胰岛素的分类和药代动力学
胰岛素的种类及特点
１ ４
北方药学 ２ １ 年第 ９卷第 ９期 ０２
藿香正气散治疗顽 固性 头痛 ４ Ｏ例
李 毅 （ 贵州省六盘水钟山人民医院 六盘水 ５３０） ５００
摘 要 ： 固性 头痛是 临床 多发 病 ， 顽 临床 检 查无 器质 性 病 变 ， 头 痛 迁延 难 愈 ， 重 影 响 病 患 的 工 作及 生 活质 量 。 中 医认 为 湿 邪致 但 严
病 多重 浊， 粘滞 ， 从这一角度考虑 ， 固性头痛符合 湿邪致病的特征 。针对这一情况临床 中运 用藿香正气散治疗顽 固性头痛， 顽 取
得 良好 疗 效 。
关键 词 ： 藿香 正 气散 治 疗 头痛
中图分类号 ： ７ ７２ Ｒ ４．
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ：６ ２ ８ ５ （ ０ ０ — ０ — １ １ ７ — ３ １ ２ １ ９ ０ １ ０ ２） ４
北方药学 ２１ 年第 ９ ０２ 卷第 ９ 期
１ ３
胰 岛素 的种类及特点
刘树成 （林省 吉 梅河口 心医院 市中 药剂科 梅河口 １ ００ ３ ０ ５ ）
关键词 ： 胰岛素 特点
～
中图分类号： ９ ７１ Ｒ ７．
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ：６ ２ ８ ５ （０ ２）９ ０ １ — ２ １７ — ３ １２ １ ０— ０ ３ ０
１中医 对 于顽 固性 头 痛 的 认识 湿。方用藿香 正气 散加 减 ： 藿香 １ ｇ大腹皮 １ｇ 白术 １ｇ 法 ２， ５， ０， 关于疼痛 ， 传统 中医理论认 为不 外乎“ 不通则痛 ” 不荣 半夏 １ ｇ钩藤 ３ ｇ 后下 ）羌活 １ｇ 刺蒺藜 １ ｇ 白芷 １ｇ厚 或“ ５， ０（ ， ０， ５， ５， ５， ０， ０， ０， ０， ｇ 甘草 则痛” 所谓 “ ， 不通则痛 ” 即是 由瘀血 、 痰湿 等有形之 邪阻碍经 朴 １ｇ 桔梗 １ｇ 川芎 ３ ｇ茯苓 ２ ｇ 葛根 ３ ｇ 陈皮 ５ ，
胰岛素的种类及作用特点模板
0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
精蛋白生物合成人胰岛素（预混30R）-诺和灵30R
包含30%可溶性生物合成胰岛素 及70%精蛋白生物合成胰岛素
起始作用时间：0.5小时
最大作用时间：2至8小时
作用维持时间：24小时
门冬胰岛素30-诺和锐 30
胰岛素 氨基酸位点 人胰岛素 猪胰岛素 牛胰岛素 赖脯胰岛素 门冬胰岛素 甘精胰岛素 地特胰岛素 甘氨酸 赖氨酸14-C脂肪 酸 丙氨酸 缬氨酸 赖氨酸 天冬氨酸 苏氨酸-精氨 酸-精氨酸 × 脯氨酸 A8 苏氨酸 A10 异亮氨酸 A21 天冬酰胺 B28 脯氨酸 B29 赖氨酸 B30 苏氨酸 丙氨酸 丙氨酸
c.缺点是注射后10分钟内不进食将导致低血糖，且发生时间比普通人 胰岛素早。
门冬胰岛素（诺和锐® ）
胰岛素制剂
门冬胰岛素
起效时间
10~15min
峰值时间
1~2h
作用持续时间
4~6h
赖脯胰岛素-优泌乐
胰岛素制剂 起效时间 峰值时间 作用持续时间
赖脯胰岛素
10~15min
1~1.5h
4~5h
短效胰岛素
胰岛细胞的种类
细胞种类 (主要类型) A细胞() 约占胰岛细胞 总数的% 20% 胰高血糖素 分泌物
B细胞()
D细胞() F细胞(PP)
75%
3-5% <2%
胰岛素、C肽及胰岛素原
生长抑素及小量胃泌素 胰多肽
胰岛素的结构
S S
A链
GLy LIe Val Glu GLn Cys Cys Thr Ser Lle Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Asn
胰岛素的分类和药代动力学
胰岛素的分类和药代动⼒学胰岛素种类和剂型⼀.超短效(速效)⼈胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射⽪下注射起效时间10～20分钟，最⼤作⽤时间为注射后1～3⼩时，作⽤持续3～5⼩时，和正规胰岛素相⽐，它更符合胰岛素的⽣理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后⾎糖。
⼆.短效(常规)胰岛素RI(简写R)代表短效胰岛素黄⾊普通胰岛素(正规胰岛素短效胰岛素胰岛素)诺和灵R ⽣物合成⼈胰岛素注射液优泌林R 重组⼈胰岛素注射液重和林R 重组⼈胰岛素注射液⽢舒霖R 常规重组⼈胰岛素注射液餐前30min注射是唯⼀可以静脉注射的胰岛素。
⽪下注射30分钟起效，2～4⼩时达峰，作⽤持续6～8⼩时。
短效胰岛素由于在⽪下存在⼀个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与⼈⽣理性胰岛素分泌模式有⼀定的差异，进餐时间提前易导致⾎糖控制不佳，若延后则易发⽣低⾎糖。
三.中效胰岛素NPH(简写N)代表中效胰岛素绿⾊诺和灵N 精蛋⽩⽣物合成⼈胰岛素注射液中效优泌林NPH重组⼈胰岛素注射液⽢舒霖N 低精蛋⽩重组⼈胰岛素注射液重和林N 精蛋⽩重组⼈胰岛素注射液缓慢吸收，平均1.5⼩时起效，4～12⼩时达峰，作⽤持续时间18～24⼩时，中效胰岛素常⽤于胰岛素强化治疗⽅案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹⾎糖。
