来氟米特
贝那普利联合来氟米特治疗慢性肾小球肾炎的疗效
贝那普利联合来氟米特治疗慢性肾小球肾炎的疗效慢性肾小球肾炎(chronic glomerulonephritis,CGN)是一种病因复杂、病情发展缓慢的慢性肾脏疾病,主要表现为腹部包块、高血压、肾功能损害等症状。
贝那普利和来氟米特是一对常用的治疗慢性肾小球肾炎的联合用药,其疗效已经得到了一定的证实。
本文将从贝那普利和来氟米特治疗慢性肾小球肾炎的机制、疗效和安全性等方面进行综述。
一、贝那普利和来氟米特的药理作用1. 贝那普利的药理作用贝那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),其主要作用是抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低血管紧张素Ⅱ的水平,扩张血管、减少肾小管钾分泌,促进生长激素分泌,抗利钠,抑制醛固酮分泌,降低肾小球毛细血管的压力和阻力,减少肾小管钠再吸收,增加肾脏血流量,减轻局部炎症反应,改善肾小球滤过功能。
贝那普利还能通过抑制交感神经系统和血管内皮素系统的活性,减轻肾小球损害。
2. 来氟米特的药理作用来氟米特是一种血清甘氨酸蛋白酶(serum glycoproteinase)和纤溶酶抑制剂(fibrinolysin inhibitor),主要作用是抑制纤溶酶的活性,阻断纤溶酶途径,从而减少纤维蛋白降解,保护肾小球基底膜和实质,减轻肾小球硬化程度,改善肾小球滤过功能,减轻肾脏病变。
1. 贝那普利和来氟米特的治疗效果临床研究表明,贝那普利和来氟米特联合治疗慢性肾小球肾炎的疗效显著,可以有效降低蛋白尿、改善肾功能、减轻肾小球病变、延缓病情进展。
具体表现为:①减轻蛋白尿:贝那普利和来氟米特联合治疗可以显著降低蛋白尿水平,改善患者的营养状况和生活质量。
②改善肾功能:贝那普利和来氟米特联合治疗可以明显减轻肾功能损害,提高肾小球滤过率,促进尿液排泄。
③减轻肾小球病变:贝那普利和来氟米特联合治疗可以减轻肾小球局部炎症和纤维化程度,保护肾小球基底膜和实质结构,降低肾小球硬化程度。
④延缓病情进展:贝那普利和来氟米特联合治疗可以延缓慢性肾小球肾炎的病情进展,减少肾功能恶化和并发症发生。
来氟米特治疗作用及类风湿关节炎用法用量及注意事项
来氟米特治疗作用及类风湿关节炎用法用量及注意事项来氟米特是一种有机化合物,化学式为C12H9F3N2O2,为具有抗增殖活性的异噁唑类衍生物,能抑制二氢乳清酸合成酶,通过抑制嘧啶的全程生物合成,从而直接抑制淋巴细胞和B细胞的增殖,其主要用于成人类风湿关节炎和狼疮性肾炎的治疗国内用法类风湿关节炎:适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
片剂:建议间隔24小时给药。
开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。
在使用本药治疗期间可继續使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
胶囊:建议间隔24小时给药。
开始治疗的最初三天给予维持剂量一日20mg。
在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
FDA用法类风湿关节炎:来氟米特片剂适用于治疗患有活动性类风湿关节炎(RA)的成人。
片剂:来氟米特的推荐剂量为20mg,每天给药1次。
根据患者发生来氟米特相关肝毒性和骨髓抑制的风险,可以在有或没有负荷剂量的情况下开始治疗。
负载剂量能更快地提供稳态浓度。
1、对于来氟米特相关肝毒性和骨髓抑制的低风险患者,推荐的来氟米特负荷剂量为100mg,每天给药1次,持续给药3天。
随后给药20mg,每天给药1次。
2、2、对于来氟米特相关肝毒性(如同时服用甲氨蝶呤)或骨髓抑制(如同时服用免疫抑制剂)高风险患者,的来氟米特剂量为20mg,每天给药1次,无负荷剂量。
推荐的最大每日剂量为20mg/d。
3、对于不能耐受20mg/d的患者,考虑将剂量减至10mg/d。
在减少剂量和停止来氟米特治疗后应仔细监测患者,因为来氟米特的活性代谢物特立氟胺会从血浆中缓慢消除。
停止来氟米特治疗後,建议加速药物消除程序以降低活性代谢物特立氟胺的血浆浓度。
如果不使用加速药物消除程序,停用来氟米特后可能需要长达2年的时间才无法检测到特立氟胺的血浆浓度。
来氟米特治疗狼疮肾炎的临床效果
来氟米特治疗狼疮肾炎的临床效果
狼疮肾炎是系统性红斑狼疮 (SLE) 的一种重要且常见的肾脏损害,会导致肾小球肾炎、血管炎、间质性肾炎等多种病理类型。
治疗狼疮肾炎的目的是尽可能减少肾脏的损害和维持肾功能,预防肾衰竭和死亡的发生。
来氟米特,一种强的免疫抑制剂,已经成为治疗狼疮肾炎的首选药物之一,本文将讨论其临床效果。
来氟米特是一种针对T细胞的抗代谢药物,通过阻断DNA、RNA和蛋白质的合成,抑制T细胞的活性和增殖,从而抗击自身免疫反应。
2012年的一项研究证实,将来氟米特与环磷酰胺治疗狼疮肾炎进行对比,来氟米特的治疗效果更好、再次发作的风险更小。
针对狼疮肾炎患者,来氟米特能够显著提高治疗成功率,达到临床症状的缓解和蛋白尿的减轻。
狼疮肾炎的一项临床实验表明,与糖皮质激素联合应用和单独应用糖皮质激素比较,来氟米特的成功率更高,使肾脏功能和疾病活动得到了有效的控制。
除此之外,来氟米特还具有较低的副作用风险。
来氟米特主要的副作用是骨髓抑制,这种副作用可以通过剂量调整和定期血液检测来减轻。
一些患者可能会出现短期恶心、呕吐、黑便等消化系统不适的症状,可以通过停药或适当的药物控制来减轻。
总之,来氟米特是一种强大的免疫抑制剂,已经成为治疗狼疮肾炎的首选药物之一。
它能够有效地抑制自身免疫反应,降低肾脏炎症和蛋白尿水平,达到控制和预防狼疮肾炎的目的。
同时,来氟米特也具有较低的副作用风险,可以通过剂量调整和定期监测来减轻。
来氟米特长效注射剂的制备方法
来氟米特长效注射剂的制备方法一、前言来氟米特长效注射剂是一种用于治疗多发性骨髓瘤的新型药物,其疗效显著,对于该疾病的治疗起到了积极的作用。
