交联羧甲基纤维素钠
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LHOGEOC
交联羧甲基纤维素钠的介绍
2012-02-15
交联羧甲基纤维素钠的概述
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交联羧甲基纤维素钠是羧甲基纤维素钠的交联聚合物。英 文名Croscarmellose Sodium，片剂、胶囊剂的崩解剂。其为 无臭、白色或灰白色粉末。不溶于水，但当与水接触后，交联 羧甲基纤维素钠体积迅速溶胀至原体积的4~8倍。交联羧甲基 纤维素钠稳定，但具有吸湿性。以交联羧甲基纤维素钠为崩解 剂、采用直接压片工艺制备的模型片，30℃贮存14个月后， 其溶出度无显著改变。交联羧甲基纤维素钠应置于密闭容器中， 于阴凉、干燥处贮存。
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交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
水分通过三维纤维 结构快速渗透
纤维膨胀&崩解力变大
片剂崩解，活性物质释放
LOGO
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纤维素碱的制备可将来源于木浆或棉纤维的纤维素在氢氧化 钠溶液中浸渍。然后将碱化纤维素与一氯醋酸钠反应得到羧甲 基纤维素钠。待取代反应完成，且全部氢氧化钠耗尽后，过量 的一氯醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。羟基乙酸将部分羧甲基钠 基团转化为游离酸。并催化交联生成交联羧甲基纤维素钠。随 后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠，除去残留的氯化钠和羟基 乙酸钠。纯化后的交联羧甲基纤维素钠的纯度大于99.5%。可以 将交联羧甲基纤维素钠磨碎，降低聚合物纤维的长度，从而改 善其流动性。
部分生产企业
公司名称
上海元吉化 工有限公司
山河药辅
辅料批文 无
有
价格 200元/公斤
160元/公斤
联系方式
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具有批文的企业
公司名称
辅料批文号
标准
德国JRS公司
FMCCorporation （ 美国进口）
旭化成 交联羧甲基 纤维素钠Kiccolate
进口药品注册证号 ： F20070003
进口药品注册证号 ：H20030197
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交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
交联羧甲基纤维素钠的应用
用途
浓度/%
胶囊崩解剂 片剂崩解剂
10~25 0.5~5.0
交联羧甲基纤维素钠，又称改性纤维素胶，国外商品名 Ac-Di-Sol ，是CMC-Na 的交联聚合物，其取代度约为 10%。含有大约70%的羧基钠盐，因此具有较大的引湿性， 但由于交联键的存在而不溶于水，在水中能吸收数倍于其 本身重量的水而膨胀，具有良好的崩解作用和可压性。在 直接压片中的用量约为5%～10%。
其主要的崩解机理是高孔隙率和强溶胀性。高浓度的 CC-Na对疏水性药物能起到润湿和分散作用，可大大改善 药物的溶出度。
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交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
Fererro C 等以水不溶性的鞣酸蛋白作为模型药物，系 统地研究了CC-Na在直接压片中的崩解效果。结果表 明，当含量为5% ～10%，压力为250～280MPa时，崩 解时间最短。
进口药品注册证号 ：F20090001
进口药品注册标 准JX20060033
进口药品注册标 准JX20010349
盐酸西替利嗪口腔崩解片
盐酸西替利嗪 主药
羟丙纤维素
崩解剂
微晶纤维素
崩解剂
交联羧甲基纤维素钠 崩解剂
甘露醇
填充剂
枸橼酸
泡腾剂
碳酸氢钠
泡腾剂
糖精钠
矫味剂
香精
矫味剂
硬脂酸镁
润湿剂
滑石粉
润湿剂
Fererro C, Munoz N, VelascoA, et al. Disintegrating efficiency of croscarmellose sodium in a direct compression formulation [ J ]. Int J Pharm, 1997, 147 (1) : 11.
