肌肉松弛药
常用肌松药
肌肉松弛药简介
肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药（简 称肌松药），是选择性地作用于神经, 肌肉接点，暂时干扰神经肌肉间兴奋的 传递而使骨骼肌松弛的一种药物。根据 作用原理，可分为非去极化型肌松药和 去极化型肌松药两类，两类药的作用方 式不同。去极化肌松药如琥珀胆碱；非 去极化肌松药则有右旋筒箭毒碱、泮库 溴铵、维库溴铵、阿屈库铵等。
维库溴铵
• 主要作为全麻辅助用药， 用于全麻时的气管插管及 手术中的肌肉松弛。
• 用法用量：本品仅供静脉注射或静脉滴注，不可肌注。
(1)成人常用量 ①气管插管时用量0.08-0.12mg/kg， 3分钟内达插管状态；②肌肉松弛维持在神经安定镇痛 麻醉时为0.05mg/kg，吸入麻醉为0.03mg/kg。最 好在颤搐高度恢复到对照值的25%时再追加维持剂量。
(2)1岁以下婴儿对本品较敏感，应试小量，肌张恢复所 需时间比成人长1.5倍。特别是4个月以内婴儿，首次 剂量0.01-0.02mg/kg即可。5个月至1岁的婴幼儿所 持剂量应酌减。
(3)肥胖病人用量酌减；剖腹产和新生儿手术不应超过 0.1mg/kg。
• 用法用量 ： 本品是静脉给药，对于气管插管 的起始剂量是0.6mg/kg。可插管的神经肌阻 断时间为0.4～6min，平均为1min。按0.6～ 1.2mg/kg的剂量给药，在2min内，就会为 插管提供极好或较好的条件。本品的临床维持 剂量为0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。 老年人对本品的敏感性与成年人相似，但作用 的持续时间长。
• 不良反应 ： (1)高血钾症 (2)心脏作用 (3)眼内压升高 (4)胃内压升高 (5)恶性高 热 (6)术后肌痛 (7)可能导致肌张力增强.
• 禁忌症 ：(1)脑出血、青光眼、视网膜剥 离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、 严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损 伤的病人及高钾血症患者禁用. (2)使用 抗胆碱酯酶药者慎用.
肌松药的特点及应用
肌松药的特点及应用肌松药是指通过作用于神经肌肉接头或神经肌肉传导途径，从而使肌肉松弛、无力的药物。
肌松药主要用于手术麻醉、重症监护和急救等领域，以减少手术操作的阻力，提供良好的手术条件，避免术中意外动作和肌肉反应，使手术过程更安全顺利。
肌松药的特点有以下几个方面：1. 松弛肌肉：肌松药通过作用于神经肌肉接头或神经肌肉传导途径，抑制神经肌肉兴奋性，导致肌肉的松弛和无力状态。
这样可以使手术操作更加容易和顺利。
2. 作用迅速：肌松药一般通过静脉注射给药，作用快速，通常只需几分钟即可达到最大效果。
这对于手术麻醉来说非常重要，可以迅速控制患者的肌肉反应，提供良好的手术操作条件。
3. 作用持久：肌松药的作用持久，可以维持一段时间的肌肉松弛状态。
这样可以确保手术操作过程中肌肉始终保持松弛状态，减少手术阻力，提高手术成功率。
4. 可逆性：肌松药一般具有可逆性的特点，通过给予逆转剂可以迅速恢复肌肉的功能和力量。
这是肌松药的一个重要特点，可以在手术结束后迅速恢复患者的肌肉功能，减少术后并发症的发生。
肌松药的应用主要有以下几个方面：1. 手术麻醉：肌松药在手术麻醉中被广泛应用。
在一些需要深度麻醉和放松肌肉的手术中，如心脏手术、腹腔手术等，肌松药可以达到完全放松肌肉的效果，提供良好的手术视野和操作条件。
2. 重症监护：肌松药在重症监护中也有重要作用。
在一些需要完全控制患者肌肉活动和呼吸功能的情况下，如机械通气、呼吸机的使用等，肌松药可以有效控制患者的肌肉活动，维持呼吸功能。
3. 急救：在一些严重创伤或急性疾病导致呼吸衰竭和窒息的情况下，肌松药可以快速实现气管插管和机械通气，维持患者的生命功能。
4. 神经肌肉疾病治疗：肌松药对于一些神经肌肉疾病如肌无力、舞蹈病等的治疗也有一定的应用。
通过控制并减少神经传导，使病情得到控制和缓解。
需要注意的是，肌松药在使用过程中需要严密监测患者的生命体征和神经肌肉反应，防止出现药物过量和不良反应。
肌肉松弛药合理应用(罗库)
结论
国产罗库溴铵与进口罗库溴铵具有相似的药 效学特性 对循环系统无明显不利影响
罗库溴铵
一、起效与插管： 1、标准插管剂量：0.6mg/kg（静脉麻醉下2倍ED95）可在60秒内达到插管 条件。 2、快速诱导插管：1.2mg/kg，可取得满意插管条件。 插管时是麻醉风险的高发期，如常发生误吸、反流、喉痉挛等 二、作用时效： 门诊手术：需要起效快，维持短，恢复快。 0.3~0.45mg/kg可维持约20分钟。 中等时长手术： 0.6mg/kg作用时间约30~40分钟。 长时间手术： 对于超过90分钟的手术，A加大初始剂量、B追加剂量、C连续滴注。
肌松药
琥珀胆碱 阿曲库铵 顺阿曲库铵 罗库溴铵
新生儿
0.625 0.226
婴 儿
0.729 0.226 0.043 0.225
儿 童
0.423 0.316 0.047 0.402
成 人
0.3 0.25 0.05 0.3
维库溴铵
哌库溴铵
0.047
0.048
0.035
0.081
0.048
0.05
0.05
0.6
2-3
1.5
45-60
23-75
60-80
60-70
T25%：给药至肌颤搐恢复25%之间的时间，也称为临床时效。 T75%：肌颤搐由25%恢复至75%之间的时效，也称为恢复指数。 T95%：给药至肌颤搐恢复95%之间的时间，也成为总时效。
肌松药的使用
置入喉罩
• 静注诱导药物→1~2×ED95肌松药→置入喉罩,需保留
阿托品使用禁忌
