第16章解热镇痛抗炎药
第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药
第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药一、单项选择题：1.阿司匹林发挥镇痛作用的主要部位和机理是（）A.在外周抑制前列腺素的合成B.在中枢抑制前列腺素的合成C.在中枢激活吗啡受体D.在外周抑制感觉神经末梢E.阻断神经干2.保泰松的特点是（）A.解热镇痛作用弱，抗炎作用强，毒性较小B.解热镇痛作用强，抗炎作用弱，毒性较小C.解热镇痛作用强，抗炎作用强，毒性较小D.解热镇痛作用强，抗炎作用强，毒性较大E.解热镇痛作用弱，抗炎作用强，毒性较大3.临床上不用于消炎抗风湿作用的药物是（）A.阿司匹林B.保泰松C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬4.预防心肌梗塞可用（）A.消炎痛B.阿司匹林C.醋氨酚D.保泰松E.萘普生5.阿司匹林预防血栓形成的机理是（）A.直接对抗血小板聚集B.抑制环加氧酶的活性，减少血小板中TXA2生成C.加强维生素Ｋ的作用D.降低凝血酶活性E.溶解血栓6.APC的组成是下列哪一项（）A.阿司匹林+非那西丁+咖啡因B.阿司匹林+非那西丁+可待因C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因7.感冒发热头痛可用（）A.吗啡B.阿托品C.哌替啶D.阿司匹林E.可待因8.保泰松不宜长期用于风湿性关节炎，其原因是（）A.抗风湿作用不强B.不良反应较多C.口服吸收不完全D.代谢产物毒性过大E.血浆半衰期长而致蓄积中毒9.阿司匹林的解热作用原理是由于（）A.直接作用于体温调节中枢的神经元B.对抗cAMP直接引起的发热C.抑制产热过程和促进散热过程D.抑制中枢前列腺素合成E.对抗前列腺素直接引起的发热10.抑制脑内前列腺素合成的药物是（）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.安定D.氯丙嗪E.吗啡11.关于阿司匹林不正确的描述是（）A.其抗炎作用与其抑制前列腺素生物合成有关B.可抑制血小板聚集C.胃肠道反应为其常见不良反应D.急性中毒时，可酸化尿液加速其排泄E.小剂量长期服用可预防心绞痛12.阿司匹林对哪类炎症有效（）A.化学性炎症B.物理性炎症C.细菌性炎症D.风湿性炎症E.各种炎症都有效13.消化性溃疡者并不禁用的药物是（）A.阿司匹林B.安定C.保泰松D.水合氯醛E.乙酰水杨酸14.不属于慎用或禁用阿司匹林的情况是（）A.过敏体质B.维生素K缺乏C.甲状腺机能亢进D.低凝血酶原血症E.十二指肠溃疡15.应用阿司匹林病人不易耐受的常见不良反应是（）A.凝血障碍B.过敏反应C.水杨酸钠反应D.胃肠道反应E.心血管损害16.对解热镇痛药的描述哪点错误（）A.解热作用是由于抑制体温调节中枢前列腺素的合成B.镇痛作用是由于抑制中枢前列腺素的合成C.羟基保秦松为保泰松体内代谢物D.吲哚美辛虽然对前列腺素合成酶有很强的抑制作用，但不良反应多，仅用于其他药疗不显的患者E.布洛芬对胃肠道的不良反应轻17.抑制前列腺素合成而发挥药理作用的药物是（）A.镇痛药B.解热镇痛药C.抗震颤麻痹药D.抗癫痫药E.镇静催眠药18.乙酰氨基酚过量可致（）A.消化道出血B.肝坏死C.心力衰竭D.呼吸抑制E.水钠潴留19.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是（）A.脊髓胶质区B.脑室与导水管周围灰质C.外周病变部位D.脑干网状结构E.大脑皮层中枢20.小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞的机制是（）A.抑制丘脑下部前列腺素合成B.抑制周围组织前列腺素合成C.抑制血小板TXA2合成，防止血小板聚集D.增加血小板TXA2合成，防止血小板聚集E.增加前列环素前列腺素I2合成21.关于阿司匹林的描述，不正确者是（）A.具有解热、镇痛、抗风湿作用B.其解热、镇痛抗风湿作用与其抑制前列腺素生物合成有关C.可抑制血小板聚集D.常的见的不良反应有胃肠道反应和心律失常E.哮喘病人禁用22.下列描述哪项错误（）A.中枢兴奋药过量引起惊厥B.保泰松临床用于退热C.颅通定镇痛作用比解热止痛药D.阿司匹林可用于风湿性关节炎鉴别诊断E.醋氨酚没有治疗风湿性关节炎的功效23.胃肠道不良反应较轻的退热止痛药（）A.醋氨酚（扑热息痛）B.保泰松C.羟基保泰松D.消炎痛E.阿司匹林24.能抑制血小板聚集的药物是（）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.氯丙嗪D.苯妥英钠E.安定25.阿司匹林的降温作用与下列哪个部位有关（）A.中枢神经系统B.外周神经系统C.交感神经系统D.副交感神经系统E.以上都不对26.解热镇痛作用较强、消炎抗风湿作用很弱的药物（）A.保泰松B.扑热息痛C.阿司匹林D.布洛芬E.水杨酸钠27.不属于阿司匹林的不良反应是（）A.胃肠道反应B.溶血性贫血C.凝血障碍D.过敏反应E.水杨酸反应28.下列哪药对胃肠道的刺激性最大（）A.阿司匹林B.强心苷C.对乙酰氨基酚D.苯巴比妥E.安定29.不具有成瘾性的药物是（）A.吗啡B.哌替啶C.扑热息痛D.可待因E.芬太尼二、多项选择题1.阿司匹林的不良反应有（）A.胃肠道反应B.过敏反应C.凝血障碍D.水钠潴留E.溶血性贫血2.