第一章海洋药物学概论1
水产药物学第一章 绪论 PPT课件
是有关水产药物各方面知识的科学。
药理学（药动学、药效学和影响药物作用的因
素）、毒理学、药剂学与制剂学等专门学科的基 本概念和原理。
各种药物的名称、性状、作用、用途、使用方法、
毒性反应、制剂以及储存方法。
药物学的任务
应用药物学的基本理论提高用药水平，提高
疾病防治技术。 宣传和普及药物学的基本知识。 为水产药物药效学、药动学和毒理学的研究 奠定基础 。 为高效、安全新渔药、新制剂的研发奠定基 础。
第 1章 绪 论
1.1 水产药物的概念 1.2 水产药物学的内容和任务 1.3 水产药物的发展趋势
1.1 水产药物的概念
药物是预防、治疗、诊断人和动植物疾病的物质， 以及影响器官生理功能和/或细胞代谢的物质。包括 人用药物、兽用药物（兽药）和农药。
广义的水产药物是指专用于渔业方面、有助于水生 动植物机体健康和生长的物质，又称为渔药（渔用 药物）。 狭义的水产药物指水生动物药物，主要是用于预防、 治疗和诊断水生经济动物（食用和观赏）疾病的物 质，属于兽药范畴。
制剂和气体制剂。 按给药途径可分为口服制剂、呼吸道给药制 剂、皮肤给药制剂、黏膜给药制剂、注射给 药制剂。 按制法分类可分为浸出制剂和无菌制剂。 按分散系统可分为胶体溶液类剂型、乳浊液 类剂型、混悬液类剂型、微粒类剂型、气体 分散类剂型和固体分散类剂型。
1.2 水产药物学的内容和任务
水产药物学
水产药物的特点
水产药物在我国水产动物病害防治中占
有重要的地位。 水产药物的药效不仅容易受到水生动物 种属特性的影响，而且容易受到水环境 中各种理化因子的影响。 水产药物主要用于食品动物，不允许危 害动物和人的健康。 水产药物在很多情况下直接施放到水体 中，不允许对水环境造成不可逆的破坏。
海洋药物
三、几种重要的海洋药物
具有抗肿瘤作用的海洋药物 具有心血管系统药理作用的海洋药物 具有神经系统药理作用的海洋药物 具有抗病毒作用的海洋药物 具有抗菌作用的海洋药物 具有抗衰老作用的海洋新药
1、具有抗肿瘤作用的海洋药物
抗肿瘤作用的机制主要是：（1）干扰肿瘤细胞有丝分裂 和微管聚合；（2）调节蛋白激酶C合成；（3）抑制蛋白 质合成；（4）增强机体自身防御体系；（5）抑制肿瘤新 生血管形成。
鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A)具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿 海国家都把开发利用海洋作为基本国策。
美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋 药物在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝 石计划”、“海洋生物开发计划”等，投入巨资 发展海洋药物及其他海洋生物技术。
③生物制品：采用基因工程、蛋白质工程、细胞 工程和发酵工程等生物技术从海洋生物和微生物 中获得的海洋药物，在分类上属于生物制品类药 物。
海洋生物的特点 ❖生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高 盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学 缓冲海水体系； ❖次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生 存繁殖方式、适应机制具有显著特性； ❖化合物结构独特、生物活性多样； ❖开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用 价值。
从海洋药用生物的河豚鱼、石房蛤中提取出的河 豚鱼毒素、石房蛤毒素、西加毒素及其衍生物， 具有麻醉作用，有可能研制成新型的全麻醉药或 者局部麻醉药。
从牡蛎、珍珠、珍珠母、石决明、海螺壳、紫贝、 海蜇等提取的海洋药用生物活性物质的特点是小 剂量催眠、大剂量镇静，其对中枢神经系统具抑 制作用，起镇静、催眠和抗惊厥作用，具有治疗 焦虑、失眠和惊厥等症的功效。