婴幼儿/老年人 脑损害患儿 青光眼患者 心率失常/心衰/冠心病/二尖瓣狭窄 溃疡性结肠炎 返流性食管炎 前列腺肥大
肌肉松弛药物
3肌肉松弛药物（1）氯化琥珀胆碱（司克林）为去极化肌肉松弛药物，起效快，肌肉松弛完全且短暂，临床主要用于气管插管，用量为1~2mg/kg由静脉快速注入。
副作用可引起心动过缓及心率失常，广泛骨骼肌去极化过程中可引起血清钾升高，肌肉强直收缩时可引起眼压、颅内压及胃内压升高，有的患者术后主诉肌痛。
（2）维库溴胺（万可松）为去极化药，肌肉松弛作用强，作用时间短，用于气管内插管和术中维持肌肉松弛，静脉注射0.02~0.03mg/kg维持术中肌肉松弛。
（3）阿曲库胺（卡肌宁）为非极化肌肉松弛药，肌肉松弛作用为万可松的1/5~1/4，作用时间较短，用于全身麻醉插管和肌肉松弛维持，静脉注射0.5~0.6mg/kg可行气管插管，0.1~0.2mg/kg维持全身麻醉期间肌肉松弛。
过敏体质及哮喘患者忌用。
(4) 顺苯磺酸阿曲库胺4麻醉辅助药（1）地西泮（安定）具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥作用，可作为麻醉前用药及麻醉辅助用药，也可作为全身麻醉诱导及预防和治疗轻度局麻药毒性反应。
（2）咪达唑仑具有较强镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥及降低肌张力作用，起效快，半衰期短，静脉注射1~2mg患者即可入睡，静脉全身麻醉诱导剂量为0.1~0.2mg/kg。
（3）异丙嗪（非那根）具有较好的镇静和抗组胺作用，常与哌替啶和用（异丙嗪25mg,非那根50mg）。
（4）氟派利多为中枢性镇静药，具有较好的神经安定及镇吐作用。
（5）吗啡为麻醉性镇痛药，作用于大脑边缘系统，可消除紧张和焦虑，并引起欣快感，有成瘾性，能提高痛阈，解除疼痛，成人用量为5~10mg皮下或肌内注射。
（6）哌替啶（杜冷丁）具有镇痛、安眠、解除平滑肌痉挛的作用，对心肌收缩力有抑制作用，对呼吸有轻度抑制。
（7）芬太尼对中枢神经系统的作用与其他阿片类药物相似，镇痛作用为吗啡的75~125倍，对呼吸有抑制作用。
应用镇痛剂量2~10μg/kg，麻醉剂量30~100μg/kg。
5常用局部麻醉药（1）利多卡因是效能和作用时间均属中等的局部麻醉药，组织弥散性能和黏膜穿透力都好，适用各种麻醉方法，表面麻醉浓度为2%~4%，局部浸润的浓度为0.25%~0.5%，神经阻滞的浓度为1%~2%，起效快，作用维持1~2h，成人一次限量为表面麻醉100mg，局部浸润和神经阻滞400mg。
肌松药及其拮抗剂
常用肌松药旳推荐剂量
• ED95：95% 有效剂量
应用剂量（mg）= 数倍 ED95×体重
成年患者体重 60 kg 麻醉诱导用 2×ED95 罗库溴铵 罗库溴铵剂量（mg）= 2×0.3 mg/kg×60 kg = 36 mg
尽量接近个体化旳要求 可使临床应用肌松药旳剂量
强直性肌营养不良患者对非去极化肌松药体现敏感 其他类型肌强直患者对非去极化肌松药则体现耐药 一般以为可用中、短时效非去极化肌松药 给药期间应进行严密旳肌松药效应监测
肌松药残留阻滞作用防治
肌肌松松药残药留残阻留滞阻作滞用作旳用危害
尽舌口后咽管坠 分临、 泌床下 物上颌 无已下力广坠排泛出应用中呼有、吸效短动通时力气效不 量肌足 下降松↓药↓ 并 但造增术对成长上返后其呼 流肌药误吸松理吸道药作风梗残用险阻留旳阻认滞识作逐低高用渐碳氧酸仍深血血时化症症有发发生生率↑
气严道重分咳者泌嗽可物无被无力致法排残出或危及生颈命对动低脉氧体敏化感学性感降受低器
术后肺部并发症风险↑
减弱机体对缺氧性 通气反应旳代偿能力
术后肌松药残留低通气经典体现
• SpO2 正常（术后吸氧是常规） • 严重高血压 • 病人清醒延迟 • 高碳酸血症（麻醉恢复室或病房监测
ETCO2吗？） • 呼吸性酸中毒（血气分析经常做吗？） • 眼结膜水肿，颅内高压，二氧化碳麻醉
乙酰胆碱受体
肌松药作用于 接头后膜受体
阻滞 神经肌肉兴奋
正常传递
产生肌肉松弛
理想旳肌松药
• 非去极化作用 • 起效快 • 时效短-可控性 • 恢复迅速 • 无蓄积作用 • 无心血管付作用 • 无组铵释放 • 能被完全拮抗 • 药效高 • 代谢产物无药理学上旳活性
中医医院临床麻醉中肌肉松弛药的应用
中医医院临床麻醉中肌肉松弛药的应用一、去极化肌松药：琥珀胆碱1.作用特点琥珀胆碱具有起效快、时效短的特征，不能为任何非去极化肌松药所替代，是一种非常有用的肌松药。
2.对骨骼肌的作用琥珀胆碱与突触后烟碱受体结合，表现出Ach样作用。
琥珀胆碱还与接头外受体和突触前受体结合。
(1)琥珀胆碱引起的去极化作用为不协调的骨骼肌纤维成束收缩。
(2)琥珀胆碱增加咬肌张力，可能为气管内插管带来困难，咬肌痉挛亦可能与恶性高热有关。
(3)预先静注少量非去极化肌松药，可防止琥珀胆碱引起强烈去极化表现，提示突触前受体主要与肌纤维成束收缩有关。
(4)琥珀胆碱对NMJ的阻断作用大概是由于其脱敏作用，即琥珀胆碱持续作为受体激动剂，以致敏感受体缺乏,使机体处于脱敏状态。
3.去极化阻滞特点(1)琥珀胆碱最初产生的阻滞为I相阻滞，I相去极化阻滞特点为：肌颤搐幅度降低；对持续强直刺激的反应不出现衰减；四个成串刺激时，肌颤搐降低的幅度相等(T∕T1>0.7)；强直刺激后无易化；可被非去极化肌松药拮抗；可被抗胆碱酯酶药强化。
(2)持续、大剂量应用琥珀胆碱，可能发生II相阻滞，出现非去极化阻滞特点。
II相阻滞的出现与琥珀胆碱效应的快速减敏表现相一致。
4.琥珀胆碱的药理学(1)琥珀胆碱被血浆胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)迅速水解为胆碱和琥珀单胆碱，消除半衰期为2~4分钟，琥珀单胆碱的肌松作用约为琥珀胆碱的一半。
