药物固体制剂溶出度测定概况

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溶出度的测定和评价方法

３２结果判断．
６片（中每片（的溶出量，个）个）按标示含量计算，均应不低于规
定限度（；另有规定外，Ｑ）除限度（为标示含量的７％。如６片Ｑ）０
的是使不同厂家生产的同一品种或同一厂家生产的不同批号的药品能
达到一定程度上的生物等效，该试验能有效地区分同一种药物生物利
定限度时，亦可判为符合规定。供试品的取用量如为２片（或２个）
致，只能有一定相关性，出度虽非必然与体内生物利用度而溶
Hale Waihona Puke 片（以上时，出每片（的溶出量，个）算个）均不得低于规定限度（；Ｑ）不再复试。
药物研
究
暖固
溶出度的测定和评价方法
薛强
（海市浦东食品药品检验所上海２１０）上０３２
【要】药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，以在一定程度上反映主药的晶型拉度、处方组成，辅摘可
料品种和性质、生产工艺等的差异，也是评价削剂活性成分．生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准。文以具体测定数据出发，本对
溶出度具体测定的方法进行了介绍，对数据处理和结果分析阐述。
【关键词ｌ溶出度
测定Ｉ图分类号ｌＲ７２中２
剂生物利用度的体外方法，出度作为制剂质量控制的一种手段，目溶其