海洋药物ppt课件
通过抑制炎症介质释放、调节免疫 应答等机制发挥抗炎作用。
抗氧化作用
清除自由基、保护细胞膜和DNA免 受氧化损伤。
其他作用
包括降血糖、降血脂、抗凝血等多 种药理作用。
03
海洋药物制剂与临床应用
海洋药物制剂类型及特点
海洋药物制剂类型
包括海洋中药、海洋西药、海洋生物 制品等，涵盖了片剂、胶囊、注射液、 外用制剂等多种形式。
海洋药物ppt课件
目录
• 海洋药物概述 • 海洋生物活性成分 • 海洋药物制剂与临床应用 • 海洋药物产业发展与挑战
目录
• 海洋药物研究方法与技术 • 海洋药物未来展望与前景
01
海洋药物概述
海洋药物定义与特点
01
02
定义
特点
海洋药物是指从海洋生物中提取的具有药用价值的天然产物或经过化 学合成的药物。
水提法
适用于水溶性成分的提取，如多糖、蛋 白质等。
超临界流体萃取法
利用超临界流体的特性，高效、环保地 提取海洋生物活性成分。
有机溶剂提取法
适用于脂溶性成分的提取，如脂肪酸、 萜类等。
酶解法
利用酶解作用破坏细胞壁，释放细胞内 活性成分。
海洋生物活性成分药理作用
抗肿瘤作用
通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤 细胞凋亡等机制发挥抗肿瘤作用。
促进人类健康事业发展 海洋药物的研发和应用推动了人类健康事业的发展，为全 人类的健康福祉作出了积极贡献。
拓展药物来源 海洋药物拓展了药物来源，为开发新药提供了更多的可能 性。同时，海洋药物的独特作用机制也为药物研发提供了 新的思路。
THANKS
创新药物研发平台建设 建立海洋药物创新药物研发平台，集成药物发现、 药效评价、安全性评价等关键技术，加速海洋药 物的研发进程。
海洋药物学概论PPT课件
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• 1988年从加勒比海被囊动物Trididemnum solidum中 分离出来一组抗病毒和细胞毒活性的环状缩肽化合物 膜海鞘素（Didemnins）。
• 是第一个在美国进入临床研究的海洋天然产物，作为 一种新型抗肿瘤尤其是抗乳腺癌药物即将推向市场。
1、海洋生物种类众多
海洋约占地球表面积的71.2%，达3.6亿平方千米，
生物总种类达30多门50余万种，生物总量占地球总生
物量的87%。与对陆生生物的研究相比，人们对海洋
生物的认识还相当有限，利用率不到1%。
2、海洋生物生态环境特殊
海洋特殊生态环境中的生物资源已成为拓展天然
药用资源的新空间。 3、重大疾病患病人数的增加
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22
特点
• Paul J. Scheuer主编的《Marine Natural ProductsChemical and Biological Perspectives》1-4卷在70年 代末出版以及日本化学会1979年编写出版的《海洋天 然物化学》，标志着海洋天然产物化学已经成为一门 独立的、多学科交叉的新学科，其研究内容包括海洋 毒物、海洋生物药学和海洋化学生态学。
1972年日本名古屋大学的岸义人（Y. Kishi，现哈佛 大学终身教授）首先报道了河豚毒素外消旋体的全合 成。
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18
2008 年度诺贝尔化学奖
1962 年日本科学家下村修（Osamu Shimomura）从生 活在美国西海岸近海的一种海洋生物水母Aequorea victoria 身上分离出了绿色荧光蛋白（GFP）。在这种水 母的体内有一种叫水母素的物质，在与钙离子结合时会发 出蓝光，而这道蓝光未经人所见就已被一种蛋白质吸收， 改发绿色的荧光。这种蛋白质捕获蓝光发出绿光。
第一章海洋药物化学概论1
