硝酸酯类药物
硝酸酯类药物
抗LDL脂蛋白的氧化作用
Niemeyer M.G. et al: 120 years of Nitrate Therapy,2000,90
硝酸酯类药物的分类
硝酸甘油（nitroglycerin, NTG）： 二硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate, ISDN）：消心痛，异舒吉 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate, ISMN）：依姆多 鲁南欣康、长效心痛治、德脉宁、异乐定 戊四硝酯（pentaerythrityl tetranitrate, PET）：已很少应用
1947年：第一个ISDN在瑞典上市
1978年：第一个5-ISMN ”elantan ” long 上市 1987年：才发现此类药物是通过释放NO来介导药理学作用
硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体
有机硝酸盐 R-O-NO2
血管平滑肌细胞 谷胱甘肽转移酶的催化
内皮细胞
L-精氨酸 NO （内源性）
常见硝酸酯类药物的药理学特性
药物名称 舌下含服NTG 舌下含服ISDN 口服ISDN 口服ISDN-SR 口服ISMN 口服ISMN-SR 常用剂量(mg) 0.3-0.6 2.5-10.0 10 - 60 bid, tid 80 -120 qd 20 bid 60 -120 qd 起效时间(min) 2-5 5-20 15-45 60-90 30-60 60-90 药效维持时间 20-30 min 45-120 min 2-6 h 10-14 h 3-6 h 10-14 h
硝酸酯类药物在冠心病治疗中的地位
- 急性冠脉综合征（ACS）
硝酸酯类药物,那些经常被忽略的临床作用!
“心领域”知识荟萃硝酸酯类药物，那些经常被忽略的临床作用!硝酸酯类药物具有扩张血管、抑制血小板聚集和黏附以及抗血栓形成的作用。
临床上硝酸酯类药物常用于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛治疗。
在硝酸酯类药物使用方面，大多数患者，甚至部分基层医院医生只关心药物的适应证和禁忌证，却常忽视药物的其他临床作用，如不良反应和反跳现象等，这些临床作用具体有哪些，又应该如何应对？为此，本文整理了硝酸酯类药物临床相关不良反应和反跳现象并给出相应应对措施，以供临床参考。
1硝酸酯类药物的不良反应1.1心率加快硝酸酯类药物有扩张血管的作用，而血管扩张之后会引起反射性心率加快，当心率＞110/min时，需要谨慎使用硝酸酯类药物。
若患者使用硝酸酯类药物出现心率加快，减少硝酸酯类药物剂量或加用β受体阻滞剂可以减轻患者心率加快的症状。
1.2头痛临床上患者应用硝酸酯类药物后，因为血管扩张而诱发的头痛是该类药物最常见的不良反应，此不良反应呈剂量和时间依赖性。
临床实践发现，大部分患者应用硝酸酯类药物后发生的头痛症状都不严重，多数能够耐受并可在1或2周后自行消失，不影响硝酸酯类药物的使用。
针对硝酸酯类药物应用引起的头痛临床上可以使用阿司匹林来减轻症状，且头痛的消失不意味着抗心肌缺血效应的减弱或缺失。
1.3低血压部分患者在应用硝酸酯类药物后可出现低血压，并可伴随头晕及恶心等临床症状，尤其是在患者血容量不足的情况下更容易出现低血压表现。
因此，此类患者在应用硝酸酯类药物期间应该定期检测血压，并注意调整药物剂量，当患者出现严重低血压（收缩压＜90 mmHg）或血容量不足时应该避免使用硝酸酯类药物。
1.4颅内压升高硝酸酯类药物可引起颅内压升高，降低脑组织灌注压，临床上不建议用于出血性或缺血性脑卒中伴高血压患者。
对于其他非急性冠状动脉综合征相关的高血压急症患者，应优先使用指南推荐的其他降压药物。
1.5眼压升高临床上硝酸酯类药物还能够导致眼压升高。
因此，原发性闭角型青光眼未经手术治疗患者，应避免使用硝酸酯类药物；如果原发性闭角型青光眼未经手术治疗患者由于病情必须使用硝酸酯类药物，需要密切监测眼压及眼部相关症状。
硝酸酯类药物的主要应用标准
预防心肌梗死
长期应用硝酸酯类药物可 降低心肌梗死的发生率， 提高患者生存率。
安全性评价
不良反应
硝酸酯类药物常见的不良反应包括头 痛、低血压、反射性心动过速等，但 多数患者能够耐受。
