第十四章 影响组织代谢药物

中效(12—36h)：泼尼松龙(强的松龙)：抗炎, 乳腺腔、关节腔内注射。
曲安西龙(去炎松)：抗炎、关节腔或滑膜腔内注射。
地塞米松(氟美松)：抗炎、对牛同步分娩有效。
长效(>36h)
倍他米松：抗炎、用于母畜的同步分娩。
醋酸氟轻松(肤轻松)：抗炎、止痒效果好。
第四节 组胺和抗组胺类药物
一、概述与组胺的作用 组胺受体的分布及效应： H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、舒张 血管； H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张； H3受体：中枢与外周、神经末梢（兽医不用）。
网状带
束状带 球状带
促肾上腺皮质激素(ACTH) 抗利尿激素(ADH) 促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)
糖皮质激素（GCS）药理作用 1.抗炎作用(非特异、全过程抗炎作用)：
(1)稳定溶酶体膜,减少炎性物质释放;
(2)提高血管对儿茶酚胺的抵抗力,收缩血管,减少 水肿; (3)抑制炎性细胞向炎症部位集聚; (4)抑制纤维细胞的形成;
第十四章 影响组织代谢和促生长的药物
糖皮质激素类药物
分 类
维生素和矿物元素
促生长药物如二氢吡啶
第一节 糖皮质激素类药物
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的一类甾体化合物， 在结构上与胆固醇类似，故又称皮质类固醇激素或皮质甾体 类激素。根据其主要生理功能可分为两类： 1．盐皮质激素是由肾上腺皮质球状带分泌的， 以醛固酮和脱氧皮质酮为代表，主要调节水盐代谢。这一 类在临床上实用价值不大。 2．糖皮质激素是肾上腺皮质束状带分泌的，以可的松和 氢化可的松为代表，主要影响糖和蛋白质代谢，而对水盐代 谢影响较小。 糖皮质激素在药理上具有很强的抗炎等多方面的功能，临 床上应用广泛，通常所称皮质激素即指这类激素。 糖皮质激素的生成与分泌受促肾上腺皮质激素(ACTH)的调节。
【作用及用途】
①组胺H1受体阻断作用：对抗H1效应、用于变态反 应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效好，而对支 气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。 ②中枢作用镇静、催眠作用：药物强度依次为:
异丙嗪、苯海拉明>安其敏>扑尔敏。
(二)H2受体阻断药: 西米替丁、雷尼替丁、 法莫替丁、尼扎替丁等。 【作用与用途】 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础 和夜间胃酸分泌，也抑制其他物质如组胺， 五肽胃泌素所致胃酸分泌。 治疗消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳， 疗程不宜过短，否则易复发或反跳。
不良反应
1．类肾上腺皮质功能亢进症 这是长期过量应用引起的水盐、糖、 蛋白质和脂肪代谢紊乱的结果。一般不需特殊治疗，停药后症 状可逐渐消失，必要时可对症治疗。 2．诱发或加重感染 长期使用可使机体防御能力降低，易诱发 细菌感染，甚至使体内潜在性或局部的感染扩散，故一般感染 性疾病不宜用。 3．停药后的不良反应 （1）肾上腺皮质功能不全 长期大量应用皮质激素通过负反馈作 用，抑制丘脑下部和垂体前叶，减少促肾上腺皮质激素的释放， 导致肾上腺皮质萎缩和机能不全。突然停药后肾上腺皮质不能立 即恢复正常分泌，出现精神沉郁、肌无力、低血糖和低血压等症 状，故须缓慢停药，必要时用促肾上腺皮质激素治疗，以促进肾 上腺皮质机能恢复。 （2）反跳现象 某些疾病使用激素治疗后，症状完全控制或部分 缓解，突然停药后原病复发或恶化，称为反跳现象。这并非肾上 腺皮质机能不全，此时可恢复激素治疗，症状缓解后再缓慢停药。
