(整理)药化思考题
2011级使用--天然药物化学思考题(考试必考)
九、甾体及其苷类
1．天然甾类化合物共同的结构特征是什么？ 2．天然甾类化合物常见的结构类型有哪些，它们各自的结构特征是什么，常见 的色反应有哪些？ 3．强心苷的定义是什么？有哪些显著的生理活性。 4．强心苷的结构特征是什么？按结构差别，可将其分为几类，各自的特征是什 么？ 5．强心苷主要分布于哪些植物？迄今为止，动物中发现有强心苷类成份吗？ 6. 强心苷元与糖的连接有何特点，按糖的连接方式，可将强心苷分成几种类型？ 7．强心苷的糖基部分有什么特别之处，请举出几种在其它苷中所没有的单糖。 8．有一强心苷（结构如下），在下列几种水解条件下各自的水解产物是什么？
O
① 0.05 mol/L 的盐酸 ② 5%的盐酸 ③ Mannich 水解
CH3 OO
CH3 OO
CH3 O
O
OO
O OH
8
9．如何用 UV, IR, MS 区分甲、乙型强心苷。 10．强心苷常见的颜色反应有哪些，它们的反应特征是什么？ 11．甾体皂苷元的基本结构是什么，可分为几种类型，各自的结构有何特点？ 12．甾体皂苷的糖基部分与三萜皂苷的糖基部分有何区别？ 13．如何用色反应区分甾体皂苷和三萜皂苷。 14．用胆甾醇沉淀皂苷，对胆甾醇的结构有何要求？ 15．如何用 IR 区分甾体皂苷中 C25 的构型？
a. 95% EtOH b. CHCl3 c. 酸性水 d. 碱性水 9．常用的生物碱沉淀剂有哪些？用生物碱沉淀剂检查药材中是否含有生物碱 时，有哪些成份会干扰反应，怎样排除？ 10．生物碱的基核结构如何进行分类？其中哪些基核结构的生物碱在天然界数 量最多、分布较广、生理活性显著？ 11．写出下列生物碱的化学结构、结构类型及其生物活性： Ephedrine Lycorine Cocaine Colchicine Caffeine Berberine Reserpine Quinine Ergotamine
药物化学实验思考题及答案
实验五、肉桂酸的制备
1.肉桂酸制备实验为什么用空气冷凝管做回流冷凝管？
答：因为回流温度超过150℃，易使水冷凝管炸裂。
2.在肉桂酸制备实验中，为什么要用新蒸馏过的苯甲醛？
答：苯甲醛放久了，由于自动氧化而生成较多量的苯甲酸，这不但影响反应的进行，而且苯甲酸混在产品中不易除干净，将影响产品的质量。
故本反应所需的苯甲醛要事先蒸馏，截取170～180℃馏分供使用。
3.在制备肉桂酸操作中，你观察温度计读数是如何变化的？
答：随着反应的进行，温度计的读数逐渐升高。
4.在肉桂酸的制备实验中，能否用浓NaOH溶液代替碳酸钠溶液来中和水溶液？答：不能，因为浓NaOH溶液易使未转化的苯甲醛发生歧化反应生成苯甲酸，苯甲酸为固体不易与肉桂酸分离，产物难纯化。
5.在肉桂酸的制备实验中，水蒸气蒸馏除去什么？可否不用通水蒸气，直接加热蒸馏？
答：水蒸气蒸馏主要蒸出未转化的苯甲醛。
就本实验而言，可以不通水蒸气，直接加热蒸馏，因为体系中有大量的水，少量苯甲醛，加热后，也可以使苯甲醛在低于100℃，以与水共沸的形式蒸出来，其效果与通水蒸气一样。
6.用有机溶剂对肉桂酸进行重结晶，操作时应注意些什么？
答：操作要注意：在制备热的饱和溶液时，要在回流冷凝装置中进行，添加溶剂时，将灯焰移开，防止着火；热抽滤时，动作要快，防止过热溶剂汽化而损失。
7．制备肉桂酸时，往往出现焦油，它是怎样产生的？又是如何除去的？
答：产生焦油的原因是：在高温时生成的肉桂酸脱羧生成苯乙烯，苯乙烯在此温度下聚合所致，焦油中可溶解其它物质。
产生的焦油可用活性炭与反应混合物碱溶液一起加热煮沸，焦油被吸附在活性炭上，经过滤除去。
天然药物化学复习思考题
20、从植物中提取苷时，首先应注意的是
。
21、浓硫酸-α -萘酚反应主要用于检查（ ）.
A、糖类 B、苷类 C、A,B二项都是 D、生物碱
22、根据苷在生物体内是原生的还是次生的可将苷分 为( )和( );根据苷中含有的单糖基的个数可将苷 分为( ) 、( )和( )等;根据苷元上与糖连接位置 的数目可将苷分为( )和( )等 ;根据苷元化学结构 类型可将苷分为( ) 、( ) 、( ) 、( )和( )等; 根据苷的某些特殊性质或生理活性可将苷分为
苷.
9.如何鉴别甘草酸和甘草次酸 10.从水溶液中萃取皂苷，最适合的溶剂是（ ） A、石油醚 B、正丁醇 C、乙醇 D、丙酮
第八章复 习思考题
1.强心苷根据C17 位上连接的不饱和内酯环不同可分为 那两类。
2.某些强心苷虽为低聚糖苷，但在水中的溶解度较小， 原因是什么。
3.甲型强心苷C17 位上连接的不饱和内酯环开环后强心 苷作用 （ ）．
7、蒽醌衍生物的酸性强弱顺序为:( )﹥( )﹥( )﹥ ( )﹥( );其中( )和( )的蒽醌能溶于( )溶液中,( )
的蒽醌能溶于5%NaCO3溶液中,( )的蒽醌只能溶于 5%NaOH溶液中,由于蒽醌衍生物的这一性质,可用( ) 法分离. 8、可用于区别大黄素和大黄素-8-葡萄糖苷的反应是 ( ).
C、⑴⑵⑷⑶ D、⑷⑵⑴⑶
21.下列哪一类化合物不能与盐酸镁粉反应（ ）
A、黄酮类
B、查耳酮类
C、黄酮醇类 D、二氢黄酮类
22.葡聚糖凝胶分离黄酮苷,分离原理是( ),当分离黄酮
苷元时则主要是依靠( )作用,强度大小取决于( ).