禁用于支气管哮喘的药物（）A.吗啡B.阿司匹林C.普萘洛尔D.氯丙嗪E.去甲肾上腺素3.长期使用可致消化性溃疡者有（）A.利血平B.阿司匹林C.保泰松D.可乐定E.消炎痛4.用于抗风湿的药有（）A.阿司匹林B.保泰松C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.罗痛定5.阿司匹林哮喘的产生是（）A.与阿司匹林抑制外周前列腺素的生物合成有关B.以抗原一抗体反应为基础的过敏反应C.白三烯等内源性支气管收缩物质生成增加D.促进前列腺素生成增多E.与阿司匹林抑制中枢前列腺素的生物合成有关6.阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是（）A.与双香豆素合用，增强其抗凝作用B.与速尿合用，水杨酸排泄增加，不易蓄积中毒C.与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D.与皮质激素合用，抗炎与诱发溃疡作用均增强E.与氨甲蝶呤合用，可降低其毒性三、判断题1.对乙酰氨基酚除用于解热镇痛外，还可用于抗炎抗风湿。
第十六章解热镇痛抗炎药优秀课件
制水药杨酸类
阿司匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚
吲哚乙酸类
吲哚美辛、舒林酸
芳基烷酸类
布洛芬、萘普生
邻氨基苯甲酸类
双氯芬酸
烯醇酸类
吡罗昔康，美洛昔康
吡唑酮类
保泰松
烷酮类
萘丁美酮
二芳基吡唑类
塞来昔布
磺酰苯胺类
尼美舒利
• 治疗作用 • 不良反应
概述
水杨酸类
水杨酸钠，刺激性大，仅外 用，抗真菌及溶解角质
（salicylates） 阿司匹林，最常用
阿司匹林aspirin
（乙酰水杨酸acetylsalicylic acid）
体内过程
吸收 口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解 分布 以水杨酸盐形式分布全身组织，包括关节、 脑脊液。血浆蛋白结合率高 消除 氧化→结合→肾排泄，尿液pH影响排泄 小剂量（＜1g/日）, 一级动力学消除, t1/2=2～3h 大剂量（＞1g/日）, 零级动力学消除, t1/2=15～30h
热无效，对正常者体温无影响
镇痛作用
组织损伤、炎症等
解热镇痛药
－
化学致痛物质 （组胺、缓激肽等）
＋
PG s COX 花生四烯酸 PLA2 膜磷酯
痛觉感受器（神经末梢）
疼痛
作用部位：主要在外周组织起作用，但不排除中枢
作用特点：强度比吗啡弱； 对慢性钝痛有很好疗效， 对各种创伤剧痛、内脏绞痛无效； 无欣快感，无成 瘾性，无呼吸抑制
解热作用
某些疾病（感染、组织炎症、器官移植、肿瘤） 内热原增加（IL-1/6、TNF、IFN等细胞因子）
CNS
下丘脑
体温
PG（PGE2） 合成增多 COX
花生四烯酸
《解热镇痛抗炎药》PPT课件
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
解热镇痛抗炎药(案例版)PPT课件
阿司匹林(aspirin)
（一）体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
药物发展简史:
1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿 病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是 沿用至今的阿司匹林。它保持了纯水杨酸的退 热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制 造阿司匹林的工艺，大量生产阿司匹林，畅销 全球。
4
共同的作用机制: 抑制前列腺素 （prostaglandin, PG）的生物合成。
长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险
2003.10.27.美国癌症研究会的学术会议上，学者提 出：长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险。 哈佛医学院布里根妇科医院对8.8万名护士进行 调查后发现，连续20年每周服用阿司匹林2片以上 者，患胰腺癌风险平均增加58%。 1~3片/周 6~13片/周 >14片/周 ↑11% ↑41% ↑86%
19
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重 吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
20
（二）作用与应用
作用
1 解热镇痛抗炎抗风湿
应用
1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和 类风湿性关节炎 4 预防血栓 栓塞性疾病
与速尿、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性药物
合用时竞争肾小管分泌系统。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
12第十六章解热镇痛抗炎药药-郑州澍青医学高等专科学校
学
进
程
导入新课
