药理学第十二章 中枢神经系统药理学概论
药理学重点难点
第一章（1学时）重点：药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。
第二章药物代谢动力学（3学时）1.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。
1.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。
1.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。
重点：1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。
2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。
3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、•表观分布容积、清除率和房室概念。
肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。
4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。
连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。
难点：1．药代动力学数据的意义和应用2．如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药第三章药物效力动力学（3学时）1.1 掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。
1.2 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。
1.3 熟悉受体的概念和特征。
1.4 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。
C12中枢神经系统药理学概论
中枢神经系统药理学在医学和药学领 域中具有至关重要的地位，对于开发 新药、治疗神经系统疾病以及理解神 经生理机制具有重要意义。
研究历史与现状
研究历史
中枢神经系统药理学的研究历史可以追溯到古代，如中药的发现和应用。然而，真正的科学研究起步较晚，自20 世纪以来，随着科学技术的进步，该领域的研究得到了迅速发展。
药物作用机制
激动剂
与受体结合，激活受体并触发与天然递质相同的 生物化学反应。
拮抗剂
与受体结合，但不触发任何反应，阻止其他物质 与受体结合。
抑制剂
抑制递质、受体或酶的合成、释放或活性，从而 降低神经元的兴奋性。
03 C12中枢神经系统药物的 分类与作用
镇静催眠药
总结词
具有镇静和催眠作用的药物，主要用于治疗失眠和焦虑等症状。
06 C12中枢神经系统药物的 未来展望
新药研发趋势
针对特定靶点的创新药物
随着对中枢神经系统功能和疾病机制 的深入了解，针对特定靶点的创新药 物将不断涌现，以提高治疗效果并减 少副作用。
精准医疗药物
细胞和基因治疗
细胞和基因治疗在中枢神经系统疾病 治疗中具有巨大潜力，未来将有更多 研究致力于开发安全、有效的细胞和 基因疗法。
详细描述
镇静催眠药是一类能够抑制中枢神经系统兴奋性的药物，主要用于治疗失眠、焦虑、 抑郁等情绪障碍。常见的镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮䓬类等。
抗癫痫药
总结词
用于预防和治疗癫痫发作的药物。
详细描述
抗癫痫药是一类用于预防和治疗癫痫发作的药物，通过抑制神经元的过度兴奋来达到控制癫痫发作的 目的。常见的抗癫痫药包括苯妥英钠、卡马西平等。
脑干
控制基本生命功能，如呼吸、 心跳和体温。
药理学习题集(1-32章)
第一章绪论名词解释：药物、药理学、药效动力学、药代动力学药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
第二章药物代谢动力学名词解释：零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。
分布：药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。
代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。
排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。
首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。
肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。
肝药酶诱导剂和抑制剂：酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。
其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。
酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。
许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。
酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。
峰浓度：药-时曲线的最高点达峰时间：药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。
AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。
一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
研究生《药学综合》考试大纲
研究生《药学综合》考试大纲药学综合考试科目包括药理学、药物分析学、药剂学和天然药物化学四个部分，考试时间为3小时，满分为300分。
其中4门科目各占25%。
考试题型以名词解释、选择题、简答题、论述题和计算题为主。
第一部分药理学一、说明药理学是研究药物与机体间相互作用的机制和规律的科学。
其主要任务是阐明药物的作用，作用机理，体内过程，临床应用，不良反应及药物相互作用。
从而为临床合理用药奠定理论基础。
考生需要掌握临床合理用药所必需的药理学基本理论、基本知识，重点掌握临床常用各类药物的代表药的体内过程特点、药理作用、作用机理、临床用途、主要不良反应及防治措施。
同时了解其它常用同类药的主要药理特点，以便临床根据病人情况选择用药。
二、参考书1.《药理学》，第8版，杨宝峰主编，人民卫生出版社；2.《药理学教程》，第6版，曹永孝、臧伟进主编，高等教育出版社。
三、考试题型1.名词解释（含英文）、选择题、问答题。
四、基本内容和基本要求第一章绪言【基本内容】1.药物效应动力学( Pharmacodynamics)、药物代谢动力学(Pharmacokinetics)的基本概念；2.药物与药理学发展史；3.新药开发与研究。
【基本要求】1.了解药理学(Pharmacology)的性质、任务与研究范畴。
第二章药物代谢动力学【基本内容】1.药物的跨膜转运；2.药物的体内过程；3.药代动力学基本概念及参数。
【基本要求】1.掌握生物利用度、血浆半衰期、药酶诱导及药酶抑制作用的概念及临床意义。
熟悉药物简单扩散；2.熟悉恒比消除、血药稳态浓度的概念；熟悉药物吸收、分布、生物转化及排泄的概念及影响因素，首过消除、肝肠循环等内容；3.了解药物其它转运方式；了解药时曲线、表观分布容积、恒量消除等内容。
第三章药物效应动力学【基本内容】1.药物的基本作用；2.药物剂量与效应关系；3.药物作用机制。
【基本要求】1.掌握药物的不良反应及类型；掌握受体激动药、拮抗药、拮抗参数的概念；2.熟悉药物作用的基本类型和选择性、治疗作用等概念；熟悉效能、效价强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数等概念；3.了解剂量、剂量与效应关系曲线等概念。
中枢神经系统药理学
二、神经胶质细胞
——填充神经元之间的空隙。
（1）纤维性星形胶质细胞 （2）原浆性星形胶质细胞 （3）少突胶质细胞
(许旺氏细胞，髓鞘） （4）小胶质细胞
帕金森病、 中风、精神 分裂症、药 物成瘾……..