23.黄酮类化合物. 24.用凝胶法分离黄酮苷时，①山柰酚-3-鼠李糖苷 ②
药化思考题
抗溃疡药1、H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例。
2、简述经典H1受体拮抗剂的构效关系。
3、晕海宁是由哪两种药物组成？为什么要将这两种药物形成盐来使用？4、寻找非镇静类H1受体拮抗剂的的有效途径主要有哪些？举例说明。
5、写出马来酸氯苯拉敏的合成路线。
促胃动力药和止吐药1、画出西咪替丁、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、盐酸伊托必利和盐酸昂丹司琼的结构并写出临床用途；2、写出盐酸雷尼替丁的合成路线并写出主要试剂和条件；3、H2受体拮抗剂有哪些结构类型，各举一代表药物；4、简述奥美拉唑的前药循环；5、简述H2受体拮抗剂西咪替丁的发现过程，并阐述其对新药研究的意义；6、阐述5-HT3受体拮抗剂的构效关系。
降血糖药和治疗骨质疏松症药物1、画出格列吡嗪、格列美脲、瑞格列奈、盐酸二甲双胍、马来酸罗格列酮、磷酸西他列汀、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠的结构并写出其主要临床用途；2、降血糖药物主要有哪些类型？各举一代表药物。
3、骨质疏松治疗药物主要有哪些类型？各举一代表药物。
4、写出马来酸罗格列酮的合成路线，并标注主要反应试剂和条件。
非甾体抗炎药1、解热镇痛药和非甾体抗炎药各有哪些结构类型？举例说明。
2、简述非甾体抗炎药的作用机理及发展方向。
3、长期大剂量服用扑热息痛引起肝损伤的原因是什么？以反应式表示。
4、扑热息痛和阿司匹林长期保存时颜色加深的原因是什么？应如何保管？5、写出芳基丙酸类非甾体抗炎药的结构通式，简述其构效关系。
6、临床上使用的抗痛风要主要有哪几类？举例说明。
7、试写出双氯芬酸钠的合成路线。
合成抗菌药1、试理解代谢拮抗的概念，磺胺类药物是如何通过拮抗细菌的正常代谢而发挥作用的?2、什么是抗菌增效剂?简述各类抗菌增效剂的作用原理，说明SMZ常和TMP组成复方制剂使用的原因。
3、简述磺胺类药物的构效关系。
4、什么是致死合成(Lethal Synthesis) ?5、喹诺酮药物有哪些结构类型?各举一例药物。
6、简述喹诺酮药物的构效关系。
化学制药工艺思考题
大肠杆菌表达系统优点：遗传背景清楚，目标基因表达水平高，培养周期短，抗污染能力强。
缺点：要获得活性产物需要经过复性、变性等过程，增加了工艺难度，且不是所有的产物都能完全恢复到一致的活性，产品质量不易控制。
表达产物缺乏糖基化、酰胺化，不能用于加工修饰化蛋白的表达，同时会产生具有热源性的脂多糖和内毒素。
酵母菌表达系统优点：酵母生长繁殖迅速，遗传背景清楚，安全，无毒，培养条件简单且大规模培养技术成熟，亚细胞器分化，酵母能进行蛋白质翻译以后的修饰和加工。
具有良好的蛋白质分泌功能。
缺点：酿酒酵母发酵产生乙醇，制约了高密度发酵；过度糖基化会引起副作用；发酵周期长，分子生物学基础不清楚，遗传改造难度大。
大肠杆菌的构建：包括1.目标基因的获得2.最佳表达载体的构建3工程菌的构建。
采用分子生物学方法进行基因的体外重组。
目标基因的获得可通过1.PCR扩增2.文库筛选3.化学合成表达载体的构建与基因克隆过程相似，都包括目标基因的扩增、酶切、连接等步骤。
工程菌的筛选：常以目标蛋白质的表达量及形式为主要考察对象，结合表达载体的稳定性，对转化细胞进行筛选，获得遗传性稳定，高效表达的工程菌。
干扰素的特点：是机体免疫细胞产生的一类细胞因子，是机体受到病毒感染时，免疫细胞通过抗病毒应答反应而产生的一组结构类似、功能接近的生物调节蛋白，具有光谱抗病毒活性，起维持机体的生理平衡和稳定的功能。
重组人干扰素a-2b的分离纯化工艺：分离控制：加入保护剂，使用絮凝剂，使用凝聚剂纯化过程：1.配制纯化缓冲液2.溶解粗干扰素3.沉淀除杂4.离心5.疏水色谱6.沉淀7.超滤8.透析9.阴离子交换色谱10.浓缩和透析11.阳离子交换色谱12.浓缩13凝胶过滤色谱14.无菌过滤分装15.质量控制纯化控制：等电点沉淀、膜分离、疏水色谱、离子交换色谱、凝胶过滤色谱、无菌灌装理想的药物合成工艺路线应具备①化学合成途径简捷，即原辅材料转化为药物的路线要简短；②所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；③中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；④反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；⑤设备条件要求不苛刻；⑥“三废”少且易于治理；⑦操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；⑧收率最佳、成本最低、经济效益最好等特点。
(整理)药物化学实验
药物化学实验药物化学实验目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
在教学过程中，根据不同题目，对学生有不同的要求。
根据第一次课的实际情况尽量多的开展试验，力求选择性地完成1/3的实验科目内容。
基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
本实验教材要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。
目录实验一阿司匹林的合成 (1)实验二扑炎痛的合成 (3)实验三水杨酰苯胺的合成 (6)实验四阿司匹林铝的合成 (9)实验五苯妥英锌的合成 (12)实验六苯妥英钠的合成 (15)实验七苯佐卡因的合成 (18)实验八磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成 (22)实验九琥珀酸喘通的合成 (24)实验十磺胺醋酰钠的合成 (26)实验十一巴比妥的合成 (30)实验十二盐酸普鲁卡因的合成 (34)实验十三盐酸普鲁卡因稳定性实验 (38)实验十四对氨基水杨酸钠稳定性实验 (41)实验十五二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成 (43)实验十六氯霉素的合成 (45)实验十七氟哌酸的合成 (55)实验十八地巴唑的合成 (65)实验十九亚胺-154的合成的合成 (68)附录重要的实验方法 (70)重要实验方法的预实验一、液体化合物的分离与提纯方法有机合成产生的液体化合物其分离纯化一般采用蒸馏的方法。
根据待分离组分和理化性性质的不同，蒸馏可以分为简单蒸馏和精馏（分馏）；根据装置系统内的压力不同又可分为常压和减压蒸馏。
对于沸点差极小的组分分离或对产物纯度要求极高的分离，则可应用高真空技术。
参见《有机化学实验》。
二、固体化合物的提纯方法化学合成药物的纯度和质量是关系到人身安危的重大问题。
天然药物化学复习思考题
羟基蒽醌与0.5％醋酸镁的醇溶液反应形成的配合物具有一定的颜色
★呈色条件：在母核上至少有一个a-OH
当羟基位置不同，生成的配合物颜色也不同：
★根据与醋酸镁形成的配合物颜色，可用于羟基的定位
母核上只有1个a-OH 配合物为橙色
每个苯环上各有一个，并另有一个间位酚羟基时为橙红至红色
⑥芳香族苷﹥脂肪族苷
5、植物体内苷常与其对应的水解酶共存，所以提取提取原生苷时，必须设法抑制或破坏酶的活性。杀酶保苷的常用方法有哪些？
破坏或抑制植物体内酶的方法：
①采集新鲜材料——迅速加热干燥——冷冻保存
②加入一定量的碳酸钙
③用甲醇、乙醇或沸水提取，避免与酸或碱接触
若提取原存于植物中的原生苷，须抑制或破坏酶的活性，同时尽量避免与酸或碱接触，以免苷类水解
③两个α-酚羟基:
a)1，8二羟基，两个羰基峰，