禁忌症
药物相互作用
硝酸酯类药物与其他心血管药物如β 受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等合用时 需谨慎，避免产生药物相互作用。
对硝酸酯类药物过敏、严重低血压、 急性循环衰竭等患者应禁用此类药物。
未来发展趋势预测
01
市场增长
随着全球人口老龄化的加剧和心血管疾病负担的增加，硝酸酯类药物市
场将继续保持增长态势。预计未来几年市场增速将保持稳定，市场规模
将持续扩大。
02
技术创新
随着医药技术的不断进步和创新药物的研发上市，硝酸酯类药物的治疗
效果和安全性将得到进一步提升。同时，新型给药途径和剂型的开发也
02 硝酸酯类药物主要应用领 域
心绞痛治疗
缓解心绞痛症状
硝酸酯类药物通过扩张冠状动脉，增 加心肌血流灌注，从而缓解心绞痛症 状。
改善心肌缺血
硝酸酯类药物能够降低心肌耗氧量， 改善心肌缺血状态，减少心绞痛发作 频率和持续时间。
心肌梗死预防和治疗
预防心肌梗死
通过长期应用硝酸酯类药物，可以降低心肌梗死的发病率和死亡率。
硝酸酯类药物可按需使用， 也可长期使用，具体根据 患者病情和医生建议而定。
剂量调整及给药途径
剂量调整
初始剂量宜小，根据患者反应逐渐增加剂量，直至达到最佳疗效。
给药途径
硝酸酯类药物可通过口服、舌下含服、静脉注射等途径给药，具体途径根据患者病情和医生建议而定 。
合并用药注意事项
避免与禁忌药物合用
硝酸酯类药物与某些药物如西地那非等合用 可能导致严重低血压，应避免合用。
心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用说明
心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用说明硝酸酯类药物是治疗心绞痛的常见药物，通过扩张冠状动脉，增加血液流量，缓解心绞痛症状。
本文将介绍几种常用的硝酸酯类药物及其使用说明。
一、硝酸甘油硝酸甘油是一种快速缓解心绞痛发作的药物，常见的剂型有口服片剂、舌下含片剂和喷雾剂。
1. 口服片剂：一般建议开始剂量为0.5mg，每隔5分钟可重复口服一次，最大剂量不超过3mg。
片剂应放置于舌下含化，至完全溶解为止。
2. 舌下含片剂：舌下含片剂与口服片剂的使用方法相似，剂量与频次也相同。
3. 喷雾剂：将喷雾器嘴对准口腔喷雾，一次喷雾相当于0.4mg。
最初可用一至两次喷雾，间隔5分钟，必要时可重复使用。
二、缓释硝酸酯类药物硝酸酯类药物也有缓释剂型，能够提供持续的药效，适用于预防心绞痛发作。
常见的缓释硝酸酯类药物有硝酸异山梨醇酯（ISDN）和单硝酸异十六烷酯（ISMN）。
1. 硝酸异山梨醇酯（ISDN）：常见剂型有10mg、20mg和40mg的缓释片剂。
初始剂量为10mg，每日2次，可根据需要逐渐增加剂量。
2. 单硝酸异十六烷酯（ISMN）：常见剂型有10mg、20mg和40mg的缓释片剂。
初始剂量为20mg，每日1次，必要时可逐渐增加剂量。
使用硝酸酯类药物时需注意以下事项：1. 心绞痛发作时应立即使用硝酸酯类药物缓解症状。
若症状未缓解，应尽快就医。
2. 使用硝酸酯类药物时，舌下含片应保持含化，不可咀嚼或吞咽。
3. 使用喷雾剂时，应将喷雾器嘴对准口腔喷雾，不可吸入鼻腔。
4. 长期使用硝酸酯类药物时，可能出现耐药性，药效逐渐减弱。
此时，可在医生指导下适当调整剂量。
5. 长期使用硝酸酯类药物也可能引起头痛、头晕等不良反应。
若不良反应严重或影响正常生活，应向医生咨询。
6. 硝酸酯类药物与某些药物（如磷酸酯酶-5抑制剂）同时使用时可能会产生相互作用，应避免搭配使用，或在医生指导下使用。
以上是常用的硝酸酯类药物及其使用说明。
心绞痛患者在使用药物前，应咨询医生，了解具体的使用方法和剂量，并严格按照医嘱使用，以确保药物的疗效和安全性。
硝酸酯类的不良反应
硝酸酯类的不良反应其实硝酸甘油是硝酸酯类药物的一种，很多心绞痛患者处方中都有硝酸酯类药物，那么硝酸酯类的不良反应是什么呢?下面是店铺为你整理的硝酸酯类的不良反应的相关内容，希望对你有用!硝酸酯类的不良反应头痛硝酸酯类药物最常见的不良反应，呈剂量和时间依赖性，如将初始剂量减半后可明显减少头痛的发生率，大部分患者服药1-2周后头痛可自行消失。
阿司匹林亦可使之有效缓解。