支持、绝缘、 维持内环镜稳定、 递质再摄取、修复
(1)
(2)
(3)
(4)
三、神经环路——神经元之间的联系
5-羟色胺
9个核团：以中脑核群含量最高，其次为黑质、红核、 丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较 低。 受体： 5 -HT 1- 5 -HT 7 功能：心血管、睡眠、痛觉、精神情感、神经内分泌。 5 -HT 的突触前膜摄取转运体:抗抑郁症药的主要作 用靶标 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
选择性作用：如镇痛、抗精神病、解热等。作用方 式是影响突触化学传递的某一环节， 如递质的生成、 贮存、释放和灭活过程，激动或阻断受体等。
非特异性作用：只一般地影响神经细胞的能量代谢 或膜稳定性。随剂量增加药物的作用加强并且作用范 围扩大。如全身麻醉药等。这类药物无竞争性拮抗药 或特效解毒药。
组胺
通路：主要位于下丘脑结节乳头核和中脑的网状结 构，发出上、下行纤维。上行纤维经内侧前脑束弥 散投射到端脑，下行纤维可投射到低位脑干及脊髓。 受体：H 1-H3 受体 功能：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分 泌的调节。
网状结构上行投射纤维H 1受体可能与觉醒有关,脂 溶性好的Hl 受体阻断药镇静作用 。
黑质-纹状体多巴胺系统和5-羟色胺功能相互作用的模式图。 Ach=乙酰胆碱；DA=多巴胺；5-HT=5-羟色胺
调节皮层锥体细胞活动 的皮层下传入部分相互作用的模式图。 5-HT1A受体是抑制作用而5-HT2A受体是刺激作用。 DR=背侧缝核；Glu=谷氨酸；5-HT=5-羟色胺；KA=红藻 氨酸盐；mGLUR=代谢性谷氨酸能受体；mPFC=内侧前 额叶。
中枢神经系统药理学概论
中枢神经系统药理学概论一、课题中枢神经系统药理学概论二、教学目标1. 让学生了解中枢神经系统药理学的基本概念。
2. 使学生掌握中枢神经系统药物的分类及作用机制。
3. 培养学生对中枢神经系统药理学的兴趣，激发学生进一步探索的欲望。
三、教学重点&难点1. 重点中枢神经系统药物的分类。
各类药物的主要作用机制。
2. 难点理解药物作用于中枢神经系统的复杂机制。
区分不同类型药物作用的细微差别。
四、教学方法1. 讲授法用生动形象的语言讲解中枢神经系统药理学的概念，就像讲故事一样，把那些抽象的概念变得通俗易懂。
例如，把中枢神经系统比作一个超级复杂的大工厂，而药物就是进入这个工厂去调节各个生产线的小助手。
2. 举例法列举生活中常见的与中枢神经系统药物相关的例子。
比如说，有些人失眠了，可能会服用安定类药物，这就是中枢神经系统药物在发挥作用。
通过这样的例子，让学生更好地理解药物的实际用途。
3. 讨论法提出一些有趣的问题，如“如果中枢神经系统药物没有了，我们的生活会变成什么样？”让学生们分组讨论，然后分享他们的想法。
在讨论过程中，引导学生思考中枢神经系统药理学的重要性。
五、教学过程1. 导入老师：“同学们，大家有没有想过，我们的大脑就像一个超级精密的仪器，里面有各种各样的小零件在工作。
有时候这个仪器会出点小毛病，比如我们会失眠，会头疼，那怎么办呢？这时候就需要一种特殊的东西来帮忙调整，这个东西就是中枢神经系统药物。
今天咱们就来一起探索一下中枢神经系统药理学概论。
”2. 概念讲解老师：“中枢神经系统药理学呢，简单来说，就是研究那些作用于我们大脑和脊髓的药物的一门学问。
大脑和脊髓可是我们身体的司令部啊，控制着我们的一举一动、所思所想。
如果把我们的身体比作一个王国，那中枢神经系统就是国王和他的智囊团。
而中枢神经系统药物呢，就像是那些能够影响国王和智囊团决策的谋士。
”与学生互动：“同学们，谁能举个例子，说说自己知道的可能和中枢神经系统有关的情况呢？”学生回答后，老师给予积极的反馈。
药理学CNS概论
7、内阿片肽
• 已确定的阿片受体包括μ、δ、 κ三种受体。每种受体又有不同 的亚型。
中枢神经系统药理
全麻药 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药 中枢兴奋药
中枢兴奋：失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥 中枢抑制：镇静、抑郁、催眠、昏迷等
神经递质
（neurotransmitter）由突触前神经 元合成，经突触间隙扩散到突触后 神经元并特异性的作用于突触后神 经元上的受体而传递信息。
神经调质
（neuromodulator）神经系统中还有 一类化学物质由神经元产生，作用 于特定受体，但并非在神经元之间 直接起到传递信息的作用，而是调 节信息传递效率，增强或减弱递质 的效应。
3、多巴胺DA
已知的DA通道包括黑质-纹状体通路、中脑边缘系统通路、中脑-皮质通路和结节-漏 斗通路。现已克隆到5种多巴胺受体，都是 G-蛋白偶联受体。D1、D5称为D1样受体， 激活后升高细胞内cAMP水平；而D2、D3、 D4称为D2样受体，激活后降低细胞内cAMP 水平。氯丙嗪可阻断D2样受体而产生抗精 神病作用。
??ab2?其受体有两种类型32?全麻药镇静催眠药抗癫痫药和抗惊厥药治疗中枢神经系统退行性疾病药抗精神失常药镇痛药解热镇痛抗炎药中枢兴奋药
第系统（CNS）在机体的生理 活动中起主导、协调作用，功能 复杂。其基本功能单位是神经元。 作用于CNS的药物主要是通过影响 中枢不同部位的递质和受体发挥 作用。