一个正常峰，1678～1661cm-1，
一个缔合峰，1626～1616cm-1，差值40～57cm-1
b)1，4或1，5二羟基，只有一个缔合峰，1645～1608cm-1
④3个或4个α-酚羟基:
4 ’或7，1%AlCl3/MeOH显黄色并有荧光
变浅：邻二OH
无变化：3-OH、5-OH
铝络合物稳定性：
3-OH>5-OH>邻二-OH
2、无色亚甲蓝显色试验
检识苯醌、萘醌——区别于蒽醌
3、与活性次甲基试剂反应 （Kesting-Craven法）
苯醌、萘醌——区别于蒽醌
★ 醌环上有未取代的位置时在碱性条件下与含亚甲基试剂醇溶液反应
如果醌环上有取代基，速度减慢或不发生反应
《药物化学》练习、思考题 Microsoft Word 文档
药物化学练习、思考题第一章药物的变质反应及生物转化1、影响药物水解的外界因素有哪些？是怎样影响的？常采取什么措施避免或减少这些因素对药物水解的影响？2、药物一般有哪些官能团或分子结构时易发生自动氧化变质？举例说明。
3、影响药物自动氧化的外界因素有哪些？是怎样影响的？常采取什么措施避免或减少这些因素对药物自动氧化的影响？（作业）第二章药物的化学结构与药效的关系1、解释受体、前药两个基本概念2、举例说明什么是药物的基本结构。
3、对药物结构进行修饰的目的主要有哪些？举例说明。
1：(1)细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，进而引起生物学效应的特殊蛋白质，个别的是糖脂。
(2)生物体内接受特殊刺激的部位。
如化学感受器、渗透压感受器、光感受器等。
前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
即前体药物。
指用化学方法合成原有药物的衍生物，这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。
因此，前体药物又可称为生物可逆性衍生物。
3. A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解性C.延长药物作用时间D.提高药物的稳定性第三章麻醉药1、盐酸普鲁卡因主要能发生哪些变质反应？写出反应方程式。
用重氮化偶合反应鉴别盐酸普鲁卡因所发生的现象是什么？写出反应方程式。
2、写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式，盐酸利多卡因为什么比盐酸普鲁卡因的局麻作用强而持久？2.盐酸普鲁卡因第四章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药1、简述并举例说明巴比妥类药物的构效关系。
（作业）2、简述并举例说明巴比妥类药物的通性。
3、写出地西泮遇酸水解的反应方程式。
4、写出鉴别苯妥英钠的一种方法。
第五章解热镇痛药和非甾体抗炎药1、分别写出制备阿司匹林、对乙酰氨基酚的一种方法，分析二者的稳定性（变质反应）及鉴别方法。
药物化学思考题 - 2012秋
药物化学思考题一、填空题1、药物化学是和的交叉学科是研究具有生物活性的发明，发现，设计，鉴定和制备的科学。
2、药品是指用于、和诊断人体的疾病。
有目的地调节人体的，并规定有适应症或功能主治、用法和用量的物质。
3、药品的名称包括、、商品名和俗名，盐酸氯丙嗪的俗名为，因其可降低人体的正常体温而得名。
4、药物的Ｉ相代谢称为反应，指药物的降解过程，Ⅱ相代谢称为反应，指的排泄过程。
5、非甾体抗炎药是通过抑制体内的和而发挥作用的，其中对抑制是副作用发生的主要原因。
6、半合成头孢菌素C的母体和是青霉素为原料制备的。
仅是由头孢菌素C裂解制备的。
7、棒酸能够有效地抑制金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶，和合用组成复方制剂，商品名叫Augmentin.8、磺酸类药物的作用机制主要是干扰细菌酶系统对的利用，影响四氢叶酸的合成，进而影响核酸的合成，其中新诺明和·合用可显著增强抗菌活性。
（二）1、药物化学是和学科的交叉学科，是基于的学科，也含有生物学，医学和药学的相关知识。
2、按临床用途麻醉药可分为麻醉药和麻醉药。
根据给药途径不同，又将麻醉药分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
3、β-受体拮抗剂按对选择性分为，，的药物。
4、胆碱能受体分为、，肾上腺素能受体分为、。
5、药物按临床用途分为、、、。
6、化学药物一般分为、、。
二、单项选择题（一）1、盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然产物结构简化而得到的。
A 阿托品B 青蒿素C 可卡因D 奎宁2、抗精神病类药物的结构类型不包括。
A 噻吨类B 乙内酰尿类C 丁酰苯类D 吩噻嗪类4、化学结构如下的药物是。
OOFOHNA 环丙沙星B 氧氟沙星C 巴洛沙星D 诺氟沙星5、下列结构中具有抗心律失常作用的药物是。
NH.CH3Ci OAONH2BOHOCNN NCOOHONHND6、盐酸哌定速属于以下哪类合成镇痛药。
A 吗啡烃类B 氨基酮类C 苯基哌啶类D 苯并吗喃类7、罗红霉素属于以下哪类抗生素。
(完整版)天然药物化学复习思考题答案
1.天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。
②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。
③升华法：利用某些化合物具有升华的性质。
2.常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？答：石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇> 丙酮>乙醇>甲醇>水与水互不相溶与水相混溶3.溶剂分几类？溶剂极性与ε值关系？答：溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。
常用介电常数（ε）表示物质的极性。
一般ε值大，极性强，在水中溶解度大，为亲水性溶剂，如乙醇；ε值小，极性弱，在水中溶解度小或不溶，为亲脂性溶剂，如苯。
4.溶剂提取的方法有哪些？它们都适合哪些溶剂的提取？答：①浸渍法：水或稀醇为溶剂。
②渗漉法：稀乙醇或水为溶剂。
③煎煮法：水为溶剂。
④回流提取法：用有机溶剂提取。
⑤连续回流提取法：用有机溶剂提取。
5.两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。
实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。
6.萃取操作时要注意哪些问题？答：①水提取液的浓度最好在相对密度1.1～1.2之间。
②溶剂与水提取液应保持一定量比例。
第一次用量为水提取液1/2～1/3, 以后用量为水提取液1/4～1/6.③一般萃取3～4次即可。
④用氯仿萃取，应避免乳化。
可采用旋转混合，改用氯仿；乙醚混合溶剂等。
若已形成乳化，应采取破乳措施。
7. 色谱法的基本原理是什么？答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。
药剂实验思考题答案
药剂实验思考题答案药剂实验思考题答案【篇一：药剂学实验思考题】>思考题1.乳剂的制备1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。
.影响乳剂稳定性的主要因素：①乳化剂的性质；②乳化剂的用量，一般应控制在0.5%～10%；③分散相的浓度，一般宜在50%左右；④分散介质的黏度；⑤乳化及贮藏时的温度，一般认为适宜的乳化温度为50～70℃；⑥制备方法及乳化器械；⑦微生物的污染等。