口服固体制剂的溶出曲线测定及比较原则

口服固体制剂的溶出曲线测定及比较原则在药物研发和制剂过程中，了解口服固体制剂的溶出曲线测定及比较原则是非常重要的。

口服固体制剂是最常见的药物给药形式之一，通过口腔吸收进入血液循环。

本文将深入探讨口服固体制剂溶出曲线测定的原理及比较原则，并分享我的观点和理解。

1. 溶出曲线测定的原理口服固体制剂的溶出曲线测定是评估药物释放速度和溶出特性的重要工具。

它通常通过体外试验进行，试验中固体制剂被置于体模型（如流体槽）中，模拟体内环境，然后测定药物在不同时间点的溶出量。

溶出曲线是描述药物溶出速率和时间关系的图形。

通常，溶出曲线以时间为横坐标，以溶出量或释放度（如百分比）为纵坐标。

曲线的形状和特征能提供关于制剂性能和药物释放机制的有用信息。

2. 比较原则2.1. 相似性比较口服固体制剂溶出曲线的相似性比较是评估不同产品（如不同厂家的仿制药）之间的溶出特性是否相似的重要方法。

相似性比较需要将参比制剂和待比制剂在相似条件下进行溶出曲线测定，并进行统计学分析以确定两者之间的差异。

2.2. 生物等效性评价口服固体制剂的生物等效性评价是比较不同制剂或药物给药形式之间是否具有相似的生物利用度的评估方法。

生物等效性评价一般是通过进行药物体内动力学研究，如测定血浆药物浓度、药动学参数等来进行的。

3. 我的观点和理解通过口服固体制剂溶出曲线测定及比较可以评估不同制剂之间的溶出特性和生物利用度。

在仿制药评价中，比较待评价药物与原研制剂的溶出曲线可以确定仿制药是否具有与原研制剂相似的药效。

通过对溶出曲线的研究，我们还可以了解到药物的释放机制、影响药物溶出速率的因素等，有助于优化制剂的设计和改进。

总结与回顾：口服固体制剂的溶出曲线测定及比较原则是药物研发和制剂工艺中至关重要的一环。

通过溶出曲线测定，我们可以评估口服固体制剂的溶出特性和药效，并与其他制剂进行比较。

相似性比较和生物等效性评价是口服固体制剂研究中常用的比较原则。

这些研究有助于提高制剂的质量和性能，并确保药物的有效性和安全性。

溶出度概况及注意事项

3、仪器沿革
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三、溶出度测定事项
（一）2010年版药典附录内容汇总（二）溶出度测定的要求及注意事项
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（一）中国药典2010年版溶出度概况内
容汇总
附录：附录Ⅹ C 溶出度测定法定义第一法篮法第二法桨法第三法小杯法仪器装置、测定法、结果判定
溶出条件和注意事项
实际量取的体积与规定体积的偏差不超过±1%
3、增加准确取样时间的量化要求；
实际取样时间与规定时间的差异不得过±2%
4、增加小杯法采用沉降装置的描述。
当在正文规定需要使用沉降装置时，可将片剂或胶囊剂先装入规定的沉降装置内
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（一）中国药典2010年版溶出度概况
修
订内容
附录溶出度测定法修订内容
1、定义上明确为是对“活性”药物的溶出度要求； 2、修订对仪器部分参数的规格要求；
篮网丝径：2005：0.25mm；2010：0.28mm±0.03mm 溶出杯高：2005：168mm±8mm：2010：185mm±25mm
3、溶出介质量不在附录中明确；
2005：除另有规定外，分别量取经脱气处理的溶出介质900ml，置各溶出杯内
2010：分别量取经脱气处理的溶出介质，置各溶出杯内
溶出曲线表示制剂的整个溶出过程，相同处方同一生产工艺的产品，其溶出曲线应该是相近的。
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一、溶出度的基本概念
溶出曲线？
溶出度与
溶出度是指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速率和程度。
规定条件中的时间如果是一点，测得的溶出量就是单点溶出度；时间如果是连续的多个点，测得的溶出量按次序连起来就是溶出曲线。

实验六阿斯匹林片的溶出度测定综述

实验六片剂的溶出度测定一、实验目的1、了解测定固体制剂（片剂、胶囊）溶出度的意义。

2、掌握《中国药典》2005年版中溶出度测定的基本操作和数据处理方法。

二、基本概念与实验原理溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂中在规定溶剂中溶出的速度和程度。

是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外试验法。

口服固体制剂在体内胃肠液中需经崩解和溶解过程才能经生物膜被机体吸收，对许多药物而言，其吸收量通常与该药物从剂型中溶出的量成正比，即溶出的药物量愈大，吸收的药量就愈大，药效就愈强。

药物溶出原理可用Noyes-Whitney 方程来表示：dC/dt=KS(Cs-Ct （1）式中dC/dt：溶出速率；K ：溶出速率常数；S ：固体药物与溶出介质接触的表面积；Cs ：药物的溶解度；Ct ：任一时间溶液浓度。

假设溶出的药物立即被吸收，Ct 远小于Cs ，公式（1）可简化为：dC/dt=KSCs（2）（2）式表明：药物的吸收速度与K 、S 、Cs 成正比，增加药物的表面积可增加药物在体内的吸收。

对难溶性药物（溶解度小于0.1~1mg%）而言，溶解是其主要过程，崩解时限往往不能作为判断难溶性药物制剂的吸收指标。

因此，对口服固体制剂，尤其是在体内吸收不良的难溶性药物的固体制剂、缓控释制剂，以及治疗量与中毒量接近的药物固体制剂，均应做溶出度检查。

《中国药典》和许多国家药典对口服固体制剂的溶出度及其测定方法都有明确的规定。

三、实验内容（一）仪器与材料仪器：型溶出度测定仪、转篮、容量瓶（1000ml 、50ml ）、吸量管（5ml ）、微孔滤膜（应不大于0.8μm ）、滤器、取样器、滴管、电炉、水浴，TU-1901 紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限公司）。

材料：阿斯匹林片（0.3g ）、稀盐酸、0.4%氢氧化钠、稀硫酸、蒸馏水。

（二）实验部分阿斯匹林（C 9H 8O 4）片剂的溶出度测定本品含阿斯匹林（C 9H 8O 4）应为标示量（0.3g ）的95%~105%。

2024普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则

2024普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则一、概述
溶出度测定是对固体制剂口服表征性能的一个非常重要的技术指标，也是检测其合格性和质量的重要技术指标。