头痛的消失并不意味着抗心肌缺血效应的减弱或缺失。
其他不良反应(1)面部潮红(2)心率加快(3)低血压：可伴随出现头晕、恶心等(4)舌下含服硝酸甘油可引起口臭(5)少见皮疹(6)长期大剂量使用可罕见高铁血红蛋白血症硝酸酯类的药理作用1.扩张外周血管，改变血液动力学硝酸酯类药物对各种平滑肌均有舒张作用，但对血管平滑肌作用最强。
不同的硝酸酯类药物对血管平滑肌的的作用强度不同。
①舒张静脉：扩张静脉可减轻前负荷，特别是扩张较大的静脉，增加静脉储备量，使回心血量减少，心室容积减小，降低心室壁张力，减少心肌耗氧量。
由于重力的影响，在立位或坐位时回心血量减少更多，缓解心绞痛的效果比卧位好，也说明降低前负荷的重要性。
医学|教育网整理搜集②舒张动脉：可减少左心室后负荷，使心脏射血阻力降低，导致左室内压降低，室壁肌张力下降，左心室作功减少，心肌耗氧量减少。
对小动脉、毛细血管作用较小。
药物扩张血管后，由于血压下降，可反射性引起心率加快，虽然增加了心肌耗氧量，但给药后节约耗氧量超过增加耗氧量，所以心脏的总耗氧量是下降的。
缓解了心绞痛。
硝酸酯类药物舒张血管的作用不通过血管内皮细胞，所以不论冠脉血管内皮细胞有无损伤，均能舒张冠脉。
2.改变心肌血液分布，增加缺血区血液供应①舒张冠脉，增加心内膜下的血液供应冠状动脉从心外膜垂直穿过心肌纤维后，在心内膜呈网状分布，这种解剖特点非常容易受心内压的影响。
当心绞痛发作时，因缺血、缺氧，左室舒张末压(LVEDP)增高并超过心内膜下冠状动脉灌注压，造成心内膜冠状血管网受压部位严重缺血。
心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用方法
心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用方法心绞痛是一种由于冠状动脉狭窄或堵塞引起的胸痛症状。
硝酸酯类药物是常用的心绞痛治疗药物之一，它通过舒张和扩张血管，增加冠状动脉血液供应，从而缓解心绞痛症状。
本文将介绍心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用方法。
一、硝酸甘油：硝酸甘油是一种速效的硝酸酯类药物，可迅速缓解心绞痛发作。
通常用于急性发作时，患者可在发作前或发作时将药片放置舌下，使药物迅速吸收。
通常情况下，每次使用可在0.3-0.6毫克之间，最多可使用三次。
二、长效硝酸酯：长效硝酸酯包括硝酸异山梨酯和硝酸酯类慢释剂型药物，用于心绞痛的长期治疗。
它们通过持续释放硝酸酯，达到扩张血管和减少心脏负荷的效果。
使用方法是口服，通常情况下每日3次，按照医生的指导进行用药。
三、贴剂型硝酸酯药物：贴剂型硝酸酯药物是一种透皮贴剂，可持续释放硝酸酯，以达到长效治疗的效果。
患者将贴剂贴在无毛部位的干净和干燥皮肤上，每日更换一次。
使用时应遵循医生的建议和说明书中的具体使用方法。
四、注意事项：1. 严格遵循医生的指导和处方，按时按量使用硝酸酯类药物。
2. 首次使用硝酸酯类药物时，应注意观察药物的效果和患者的耐受性。
如果有不良反应或症状加重，应及时告知医生。
3. 需要注意药物的保存条件，避免温度过高或过低，防止药物受潮变质。
4. 在使用硝酸酯类药物期间，应避免同时或过量使用酒精和其他扩血管药物，以避免副作用的发生。
5. 定期复查和随访，根据病情和治疗效果，及时调整药物的剂量和使用方式。
总之，在心绞痛治疗中，硝酸酯类药物是一类重要的药物，能有效缓解胸痛症状，改善冠状动脉血液供应。
但是，在使用硝酸酯类药物时应严格按照医生的指导和处方进行，遵循正确的使用方法和注意事项，以确保药物的疗效并减少可能的副作用。
硝酸酯类药物及特点
硝酸酯类药物及特点硝酸酯药物主要是以下三种：硝酸甘油（NG）、二硝酸异山梨醇酯（消心痛ISDN）、5-单硝异山梨醇酯（ISMN）。
亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。
这三种硝酸酯可用于不同的给药途径，形成不同制剂，以满足终止和预防心绞痛发作的需要。
通常有5种给药途径：（1）舌下含片（NG，ISDN）（2）口腔喷雾（NG，ISDN）（3）口服（ISDN，ISMN，NG）硝酸甘油：生物利用度极低，普通制剂很少用于口服。
偶见缓释剂型。