2、石灰搽剂的制备原理是什么？属何种类型乳剂？由于乳剂中液滴具有很大的分散度，总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系，因此，除分散相和连续相外，还必需加入乳化剂，并在一定机械力作用下制备乳剂。
乳化剂的作用机理是能显著降低油水两相之间的表面张力，并在乳滴周围形成牢固的乳化膜，防止液滴合并。
3、分析液体石蜡乳处方中各组分的作用。
液体石蜡 60g 油相，调节稠度尼泊金乙酯 1g 防腐剂蒸馏水4、干胶法和湿胶法的特点是什么？干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。
湿胶法则是胶粉先与水进行混合。
但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。
2.注射剂的制备1、影响注射剂澄明度的因素有哪些？原料药材质量的优劣、提取工艺的选择、配伍不当、配药环境、溶液ph的改变、辅料的质量与配伍情况、灌封的工作状况、灭菌条件的影响、安瓿的质量和前处理、其它影响因素。
2、影响vc注射液质量的因素是什么？应如何控制工艺过程？维生素Ｃ又名抗坏血酸,它是一种水溶性维生素,主要用于预防和治疗因维生素Ｃ缺乏而致的各种坏血病。
维生素Ｃ注射液在生产中因配制工艺及其它因素的影响,常出现药液外观发黄,质量不稳定等问题 ,影响了药物的治疗效果。
3、制备vc注射液时为什么要通入二氧化碳？不同可以吗？防止维生素c被氧化。
最新应用药物化学思考题参考答案
最新应用药物化学思考题参考答案应用药物化学思考题1、药物化学的定义、范围及任务。
药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。
药物化学讨论范围：普通药物化学(pharmaceutical chemistry)是关于已知药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、分析确证、质量控制以及化学结构的研究。
高等药物化学(medicinal chemistry)研究化合物的化学结构和性质同机体相互作用的关系，即结构－活性关系，并通过研究化合物和生物体相互作用的物理或化学过程，从分子水平上解析药物的作用机理和作用方式。
药物化学的任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础;为生产化学药物提供合理的方法和工艺;揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。
不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。
2、什么是药代动力学？其过程如何？药代动力学是药理学的一个分支，是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。
过程：建立数学模型→药物浓度与时间关系→计算出有关参数→指导临床用药→研究和确定药物制剂的生物利用度→新药设计3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运方式：被动扩散、主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用被动扩散：绝大多数药物以被动扩散的简单机理进入膜内，穿膜的速率主要取决于药物的脂水分配系数。
特点：1、遵循Fick扩散定律，顺浓度梯度扩散；2、膜对于通过的物质没有特异性选择，因而没有竞争抑制现象；3、过膜的推动力为浓度差，不需要能量供应，无饱和现象。
主动转运：有一些物质如食物中的营养成分和结构与之相似的化合物，能以主动转运的方式通过生物膜。
特点：1、逆浓度梯度和逆电势梯度（当带有电荷时）转运；2、不需要有特定的脂水分配系数；3、需要有特异的、与被转运物质结构上呈互补的蛋白载体参与，发生可逆性结合；4、主动转运是个需要能量的过程；5、相似结构的化合物，往往经同一载体系统转运，因而相互间有竞争作用，并受代谢抑制剂影响；6、有饱和性，当载体的结合能力被饱和后，每单位时间被转运的分子数达最大值，因而有饱和作用，属于零级动力学；7、主动转运的物质有高度的化学特异性。
应用药物化学思考题(1)2015
应用药物化学思考题
1、药物化学的定义、范围及任务。
2、什么是药代动力学？其过程如何？
3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么
4、药物的化学性质对吸收有何影响？
5、生物转化的两个阶段？
6、影响药物代谢的因素有那些？
7、药物-受体相互作用的理论有那些？
8、药物作用的分类如何？
9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。
10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。
11、药物受体的键合类型有那些？
12、什么是受体？受体有何标准？
13、什么叫药效团和药动团？
14、常见对药物活性有影响基团有哪些？
15、什么是定量构效关系？
16、药物构象与构象异构体
17、什么是生物技术和生物制品
18、基因工程的一般方法
19、什么是生物技术药物学
20、生物工程药物的主要类型有那些？未来10年的生物技术药物有那些？
21、写出Hansch－藤田分析法的线性自由能相关方法方程，并说明其进行定量构效关系的操作步骤如何？
22、物化参数的表示法的参数有那些？什么是模式识别？
23、举例说明先导物的产生的方法有那些？
24、举例说明局部修饰的方法有哪些？
25、设计前药的目的有那些？
26、前药、生物前体、软药、药物的潜伏化、先导物有何不同？
27、什么叫组合化学？利用组合化学和高通量筛选先导化合物有哪些优势。
《药物化学》 第5-8章 作业 2
第5～8章 作业与思考题一、单项选择题2-1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成(B)A 、绿色络合物B 、紫色络合物C 、白色胶状沉淀D 、氨气E 、红色溶液2-2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质(C)A 、弱酸性B 、溶于乙醚、乙醇C 、水解后仍有活性D 、钠盐溶液易水解E 、加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( D )A 双吗啡B ．可待因C ．苯吗喃D ．阿朴吗啡E ．N 一氧化吗啡2-4．结构上没有含氮杂环的镇痛药是(D)A 、盐酸吗啡B 、拘椽酸芬太尼C 、二氢埃托啡D 、盐酸美沙酮E 、盐酸普鲁卡因2-5．咖啡因的结构如下图，其结构中R 1、R 3、R 7分别为 (B) A. H 、CH 3、CH 3； B. CH 3 CH 3 CH 3； C. CH 3、CH 3、H ； D. H 、H 、H ； E. CH 2OH 、CH 3、CH 32-6．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( D)A 、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B 、单胺氧化酶抑制剂C 、阿片受体抑制剂D 、5-羟色胺再摄取抑制剂E 、5-羟色胺受体抑制剂2-7．盐酸氯丙嗓不具备的性质是( D)A 、溶于水、乙醇或氯仿B 、含有易氧化的吩嗪嗪母环C 、遇硝酸后显红色D 、与三氯化铁试液作用, 显蓝紫色E 、在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应2-8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为(D)A 、N-氧化B 、硫原子氧化C 、苯环羟基化D 、脱氯原子E 、侧链去N-甲基2-9．