(2)与麻醉性镇痛药氧化亚氮复合麻醉时，琥珀胆碱的ED95为0.30~0.35mg∕kg o(3)静注大剂量1~2mg∕kg琥珀胆碱，通常1分钟内起效。
静注琥珀胆碱1mg∕kg,肌张力完全恢复需10~12分钟。
(4)一小部分(1∕1500~1∕3000)患者具有遗传性不典型血浆胆碱酯酶，该酶不能水解琥珀胆碱。
静注1~1.5mg∕kg琥珀胆碱，持续作用时间为3~6小时。
5.琥珀胆碱的不良反应包括心动过缓，尤其儿童，重复用药的成人更可能发生;过敏反应；肌纤维成束收缩；肌痛，肌纤维成束收缩并非其决定因素；胃内压升高，可被琥珀胆碱所致的食管下端括约肌压力显著升高所抵消；眼内压升高，由于琥珀胆碱对眼外肌的痉挛性收缩作用，预先静注少量非去极化肌松药也不能完全防止；颅内压升高，影响较小，临床意义尚存疑问；血钾浓度短暂升高，神经损伤、疼痛、广泛创伤、男性儿童不明肌肉萎缩症等一般升高0.5〜1omEq/1；诱发恶性高热，咬肌痉挛可为其早期征象；不典型血浆假性胆碱酯酶存在或血浆假性胆碱酯酶活性被新斯的明(非依酚氯锭)抑制时,琥珀胆碱时效延长6.临床应用(1)琥珀胆碱的主要用药指征为气管插管，常用剂量为静注1mg∕kg o若预先静注小剂量非去极化肌松药，则琥珀胆碱剂量可增至1.5〜2.0mg∕kg o(2 )不明肌肉萎缩症(Unrecognizedmuscu1ardystrophy)：小儿应用琥珀胆碱可诱发高钾血症，并且琥珀胆碱应用于小儿，偶可激发恶性高热，因而小儿应慎用。
肌肉松弛剂的使用指南剂量用法和注意事项
肌肉松弛剂的使用指南剂量用法和注意事项肌肉松弛剂的使用指南：剂量、用法和注意事项肌肉松弛剂（muscle relaxants）是一类药物，可用于临床上控制肌肉的收缩，从而产生放松作用。
它们常被用于手术过程中的麻醉，并在某些疾病或疼痛症状中有效地缓解肌肉紧张和痉挛。
本文将为您详细介绍肌肉松弛剂的使用指南，包括剂量、用法和注意事项。
一、剂量肌肉松弛剂的剂量取决于患者的个体差异、手术类型、全身麻醉深度以及其他相关因素。
为了保证安全和有效性，应该始终根据医嘱和医生指导来确定剂量。
1. 非脱敏肌松剂（non-depolarizing muscle relaxants）非脱敏肌松剂按体重给予剂量通常为0.4-1.2 mg/kg，根据患者特点和具体手术情况可能会有所调整。
如出现需要延长作用时间的情况，可在麻醉期间适当增加给药量。
2. 脱敏肌松剂（depolarizing muscle relaxants）脱敏肌松剂的剂量因药物种类和使用方式而异。
对于苯溴马隆（succinylcholine）而言，推荐剂量为0.5-1 mg/kg。
但需注意苯溴马隆可能引发某些副作用，如高钾血症、肌病和肌纤维的异常反应等。
因此，在使用脱敏肌松剂时，准确评估患者的病史和身体状况非常重要。
二、用法肌肉松弛剂的给药方式通常分为静脉给药和持续静脉输注两种。
1. 静脉给药静脉给药是最常见和常用的给药方式。
通过快速静注注射，药物可迅速达到峰值血浓度，并在较短的时间内产生预期的肌肉松弛效果。
2. 持续静脉输注在一些较长时间的手术中，医生可能会选择持续静脉输注肌肉松弛剂，以维持持久的肌肉松弛效果。
输注速率通常为0.5-10 μg/kg/min，具体剂量需根据患者的需求和手术情况来决定。
三、注意事项在使用肌肉松弛剂时，以下要点需特别注意，以确保患者的安全和药物的有效性：1. 监测与评估在给予肌肉松弛剂治疗过程中，密切监测患者的生命体征和呼吸状况是非常重要的。
肌肉松弛药的不良反应及防治
肌肉松弛药的不良反应及防治【关键词】肌肉松弛药肌肉松弛药（以下简称肌松药）已成为现代麻醉不可缺少的辅助用药，但在临床应用中存在许多不良反应。
麻醉科医生必须熟悉并重视肌松药的不良反应，术中积极采取预防和治疗措施。
以提高围术期全麻病人的安全性。
1 不良反应的发生机制1.1 组胺释放组胺释放是所有肌松药共有的副作用［1］。
在麻醉期间产生有生命危险的过敏和过敏样反应，发生率为1/25000～１／1000，其中肌松药引起的占80%。
这种严重不良反应的死亡率约为3.4%～6%。
过敏和过敏样反应最常见于年轻女性，其发生率是男性的3倍。
其发生机制是组胺释放有关的免疫调节和化学调节。
肌松药的过敏反应一般属于Ⅰ型变态反应。
化学调节反应是由于药物直接作用于肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面，导致组胺释放无抗体参与，第一次注药就可发生。
组胺释放产生的效应，早期清醒病人口中有金属味，有皮疹、支气管痉挛和心血管方面的改变，其临床表现包括低血压、心动过速、支气管痉挛和皮肤征象等，严重者可引起心律失常、心血管虚脱，对有过敏史的病人使用肌松药时务必谨慎。
非去极化肌松药中苄异喹啉类肌松药易致组胺释放［1］，如右旋筒箭毒碱、阿曲库铵和米库氯铵等，其程度取决于剂量和注射速度。
但该类肌松药中顺式阿曲库铵与杜什氯铵在临床应用剂量不释放组胺也不引起心血管不良反应。
氯基甾类肌松药无组胺释放，但可引发化学调节反应。
1.2 对植物神经功能的干扰肌松药的主要药理作用是干扰乙酰胆碱与受体的结合，非去极化肌松药具有乙酰胆碱样结构，在临床剂量范围内非去极化肌松药对烟碱受体和毒蕈碱受体的作用明显不同，与化学结构有一定关系［1］。
泮库溴铵是双季铵化合物，有解迷走神经作用，易导致心动过速。
维库溴铵的化学结构在其甾核A环上是叔铵基、因引解迷走神经作用较弱，而阿曲库铵、顺式阿曲库铵、米库氯铵、杜什氯铵、哌库溴铵在推荐剂量范围内无明显的自主神经系统作用。
肌松药对神经节产生阻滞作用可引起血压下降，阻滞毒蕈碱样受体可引起心律失常、支气管痉挛等。
肌肉松弛剂
室温下？
罗库溴铵 Rocuronium