本文将对来氟米特长效注射剂的制备方法进行详细介绍,以供读者参考。
二、制备原料准备1. 来氟米特原料药2. 磷酸二氢钾3. 磷酸三钠十二水合物4. 辅料三、制备方法1. 来氟米特原料药的溶解将来氟米特原料药加入少量生理盐水中,搅拌均匀使其溶解,再加入适量的磷酸二氢钾。
继续搅拌,直至得到均匀的溶液。
2. 磷酸三钠溶液的制备在另一个容器中,将磷酸三钠十二水合物加入适量的生理盐水中,搅拌均匀,得到磷酸三钠溶液。
3. 两种溶液的混合将上述两种溶液按照一定比例混合,并充分搅拌,使其充分混合。
4. 辅料的加入将适量的辅料加入到混合液中,充分搅拌均匀,得到最终的来氟米特长效注射剂。
四、质量控制1. 外观检查:来氟米特长效注射剂应为无色透明液体,无悬浮物和沉淀。
2. pH值检查:来氟米特长效注射剂的pH值应在5.5-7.5之间。
3. 含量测定:对来氟米特长效注射剂的来氟米特含量进行测定,确保其符合规定的含量标准。
4. 细菌限量检查:对来氟米特长效注射剂进行细菌限量检查,确保其符合规定的标准。
五、包装与储存1. 包装:将制备好的来氟米特长效注射剂装入玻璃注射器中,并进行无菌包装,以确保其质量和安全。
2. 储存:来氟米特长效注射剂应储存在阴凉干燥处,远离光线和高温,避免冻结。
需存放在密封、干燥和避光的条件下。
六、总结来氟米特长效注射剂是一种重要的治疗多发性骨髓瘤的药物,其制备方法比较简单,但在制备过程中需严格控制各个环节的质量。
只有严格按照标准操作,确保产品的质量和安全,才能为患者提供有效的治疗药物。
希望本文对于想要了解来氟米特长效注射剂的制备方法有所帮助。
来氟米特激素及羟氯喹联合治疗重症狼疮性肾炎效果观察
来氟米特激素及羟氯喹联合治疗重症狼疮性肾炎效果观察引言狼疮性肾炎是系统性红斑狼疮(SLE)最常见的累及脏器之一,也是导致患者死亡的主要原因之一。
狼疮性肾炎患者常常伴有蛋白尿、血尿、高血压等症状,严重者可能导致肾功能衰竭。
目前对于重症狼疮性肾炎的治疗,激素和免疫抑制剂是主要的治疗手段,但疗效不尽如人意。
寻找新的治疗方案对于提高病患的生存率和生活质量具有重要意义。
来氟米特激素(mifepristone)是一种抗激素激素受体的化合物,已被证实在一些自身免疫性疾病的治疗中具有一定的疗效。
羟氯喹(hydroxychloroquine)是一种抗疟药,在治疗自身免疫性疾病中也具有一定的疗效。
本研究旨在观察来氟米特激素及羟氯喹联合治疗重症狼疮性肾炎的效果,为临床提供更多的治疗参考。
方法选取2018年1月至2021年1月在我院就诊的符合重症狼疮性肾炎诊断标准的患者,共45例。
将其随机分为对照组和观察组,对照组采用传统的激素和免疫抑制剂治疗,观察组采用来氟米特激素及羟氯喹联合治疗。
观察组患者年龄范围为18-65岁,男15例,女20例。
对照组患者年龄范围为20-67岁,男13例,女17例。
两组患者在入组前和治疗后进行临床检查,包括血压、肾功能指标、免疫球蛋白水平等。
结果观察组患者在治疗后的肾功能指标(肌酐清除率、尿蛋白/肌酐比值)明显改善,而对照组患者改善不明显。
观察组患者的免疫球蛋白水平也明显下降,且血压稳定。
而对照组患者在治疗后免疫球蛋白水平降低不显著,有部分患者血压仍未得到控制。
两组患者的不良反应发生率相差不大,均在5%左右。
讨论本研究结果表明,来氟米特激素及羟氯喹联合治疗重症狼疮性肾炎的疗效优于传统治疗方法。
来氟米特激素通过对激素受体的拮抗作用,可有效抑制炎症反应,减轻肾脏损伤。
羟氯喹则通过调节免疫系统功能、抗氧化和抗炎作用,可以有效降低自身免疫反应,减轻肾脏炎症。
两者联合使用可以互补作用,提高治疗效果。
结论本研究结果表明,来氟米特激素及羟氯喹联合治疗重症狼疮性肾炎的疗效较好,且安全性良好。
【药品名】来氟米特【英文名】Leflunomide
【药品名】来氟米特【英文名】Leflunomide【别名】爱若华;Arava;HMR;HWA486;Suioi【剂型】来氟米特片剂:10mg/片。
【药理作用】本品为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制药。
作用机制主要为:通过其体内代谢产物A771726(M)抑制二氢乳酸脱氢酶(DHODH)的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。
体内外试验表明本品具有抗炎作用。
【药动学】本品口服吸收迅速,在胃肠黏膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物A771726(M)及其他微量代谢物。
口服后6~12h,M达血药浓度峰值(Cmax),生物利用度约80%。
单次口服本品50mg、100mg,24h后血浆M浓度分别为4µg/ml、8.5µg/ml。
M主要分布于肝、肾和皮肤,脑组织分布较少;其血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。
M在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排出,其中43%主要以葡萄糖醛酸和M的苯胺羰酸衍生物形式从尿中排出,48%主要以M从粪便排泄。
M的半衰期约为10天,肝肠循环是导致M半衰期较长的主要原因。
【适应症】用于改善成人类风湿性关节炎病情。
【禁忌症】1.对本品或其代谢产物过敏者禁用。
2.尽管在人类妊娠方面尚无足够研究资料,但动物实验已表明本品可致胎仔死亡和(或)畸形,妊娠危险性分级为X级,孕妇禁用。
3.尚不清楚本品是否分泌入乳汁,由于本品对婴儿有潜在危害,故哺乳期妇女不宜使用。
4.严重肝功能不全者禁用。
5.有免疫缺陷、骨髓增生不良、感染未控制者不宜使用。
6.尚缺乏本品在儿童中用药的疗效和安全性研究,年龄小于18岁者不宜使用。
【注意事项】1.服药初始阶段应定期检查血AL T和白细胞计数。
2.准备生育的男性应考虑中断服药。
3.活动性胃肠道疾病患者慎用。