HEC
Company Logo
交联羧甲基纤维素钠在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和
颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠适用于直接 压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素 钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加 ），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧 甲基纤维素钠用做崩解剂时，浓度可达5%（w/w），但通常 直接压片工艺中的用量为2%（w/w），湿法制粒压片时为3% （w/w）。无论是湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料 （例如山梨醇）可造成崩解剂（如交联羧甲基纤维素钠）的 效率稍汞、锌）的可溶性盐有配伍禁忌。
HEC
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交联羧甲基纤维素钠主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为 无毒、无刺激性。大量口服可能有缓泻作用，但固体制剂处方 中的用量不易产生这一问题。在英国，交联羧甲基纤维素钠允 许应用于营养保健品中。由于其类似物质羧甲基纤维素钠达到 起效的必需计量不足以危害健康，因此，WHO未规定其作为 食品添加剂的日允许摄取量。交联羧甲基纤维钠对眼有刺激性 ，应对眼睛采取保护措施
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交联羧甲基纤维素钠的介绍
2012-02-15
交联羧甲基纤维素钠的概述
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交联羧甲基纤维素钠是羧甲基纤维素钠的交联聚合物。英 文名Croscarmellose Sodium，片剂、胶囊剂的崩解剂。其为 无臭、白色或灰白色粉末。不溶于水，但当与水接触后，交联 羧甲基纤维素钠体积迅速溶胀至原体积的4~8倍。交联羧甲基 纤维素钠稳定，但具有吸湿性。以交联羧甲基纤维素钠为崩解 剂、采用直接压片工艺制备的模型片，30℃贮存14个月后， 其溶出度无显著改变。交联羧甲基纤维素钠应置于密闭容器中， 于阴凉、干燥处贮存。
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交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
水分通过三维纤维 结构快速渗透
纤维膨胀&崩解力变大
片剂崩解，活性物质释放
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纤维素碱的制备可将来源于木浆或棉纤维的纤维素在氢氧化 钠溶液中浸渍。然后将碱化纤维素与一氯醋酸钠反应得到羧甲 基纤维素钠。待取代反应完成，且全部氢氧化钠耗尽后，过量 的一氯醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。羟基乙酸将部分羧甲基钠 基团转化为游离酸。并催化交联生成交联羧甲基纤维素钠。随 后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠，除去残留的氯化钠和羟基 乙酸钠。纯化后的交联羧甲基纤维素钠的纯度大于99.5%。可以 将交联羧甲基纤维素钠磨碎，降低聚合物纤维的长度，从而改 善其流动性。
部分生产企业
公司名称
上海元吉化 工有限公司
山河药辅
辅料批文 无
有
价格 200元/公斤
160元/公斤
联系方式
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具有批文的企业
公司名称
辅料批文号
标准
德国JRS公司
FMCCorporation （ 美国进口）
旭化成 交联羧甲基 纤维素钠Kiccolate
进口药品注册证号 ： F20070003
进口药品注册证号 ：H20030197
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交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
交联羧甲基纤维素钠的应用
用途
浓度/%
胶囊崩解剂 片剂崩解剂
10~25 0.5~5.0
交联羧甲基纤维素钠，又称改性纤维素胶，国外商品名 Ac-Di-Sol ，是CMC-Na 的交联聚合物，其取代度约为 10%。含有大约70%的羧基钠盐，因此具有较大的引湿性， 但由于交联键的存在而不溶于水，在水中能吸收数倍于其 本身重量的水而膨胀，具有良好的崩解作用和可压性。在 直接压片中的用量约为5%～10%。
其主要的崩解机理是高孔隙率和强溶胀性。高浓度的 CC-Na对疏水性药物能起到润湿和分散作用，可大大改善 药物的溶出度。
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交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
Fererro C 等以水不溶性的鞣酸蛋白作为模型药物，系 统地研究了CC-Na在直接压片中的崩解效果。结果表 明，当含量为5% ～10%，压力为250～280MPa时，崩 解时间最短。
进口药品注册证号 ：F20090001
进口药品注册标 准JX20060033
进口药品注册标 准JX20010349
盐酸西替利嗪口腔崩解片
盐酸西替利嗪 主药
羟丙纤维素
崩解剂
微晶纤维素
崩解剂
交联羧甲基纤维素钠 崩解剂
甘露醇
填充剂
枸橼酸
泡腾剂
碳酸氢钠
泡腾剂
糖精钠
矫味剂
香精
矫味剂
硬脂酸镁
润湿剂
滑石粉
润湿剂
Fererro C, Munoz N, VelascoA, et al. Disintegrating efficiency of croscarmellose sodium in a direct compression formulation [ J ]. Int J Pharm, 1997, 147 (1) : 11.
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交联羧甲基纤维素钠在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和
颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠适用于直接 压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素 钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加 ），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧 甲基纤维素钠用做崩解剂时，浓度可达5%（w/w），但通常 直接压片工艺中的用量为2%（w/w），湿法制粒压片时为3% （w/w）。无论是湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料 （例如山梨醇）可造成崩解剂（如交联羧甲基纤维素钠）的 效率稍汞、锌）的可溶性盐有配伍禁忌。
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交联羧甲基纤维素钠主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为 无毒、无刺激性。大量口服可能有缓泻作用，但固体制剂处方 中的用量不易产生这一问题。在英国，交联羧甲基纤维素钠允 许应用于营养保健品中。由于其类似物质羧甲基纤维素钠达到 起效的必需计量不足以危害健康，因此，WHO未规定其作为 食品添加剂的日允许摄取量。交联羧甲基纤维钠对眼有刺激性 ，应对眼睛采取保护措施
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