第六章 中枢抑制药

→麻醉与抗惊厥。
●作用迅速：马内服12g/100Kg，10～20min内产生催眠；
●作用持久：给犬静注0.3g/Kg,产生60～80min的深麻醉；
●痛觉消失不充分，肌松不完整，所以需配合局麻药； ●安全范围小，有报道iv10%,马浅麻量为55mg/Kg,深麻中毒
量为60mg/Kg; ●降低新陈代谢，抑制体温中枢，尤其与氯丙嗪合用时可显
或灌肠马、牛10～20g。
3.抗惊厥药 用于破伤风、脑炎、士的宁中毒等引起 的惊厥。
水合氯醛 (Chloral Hydrate)
【应用注意】
●水合氯醛的安全范围较窄，不适用于对牛的单独全身麻醉 （但能作为基础麻醉药，配合局部麻醉），可作为马、猪、 犬的全身麻醉药，但麻醉深度应严格控制在浅麻期。静注 全麻量的前1/2时速度宜快，以迅速通过兴奋期，但静注全 麻量的2/3时一定要注意对动物进行仔细检查，根据其体征 来决定是继续麻醉或终止麻醉。追加麻醉时更应仔细观察 动物的反应，以防麻醉意外。麻醉中毒时可用咖啡因、尼 可刹米解救，一般不使用肾上腺素，以防导致心脏震颤。
地西泮（安定）(Diazepam)
药理 ①催眠、抗焦虑作用 ②镇静作用 ③中枢性肌肉松弛作用 ④抗惊厥与抗癫痫作用 ⑤抗应激作用
应用：各种动物镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫、
基麻及术前给药。治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒、 防止水貂等野生动物攻击、牛和猪麻前给药等。
国外有人用安定作饲料添加剂，希望能使动物安静， 减弱应激反应，促使动物生长。
药理作用: A：静注速抑大脑皮层，无兴奋期,速麻。 B：本品肌松差，镇痛弱。 C：能明显抑制R（呼吸）中枢，抑制程
度与用量与注射速度有关。 D：能直接抑制心脏和血管运动中枢，血
压下降。 E：可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环及
R（呼吸）。
应用
全麻或基麻，抗惊厥，用于中枢兴奋药中毒， 脑炎及破伤风治疗反刍动物用前注阿托品，以减少 腺体分泌。
挥发性液体：麻醉乙醚、氟烷、
气体:
氧化亚氮、环丙烷等
水合氯醛、戊巴比妥、异戊巴比妥、 硫喷妥钠、氯胺酮 （分离麻醉）
氯丙嗪、乙酰丙嗪、地西泮、溴化 物
硫酸镁、苯巴比妥
吗啡、哌替啶、芬比尼、埃托啡
其它镇痛药
赛拉嗪、赛拉唑
大脑兴奋药 延髓兴奋药 脊髓兴奋药
咖啡因等 尼可刹米、回苏灵等 士的宁等
第一节 全身麻醉药
2.局部刺激作用：尤其浓度大于5%时局部刺激作用更强，所以内服应配 成1～5%溶液；静注一般配成5～10%的生理盐水溶液或葡萄糖溶液，并 且在静注时应防止漏到血管外，以免引起局部组织的炎症与坏死。
水合氯醛 (Chloral Hydrate)
麻醉作用的药理特点： ●作用与用量有关。小剂量→镇静；中剂量→催眠；大剂量
大脑 皮层下中枢
脊髓
药的苏醒则按相反的顺序。
延髓；而麻醉
●水合氯醛与氯丙嗪配合麻醉的效果较好，一般先肌注氯丙 嗪1～2mg/Kg，约于肌注氯丙嗪后20min再静注水合氯醛， 缺点是体温下降明显（1～2℃），尤其在寒冷季节需注意 对动物进行保温。