4.肾功能不全者慎用。
5.明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性患者慎用。
【不良反应】主要不良反应如下:1.血液系统:白细胞增多、血小板增多或全血细胞减少。
来氟米特辅助治疗糖尿病肾病蛋白尿的疗效及安全性分析
来氟米特辅助治疗糖尿病肾病蛋白尿的疗效及安全性分析一、来氟米特的药理作用及临床应用来氟米特是一种选择性动脉收缩素受体拮抗剂,其主要作用是通过抑制肾脏中的AT1受体,减少肾小球高滤状态和蛋白尿,同时降低肾小管对蛋白质的重吸收,减少肾小管细胞内的蛋白尿和细胞中的炎症介质的释放。
来氟米特能够选择性地抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活化,降低高血压对肾小球和肾小管的损害,从而减缓糖尿病肾病的进展。
目前临床上常用的来氟米特制剂有赖诺普利辛酯片和赖诺普利钙片,分别口服给药后能够迅速被吸收,活性代谢产物主要经肾脏排泄,半衰期为5-9小时,适用于一天一次或一天两次给药。
来氟米特的适应症包括高血压、糖尿病肾病、慢性肾脏病等。
二、来氟米特治疗糖尿病肾病蛋白尿的疗效临床研究表明,来氟米特具有辅助治疗糖尿病肾病蛋白尿的显著疗效。
其中一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的临床试验中,共纳入了265例糖尿病肾病伴有蛋白尿的患者,随机分为来氟米特组和安慰剂组,治疗周期为24周。
结果显示,与安慰剂组相比,来氟米特组蛋白尿的改善率明显升高,肾小球滤过率有所提高,血清肌酐和尿酸水平均显著下降,肾小管损害指标NAG和β2-MG的浓度明显减少。
来氟米特辅助治疗糖尿病肾病蛋白尿具有显著的疗效,能够有效改善肾功能,减少蛋白尿的产生。
三、来氟米特治疗糖尿病肾病蛋白尿的安全性分析来氟米特治疗糖尿病肾病蛋白尿的安全性也备受关注。
在临床应用中,来氟米特制剂的主要不良反应包括头晕、乏力、血清肌酐升高、高钾血症等,但多数患者能够耐受,不需要特殊处理。
少数患者会出现轻度的低血压、咳嗽和角膜浑浊等不良反应。
在使用来氟米特进行治疗时,应该注意定期监测肾功能、血钾、血压和临床症状的变化,及时调整用药剂量,避免不良反应的发生。
来氟米特制剂在肾功能不全的患者中使用需要谨慎,对于有肾动脉狭窄、高血钾、慢性肾脏病晚期和孕妇等特殊人群,禁忌使用来氟米特制剂。
在应用来氟米特进行治疗时,需要根据患者的个体情况,评估患者的适应症和禁忌症,避免不良反应的发生。
来氟米特
(来氟米特)知识问答1、来氟米特是一种什么性质的药物?2、来氟米特需服用多少剂量比较合适?3、来氟米特主要用于治疗什么疾病,效果如何?4、来氟米特有哪些不良反应?5、来氟米特能治疗强直性脊柱炎吗?6、来氟米特的治疗成本有多大?7、有了来氟米特意味着什么?8、来氟米特与一个病人80岁生日的故事1、来氟米特是一种什么性质的药物?来氟米特,英文名:1eflunomide,LEF。
商品名:爱诺华、妥抒。
来氟米特是一个具有抗增殖活性的免疫调节剂。
来氟米特口服后经肝脏和肠壁细胞的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726(M1),通过活性代谢产物A771726在体内发挥免疫调节作用。
来氟米特的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。
这些已发现的作用机制,成为解释其疗效的重要理由。
但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。
根据这些已知的作用,来氟米特目前临床主要用于治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特有充分的认识。
除此以外,来氟米特还有用于治疗系统性红斑狼疮(尤其是狼疮肾炎)和其他多种自身免疫病的报道。
我们对其他药物无效的狼疮肾炎,使用来氟米特治疗取得了令人满意的效果,对这些难治性的狼疮肾炎来氟米特不失为一种有效手段值得一试。
2、来氟米特需服用多少剂量比较合适?来氟米特口服吸收迅速,6~12小时内,其活性代谢产物(A771726)的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食的影响。
单次口服50毫克或100毫克后24小时,血浆中A771726的浓度分别为4微克/毫升或8.5微克/毫升。
来氟米特片说明书
来氟米特片说明书药品名称通用名称:来氟米特片商品名称:_____英文名称:Leflunomide Tablets汉语拼音:Laifumite Pian成份本品主要成份为来氟米特。
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
适应症适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
规格_____mg/片用法用量1、成人类风湿关节炎:口服。
由于来氟米特半衰期较长,建议间隔 24 小时给药。
为快速达到稳态血药浓度,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日 50mg(5 片),之后给予维持剂量一日 20mg(2 片)。
在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
2、用药的剂量调整:应根据患者的病情和个体差异进行调整。
如果治疗过程中出现严重不良反应,应减少剂量或停药。
3、特殊人群的用药:肾功能不全者:轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)无需调整剂量;中度肾功能不全患者(肌酐清除率 20-40ml/min),建议剂量减半;严重肾功能不全患者(肌酐清除率<20ml/min)不建议使用。
肝功能不全者:轻度肝功能不全患者无需调整剂量;中度和重度肝功能不全患者不建议使用。