1989年 起效快 心血管副作用小 水溶液稳定
中效非去极化甾类肌肉松弛药 1990年 美国
1997年 我国
罗库溴铵 Rocuronium
非去极化氨基甾类肌肉松弛药
起效快
45 60秒
作用时间 30 40分
作用强度 1/6维库溴铵
副作用
无
三、神经肌肉传导生理
神经肌肉传导
运动神经 ----- 乙酰胆碱 ----- 肌纤维
突触裂隙
去极化阻滞
Nrep受体兴奋 脱敏感 乙酰胆碱储备 突触后烟碱受体 部分持续去极化
非去极化阻滞
拮抗药 α亚单位 Nmob
乙酰胆碱 质量作用定律
受体安全限理论
Paton 抽搐反应
Ward 抑制 消失
乙酰胆碱
N 受体
M 受体
神经肌肉传导
M受体阻断药
（ 阿托品 ）
拮抗残留肌松作用
新斯的明 阿托品 时机
0.05mg/Kg 0.02mg/Kg 剂量
25mg 12.5mg 效果
新型肌松拮抗药
胆碱酯酶抑制剂 不能拮抗深度阻滞 毒蕈碱样作用 作用时间过长
Org25969 环糊精（cyclodextrin）衍生物
1 – 1.5
1
4
1
3– 5
1
0.08 – 0.1mg/Kg 0.08 – 0.1mg/Kg
0.02 – 0.03mg/Kg 0.02–0.03mg/Kg
2 – 3分
3 – 5分
30分
100 分
10分
30 分
无
心动过速 高血压
63
3.4
卡肌宁(Atracurium)
肌肉松弛药有哪些注意事项
肌肉松弛药有哪些注意事项肌肉松弛的出现，让很多人非常的头痛，如此重要的组织出现了问题，肯定对正常的生活影响比较大。
因此，为了改善这种情况，很多时候是需要使用肌肉松弛药进行治疗的，但还必须遵循一些注意事项。
那么，肌肉松弛药有哪些注意事项?下面咱们就来详细了解一下吧。
1.肌肉松弛药适用于要求肌肉松弛的手术、需行控制呼吸的手术，不能耐受深麻醉的危重患者，以及长期呼吸支持有呼吸对抗者。
2.当去极化与非去极化两类肌松药配合使用时，应注意两类药物的相互作用。
一般先用短效的去极化类药物，且换用肌松药时原则上应等待呼吸开始恢复后。
3.用药前应备用麻醉机或人工呼吸器。
一般应行气管插管，手术过程中要保持呼吸道通畅，进行辅助或控制呼吸，以维持足够的通气量。
4.为避免长时间的呼吸抑制和不良反应，用药时应注意某些疾病的影响。
如重症肌无力患者对非去极化肌松药非常敏感，可在肌松监测的情况下选用氯化琥珀胆碱或小剂量的卡肌宁。
支气管哮喘和有过敏史者禁用易引起组胺释放的药物，如筒箭毒碱。
肾功能不全者不宜用主要经肾排出的药物，如三碘季铵酚、溴化氨酰胆碱和潘库溴铵。
营养不良、肝脏疾病和某些癌肿，对两类肌松药均敏感，应酌减用量。
5.水和电解质紊乱、酸碱平衡失调和低温，均明显影响肌松药的作用，用量应限制在最小范围。
休克时最好不用筒箭毒碱，其他肌松药亦应减量。
6.许多抗生素，如新霉素、大剂量链霉素、卡那霉素、庆大霉素、粘菌素等，可增强非去极化类肌松药的作用，甚至可致长时间呼吸停止，尤其是用于胸、腹腔内和静脉注射时要特别注意。
7.用药时要注意药物的相互作用。
如手术前长时期用胆碱酯酶抑制药如新斯的明、毒扁豆碱及某些抗癌药等，可延长去极化肌松药的作用;吸入性麻醉药均有增强非去极化类肌松药的作用;治疗心律失常药物如奎尼丁、普鲁卡因酰胺、普萘洛尔等，能使筒箭毒碱和氯化琥珀胆碱作用加强。
上面就是对肌肉松弛药有哪些注意事项的介绍，希望对大家的认识有帮助。
肌肉松弛药诊疗规范
肌肉松弛药诊疗规范
【肌松药的临床应用】
1.肌松药是全麻中的重要辅助药，全麻诱导时便于气管内插管和在术中保持良好肌肉松弛。
使用肌松药可避免深全麻对人体的不良影响，但肌松药没有镇静、麻醉和镇痛作用，肌松药不能在病人清醒时应用，更不能替代麻醉药和镇痛药。
使用肌松药必须注意呼吸管理，根据肌松程度作辅助或控制呼吸，保证病人有效和足够的每分钟通气量。
2,肌松药适用于危重病人在机械通气时消除病人自主呼吸与机械通气之间的对抗，以及治疗痉挛性症状等。
3.每一个肌松药均有其药理学特性，使用时要结合病情，根据手术需要，病人病理生理特点，伍用的麻醉药和治疗用药选用适当的肌松药和合理的用量。
【去极化肌松药与非去极化肌松药心血管不良反应】
由于组胺释放，自主神经节阻滞，交感神经兴奋和心脏毒草碱样受体阻滞等因素所致阿曲库钱3倍的E队量可引起明显组胺释放。
泮库浪镂可引起心率增快，血压升高。
琥珀胆碱可使心动过缓及心律不齐。
上述作用与药量和注药速度有关。
【肌松药适应证与禁忌证】
（一）琥珀胆碱
适应证：全麻诱导插管。
禁忌证：青光眼，高钾血症，挤压综合征，烧伤，截瘫等。
（二）非去极化肌松药
适应证：依手术时间长短选择相应肌松药作为麻醉诱导插管及维持肌松使用。
禁忌证：变态体质，哮喘禁用阿曲库钱、美维松。
心动过速和顽固难治性高血压病人不宜选用泮库澳钱。
肾功能衰竭病人除阿曲库镂，顺阿曲库钱外，对主要经肾排泄的肌松药如哌库漠镂，维库澳钱可延长消除半衰期，时效延长，应慎用。
维库澳钱，罗库澳钱主要经肝代谢，胆汁排出，肝病使其时效延长。
骨骼肌松弛药用途
骨骼肌松弛药用途骨骼肌松弛药是一类可以用来放松肌肉的药物，其主要作用是阻断肌肉与神经之间的传导，从而达到放松肌肉的效果。
骨骼肌松弛药的使用范围广泛，常见于麻醉手术、神经疾病治疗、急诊救治等领域，下面将具体介绍其用途。
首先，骨骼肌松弛药在麻醉手术中起到至关重要的作用。
骨骼肌松弛药可以通过松弛身体的肌肉，使患者适应不同类型的手术，从而降低手术操作的难度，提高手术成功率。
特别是对于需要进行头部、胸腹部、盆腔等深部手术的患者，骨骼肌松弛药能够有效地放松肌肉，为手术提供良好的条件。
其次，骨骼肌松弛药在神经疾病治疗中也有重要的应用。
例如，在癫痫等肌肉痉挛性疾病的治疗中，骨骼肌松弛药可以通过松弛肌肉，减轻痉挛和抽搐的症状，从而改善患者的生活质量。