三.长效胰岛素精蛋⽩锌胰岛素（动物来源）蓝⾊精蛋⽩锌胰岛素是在低精蛋⽩锌胰岛素的基础上加⼤鱼精蛋⽩的⽐例，使吸收更缓慢，作⽤持续时间更长，⽪下注射3～4⼩时起效，12～20⼩时达峰，作⽤维持24～26⼩时。
其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，⽬前已很少应⽤。
四. 超长效⼈胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时⽢精胰岛素注射液长秀霖重组⽢精胰岛素注射液德⾕胰岛素⽪下注射后可24⼩时保持相对恒定浓度，⽆明显峰值出现。
可在⼀天当中任何时间注射，起效时间为1.5⼩时，作⽤可平稳保持24⼩时左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发⽣夜间低⾎糖，五.预混胰岛素类似物：(⽅案:超短效⼈胰岛素类似物+中效胰岛素) 餐前即刻注射诺和锐30 门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋⽩门冬胰岛素诺和锐50 门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋⽩门冬胰岛素优泌乐25 精蛋⽩锌重组赖脯胰岛素混和注射液(25R) 赖脯胰岛素25%,和精蛋⽩锌赖脯胰岛素75%优泌乐50 精蛋⽩锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R) 赖脯胰岛素50%和精蛋⽩锌赖脯胰岛素50%六.预混胰岛素：(⽅案:短效⼈胰岛素+中效胰岛素) 餐前30min注射棕⾊诺和灵30R 精蛋⽩⽣物合成⼈胰岛素注射液(预混30R) 30%可溶性中性胰岛素和70%低精蛋⽩锌胰岛素混悬液诺和灵50R 精蛋⽩⽣物合成⼈胰岛素注射液(预混50R) 50%可溶性中性胰岛素和50%低精蛋⽩锌胰岛素混悬液优泌林70/30 精蛋⽩锌重组⼈胰岛素混合注射液%重组⼈胰岛素(常规⼈胰岛素)和70%精蛋⽩锌重组⼈胰岛素(中效⼈胰岛素)。
(完整word版)胰岛素药物制剂与剂型综述
胰岛素药物制剂与剂型综述摘要：胰岛素为一种多肽激素 ,作为一种降血糖生化药，自 1 92 3年开始应用于治疗糖尿病，已有 70多年的历史 ,迄今为胰岛素依赖性糖尿病患者的首选药。
过去主要以注射途径给药，给长期用药的病人带来诸多不便和痛苦，且普通胰岛素注射液存在起效慢的缺点，长效胰岛素则由于释药不稳定易产生低血糖症状。
鉴于上述情况，研制使用方便、疗效确切、安全可靠的胰岛素新剂型，是目前国际、国内医药界共同关注的课题。
关键字：胰岛素药物制剂剂型糖尿病1.胰岛素产品1.1动物胰岛素:以猪或牛的胰脏为原料，用分离、提取、结晶、纯化工序，使产品达到一定的纯度。
动物胰岛素的结构与人工胰岛素相比，虽均含有51个氨基酸，但猪、牛胰岛素分子中分别有1、3个氨基酸与人胰岛素不同.糖尿病患者长期注射后，体内会出现抵抗胰岛素的抗体，其中牛胰岛素比猪胰岛素更易产生。
1。
2生物合成胰岛素：20世纪80年代初,运用现代技术把猪胰岛素分子中与人胰岛素不同的氨基酸进行替代，生产出与人胰岛素结构相同的生物合成胰岛素。
1.3人胰岛素:运用基因工程/重组DNA技术,通过细菌和酵母菌发酵，生产出人胰岛素，并提纯到99。
9%的纯度,与体内分泌的胰岛素结构完全相同，杂质少，不易引起过敏和胰岛素抗体反应，使用剂量少。
现国内主要有丹麦诺和诺德生物技术公司生产的诺和灵和美国礼来公司生产的优泌林的系列产品.2胰岛素种类按作用时间和效应胰岛素可分：2。
1短效胰岛素又称普通胰岛素（RI）、可溶性胰岛素。
为清亮透明溶液，起效快，持续时间短,剂量易调整。
注射途径：皮下注射也可静脉注射.适应症：所有糖尿病患者，尤其是适用于急性代谢紊乱及各种应激情况，也适用于胰岛素泵治疗临床常用制剂：普通（短效）胰岛素(RI），来源于猪胰腺，国产品名有中性胰岛素（中性）（徐州万邦制药厂）、普通胰岛素（酸性)（上海生化制药厂)。
短效人胰岛素，国产品名有甘舒霖Ｒ（吉林通化）,进口的品牌有诺和灵Ｒ(丹麦诺和诺德公司）、优泌林R（美国礼来公司）。
胰岛素的种类有哪些
胰岛素的种类有哪些？糖尿病是一种常见的、有一定遗传倾向的内分泌代谢疾病，以慢性高血糖为其特点，分原发性和继发性两种。
本病如未及时诊治或控制不良，可引起心血管、眼、肾、神经等并发症，并可在应激下诱发昏迷。
胰岛素是治疗糖尿病的主要药物之一。
胰岛素的种类有哪些？目前，在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种：1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。
本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。
2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R 为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。
皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。
