胆碱受体激动药

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1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，
使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
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(2)降低眼内压 房水产生及回流
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(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增 大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
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(二)、生物碱类 包括三种天然生物碱(alkaloids): 毛果芸香碱（pilocarpine） 槟榔碱（arecoline） 毒蕈碱（muscarine）
1. 具有叔胺基团，脂溶性高，容易吸收； 2. 主要经肾脏排除，酸化尿液可促进排出。
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毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。 Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血 脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作 用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉 注射时才能出现药理作用。
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由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
6.神经节和骨骼肌：交感、副交感神经节 兴奋，肌肉收缩。
7.中枢：外周给药少有中枢作用。
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醋甲胆碱(methacholine)
1. 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解 较慢，故作用较长。
2. 对mAChR具有相对选择性，具有M(muscarine) 样的作用，无N(nicotine)样或烟碱样作用。
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[不反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过
大或口服给药时可 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品
对抗。 [注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产
生副作用。
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毒蕈碱（Muscarine)
食用野生蕈发生中毒，出现M样中毒症状： 流涎、流泪； 恶心、呕吐、腹痛、腹泻； 支气管痉挛； 视觉障碍； 心动过缓和血压下降。
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贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） 1. 药理作用与Ach相似,不易被AchE水
解，口服和注射均有效。 2. 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的
作用强，对心血管作用弱。临床用于术 后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。 3. 对M受体有相对选择性。
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[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
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性青光眼)：前房角间隙狭窄 。
青光眼
开角型(open-closure glauconma 单纯性
青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。
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2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘
连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗
后的口腔干燥。
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药物
胆碱脂类药物药理特性比较
对AchE 阿托品
M样作用
N样作用
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
Ach
+++
+++
++ ++ ++ + ++
醋甲胆碱 +
+++
+++ ++ +++ +
+
卡巴胆碱 -
+
+ +++ +++ ++ +++
贝胆碱
-
+++
± +++ +++ ++ -
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3. 对心血管系统作用明显，副作用多。临床主 要用于口腔粘膜干燥。
4. 禁忌症：支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠 状动脉缺血和溃疡病患者。
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卡巴胆碱(carbachol)
1. 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被 AchE水解，故作用时间较长。
2. 由于体内作用广泛，选择性较差（对M、N 胆碱受体均激动），副作用较多，很少全身给 药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
第七章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。
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N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无临床实用价值，仅具有 毒理学上的意义。
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一、M 胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类 胆碱酯类(choline esters)
乙醋 酰甲 胆胆 碱碱
卡贝 巴胆 胆碱 碱
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结构特点：
1. 有一个带正电的季胺基团； 2. 亲水性强，脂溶性较差； 3. 不易通过BBB，进入CNS;
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乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
睫状肌
晶状体
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悬韧带
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2.对腺体作用 皮下注射10－15mg毛果芸香碱，可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，
渗透性好。
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闭角型(angle-closure glauconma 充血
可用Atropine治疗。
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二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁）
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟
碱1~2%。
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[毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大
的意义。
[药理作用] 1.血管作用：扩张血管 2.心脏作用：减慢心率、减慢房室结和浦肯野纤维传
导、减弱心肌收缩力、缩短心房不应期
3.平滑肌作用：兴奋作用(胃肠道、泌尿道、支气管） 4.腺体作用：分泌增加（泪腺、汗腺、唾液腺、消化
腺、气管和支气管腺体等)
5.眼：缩瞳，调节近视
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