巴比妥类药物的化学结构
巴比妥类药物构效关系
• ①5位碳上侧链增长，则作用增强，作用时间缩短， 若侧链有分枝或不饱和侧链，则作用时间更短；
物，以减少麻醉药的副作用或加强麻醉药的效能称麻醉前 给药。 ⑴强化麻醉药：如氯丙嗪，可加强麻醉与镇痛效果，减少 全麻药用量，减少全麻药毒性。im以0.5—1.5mg/Kg， 能减少水合氯醛用量1/3—1/2； ⑵胆碱能神经阻断药：如阿托品；
（二）复合麻醉
2.混合麻醉 即把数种麻醉药混合在一起进行麻醉，使之
慢，有 间歇
瞳孔 张缩 不定
逐渐缩 小
由缩小 至散大
散大
痛觉 反射
有 消失
消失
消失
骨骼肌 紧张 有力
松弛
极度松 弛
极度松 弛
角膜 反射
有 减弱
消失
消失
肛门 反射
有
有
减弱至 消失
消失
（二）复合麻醉
为了增强麻醉药的麻醉作用，减少毒副作用，扩大应用 范围，常有如下几种方式：
1.麻醉前给药 在使用麻醉药前，先给一种或几种药
• ②5位碳上侧链若有环状结构，则解痉作用加强；
• ③2位碳上的氧被硫取代，则作用加强，作用时间更 短。这种构效关系与脂溶性有关，即侧链长，水溶 性降低，油／水分布系数加大，药物在脑的转运速 度增加，因而作用强度增加，作用时间缩短。
巴比妥类药物的作用机理
硫喷妥钠 (Thiopental Sodium)
第二节 镇静药与抗惊厥药
一．镇静药：
镇静药对中枢神经有轻度抑制作用，减弱动物对外界刺激 的应答性反应，减弱机体活动，从而缓和动物激动、消除躁 动、不安，恢复安静。
氯丙嗪（氯普马嗪、冬眼灵）(Chlorpromazine)
Ⅰ对中枢N系统作用 A：中枢镇静：安静、嗜睡、驯服 B：镇吐作用：抑制延髓催吐化学感受区的D2受体所致。 C：增强中枢抑制药作用：催眠、麻醉、镇痛、抗惊厥。 D：对体温调节：抑制下丘脑温调中枢，温调失常，增强
第二期（兴奋期）（不随意运动期）：意识丧失开始，大脑 皮层功能抑制加深，中枢失去控制与调节，动物表现不随意 运动兴奋、嘶鸣、挣扎、R（呼吸）极不规则，不宜进行手术。
一、二期合称诱导期 第三期（外科麻醉期):从兴奋转为安静，R转规则，麻深入， 大脑、间脑、中脑、桥脑依次被抑制。手术浅麻开始。 第四期（麻痹期）（中毒期）：指从R（呼吸）肌完全麻痹至 循环完全衰竭为止。 外科麻醉禁止达到此期。
著降低体温（1～2℃），因此，寒冷季节尤应注意手术
环境的保温。
水合氯醛 (Chloral Hydrate)
【应用】 1.麻醉药 水合氯醛目前在兽医临床上仍是一个常用的
麻醉药，家畜中用的较为满意的是马，也仅仅用到
浅麻量，即iv0.08～0.12g/kg，其次是犬、猪等，
牛羊因其有庞大的瘤胃而压迫胸腔，支气管腺又大 量分泌，妨碍呼吸，对水合氯醛抑制呼吸的作用就 更为敏感，但对牛可以作为基础麻醉药 ，与局麻药 或吸入性麻醉药或阿托品配合进行麻醉。 2.镇静药 马、牛疝痛以及治疗诊断时的保定，内服
戊巴比妥 (Pentobarbital)
• 药理作用：中效巴比妥类药物，选择性地 抑制脑干网状结 构上行激活系统所致。无 镇痛作用.