重现性 III期临床试验：治疗作用确证阶段。 III期临床试验：治疗作用确证阶段。其目的是进一步 期临床试验 验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性， 验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，评价利 益与风险关系， 益与风险关系，最终为药物注册申请的审查提供充分的依 据。试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。 试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。 IV期临床试验：新药上市后应用研究阶段。 IV期临床试验：新药上市后应用研究阶段。其目的是考 期临床试验 察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应，评价在普 察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应， 通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂 量等。 量等。 风险性 生物等效性试验：是指用生物利用度研究的方法， 生物等效性试验：是指用生物利用度研究的方法，以
参考书、 参考书、杂志 参考书 1，海洋药物导论，易杨华，上海科学技术出版社 2，海洋天然产物化学，周培根，上海科学技术出版社 3，天然产物化学进展，于德良，化学工业出版社 4，天然产物化学，徐任生，科学出版社 5，Natural Products Chemistry 杂志 1，中国药物化学杂志 2，中国药学杂志 3，中国医药工业杂志 4，中国医药情报 5，中国中药杂志 6，中药材 7，中国海洋药物 8，The journals of natural products
海洋天然产物及它们的相似物进入临床情况
生物 化合物 适用症 阶段
海绵动物门 Agelas mauritianus KRN7000 癌症 Ⅰ Petrosia contiganata IPL-567 炎症 Ⅰ 腔肠动物门 Pseudopterogorgia methopterosin 炎症/创伤 Ⅰ 纽形动物门 Amphiponus lactifloreus GST-21 老年痴呆症/精神分裂症 Ⅰ 软体动物门 Dolabella auricularia 海兔毒素10 癌症 Ⅱ Dolabella auricularia LU-103793 癌症 Ⅰ Conus magnus 芋螺肽 疼痛 Ⅲ 苔藓动物们 癌症 Ⅱ 总合草苔虫（bugula neritina）草苔虫内脂1 尾索动物门 Trididemnum solidum 膜海鞘素B 癌症 Ⅱ Aplidium albicans 脱氢膜海鞘素B 癌症 Ⅱ Ecteinascidia turbinate ecteinasidin743 癌症 Ⅱ 脊索动物门 白斑角鲨（squalus acanthias） squalamine 癌症 Ⅰ
87101海洋药物的概述天然药物化学
2. 来源
我国海洋生物资源高达20278种，其中鱼类3032种、螺贝类 1923种，蟹类734种、虾类546种，藻类790种。 目前已知具有药用作用的海洋生物有1556种，其中动物 1431种，藻类125种，它们分别隶属海洋细菌、真菌、植物 和动物的含义
“海洋天然产物”一词最早出现在1973年 J. Chem. Edu.的一 篇文章中，意指从海洋生物中获取的化合物。 ➢ 广义：海洋生物中获得的所有化合物，包括蛋白质、多糖
等初级代谢产物，也包括无机物，但主要是指有机化合物。 ➢ 狭义：海洋生物中获得的小分子次生代谢产物。（M 100-
2000）。
海洋药物学
应用现代科学化学和生物学技术从海洋生物中研究和开 发新的药物的一门新兴的交叉应用学科。 ➢ 涉及药物化学、药理学、分子生物学、基因工程、生物资
源学、临床医学等学科。 ➢ 形成了完整的学科体系，研究领域不断扩展、水平不断提
高。
2.海洋药物来源
一切海洋生物：动物、植物、微生物。 ➢ 主要是低等无脊椎动物（海绵、海鞘等）、藻类植物、
从海绵中提取的倍半萜manoalide，它是磷酸酯酶A2抑制 剂，在上世纪80年代中期它已被作为一个典型的抗炎剂 在临床试用。