溶出度测定是评价产品质量的重要依据，是了解其药物在体内的吸收质量的重要依据。

溶出度测定主要是采用溶出试验的方法，借助于一定的机械和化学方法，一定条件下观察颗粒样品的溶出情况，用来研究口服固体制剂在表征性能的有效性。

二、溶出度试验方法
1.溶出度试验仪选择
溶出度测定仪要考虑口服固体制剂的粒径、溶解性、溶出度等因素，选择合适的仪器设备。

根据国家药品检验检测标准，溶出度测定采用静态法，溶出度测定仪主要是由微处理器控制，有控温、搅拌、温度控制和液阻洗器等组成。

2.溶出度测试介质的选择
溶出度测定所采用的溶出介质要求稳定，不含有有机溶剂和离子。

普通固态制剂溶出度测试采用的溶出介质主要有蒸馏水、乙醇、正己烷，其对普通固体制剂溶出度有一定的影响。

3.测试条件的确定
测定普通口服固体制剂溶出度时，除必要的仪器条件外，还要求控制温度和搅拌速度，温度一般选取37℃，搅拌速度为50rpm，搅拌时间为30min。

4.样品的准备
根据测试试验中选择的溶出介质的不同。

药物制剂的溶解度与溶出度研究

药物制剂的溶解度与溶出度研究药物制剂的溶解度与溶出度是制药领域中重要的研究内容。

溶解度指的是药物在溶剂中的溶解程度，而溶出度则是指药物从固体制剂中溶出的速度。

这两个参数对于药物的吸收和药效有着重要影响，因此在制剂开发及药物评价中都需要进行充分的研究。

本文将探讨药物制剂的溶解度与溶出度的研究方法和其在药物开发中的意义。

一、溶解度的研究方法药物制剂的溶解度可以通过一系列实验方法进行准确测定。

常用的方法包括:1. 固体过饱和法：将药物固体与溶剂充分混合，并维持一段时间后，通过过滤等方法将未溶解的固体分离出来，然后测定溶解液中的药物浓度。

这种方法适用于溶解度较低的药物。

2. 体积法：将药物加入溶剂中，并充分搅拌使其溶解。

然后测定所需的溶剂体积。

溶解度可通过药物溶解质量与溶剂体积之比计算得出。

3. 比色法：将药物溶解于适当的溶剂中，然后利用比色法测定溶液中的药物浓度。

这种方法对于颜色较深的药物非常适用。

4. 温度法：在一定温度下，将药物加入溶剂中，溶解后测定溶液中的药物浓度。

通过改变温度，可以研究药物溶解度与温度之间的关系。

二、溶出度的研究方法药物制剂的溶出度研究主要是通过体外溶出实验来进行。

常用的方法包括:1. 流速法：将药物制剂（如片剂、胶囊等）放入溶出仪器中，通过设定一定的流速，模拟胃肠道中的流动情况。

然后收集溶出液，并测定其中的药物浓度。

这种方法适用于固体制剂的溶出度研究。

2. 曲线拟合法：通过拟合药物溶出曲线，可以得到溶出速度相关的参数。

通过比较不同制剂的溶出曲线，可以评价其释放行为的差异。

3. 菲克定律：利用菲克定律，可以推导出在一定条件下药物的溶出过程。

通过计算溶出速度常数和溶出度等参数，可以评估药物制剂释放的特性。

三、溶解度与溶出度的意义药物的溶解度和溶出度对于药物的吸收和药效有着重要作用。

其意义主要体现在以下几个方面：1. 药物吸收：药物必须在胃肠道中溶解才能被有效吸收。

溶解度的研究有助于了解药物在不同溶液中的溶解情况，进而指导药物的给药途径设计及制剂优化。

溶出度概念及测定方法

溶出度（Dissolution rate）概念及测定方法发布时间： 2007-12-7 浏览次数： 4025 次化学药品溶出度方法实验研究初探溶出度（Dissolution rate）也称溶出速率，是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。

测定固体制剂溶出度的过程称为溶出度试验（Dissolution test），它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法。

药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等的差异，也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准，能有效区分同一种药物生物利用度的差异，因此是药品质量控制必检项目之一。

一般认为，难溶性（一般指在水中微溶或不溶）药物，因制剂处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的药物以及治疗量与中毒量相接近的药物（包括易溶性药物），其口服固体制剂质量标准中必须设定溶出度检查项。

另外固体制剂的处方筛选及生产工艺流程制订过程中，也需对所开发剂型的溶出度做全面考察。

一个可行的溶出度试验法应是在不同时间、地点对同一制剂的溶出度测定或不同的操作者之间的测定都必须达到试验结果具有良好的重现性。

为了达到以上目的，必须对溶出度测定试验进行全面充分的研究。

溶出度研究试验主要包括以下内容：（1）溶出介质的选择，（2）溶出介质体积的选择，（3）溶出方法（转篮法与桨法）的选择，（4）转速的选择，（5）溶出度测定方法的验证，（6）溶出度均一性试验（批内），（7）重现性试验（批间）等。