• 应用：中、小动物的全麻，成年牛马的复 合麻醉.镇静、基麻、抗惊厥、解救中枢兴 奋药中毒。
氯胺酮（开他敏）(Ketamine)
药理作用:新型镇痛麻醉药，肌注或静注作用快速，持续 时短。
NaCl添加量与毒性关系
饲料添加 正常量（%） 中毒量（%） 死亡量（%）
雏鸡
成鸡
0.25-0.5，尤以0.37为宜
0.7
1
1
3
惊厥
惊厥是全身骨骼肌发生强烈的非自主性 收缩，是中枢神经系统在病理状态下出现 的一种过度兴奋状态。常见于脑炎、破伤 风和士的宁中毒。中枢抑制药多具有不同 程度的抗惊厥作用，比较常用的抗惊厥药 有苯巴比妥钠、硫酸镁注射液等。
一、概述
全身麻醉药（general anesthetics）简称全 麻药，是一类能可逆性 的抑制中枢神经系统， 暂时引起意识丧失、感 觉（特别是痛觉）、反 射活动消失、骨骼肌松 弛，但仍保持延髓生命 中枢功能的药物。
（一）麻醉分期
第一期（镇痛期）(随意运动期)：麻始至意识消失。主要是 网状结构上行激活系统和大脑皮层受抑制。
散热过程。
Ⅱ对植物神经系统与心血管系统作用： A: 阻断α受体，使AD的升压作用翻转。 B: 抑制血管运动中枢，直接舒张血管平滑肌，抑制心 脏，引起T波改变等心电图异常。 C: M受体阻断、N节阻断、抗组胺、骨骼肌松弛与膜稳 定作用。 Ⅲ对内分泌系统作用： A：阻断结节—漏斗多巴胺通路的D2受体，干扰下丘脑 某些H的分泌，因而抑制促性腺H的分泌，增加催乳素 的分泌。 B：抑制促肾上腺皮质H和生长H的释放，使其分泌减少。
苯巴比妥（鲁米那）(Phenobarbital)
药理 A. 10%苯巴比妥水溶液pH9.7，所以遇酸性药物析出
沉淀。 B.抑制中枢神经系统，尤其是抑制皮层运动区的作用
最强，因而能镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫。多用 于缓解脑炎、破伤风、高热等疾病引起的中枢兴奋 症状及惊厥，也用于解救中枢兴奋药中毒。
第六章 中枢神经抑制药
中枢神经抑制药（central nervous depressants）是对中枢神经系统具
有不同程度抑制作用的一类药物。
中枢神经系统药分类
全身麻醉药
中 枢 抑 制 镇静药与抗惊厥药 药
镇痛药
中 枢 中枢兴奋药 兴 奋 药
吸入性麻醉药 非吸入性麻醉药 镇静药 抗惊厥药 麻醉性镇痛药
“分离麻醉”：能阻断感觉冲动向丘脑和新皮层的传导， 产生抑制作用，同时有能兴奋脑干和边缘系统，引起感 觉和意识分离。
“木僵样麻醉”：动物意识不完全丧失麻期睁眼、咽喉 反射存在，肌肉张力增加呈木僵样。
应用：基础麻醉及化学保定药。
吸入性麻醉药
麻醉乙醚 (Anesthetic Ether, Diethyl Ether)
• 作用与应用
• 弱麻。毒性小、完全范围广，骨骼松弛强。用 于中小或实验动物等全麻。可用开放式，半封闭 或封闭式的R（呼吸）吸入法。
• 用法与用量
• 犬吸入乙醚前注射硫喷妥钠、硫酸阿托品，然 后用麻醉口罩吸入乙醚，直至出现麻醉体征。猫、 兔、大鼠、小鼠、蛙类、鸡、鸽等可直接吸入乙 醚，至达到麻醉体征为止。