1、乙酰胆碱Ach：
CNS中M受体主要是M1型，Ach兴奋M1受 体，造成神经元的慢兴奋现象。少 数部位有M2型受体分布。N受体在CNS 的主要功能是在突触前易化其他神 经递质的释放。
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十三章中枢神经系统药理学概论学习要点中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。
作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。
中枢神经递质主要包括以下几种。
1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。
2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。
3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。
4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。
5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。
①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。
6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。
7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。
8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。
专业术语神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides)神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate)神经激素(neurohormone) 组胺(histamine)r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine)去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)一．试题精选（一）选择题A型题1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。
A．突触B．电化学性突触C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是2．下列属于神经调质的是( )。
A. 细胞因子B．去甲肾上腺素C．酪氨酸D. 一氧化氮E．神经激素3. 具有递质与调质双向功能的物质是( )。
A．乙酰胆碱B．细胞因子C．化学因子D. 酪氨酸E．类固醇激素4．脑内第一个被发现的神经递质是( )。
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十二章中枢神经系统药理学概论第一节中枢神经系统的细胞学基础◆神经元神经元是CNS的基本结构和功能单位，最主要的功能是传递信息，包括生物电和化学信息◆神经胶质细胞按形态分为星形胶质细胞、少突状胶质细胞、小胶质细胞。
主要功能是：1.填充神经元间的间隙。
2.支持和绝缘。
3.维持神经组织的内环境稳定。
5.在CNS的发育过程中引导神经元走向。
6.参与修复和神经再生的调节。
7.参与递质的灭活。
◆神经环路CNS中各种不同的神经环路均包含着多次的辐射、聚合形式，功能为对大量复杂的信息进行处理和整合。
◆突触与信息传递神经元之间或神经元与效应细胞之间的信息传递通过突触进行。
突触由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本结构，分为电突触、化学突触和混合性突触。
突触传递的过程主要包括神经递质的合成和贮存、突触前膜去极化和胞外钙内流触发神经递质的释放、神经递质与突触后受体结合引起突触后生物学效应、突触后的递质消除及囊泡的再循环。
第二节中枢神经递质及其受体神经递质：神经递质是指神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质，其特点是传递信息快，作用强，选择性高。
神经调质：也是由神经元释放，但其本身不具递质活性，并不直接引起突触后生物学效应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。
神经调质的作用开始慢而持久，但范围较广。
神经激素：神经激素是由神经末梢释放的化学物质，主要是神经肽类。
神经激素释放后，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。
●Ach脑内Ach的合成，贮存，释放，与受体相互作用及其灭活与外周胆碱能神经元相同。
中枢Ach主要涉及觉醒，学习，记忆和运动调节。
绝大多数是M受体，N受体占不到10%。
●GABAGABA是脑内最重要的抑制性神经递质，分为GABAa、GABAb、GABAc三型GABAA型受体与烟碱受体相同，是化学门控离子通道受体家族的成员，是镇静催眠药和一些抗癫痫药的作用靶点。