4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。
5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。
重组甘精胰岛素药效学分析及药代动力学研究
重组甘精胰岛素药效学分析及药代动力学研究1.铜仁市人民医院药剂科贵州铜仁 554300；2.铜仁市人民医院门诊部贵州铜仁 554300【摘要】目的对重组甘精胰岛素的药效学以及药代动力学进行探究分析。
方法本研究选取38名男性青年志愿者作为研究对象，其中参比制剂为低精蛋白重组人胰岛素注射液（诺和灵N），由6名志愿者接受此制剂试验，剩余志愿者分别接受重组甘精胰岛素（长秀霖）以及进口制剂（来得时）试验，对比分析所有志愿者的药效学以及药代动力学参数变化。
结果与诺和灵N组相比，长秀霖组以及来得时组的葡萄糖输注率最大值以及血清胰岛素浓度最大值均明显偏低，P<0.05。
交叉试验多因素方差分析显示：INS-AUC0～24h、INS-Cmax等主要药代动力学参数长秀霖组以及来得时组差异不显著，且Tmax在两组之间差异并无统计学价值。
结论重组甘精胰岛素的药效学以及药代动力学参数表明，重组甘精胰岛素降糖效应十分平稳，并且其具有更加平稳的血清胰岛素浓度。
【关键词】重组甘精胰岛素；药效学参数；药代动力学参数本研究选取了38名男性青年志愿者作为研究对象，对重组甘精胰岛素的药效学以及药代动力学进行了分析研究。
以下是详细报道。
1对象和方法1.1对象参与此次研究的38名男性青年志愿者的选取均符合相关选取原则以及选择标准。
入选标准为：①年龄在18至30周岁之间；②体重均在50kg以上，且BMI范围为19.0～24.0kg/m2；③均身体健康，无不良嗜好以及糖尿病、肝肾代谢异常等其他疾病病史；④心率、血压等常规检查均正常，其血脂谱也正常，胰岛素抗体呈阴性；⑤未服用禁用药物以及烟、酒等禁用饮料；⑥均自愿参与研究并签署同意书。
1.2方法本研究选取38名男性青年志愿者作为研究对象，其中参比制剂为低精蛋白重组人胰岛素注射液（诺和灵N），由6名志愿者接受此制剂试验，剩余志愿者分别接受重组甘精胰岛素（长秀霖）以及进口制剂（来得时）试验，采用随机、单中心、单盲以及交叉设计等研究方法对比分析所有志愿者的药效学以及药代动力学参数变化[1]。
胰岛素使用ppt课件
个体化的胰岛素治疗方案
强化治疗： 每日三次预混胰岛素类似物方案
在预混胰岛素类似物每日两次注射的基础上 改为每日三餐前注射，方法为：午餐前注射 2～6U或总剂量的10%，同时酌情减少早餐 前注射剂量（2～4U）。根据睡前和三餐前 血糖水平进行胰岛素剂量调整，每3～5 d调 整一次，直到血糖达标。
个体化的胰岛素治疗方案
按药物动力学
1型糖尿病。 2型糖尿病患者在生活方式和口服降糖药联 合治疗的基础上，如果血糖仍然未达到控制 目标（ HbA1c ＞7.0% ），即可开始口服 降糖药物和胰岛素的联合治疗。 对新发病并与1型糖尿病鉴别困难的消瘦糖 尿病患者，应把胰岛素作为一线治疗药物。 在糖尿病的病程中（包括新诊断的2型糖尿 病患者），出现无明显诱因的体重下降时， 应该尽早使用胰岛素治疗。
谢谢！
初发高血糖患者尽早起始胰岛素治疗
初发的糖尿病患者在接受短时间（1～2周） 的胰岛素治疗纠正血糖后，血糖水平可在 停药后较长时间内保持平稳。对于新诊断 的 2型糖尿病患者，在初期血糖较高时即 注射胰岛素进行短期强化治疗可以替代β细 胞分泌的胰岛素，使β细胞得到有效地休息， 进而恢复部分β细胞的功能，平稳控制血糖。
胰岛素使用
胰岛素
胰岛素的分泌模式
胰岛素的分泌模式
胰岛素的分泌模式
双时相分泌
双时相分泌
胰岛素的分类
胰岛素的分类
胰岛素的分类
胰岛素的分类
人胰岛素的缺点 ： ① 不能更好地模拟生理性胰岛素分泌。 ② 短效及预混人胰岛素需要餐前 30 min 注 射，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，延 后则易引起低血糖。 ③ 皮下注射后存在解聚和吸收过程，吸收慢， 起效慢，不能很好地控制餐后血糖。 ④ 中效人胰岛素（NPH）：作用有峰值，存 在变异性，易导致血糖波动，作用时间不够 长。
胰岛素药动学与药效学分析
来得时®的作用机制
来得时®注射后缓慢释放，平稳吸收，作用维持24小时
持续释放的机制1
微细沉淀
来得时® （酸性溶液） pH4
注射部位pH7.4
来得时 缓慢释放
六聚体 二聚体 单体
毛细血管
血液中胰岛素
来得时®澄清溶液（pH 4.0）
Ð 在皮下组织（pH 7.4）形成来得时
Val
Leu His
Ser
Gly B1 Phe Val Asn Gln His Leu Cys
B28
B29
Thr Pro
Tyr
Phe Phe A21
Gly
Arg
Glu Gly Cys
B30 Lys
Asp Cys Tyr
Val Leu
A1 gly
Asn
Glu
Ile
Val
Leu
Glu
Gln
Gln Cys Cys Thr Ser
Tyr Leu Ala Glu Val Leu His
Ser
Gly B1 Phe Val Asn Gln His Leu Cys
Karsholm & Ludvigsen. Receptor 1995;5:1-8.
地特胰岛素的作用机制
中性澄清液 PH=7.4
皮下组织
6聚体的稳定性 双6聚体的形成 白蛋白的结合