组胺受体效应及抗组胺药的效应
组胺受体 器官效应 肠道：收缩 支气管：收缩 血管：扩张 冠状血管：扩张 心房肌：收缩加强 房室交界：传导减慢 胃壁细胞：胃液分泌增加 血管：扩张 冠状血管：扩张 心房肌：收缩加强 窦房结：心率加快 抗组胺药效应
苯海拉明、异丙嗪、 氯苯吡胺、曲吡那 敏，用于皮肤、黏 膜过敏反应疾病的 治疗。 作用强度及时问： 氯苯吡胺>异丙嗪 >曲吡那敏>苯海 拉明。 中枢抑制作用：异 丙嗪>苯海拉明> 曲毗那敏>氯苯毗 胺
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注意事项
①无有效抗菌药物治疗的感染； ②骨软症、骨折、创伤修复期、妊娠期； ③疫苗接种期以及变态反应诊断期禁用； ④角膜溃疡亦不用，各种手术后慎用。
常用的糖皮质激素(GCS)
短效(<12h)：氢化可的松：抗乳腺炎、眼科炎症、皮肤过敏、关节、
腱鞘炎症。
糖 皮 质 H 类
泼尼松(强的松)：抗炎，治疗牛酮血症。
常用皮质激素类药物作用的比较
根据半衰期长短可以分四类
临床应用
1.母畜代谢病:牛酮血症、妊娠毒血症疗较好。
2.感染性疾病：对内毒素中毒的动物保护。
3.关节炎、腱鞘炎：能快速消除炎症。 4.皮肤疾病：变态反应病疗效好(急性蹄叶炎) 5.眼、耳科疾病：结膜炎、外耳炎症。 6.休克：对各种休克尤其内毒素休克疗效较好。
临床应用
1．各种急性炎症：如关节炎、腱鞘炎以及各种非特异性眼炎 一般多局部用药。 2．自身免疫性疾病和过敏性疾病 • (1)自身免疫性疾病：对肌肉、关节风湿病。 • (2)过敏性疾病 ：如荨麻疹、血清病、支气管哮喘、过敏 性皮炎、蹄叶炎、药物治疗反应和严重输血反应休克等。 3．严重毒血症：如中毒性肺炎、中毒性痢疾、腹膜炎、产后 子宫炎以及各种败血症，可迅速缓解症状，有助于病畜渡过 危险期，但必须配合有效的抗菌药物。 4．抗休克：如中毒性休克、过敏性休克、创伤性休克等。 5．代谢性疾病：对牛酮血症、羊妊娠毒血症均有效。 6．引产：近年来皮质激素开始用于母畜引产。对于怀孕后期 的母畜给予地塞米松，牛、羊、猪一般可在48h内分娩，使 母畜产仔同期化，达到同期分娩，利于生产管理。
H1
H2
化学结构
抗组胺药的种类很多，都具有组胺所具 有的乙基胺的共同结构。其中R大都为甲基； R1、R2可为苯环或杂环，可相同或不相同； X代表N、C或CO-。
二、抗组胺药作用机理：本身并不具有和组胺相反的 药理作用，也不能破坏已经形成的组胺，又不能阻 止机体产生组胺。是和组胺竞争体内组胺受体，从 而产生抗组胺作用的。 (一)H1受体阻断药:苯海拉明.异丙嗪(非那根).氯苯那 敏(扑尔敏)
(5)抵制结缔组织增生。
机体 病原体
2.抗免疫
（1）抑制巨噬细胞对抗原的吞噬与处理； （2）破坏或减少血中参与免疫活动的淋巴细胞；
（3）大剂量时可能抑制免疫母细胞的增殖、浆细胞合 成抗体以及致敏淋巴细胞的产生
（4）干扰补体参与免疫反应；
免疫过程及糖皮质激素作用示意图
3.抗毒素：抗内毒素对机体的损坏,但不能中和 内毒素，也不能防御外毒素对机体的损害。此 外，它还直接作用于下丘脑体温调节中枢，降 低其对致热原的敏感性；并能稳定溶酶体膜， 减少内热原的释放，因而有良好的退热作用。 4.抗休克： （1）稳定生物膜(溶酶体膜) （2）保护心血管系统 5.影响代谢： （1）升高血糖、促进糖原形成 （2）增加蛋白质分解、抑制合成 （3）促脂肪分解 （4）长期使用致水、钠潴留而引起水肿，骨质 疏松。
肾上腺皮质激素的来源
髓质：分泌去甲肾上腺素，肾上 腺素（少量）
肾 上 腺
皮质：
最外层（球状带）：分泌盐皮质激 素如醛固酮、脱氧皮质酮，以调节 水盐代谢为主 中间层（束状带）： 分泌糖皮质 激素如可的松、氢化可的松等，主 要影响糖和蛋白质代谢，而对水和 盐代谢影响较小
最内层（网状内皮细胞层）：合成 雄、雌性激素