疼痛治疗常用药物

治疗疼痛的常用药物有哪些？

药物治疗是疼痛治疗中十分重要的内容，也是一种可以在医师指导下进行自我控制疼痛的治疗方法。根据不同需要，可选择口服、经皮、直肠、肌肉注射、静脉、椎管内、粘膜及局部等给药途径。

用于疼痛治疗的药物种类十分繁多。在临床疼痛治疗中，常用的有麻醉性镇痛药、非甾体类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs ，NSAIDs）、抗抑郁、抗焦虑与镇静催眠药、糖皮质激素等。用药前必须熟悉药物的作用、不良反应及疼痛的原因、特点、性质、部位，合理选择药物，以达到镇痛疗效高、不良反应小、患者易于接受的目的。

（一）麻醉性镇痛药

麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，它是治疗疼痛的主要药物。常用药有吗啡、芬太尼等。该类药物与中枢神经系统内的阿片受体结合而产生镇痛作用。[L , K及3阿片受

体是与镇痛有关的阿片受体，其中卩受体又分为卩1和卩2两个亚型。按药物与阿片受

体的关系将麻醉性镇痛药及其拮抗药分为三类：

1 、阿片受体激动药

主要激动卩受体，如吗啡、芬太尼、可待因、哌替啶等。吗啡是经典的阿片受体激动药，临床上有口服、针剂以及即释、控释等多种剂型。芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）也已广泛用于临床，主要适用于治疗中、重度慢性疼痛。该剂能持续释放芬太尼进入血循环达72小时。首次使用时，经6〜12小时，芬太尼的血浆浓度即可产生镇痛效应，经12〜

14 小时芬太尼达稳定状态，可维持72 小时，每72 小时更换一次，当取下停用时，血浆芬太尼浓度逐渐下降，经17 小时（13 〜22 小时）下降约50 ％。

2 、阿片受体激动一拮杭药

又称部分激动药，主要激动K和（T受体，对卩受体有不同程度的拮抗作用，如

喷他佐辛等。

3 、阿片受体拮抗药

主要拮抗卩受体，对K和3受体也有一定的拮抗作用，如纳洛酮等。

动物实验研究证明，外源性和内源性阿片类物质均可对中枢神经系统以外的阿片受体产生特异性抗伤害效应。阿片类药物的外周镇痛作用为临床疼痛治疗提供了一个新的途径。如果能利用阿片类药的外周作用机制产生镇痛，就可能避免其中枢作用产生的不良反应。

( 二) 非甾体抗炎药(NSAIDs)

NSAIDs 均具有解热镇痛和抗炎作用。NSAIDs 有中等程度镇痛作用，对头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和关节痛均有较好的镇痛效果，对炎症性疼痛疗效更好。此外也可用于术后镇痛和癌性疼痛治疗。长期应用无耐受性和成瘾性。NSAIDs 的镇痛作用机制主要在外周，是通过抑制局部的前列腺素(PG) 合成而实现的。当机体损伤时，局部释放的化学介质，既有致炎作用，同时还可刺激痛觉神经末悄，引起疼痛。但是PG 除本身有致痛作用外，还能降低痛觉神经的兴奋阈，增强神经对化学和机械性刺激的敏感性，有增敏作用。NSAIDs 能抑制PG 合成，从而产生中等程度镇痛作用。此外，研究还证实其镇痛作用也可能与中枢机制有关。

( 三) 抗抑郁药

抗抑郁药除了抗抑郁效应外还有镇痛作用，可用于治疗各种慢性疼痛综合征。此类药包括三环类抗抑郁药如阿米替林(amitriptyline) 和单胺氧化酶抑制药。三环类抗抑郁药通过阻止去甲肾上腺素和5-HT 的再摄取( 去甲肾上腺素和5-HT 可以作用于中枢和脊髓水平) ，影响内啡肽介导的疼痛调节通路产生镇痛作用。三环类抗抑郁药口服吸收完全，主要经肝脏代谢，有首过效应。给药后2〜8小时血药浓度到达高峰。单胺氧化酶抑制药能抑制中枢神经系统，肾上腺素能神经末梢、肝和胃肠道中的单胺氧化酶，阻碍突触单胺神经递质的氧化脱氨作用，导致神经末梢细胞质中的去甲肾上腺素和5-HT 水平升高。单胺水平升高所产生的镇痛效应机制还不清楚。

需要注意的是，治疗疼痛过程中抗抑郁药并不作为首选，选择时要根据患者需要和药物不良反应两方面综合考虑。用药时要从小剂量开始慢慢加量以达到良好的治疗效果，避免并发症的出现。

四）镇静催眠抗焦虑药

疼痛患者大都伴有抑郁、焦虑、失眠等症状，其症状并不随着治疗后疼痛缓解而消失，有些患者在疼痛消失后很长一段时间内仍存在抑郁、焦虑等症状，所以在疼痛治疗中，要适时增加抗抑郁、抗焦

虑、镇静催眠药物的治疗，改善患者的精神症状，以达到镇痛目的。

（五）激素

激素按其作用原理分为含氮激素和类固醇激素两大类。在疼痛治疗中常用的是类固醇激素中的糖皮质激素和性激素。

糖皮质激素在临床疼痛治疗中应用广泛，既可全身治疗，又可局部注射，是常用药物之一。临床上常用的糖皮质激素包括泼尼松、地塞米松和泼尼松龙等。但是，糖皮质激素有一定甚至严重的不良反应，特别是在疼痛治疗时对局部注射部位、用药时间长短及全身的影响，还未取得系统的观察，有关的不良反应正不断被医师们发现。

在性激素中，雌激素在体内既参与正常的生理效应，又可增加骨骼钙盐的沉淀，加速骨骼闭合。雄激素可促进蛋白质合成和骨质形成，并有保留钙、磷的作用。所以在治疗绝经期老年性骨质疏松症中有一定疗效。但是过量的性激素可引起癌肿。所以在疼痛治疗中，对激素的应用需要采取慎重态度。

（六）其他药物

1 、曲马多（tramadol）

人工合成的非阿片类中枢镇痛药，它具有独特的双重镇痛机制，即兼有弱阿片和非

阿片两种性质。曲马多为阿片受体的完全激动剂，但亲和力低，其对卩受体的亲和力仅为

吗啡的1 ／6000 。它还具有通过调节神经递质（去甲肾上腺素和5 —羟色胺）的释放和吸收，从而增强中枢神经系统对疼痛的下行传导抑制作用。曲马多主要用于中等程度的各种急性疼痛和手术后疼痛，由于其对呼吸抑制作用弱，尤适用于老年人和婴幼儿的镇痛。此外，曲马多也可以作为癌症三阶梯治疗方案的备选药物。

2 、氯胺酮（ketamine）

苯环已哌啶的衍生物，系静脉全身麻醉药。近年来，小剂量氯胺酮用于疼痛性疾病

的治疗，尤其是通过椎管内给药用于手术后的镇痛以及癌性疼痛的止痛，认为椎管

有一定疗效。目前内氯胺酮镇痛作用的机制是氯胺酮阻断了脊髓内N - 甲基-D- 天门冬氨酸(NMDA)

受体，从而阻断伤害性信息的传递，削弱了机体对疼痛刺激的反应。此外氯胺酮也可竞争性地与阿片受体结合而产生镇痛效应。

3 、可乐定(clonidine)