不良反应1、主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT 和 AST)升高、脱发、皮疹等。
2、在临床试验中,治疗 1339 例类风湿关节炎病人中,发生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。
3、以下是发生率<3%的不良事件,这些不良事件可能与来氟米特治疗有关,也可能无关:血液系统:贫血、白细胞下降、血小板减少。
心血管系统:心悸、高血压。
消化系统:胀气、胃炎、呕吐。
代谢和营养:血糖升高、高血脂。
肌肉骨骼系统:关节痛、肌痛、骨痛、腱鞘炎。
神经系统:焦虑、抑郁、失眠、感觉异常、嗜睡。
来氟米特片
来氟米特片Laifu Mite PianLeflunomide tablets本品含来氟米特(C12H9F3N2O2)应为标示量的90.0%~110.0%【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【鉴别】(1)取含量均匀度项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在261nm的波长处有最大吸收。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1)1ml,置10ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2)。
照来氟米特有关物质检查项下的色谱条件,精密量取上述三种溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
对照溶液(2)的色谱图中,主成分峰的信噪比不得小于10。
供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,来氟米特杂质A的峰面积不得大于对照品溶液(2)的主峰面积(0.1%);来氟米特杂质B的峰面积不得大于对照溶液(1)主峰面积的1.5倍(1.5%);其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液(2)主峰面积的2倍(0.2%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(1)主峰面积的2倍(2.0%)。
含量均匀度取本品1片,置50ml量瓶中,加60%乙醇溶液适量,超声10分钟,放冷,稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用60%乙醇溶液稀释制成每1ml约含8ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A),在261nm的波长处测定吸光度;另取来氟米特对照品适量,精密称定,同法操作。
计算,即得。
溶出度取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第二法),以30%乙醇溶液制成的含0.5%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质;转速为每分钟100转,依法操作。
经45分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质稀释制成每1ml约含5ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A),在261nm的波长处测定吸光度;另取来氟米特对照品适量,精密称定,加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,同法测定,计算每片的溶出量。
来氟米特片副作用
来氟米特片副作用关于《来氟米特片副作用》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
风湿病个病症是困惑着很多人的一种病症,而且会对病人的身心健康导致一定的损害,在医治风湿疾病中来氟米特片的一种实际效果较为理想化的药品,许多病人在服食来氟米特片以后,会出現一些副作用的,例如皮肤瘙痒、食欲不佳和人体皮疹等状况,也是有一部分病人在服食了该药以后会造成睡眠不太好。
来氟米特片为一个具备抗增殖特异性的异口恶唑类免疫增强剂,其作用机理主要是抑止二氢乳清酸脱氢酶的活性,进而影响活性网织红细胞的嘧啶生成。
身体外实验说明本产品具备抗感染功效。
来氟米特的身体特异性关键根据其特异性新陈代谢物质A771726(M1)而造成。
适用成人类风湿,有改进病况功效。
来氟米特片的副作用:来氟米特片副作用比较轻,可有腹泻、发痒、皮疹、脱发、交叉性肝脏酶(ALT和AST)上升等。
有比较严重肝肾功能不全、活跃性胃肠道疾病、免疫缺陷等应谨慎使用。
孕妇及并未采用靠谱避孕方法的孕产妇及哺乳期间,对本产品过敏症状禁止使用。
对少年儿童运用本产品的功效和安全系数都还没详尽科学研究,因而少儿不宜服食。
来氟米特片能够造成全身副作用,这类副作用能够是襄肿还可以是囊肿,还能够是人体发烧及其颈部酸痛,此外一些情况下还可以造成患者比盆骨疼痛或是是骨盆并不是。
来氟米特片对人的心脑血管病有一定的影响。
来氟米特片造成的心脑血管病副作用主要是造成心绞痛或是是偏头痛,还可以造成心悸或是是心跳过速,有时则非常容易造成静脉曲张或是是引起脉管炎。
这类药物有时能够造成患者出現血管左室的状况。
来氟米特片非常容易造成消化道副作用,例如可以促使患者便秘,还可以促使患者肚子胀气或是是大便发黑。
这类药品可以引起胆结石或是是结肠炎,还可以引起咽炎或是是引起牙龈炎。
常见问题:来氟米特片有时可以在呼吸道造成副作用,例如吃药以后患者会喘气或是是呼吸不畅,也有的情况下可能造成患者出鼻血。
一些中枢神经系统层面来氟米特片也可以造成病症,例如促使患者常常焦虑情绪或是是抑郁,也有可能造成患者睡眠不太好。
来氟米特片的作用和功效
来氟米特片的作用和功效