造成氯氮平毒性反应的原因是( B)A 、在代谢中产生的氮氧化合物B 、在代谢中产生的硫醚代谢物C 、在代谢中产生的酚类化合物D 、抑制β受体E 、氯氮平产生的光化毒反应2-10．不属于苯二氯卓的药物是(C)A 、地西泮B 、氯氮卓C 、唑吡坦D 、三唑仑E 、美沙唑仑二、配比选择题[2-11~2-15]A 、苯巴比妥B 、氯丙嗪C 、咖啡因D 、丙咪嗪E 、氟哌啶醇2-11D ．N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5丙胺 2-12A ．5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H,3H,5H ）嘧啶三酮 2-13E ．1-（4-氟苯基）-4-[(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 2-14B ．2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 2-15C ．3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物［2-16~2-20］A 、作用于阿片受体B 、作用多巴胺受体C 、作用于苯二氮卓ω1受体D 、作用于磷酸二酯酶E 、作用于GABA 受体 2-16A 、美沙酮 2-17B 、氯丙嗪 2-18E 、普罗加比 2-19D 、茶碱 2-20C ．唑吡坦三、比较选择题[2-21~2-25]A 、异戊巴比妥B 、地西泮C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-21C 、镇静催眠药 2-22B 、具有苯并氮杂卓结构 2-23A 、可做成钠盐 2-24C 、易水解 2-25B 、水解产物之一为甘氨酸[2-26~2-30]A 、吗啡B 、哌替啶C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-26D 、麻醉药 2-27C 、镇痛药 2-28C 、主要作用于μ受体 2-29D 、选择性作用于κ受体 2-30C 、肝代谢途径之一为去N-甲基[2-31~2-35]A 、氟西汀B ．氯氮平C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-31B 、为三环类药物 2-32A 、含丙胺结构 2-33A 、临床用外消旋体 2-34A 、属于5-羟色胺重摄取抑制剂 2-35B 、非典型的抗精神病药物四、多项选择题2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDEA 、pKaB 、脂溶性C 、5位取代基的氧化性质D 、5取代基碳的数目E 、酰胺氮上是否含烃基取代 2-37、巴比妥类药物的性质有ABDEA 、具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B 、与吡啶和硫酸铜试液作用显紫蓝色C 、具有抗过敏作用 N N N N R 1R 7R 3O OD、作用持续时间与代谢速率有关E、PKa值大，未解离百分率高2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABDA、羟基的酰化B、N上的烷基化C、1位的脱氢D、羟基烷基化E、除去D环2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体ABDA、哌替啶B、美沙酮C、氯氮平D、芬太尼E、丙咪嗪2-40、中枢兴奋药可用于ABCEA、解救呼吸、循环衰竭B、儿童遗尿症C、对抗抑郁症D、抗高血压E、老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有BCEA、氟斯必林B、氟伏沙明C、氟西汀D、纳洛酮E、舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有ABCDA、对氯苯基B、对氟苯甲酰基C、对羟基哌啶D、丁酰苯E、哌嗪2-43、具三环结构的抗精神失常药有ACDEA、氯丙嗪B、匹莫齐特C、洛沙平D、丙咪嗪E、地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDEA、巴比妥类B、GABA衍生物C、苯并氮卓类D、咪唑并吡啶类E、酰胺类2-45、属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有BCDA、尼可刹米B、柯柯豆碱C、安钠咖D、二羟丙茶碱E、茴拉西坦五、问答题2-46．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
中药化学复习思考题
中药化学复习思考题第一章绪论知识点 1 中药化学主要研究内容：中药有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识、结构鉴定或确定、生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造等。
例题：下列哪一项不是中药化学的研究内容（）A．结构特征B．理化性质C．色谱鉴别D．生物合成途径E．动物实验知识点 2 有效成分：具有生物活性、能起防病治病的作用的单一化学成分，称为有效成分。
例题：. 有效成分是指( ) 文本文来自: 博研联盟论坛A. 需要提取的成分B. 含量高的化学成分本文来自C. 具有某种生物活性或治疗作用的成分D. 主要成分本文来自: 博知识点3：有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位称为有效部位，如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
例题：下列哪个是属于中药化学成分的有效部位A 中药材的根部B 酒精提取液C 葛根总黄酮D 黄连素E 二次代谢产物第二章提取分离知识点1：生物合成途径：一次代谢产物；二次代谢产物一次代谢产物是每种植物中普遍存在的维持有机体正常生存的必需物质，如叶绿素、糖类、蛋白质、脂类和核酸等。
二次代谢是在特定的条件下，一些重要的一次代谢产物，如乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等作为前体或原料，进一步代谢生成生物碱、黄酮、萜类、皂苷等。
二次代谢反映植物科、属、种的特征，且大多具有特殊、显著的生理活性。
例题：由乙酸-丙二酸生物合成途径生成的化合物是（）A．脂肪酸类B．蛋白质C．生物碱D．皂苷E．糖类知识点 2 化合物极性影响化合物极性大小的因素主要有：（1）化合物分子母核大小：分子大、碳数多，极性小；分子小、碳数少，极性大。
（2）取代基极性大小和数目多少：在化合物母核相同或相近情况下，化合物极性大小主要取决于取代基极性大小，并且极性取代基越多，化合物的极性越大。
常见基团极性大小顺序如下；酸＞酚＞醇＞胺＞醛＞酮＞酯＞醚＞烯＞烷。
药物化学复习思考题
第一章绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。
2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。
3、地西泮的化学命名、代谢方式。
抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。
2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。