3. 海洋药物的生物活性
神经作用： 主要为海洋毒素：海兔毒素、河豚毒素、海参毒素、芋 螺毒素等。
其它作用： 免役调节作用 、功能性食品等。
4.海洋药物的结构特点
多卤素取代：氯、溴、碘、氟； 高含氧：多个氧原子取代； 多含氮：生物碱、多肽占一半以上； 多含硫； 结构复杂：大环、多环、多个手性中心。
SS
SS
S
S
S
S
产生卤代物和合成大量的含氮化合物是海洋生物的两个重要特点。
现代海洋药物学课程教学大纲
第二章海洋药用生物资源
掌握常见海洋药用生物资源－海洋动物；
掌握常见海洋药用生物资源－海洋植物；
掌握常见海洋药用生物资源－红树林；
掌握常见海洋药用生物资源－海洋微生物；
了解其他海洋生物资源；
熟悉海洋中药资源。
第主要方法；
熟悉海洋天然产物－酚类化合物
熟悉海洋天然产物－多肽类化合物
第七章海洋药物的研究与开发
掌握抗肿瘤药物的研究与开发情况
掌握作用于心脑血管疾病的药物的研究与开发情况
了解抗菌、抗病毒和抗老年性痴呆药物的研究与开发情况
熟悉海洋生物毒素的研究与开发情况
掌握海洋多糖的研究与开发情况
了解其他方面的研究与开发
第八章生物技术在海洋药物研究中的应用
掌握海洋生物活性物质结构解析技术之一：紫外和红外光谱
了解海洋生物活性物质结构解析技术之二：质谱
了解海洋生物活性物质结构解析技术之三：NMR
第六章海洋天然产物
熟悉海洋天然产物－萜类化合物
熟悉海洋天然产物－甾体类化合物
熟悉海洋天然产物－大环内酯类化合物
熟悉海洋天然产物－聚醚类化合物
熟悉海洋天然产物－生物碱
我校具有药学的学科优势，因此，要适当安排讲授海洋本草的内容，讲解传统中药典籍中特别是《本草纲目》中记载的海洋中药，突出海洋中药复方的特点和优势，还要强调海洋中药和保健品的研制和开发思路
课程内容及进度（按教学章节编写）：
第一章绪论
掌握海洋药物和海洋药物学的概念
了解海洋药物研究的对象、海洋药物研究简史；
了解海洋生物样品活性筛选总论
掌握海洋生物样品活性筛选最新方法
熟悉海洋生物样品活性筛选各论（抗菌、抗炎、抗肿瘤等）
海洋药物学教学大纲-中国海洋大学医药学院
中国海洋大学本科生课程大纲课程属性：公共基础/通识教育/学科基础/专业知识/工作技能，课程性质：必修、选修一、课程介绍1.课程描述：海洋药物学是药学专业的一门核心课程，属于药学专业特色课程。
本课程是运用现代药学等理论和方法研究、开发海洋药物的一门新兴的药学分支学科，涉及海洋药物的发现、发展、应用和确证，并在动物、细胞和分子水平上阐释药物作用机制。
2.设计思路：本课程采用课堂教学为主，辅以专家报告、课堂讨论和学生讲坛进行教学。
介绍海洋药物的概念和相关理论，具体介绍海洋药物的研究思路、方法和技术，着重介绍海洋药物研究的最新成果，分析未来发展趋势，展望未来发展方向。
3. 课程与其他课程的关系：本课程是在有机化学、生物化学、药物化学、天然药物化学、天然产物化学、药理学、生物学等相关课程群基础上的专业知识层面课程，适合于药学相关本科专业高年级学生学习，要求学生具有扎实、宽厚的化学、生物学、药学及相关医学的基础。
二、课程目标通过本课程的学习，使学生能够系统掌握药学特别是海洋药物学的基本知识、基本理论和基本技能；熟悉海洋药物发现、研究、开发的过程、思路和途径；熟练掌握典型海洋药物及药物先导化合物的化学结构、生物活性、药理作用、作用机制、临床研究及应用价值；了解海洋药物领域重要和最新研究成果，并了解海洋药物领域国际国内最新动态，前瞻未来发展前景。
通过教学，使得学生体会和把握海洋药物的特色，- 1 -启发学生进行创新思维，激发学生对药学专业的学习和工作热情。
三、学习要求课前：要求学生预习，并利用网络平台了解海洋药物相关背景知识。
课中：随堂认真听讲，特别是对课堂拓展的内容，详细记录笔记，并积极参与讨论。
课后：利用网络平台资料，拓展海洋药物相关知识和信息。
学生讲坛：同学自由分组，每组5-8人，围绕海洋药物、海洋天然产物、海洋药用生物资源等主题，在课余搜集资料，形成思路，制作ppt；每组成员在课堂上介绍自主学习报告，全体同学和老师一起讨论报告内容，提高同学自主学习能力，拓展思路和视野。