麻醉各期的主要体征
降低毒副作用 防止麻醉事故 获得满意效果
麻醉 分期
受抑制 的部位
呼吸
脉搏
诱导期
浅 麻 醉 麻期 醉 期深 麻 醉 期
大脑 皮层
中脑； 胸ຫໍສະໝຸດ Baidu以 下脊髓
桥脑； 胸段、 颈段脊 髓
麻痹期 延 髓
快， 不规则
慢而有 力，胸 腹式为
主
快而 有力
稍慢均 匀
慢而浅， 腹式呼 慢而弱
吸
慢而浅， 有时停 止
作用与应用:溴离子的主要作用是加强大脑皮层的抑制过程，
并能使抑制过程集中。对大脑皮层的感觉区和运动区都有一 定的抑制作用，因而具有镇静和抗惊厥作用。
溴化物与咖啡因配伍应用能同时加强大脑皮层的兴奋和抑制 过程，恢复兴奋与抑制过程的平衡，从而有助于调节内脏神 经，能在一定程度上缓解胃肠痉挛，减轻腹痛。动物疝痛时 可用安溴注射液进行辅助治疗。
氯丙嗪（氯普马嗪、冬眼灵）(Chlorpromazine)
【应用】 1.镇静：用于控制破伤风毒素、中枢兴奋药等导致的狂暴症状， 一般可肌注1--2mg/Kg。 2.麻醉前给药：作强化麻醉，使水合氯醛的用量能减少1/3-1/2，并能减少支气管腺或唾液腺的分泌，增加骨骼肌松弛度， 利于手术麻醉。 3.解除平滑肌痉挛：可作为食道梗阻及痉挛性腹痛的辅助治疗药。 4.抗应激：在高温季节运输畜、禽时应用氯丙嗪可减少应激，防 止动物死亡。但需注意休药期。 5.母猪分娩后，作无乳症的辅助治疗药。 【应用注意】本品应用过量可引起血压降低，此时应禁用肾上 腺素解救，以防血压进一步下降，但可用去甲肾上腺素等兴奋 α--受体的拟肾上腺素药解救。
溴化物（Bromides）
溴化物为白色粉末，易溶于水，味咸苦。溴化物是典型的 镇静药，包括溴化钠，溴化钾，溴化铵和溴化钙等。在兽医 临床上常用的是前三种的合剂。很少单独使用。
【体内过程】内服易吸收，解离出的Br-在体内的分布同Cl-，
多分布在细胞外液，主要经肾排泄。Br-的排泄与Cl-在体内 的含量成正相关，即当Br-排泄增多时，Cl-的排泄也增多， 故应用溴化物（溴化钠除外）能解除畜、禽食盐中毒。
水合氯醛 (Chloral Hydrate)
作用机理: 选择性地抑制脑干网状结构上行激活系统。
水合氯醛 (Chloral Hydrate)
药理作用:
1.对CNS的作用：对CNS的效应主要是抑制脑干网状结构上行激活系统， 减弱反射兴奋性，其作用与用量有关。小剂量→镇静；中剂量→催眠；大 剂量→麻醉与抗惊厥。水合氯醛是一个良好的催眠药，但并非是一个好的 麻醉药，催眠剂量所产生的抑制作用仅限于大脑，对延脑生命中枢没有明 显影响，当大剂量产生麻醉作用时，安全范围小，可显著抑制呼吸中枢及 血管运动中枢，对心脏也有直接抑制作用，并可延续数小时。
相互取长补短，增加麻醉深度，减少药物毒性，扩大麻醉范 围。如水合氯醛硫酸镁；酒精氯仿已醚（1：2：3）合剂； 水合氯醛酒精；氯戊镁（30g:6.6g:15g），溶于水100ml ， 全麻量为iV，25～30ml/45Kg(100磅）。
3.配合麻醉 以某种麻醉药为主，同时再选用其它麻醉药
配合进行麻醉。临床上常以局麻药配合全麻药进行麻醉，可 减少水合氯醛的用量与毒性。