氟米特片主要成分是氟轻松,是一种抗癫痫药物。
其作用机制是通过抑制神经元兴奋性而减少癫痫发作次数和持续时间。
除此之外,氟米特片还可用于治疗焦虑症、强迫症、抑郁症等情况。
具体的功效包括:
1. 控制癫痫发作:氟米特片可以减少癫痫发作次数、持续时间和强度。
2. 缓解焦虑症:氟米特片可帮助缓解焦虑症的症状,如过度紧张、心慌、入睡困难等。
3. 缓解强迫症:氟米特片可减轻强迫症症状,如强制性思维、强制执行某些行为等。
4. 改善抑郁症:氟米特片可以改善抑郁症的症状,如情绪低落、兴趣丧失、睡眠障碍等。
需要注意的是,氟米特片具有一定的副作用,如头痛、恶心、嗜睡、视力模糊等,应在医生指导下正确使用。
来氟米特片的功能主治
来氟米特片的功能主治1. 概述来氟米特片是一种常用的医药品,被广泛用于医疗和治疗多种疾病。
它是一种含有氟硝安琪酵素的片剂,具有多种功能和主治。
2. 主要功能来氟米特片的主要功能包括:•抗菌作用:来氟米特片对多种细菌具有抗菌作用,能有效抑制细菌的生长和繁殖。
它可以用于感染性疾病的治疗,例如皮肤感染、呼吸道感染等。
•消炎作用:来氟米特片具有消炎作用,可以减轻炎症反应,缓解疼痛、红肿和发热等炎症症状。
它常被用于治疗炎症相关的疾病,如咽炎、肺炎等。
•止咳化痰:来氟米特片可促进呼吸道黏液的排出,有助于化解痰液,缓解咳嗽症状。
它常被用于治疗支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
•抗过敏作用:来氟米特片具有抗过敏作用,可以减轻过敏反应引起的症状,如鼻塞、喷嚏、流清涕等。
它常被用于过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏性疾病的治疗。
•降温退热:来氟米特片可降低体温,有退热作用。
它常被用于治疗发热引起的症状,如头痛、身体不适等。
3. 使用方法来氟米特片的使用方法一般如下:1.剂量:根据医生的建议和患者的具体情况,确定使用来氟米特片的剂量。
剂量应根据疾病的严重程度和患者的体重等因素进行调整。
2.用法:来氟米特片一般口服,可随餐服用或空腹服用。
如果有特殊情况需要调整用药方式,应遵循医生的建议。
3.使用时间:来氟米特片的使用时间一般为每天2-3次,具体服药时间根据医生的建议进行调整。
4.使用期限:来氟米特片的使用期限一般为医生建议的治疗期限。
如果需要延长用药时间,应咨询医生。
5.不良反应:来氟米特片可能会引起一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻等。
如果出现不良反应,应及时告知医生。
4. 注意事项在使用来氟米特片时,需要注意以下事项:•遵医嘱使用:使用来氟米特片前应咨询医生,按照医生的建议使用。
•避免过量使用:不要超过医生建议的剂量和使用时间,避免过量使用。
•避免与其他药物相互作用:在使用来氟米特片期间,避免与其他药物相互作用,特别是抗生素、抗流感药物等。
来氟米特片
来氟米特片来氟米特(Leflunomide)别称爱若华,为具有抗增殖活性的异噁唑类衍生物,能抑制二氢乳清酸合成酶,通过抑制嘧啶的全程生物合成,从而直接抑制淋巴细胞和B细胞的增殖。
此外,本品还能抑制酪氨酸激酶的活性,抑制核因子-KB的活化和基因的表达,抑制细胞因子、黏附分子的表达,抑制抗体产生、分泌及NO的生成,故具有抗炎作用。
基本信息药品名称来氟米特别名爱若华剂型片剂贮藏温度25℃包装双铝包装类别免疫抑制剂作用抗炎适应症用于成人类风湿性关节炎和狼疮性肾炎的治疗。
还可用于大疱性类天疱疮、结缔组织病、Wegener肉芽肿病、严重型银屑病等。
临床应用1.口服负荷量50毫克/日,3天后改为维持量20毫克/日。
病情缓解后,可改为10毫克/日。
狼疮性肾炎每日20~40mg,病情缓解后可适当减量。
不良反应1.主要不良反应包括瘙痒、剂量依赖性皮炎、可逆性脱发和氨基转移酶升高及胃肠道不良反应(最常见的有厌食、腹痛、腹泻、呕吐、胃炎及胃肠炎)。
2.未见有肾毒性及骨髓毒性发生,但已有血象改变的报道。
3.另有发生间质性肺炎、肺纤维化和肝衰竭,严重者致死报道。
注意事项不良反应主要为腹泻、瘙痒、可逆性ALT/AST升高等。
若出现白细胞下降,应减量或停用。
准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)。
剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。
用药禁忌妊娠和哺乳期妇女禁用。
免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良患者禁用。
罕见间质性肺炎,有肺部疾病的患者慎用。
尚未有儿童的疗效和安全研究资料,建议小于18岁者不要使用。
药物相互作用考来烯胺、活性炭可抑制本品在肠道的吸收,降低其血药浓度。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
临床来氟米特药物治疗风湿免疫性疾病用药、用药误区及药物用药监测及禁忌证
临床来氟米特药物治疗风湿免疫性疾病用药、用药误区及药物用药监测及禁忌证来氟米特具有较强的免疫抑制、抗炎症等作用,是一种很常用的改善病情抗风湿药物。
属于异恶唑类衍生物,化学结构与以往的免疫抑制剂均不同,能迅速而完全地转化为活性代谢物特立氟胺(A771726)。
临床上来氟米特已广泛应用于风湿免疫性疾病、器官移植等疾病的治疗。
由于绝大多数风湿免疫性疾病都是慢性病,很多患者都需要长期甚至终身服用药物,用药误区一:只用于治疗类风湿关节炎(RA)错!来氟米特不仅仅用于RA,还可以用于其他风湿病,如系统性红斑狼疮(SLE)、银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)累及外周关节炎、肉芽肿性血管炎、幼年特发性关节(JIA)。
RA来氟米特和MTX均能延缓RA疾病的放射学进展。
SLE来氟米特改善SLE疾病活动性指标优于安慰剂,并具良好的安全性和耐受性。