天然海洋药物ppt第一章
第一篇 第一章
绪论 概述
第一节 海洋药物学定义 第二节 海洋药物学研究内容 第三节 海洋药物研究简史
第一节 海洋药物学定义
海洋药物学是应用现代化学和生物学技术 从海洋生物中研究和开发新的药物的一门 新兴的交叉应用学科。
药物的来源
化学药物：对乙酰氨基酚 生物药物：胸腺肽 天然药物或中药：植物——麻黄 天然药物或中药：植物——麻黄 动物——地龙 动物——地龙 —— 矿物——朱砂 矿物——朱砂 微生物——青霉素 微生物——青霉素 海洋生物是新型药物包括:烃类化合物及其衍生物； 海洋生物是新型药物包括:烃类化合物及其衍生物； 萜类化合物；甾类化合物；大环内酯类化合物； 萜类化合物；甾类化合物；大环内酯类化合物； 聚醚类化合物；生物碱；酚类化合物； 聚醚类化合物；生物碱；酚类化合物；蛋白质 类和酶类；核酸和核苷酸类；肽类化合物。 类和酶类；核酸和核苷酸类；肽类化合物。
海洋环境的特点
二高： 二高：高盐、高压 二缺： 二缺：缺氧、缺光 海洋生物的特殊性： 海洋生物的特殊性： 1、特殊的化学结构 2、特殊的生物活性和功能 海洋生物的用途： 海洋生物的用途： 1、新型海洋药物 2、现代海洋保健功能食品
海洋生物资源的特点
三富： 三富： 富含维生素、富含矿物质、富含纤维素。 二优： 二优： 优质蛋白、优质脂肪酸。
《中国药学文摘》 中国药学文摘》
检索方法：1 检索方法：1、分类目次 2、主题词3、外文药名索引 、主题词3 如：02类目 如：02类目 生药学和中药材 028次级目录 028次级目录 海洋药物相关文献
演习问题
1、海洋药物学定义：海洋药物学是应用现代化学和生物学技术从海洋生物中研究和开发 新的药物的一门新兴的交叉应用学科。 2、海洋药物的英文名称(Drug from the Sea ) 、海洋药物的英文名称(Drug 3、海洋药物的主要药理作用： （1）抗肿瘤作用 （2）作用于心血管系统 （3）抗菌、抗病毒 （4）抗老年痴呆 记忆：四抗、一作用
海洋药物导论
中文名称：海洋药物英文名称：marine drug定义1：以海洋生物或海产非生命物质为原料制成的药物,或以海洋生物活性分子为模板而人工合成的药物。
所属学科：海洋科技（一级学科）；海洋技术（二级学科）；海洋生物技术（三级学科）定义2：利用海洋动植物和海水中有医疗作用的物质制取的药品。
所属学科：水产学（一级学科）；水产品保鲜及加工（二级学科）定义3：来源于海洋生物、矿物的药物。
所属学科：资源科技（一级学科）；天然药物资源学（二级学科）海洋药用资源的增养殖是扩大药物来源的重要途径。
50年来，我国海产养殖发展较快，许多种海洋药用生物养殖成功，有的已实现了大面积的人工生产和工业化生产，改变了完全依附于自然的被动、落后状态。
海马过去一向靠捕捞，用药难以保障，屡屡出现货源吃紧的情况。
经过多年研究，掌握了海马的习性和繁育技术，目前我国广东、山东、浙江等地已先后建立起海马人工饲养场，现已能提供部分产品。
鲍（石决明）的饲养不仅早已获得成功，而且生产能力也不断提高，近年已投入大规模工业化生产。
海带为药食兼用的资源，由于生产技术十分成熟，养殖非常普遍，目前产量居世界首位。
其他已实现人工养殖的海洋药用生物有牡蛎、海参、珍珠、海胆、鲎、紫菜、裙带菜、江篱、石花菜、记麒麟菜和巨藻等。
近20年来，海洋药物研究一个突出的特点是致力于新药和新产品的开发。
至1989年，我国研制开发了许多海洋新药，己投入生产的就有10多个品种，并取得了很好的经济效益和社会效益，海带资源十分丰富，开发潜力很大，用其固着器（根）生产出降压药物：血海灵，临床应用效果很好；用海带中所含甘露醇和烟酸制成的“甘露醇烟酸片，具有降血脂和澄清血液作用；“降醣素”和“PS”也是以海带为原料生产的。
利用药用海藻类开发的产品还有褐藻淀粉酯钠、藻酸丙二酯、藻酸双酯钠（PSS）、褐藻胶、琼胶、琼胶素、卡拉胶等。
在海洋药用动物中，用合浦珍珠贝生殖巢制成了“珍珠精母注射液”，治疗病毒性肝炎总有效率达75％，且无任何毒副反应。
海洋药物基础知识