此外，在中风、脑血管疾病等导致肢体瘫痪的情况下，骨骼肌松弛药也可以帮助患者恢复肌肉的功能，促进康复。
此外，骨骼肌松弛药在急诊救治中也有广泛的应用。
例如，在骨折、脱骨、扭伤等骨骼肌肉损伤的情况下，骨骼肌松弛药可以通过减轻肌肉的张力，缓解疼痛，提供给紧急手术的条件。
在急性呼吸窘迫综合征、气管插管与呼吸机支持等情况下，骨骼肌松弛药也可以帮助患者保持良好的呼吸功能。
此外，骨骼肌松弛药在其他医疗领域也有应用。
例如，在胃肠道镜检查、支气管镜检查等内窥镜检查中，骨骼肌松弛药可以使肌肉放松，提供清晰的实验室工作条件，提高检查的准确性。
在屏气试验和胶囊内镜等特殊检查中，骨骼肌松弛药也可以减轻患者的不适感，促进检查的顺利进行。
需要注意的是，骨骼肌松弛药具有一定的副作用和风险，需要在医生的指导下使用。
其中，最常见的副作用是呼吸抑制，严重时甚至可引起呼吸衰竭。
因此，在使用骨骼肌松弛药时需要密切监测患者的呼吸功能，必要时采取措施支持其呼吸。
总结而言，骨骼肌松弛药是一类用于放松肌肉的药物，在麻醉手术、神经疾病治疗、急诊救治和其他医疗领域中具有广泛的应用。
在正确使用和监测的前提下，骨骼肌松弛药可以为患者提供有效的治疗和支持，促进康复和手术的成功进行。
深度解读麻醉用药——肌松药物
· 科普与经验交流 ·1582020年 第26期就是为什么即使很多患者满足了保乳手术的条件，他们也必须因为某种原因而放弃接受保乳手术。
保乳手术是治疗患者心理疼痛减轻的有效方法。
但这种治疗方式的要求也很高，同事必须考虑很多因素。
随着医学技术的发展，虽然我们不能在保持整个乳房的条件下治愈乳腺癌，但除了保乳手术外，仍有“拯救”乳房的可能。
那就是在乳腺癌切除后，同时对乳房进行重建，这是很多患病妇女的一大希望。
这样，当病人术后醒来时，就不会有失去乳房的失落感，这对病人的心理影响最小。
一个典型的乳房重建的例子是好莱坞优秀女演员安吉丽娜朱莉。
为了更清楚地理解这个过程，我们可以说得更直白一些。
这种手术相当于切除胸部的轻微病变部分，从胸部取出乳房组织并将填充物注入胸部，通常是人工假体或其自身的组织和肌肉。
相对而言用这种方式对患病者来说更安全，这也是目前乳房建设的主要途径。
这种治疗方法不仅能帮助女性治愈乳腺癌，还能最大限度地保留乳房，可谓是一种非常适合的治疗方法。
肌松药物，在临床医学上又称为N2胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药，能选择性的作用于运动神经终板膜上的N2受体，阻断神经冲动向骨骼肌传递，导致肌肉松弛。
肌肉松弛药能松弛骨骼肌，但无镇静、麻醉和镇痛作用。
● 肌松药的给予方法①全身麻醉诱导：选用起效快和对循环功能影响小的肌松药，缩短置入喉罩或气管内导管的时间，及时维护气道通畅、预防反流误吸，减轻诱导期血流动力学变化。
目前起效最快的肌松药是琥珀胆碱和罗库溴铵，但琥珀胆碱引起的不良反应较多，麻醉医师应严格掌握其适应证和禁忌证。
使用非去极化肌松药置入喉罩时，其剂量为1～2倍ED95，气管内插管时，其剂量为2～3倍ED95，增加剂量可在一定程度上缩短起效时间，但会相应延长作用时间并可能增加不良反应。
插管剂量的肌松药一般经外周静脉匀速注入，为防止米库氯铵引起组胺大量释放，注药时间应不少于30s，剂量不超过2～3倍ED95。
肌肉松弛药竞争性与非竞争性作用机制有何不同
肌肉松弛药竞争性与非竞争性作用机制有何不同【术语与解答】①肌肉松弛药是一类作用于骨骼肌最小功能单元(神经-肌肉接头)的药物，该类药物与神经-肌肉接头后膜的N2型乙酰胆碱受体(AChR)具有亲和力，加之竞争AChR能力比乙酰胆碱(ACh)强，故能特异性阻断ACh与AChR的结合，致使ACh在神经-肌肉间的兴奋性传导丧失，从而产生骨骼肌松弛作用;②肌松药根据其作用机制不同，可分为去极化肌松药与非去极化肌松药两大类，前者(琥珀胆碱)有着与ACh相似的作用，结合AChR 后，能较持久的产生去极化效应，同时致使神经-肌肉接头后膜的AChR不能对来自神经-肌肉接头间隙的ACh起反应;而后者(非去极化类肌松药)则能竞争性地阻断ACh的去极化作用，而产生该类型肌松药特有的非去极化阻滞;③目前用于临床的去极化肌松药只有琥珀胆碱，而广泛应用的以及新研制的肌松药均为非去极化类肌松药;④一般而言，肌松药的作用机制主要是竞争性阻滞，少数则为非竞争性阻滞。
1. 竞争性阻滞①去极化肌松药与非去极化肌松药的主要作用部位均为神经-肌肉接头后膜的AChR，两者都比ACh竞争AChR的能力强大，故可领先占有AChR;②虽肌松药能竞争性占有AChR，但这种结合是暂时性、可逆性的结合;③去极化或非去极化肌松药与接头后膜的AChR结合后，产生的阻滞机制有所不同。
(1)去极化肌松药的作用机制:①琥珀胆碱有着与ACh相似的分子结构，与AChR结合后，产生与ACh相似但较持久的去极化作用;②琥珀胆碱不在神经-肌肉接头间隙被乙酰胆碱酯酶所水解，故从AChR脱落的肌松药分子还可重新与AChR再次结合，从而致使终板膜持续性去极化;③在琥珀胆碱与接头后膜的AChR结合期间(两者亲和力高)，接头后膜的AChR对来自接头间隙的ACh不再具有结合能力，此时的神经-肌肉接头继续保持着去极化阻滞作用，从而机体的肌肉张力降低、消失和肌松效应延长;④去极化肌松药对骨骼肌具有双向效应，先出现肌肉呈束状收缩，继之骨骼肌松弛;⑤琥珀胆碱虽不能被接头间隙内的乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶)所水解，但可通过扩散或顺着浓度差而向血浆中转移，进入血浆和肝血流的琥珀胆碱则被血浆胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)全部水解为琥珀酸和胆碱(极少量琥珀胆碱以原形经肾脏随尿排出)，最终使琥珀胆碱的浓度逐渐下降而代谢、排泄，当接头后膜AChR的琥珀胆碱不断消除，则使终板膜的持续去极化可逐渐转归，并恢复其生理性复极化;⑥琥珀胆碱具有Ⅰ相阻滞作用，因琥珀胆碱分子构型与乙酰胆碱相似，与神经-肌肉接头后膜的AChR结合后，可使终板膜产生去极化效应，骨骼肌先成束状收缩，而后呈现肌肉松弛，该终板膜持续性去极化称为Ⅰ相阻滞。