硝酸异山梨酯：生物利用度为20～30%，半衰期仅30分钟，常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。
所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。
缓释剂国外应用较多。
单硝酸异山梨酯：是ISDN的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4～5小时，普通制剂Bid服药，缓释剂型Qd服药，是较理想的口服药。
有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。
（4）静脉（NG，ISDN）（5）皮肤（NG，ISDN）单硝酸异山梨酯是较理想的口服制剂，那么是否有必要制成静脉制剂？ISMN无肝首过效应，生物利用度100%，半衰期长达4～5小时，作用时间长。
ISMN无生物利用度的问题，静脉达稳态浓度时间长（24小时），常需弹丸注射，调整用药较困难；另外5-单硝口服和静脉有相同的生物利用度，静脉4mg/h要1.5～2小时才能达到有效的治疗浓度，起效落后于一次性口服10mg.由此可见单硝酸异山梨酯静脉给药价值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸异山梨酯静脉制剂更能满足临床治疗需要。
【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。
硝酸酯类药物PPT课件
加强研究对硝酸酯类药物的代 谢、生物利用度和药物间相互 作用等方面的了展针对特殊人群（如老 年人、儿童、孕妇等）的用药 研究，以扩大硝酸酯类药物在 各年龄段的应用范围。
探索硝酸酯类药物与其他药物 的联合应用，以提高疗效并降 低副作用。
展望未来研究方向和临床应用前景
肌缺血和心功能。
硝酸酯类药物在扩张血管的同时 ，还可以抑制血小板聚集和降低 血液黏度，从而有助于预防血栓
形成和改善微循环。
硝酸酯类药物在血管扩张剂中具 有较高的疗效和安全性，长期使 用不会增加病死率，并且可以有
效地治疗和预防心血管疾病。
与其他抗高血压药物的比较
硝酸酯类药物与其他抗高血压药物相比，具有更加显著的降压作用，尤 其对于中度高血压患者效果更加明显。
禁忌症
对硝酸酯类药物过敏者禁用。
注意事项
长期使用硝酸酯类药物可能导致耐药性，需要定期更换药物或与其他药物联合 使用。同时，硝酸酯类药物不能用于孕妇和哺乳期妇女。
04
硝酸酯类药物与其 他药物的比较
与其他抗心绞痛药物的比较
硝酸酯类药物在抗心绞痛方面与其他药 物比较，具有更加快速、有效的扩张血 管作用，能够迅速改善心肌缺血症状。
硝酸酯类药物在降压的同时，还可以改善心肌缺血和心功能，并且不会 对血脂、血糖等指标产生不良影响。
硝酸酯类药物与其他抗高血压药物相比，具有较低的不良反应发生率， 并且长期使用不会增加病死率，具有较好的耐受性和依从性。
05
硝酸酯类药物的未 来发展趋势与展望
未来发展趋势
持续进行临床试验，以进一步 验证硝酸酯类药物在不同疾病
硝酸异山梨酯
常见剂型
01
片剂、注射剂、喷雾剂
药理作用
医学基础知识：心血管药物之硝酸酯类药物
医学基础知识: 心血管药物之硝酸酯类药物近几年, 心血管药物的考题也出现的比较频繁, 因为现在随着社会越来越发展, 人民生活水平的提高, 越来越多的人都出现高血糖, 高血脂。
所以治疗心血管的药物也出题的机会也越来越大。
对心血管药物之硝酸酯类药物进行了整理, 希望对广大考生有所帮助!治疗心血管的药物分为几大类, 第一大类治疗心绞痛药物, 第二类药抗心律失常类药物, 第三类抗高血压类药, 第四类药抗心功能不全药, 第五类药周围血管扩张药。
其中硝酸酯类药物属于心绞痛药物。
心绞痛属于冠心病, 心绞痛是指由于冠状动脉粥样硬化狭窄导致冠状动脉供血不足, 心肌暂时缺血与缺氧所引起的以心前区疼痛为主要临床表现的一组综合征。
冠心病目前在我国的发病率呈逐年上升趋势, 严重危害着人民群众的健康和生活。
冠心病一般包括五种类型, 发生率最多的是心绞痛。
所以治疗心绞痛的药物的出题率也在逐年升高。
心血管药物之硝酸酯类药物：硝酸酯类药物是治疗心绞痛的首选药, 在发生心绞痛后, 可以立即舌下含服硝酸甘油, 即可见效。