第一章、海洋药物研究的一般方法第一节海洋生物活性物质的活性筛选一、活性筛选的发展经历了三个不同的阶段：第一阶段：仅有目的的寻找已知的活性化合物及其类似物：如青蒿素。
青蒿素是第一个真正得到全球公认的中药产品。
”青蒿素作为中药制剂已经成为越来越多国家治疗疟疾的首选药物。
除了青蒿素，青蒿还有99.5%的物质没有利用，其中包括青蒿酸、黄酮等，研究发现，青蒿还对乳腺癌、红斑狼疮、风湿等有疗效。
第二阶段：寻找具有某种生物活性的物质，这种物质可能是未知物。
多数研究尚处于此阶段，但会造成很多不具有该药理作用的活性成分被漏筛。
第三阶段：多种活性的筛选：高通量筛选方法(HTS)和高内涵筛选（HCS）。
采用多种药理模型，在分子、受体水平上对大量样品进行快速、高效、低成本的活性筛选，今后的发展趋势和方向。
二、常用筛选模型：根据所选材料、药物作用对象以及操作特点不同，可将活性筛选模型分为四类：1.整体动物水平模型和传统筛选程序：优点：可从整体水平直观的反映药物的治疗作用、不良反应以及毒性作用。
筛选结果对预测被筛选样品的临床价值和应用前景具有重要价值。
缺点：局限性、手工操作、样品量大、效率低、费用高。
2.组织器官水平模型和体外筛选方法：观察药物对特定组织或器官的作用。
优点：可分析活性成分的作用原理和可能具有的药理作用。
缺点：效率低、反应药物药物作用有限、样品需求量大，对人工操作技术的要求高。
3．细胞、分子水平模型筛选：优点：材料用量少、作用机制比较明确、可实现大规模筛选，效率高，为自动化筛选奠定了基础。
缺点：离体实验，可能造成假象，不能反映全面药理作用。
4.高通量筛选模型：主要建立在分子和细胞水平，特别是分子水平筛选模型使用最多，筛选的模型包括受体、酶、离子通道等。
高通量药物筛选的基本模式是以单一的筛选模型对大量样品的生物活性进行评价，从中发现针对某一靶点具有活性的样品。
缺点：高通量的筛选结果比较单一。
高内涵筛选是筛选结果多样化的一种筛选技术。
海洋药物学课程设计
海洋药物学课程设计引言海洋中的生物资源是人类疾病治疗的重要来源之一。
各种海洋植物、动物和微生物中，含有许多有用的化合物，其中很多是具有药用价值的天然产物。
海洋药物学，是以海洋生物资源为研究对象，挖掘和开发其中的生物活性化合物，研究其在药用方面的应用价值，从而为人类健康发展服务的一门药学学科。
本课程设计旨在通过探究海洋药物学的基础理论、技术和应用，以培养学生对海洋药物学的兴趣和认识，提高学生的科学素养，增强学生的创新思维和实践操作能力。
课程设置1. 课程名称海洋药物学2. 课程负责人张老师3. 课程背景海洋药物学在国内外均有广泛应用。
近年来，随着海洋经济的快速发展，海洋生物资源被越来越多地关注。
海洋药物学的研究能为人类健康发展作出重要贡献。
因此，海洋药物学课程的开设十分必要。
4. 课程目标通过本课程的学习，学生应能够：-了解海洋药物学的基本理论和技术。
-了解海洋药物开发的方法和过程。
-掌握海洋药物研究的最新进展。
-培养学生的创新思维和实践操作能力。
5. 教学内容第一章海洋生物资源与药物开发-海洋生物资源的类型和分布。
-海洋生物资源开发与利用的现状和发展趋势。
-海洋药物的开发历程及现状。
第二章海洋药物的化学和生物学特征-海洋药物的主要化学组分和特征。
-海洋药物的生物活性和药理学特征。
-海洋药物的标准化研究方法。
第三章海洋药物的研究方法-海洋药物的研究方法介绍和比较。
-海洋生物的分离、提纯、鉴定和结构确定方法。
-海洋药物的生物活性评价方法。
第四章海洋药物的应用和前景-海洋药物的应用领域和发展趋势。
-海洋药物的临床应用和研究。
-海洋药物的国内外发展和前景。
6. 教学方法本课程采取以下教学方法：-理论讲解结合案例分析。
-做实验，学生自己动手操作。
-让学生参观相关的企业和机构。
-让学生组织和参加相关的学术会议和讲座。
7. 教学评估本课程采取考试、实验报告、小组讨论、课堂讲述等方式评估学生的学习情况。
课程总评分采用百分制计算。
2020年海洋药物(课件)
我国海洋天然产物发展课题
十五“863”计划 中国东南海微生物中活性先导化合物的发现和优化 海洋微生物中抗癌等活性先导化合物的发现和优化 海洋动植物中活性先导化合物的发现和优化