肌肉松弛药市场现状分析
肌肉松弛药市场现状分析肌松药是全麻主要的辅助用药，在麻醉期间用于全麻诱导气管插管及术中肌松维持。
一．目前常用的几种肌松药八十年代前，临床常用的肌松药主要有琥珀胆碱、筒箭毒碱、二甲基筒箭毒碱等。
近年来，用药结构发生了显著的变化，目前国内常用的肌松药有琥珀胆碱、维库溴铵、阿曲库铵、哌库溴铵及潘库溴铵。
超短时效肌松药琥珀胆碱是现在唯一应用的去极化肌松药，该药虽有诸多缺点，但其具有起效迅速、作用短暂、价格低廉的特点，是目前任何非去极化肌松药所不能完全替代的，因而在经济欠发达地区插管中应用最普遍。
中时效维库溴铵1986年进入中国市场，具有起效较快、作用时间短、无组胺释放、对心血管几乎无影响的特点，因而为广大麻醉医生所接受，替代了原有的潘库溴铵，已成为目前应用最为广泛的肌松药。
阿曲库铵可降解代谢，而不依赖肝、肾功能，使其在临床上有一定的市场，但由于其有轻微的组胺释放及有效期短的特点，而不利于更深入的推广。
罗库溴铵刚进入中国市场不久，起效最快，可取代琥珀酰胆碱用于气管内插管，重复给药不产生蓄积作用。
但价格较高，增加病人负担，尚不能为广大医生和患者接受。
二．肌松药市场新格局国外制药公司在非去极化肌松药的研究、生产上一直处于领先优势，多年来国内使用的肌松药多以进口产品为主，市场几乎被其垄断。
自1986年维库溴铵进入中国市场以来，垄断市场达13年之久，如今国内品牌市场占有率达60～70％作用，而三级医院有30～40％使用国外品牌，同时同地区的二级医院也会受上级医院的影响而采用相同品牌，国外医药生产商会凭借其在学术交流及其他营销方式等方面的优势而继续保持较大的市场份额。
据调查，目前市场上的肌松药年需求量达700万支，其中维库溴铵的需求量达450万支以上，三级医院年平均消耗量约6000支左右，二级医院约400支左右，当然地区间的不平衡依然存在，例如：华东的三级医院年消耗量可达3－4万支，而西北地区的同等级医院年消耗量仅为3000－4000支左右。
肌肉松弛药
N2胆碱受体阻断药（N2-cholinoceptor blocking drugs）也称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。
根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型两类。
一、除极化型肌松药这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。
除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）的特点是：①常先出现短时的肌束颤动。
这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。
②连续用药可产生快速耐受性。
③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。
④在临床用量时，并无神经节阻断作用。
⑤肌松作用可有2个时相。
第1相是持久除极阻断，此时终板四周钠道关闭而不可激活，故致肌松，大量或反复给药后进入第2相，是N2受体脱敏所致，周围钠通道关闭而激活，呈可兴奋状。
琥珀胆碱琥珀胆碱（succinylcholine）又称司可林（scoline），由琥珀酸和两分子胆碱组成。
【药理作用】静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，患者先出现短时间肌束颤动。
一分钟内即转为松弛，通常从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。
约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。
为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续静脉滴注法。
肌松作用出现时，四肢和颈部肌肉所受影响最大，而、舌、咽、喉部肌肉次之，呼吸肌无力现象不明显，肺通气量仅降低25%。
【体内过程】琥珀胆碱在血液中被血浆假性胆碱酯酶迅速水解，1分钟内血浆中总量的90%已被水解，其余部分在肝中被水解。
首先水解成琥珀单胆碱，肌松作用大为减弱；然后又缓慢水解成为琥珀酸和胆碱，肌松作用消失。
仅有不到2%琥珀胆碱以原形从肾排泄。
肌松药的作用原理及应用
肌松药的作用原理及应用1. 什么是肌松药肌松药，即肌肉松弛药物，是一类能够影响神经-肌肉传导的药物。
它们通过作用于神经肌肉接头或中枢神经系统，产生不同程度的肌肉松弛效果。
肌松药可以分为两类：非去极化型肌松药和去极化型肌松药。
•非去极化型肌松药：作用机制是阻断神经-肌肉接头的乙酰胆碱受体，导致肌肉无法收缩。
•去极化型肌松药：作用机制是改变神经-肌肉接头的电位，导致肌肉无法产生有效的收缩反应。
2. 肌松药的作用原理肌松药的作用原理基于对神经-肌肉传导的干预。
正常情况下，神经末梢释放乙酰胆碱，乙酰胆碱与肌肉细胞表面的乙酰胆碱受体结合，导致肌肉收缩。
然而，肌松药的作用会干扰这个过程，从而引起肌肉松弛。
对于非去极化型肌松药，它们通过竞争性地与乙酰胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱的结合，从而阻断了神经-肌肉传导。