热镇痛抗炎药是一类解热镇痛且大多具有抗炎、抗风湿作用的药物。抑制体内的环氧合酶，减少局部组织的前列腺素的生物合成是他们的共同作用机理。他们与甾体类抗炎药化学结构不同，故被称为非甾体类抗炎药（NSAIDs）。阿司匹林作为本类药的代表药是我们学习的重点内容。
教学内容的时间分配
1.解热镇痛抗炎药的基本作用（15分钟）
3.水杨酸盐主要经过肝药酶代谢,小剂量水杨酸(1g以下)按一级动力学进行，半衰期2-3小时，大于1g以上按零级动力学进行，半衰期15-30小时
4.水杨酸的排泄，受尿液pH的影响，碱性尿排出85%，酸性尿5%，服用碳酸氢钠促进排泄.
【作用和临床应用】
1.解热镇痛及抗风湿作用
2.抑制血栓形成
机理:抑制PG合成酶,使TXA2合成↓.
较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风.
四．其它有机酸类
吲哚美辛(Indomethacin)
【作用和临床应用】
抗炎作用较阿司匹林强10～40倍,解热镇痛作用与阿司匹林相似,但不良反应多且严重,一般不用于解热镇痛.
用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗,也用于癌性发热等.
【不良反应】
1.胃肠道反应:厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡
对血压影响不大，原因是：
（1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑．
（2）直接扩张冠状A和肾A血管．对脑血管有收缩作用。
抑制中枢PG合成的强度与阿司匹林相似,产生解热镇痛作用,但抑制外周PG,合成的作用很弱,几乎无抗风湿作用.治疗量不良反应少.
三、吡唑酮类
保太松（phenylbutazone）
羟基保太松（oxyphenbutazone）
保泰松和羟基保太松（抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎（但不是首选药物）
第十六章 解热镇痛抗炎药(仅供参考)
解热镇痛药一、名词解释：1. 阿司匹林哮喘二、填空题1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。
2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。
3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。
4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。
三、是非题1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。
2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。
3.消炎痛对痛风性关节炎有效。
4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。
5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。
四、选择题：A型题1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。
A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。
A.激动中枢阿片受体B.抑制表梢病觉感受器C.抑制PG合成D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS3.解热镇痛药的解热作用机制是( )A．抑制缓激肽的生成B.抑制内热源的释放C．作用于中枢，使PG合成减少D.作用于外周、使PG合成减少E．以上均不是4. APC的组成足下列哪一项( ）A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚B.阿司匹林月+非那西丁+可待因C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚E．阿托品十非那西丁十可待因5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ）A．只降低过高体温，不影响正常体温B．采用大剂量可预防血栓形成C.抗炎作用弱D．儿乎无抗灸作用E．以上都不是6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。
A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松D．美洛昔康E．布洛芬7.阿司匹林预防血柠形成的机制是（)。
A.使环加氧酶失活，减少血小板个TXA2生成B．降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶D．立接对抗血小板聚集E．加强维生素K的作用8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( ）A．胃肠道反应B．凝血障碍 C.诱发哮喘D．水杨酸反应 E.以上都不是9．阿司匹林的抗炎作用是由于( )。
药理学课件第十六章解热镇痛抗炎药
常用解热镇痛药作用强度比较
【特点】
(二）镇痛作用
痛的产生：
疼痛
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质释放增多