从海洋中采集并鉴定供课题研究用动植物品种共310多种、微生物 菌株6000余株； 分离并鉴定480余种海洋天然产物的化学结构，其中新化合物145 种，新结构骨架化合物24种 通过生物活性测定发现100余种化合物显示出显著的抗癌、抑制乙 酰胆碱酯酶或抗菌等生物活性；
4
❖就海洋药用资源的研究而言，从20世纪70年代开始，在国际上兴起了海洋天然产物研究 的高潮，经30余年的发展，各国研究人员已从不到1%的海洋生物种群中发现各种具有生 物活性的天然产物1.5万余种，它们广泛分布于海洋微生物、海洋植物以及海洋动物中， 这些天然活性成分主要包括抗生素类、萜类、生物碱类、聚醚类、多糖类、多肽和蛋白 质等，它们在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗心血管疾病以及抗衰老等领域具有广阔的应用 前景，其中有一些活性成分，如：Ara-A、Didemnin B、Dolastatin 10和Bryostatin 1等， 已被开发成新药或进入临床研究阶段。
2020-11-29
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生命起源于海洋
地球表面积的71%为海洋
海洋生态系统（珊瑚礁、深海海床）极高的生物多样性和分子多样 性
2020-11-29
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海洋天然产物研究状况
25,000余种化合物（截至2008年6月） 生物来源 海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物 （共22门，1,822属，3,018种）
人工捕捞 海水养殖
组 织 /细 胞 培 养
药源问题
微生物发酵
有机合成 转基因表达
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海洋药物学发展的4个阶段
• 近年来海洋天然产物越来越引起科学家 们的注意，人们相信在辽阔的海洋中存 在着众多令人激动、超出想象、结构新 颖的化合物。
1 孕育期
• 上世纪50年代以前，海洋天然产物的研究相当 缓慢，最初的研究主要集中在大型海藻类生物 中。
巨藻属（Macrocystis）
硅藻和红藻
• 1881年，Stanford发现了褐藻中的多糖—褐 藻胶。 • 1884年，Stenhouse发现了褐藻中的甘露醇。 • 1909年，田原对河豚鱼卵的神经毒性进行描述 并命名其毒性成分为河豚毒素（Tetrodotoxin， TTX）。 • 1938年，横尾晃从河豚中提纯TTX，到1950 年才分离到单体结晶。 • 随后，津田恭介等于1952年、平田义正等于 1955年、美国的Woodward等于1957年和后 来的后藤等都得到了单体结晶，但没有解析出 正确的结构。
Ageladine A
多羟基甾醇
海洋萜类
岩沙海葵毒素
二、海洋药物学得到发展的原因
世界海洋生物约有 20万种以上，其中 海洋植物约2万种， 海洋动物约18万种。 2007年认识水平
1、海洋生物种类众多 海洋约占地球表面积的71.2%，达3.6亿平方千米， 生物总种类达30多门50余万种，生物总量占地球总生 物量的87%。与对陆生生物的研究相比，人们对海洋 生物的认识还相当有限，利用率不到1%。 2、海洋生物生态环境特殊 海洋特殊生态环境中的生物资源已成为拓展天然 药用资源的新空间。 4、生物活性作用明显 生长和代谢过程中，产生并 3、重大疾病患病人数的增加 积累了大量具有特殊化学结 构并具有特殊生理活性和功 癌症、艾滋病、心脑血管疾病
• 上世纪30 年代初，W. Bergmann 等开始了对海绵的研 究，50 年代他和他的同事从加勒比海域的一种海绵 （Crypthoteca crypta）的丙酮提取物中经反复重结晶 先后得到了两种罕见的特异核苷类化合物，海绵核苷 （Songothymidine，4）及海绵尿苷（Spongouridine， 5）（图3），这两个化合物后来成为重要的抗病毒药 物Ara-A 和抗癌药物Ara-C 的先导化合物。 • 第一个抗病毒海洋药物为阿糖胞苷（Cytara-bine）， 1955 年被美国FDA 批准用于治疗人眼单纯疱疹病毒感 染。 • 1956 年Jack J. Fox等报道了Spongothymidine 的全合 成工作。