3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。
4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。
抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。
2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。
抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。
2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。
2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。
3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。
中枢兴奋药：1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。
第三章外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。
2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。
3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。
3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。
4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。
天然药物化学各章复习题及参考答案
天然药物化学各章复习题及参考答案2022年8月复习思考题第一章复习思考题（一）一、名词解释1、高速逆流色谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、二次代谢过程二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、纸层析属于分配层析,固定相为：（）A.纤维素B.展开剂中极性较小的溶液C.展开剂中极性较大的溶液D.水2、硅胶色谱一般不适合于分离（）Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物3、比水重的亲脂性有机溶剂有：A.CHCl3B.苯C.Et2OD.石油醚4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是：Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法Ｃ、渗漉法Ｄ、浸渍法5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是A.糖类B.萜类C.黄酮类D.木脂素类6、调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法有A．醇提水沉法B．铅盐沉淀法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法7、与水不分层的有机溶剂有：A.CHCl3B.丙酮C.Et2OD.正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附B氢键吸附C分子筛效应D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为：A.杂质 B.小分子化合物C.大分子化合物D.两者同时下来三、判断对错1、某结晶物质经硅胶薄层层析，用一种展开剂展开，呈单一斑点，所以该晶体为一单体。
()2、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质，因此称之为一次代谢产物。
（）3、二氧化碳超临界流体萃取方法提取挥发油，具有防止氧化、热解及提高品质的突出优点。
（）4、色谱法是分离中药成分单体最有效的方法（）5、铅盐沉淀法常用于中药生产中除去杂质。
（）6、植物成分的生物转化，可为一些化合物的结构修饰提供思路，提供新颖的先导化合物。
（）9、凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同达到分离，而不是根据分子量的差别（）10、中草药中某些化学成分毒性很大。
药化实验及思考题整理归纳
NH2
NaOH pH7-8
NH2
SO2NHCOCH3
SO2NCOCH3 Na
三、 实验内容 （1）磺胺醋酰的制备 在装有搅拌、温度计和回流冷凝管的 250 mL 三颈瓶中，加入磺胺 17.2 g，22.5%氢氧化钠 22 mL，开动搅拌，于水浴上加热至 50℃左右。待磺胺溶解后，分次加入醋酐 13.6 mL，77% 氢氧化钠 12.5 mL（首先，滴加醋酐 3.6 mL，77% 氢氧化钠 2.5 mL；随后，每次间隔 5 min， 每次 2ml，将剩余的 77% 氢氧化钠和醋酐分 5 次交替滴加到反应瓶中） 。加料期间反应温度 维持在 50~55℃，pH 控制在 12-13。加料完毕，继续保持此温度反应 30 min。然后，将反应 液倾入 250 mL 烧杯中，加水 20 mL 稀释。用浓盐酸调 pH 至 7，于冷浴中，放置 1-2h，冷 却析出固体。 抽滤固体， 用适量 （5mL） 冰水洗涤。 洗液与滤液合并后用浓盐酸调 pH 至 4~5， 滤取沉淀压干。沉淀用 3 倍量（3 mL/g）10% 盐酸溶解，放置 30min，抽滤除不溶物。滤液 加少量活性碳室温脱色，抽滤。滤液用 40% 氢氧化钠调 pH 至 5，析出磺胺醋酰，抽滤， 压干，红外灯下干燥，测熔点（mp.179~184℃） 。若熔点不合格，可用热水（1:5）精制。
coohhochhclnaohhcl二甲20浓盐酸实验内容一对硝基苯甲酸一二乙胺基乙醇俗称硝基卡因的制备在装有温度计分水器及回流冷凝器的500ml投入对硝基苯甲酸200g一二乙胺基乙醇147gd087二甲苯150ml及止爆剂油浴加热至回流注意控制温度油浴温度约为180内温约为145共沸带水6h附注2
每一发奋努力的背后，必有加倍的赏赐。
四、思考题 1、在阿司匹林的合成过程中，要加入少量的浓硫酸，其作用是什么？出浓硫酸外，是否可 以用其他酸代替？ 答：浓硫酸的作用是催化剂，可以用其他酸代替。 2、产生聚合物是合成中的主要副产物，生成的原理是什么？出聚合物外，是否还会有其他 可能的副产物？ 答：在生成乙酰水杨酸的同时，水杨酸分子间可发生缩合反应。 本实验的副产物包括水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酰水杨酸酯和聚合物。 3、药典中规定，成品阿司匹林中药检测水杨酸的量，为什么？本实验中采用什么方法来测 定水杨酸？试简述其基本原理。 答： 阿司匹林容易分解为水杨酸和乙酸， 测阿司匹林中水杨酸的量就是为了测出阿司匹林的 分解率 利用水杨酸的酚羟基与 FeCl3 发生颜色反应的特点， 用几粒结晶加入盛有 3mL 水的试管中， 加入 1～2 滴 1% FeCl3 溶液，观察有无颜色反应（紫色） 。
【2024版】药化资料及参考答案