近来在新药审评中发现，部分研究单位在进行溶出度研究时存在一些问题，主要表现在溶出度研究资料过于简单或溶出度研究内容不够全面。

现予以具体分析，希望能对溶出度研究有一定的帮助。

1、溶出介质的选择：通常情况下，溶出介质首选水，其次是0.1mol/L盐酸、缓冲液（pH值3～8）、人工胃液或人工肠液；若介质中加适量有机溶剂如异丙醇、乙醇或加分散助溶剂如十二烷基硫酸钠（0.5%以下）等，应有文献依据，并尽量选用低浓度，必要时应做生物利用度考察。

2010版-溶出度

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释放度
依然是三种方法：第一法用于缓释制剂或控释制剂，第二法用于肠溶制剂，第三法用于透皮贴剂。第一法：增加了补充介质的温度 (37℃±0.5℃) 第二法：增加了缓冲液中释放量，加入介质的温度 (37℃±0.5℃)。方法2缓冲液中释放量，直接弃去酸液，加37℃±0.5℃的缓冲液，这样可以使pH更准确。第三法：未调整 (不锈钢网碟，释放面朝上，介质温度为32℃±0.5℃）
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正文修订更合理
本版药典对大部分难溶性口服固体制剂进行了筛选，除增加了大量品种的溶出度检查项外，同时也修改了一部分原有的不合理的溶出度方法，使参数更合理，药品安全性显著提高。例如：非洛地平片 P454 2005：三法（小杯法），转速100转/分， 2010：二法（桨法），转速50转/分，
21
新版更加环保
1、很多盐酸盐原料药的含量测定由传统的加入醋酸汞试液后高氯酸滴定的方法改为电位滴定方法测定，即可不用醋酸汞了。例如：盐酸二甲双胍，盐酸曲马多，盐酸美西律，盐酸氯丙嗪等 2、试验中用到的毒性大，有放射性等试剂的方法都改成了对人无危害的试剂来试验。例如：a.薄层色谱展开剂中用到苯的都用其它试剂取代了。b、钠盐鉴别试验取消了醋酸氧铀锌试液鉴别法。c、锌盐鉴别试验取消了硫氰酸汞铵试液鉴别法。 3、新版HPLC中已明确了超高效液相色谱的应用。

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溶出度测定中存在的问题
1、个别品种未能按附录的修订而在文字上作相应修订。（例如：溶出介质量没有在品种中具体说明，
右旋糖酐铁片、灰黄霉素片、氢氯噻嗪片等）
2、部分难溶性品种因建立溶出度测定方法的研究还未成熟，未能收入药典中。 3、个别品种溶出度测定方法中的参数欠合理，仍要继续完善。

溶出度测定法

溶出度测定法1简述1.1溶出度(《中国药典》2010年版二部附录X C)系指活性药物成分从偏激、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速率和程度。

它是评价药物口服固体制剂质量的一个指标，是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外建议试验方法。

1.2溶出度测定法是将某种制剂的一定量分别置于溶出度仪的转篮（或溶出杯）中，在37℃±0.5℃恒温下，在规定的转速、溶出介质中依法操作，在规定的时间内取样并测定其溶出量。

1.3《中国药典》2010年版收载三种方法，第一法为篮法，第二法为浆法及第三法为小杯法。

1.4除另有规定外，凡检查溶出度的制剂，不在进行崩解时限的检查。

2仪器与用具2.1溶出度仪2.1.1仪器的组成溶出度仪由电动机、恒温装置、篮体、篮轴、搅拌桨、溶出杯及杯盖组成，详见《中国药典》2010年版二部附录X C。

2.1.2仪器的装置与组成按仪器使用说明书及《中国药典》对溶出度的规定进行安装与使用。

2.1.3仪器的适用性及性能确认试验为使药物的溶出度测定结果准确、可靠，应对新安装的溶出度仪按溶出度标准片说明书进行性能确认试验，对已使用过得仪器也应定期（或在出现异常情况时）进行性能确认试验。