药理学课件中枢神经系统药理概论
作用于CNS药物按其作用机制可分为：
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节：受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药，如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验，记忆是经验的储存和再现－ 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调，可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质，分布广泛均匀， 30％中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体，最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分，为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质，作用于突 触后膜受体，从而完成信息传递。作用特点：信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质，本身 不具有递质活性，它能调节信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。作用特点：其作用慢而持久， 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环，到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关，是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine，DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统，参与运动、情感和神经内 分泌的调节
第十二章中枢神经系统药理学概论
的功能障碍有关。
5. 5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）
功能不完全清楚，可能与觉醒，情感， 精神活动有关。
二、中枢神经系统药物的基本作用
CNS功能主要表现为两个方面即兴奋和抑制 凡能使兴奋性递质增多或激动兴奋性受体的药
物可产生兴奋效应。（称中枢兴奋药） 凡能使抑制性递质增多或激动抑制性受体的药
物可产生抑制效应。（称中枢抑制药）
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 （突触前机制）
2.激活和拮抗受体 （突触后机制）
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 （突触前机制）
2.激活和拮抗受体 （突触后机制）
谢谢！
导致帕金森病。
2.γ-氨基丁酸（GABA）
是脑内最重要的抑制性神经递质 对应的受体为GABA受体，其亚型为
GABAA.B.C. 脑内以GABAA为主。
γ-氨基丁酸（GABA）
功能：能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如：BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静，抗焦虑， 抗惊厥的作用。
一、中枢神经递质主要生理功能
1.乙酰胆碱（Ach）
是第一个被证实的脑内神经递质 对应的受体为M受体，其能
功能：涉及觉醒，学习，记忆和运动调节 例如：学习，记忆能能障碍是阿多茨海默病的
主要症状 多巴胺系统功能底下而Ach系统功能增强，可
γ-氨基丁酸（GABA）
功能：能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如：BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静，抗焦虑， 抗惊厥的作用。
药理学 第12章镇静催眠药
SWS
FWS
目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波 睡眠，以致影响记忆和学习。特别是巴比妥 类，长期应用停药后 REMS 反跳延长，引起 病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、 循环系统反应导致停药困难（被迫重新用 药）；苯二氮 类影响较小，故为首选。
FWS
SWS
镇静催眠药的分类：
苯二氮 类: 中枢性特异性药（通过BZ受体）， 具有速效、高效、安全。 取代了巴比妥类传统镇
R1 N N
X R2
R4
R3
R1
R2
R3
R4
X
Names
CH3
H H (CH2)2N(C2H5)2 CH3 CH2 H CH3 H CH2CF3
H
H H H H H OH OH OH H
H
H Cl F F F H H Cl F
Cl
NO2 NO2 Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl
O
O O O O O O O O S
脂溶性高，口服吸收快而完全，易进入脑组织，
