甘油栓的制备-实验报告

甘油栓的制备

摘要本实验以甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应制备10枚甘油栓，最终得到10枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。

关键词甘油栓甘油硬脂酸无水碳酸钠

Abstrac t In the present study glycerin, stearic acid, sodium carbonate without water, water is for raw materials. In accordance with the corresponding proportion, on the melt method, stearic acid and sodium carbonate without water happen saponification reaction to be 10 glycerin bolt.Finally we obtained 10 bullet form, complete ，smooth glycerin suppository .

Key Glycerin suppository Glycerin stearic acid sodium carbonate without water

甘油栓主要由甘油与肥皂或明胶配制而成。使用时塞入肛门刺激直肠壁,

反射性地引起排便, 起到温和的通便作用。甘油栓因其作用温和,疗效显著,无毒副作用,短时间内即可促进排便,所以得到大家的青睐[1]].

1.材料与方法:

1.1 材料DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器（重庆高教）栓模(十粒) 烘箱研钵药匙烧杯托盘天平玻棒蒸发皿小刀丙三醇（分析纯）无水碳酸钠硬脂酸液体石蜡水

1.2方法

1.2.1处方甘油40g,无水碳酸钠1g,硬脂酸3.5g,水5ml.

1.2.2制备方法由于制模时会存在损失,因此取制15粒栓的量。将1g无水碳酸钠用5ml水在蒸发皿内溶解完全后,加入40g甘油,再缓慢加入硬脂酸,并随加随搅,直至混合液变澄明,倒入事先已预热的栓模内,于室温下放冷,刮掉栓模表面的废

弃物,取出子弹头状的甘油栓.

2.结果与讨论:

2.1 结果成功制得10枚甘油栓，外观光滑完整，未出现分层破裂和表面粗糙的情况。但所得甘油栓硬度较硬，且颜色不够白，带一点黄色。

最低限度：2.263475g 最高限度：2.630525g

仅有一粒超过限度，因此本次甘油栓的重量差异检查符合药典规定。

2.2 讨论

硬脂酸作为硬化剂，虽然较于最常用处方的硬脂酸4%减少到3.5%，但硬度仍然较硬，分析原因有可能是皂化过程不完全，硬脂酸为完全转化为硬脂酸钠。2010 版的《中国药典》中的处方用硬脂酸钠直接和甘油经过加热、溶解、混合制备，避免了硬脂酸和碳酸钠的皂化反应过程，提高了栓剂的质量[3]]。至于出现黄色，是由于制备过程中使用的试管夹本身带黄色，污染了蒸发皿内的混合液。

实验完成后，甘油栓出现了“出汗”的现象，可以加入一定量的明胶进行调节，如每100g中加入12g明胶，加入明胶也可以对其硬度进行调节[1]。当然，甘油作为水溶性药物，完全可以采用明胶做基质，在加入适量的硬脂酸钠做为硬

化剂调节其硬度。

不同的栓剂处方用同一模型制得发的容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差异。为正确确定基质用量量以保证计量准确，常需要测定药物的置换价。其定义为药物在栓剂基质中占一定的体积，药物的重量与同体积基质重量的比值，公式为)

(W M G W DV --=，其中W 含药栓每个栓的平均含药量,G 纯基质栓的平均质量,M 含药栓的平均栓重,M-W 含药栓中基质的重量,G-(M-W)纯基质栓剂与含药栓剂中基质质量之差，本次实验未做纯基质栓，因此不再计算置换价。另外，当药物与基质的密度已知时，可以用下式计算DV=药物密度/基质密度。

栓剂因使用腔道不同，可分为肛门栓、阴道栓、尿道等。肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径：①直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。②直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。③直肠淋巴系统吸收。阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。部分药物胃肠道刺激性大，或在胃肠道没易失活，或经过肝脏首关效应被降解，因此可以制成栓剂。

参考文献:1. 何元牲,何裕如.甘油栓制备中存在的问题及其改进方法[J].华西药学杂志, 1 9 9 6 ; 1 1 (4 ) , 2 3 2-2 3 4.

2. 甘油栓． 2010 版《中国药典》，2010 版二部，84。

3. 陈新梅. 甘油栓的制备学生实验结果与原因分析[R].中国民族民间医药药物研究，2011；05，30.

4. 黄安娜. 甘油栓制备方法的探讨. 药学通报, 1959；7 (12):6 1 8