2.1.4仪器的调试2.1.4.1检查仪器水平及转动轴的垂直度与偏心度，使用水平仪检查仪器是否处于水平状态；转轴的垂直程度应与容器中心线相吻合，用直角三角板检查转动轴与溶出杯平面的垂直度；检查转篮旋转时与溶出杯的垂直轴在任一点的偏离均不大于2mm，检查转篮旋转时摆动幅度不得偏离轴心的±1.0m m;或检查搅拌桨旋转时A、B两点的摆动幅度不得大于0.5mm。

2.1.4.2篮轴运转时整套装置应保持平稳，均不能产生明显的晃动或振动（包括仪器装置所放置的环境）2.1.4.3转速与允差范围检测仪器的实际转速与其仪器的电子显示的数据是否一致，稳速误差不得超过±4%。

2.2取样器注射器（5、10、15、20ml等合适的注射器）及取样针头。

固体制剂溶出度测定实验讨论

固体制剂溶出度测定实验讨论固体制剂溶出度测定是药物体外评价中重要的质量控制手段之一。

它是指通过一定条件下的实验方法测定药物固体制剂在模拟生理条件下，随时间逐渐溶出药物的量。

本文将从实验方法、影响因素和实验数据分析等多方面进行讨论。

实验方法：1.器材准备：需准备类似于下降篮、漏斗、织滤布、烧杯和磁力搅拌器等实验器材。

2.环境条件：实验室温度应保持在25℃±1℃，湿度应保持在60％±5％。

3.溶媒选择：通常可以使用PBS缓冲液或模拟胃肠液等模拟溶液作为溶媒。

4.确定药物适宜量：根据药物的特点，确定药物适宜的量，一般为0.1g。

5.药物制剂样品取样：将药物制剂样品粉碎，挑选合适的粉末取大约等于2g的样品。

6.实验过程：将取样的固体制剂加入下降篮中，浸泡在37℃±0.5℃的模拟胃肠液中，通过磁力搅拌器搅拌使其均匀溶解，每隔一定时间取一定量样品，通过紫外分光光度计检测仪测定药物溶出量。