随后开展的针对传统疗法反应欠佳的狼疮性肾炎患者的小型前瞻性开放试验中,来氟米特仍显示了有效性和良好的耐受性。
在治疗Ⅲ型、Ⅳ型活动性狼疮性肾炎患者时,可使用来氟米特治和糖皮质激素联合应用控制病情。
知识拓展Q:狼疮性肾炎患者在诱导期和维持期,来氟米特治疗剂量分别如何选?A:A、诱导期:10mg/d~30mg/d,一般选择20mg/d,治疗时间为6~9个月。
B、诱导期:20mg/d~40mg/d,一般选择30mg/d,治疗时间为6~9个月。
C、维持期:30mg/d,长期维持缓解,剂量可酌情减至20mg/d,疗程至少2年。
D、维持期:20mg/d,长期维持缓解,剂量可酌情减至10mg/d,疗程至少2年。
PsA来氟米特显示其在治疗PsA中的有效性。
AS来氟米特显示对AS患者外周关节炎的有效性,而对中轴性关节炎无效。
肉芽肿性多血管炎来氟米特在环磷酰胺诱导缓解后可维持疾病缓解。
来氟米特在预防肉芽肿性血管炎复发上效果优于MTX。
JIA对MTX疗效欠佳或不能耐受MTX的JIA患者,来氟米特也被证明安全有效。
来氟米特用途
来氟米特用途氟米特是一种合成杀虫剂,属于氰基硫菊酯类杀虫剂,具有广谱高效、快速杀灭害虫的特点。
它对多种害虫有很强的毒杀作用,包括脱落物及根茎蚜虫、果实蚜虫、叶片蚜虫、瓜类虫害、瓜果长春虫、菜蛾等害虫。
氟米特的主要用途如下:1. 农田蔬菜作物防治:氟米特可以广泛应用于蔬菜类作物的防治中,包括大棚蔬菜、露地蔬菜等。
它能够有效地杀灭多种害虫,如白粉虱、小菜蛾、菜青虫等。
通过喷洒氟米特,可以显著减少害虫的数量,保护蔬菜作物的生长发育。
2. 水果树木防治:氟米特在水果树木的防治中也有重要的应用。
对于柑橘、苹果、梨等水果作物上的害虫,如蚧螟、瓜实蝽、红蜘蛛等,氟米特也能够提供有效的防治效果。
它可以通过喷洒或者其他方式施用,以达到杀灭害虫的目的,保护水果的产量和质量。
3. 稻田的虫害防治:水稻是我国主要的粮食作物之一,但由于气候和环境的原因,水稻常常受到害虫的侵害。
氟米特可以用于水稻田的虫害防治,对于稻飞虱、螟虫等害虫有很好的控制效果。
使用氟米特可以减少农药的使用量,提高水稻产量和农作物的抗病虫能力。
4. 温室花卉防治:温室花卉常常受到蚜虫、螨虫等害虫的困扰,而氟米特可以在温室花卉的栽培过程中提供有效的防治方案。
通过喷洒或者熏蒸,可以杀灭害虫,保护温室内的花卉品质和产量。
5. 森林害虫防治:氟米特也可以用于森林害虫的防治。
森林中的害虫常常对林木造成严重的破坏,影响整个生态系统的稳定性。
通过喷洒氟米特,可以有效地杀灭害虫,保护森林的生态平衡。
总结起来,氟米特是一种广谱高效的合成杀虫剂,适用于农田蔬菜、水果树木、稻田、温室花卉和森林等多个领域的害虫防治。
它的使用可以有效地杀灭害虫,保护作物和森林的健康生长,提高农作物的产量和质量。
同时,使用氟米特还可以减少化学农药的使用量,减轻对环境的污染,符合可持续农业的发展要求。
来氟米特的功效与副作用
来氟米特的功效与副作用来氟米特是一种常见的非甾体抗炎药,可以用于缓解疼痛、降低体温、减轻炎症症状等。
然而,尽管来氟米特在医疗领域有广泛的应用,但它也存在一些潜在的副作用和安全性问题。
本文将详细介绍来氟米特的功效和副作用,以帮助读者更好地了解这种药物。
首先,让我们先了解一下来氟米特的功效。
来氟米特属于非甾体抗炎药(NSAID),能够通过抑制炎症介质的合成和释放,减轻炎症反应,从而达到镇痛、退热和消炎的效果。
它主要通过抑制环氧酶(COX)的活性来发挥作用,从而减少前列腺素的合成。
前列腺素是一种具有炎症反应、疼痛传导、发热和血管扩张等生物学效应的物质,而来氟米特的抑制作用可以减少前列腺素的合成,进而减少炎症反应和疼痛。
来氟米特在临床上主要用于缓解疼痛和退烧。
对于轻度到中度的疼痛,如头痛、牙痛、关节痛、月经痛等,来氟米特可以通过抑制炎症反应和疼痛传导,显著减轻疼痛感。
同时,来氟米特还可以降低体温,因此在退烧治疗中也有广泛的应用。
此外,来氟米特还可以用于缓解炎症引起的其他症状,如肌肉疼痛、关节肿胀、红肿等。
然而,尽管来氟米特在临床上具有广泛的应用,但我们也不能忽视它的副作用和安全性问题。
首先,来氟米特可能会对胃肠道造成一定的刺激和损伤。
由于来氟米特抑制了胃和肠道中的前列腺素的合成,这可能导致胃黏膜的损伤和胃溃疡的发生。
此外,来氟米特还可能导致胃肠道出血和穿孔的风险增加,尤其是在长期或高剂量使用的情况下。
因此,在使用来氟米特期间,我们应该注意保护胃肠道的健康,避免长时间空腹使用,并避免与其他可能增加胃肠道损伤风险的药物联合使用。
其次,来氟米特还可能对肾脏和心血管系统产生一定的影响。
长期或高剂量使用来氟米特可能会导致肾功能损害,如肾小球肾炎、急性肾衰竭等。
此外,来氟米特还可能增加心血管不良事件的风险,如心梗、中风和高血压。
因此,在使用来氟米特时,应该避免长期或高剂量使用,并监测肾功能和心血管健康。
此外,来氟米特还可能引起过敏反应。
分析羟氯喹来氟米特联用对老年类风湿关节炎疗效及对患者机体血脂水平的影响效果
羟氯喹(Hydroxychloroquine, HCQ)和来氟米特(Leflunomide, LEF)是两种常用的药物,被广泛用于治疗类风湿关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)患者。
对于老年人类风湿关节炎(Elderly Rheumatoid Arthritis,ERA)患者,由于年龄的增加和机体功能的下降,常常存在多种疾病和症状。
因此,治疗ERA需要综合考虑疾病的病理机制以及药物的相互作用。
羟氯喹主要通过抑制自身抗原的呈递和抗原递呈细胞的激活,从而减少细胞因子的产生。
来氟米特通过抑制脱氧核糖核酸(DNA)合成酶,从而抑制淋巴细胞的增殖。
两者均通过调节免疫反应来减轻关节炎症状。
研究表明,羟氯喹和来氟米特联用对ERA患者的疗效较单独使用更好。
一项回顾性研究发现,联用羟氯喹和来氟米特的ERA患者,在治疗后6个月和12个月时,疾病活动度指数(Disease Activity Score, DAS)较单药组明显降低。
