补虚药 -3(XZ)
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①人参、黄芪等能显著对抗东莨菪碱所致小鼠 记忆获得障碍、也能拮抗40%乙醇所致的小鼠 记忆获得障碍 ②当归能有效改善脑微循环,增加脑血流量, 从而提高大脑血氧和能量的供应
③人参能促进蛋白质和核酸的合成,黄芪本身含 有丰富的蛋白质、多种维生素及微量元素,能营 养细胞、促进大脑发育和延缓大脑衰退萎缩,从 而改善学习和记忆能力 ④人参能调节大脑皮层的功能,鹿茸对神经系统 有兴奋性
4、对内分泌系统的影响
大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可 发生变性或萎缩,垂体前叶、肾上腺皮质、甲 状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变 化。补虚药具有改善内分泌功能的作用
(1)增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能 许多补虚药对该轴有兴奋作用。人参可通过 下丘脑或垂体分泌ACTH,增加肾上腺皮质的 cAMP含量,cAMP刺激皮质类固醇激素在肾上腺 内的合成与分泌 党参、剌五加等对该轴亦有兴奋作用 实验证明: 补虚药的作用部位是在垂体或垂体以上部位
(2)对脂代谢的影响 当归对实验性动脉粥样硬化的病理 过程有某些保护作用,并有抗维生素E 缺乏作用,何首乌有降低胆固醇及抗 动脉硬化作用
(3)调节糖代谢 人参对糖代谢有双向调节作用 补气药对糖代谢的改善可能是益气健脾 的作用基础
(4)调节微量元素代谢
一般认为Zn/Cu比值降低是虚证的共同表现, 补气、补阴、补阳药可使气虚、阴虚、阳虚 病人的Zn/Cu比值增大
③充分的血氧和能量供应 脑动脉硬化可引起痴呆,亚硝酸钠等致缺氧剂 可引起动物学习和记忆障碍 ④中枢神经系统适度的兴奋性 适度兴奋可加速神经冲动的传导,易化突触传 递,有利于信息获得、记忆巩固和再现。但过度 兴奋或抑制都不利于学习和记忆
实验证明: 人参、黄芪、党参、枸杞子等可显著提 高正常小鼠的学习记忆能力,改善学习 记忆的三个过程
自由基学说认为,衰老是由于自由基对组织细 胞大分子损伤的结果。衰老时人体清除自由基 的能力下降,存在于细胞膜上的不饱和脂肪酸 受到自由基氧化形成过氧化脂质(LPO),LPO被 过氧化物酶分解,生成丙二醛(MDA),然后与 蛋白质、肽类或脂质聚合、交联。 此交联物 称老年色素或脂褐质。此物质存在于脑、心、 肝、皮肤组织中,随年龄而逐渐增多,引起细 胞结构和功能的破坏,导致机体组织损害和器 官退行性变化。因此可引起心血管疾病、记忆 力衰退、老年性白内障等
补阳药
是补益肾阳、治疗肾阳虚证的药物 药有鹿茸、淫羊藿、巴戟天、冬虫夏草等 方有青娥丸、金锁固精丸等
药理作用
1. 2. 3. 4. 5.
6.
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对机体免疫功能的影响 对中枢神经系统的影响 对物质代谢的影响 对内分泌系统的影响 延缓衰老 增强某些器官和系统的功能 抗肿瘤
1、对机体免疫功能的影响
性甘,微苦、性平,归脾、肺、心经
[功效] 大补元气 复脉固脱 补脾益肺 生津 安神
[主治] 体虚欲脱 肢冷脉微 脾虚食少 肺虚喘咳 津伤口渴 内热消渴 久病虚羸 惊悸失眠 阳痿宫冷
药理作用
1. 2. 3. 4. 5. 6.