影响因素：1.固体制剂溶出度与药物的物化性质有关。

如药物颗粒度、结晶度、溶解度，药物粉末的含量、添加剂及制备工艺等因素均会影响药物的溶出度。

2.溶出介质条件也对药物溶出度有影响。

如模拟胃肠液的pH值、温度、搅拌速度、容量等因素会影响药物的溶出度。

3.试验条件的变化也可能影响药物溶出度。

如溶媒的流速、模拟胃肠液的配比、搅拌器转速等都可能影响药物的溶出度。

实验数据分析：1.制备好的固体制剂在模拟胃肠液中溶出的曲线可以是线性和非线性类型。

2.可以通过计算药物的平均溶出速率来确定药物在不同时间段内的溶出速率。

3.可以计算50％药物释放时间来评估药物产品的质量，这意味着50％的药物在多长时间内被释放。

4.可以计算溶出度参数，比如时间点的总溶出度、总量溶出度等，来进行更全面的分析。

总结：固体制剂溶出度测定实验对于制定合理的药物剂型处方、优化制剂工艺以及保障药物质量安全具有重要的意义。

因此，在实验过程中需要特别关注实验参数的标准化和控制，以确保实验结果的准确性和可重复性。

溶出度三种测定方法

溶出度三种测定方法溶出度是指药物在体外释放的速度和程度，对于药物的治疗效果和安全性具有重要的影响。

因此，溶出度的测定方法对于药物的研发和质量控制具有重要的意义。

本文将介绍三种常见的溶出度测定方法，离体溶出度测定法、体外溶出度测定法和体内溶出度测定法。

首先是离体溶出度测定法。

这是一种常见的体外溶出度测定方法，通常用于固体制剂的质量控制和研究。

其原理是将药物制剂放置于模拟体液中，在一定的条件下进行振荡或搅拌，使药物逐渐溶解，并通过分析仪器测定药物在不同时间点的溶出度。

这种方法简单易行，结果可靠，被广泛应用于固体制剂的质量控制和研究中。

其次是体外溶出度测定法。

与离体溶出度测定法不同，体外溶出度测定法通常用于液体制剂或者胶囊剂的溶出度测定。

其原理是将药物制剂放置于模拟体液中，通过体外溶出度仪器模拟人体消化道的环境，测定药物在不同时间点的溶出度。

这种方法可以更真实地模拟人体内的药物释放过程，对于液体制剂和胶囊剂的溶出度测定具有重要意义。

最后是体内溶出度测定法。

这是一种较为复杂的溶出度测定方法，通常用于药物的临床研究和评价。

其原理是将药物制剂直接给予动物或者人体，通过采集血液或者其他生物样本，测定药物在体内的浓度变化，从而评价药物的溶出度。

这种方法能够更真实地模拟药物在人体内的释放过程，对于药物的临床研究和评价具有重要意义。

综上所述，离体溶出度测定法、体外溶出度测定法和体内溶出度测定法是三种常见的溶出度测定方法，它们在药物的研发和质量控制中具有重要的意义。

不同的药物制剂需要选择合适的溶出度测定方法，以确保药物的疗效和安全性。

希望本文的介绍能够对相关领域的科研人员和工程技术人员有所帮助。

溶出度的测定方法

溶出度的测定方法
溶出度是指药物在给定时间内从固体制剂中溶解出来的百分比，是评价固体制剂溶解性能的重要指标。

溶出度的测定方法对于药物制剂的质量控制和生物利用度的评价具有重要意义。

下面将介绍几种常用的溶出度测定方法。

一、固体制剂的离体溶出度测定方法。

1. 旋转桨溶出度法。

将固体制剂放入溶出度试验仪中，加入模拟体液，通过旋转桨的旋转使模拟体液中的药物溶解，并通过取样分析药物在不同时间点的溶出度。

2. 流通池溶出度法。

将固体制剂放入流通池中，通过流通池中的模拟体液对固体制剂进行溶解，然后通过取样分析药物在不同时间点的溶出度。

3. 离体扩散池溶出度法。

将固体制剂放入离体扩散池中，通过模拟体液对固体制剂进行溶解，然后通过取样分析药物在不同时间点的溶出度。

二、固体制剂的体内溶出度测定方法。

1. 肠道袋法。

将固体制剂放入肠道袋中，通过置入动物体内使固体制剂与模拟体液接触，然后通过取样分析药物在不同时间点的溶出度。

2. 肠道灌流法。

将固体制剂置入动物体内，通过肠道灌流的方式使模拟体液与固体制剂接触，然后通过取样分析药物在不同时间点的溶出度。

以上介绍了几种常用的固体制剂溶出度测定方法，每种方法都有其适用的场景和操作步骤，选择合适的方法进行溶出度测定对于药物制剂的质量控制和生物利用度评价至关重要。

希望本文介绍的内容对你有所帮助。

口服固体制剂溶出度测定方法的研究与应用进展

口服固体制剂溶出度测定方法的研究与应用进展【摘要】想要口服固体制剂充分发挥其药效，就需要通过胃肠道溶出释放，并抵达体循环被患者所吸收，所以溶出度属于极为重要的组成部分。

溶出度试验是一种体外试验方法，主要是模拟药物在胃肠道中的溶出与崩解，在评价制剂质量、处方优化方面有着重要价值。

本文就对口服固体制剂溶出度测定方法的研究进展进行综合叙述，以期为药品研发提供参考。

关键词：口服固体制剂；溶出度；测定方法；研究进展口服固体制剂在进入机体内后之所以能够发挥效果，是因为口服固体制剂经过胃肠道溶出释放后，到达体循环，进而被机体所吸收。

溶出度试验主要是模拟口服固体制剂胃肠道溶出、崩解的一种体外试验方法，不仅能够对制剂质量进行有效评价，同时还能够为效性试验提供信息，包括体内生物效性试验、体外替代效性试验等，并为体内外相关性研究提供相应指导[1]。

在测定溶出度时，其主要条件是结合胃肠道的实际环境来进行合理选择，包括胃肠道组成部分、pH值、流体力学等。

在传统溶出度测定方法中，溶出装置的运动状态较为单一，溶出介质的组成成分较为单一，与胃肠道环境有着较大差距，无法与体内外建立起良好相关性，所以需要寻找与生理条件相关的溶出度测定方法[2]。