优泌优林泌®的林合的成合成过过程程—－—重重组组DDNNAA技技术术
获取大肠杆 菌质粒
质粒作为 DNA载体
胰岛素基因 插入质粒
胰岛素基因 重组DNA
重组DNA 随细胞复制
Data on file.
甘精胰岛素
甘精胰岛素注射液说明书【药品名称】通用名：甘精胰岛素注射液商品名：LANTUS® 来得时®英文名：LANTUS® Insulin GlargineInjection汉语拼音：Gan Jing Yi Dao Su Zhu She Ye本品主要成份及其化学名称为：主要成份：甘精胰岛素化学名称：21A－Gly-30B a-L-Arg-30Bb-L-Arg-人胰岛素赋形剂：氯化锌，M-甲酚，甘油，盐酸，氢氧化钠，注射用水其结构式为：分子式：C267H404N72O78S6分子量：6063【性状】甘精胰岛素为无色澄清溶液。
【药理毒理】药物治疗分类：抗糖尿病药。
长效胰岛素及其类似物。
ATC代号：A10AE。
甘精胰岛素是一种在中性pH液中溶解度低的人胰岛素类似物。
在本品酸性pH（pH4）注射液中，完全溶解。
注入皮下组织后，因酸性溶液被中和而形成的微细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素，从而产生可预见的、有长效作用的、平稳、无峰值的血药浓度/时间特性。
胰岛素受体结合：在胰岛素与其受体结合的动力学方面，甘精胰岛素同人胰岛素极为相似。
因此可以认为它与经由胰岛素受体而介导胰岛素的作用相同。
胰岛素，包括甘精胰岛素，其主要作用是调节糖代谢。
胰岛素及其类似物是通过促进骨骼肌和脂肪等周围组织摄取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的产生而降低血糖的。
胰岛素抑制脂肪细胞内的脂解、抑制蛋白水解和促进蛋白质合成。
临床药理学的研究表明，静脉注射等剂量的甘精胰岛素和人胰岛素，其效价是相同的。
像所有的胰岛素一样，甘精胰岛素的作用时程可能受体力活动及其他因素的影响。
对健康人及1型糖尿病患者的正常血糖钳夹研究表明。
皮下注射甘精胰岛素的起效时间比中性低精蛋白锌人胰岛素(NPH)慢，但甘精胰岛素的作用特性为平稳、无峰值、作用时间长。
研究结果如下：在1型糖尿病患者中的活性特征：皮下注射后时间（小时）* 测定保持血浆葡萄糖水平（每小时平均值）恒定的葡萄糖滴注量甘精胰岛素作用时间较长与其吸收率较慢有直接关系，这支持每天1次的给药方案。
胰岛素种类及使用
门冬胰岛素30，实现从胰岛素起始到强化的多重需求
• 起始：研究表明，与基础胰岛素相比，预混胰岛素类似物有效降低血糖，且重 度低血糖发生率与基础胰岛素相当。基础胰岛素和预混胰岛素都可用于胰岛素 的起始治疗。⑶门冬胰岛素30起始治疗可有效降低HbA1c水平的同时，重度低血 糖发生风险均较低。
• 强化：对于OAD治疗HbA1c未达标的T2DM患者，门冬胰岛素30可满足从胰岛素起 始到强化的不断增强的治疗需求，通过注射次数的调整，既能够有效地控制血 糖，同时不增加低血糖发生风险，有助于T2DM患者长期的血糖管理。⑷
• 3.缺点
• 由于长效制剂多是混悬液剂型，可能造成吸收和药效的不稳定。
精蛋白锌胰岛素是一种药物，主 要较胰岛素吸收缓慢而作用均匀 ，维持时间较低精蛋白胰岛素还 要长，持续时间可达24-36小时， 用于轻型和中型糖尿病，注意作 用缓慢，不能作酮症酸中毒的急 救，不能用于静脉注射。
代表药物（四）超长效胰岛素
• 胰岛素作用机理：
• 胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质 合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。
• （一）调节糖代谢
• 胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生 ，因此，胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组 织受影响最大，可出现惊厥、昏迷，甚至引起胰岛素休克。相反，胰岛素分泌 不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高；若超过肾糖阈，则糖从尿中排出，引 起糖尿；同时由于血液成份中改变(含有过量的葡萄糖), 亦导致高血压、冠心 病和视网膜血管病等病变。
代表药物（四）长效胰岛素
1、种类：主要是动物来源的精蛋白锌胰岛素。 2、特点：精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌的基础上加大鱼精蛋白的比例，使
胰岛素基础知识ppt课件
④臀部的皮下
部位不同，吸收速度不同：腹部>上臂>大腿>臀部
注射部位注意轮换
同一注射部位内的区域轮换： 从上次的注射点移开约1手指 宽度的距离进行下一次注射
尽量避免在2周内重复使用同 一注射点
所有非澄清胰岛
生。
胰岛素治疗的常识和误区(二)
2型糖尿病不需要使用胰岛素
被诊断为糖尿病后应立即开始生活方式干预和二甲双胍治疗，在此基础 上，如HbA1C≧7%则可加用胰岛素治疗； 以下5种情况：①空腹血糖水平大于13.9mmol/L；②HbA1C≧10%； ③存在酮症或酮症酸中毒；④有口渴、多尿和体重下降等典型糖尿病症 状；⑤血糖>16.5 mmol/L，中任一情况时，就可能是1型糖尿病,或是 胰岛素严重缺乏的2型糖尿病，宜尽早启动胰岛素治疗。