会缓解心绞痛的症状, 但是硝酸甘油不能连续服用超过三次, 每两次之间要大于五分钟。
连续使用硝酸类药物, 药效有可能逐渐减弱, 其原因是与药效有关的体内巯基物质消耗过多。
所以服用硝酸酯类药物要注意次数。
但是由于硝酸类药物可使血管扩张, 有可能引起头痛。
如与降压药同时使用, 应注意血压下降过度。
酒后使用硝酸类药可因血压下降而晕厥。
帮助大家梳理了关于心血管药物之硝酸酯类药物相关考点, 希望帮助广大考生巩固知识, 以便大家更好的复习和记忆、了解考试题型, 顺利的通过考试。
：。
《硝酸酯类药物》课件
可增加出血风险，需密切监测。
特殊人群用药
老年患者
硝酸酯类药物可能导致直立性低血压和晕厥，老年患者应慎用。
儿童患者
儿童患者使用硝酸酯类药物的安全性和有效性尚未确定，需谨慎使用。
05
硝酸酯类药物的发展趋势与未 来展望
新药研发进展
新型硝酸酯类药物的研发
随着医学技术的不断进步，研究者们正在开发具有更高疗效和更低副作用的新型硝酸酯 类药物。
02
硝酸酯类药物通过扩张血管平滑 肌，增加心肌供血，缓解心绞痛 症状，同时具有抑制血小板聚集 和降低血压的作用。
硝酸酯类药物的分类
根据作用机制和药效学特点，硝酸酯 类药物可分为短效和长效两类。
短效硝酸酯类药物如硝酸甘油，主要 用于心绞痛急性发作时的急救治疗； 长效硝酸酯类药物如单硝酸异山梨酯 ，主要用于预防心绞痛发作。
适应症与禁忌症
适应症
主要用于治疗心绞痛、高血压和 心肌梗死等疾病，可扩张血管， 增加心肌供血，缓解心绞痛症状 。
禁忌症
过敏体质者、青光眼患者、妊娠 期和哺乳期妇女以及对硝酸酯类 药物过敏者禁用。
药物相互作用
与β受体拮抗剂合用
可产生协同作用，增强疗效，降低各自的不良反应。
与钙通道拮抗剂合用
可产生协同作用，增强疗效，降低各自的不良反应。
详细描述
头痛可能与硝酸酯类药物扩张脑血管的作用有关，也可能与 个体差异、药物剂量等因素有关。头痛通常在用药初期出现 ，随着用药时间的延长可能会减轻或消失。
耐药性
总结词
长期使用硝酸酯类药物可能导致耐药 性的出现，即药物效果逐渐减弱。
详细描述
耐药性的发生可能与药物剂量、用药 频率、个体差异等因素有关。为避免 耐药性的出现，应遵医嘱使用硝酸酯 类药物，避免自行增减剂量或停药。
心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用指南
心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用指南心绞痛，又被称为狭心症，是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛症状。
硝酸酯类药物是一类被广泛应用于心绞痛治疗的药物，其通过扩张血管、降低心脏负荷，缓解心绞痛症状，提高患者生活质量。
本文将介绍心绞痛常用的硝酸酯类药物及其使用指南。
一、硝酸酯类药物的分类硝酸酯类药物根据其作用时间的不同可分为三类：短效硝酸酯类、中效硝酸酯类和长效硝酸酯类。
1. 短效硝酸酯类药物：包括硝普钠、硝酸甘油等。
这类药物的作用时间较短，通常在15-30分钟内发挥作用，且作用时间不超过4个小时。
2. 中效硝酸酯类药物：如长效硝酸异山梨酯。
这类药物的作用时间较短效硝酸酯类药物略长，通常在30-60分钟内发挥作用，作用时间可达6-8小时。
3. 长效硝酸酯类药物：如硝酸异山梨酯控释片剂。
这类药物的作用持久，可长时间维持在有效浓度，通常每天只需服用一次。
二、硝酸酯类药物的使用指南1. 硝酸酯类药物的适应症：硝酸酯类药物适用于稳定型心绞痛的治疗。
稳定型心绞痛的特点是疼痛规律性，且在一段时间内疼痛程度、频率和持续时间相对稳定。
2. 硝酸酯类药物的使用方法：（1）硝普钠和硝酸甘油通常为舌下含服。
在发作前即可含服，或者在发作时也可含服，可以迅速缓解胸痛。
（2）硝酸异山梨酯通常为舌下含服或含服片剂。
根据医生的建议，可在心绞痛发作前含服，也可定时定量使用。
（3）硝酸异山梨酯控释片剂为口服药物，一般每天只需服用一次，建议在早餐前或者睡前服用。
3. 硝酸酯类药物的注意事项：（1）在使用硝酸酯类药物期间，应避免同时应用磷酸酯酶-5（PDE-5）抑制剂，如西地那非、他达拉非等，以免发生严重的低血压。
（2）在使用硝酸酯类药物期间，应避免饮酒。
酒精会增强硝酸酯类药物的降压作用，可能导致血压过低。