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对中枢神经功能的影响 增强机体免疫功能 增强造血功能 对内分泌系统的影响 对物质代谢影响 抗应激 对心血管系统影响 延缓衰老 抗肿瘤 其他:保肝、抗溃疡
(3)调节下丘脑-垂体-甲状腺轴
甲状腺激素具有调节物质代谢增加产热的作用 *许多补虚药对该轴有兴奋作用 如右归丸对“甲减”大鼠甲状腺有保护作用, 使甲状腺滤泡增生,葡萄糖氧化增强和使甲 状腺激素合成及分泌增多 *龟板则能拮抗T3所致的阴虚阳亢模型动物组 织及功能的变化 显示,补阳药和补阴药的不同功效
7、抗肿瘤
多种补虚药对实验性动物肿瘤有不同程 度的抑制作用
第二节
常用药物
一、人参
为五加科植物人参的干燥根。茎、叶、花、果、 须也可供药用 [主要成分] 人参皂苷,占约4%。目前已分离得到人参皂 苷有Ra1-6、Rb1-3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1-3、 Rh1-2、Ro等20余种。根据水解产物不同,分为 三种类型:人参二醇(Rb1-3、Rc、Rd)、人参 三醇(Re、Rf、Rg1、Rg3)以及齐墩果酸属的 Ro 此外还有挥发油、有机酸、多糖、多肽等
第二十章
补虚药
第一节 概述
[定义] 能补充物质,增强机能,提高机体抗病 能力,消除虚弱证候的药物 [分类] 虚证有气虚、血虚、阴虚、阳虚,因此 补虚药可分为补气、补血、补阴、补阳 药四类
补气药
能增强机体活动能力,特别是脾、肺的 功能,故最适用于脾气虚和肺气虚的病 证 药物有人参、党参、黄芪、甘草等 方有生脉散、四君子汤、补中益气汤、 参苓白术散等
1、对中枢神经功能的影响
(1)兴奋与抑制 *人参对中枢神经系统有兴奋和抑制作用, 尤以兴奋作用更为明显 *人参皂苷Rg类有兴奋作用 Rb类有抑制作用
(2)益智 ①促进脑内RNA和蛋白质的合成 ②促进中枢神经系统内乙酰胆碱的合成和释放、 提高多巴胺和去甲肾上腺素在脑内的含量 ③促进脑神经细胞发育,增加脑重量及大脑皮 层厚度,增加海马CA3区锥体细胞上层的突触 数目,提高海马区神经元功能 ④保护神经细胞,降低体外培养神经细胞的死 亡率,延长存活时间 ⑤提高脑的供血、供氧
2、对中枢神经系统的影响
主要表现为健脑益智作用 人体智能活动受大脑支配,脑的重要功 能之一是学习和记忆。学习记忆过程包 括信息获得、记忆巩固和再现等,是极 其复杂的生理生化过程
学习记忆的现代认识,主要与下述因素有关:
①中枢内适当浓度的神经递质
如Ach、NA、DA, 都是完成学习和记忆所必 须的。M受体阻断剂(东莨菪碱、樟柳碱)、 儿茶酚胺耗竭剂(利血平)等都可以引起动物 学习、记忆障碍 ②脑内足量的蛋白质和核酸合成 是学习和记忆的基础。脑内蛋白质合成障 碍(环己酰亚胺),可引起记忆障碍
2、增强机体免疫功能
(1)提高机体非特异性免疫 促进补体生成,增强NK细胞活性,诱导γIFN和IL-2的生成,增强机体抗病毒能力 (2)促进体液免疫和细胞免疫 提高血清IgG、IgA、IgM水平,提高血清溶 血素浓度,促进淋巴细胞转化 (3)对抗免疫抑制剂引起的免疫功能低下 人参中的免疫活性成分主要是人参皂苷和多糖
补虚药可增强或调节机体非特异性免疫 功能及特异性免疫功能,这是补虚药扶 正祛邪的重要药理作用基础之一。在防 治免疫功能低下、感染、肿瘤方面有重 要意义
(1)增强非特异性免疫功能
①增强巨噬细胞的吞噬功能 通过血液中异物的廓清速度,观察巨噬细胞 活力。发现党参、黄芪等均能增强巨噬细胞 的活力 体内巨噬细胞的吞噬功能受cAMP及cGMP比值 变化的影响,cAMP降低、cGMP升高则巨噬细 胞功能减弱。黄芪、党参、甘草等均可使血 浆cAMP含量升高、cGMP含量降低,说明补虚 药增强巨噬细胞吞噬功能与影响体内环核苷 酸代谢有关
补血药
是以促进血液化生,治疗肝血虚证为主 要功用的药物 药物有当归、熟地、何首乌、白芍等 方有四物汤、归脾汤
补阴药
是以滋养阴液,治疗阴虚证为主要功用 的药物。多用于热病后期及某些慢性病 出现的肺阴虚、胃阴虚、肝阴虚、肾阴 虚等 药物沙参、麦冬、天冬、枸杞子等 方有六味地黄丸、大补阴丸等
体液免疫是特异性的抗原抗体反应,形成抗原 抗体复合物,起中和外毒素,防御某些病原体 的感染 许多补虚方药有增强体液免疫作用: *人参能提高γ-球蛋白、 IgM含量 *黄芪可使正常人血中IgM、IgE、cAMP显著增加, 唾液SIgA显著下降 *党参、白术等能使血清IgG含量显著上升 **北沙参、甘草抑制体液免疫
抗疲劳、抗缺氧、抗寒冷、抗高温等作用
衰老