年，意大利科学家Giuseppe Brotzu从撒丁岛海 洋淤泥中分离到一株海洋真菌（顶头孢霉菌， Cephalosporium acremonium），他发现这些顶头 孢分泌出的一些物质可以有效抵抗引起伤寒的伤寒杆 菌。 • 1946 年他把这株真菌送到了牛津大学，牛津大学的 Edward Abraham 教授从中分离获得若干头孢菌素类 化合物，其代表物是头孢菌素C。 • 此后，经水解获得的头孢烯母核成为一系列头孢菌素 类抗生素的合成材料，头孢菌素钠 （Cephalosporinnatrium）为从海洋微生物中发现并 开发成功的第一个“海洋新抗”，开创了开发海洋新 抗生素药的先例。
第一章
概论
第一节 海洋药物学 一、海洋药物学 The Medicinal Chemistry of Marine Products 海洋药物学是包括一切源自海洋植物、动物及微生物 代谢产物作为药物、先导化合物的化学。 生物碱、大环内酯、萜类、聚醚化合物、甾类、糖苷、氨 基酸、肽类、糖类。 各个学科的相互渗透使天然产物化学、海洋药物学已涉 及许多生命现象，如药物作用过程中配体与受体的作用机理， 药物在人体内的代谢产物，使他与内源性物质为主要研究对 象的生物化学出现了交叉。
能的物质，是开发新型海洋 药物和功能食品的重要资源。
三、海洋药物学发展的四个阶段
海洋天然产物化学（海洋药物学）也是从人们对海洋 生物的认识与应用开始的。人们使用海洋生物作为食 物和药物已有悠久的历史。 我国是世界上最早应用海洋药物的国家，早在公元一 世纪的《神农本草经》中收载海洋药物约10 种，到 1596 年李时珍的《本草纲目》则已收载90 余种 海洋药物的性味、功能和药用价值。 海洋天然活性物质的研究已有100 多年的历史。 纵观其发展大致可分为四个阶段：1960 年以前称为孕 育期，60~70 年代为形成期，80 年代进入快速发展期， 90 年代以后为成熟期。
特点：
1960 年以前对于海洋生物化学成分的研究相 对较少、进展也相当缓慢，海洋天然药物的研究 也一直没有引起科学界的重视。 主要原因是人们普遍对海洋天然产物认识不 足，而且海洋天然产物结构比较复杂，当时的测 试条件尚不成熟，特别是30-50 年代正值合成药 物和抗生素药物的黄金年代，也挫伤了人们对海 洋天然产物的研究热情。
• 1922年日本学者从异足索沙蚕（Lumbriconeris heteropoda）体内分离到具有杀虫作用的沙蚕毒素 （Nereistoxin, 1）； • 1934年明确了它的化学结构； • 1961年完成人工合成。并以沙蚕毒素为先导化合物， 开发成功一系列拟沙蚕毒素杀虫剂如杀虫双 （Dimehypo）、杀螟丹（Cartap）、杀虫环 （Tiocyclam）和新农药巴丹（Padan）
噻吩 thiophene Cephalosporin natrium Lactam 内酰胺
• 1953 年从日本海藻（Digenea simplex）中分离得到 海人草酸（红藻氨酸，kainic acid, 2）和别红藻氨酸 （g-allo-kainic acid, 3）（图2）； • 1955 年用经典的化学降解反应和对降解片断的合成等 方法研究了它们的结构，并最终用X-衍射确定了其立 体结构.
Ara-A
Ara-C
• 1961 年，美国的Upjohn 小组合成了阿糖胞苷 Ara-C 并报道了其在动物实验中的抗白血病活 性研究。 • 紧接着Ara-C 被批准为临床抗肿瘤用药，主要 用于治疗急性粒细胞白血病，对恶性淋巴瘤、 肺癌、消化道癌、头颈部癌也有一定的疗效， 此外Ara-C 还具有抗病毒作用，对病毒性眼病、 带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎有效。 • 这是第一个由海洋天然产物衍生而来并最终成 功上市的药物。