（3）硝酸酯类药物的长期应用可能会导致耐药性，减弱药物的疗效。
因此，应根据医生的建议适时调整药物剂量和使用方案。
（4）使用硝酸酯类药物的过程中，应注意观察药物的副作用，如头痛、面潮红、低血压等不良反应，并及时告知医生。
硝酸酯类药物的临床应用
硝酸盐的头痛问题
发生率20-30%，头痛是硝酸盐起作用的一个标志
为避免头痛而改变单硝酸异山梨酯治疗方案，很可能同 时放弃了硝酸盐的抗心绞痛效益
阿斯匹林缓解单硝酸异山梨酯引起的头痛，而又不损害后 者的抗心绞痛作用 头痛:剂量正相关，短时性(1周左右)。因此，单硝酸异山 梨酯治疗可从小剂量开始，几天后调高至目标剂量 头痛消失并不意味着抗心绞痛作用丧失（NEJM 98, 338:520）
AHA/ACC Guidelines
AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期硝酸酯药物应用的注意事项：
高血压病 ：解除小动脉痉挛，降低高血压，改善靶器官供血；
肺动脉高压： 解除支气管痉挛，扩张肺动脉及防止肺动脉痉挛；
ARDS：消除肺血管的痉挛，减少肺血管渗出，消除肺间质水肿。
常用药物用量及用法-硝酸甘油
在心绞痛发作时舌下含化硝酸甘油片能迅速缓解心绞痛的发作，提 高运动耐受量和改善心电图缺血性变化。舌下含化硝酸甘油常在3分钟内 见效，持续30—45分钟。也可以用于预防，当出现发作先兆或有激发心绞 痛的情况时，立即舌下含化可避免发作。 （1）口服：硝酸甘油在肝脏内迅速代谢，存在明显的“首剂效应”， 生物利用度极低，<10％，因此口服硝酸甘油片无效，然而口服大剂量硝 酸甘油缓释剂，有预防心绞痛发作效应。半衰期为2～3小时，有效作用时 间为10—12小时。 （2）静脉点滴：硝酸甘油静脉点滴为治疗急性心肌梗死及心绞痛发 作的有效药物，然而静脉滴入剂量不同，效应不同。小剂量5IOμ g／分钟， 降低肺动脉楔压，入量40—60μ g／分钟不仅对静脉系统有扩张作用，且 也扩张动脉，治疗心绞痛往往须在40—60μ g／分钟以上，最大剂量可达 lOOμ g /分钟以上。 （3）皮肤用药：有两种方式，①2％硝酸甘油软膏，均匀涂于皮肤上， 每次直径2—5厘米，给药60—90分钟即达最大血药浓度，可维持4—6小时； ②硝酸甘油贴片，用药后1小时可达到有效血浓度，每贴内含硝酸甘油 20mg，能维持疗效达12—24小时，预防心绞痛发作较好。
正确使用硝酸酯类药物
正确使用硝酸酯类药物*导读：硝酸酯类药物是冠心病患者最常使用的药物之一，主要用于治疗心绞痛、心肌梗死和充血性心衰。
最常用的硝酸酯类药物有：三硝基异山梨酯（硝酸甘油），二硝酸异山梨酯（消心痛）和单硝酸异山梨酯（如长效异乐定、Imdur、德脉宁、鲁南欣康等）。
……这类药有多种剂型：可舌下含服、口服、喷雾、贴剂或静脉用药。
硝酸酯类药物的主要作用机制是：扩张静脉和适当扩张中等动脉，使心脏的前负荷和后负荷减轻；扩张冠状动脉（包括狭窄处血管），同时扩张侧支血管，增加缺血区心肌的血流供应。
因此，硝酸酯类药物可减轻心脏的做功和心肌耗氧量，改善心肌供血，缓解心绞痛和心力衰竭症状。
硝酸甘油治疗心绞痛急性发作最常用的药物是硝酸甘油。
通常以舌下含服或舌下喷雾给药，起效快。
硝酸甘油也可用于预防心绞痛的发作。
因为许多患者知道能诱发其心绞痛发作的活动量，因此，活动前2～5分钟通过舌下含服硝酸甘油可防止症状的发生。
临床上也使用硝酸甘油软膏抗心绞痛，长期治疗一般采用12小时用药、12小时不用药的空白期治疗方案。
因为研究显示，硝酸甘油透皮贴剂虽然24小时血药浓度稳定，但是持续给药其部分治疗效果丧失，即对药物产生了耐药性。
通过采用12小时贴敷和12小时间歇期的给药方式，可防止或至少减轻耐药性的发生。
另外，在急性心力衰竭的治疗中硝酸甘油可在3~5分钟内扩张静脉，降低前负荷，紧急使用硝酸甘油效果非常好。
使用硝酸甘油时需注意：硝酸甘油含片一旦暴露于空气中会很快被降解，因此，应每3个月更换一次。
而硝酸甘油喷剂至少在3年内可保持稳定。
消心痛消心痛也可用于舌下含服治疗心绞痛的急性发作，但是起效比硝酸甘油制剂迟。
同样，舌下含服消心痛可用来预防心绞痛的发作，由于半衰期长，该药有效预防心绞痛发作可达1小时。
但是由于消心痛肝脏首过效应，其口服的生物利用度低，需加大用药量，并且血药浓度波动不稳定，因此在住院期间有时可采用静脉用药。