这使得肌肉无法收缩，达到肌松的效果。
对于去极化型肌松药，它们的作用机制稍有不同。
它们作用于神经-肌肉接头，使得神经冲动无法产生足够的电位来引发肌肉收缩反应。
这会导致肌肉处于松弛状态。
3. 肌松药的应用肌松药广泛应用于以下领域：•麻醉手术：在某些手术过程中，需要使患者的肌肉松弛，以便医生更好地进行操作。
肌松药可以与麻醉药一起使用，达到手术需要的肌肉松弛效果。
•呼吸机使用：肌松药有时也用于患者呼吸机辅助治疗过程中。
通过给予适量的肌松药，可以达到减少呼吸阻力、提高通气效果的作用。
•疾病治疗：某些疾病或症状需要采用肌松药进行治疗。
例如，肌肉痉挛、癫痫发作等情况下，使用肌松药可以缓解症状。
•物理治疗：某些物理治疗过程中，需要使患者的肌肉得到放松，以便更好地进行治疗。
肌松药可以在物理治疗中发挥重要的作用。
4. 肌松药的副作用肌松药的使用可能会引发一些副作用，包括但不限于：•呼吸抑制：肌松药可能导致呼吸抑制，需要注意患者的呼吸情况进行监测和调整。
•血压变化：一些肌松药可能会影响血压，导致低血压或高血压等情况。
•过敏反应：个别人可能对肌松药物过敏，出现过敏反应。
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代谢途径
• 1.肾脏代谢。主要的途径。因为肌松剂是水溶 性的离子性化合物，可以被肾脏直接排除，重 吸收少。 • 2.肝脏代谢。甾体化合物性肌松剂如泮库溴铵、 维库溴铵等在肝脏中代谢。 • 3.血浆中假性胆碱酯酶代谢。主要是琥珀胆碱， 降解非常迅速。 • 4.Hoffmann降解：在正常生理pH和体温下，通 过盐基催化而自行降解。如阿曲库铵。
3.年龄
• 新生儿对肌松剂敏感，可能与其神经-肌 肉接头发育尚不成熟有关。 • 老年人对肌松剂敏感，时效延长。老年 人神经肌肉出现退行型变，对肌松剂敏 感。肝肾功能减退使肌松剂时效延长。 用量为青年人的1/2左右。 • 青年人对肌松剂不敏感。
4． 神经肌肉疾患
• 重症肌无力和肌无力综合症 • 重症肌无力是一种体内抗体致乙酰胆碱 受体功能降低的自身免疫性疾病。重症 肌无力病人对去极化肌松剂非常敏感。 这类病人术前通常应用新斯的明，使去 极化肌松剂的作用加强。这类病人对非 去极化肌松剂也较敏感，最好不用肌松 剂。如果非用不可，可用去极化肌松剂
• 不良反应 ： • 1、大剂量快速静脉注射，可引起低血 压和心动过速，以及支气管痉挛。 • 2． 某些过敏体质的病人可能有组胺释 放，引起一过性皮肤潮红。 • 代谢产物N-甲四氢罂粟碱 • 禁忌症 ：对本品过敏病人禁用。
罗库溴铵
• 适应症 ： • 作为全身麻醉的辅助剂进行常规的气管内插管， 并使骨骼肌在手术或机械呼吸时放松，以便于 手术操作及提高机体的气体交换。适用于全身 麻醉、使骨骼肌松弛和气管内插管。 • 用法用量 ： • 本品是静脉给药，对于气管插管的起始剂量 是0.6mg/kg。可插管的神经肌阻断时间为 0.4～6min，平均为1min。按0.6～1.2mg/kg的 剂量给药，在2min内，就会为插管提供极好或 较好的条件。本品的临床维持剂量为0.1mg/kg、 0.15mg/kg和0.2mg/kg。老年人对本品的敏感 性与成年人相似，但作用的持续时间长。
三、肌松药的不良反应
（一） 自主神经系统作用
1． 烟碱样受体 2． 毒蕈样受体 3． 自主神经节
（二） 组胺释放
• 引起组织浆细胞、 嗜碱细胞释放组胺 • 易引起组胺释放的肌松药 • 和单位时间注入量有关
（三） 其他：
• 高血钾 • 增高颅内压、 眼压、胃内压等
肌松药的心血管效应
四、影响肌松药作用的因素
• • • • • • • •
不良反应 ： (1)高血钾症 (2)心脏作用 (3)眼内压升高 (4)胃内压升高 (5)恶性高热 (6)术后肌痛 (7)可能导致肌张力增强.
• 禁忌症 ： • (1)脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内 障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤 大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人 及高钾血症患者禁用. • (2)使用抗胆碱酯酶药者慎用.
（被乙酰胆碱水解成——醋酸+胆碱）
• 乙酰胆碱的合成
• 醋酸+胆碱——胆碱乙酰化酶作用下——乙酰胆碱
二、神经——肌阻滞的分类
• 竞争性阻滞：
非去极化阻滞 去极化阻滞
• 非竞争性阻滞：
离子通道阻滞 受体脱敏感阻滞 Ⅱ相阻滞
（一）非去极化阻滞
• 非去极化阻滞的特征
1． 阻滞前无肌震颤：强直刺激及“四个连 串”（TOF）刺激出现衰减 2． 强直后刺激（PTC）出现肌增强现象 易 化现象 3． 抗胆碱脂酶可拮抗 4． 其他非去极化肌松药可增强作用
肌松药的消除和排泄
（二） 影响肌松药的药效动力学
1． 2． 3． 4． 5． 水、电解质和酸碱平衡 低温 年龄 神经肌肉疾患 假性胆碱脂酶异常
1． ① ② ③ ④ ⑤
水、电解质和酸碱平衡 呼吸性酸中毒 代谢性碱中毒 低钾和高钠 低钙和高镁 胆盐
2.低温 • 低温延长肌松剂时效。1.低温使流经 肌肉的血量减少，使肌肉中的肌松 剂浓度不易降低；2.低温使肝肾功能 降低，肌松剂代谢减慢；3.低温使乙 酰胆碱的合成、释放和代谢受影响 。
（一） 影响肌松药的药代动力学
1． 蛋白结合率 2． 分布容积 3． 肝、胆、肾功能
肌松剂的药代动力学
• 1.肌松剂离子型极性化合物，易溶入水而 不易溶入脂肪。 • 2.静脉注射后，肌松剂首先分布于血流丰 富的组织如肝肾心肺等，然后骨骼肌内 肌松剂的浓度才能与细胞外液中的浓度 达到平衡。因此，有些肌松剂注射后需 要较长时间才能达到完全肌松。 • 肌松剂符合二室药代动力学模型。