提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性
刺激感觉神经末梢
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。
胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因：①口服可直接刺激胃粘膜；②血浓度高则兴奋 CTZ；③抑制胃粘膜PG 合成，增加胃酸分泌，削弱了屏障作用。
【不良反应】
凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。
01
02
Hale Waihona Puke 图16-1 解热镇痛药的解热机制
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。
机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。
主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。
措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。
过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件
临床表现
• 最初患儿通常不停地呕吐。其他早期症 状包括腹泻、疲倦、没精神
• 随着疾病加重，并影响到大脑，患儿可 能会变得不安、过度亢奋、神志不清、 惊厥或癫痫，甚至昏迷
对乙酰氨基酚
• 通常为白色结晶性粉末，有解热镇痛作 用，用于感冒发烧、关节痛、神经痛、 偏头痛、癌痛及手术后止痛等。
吲哚美辛
骨关节炎
• 退行性病变，系由于增龄、肥胖、劳损、 创伤、关节先天性异常、关节畸形等诸 多因素引起的关节软骨退化损伤、关节 边缘和软骨下骨反应性增生，又称骨关 节病、退行性关节炎、老年性关节炎、 肥大性关节炎等。临床表现为缓慢发展 的关节疼痛、压痛、僵硬、关节肿胀、 活动受限和关节畸形等
• 要症状为关节疼痛，常发生于晨间，活 动后疼痛反而减轻，但如活动过多，疼 痛又可加重。另一症状是关节僵硬，常 出现在早晨起床时或白天关节长时间保 持一定体位后。检查受累关节可见关节 肿胀、压痛，活动时有摩擦感或“咔嗒” 声，病情严重者可有肌肉萎缩及关节畸 形
慢性荨麻疹
• 慢性荨麻疹是指由各种因素致使皮肤、 黏膜、血管发生暂时性炎性充血与组织 内水肿，病程超过6周者称为慢性荨麻疹。 病因常不确定。临床表现为患者不定时 地在躯干、面部或四肢发生风团和斑块。 发作从每日数次到数日一次不等
瑞夷综合症
• 瑞氏综合征（RS）是一种严重的药物不良反 应，死亡率高。本病是儿童在病毒感染（如流 感、感冒或水痘）康复过程中得的一种罕见的 病，以服用水杨酸类药物（如阿司匹林）为重 要病因。广泛的线粒体受损为其病理基础。瑞 氏综合征会影响身体的所有器官，但对肝脏和 大脑带来的危害最大。如果不及时治疗，会很 快导致肝肾衰竭、脑损伤，甚至死亡 • 因此不到19岁的人不要服用阿司匹林，常用对 乙酰氨基酚或布洛芬缓解疼痛发烧
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
第十六章解热镇痛抗炎药课件
适用于轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；对于发热，特别是低热和中度发热，解热镇痛抗炎药 可以起到有效的降温作用；对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病，这类药物可以起到抗 炎和缓解症状的作用。
治疗效果评价方法
临床观察指标
通过观察患者的疼痛程度、体温变化以及炎症指标的改善情况，可以对治疗效果进行评价。疼痛程度 可以使用视觉模拟评分法（VAS）或数字疼痛评分法（NRS）进行评估；体温变化可以通过测量体温 来进行监测；炎症指标可以通过实验室检查进行评估。
解热镇痛抗炎药课件
• 解热镇痛抗炎药概述 • 常用解热镇痛抗炎药介绍 • 解热镇痛抗炎药的合理使用与注意
事项 • 解热镇痛抗炎药的临床应用与效果
评价
01
解热镇痛抗炎药概述
定义与分类
定义
解热镇痛抗炎药是一类具有解热 、镇痛和抗炎作用的药物，主要 用于缓解轻至中度疼痛、退热以 及治疗炎症。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
调节体温调节中枢
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶的活 性，减少前列腺素等炎症介质的生成 ，从而发挥抗炎、镇痛和退热作用。
解热镇痛抗炎药能够作用于体温调节 中枢，降低体温调定点的水平，从而 达到退热的效果。
抑制炎症反应
通过抑制炎症介质的产生和释放，解 热镇痛抗炎药能够减轻炎症反应，缓 解疼痛和发热等症状。
病例二
一位年轻男性患者，因急性痛风发作导致足部关节剧痛，使 用解热镇痛抗炎药后，疼痛迅速缓解，且未出现明显的胃肠 道不适等不良反应。该患者的治疗效果可以通过疼痛程度评 分和不良反应发生情况进行评估。
解热镇痛抗炎药