可编辑修改精选全文完整版第二章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪二、选择题A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药A长时B中时 C 短时 D 超短时D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是A为酸性化合物 B 为丙二酰脲类衍生物C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸收CO2。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5 位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。
3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂。
四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。
2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作用类型。
第三章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用普鲁卡因利多卡因肾上腺素二、选择题C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡C3、利多卡因不具有的作用A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药A8、α受体对（1）去甲肾上腺素（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反应性为A(1)>(2)>(3) B(2)>(1)>(3) C (3)>(1)>(2) D(1)>(3)>(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基A甲基 B叔丁基 C异丙基 D苯异丁基B10、下列药物可口服的是A肾上腺素 B沙丁胺醇 C去甲肾上腺素 D多巴胺A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A（-）1R,2S B（-）1R,2R C（+）1S,2R D（+）1S,2S三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。
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药化思考题第二章抗肿瘤药1、按作用机理，抗肿瘤药药物的分类。
各类的结构类型、作用机理及代表药物。
作用机理：（1）直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；（2）干扰DNA和核酸合成的药物；（3）抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物；（4）作用于肿瘤信号转导机制的药物一、直接作用于DNA的药物1、烷化剂：（1）氮芥类：脂肪氮芥（盐酸氮芥）；芳香氮芥（苯丁酸氮芥）；氨基酸氮芥（美法伦、氮甲）杂环氮芥（环磷酰胺，又名癌得星）作用机制：在DNA鸟嘌呤间进行交链结合，阻断DNA的复制（2）乙撑亚胺类：曲他胺（TEM）、替哌（TEPA）、塞替哌、丝裂霉素C（3）甲磺酸脂类：白消安（4）亚硝基脲类：β-氯乙基亚硝基脲卡莫司汀（卡氮芥）、尼莫司汀、雷莫司汀作用机理：亚硝基使N原子与相邻羰基之间的键不稳定分解生成亲和性试剂，DNA发生烷基化。
2、金属铂配合物：顺铂、卡铂作用机理：活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基洛合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺式与DNA作用，反式无效。
3、直接作用于DNA的天然产物：博来霉素（BLM）4、DNA拓扑酶抑制剂：（1）Topo I抑制剂（作用于单链）：喜树碱、拓扑替康、（2）Topo Ⅱ抑制剂（作用于双链）：多柔比星、阿霉素、柔红霉素二、干扰DNA合成和核酸的合成（抗代谢肿瘤的药物）1、嘧啶拮抗物（1）尿嘧啶衍生物：氟尿嘧啶（5-Fu）、（2）胞嘧啶衍生物：盐酸阿糖胞苷（APA-C）2、嘌呤拮抗物：巯嘌呤（6-MP）3、叶酸拮抗物：甲氨蝶呤（MTX）、氨基蝶呤三、抗有丝分裂的药物：秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇2、重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类（代谢拮抗）3、重点药物：环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔比星、巯嘌呤、甲氨蝶呤4、熟悉药物：丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇第三章抗病毒药和抗艾滋病药1、了解抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型抗病毒药的靶点（作用方式）1、阻止病毒在细胞上吸附：丙种球蛋白2、阻止病毒穿入细胞：金刚烷胺类3、阻止病毒复制核酸：核苷类4、增强免疫：干扰素靶点：1、抑制病毒复制初始时期的药物（1）金刚烷胺类：（2）干扰素及干扰素抑制剂：（3）流感病毒神经氨酸酶抑制剂：磷酸奥司他韦2、干扰病毒核酸复制的药物选择性的抑制病毒的逆转录酶或其他和总要酶（如激酶、聚合酶），从而阻断病毒特有的RNA和DNA的合成。
(1)核苷类：曲氟尿苷（无活性，而其磷酸化生成的磷酸曲氟尿苷，二磷酸曲氟尿苷，三磷酸曲氟尿苷，后者有活性）、碘苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、阿昔洛韦(2)非核苷类：利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑）AMP+GMP的亲体氨基咪唑酰氨核苷（AICAR）的类似物利巴韦林一磷酸酯可以抑制单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶，从而抑制GMP 的生物合成。
3、掌握核苷类抗病毒药物基本结构及设计原理（代谢拮抗）合成过程中，竞争性地抑地DNA聚合酶或RNA聚合酶，从而抑制酶的活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒的作用。
4、重点药物：阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定5、掌握抗艾滋病药物的分类及其代表药物（转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂）（1）逆转录酶抑制剂：核苷类（齐多夫定AZT、扎西他滨、司他夫定）;非核苷类（奈伟拉平、依法韦伦）（2）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦6、熟悉药物：扎西他滨、司他夫定、沙奎那韦、那韦拉平第四章抗菌药和抗真菌药1、掌握磺胺类药物的作用机理，与TMP双重阻断的过程作用机理：磺胺类药物由于分子大小和电荷分布与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）极为相似，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。
PABA是叶酸的组成部分，磺胺类药物与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使得微生物不能合成二氢叶酸。