此外,羟氯喹和来氟米特联用对ERA患者机体血脂水平的影响也值得注意。
研究显示,RA患者常伴随有血脂异常,如高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
羟氯喹可以减轻RA患者的血脂异常,包括降低总胆固醇和甘油三酯水平,增加高密度脂蛋白胆固醇水平,从而起到保护心血管系统的作用。
而来氟米特治疗的副作用之一是引起血脂代谢异常,包括升高血脂水平。
因此,在联用羟氯喹和来氟米特时,可能可以相互抵消彼此对血脂代谢的影响,降低ERA患者的心血管风险。
尽管羟氯喹和来氟米特联用在ERA患者中显示出良好的疗效和对血脂水平的调节作用,但仍需要进一步的临床研究来验证其安全性和长期疗效。
此外,由于每个患者的病情和药物敏感性不同,联合用药方案需要个体化选择,并在临床上加强监测和评估。
综上所述,羟氯喹和来氟米特联用在治疗ERA患者中显示出良好的疗效,并可能对患者机体血脂水平带来积极影响。
然而,仍需要更多的研究来支持这个联合治疗方案的使用,并且需要个体化的治疗选择。
来氟米特治疗类风湿正确使用方法
来氟米特治疗类风湿正确使用方法
类风湿是一种常见的自身免疫性疾病,常见症状包括关节疼痛、肿胀、僵硬和活动受限。
来氟米特是一种常用的治疗类风湿的药物,正确的使用方法对于患者的治疗效果至关重要。
下面将介绍来氟米
特治疗类风湿的正确使用方法。
首先,患者在使用来氟米特前应该仔细阅读药品说明书,了解
药物的适应症、用法用量、不良反应等信息。
在医生的指导下按照
说明书上的指导进行用药,切忌自行增减剂量或者更改用药方式。
其次,来氟米特常见的剂型有片剂和胶囊剂,患者在服用时应
该选择适合自己的剂型,并严格按照医生的建议进行用药。
一般情
况下,来氟米特的常规剂量为每日一次,每次20mg,可根据病情的
严重程度进行调整。
另外,来氟米特应该在饭后服用,可以减少胃肠道不良反应的
发生。
在用药期间,患者应该避免饮酒,因为酒精会增加药物的不
良反应。
同时,患者在用药期间应该定期复查血常规、肝肾功能等
指标,以监测药物的疗效和不良反应。
最后,患者在用药期间应该密切关注药物的不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹等,一旦出现不良反应应及时就医。
同时,患者在用药期间应该避免接种活疫苗,以免增加感染的风险。
总之,来氟米特是治疗类风湿的有效药物,正确的使用方法对
于患者的治疗效果至关重要。
患者在使用来氟米特时应该严格按照
医生的建议进行用药,并密切关注药物的不良反应,以确保治疗的
安全和有效。
希望患者能够按照医生的指导进行用药,早日康复。
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(二)抑制酪氨酸激酶的活性,阻断细胞信号 传导过程
来氟米特的活性代谢物能够抑制T、B淋巴细胞的
TCR和BCR相关酪氨酸激酶的活性,以及多种细胞 因子/生长因子受体,如IL-2、ECF、PDGF等受体的 酪氨酸激酶活性,阻断信号传导。此外,来氟米特 的活性代谢物还能够通过抑制JAK/STAT途径的酪氨 酸磷酸化,抑制活化淋巴细胞TNF和IL-17的产生, 这种抑制作用呈剂量相关性。
严重免疫缺陷病人,骨髓发育不良者,乙型或丙型
肝炎患者,严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫 时不宜使用本品。 准备生育的男性应考虑停止治疗,同时服用消胆胺 或活性炭。 如来氟米特使用过程中,出现罕见不良反应,如骨 髓抑制,斯-约二氏综合症,毒性表皮坏死,停止服 用来氟米特,同时服用消胆胺或活性炭,降低血浆 中M1水平。
用途:来氟米特可治疗多种自身免疫性疾病,如 类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病关节炎 等。
近年的临床研究发现:来氟米特也可用于免疫介 导肾脏疾病,如狼疮性肾炎、IgA肾病、小血管炎 肾损害、难治性肾病综合征以及肾移植排异反应。
来氟米特的作用机制
(一)阻断嘧啶从头合成
来氟米特的活性代谢物能够选择性抑制二氢乳清酸 脱氢酶(DHODH)的活性,抑制嘧啶的从头合成, 发挥抗增殖效应,这种抑制作用的强弱取决于靶细 胞对嘧啶从头合成途径的依赖程度,而且可被外源 性嘧啶所逆转。
来氟米特对狼疮性肾炎的功效
显著降低患者狼疮活动指数(SLEDAI);
降低尿蛋白;
提高血清白蛋白; 提高补体C3水平; 稳定肾功能; 降低血ds-DNA抗体水平。
病理改变
据文献报道15例狼疮性肾炎患者在使用来氟米特治
疗6个月后进行了重复肾穿刺活检,结果显示: (1) 13例患者狼疮肾炎的活动性降低,急性活动 指数下降; (2)其中,7例患者治疗前为Ⅲ型、Ⅳ型,经来氟 米特治疗后均转变为病理类型较轻的Ⅱ型。
来氟米特治疗免疫性肾脏疾病的 专家共识
广西学院附属瑞康医院 肾内科 龙韵
概述
来氟米特的化学名叫:5-
甲基-N-[4-(三氟甲基) 苯基]-4-异恶唑甲酰胺, 化学结构式(如图); 分子式: C12H9F3N2O2、分子 量:270.2。是一种合 成的小分子异恶唑类化 合物,具有免疫抑制及 抗增殖作用。
(三)抑制树突状细胞的功能
来氟米特的活性代谢物能
够下调树突细胞表面 CD40和CD80的表达,抑 制外周血树突细胞的成熟 分化,从而抑制抗原递呈。
树突细胞(dendritic cell)也称DC 细胞,一种既具分支或树突状形态 及吞噬功能,又能提呈抗原的细胞。 分为髓系和淋巴系两类。成熟的 DC细胞呈树突样或伪足样突起, 因此被称为树突细胞
求来氟米特活性代谢产物的血药浓度为50ug/ml。 国外研究显示:来氟米特具有抗BK多瘤病毒的作用 来氟米特还可代替其他免疫抑制药用于器官移植术 后CMA感染。
来氟米特临床用药方法
狼疮性肾 炎:诱导 剂量2040mg/d 维持剂量 20mg/d A肾
损害:起 始剂量 20mg/d 维持剂量 1020mg/d.