肌注吸收慢且不规则，静注能迅速进入脑组织， 血浆蛋白结合率高，地西泮达 99 %。很多中间 代 谢产物都具药理活性，连续用药注意蓄积，代谢
产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。本品可通过乳
汁排泄，注意哺乳儿安全。
[药理作用及用途]
1、抗焦虑
焦虑表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物
第十二章 镇静催眠药
镇静催眠药（Sedative-Hypnotics）是一类中
枢神经系统抑制药。
凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由
兴奋，激动和躁动转为安静的药称为镇静药。
凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。
睡眠的生理意义
《药理学》第12章
一、常用抗癫痫药物
卡马西平
卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）口服吸收不规则，一般2～6 h血药浓度达峰值，个体差 异较大，与血浆蛋白质结合率为70%～80%。在体内主要代谢为环氧化物，仍有抗癫痫作用。因有肝 药酶诱导作用，可加速自身代谢，多次用药后血浆半衰期缩短。
本药具有广谱抗癫痫作用，对精神运动性发作效果最好，对大发作也有效，为首选药物之一；对癫 痫并发的精神症状（躁狂抑郁症）亦有效。此外，本药还有抗神经痛作用，对三叉神经引起的疼痛冲 动有抑制作用，可用于治疗外周神经痛。
一、常用抗癫痫药物
丙戊酸钠
丙戊酸钠（sodium valproate）为广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有效。对大发作的疗效不及苯妥 英钠和苯巴比妥，但对后两药无效者，用本药仍有效；对小发作的疗效优于乙琥胺，因有肝毒性，一 般不作首选用药；对精神运动性发作，疗效与卡马西平相似。临床作为混合型癫痫治疗的首选药，亦 可用于肌阵挛发作。丙戊酸钠不良反应较轻，常见恶心、呕吐、食欲减退；中枢神经系统反应少，主 要表现为嗜睡、共济失调、乏力、震颤等；约30%的患者在服药几个月内出现肝毒性。
3．抗心律失常 对强心苷中毒所致室性心律失常疗效较好（详见第十九章抗心律失常药）。
一、常用抗癫痫药物
【不良反应】
1．局部刺激本药呈强碱性，口服可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲缺乏等，宜饭后服用。 静脉注射可引起静脉炎，不可与其他药品混合，推注速度宜慢，应防止药液外溢。
2．牙龈增生 与部分药物经唾液排出，刺激胶原组织增生有关。应注意口腔卫生，防止牙龈炎， 经常按摩牙龈可减轻症状。一般停药3～6个月可自行消退。
3．神经系统反应 口服过量引起急性中毒时主要影响小脑―前庭功能，表现为眩晕、共济失调和眼 球震颤等，严重者可出现语言障碍、精神错乱或昏迷等。
药理学笔记：中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的递质和受体已知中枢递质达30余种，现介绍几种重要的递质、受体和功能。
1、乙酰胆碱（Ach）在中枢分布广泛，受体分M及N型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关，中枢Ach主要为兴奋性递质，如动物激怒时，脑内Ach释放，睡眠时Ach释放减少。
2、去甲肾上腺素（NA）NA在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分α和β型，功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关，当中枢NA能神经元活性增高时，表现愉快、激动等效应。
3、多巴胺（DA）DA在脑内分布很不均匀，大部分DA 集中分布在纹状体、黑质和苍白球，受体D1及D2型。
脑内DA能神经通路有来源：考试资料网①黑质－纹状体通路：属于锥体外系，使运动协调。
当此通路的功能减弱时引起怕金森病，功能亢进则出现多动症。
②中脑－边缘系统通路：功能与情绪、情感有关。
③中脑－皮质通路：功能与精神、理智有关。
④结节－漏斗通路：主管垂体前叶的内分泌功能。
精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常，并伴有脑内DA受体增多。
抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。
阻断黑质－纹状体和结节－漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。
4、5－羟色胺（5－HT）在中枢内以松果体含量最多，受体分S1及S2型。
功能是维持情绪和情感的稳定，参与体温、睡眠、内分泌等调节。
5－HT 的功能以抑制、稳定为主，而NA以兴奋、激动为主。
5、γ－氨基丁酸（GABA）存在于脑内，以黑质、苍白球中含量最高。
GABA是中枢抑制性递质，如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥，丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。