0.5～1 2～4 4～6
0.5～1 0.5～1
2～3 6～10 10～16
3～6 10～16 18～20
双峰 双峰
10～16 10～16
6～8 14～18 20～24
14～18 14～18
各类胰岛素药代动力学
基础+餐时方案
预混方案
常用胰岛素注射时间
诺和灵家族
诺和锐家族
诺和平
优 泌 林 家 族
托运行李中，要随身携带
01
注射装置
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诺和笔
优伴笔
特充胰岛素及来得时
胰岛素泵
BD
胰 岛 素 注 射 针 头
BD胰岛素注射针头
BD胰岛素注射器
(完整版)糖尿病药物治疗相关知识总结
1966
1921 1929
4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
l 2型糖尿病患者中，仅有15%-30%的患者发病开始时单纯饮食
运动疗法可达到满意的血糖控制标准。 l 但是，1年后，这部分中多半的患者血糖逐渐升高，必须在饮食疗法
的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。
l 因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90%以上的患者必须
Januvia –捷诺维（磷酸西格列汀）
43
DPP-4抑制剂与GLP-1类似物的差异
响疗效，故应该三餐前15分钟服药。超过30分钟服用易引起低血 糖。 与瑞格列奈比较既降低餐后血糖，也降低空腹血糖。起效更快，但 不引起长时间的胰岛素释放。
19
格列奈类改善早相优于磺脲类
20
磺脲类
格列奈类
双胍类
DPP-4抑制剂
α-葡萄糖苷酶 抑制剂
噻唑烷二酮类
21
二甲双胍降糖机制全面针对病理生理多重干 预
DPP-4 酶
DPP-4酶 抑制剂
DPP-IV=dipeptidyl peptidase IV
无活性 GLP-1 (9-36)
42
新型降糖药物：二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂
• DPP-4：可裂解GLP-1，导致GLP-1迅速水解
DPP-4 DPP-4抑制剂 GLP-1
GLP-1无活性产物
v目前常见：
34
α-葡萄糖苷酶抑制剂适应证
l治疗空腹、餐后血糖均升高的患者
与其它口服降糖药 或胰岛素合用
l循证医学证明阿卡波糖治疗糖耐量 低减（IGT）患者，可延缓或减少2 型糖尿病的发生，并获SFDA批准 用于治疗IGT的餐后高血糖。
IGT治疗
胰岛素知识ppt课件
胰岛素自1922年起应用于人类糖尿病 已获得了巨大的成功,但直到近期胰岛 素治疗存在着一些不容忽视的事实：
(1)广泛采用的外源性胰岛素进入血循环的方式（如 经皮下）是错误的，（缺少邻分泌、自分泌和胞内 分泌的影响）； (2)即使为速效胰岛素、餐前30分iH，也比内生胰岛 素高峰出现的晚，恢复至基线水平的时间也晚， （不能于餐后迅速形成肝胰岛素化，易导致高胰岛 素血症）； (3)外源性胰岛素处于非绝对生理溶液中，易形成二 聚体和多聚体、导致吸收延迟和免疫原性增加。
UKPDS中的b细胞功能
100
80
细胞 功能
60 40 20 0 -12 -10 -8 -6 -4 -2 0 2 4 6
确诊后年数
Holman RR. Diabetes Res Clin Pract 40 (Suppl l):S21-S25; 1998
适应征
1型DM病人 糖尿病急性并发症(DKA,HHDC,LA) 2型DM合并严重感染,消耗性疾病,糖网病肾病,神 经病变,严重躯体疾病如AMI和中风 围手术期 妊娠和分娩时 经饮食和口服药物治疗仍不能有效控制血糖的2 型DM病人 继发于胰腺手术的DM病人
(2)长效胰岛素的类似物：
•理论基础：
1.传统的中长效Ins难以模拟正常的基础胰
岛素分泌
2.理想的基础胰岛素应:
A.无峰吸收,血浆浓度稳定
B.稳定的生物利用度和较长的半衰期
C.每日用药一次
HOE901(21A-Gly-30Ba-L-A2g-30Bb-L-Arg Human Insulin)(Frankfurt,Germany) 现 称 为 glargine胰岛素,这种衍生物是由InsB链C端加 上两个精氨酸残基以及 A21 的 Asparagine ( 天 冬氨酸 ) 被 Glycine( 甘氨酸 ) 取代所致 . 这种修 饰使其等电点偏酸,在生理环境下不易水解.注 射后在皮下形成沉淀,缓慢溶介吸收,导致超过 24h Ins 恒定，无峰释放 .glargine 每日 1 次与 NPH每日2次的血糖控制相当 ,此外该组较少发 生低血糖,体重增加也不明显,单用时可能对饭 后高血糖控制较差
胰岛素与降血糖药
胰岛素及降血糖药药品名称通用名:胰岛素注射液商品名称：胰岛素注射液英文名:Neutrul Insulin Injection主要成分：本品主要成份为：胰岛素（猪或牛）的灭菌水溶液。
每100ml中可含甘油1.4～1.8g与苯酚0.25g。
药品信息【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理作用】本品为降血糖药。