当磺胺类药物与抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）合用时，TMP又抑制了二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，使得细菌的代谢受到双重抑制。
磺胺类药物与PABA结构相似，TMP是二氢叶酸还原酶可逆抑制剂，组织二氢叶酸被还原成四氢叶酸。
谷氨酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶焦磷酸酯二氢叶酸四氢叶酸对氨基苯甲酸（PABA）2、掌握喹诺酮类药物的结构分类、各类的代表药物、构效关系结构分类：萘啶羧酸吡啶并嘧啶羧酸喹啉羧酸噌啉羧酸（1）萘啶羧酸类，抗G-，对G+几乎无作用代表药物：萘啶酸（2）吡啶并嘧啶羧酸类，G-活性较强，G+和绿脓杆菌有弱作用代表药物：吡哌酸（3）喹啉羧酸类，代表药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星（4）噌啉羧酸类代表药物：西诺沙星、西他沙星构效关系：（1）基本结构：喹啉羧酸母核及生物电子等排体（萘啶羧酸、嘧啶并吡啶羧酸）（2）1位取代基应为脂肪烃或环烃基，以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳（3）2位引入取代基活性消失或减弱（4）3位-COOH和4位羰基是生物活性必需基团（5）5位引入体积小的给电子基团可增强活性，如为氨基时，抗菌活性增强（6）6位F取代时，增强对细胞的渗透力（第三代的特征，氟喹诺酮）（7）7位引入杂环，可扩大抗菌谱，以哌嗪环最佳（8）8位的取代基范围较大，如与1位拼环，减少毒性，增强活性3、抗结核药物及抗真菌药物的分类、作用机理、代表药物抗结核药物：能抑制结核分枝杆菌的一类药物（1）合成类：对氨基水杨酸钠（PAS-Na）、异烟肼（雷米封，首选）、盐酸乙胺丁醇（2）抗生素类：氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素大环内酯类：利福平、利福霉素、利福喷汀抗真菌药物：抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成①作用于真菌膜上麦角甾醇的药物：两性霉素B②麦角甾醇生物合成抑制剂-唑类：咪唑类（噻/益/酮/硫康唑、克霉唑）、三氮唑类（特/氟/伊曲康唑）③麦角甾醇生物合成抑制剂-烯丙基胺和鲨稀环氧化酶抑制剂：特比萘芬、布替萘芬④不影响膜上麦角甾醇的药：灰黄霉素、西卡宁（1）多烯类抗生素：两性霉素B、制霉菌素（2）唑类：咪唑类（噻/益/酮/硫康唑、克霉唑）、三氮唑类（特/氟/伊曲康唑）（3）烯丙胺类：特比萘芬（4）嘧啶类：氟胞嘧啶4、重点药物：SMZ、环丙沙星、左氧氟沙星、异烟肼、乙胺丁醇、氟康唑5、熟悉药物：TMP、链霉素、利福平6、讨论：设计一个广谱抗菌且活性强的第三代喹诺酮类抗菌药物，以此来说明设计思路1 第三代抗菌药的基本结构是喹啉羧酸2 构效关系表明1位的取代基的最佳立体摩尔长度是4. 17 A，环丙基最接近。
3 六位有氟取代可以增强细胞通透力，并且具有广谱性。
4 七位有哌嗪基团可以扩大抗菌谱8、代谢拮抗（Metabolic Antagonism）就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中第六章抗生素抗生素分类（化学结构）（1)β-内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类（2)四环素类：金霉素、土霉素、美他环素、多西环素、米诺环素（3)氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星（4)大环类脂类：14环：红霉素、甲红霉素（克拉霉素）、罗红霉素、氟红霉素15环：阿奇霉素16环：麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素（5)多肽多烯类：1、各类β-内酰胺类抗生素的基本结构特点，作用机理作用机理：抑制细菌细胞壁的合成基本结构特点：①含有一个β-内酰胺环，青霉素类为β-内酰胺环并噻唑环，头孢菌素类为β-内酰胺环并噻嗪环②一般2位有羧基基团③在β-内酰胺环N原子的对角位有一个酰胺基侧链④环上取代基的构型：环平面之下为称为α键，用虚线表示；环平面之上为β键，用实线表示⑤青霉素类的有3个手性碳（2S、5R、6R），8个旋光异构；头孢菌素类有2个手性碳（6R、7R），4个旋光异构头孢菌素的稳定性大于青霉素的稳定性原因：（1）头孢中氢化噻嗪环中的张力比青霉素分子中的氢化噻唑环小（2）头孢中氢化噻嗪环的双链与β-内酰胺环上的N原子未共用电子对共轭2、青霉素G的结构、理化性质、缺点（不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄）、结构改造的思路及各类半合成青霉素的代表药物。
重点药物青霉素G、氨苄西林青霉素G的结构：理化性质：酸性水解，鉴别反应（酸性条件下水解，生成青霉二酸，不溶于水）缺点：不耐酸，不能口服；不耐酶，而引起耐药性；抗菌谱窄结构改造:①耐酸青霉素：6位侧链酰胺基的α碳原子上引入吸电子基团（青霉素V、非奈/丙西/阿度西林）②耐酶青霉素：6位侧链酰胺基上引入位阻较大的基团，或6α-H用甲氧基或甲酰基取代（苯唑西林、甲氧西林、替莫西林）③广谱青霉素：6位侧链酰胺基的α碳原子上引入亲水基团（-NH2、-SO3H、-COOH）(氨苄西林、磺苄西林、羧苄西林、阿莫西林)④羧基是活性必须基团，酯化可得到口服吸收好的的前药3、头孢菌素结构改造的主要部位、构效关系（各部位对抗菌活性、抗菌谱、药代动力学性质的影响，及代表药物）、重点药物头孢氨苄头孢菌素结构：构效关系：17位酰胺侧链，是决定抗菌谱的基团。
1.17位酰胺侧链引入亲脂性基团（苯环、噻吩、含氧杂环），可扩大抗菌谱，提高活性（第一代：头孢噻吩、头孢唑林）1.27位酰胺基的α-位引入亲水性基团（-NH2、-SO3H、-COOH），扩大抗菌谱，提高活性（头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢磺啶、头孢拉丁、头孢克洛）1.37位引入氨基噻唑的肟，可提高对酶的稳定性，扩大抗菌谱（第三代：头孢噻肟、头孢唑肟）27位引入甲氧基（头霉素类），增加了药物对酰胺酶的稳定性（头孢西丁。
头孢美唑）35位S用生物电子等排体替代，广谱、耐酶、长效（拉他头孢、氟氧头孢、氯碳头孢、拉氧头孢）43位改造，可改善药代动力学性质（头孢吡肟、头孢克定）头孢氨苄：4、其他β-内酰胺类及β-内酰胺酶抑制剂的基本结构及其代表药物：碳青霉稀（亚胺培南）、单环β-内酰胺类（氨曲南结构）、氧青霉烷（克拉维酸结构）、青霉烷砜类（舒巴坦）青霉素类：青霉素：青霉素G、青霉素V半合成青霉素：耐酸（青霉素V钾、非奈西林）、耐酶（苯唑/双氧西林）、光谱（氨苄/羧苄西林）头孢菌素类：天然头孢：头孢菌素C半合成头孢:第一代（头孢氨苄/拉定）、第二代（头孢呋辛/孟多/克罗）第三代（头孢噻肟/克肟/他啶）碳青霉稀类：亚胺培南头霉素类：甲氧头孢、头孢西丁单环β-内酰胺类：氨曲南、诺卡霉素β-内酰胺酶抑制剂：氧青霉素类（克拉维酸钾）、青霉烷砜类（舒巴坦）克拉维酸结构：氨曲南结构：5、四环素类的结构特点、化学性质、不稳定的原因（脱水、开环、差向异构）、结构修饰法、重点药物：多西环素、米诺环素十二氢化并四苯，有共同的A、B、C、D四个环的母核化性：①酸碱两性②酸性条件下易脱水，形成黄色物，失活③碱性条件下，开环生成内酯的异构体④C4位上二甲氨基发生差向异构化⑤10、11、12位与金属离子螯合形成有色配合物多西环素、米诺环素C6不存在-OH，不会脱水、开环，抗菌活性最强米诺环素多西环素1.环上1-4位及 10-12位的取代基不能加以变动，否则抑菌作用显著降低，或无活性；5-9位的改变则保留或增加效力。