（三） 药物的相互作用
1． 2． 3． 4． 5． 吸入麻醉药 局麻药和抗心率失常药 抗生素 抗惊厥药和精神病药 其他
1． 吸入麻醉药
• 不同吸入麻醉药影响非去极化肌肉松弛药作用的效 能并不一致。研究证实，麻醉药增强肌肉松弛药作 用的强弱顺序为：恩氟烷和异氟烷>氟烷>氧化亚氮 和静脉麻醉药。七氟烷增强维库溴铵、潘库溴铵和 阿曲库铵作用的效能与异氟烷相当，而地氟烷增强 维库溴铵作用的效能则稍强于异氟烷。此外，吸入 麻醉药对不同非去极化肌肉松弛药作用的影响也各 不相同。吸入麻醉药对阿曲库铵、维库溴铵等中效 非去极化肌肉松弛药的影响不及其对潘库溴铵、右 旋筒箭毒碱等长效非去极化肌肉松弛药的影响。与 静脉麻醉相比，异氟烷麻醉时维库溴铵和阿曲库铵 的用量只减少20%，而潘库溴铵、右旋筒箭毒碱用 量的减少则可达50%。
• 非去极化肌松药的分类
1． 甾类：潘库溴铵 维库溴铵 2． 卞异喹啉类：筒箭毒碱 阿曲库铵等
•（二） 去极化阻滞
• 去极化阻滞的特征：
1． 肌震颤后才出现肌松 2． 强直刺激或“四个连串”刺激不出现衰 减 3． 不出现强直刺激后肌增强 4． 抗胆碱脂酶药增强肌松作用 5． 非去极化肌松药有 阻滞作用
六、常用肌松药
理想的肌松剂
1.起效快的非去极化肌松剂。 2.没有组胺释放和心血管不良反应。 3.肌松易被拮抗药逆转。 4.有稳定的药代动力学和药效动力学， 即使在肝肾功能受损的情况下也不 受影响。
氯化琥珀胆碱
• 适应症 ：去极化型骨骼肌松弛药.可用于全身 麻醉时气管插管和术中维持肌松 。 • 用法用量 ：本品必须在具备辅助或控制呼吸的 条件下使用: (1)气管插管时，1～1.5mg/kg,最 高2mg/kg; 小儿1～2mg/kg,用0.9%氯化钠注射 液稀释到每ml含10mg,静脉或深部肌内注射, 肌 内注射一次不可超过150mg. (2) 维持肌松: 一 次150～300mg溶于500ml 5%～10%葡萄糖注射液 或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。
（三）Ⅱ相阻滞
①呼吸抑制延长(超过30分钟)。 ②肌肉强刺激时肌张力维持较差，强直刺 激后有易化现象(facilitation) ③易化现象稍弱及肌膜通透性下降，膜电 位接近静止状态 ④ II型阻滞用抗胆碱酯酶药拮抗，目前尚 有异议
非竞争性阻滞
• (一)离子通道阻滞
• 肌松剂本身是阳离子，有些肌松剂分子能够进 入神经进入接头处的离子通道中，阻滞离子通 道的开放而加强肌松，称为离子通道的阻滞作 用。这种阻滞作用不能被抗胆碱酯酶逆转。 • 作用于离子通道的肌松剂有：泮库溴铵、加拉 碘铵、氯筒箭毒碱及琥珀胆碱。维库溴铵离子 通道阻滞作用很小或几乎没有。
阿曲库铵
• 适应症 ：本品可代替琥珀酰胆碱进行气管内 插管术，作为肌松维持以便于机械通气。本品 最适用于肝肾功能不全、黄胆患者、嗜铬细胞 瘤手术和门诊手术 。 • 用法用量 ：气管插管剂量：0.4-0.5mg/kg， 术中肌肉松弛维持剂量0.07-0.1mg/kg；吸入 麻醉药对其增强作用较小，肌肉松弛维持剂量 基本不变。
(三) Ⅱ 相阻滞
• Ⅱ 相阻滞是指去极化肌松剂的去极化肌松剂逐 渐转化为类似于非去极化阻滞的一种现象，即 突触后膜静息电位逐渐升高而肌力不恢复的现 象。 • 机理：1.受体脱敏感；2.离子通道阻滞；3.激动 剂通过离子通道进入胞浆而损害细胞内结构； 4.持续开放使钠钾持续内流和外流，钾-钠泵负 荷过重，使突触后膜的钙离子不能被泵出，改 变了受体部位的离子环境。5.肌松剂作用于突 触前膜，使乙酰胆碱动员和释放减少。 • Ⅱ 相阻滞使用非去极化肌松剂的作用加强。
• 注意事项 ： • 和其它神经肌肉阻断剂一样，在使用时必须 注意。本品可能会引起肺高压，心脏瓣膜病 的病人要谨慎。事先琥珀酰胆碱给药会增强 本品的作用，所以直至琥珀酰胆碱作用消失 后才可使用本品。 本品主要在肝脏排泄， 因此有肝脏疾病的病人要慎用。肾脏对本品 的排泄作用很小，因此肾功能不全病人用药 可按常规量。
ACh受体与神经肌肉接头
ACh受体与神经肌肉接头
神经-肌肉阻滞的分类
• 非去极化阻滞 甾类(潘库溴铵、维库溴铵)
节异哇琳类(箭毒、阿曲库铵)
• 去极化阻滞（ I相阻滞）
十烃季铵、琥珀胆碱
• II相阻滞
（二） 神经—肌传导的介质
• 乙酰胆碱 Ca++ 细胞膜 K+ • 终板电位 去极化 复极化 • 乙酰胆碱的水解
• 肌无力综合症由支气管未分化癌引起， 与重症肌无力相似，只是肌无力综合症 对去极化和非去极化肌松剂都非常敏感 。
5.血浆胆碱酯酶量和质的异常
• 血浆中假性胆碱酯酶由肝脏合成，在肝 硬化等肝脏疾病情况下，血浆中假性胆 碱酯酶含量降低。某些遗传疾病使血浆 中假性胆碱酯酶的结构发生改变，使血 浆中假性胆碱酯酶的质量下降。如果应 用琥珀胆碱或美维松将使肌松时效显著 延长，甚至肌力难以恢复。
哌库溴铵
• 适 应 症： • 作为麻醉的辅助用药，用于各类手术、 气管插管和人工呼吸时的骨骼肌松弛。 • 用法用量： • 气管插管时间在静脉注射后3分钟，用药 量为静注0．08～0．1mg/kg体重；肾功 能不全者用量不超过0．04mg/kg体重。
• 不良反应 ：偶有过敏反应发生。 • 禁忌症：重症肌无力者禁用，孕妇慎用。
(二)受体脱敏感阻滞
• 受体脱敏感阻滞是指受体对激动剂的敏感性降 低，不易引起离子通道去极化的现象。机理不 明。 • 受体脱敏感阻滞能增强非极化肌松剂的作用。 不能被胆碱酯酶逆转。 • 引起受体脱敏感性的药物有：1.吸入麻醉药物； 2.抗生素；3.激动剂：琥珀胆碱等；4.抗胆碱酯 酶药；5.局麻药；6.酚噻嗪类：氯丙嗪；7.巴比 妥类；8.钙离子通道阻滞剂；9.醇类：乙醇。