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解热镇痛抗炎药仅有中等程度镇痛作用， 对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞 痛效果一般； 对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良 好镇痛效果； 不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛应 用。
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镇痛机制
一般认为，本类药物镇痛作用部位主要在 外周，另外可能还有中枢机制参与。
PGs合成增加
组胺、缓激肽、5-HT等释放 扩张血管、毛细血管通透 性增加，致痛
扩张血管、毛细血管通 透性增加，痛觉增敏
炎症 （红斑、水肿、疼痛等 ）
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四、不良反应：
NSAIDs引发的药物不良反应占所 有药物不良反应的1/3 。
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消化道不良反应：所有NSAIDs在治疗 时均有可能发生程度不同的胃肠道反 应。 肾不良反应：如低钠血症、高钾血症、 水肿、氮质血症等。 心血管不良反应：个别敏感患者出现 轻度升高血压等。 另外，还有凝血障碍、过敏反应等， 在后面将会讲到。
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两药厂生产的阿司匹林肠溶片的生物利用度 不一，在用药量为每日1.8g时，病人的血药浓度 有差别： 南京第二制药厂的阿司匹林为200-230μg/ml， 上海信谊制药厂的阿司匹林为125-165μg/ml。
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排泄:
从肾脏排泄，尿液pH值对水杨酸盐排泄影 响很大，水杨酸为弱酸性,尿液碱化时药物解 离多,肾小管重吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
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多数NSAIDs与AA竞争环氧酶的活性 部位，阿司匹林使环氧酶发生不可 逆变化而抑制酶活性。
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NSAIDs对环氧酶（COX）的作用机制
第十六章解热镇痛抗炎药培训资料
学习资料第十六章解热镇痛抗炎药一、A1型题1 ．解热镇痛药解热作用的特点是( )A ．能降低正常人体温B ．仅能降低发热患者的体温C ．既能降低正常人体温又能降低发热患者的体温D ．解热作用受环境温度的影响明显E ．以上都是2．阿司匹林预防血栓形成的机制是( )A ．直接抑制血小板的聚集B ．抑制凝血酶的形成，使血液不易发生凝固C ．激活纤溶酶的活性，促进纤维蛋白溶解D •竞争性阻断维生素K参与肝中凝血因子的合成E .抑制环加氧酶，减少TXA2的合成3. 阿司匹林(乙酰水杨酸)的镇痛作用机制是()A •兴奋中枢阿片受体B •抑制痛觉中枢C .抑制外周PG的合成D .阻断中枢的阿片受体E .直接麻痹外周感觉神经末梢4. 阿司匹林的临床应用不包括( )A .缓解关节痛B .预防脑血栓形成C .缓解肠绞痛D .预防急性心肌梗死E .治疗胆道蛔虫症5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是( )A .阿司匹林(乙酰水杨酸)B .对乙酰氨基酚C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生6. 伴有胃溃疡的发热患者宜选用( )A .阿司匹林B .对乙酰氨基酚(扑热息痛)C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生7. 关于解热镇痛抗炎药的叙述，正确的是( )A .可用于慢性钝痛B .镇痛效力大于哌替啶C .对急性锐痛效果好D.镇痛效力大于吗啡 E .可用于胆绞痛8. 可引起粒细胞减少的药物是( )A .对乙酰氨基酚B .布洛芬C .吲哚美辛D .阿司匹林(乙酰水杨酸) E.普萘生9．阿司匹林预防脑血管栓塞应采用( )A ．大剂量短疗程B ．大剂量长疗程C ．中剂量短疗程D ．中剂量长疗程E ．小剂量长疗程10．阿司匹林的不良反应不包括( )A ．胃肠道反应B ．凝血障碍C ．成瘾性D ．过敏反应E ．水杨酸反应11. 为减轻阿司匹林(乙酰水杨酸)对胃的刺激，可采取( )A ．餐后服药或同服抗酸药B ．餐前服药C ．餐前服药或同服抗酸药D ．合用乳酶生学习资料E ．合用镇痛药二、A2 型题12. 患者，男，32 岁。
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血小板膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
小（—）
环氧化酶
阿司匹林
环内过氧化物 （PGG2、PGH2）
拮抗Байду номын сангаасTXA2 血小板释放ADP
血小板聚集
PGI2 抑制血小板聚集
3 其他作用
酸化胆道
用于治疗胆道蛔虫
抑制尿酸再吸收;促尿酸排出 用于治疗痛风症
• 各种慢性钝痛和感冒发热（复方制剂） • 急性风湿热、类风湿性关节炎 首选 • 小剂量防止血栓形成(50-100mg/d) • 胆道蛔虫病