胰岛素的主要药效为降血糖，同时影响蛋白质和脂肪代谢，包括以下多方面的作用。
1．抑制肝糖原分解及糖原异生作用，减少肝输出葡萄糖。
2．促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成。
3．促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白质和脂肪的合成和贮存。
4．促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶，促使极低密度脂蛋白的分解。
5．抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解，抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。
【药代动力学】口服易被胃肠道消化酶破坏。
皮下给药吸收迅速，皮下注射后0.5～1小时开始生效，2～4小时作用达高峰，维持时间5～7小时；静脉注射10～30分钟起效，15～30分钟达高峰，持续时间0.5～1小时。
静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5～10分钟，皮下注射后半衰期为2小时。
皮下注射后吸收很不规则，不同注射部位胰岛素的吸收可有差别，腹壁吸收最快，上臂外侧比股前外侧吸收快；不同病人吸收差异很大，即使同一病人，不同时间也可能不同。
胰岛素吸收到血液循环后，只有5%与血浆蛋白结合，但可与胰岛素抗体相结合，后者使胰岛素作用时间延长。
主要在肾与肝中代谢，少量由尿排出。
【适应证】1．Ⅰ型糖尿病。
2．Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况，以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等。
3．糖尿病酮症酸中毒，高血糖非酮症性高渗性昏迷。
4．长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低，经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者，Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时，如妊娠、哺乳等。
5．成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦。
药理学知识点归纳
药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
它是基础医学与临床医学，医学与药学之间的桥梁学科。
以下是对药理学一些重要知识点的归纳。
一、药物效应动力学（药效学）1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强，抑制作用则使其减弱。
2、药物的作用方式（1）局部作用：药物在用药部位产生的作用。
（2）全身作用：药物被吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。
3、药物的治疗作用（1）对因治疗：针对病因进行的治疗，目的在于消除病因。
（2）对症治疗：针对疾病症状进行的治疗，目的在于减轻或消除症状。
4、药物的不良反应（1）副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
（2）毒性反应：剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。
（3）变态反应：也称为过敏反应，是药物引起的免疫反应。
（4）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
（5）继发反应：药物治疗作用引起的不良后果。
（6）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。
5、药物的量效关系（1）量效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，得到的曲线。
（2）效能：药物产生最大效应的能力。
（3）效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用，常见的作用机制包括：（1）改变细胞周围环境的理化性质。
（2）补充机体所缺乏的物质。
（3）对神经递质、激素或自身活性物质的影响。
（4）作用于受体。
（5）影响酶的活性。
（6）影响离子通道。
二、药物代谢动力学（药动学）1、药物的体内过程（1）吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。
（2）分布：药物吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官的过程。
新型人胰岛素-重和林简介
血药浓度(mIU/L)
平均血药浓度—时间曲线
GIR(mg•kg-1•min-1)
8 7 6 5 4 3 2 1 0
平均GIR—时间曲线
110 90 70 50 30 10