就目前而言，国内、国外研究者通过大量研究来有效改进口服药物溶出技术。

本文从两个方面对溶出度测定方法进行综述，包括溶出装置、溶出介质，同时对应用情况进行概述，并对未来溶出技术提出展望。

1.溶出介质就目前而言，按照胃肠道模拟情况以及组成情况，当前所应用的溶出介质可以分为三种，即普通介质、生物相关性介质、双相介质。

1.1普通介质水与各种pH值缓冲盐溶液是溶出度试验中常见介质，属于普通介质。

其中使用得最多的溶出介质为磷酸盐缓冲液，不过有学者认为缓冲能力最好的生物相关性溶液为碳酸氢盐缓冲液，其中Varum等人对pH值5.6的碳酸氢盐缓冲液展开研究，其结果显示能够加速泼尼松龙肠溶片在小肠上端的溶出，有着较为良好的体内外相关性。

溶出度三种测定方法

溶出度三种测定方法
溶出度是指药物在给定条件下从固体制剂中溶出的速度和程度，它是评价固体
制剂释药性能的重要指标之一。

溶出度的测定方法有很多种，其中比较常用的有三种，分别是离体溶出法、体外释放法和体内释放法。

离体溶出法是指将已包衣或未包衣的固体制剂置于一定溶出介质中，通过不同
的溶出设备和条件，测定药物在不同时间内从固体制剂中溶出的速度和程度。

这种方法操作简单，重现性好，适用于常规制剂的溶出度测定。

但是，它不能真实反映体内环境对固体制剂溶出的影响，因此在评价缓释、控释和靶向制剂时存在局限性。

体外释放法是指通过模拟人体生理环境，如模拟胃肠道的 pH 值、体温、溶出
介质的流动速度等条件，测定固体制剂在模拟体内环境中的溶出度。

这种方法能更真实地模拟体内环境，对于评价缓释、控释、靶向制剂的溶出性能具有重要意义。

但是，体外释放法的操作相对复杂，需要模拟人体生理环境，因此成本较高。

体内释放法是指通过动物实验或临床试验，直接测定固体制剂在体内的溶出度。

这种方法最能真实地反映固体制剂在体内的溶出情况，对于评价药物在体内的释放性能具有重要意义。

但是，体内释放法的操作较为复杂，需要动物实验或临床试验，因此成本和时间都比较高。

总的来说，不同的溶出度测定方法各有优缺点，选择合适的方法要根据具体的
制剂特性和研究目的来决定。

在实际研究中，可以根据需要综合运用多种方法，以全面评价固体制剂的溶出性能。

同时，随着科学技术的不断发展，我们相信会有更多更准确、更便捷的溶出度测定方法出现，为固体制剂研究提供更多的选择和可能性。

3-固体制剂溶出度方法开发及溶出仪校正要求

3-固体制剂溶出度方法开发及溶出仪校正要求
具体如下：
一、固体制剂溶出度方法开发简介
1.固体制剂溶出度方法是指用溶出度测定仪测定含有一定成份的固体
制剂中活性物质所释放出来的活性物质的浓度。

这种溶出度测试适用于含
有活性物质的固体制剂，可以确定药物的释放率、质量和有效性。

2.固体制剂的溶出度测试包括以下内容：
（1）研究药物固体制剂的溶出度；
（2）定量测定活性物质的释放率；
（3）研究固体制剂的有效成份和含量；
（4）研究固体制剂的理化性质，如稳定性、粒径、融溶度和抗菌等。

3.溶出度测试的主要设备有：定时器、溶出度测量仪、热源、温度控
制器、滴定管、瓶口封口机、称量精密天平等。

4.固体制剂溶出度测试的步骤主要包括：
（1）样品准备：主要是将固体制剂混合，然后筛选出特定粒径的样品，将其装入滴定管并重量读数，以便后续测量；
（2）溶出度测定：在相应的温度及溶剂中，测量固体制剂样品的溶
出度，并记录溶出时间；
（3）计算溶出率：根据溶出度测定的结果计算溶出率，即活性物质
在固体制剂样品中的释放率；
（4）保存测定结果：将固体制剂溶出度测定的资料和结果及时保存，以便查阅和。

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