当短期给药时，消心痛可有效地治疗心绞痛。
心绞痛临床用药研究
心绞痛临床用药研究心绞痛是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。
其主要表现为阵发性的前胸压榨性疼痛或憋闷感觉，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，常发生于劳动或情绪激动时，持续数分钟，休息或用硝酸酯制剂后消失。
药物治疗是缓解心绞痛症状、预防心肌梗死和改善预后的重要手段。
本文将对心绞痛的临床用药进行研究。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的常用药物之一，包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯等。
这类药物通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，从而缓解心肌缺血。
硝酸甘油是缓解心绞痛急性发作的首选药物。
通常采用舌下含服的方式给药，能在 1-2 分钟内起效。
但由于其作用时间较短，一般仅用于急救。
硝酸异山梨酯则适用于预防心绞痛发作，可口服、舌下含服或静脉滴注。
其作用时间相对较长，能维持数小时。
使用硝酸酯类药物时，可能会出现头痛、低血压等不良反应。
为减少不良反应的发生，应从小剂量开始使用，并逐渐增加剂量。
二、β受体阻滞剂β受体阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔等，能降低心肌耗氧量，减慢心率，减少心绞痛发作。
这类药物适用于稳定型心绞痛患者，尤其是伴有高血压、快速性心律失常的患者。
但对于支气管哮喘、心动过缓等患者应慎用。
使用β受体阻滞剂时，应注意监测心率和血压，避免心动过缓、低血压等不良反应。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂如硝苯地平、地尔硫䓬等，能抑制钙离子进入细胞内，从而扩张冠状动脉，降低心肌耗氧量。
硝苯地平适用于变异型心绞痛患者，能有效解除冠状动脉痉挛。
地尔硫䓬则适用于稳定型心绞痛患者。
钙通道阻滞剂的不良反应包括头痛、面部潮红、下肢水肿等。
四、抗血小板药物抗血小板药物如阿司匹林、氯吡格雷等，能抑制血小板聚集，预防血栓形成，减少心绞痛患者发生心肌梗死的风险。
阿司匹林是常用的抗血小板药物，一般建议长期小剂量服用。
对于不能耐受阿司匹林的患者，可选用氯吡格雷。
使用抗血小板药物时，可能会增加出血的风险，应注意观察有无出血倾向。
硝酸酯类药物课件
硝酸甘油（Nitroglycerin， NTG）
硝酸异山梨醇酯（消心痛）
（Isosorbide Dinitrate，ISDN）
单硝酸异山梨醇酯
（Isosorbide-5-mononitrate,IS-5-MN）
硝酸酯类药物
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单硝酸酯及特性
ISDN在肝代谢，通过显著脱硝作用形成IS-2-MN,其余的ISDN脱硝转变成IS5-MN，两种代谢物的比例为1 :3，后者是最终的活性化合物，虽其血管活 性较前者低，即在同等血浆浓度下，IS-2-MN的降动脉压作用为IS-5-MN的 2倍。但IS-5-MN的药代动力学较稳定，血浆浓度较高，由于5位亚硝酸集团 阻碍肝脏硝酸酯酶作用，形成游离的亚硝酸酯离子速率较慢较少，而毒性较 低；口服吸收完全，无明显首次肝代谢效应（<5%)，生物利用度较高；清除 半衰期长，可减少日用量和延长作用时间，因此，多数的研究集中在IS-5MN方面，目前已将有取代ISDN的趋势。
硝酸酯类药物
9
硝酸酯类药物的合理使用
• 间歇给药：
间歇给药主要是提供无硝酸盐期，即24h内至少 有8-12h的无药期，使细胞内硝酸酯代谢和巯基的 数量得以恢复，能有效的防止耐药性。然而这种 间断给药方法不适合不稳定性心绞痛，因无硝酸 酯类药物浓度的间歇期可造成心绞痛症状复发。 部分病人在无药期不能维持治疗作用，可能发生 反跳现象，可酌情加用-阻滞剂或钙拮抗剂。
硝酸酯类药物
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谢谢大家！