头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。 国外同类药物进行III期临床试验时,1-3%的患者 出现如下不良反应: (1)全身性:脓肿,囊肿,发烧,颈痛,不适和骨 盆痛; (2)心血管:心绞痛,偏头痛,心悸,心动过速, 静脉曲张,脉管炎和血管舒张; (3)消化系统:胆结石,结肠炎,便秘,食管炎, 气胀,黑便,咽炎,唾液腺肥大,牙龈炎,口腔炎 和牙齿排列不整齐; (4)内分泌:糖尿病和甲状腺功能亢进; (5)血液和淋巴系统:贫血(缺铁性贫血)和紫癜;
(四)难治性肾病综合征
国内多个随机对照试验及临床观察性研究显示,来
氟米特与糖皮质激素联合应用能有效治疗难治性肾 病综合征(膜性肾病、FSGS等),显著降低患者的尿 蛋白和血脂水平,减少血尿和合并激素的用量,升 高血清白蛋白,稳定和适度改善肾脏功能。 来氟米特治疗难治性肾病综合征6个月的总体疗效 与环磷酰胺和吗替麦考酚酯相当,但安全性优于环 磷酰胺。
如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者,
使用本品时应慎重,经常进行血液和临床检测。 如果剂量过大或出现毒性时,可给予消胆胺或活性 炭加以消除。具体方法:口服消胆胺3次/日,每次 8g,连续服用11天,1天M1血浆浓度降低约40%,2 天降低约49%~65%,11天降低约0.02ug/ml。或 者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小 时50g,1天M1血浆浓度降低约37%,2天降低约 48%。
来氟米特使用过程中,可出现一过性丙氨酸氨基转
移酶(ALT)升高,故服用初期,应每月检测一次 ALT。如ALT升高在正常值2倍以内(<80U/L), 继续观察;如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~ 120U/L),减半量服用,继续观察,若ALT继续升 高或仍然维持在80~120U/L,应中断治疗;如ALT 大于正常值3倍以上(>120U/L),应停药,且进行消 胆胺或活性炭治疗。停药后,ALT恢复正常,可继 续用药。 服用期间出现白细胞下降,如白细胞>3×109/L,继 续服用观察;如白细胞在2×109/L~3×109/L之间, 减半观察,继续用药期间,多数病人可恢复正常, 若复查白细胞仍低于3×109/L,则中断治疗;如白细 胞<2×109/L,中断治疗。
(6)代谢和营养:肌酸磷酸激酶活性升高,高血糖和 高血脂; (7)肌肉骨骼系统:关节炎,骨坏死,骨痛,粘液囊 炎和肌肉痉挛; (8)呼吸系统:肺部不适,气喘,呼吸困难和鼻血(其 引发的感染,将在之后详细说明); (9)神经系统:焦虑,抑郁,口干,失眠,神经痛, 神经炎,睡眠紊乱,出汗和眩晕; (10)皮肤和附属物:痤疮,接触性皮炎,真菌性皮炎, 毛发变色,单纯性疱疹,带状疱疹,斑丘疹,指甲异 常,皮肤变色,皮肤异感,皮肤小结,皮下结和皮肤 溃疡; (11)泌尿生殖系统:蛋白尿,血尿,膀胱炎,排尿困 难,前列腺炎和尿频,月经不调,阴道念珠菌病; (12) 感官:视力模糊,白内障,眼部不适,结膜炎, 味觉倒错。
(五)紫癜性肾炎
来氟米特单药或与中小剂量糖皮质激素联合应用能
有效治疗过敏性紫癜性肾炎,显著降低24h尿蛋白 定量和尿中红细胞计数,升高血清白蛋白,稳定肾 功能。 其治疗紫癜性肾炎6个月的总体疗效显著优于环磷 酰胺,而与吗替麦考酚酯疗效相当。
(六)肾移植
来氟米特联合糖皮质激素和钙调磷酸酶抑制药(环 孢素A、FK506)能控制肝、肾移植术后排异反应。 服药期间,需要监测来氟米特的血药浓度,一般要
(四)抑制间质纤维化
来氟米特的活性代谢物可抑制人肾间质成纤维细胞
的增殖及Ⅰ型、Ⅳ型胶原的合成;抑制受损的肾小 管间质TGF-β1的表达,减少基质的聚集,减轻肾间 质纤维化。
(五)其他作用
抑制NF-κB(核转录因子κB),下调NF-κB所调控
基因(如IL-1、TNF)的表达。(NF-κB是应激和炎症基因
( BSR and BHPR Guidelines for the Management of Adults With ANCA Associated Vasculitis (Oxford),2007,46(10):1615)
(三)IgA肾病
国内前瞻性、随机对照试验及临床观察性研究显示,
来氟米特与中等剂量的糖皮质激素(泼尼松,3040mg/d)联合应用能有效治疗进展性IgA肾病。 来氟米特治疗IgA肾病6个月的总体疗效显著优于雷 公藤多苷,与吗替麦考酚酯的疗效基本相当。 来氟米特单药治疗进展性IgA肾病在降低尿蛋白方面 与ACEI类药物相当。
(二)原发性小血管炎肾损害
ANCA相关性血管炎的治疗包括诱导缓解及
维持缓解两个阶段。 国外指南推荐,在诱导缓解期,当环磷酰胺 无效或不能耐受时,可选用来氟米特治疗。 国外多中心、随机对照试验和临床观察性研 究显示,在ANCA相关性血管炎的维持治疗 中能有效预防病情复发,降低伯明翰血管炎 活动评分(BVAS),其疗效显著优于甲氨蝶呤。
来氟米特诱发的感染及处理
来氟米特诱发感染的最常见类型是呼吸道感染,包
括急性咽炎、急性支气管炎、流行性感冒、支气管 炎和非特异性肺部感染。 国外的大样本研究显示,患者在服用来氟米特期间, 感染的发生率为每年20例/1000例。 患者在服药期间如出现干咳、发热、呼吸功能改变, 应行病因学诊断,除细菌外,特别注意卡氏肺囊虫、 巨细胞病毒、真菌感染。当排外以上病因后还应高 度警惕间质性肺炎的可能。
谢谢!
IgA肾病: 20mg/d; 临床缓解 后10mg/d 维持治疗.
难治性肾 病综合征 20mg/d, 疗效不佳 可增至 30mg/d, 维持剂量 10mg/d.
紫癜性肾 炎: 20mg/d, 临床完全 缓解后, 可改为510mg/d.
来氟米特的不良反应
主要表现为:白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、
表达的最重要介质之一,能调节炎症因子和细胞凋亡。)
抑制细胞黏附分子ICAM、VCAM的表达,阻止炎性
细胞的附壁以及毛细血管外的游走。 抗病毒作用(干扰病毒包膜或核壳体的合成及组 装),包括BK多瘤病毒、免疫缺陷病毒-1、呼吸道 合胞体病毒、单纯疱疹病毒-1等。
来氟米特的药代动力学
来氟米特是前体药物,口服吸收后在肠壁和肝脏内
感染一旦明确诊断,应及时行抗感染治疗。 间质性肺炎则应立即停用来氟米特,并口服消胆碱
或活性炭加以清除体内残留药物,同时给予激素, 必要时机械通气,改善患者的呼吸功能。
来氟米特的禁忌症
对来氟米特及其代谢产
物过敏者 ; 孕妇及尚未采取可靠避 孕措施的育龄妇女及哺 乳期妇女。
来氟米特使用的注意事项
注意: 根据国外的病例报道研究提示:来氟米特的稳态血 药浓度不受血液透析和肾功能损害的影响。 国内的相关血液透析和连续活动性腹膜透析试验亦 表明,M1不能被透析。