目前主要有三种学说: ①自由基学说 ②自身免疫学说 ③遗传学说
衰老自由基学说
自由基:是外层轨道上含有未配对电子 的原子、原子团或分子。其特性非常活 泼,能夺取电子,而使其他敏感分子 (人体细胞膜的生物大分子)氧化。自 由基是机体防御机制的一个部分。但自 由基产生过多和清除能力下降,是引起 许多疾病的生化基础,如炎症、免疫性 损伤、缺血再灌注损伤、肿瘤等
(2)对造血系统的影响 补虚药有促进或改善造血功能的作用, 升高红细胞和血红蛋白含量、升高白细 胞数、升高血小板数 如人参、党参、当归、阿胶、女贞子、 四君子汤等能增加红细胞数,人参、黄 精、当归等促进骨髓的造血功能
(3)对消化系统的作用 健脾药能调整肠管紧张度,有利于乳 糜吸收,并可调节植物神经,从而改善 消化功能 如人参、党参等能缓解消化道平滑肌痉 挛或调节消化道平滑肌运动,人参有抗 溃疡作用
因此通过降低自由基的生成或提高对自 由基的清除能力,来达到抗衰老作用。 实验中我们可以直接测定氧自由基、老 化相关酶( 提高超氧化物歧化酶(SOD)的 活力、抑制单胺氧化酶-B的活性(MAOB))、老化产物(LPO(MDA)、脂褐素)来评 定药物的抗氧化作用
6、增强某些器官和系统的功能
(1)对心血管系统的影响 ①强心:人参、黄芪、麦冬、生脉散、 参附汤等能增强心肌收缩力 ②扩张血管:当归等扩张冠脉、增加冠 脉流量──抗心肌缺血 扩张外周血管──降压 ③抗心律失常:人参、炙甘草汤等的抗 心律失常作用
(Cu、Zn、Fe、Li为人体必需微量元素,非必需或 有害微量元素是Ni、Pb)
黄芪、枸杞、人参、灵芝等Zn含量均较高
(5)调节环核苷酸水平
补虚药可通过影响cAMP和cGMP含量而对细 胞的代谢和功能起着重要作用,提高组织中的 cAMP浓度而增强细胞活力 如黄芪、党参、甘草灌胃给药可显著升高小 鼠血浆和脾组织中cAMP的含量
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(2)增强下丘脑-垂体-性腺轴功能
*许多补虚药对该轴有兴奋作用,可促使分泌促 性腺激素,加速性成熟过程,或使成熟雌性大 鼠的动情期延长 *淫羊藿、冬虫夏草等有雄激素样作用 *五味子、菟丝子等具有雌激素样作用 * 大部分药物归肾经,有温补肾阳功效的补阳药, 这与肾主生殖的理论相符合 *淫羊藿、鹿茸等能促进骨生长,可用于骨质疏 松症的治疗,与肾主骨的理论相符
5、延缓衰老
(1)抗氧自由基作用:人参、黄芪、当归等均有 此作用 (2)延长寿命作用:实验结果表明,人参、 黄芪 能明显延长动物和细胞寿命 (3)调节内分泌系统:淫羊藿对D-半乳糖造成亚 急性衰老小鼠脾淋巴细胞增殖能力的低下有对 抗作用;枸杞子能使老年人低下的血浆睾酮和 cAMP水平恢复至正常
(4)增强免疫功能 (5)改善学习记忆能力 (6)增强机体的应激能力
许多补虚药增强T细胞的功能,如虫草能明显促进脾淋巴 细胞增殖,提高E花结形成率,并对硫唑嘌呤引起的T 细胞下降有明显的保护作用。补气方四君子汤、补血 方四物汤、补阴方六味地黄丸及补阳方参附汤等均能 提高淋巴细胞转化率
③增强红细胞免疫功能
**北沙参对淋巴细胞转化有抑制作用
(3)增强或调节体液免疫功能
3、对物质代谢的影响
(1)促进核酸代谢和蛋白质合成 人参能促进蛋白质、DNA、RNA的合成;黄芪 能促进血清和肝脏蛋白质的更新;麦冬对核酸 和蛋白质代谢有双向调节作用 补虚药对蛋白质促进作用机理可能与组织中 的cAMP 有关,cAMP/cGMP比值增高,则蛋白质 合成增强。 促进蛋白质代谢可能是“扶正”方药的药理作 用的另一重要部分
3、血液和造血功能
人参益气活血 ①能够防止血液凝固,促进纤维蛋白溶 解,降低低切变率下的全血粘度,即能 降低红细胞的聚集性,增加血液的流动 性 ②可抑制血小板聚集,与升高动脉壁和 血浆PGI2含量及PGI2/TXA2比值有关
人参益气生血 **人参对骨髓造血功能有刺激作用,对骨髓细胞的 DNA、RNA及蛋白质合成有促进作用,可使正常动物 或贫血动物的红细胞数、白细胞数和血红蛋白含量 增加,当骨髓受到抑制时,人参增加外周血细胞数 的作用更为明显 **对苯肼所致溶血性贫血的家兔能增加血液摄取 59Fe的速率 **人参皂苷对苯所致小鼠骨髓损伤有促进恢复作用
②刺激动物免疫器官
可使胸腺重量增加
③升高外周白细胞数
*如人参、黄芪、剌五加、灵芝、女贞子、甘草 等均能升高外周白细胞数 *较大剂量还可防止抗癌药环磷酰胺等所致白细 胞减少
(2)增强或调节细胞免疫功能
①促进脾脏淋巴细胞增殖 如人参提高其数量;山药、淫羊藿提高外周血 中T细胞比例 ②提高淋巴细胞转化率