6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称，脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。
阿片（主要有效成分为吗啡）有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。
来源：考试资料网7、组胺（H）脑内组胺的分布很不均匀，以下丘脑和网状结构含量较高，受体分H1及H2型。
有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用，脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
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第一节
中枢神经系统的细胞学基础
药理学（第9版）
中枢神经系统的细胞学基础
neuron neuroglia neuronal circuit synaptic transmission ion channel
第二节
中枢神经递质及其受体
药理学（第9版）
一、乙酰胆碱（acetylcholine）
1
中枢乙酰胆碱能通路
2
脑内乙酰胆碱受体
3
中枢乙酰胆碱的功能
药理学（第9版）
（一）中枢乙酰胆碱能通路
脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型： ① 局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成。纹状体最多。 ② 胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和 胆碱能脑桥-中脑-被盖复合体。
药理学（第9版）
（二）脑内乙酰胆碱受体
乙酰胆碱受体 N受体 （＜10%） M受体 M1、M2 、 M3 、 M4 、 M5
脑内以M1受体为主，占M受体总数的50%～80%。
药理学（第9版）
（三）中枢乙酰胆碱的功能
中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。 纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢。
药理学（第9版）
色氨酸
六、5-羟色胺
色氨酸羟化酶
5-HT3配体门控离子通道偶联受体 与痛觉传递、焦虑、认知、药物依赖有关
-
5-羟色氨酸
5 羟 色 氨 酸 脱 羧 酶
5-HT1~7
5-HT
药理学（第9版）
七、组胺
脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节有关。 组胺受体：H1、H2、H3 。
药理学（第9版）
中枢神经系统含有大量神经元和神经胶质细胞。 神经细胞之间有多种形式的突触联系，由各种神经递质传递信息，通过 激活相应的受体、离子通道和逐级放大的细胞内信号转导途径偶联，调节机 体的感觉、运动、内脏活动及精神活动。 作用于中枢神经系统的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节（如 递质、受体、受体后的信号转导等），从而改变细胞、组织、器官和系统的 功能。
第十二章
中枢神经系统药理学概论
作者 : xx
单位 : xxxx
第一节 中枢神经系统的细胞学基础 第二节 中枢神经递质及其受体 第三节 中枢神经系统药理学特点
重点难点
掌握 掌握中枢神经递质（ACh、GABA、Glu、NA、DA、5-HT） 相应的受体以及功能。
熟悉 熟悉中枢神经系统药理学特点。
了解 了解中枢神经系统细胞学基础。
代谢型受体 （mGluRs， mGluR1~ mGluR8 ）
药理学（第9版）
四、去甲肾上腺素
1. 维持觉醒； 2. 镇痛调节； 3. 自主神经和内分泌活动调节； 4. 参与学习和记忆机制； 5. 参与情绪反应。
药理学（第9版）
五、多巴胺
人类中枢DA通路：
➢ 黑质-纹状体系统 ➢ 中脑-皮层系统 ➢ 中脑-边缘系统 ➢ 结节-漏斗系统
八、神经肽
1
神经肽的代谢
2
神经肽受体
第三节
中枢神经系统药理学特点
药理学（第9版）
一、中枢神经系统药物作用的靶点
1. 递质的合成、储存、释放和灭活。 2. 突触后递质受体。 3. 中枢神经系统药物作用的选择性。
药理学（第9版）
二、中枢神经系统药理学特点
中枢兴奋药（central stimulants ） 中枢抑制药（ central depressant ）
D1、D5 和 D2、D3 D2、D3、D4 D2、D3、D4 D2
药理学（第9版）
多巴胺受体及其亚型
脑内存在5种DA亚型受体：D1、D2、D3、D4 和 D5
D1样受体（D1-like receptors）： D1 和 D5 D2样受体（D2-like receptors） ：D2、D3、D4
药理学（第9版）
谷氨酸
谷 氨 酸 脱 羧 酶
GABA
二、γ-氨基丁酸
镇静催眠药作用靶点 抗癫痫药作用靶点
GABAA受体 GABAB受体 GABAC受体
药理学（第9版）
三、兴奋性氨基酸
谷氨酸（glutamic acid，Glu） 天冬氨酸
谷氨酰胺
谷氨酰胺酶
水解
谷氨酸
药理学（第9版）
谷氨酸受体
离子型受体
N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体 α-氨基羧甲基 唑丙酸（AMPA）受体 海人藻酸（KA）受体