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
分类
水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚、非那西丁 吡唑酮类 保泰松 其他有机酸类 吲哚美辛、萘普生等
一、体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢,自肾排泄；
两药厂生产的阿司匹林肠溶片的生物利用度不一， 在用药量为每日1.8g时，病人的血药浓度有差别：
南京第二制药厂的阿司匹林——200-230μg/ml 上海信谊制药厂的阿司匹林——125-165μg/ml
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性,尿液碱化时药物解离多,肾小管重吸 收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
抗精神病药
解热镇痛抗炎药
抑制体温调节
解热
直接抑制体温调节中枢 抑制PG的合成和释放
1．环境温度低——降温
只降发热体温
1）环境温度越低，降温越显著 不降正常体温
2）可降发热、正常体温
2．高温环境——升温
人工冬眠疗法（降温）
发热
疼痛机制: 组织损伤或炎症时， 药理 局部释放炎症介质
PG
缓激肽
组胺
痛觉感受器 放大疼痛 增敏
第16章解热镇痛抗炎药
药理
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX)
而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
COX-1 和 COX-2的特性比较
生成 功能 抑制
COX-1 结构型 固有的，存在于 正常组织中
稳定细胞功能， 保护细胞
不良反应
COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中
将某些与血浆蛋白结合率高的药物从结 合部位置换出来→游离型↑→作用↑：
与香豆素合用 →抗凝作用↑→出血； 与甲磺丁脲合用→降糖作用↑→低血糖； 与肾上腺皮质激素合用→ 抗炎作用↑→ 诱发溃疡。 与呋噻米合用竞争肾小管分泌部位→水 杨酸排泄↓ →蓄积中毒； 与甲氨蝶呤合用防碍其从肾小管分泌→ 毒性↑
刺激痛觉感受器 引起疼痛
镇痛机制： 解热镇痛药抑制局部PG的合成产生镇痛作用
作用部位 作用机制 作用强度 临床应用 依赖性 抑制呼吸 欣快感
解热镇痛抗炎药 主要在外周 抑制PG合成 中等 慢性钝痛
无
无
无
镇痛药 中枢 激活阿片受体 强大 急性锐痛 易产生
有 有
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g
t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除)
易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应
及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
某病人口服上海信谊制药厂生产的阿司匹林肠溶片治疗风 湿病，每次0.6g，每日3次未获满意疗效，遂增加剂量每日 4次，每次0.6g，症状控制良好。但后来改用改用南京第二 制药厂出品的阿司匹林，每日亦服2.4g，却出现了耳鸣、 腹痛等中毒症状，降低用量为每日1.8g，毒性症状消失， 疾病控制。
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药物
解热
阿司匹林 +++
扑热息痛 ++
布洛芬 ++
消炎痛 +++
保泰松
+
炎痛喜康 ++
镇痛 +++
+ ++ +++ + +++
抗炎抗风湿 ++ +++ +++ +++ +++
原因：
体内嘌呤代谢紊乱，表现为血中尿酸持续增高， 尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶
次黄嘌呤的异构体。
具有强的致炎、 致痛作用
治疗作用
NSAIDs
—
膜磷脂 —
PLA2
花生四烯酸
糖皮质激素
PG合成酶 PG
PGI2
PGE2致炎发热
血管舒张， 抑制血小 板聚聚
致痛，血管舒张
收缩子宫,PGF2 血管收缩，收缩
子宫
5-脂氧酶
TXA2
血小板聚 集，血管 收缩
LT
支气管 收缩
药物类别 效应 机制 特点
用途
次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化 而生成尿酸
别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别 黄嘌呤；它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧 化酶。
在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少， 避免尿酸盐微结晶的沉积，防止发展为慢 性痛风性关节炎或肾病变。
大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄 排泄较慢 增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风 因无镇痛及消炎作用，不适用于急性痛风