25 50 75 0 100 125 150 175 200 225 250 275 300 325 350 375 400 425 450 475 500 525 550 575
排泄
通过肾脏排泄，
少量通过胆汁排
泄，药物排泄半 衰期约为4分钟。 肝肾损伤可能会
代谢，少量
在肌肉和脂 肪组织被代 谢
延长胰岛素排泄
时间
重和林®的药代动力学介绍
重和林®N经皮下注射后， 平均药物作用时间为 重和林®R经皮下注射后， 平均药物作用时间为 重和林®M30经皮下注射 后，平均药物作用时间为
重和林® M30 研究对象：T1DM & T2DM(107/107) 对照：其它品牌进口 人胰岛素70/30 主要研究者： 高妍教授
重和林®R的人体药代动力学、药效 动力学及生物等效性研究
阳性对照、单次剂量、开放、随机、交叉研究
对照R 重和林® R
筛选
随机 N=20 重和林® R
洗脱期 7-14d
HbA1c达标率(<7.0%)和空腹血糖(FBG)
**
次要疗效指标
*
*
* 相对于基线p<0.01
** 相对对照组p<0.05
次要疗效指标-低血糖发生率
结构化管理组记录的发生低血糖的患者比例和夜间低血糖发生率高于对照组
*
*
* vs.对照组 P<0.05
* vs.对照组 P<0.05
甘精胰岛素
甘精胰岛素注射液说明书【药品名称】通用名：甘精胰岛素注射液商品名：LANTUS® 来得时®英文名：LANTUS® Insulin GlargineInjection汉语拼音：Gan Jing Yi Dao Su Zhu She Ye本品主要成份及其化学名称为：主要成份：甘精胰岛素化学名称：21A－Gly-30B a-L-Arg-30Bb-L-Arg-人胰岛素赋形剂：氯化锌，M-甲酚，甘油，盐酸，氢氧化钠，注射用水其结构式为：分子式：C267H404N72O78S6分子量：6063【性状】甘精胰岛素为无色澄清溶液。
【药理毒理】药物治疗分类：抗糖尿病药。
长效胰岛素及其类似物。
ATC代号：A10AE。
甘精胰岛素是一种在中性pH液中溶解度低的人胰岛素类似物。
在本品酸性pH（pH4）注射液中，完全溶解。
注入皮下组织后，因酸性溶液被中和而形成的微细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素，从而产生可预见的、有长效作用的、平稳、无峰值的血药浓度/时间特性。
胰岛素受体结合：在胰岛素与其受体结合的动力学方面，甘精胰岛素同人胰岛素极为相似。
因此可以认为它与经由胰岛素受体而介导胰岛素的作用相同。
胰岛素，包括甘精胰岛素，其主要作用是调节糖代谢。
胰岛素及其类似物是通过促进骨骼肌和脂肪等周围组织摄取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的产生而降低血糖的。
胰岛素抑制脂肪细胞内的脂解、抑制蛋白水解和促进蛋白质合成。
临床药理学的研究表明，静脉注射等剂量的甘精胰岛素和人胰岛素，其效价是相同的。
像所有的胰岛素一样，甘精胰岛素的作用时程可能受体力活动及其他因素的影响。
对健康人及1型糖尿病患者的正常血糖钳夹研究表明。
皮下注射甘精胰岛素的起效时间比中性低精蛋白锌人胰岛素(NPH)慢，但甘精胰岛素的作用特性为平稳、无峰值、作用时间长。
研究结果如下：在1型糖尿病患者中的活性特征：皮下注射后时间（小时）* 测定保持血浆葡萄糖水平（每小时平均值）恒定的葡萄糖滴注量甘精胰岛素作用时间较长与其吸收率较慢有直接关系，这支持每天1次的给药方案。
糖尿病药物分类
噻唑烷二酮类
噻唑烷二酮类口服降糖药是一种胰岛素增敏剂，通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ来改善胰岛素抵抗和降低血糖。
总结词
这类药物包括罗格列酮、吡格列酮等，通常在早餐前服用。噻唑烷二酮类降糖药对于肥胖和超重的糖尿病患者以及有明显胰岛素抵抗的患者尤为适用。
详细描述
03
新型降糖药
VS
DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶的活性，减少胰高血糖素的降解，从而降低血糖水平。
详细描述
动物胰岛素
总结词
人胰岛素是通过基因工程技术，将人胰岛素基因转移到微生物中表达，再提取纯化后获得的产品。
详细描述
人胰岛素与人体自身分泌的胰岛素结构完全相同，因此其免疫原性和过敏反应较低。同时，人胰岛素的起效时间和作用时间也与人体自身分泌的胰岛素相似，使得其成为目前临床上最常用的胰岛素制剂之一。
GLP-1受体激动剂
04
中药降糖药
总结词：单味中药是指单一的中药材，通过煎煮或制成药丸、胶囊等形式用于治疗糖尿病。
单味中药
总结词
中成药是指经过加工炮制并配伍而成的中药制剂，用于治疗糖尿病及其并发症。
要点一
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ要点二
详细描述
中成药如消渴丸、六味地黄丸等，是在中医理论指导下，根据患者的具体病情和体质状况进行个性化治疗。消渴丸主要由地黄、葛根、天花粉等中药组成，具有滋阴补肾、益气生津的作用，适用于气阴两虚型糖尿病患者。六味地黄丸则由熟地黄、山茱萸、山药等组成，具有滋阴补肾、调节免疫的作用，可用于糖尿病肾病等并发症的治疗。
中成药
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详细描述
胰岛素类似物
02