再见！
硝酸酯类药物
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• 心肌缺血综合征：各种类型的稳定性心绞痛、冠 状动脉痉挛、无痛性心肌缺血、急性心肌梗塞；
• 控制血压：高血压急症，手术期高血压、老年收 缩期高血压；
• 肺动脉高压； • 与洋地黄和（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭;
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硝酸酯类药物的不良反应 来自常见不良反应有头痛、脸红和低血压。有些患者可在用药后1～2周内逐渐适应。也可采用小剂量开始，逐渐增大用药量的方法解决。老年患者首次用药时可平卧一会儿。
硝酸酯类药物的耐药性
耐药性指持续用药后药物的治疗效果消失。预防硝酸酯类药物耐药性产生的最有效策略是通过安排无硝酸酯类药物或低硝酸酯类药物的间期。患者心绞痛发作不频繁的时段，可不使用硝酸酯类药物，而这一段时间采用其他抗心绞痛药物（如倍他乐克等）。硝酸甘油贴剂每天使用10~12小时或缓释剂型的5-单硝酸异山梨酯均有助于解决耐药性的问题。有研究发现，开博通可部分逆转硝酸酯类药物的耐药性，但这方面还有待于进一步的研究。
治疗心绞痛急性发作最常用的药物是硝酸甘油。通常以舌下含服或舌下喷雾给药，起效快。硝酸甘油也可用于预防心绞痛的发作。因为许多患者知道能诱发其心绞痛发作的活动量，因此，活动前2～5分钟通过舌下含服硝酸甘油可防止症状的发生。临床上也使用硝酸甘油软膏抗心绞痛，长期治疗一般采用12小时用药、12小时不用药的空白期治疗方案。因为研究显示，硝酸甘油透皮贴剂虽然24小时血药浓度稳定，但是持续给药其部分治疗效果丧失，即对药物产生了耐药性。通过采用12小时贴敷和12小时间歇期的给药方式，可防止或至少减轻耐药性的发生。另外，在急性心力衰竭的治疗中硝酸甘油可在3~5分钟内扩张静脉，降低前负荷，紧急使用硝酸甘油效果非常好。使用硝酸甘油时需注意，因此，应每3个月更换一次。而硝酸甘油喷剂至少在3年内可保持稳定。
消心痛
消心痛也可用于舌下含服治疗心绞痛的急性发作，但是起效比硝酸甘油制剂迟。同样，舌下含服消心痛可用来预防心绞痛的发作，由于半衰期长，该药有效预防心绞痛发作可达1小时。但是由于消心痛肝脏首过效应，其口服的生物利用度低，需加大用药量，并且血药浓度波动不稳定，因此在住院期间有时可采用静脉用药。当短期给药时，消心痛可有效地治疗心绞痛。但是如果不间断地长期用药，可产生耐药性。
单硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯（5-单硝酸异山梨酯）并不经过肝脏的首过代谢，生物利用度达100%，因此口服用药的效果非常好。目前临床常用的这类药物如长效异乐定、Imdur、德脉宁、鲁南欣康等多为缓释制剂，即药物缓慢平稳释放，血药浓度平稳，每日只需服药1次，患者易于接受，依从性好。这类缓释制剂的硝酸酯类药物有一个治疗的空白期，每天约为8～12小时，有利于预防药物耐药性的产生。由于硝酸酯类药物一般与其他抗心绞痛药如β阻滞剂和钙拮抗剂等联合使用，因此可在硝酸酯类药物空白期时用其他抗心绞痛药物覆盖。
硝酸酯类药物是冠心病患者最常使用的药物之一，主要用于治疗心绞痛、心肌梗死和充血性心衰。
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这类药有多种剂型、口服、喷雾、贴剂或静脉用药。
硝酸酯类药物的主要作用机制是，使心脏的前负荷和后负荷减轻；扩张冠状动脉（包括狭窄处血管），同时扩张侧支血管，增加缺血区心肌的血流供应。因此，硝酸酯类药物可减轻心脏的做功和心肌耗氧量，改善心肌供血，缓解心绞痛和心力衰竭症状。
硝酸甘油
总之，硝酸酯类药物是缓解心绞痛症状，改善心肌缺血，减少心脏负担的一个非常有效的药物。硝酸甘油是心绞痛急性发作期间的急救用药，有冠心病的患者家中应该常规备用。如果在急性发作期间没有硝酸甘油，可舌下含服消心痛缓解症状。消心痛最好的用药途径是静脉输液，主要在医院住院期间使用。冠心病患者日常预防及缓解心肌缺血最好的口服药物是长效异乐定、Imdur、德脉宁、鲁南欣康等缓释制剂。如果经济条件不允许可使用较廉价的消心痛口服，但是用药剂量需要加大。