口服降糖药
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胰岛素种类和剂型
一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射
诺和锐门冬胰岛素注射液
优泌乐赖脯胰岛素注射液
速秀霖赖脯胰岛素注射液
餐前即刻注射皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。
二.短效(常规)胰岛素RI(简写R)代表短效胰岛素黄色
普通胰岛素(正规胰岛素短效胰岛素胰岛素)
诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液
优泌林R 重组人胰岛素注射液
重和林R 重组人胰岛素注射液
甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液
餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。
皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。
短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。
三.中效胰岛素NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色
诺和灵N 精蛋白生物合成人胰岛素注射液
中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液
甘舒霖N 低精蛋白重组人胰岛素注射液
重和林N 精蛋白重组人胰岛素注射液
缓慢吸收，平均1.5小时起效，4～12小时达峰，作用持续时间18～24小时，中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。
三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素（动物来源）蓝色
精蛋白锌胰岛素
是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3～4小时起效，12～20小时达峰，作用维持24～26小时。
其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。
四. 超长效人胰岛素类似物
诺和平地特胰岛素注射液
来得时甘精胰岛素注射液
长秀霖重组甘精胰岛素注射液
德谷胰岛素
皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度，无明显峰值出现。
可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持24小时左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖，
五.预混胰岛素类似物：(方案:超短效人胰岛素类似物+中效胰岛素) 餐前即刻注射
诺和锐30 门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素
诺和锐50 门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋白门冬胰岛素
优泌乐25 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混和注射液(25R) 赖脯胰岛素25%,和精蛋白锌赖脯胰岛素75%
优泌乐50 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R) 赖脯胰岛素50%和精蛋白锌赖脯胰岛素50%
六.预混胰岛素：(方案:短效人胰岛素+中效胰岛素) 餐前30min注射棕色
诺和灵30R 精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R) 30%可溶性中性胰岛素和70%低精蛋白锌胰岛素混悬液
诺和灵50R 精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R) 50%可溶性中性胰岛素和50%低精蛋白锌胰岛素混悬液
优泌林70/30 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液%重组人胰岛素(常规人胰岛素)和70%精蛋白锌重组人胰岛素(中效人胰岛素)。
重和林M30(30/70) 精蛋白重组人胰岛素注射液(预混30/70) 30%重组人胰岛素注射液和70%精蛋白重组人胰岛素注射液
甘舒霖30R 30/70混合重组人胰岛素注射液30%常规重组人胰岛素注射液和70%低精蛋白重组人胰岛素注射液
甘舒霖50R 50/50混合重组人胰岛素注射液50%常规重组人胰岛素注射液和50%低精蛋白重组人胰岛素注射液
胰岛素笔和芯:
诺和笔：诺和笔芯、长秀霖笔芯
优伴笔：优泌林笔芯、长秀霖笔芯、甘舒霖笔芯
东宝笔：甘舒霖笔芯、长秀霖笔
得时笔：来的时笔芯
秀霖笔：长秀霖笔芯
拜林笔：重和林笔芯
万邦笔：诺和笔芯、万苏林30R笔芯、中性笔芯、优泌林笔芯
建议注射胰岛素笔芯时使用与笔芯相同公司的注射笔进行注射。