癌症的中药治疗05抗癌中药的主要化学成分

癌症的中药治疗05抗癌中药的主要化学成分

展开全文

抗癌中药的主要化学成分

每种中药都含有许多种化学成分，临床抗癌有效的中药，必然含有一种或一种以上的有效成分。过去曾认为生理作用较弱，常被作为杂质除去的成分，如蛋白质、多醣类及无机盐等，目前发现某些也有着一定的抗癌作用，属于有效成分。因此，必须明确抗癌中药所含的化学成分及其作用，才能有助于阐明中药治疗肿瘤的原理，并进一步解决合理用药的问题。现将抗癌中药的主要化学成分简介如下：

一、生物碱类

生物碱也称“赝碱”、“有机碱”、“植物碱”，是一类含有氮环核，具有碱性的天然有机物，（也有少数例外）大多为无色晶体，味苦，有旋光性。由于生物碱是碱性，故能与酸生成盐。生物碱易溶于氯仿、醚等有机溶剂，而不溶于水，但与酸化合成盐就易溶于水而难溶于氯仿。

生物碱广泛分布于植物体内，目前发现含有生物碱的植物已达100多科，多存在于植物的叶，茎、跟、皮等组织中，为植物新陈代谢的产物。

一种植物可含有数种乃至数十种结构相似的生物碱，例如长春花中已发现70余种生物碱，其中有抗癌作用的就有6种。而在不同科的植物中，也可能含有相同的生物碱，例如：小蘖科，毛茛科、防己科、罂粟科、芸香科等植物都含有小蘖碱。

生物碱用于人体多能引起强烈的生理作用，有的有明显的抗癌作用，如吲哚类生物碱之长春新碱在组织培养中能使人细胞有丝分裂停于中期，影响核分裂过程中纺缍体的形成而失去合成DNA的能力，故可用于白血病及恶性淋巴瘤的治疗。喜树碱具有抗白血病L1210，大鼠癌W256和腺癌CA755的活力，临床用于消化道癌。秋水仙碱有抑制细胞有丝分裂的作用，可用于乳腺癌、宫颈癌等。羽扇之质(喹啉联啶）生物碱如山豆根及苦参中的苦参碱，氧化苦参碱对肉瘤S-180，

白血病L1210及黑色素瘤有中等抑制活力。唐松草碱对白血病L1210细胞及大鼠癌W250有抑制作用，能与DNA结合抑制蛋白质的合成。美登碱对s-180，大鼠癌W256及黑色素瘤均有明显的抑制活性等。

有抗癌作用的药物含生物碱者有山慈菇、喜树碱、山豆根，美登木、七叶一枝花，半枝莲、白英、龙葵等，最近报道的玫瑰树碱、光花椒碱，吐根碱及三尖杉类脂碱等都有良好的抗癌活性，是有希望的抗肿瘤生物碱。

一、甙类

甙也称“糖甙”、“配糖体”、“糖杂体”等。甙多存在于植物的根、茎，皮、叶、花及种子中，是—种与醣相结合的复杂成分，一般凡是化合物经水解后能产生糖和非糖成份者称作甙。从化学结构分析，甙即是由糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖化合物分子中的羟基(或酚基），失水缩合生成的环状缩醛衍生物。

甙大多数为无色、无臭，具有苦涩味的的晶体，有旋光性，无还原性。甙的溶解度随甙元的结构及联接糖的数目不同而有显著的差别，甙元上极性基因少或联接糖分子数目少的甙类，其脂溶性较大，能溶于含水的乙醚、乙酸、乙酯和含醇的氯仿中，反之水溶性较大，易溶于水，甲醇或乙醇。

甙又可分为强心甙、黄酮甙、皂甙、蔥醌甙、香豆精甙、氰甙、酸甙及含硫甙等，甙类的一般生理作用，多用于强心、利尿。止咳、祛痰及抗菌等，但也有的甙类具有抗癌作用，如皂甙，黄酮，蔥醌甙等，现分述如下；

(一)、皂甙

是甙类的一种，因其水溶液振荡时可发生大量的持久性蜂窝状泡沫，与肥皂水相似，故称之为皂甙，也有称“皂素”、“碱皂体”、“石碱素”、“肥皂草素”等。

皂甙多为白色无定形粉末，少数为结晶，味苦，多具有吸湿性，一般可溶于水，热甲醇及热乙醇。皂甙按其水解后生成皂甙元的化学结构可分为三甙皂甙及甾体皂甙两类。

皂甙广泛分布于各种植物体内，存在于根、茎，叶、种子等部。

皂甙有刺激粘膜作用，多用于祛痰或利尿，大量则催吐。皂甙水溶液大多能破坏红细胞，故有溶血作用，含皂甙的抗癌药物有瓜蒌、急性子，王不留行、七叶一枝花、夏枯草、龙葵、沙参、人参及三七等。

据文献报道，皂甙类化合物一般对大鼠癌W256和肉瘤S180呈现活性，自龙舌兰的丁醇提出物分离到的四种皂甙，其中Gitogenin 对大鼠癌W256有抑制作用。从梣叶槭的乙醇提取物中分得的Acer皂甙P和Q对肉瘤S180及大鼠癌W256，有明显的抑制作用，皂甙P 中的亲电性的不饱和酯有重要的抗肿瘤作用。

（二）黄酮类

是广泛存在于植物体内的一类黄色素，在植物中多与糖结合为黄酮甙类，也有与鞣质结合的或以游离状态存在的。黄酮类多为黄色结晶，常含有结晶水，失水后溶点升高，有旋光性，多为左旋。一般易溶于热水、甲醇、乙醇、吡啶、乙酸乙酯及稀碱溶液中。

黄酮类的基本结构是a-苯基色原酮，由比基本骨架可衍生出很多不同的黄酮化合物。

黄酮类主要分布在芸香科、石南科，唇形科、豆科及伞形科等植物中，含有黄酮类的抗癌药如半边莲、半枝莲、瑞香狼毒，核桃枝、猫眼草等。有人对60种黄酮化合物作抗癌试验，发现其中10种有抗癌活性。而以牡荆黄素，桑黄素，儿茶素较强。在蔓荆子、山楂和酸模属植物中含牡荆黄素、桑木、渡罗密。巴西黄木中含桑黄素。中药儿茶中含儿茶素。

（三）蒽醌类

蒽醌类与糖结合成的物质叫蒽醌甙类，还有与树酯结合及游离状态的蒽醌类。

蒽醌甙类大多是黄色或橙红色的晶体，在冷水中溶解度较小，易溶于热水，甲酵、乙醇，碱溶液、冰醋酸及吡啶等溶剂。

大黄、番泻叶、芦荟等皆含有蒽醌甙类，大黄中结合状态的蒽醌甙有大黄酚甙、大黄酸甙、大黄素甲醚甙等。从大黄中分离出的有大黄酚、大黄素、大黄素甲醚、芦荟大黄素及大黄酸等，这些都是游离的蒽醌甙。据动物实验，大黄酸及大黄素对大鼠黑色素瘤有明显抑制

作用，大黄素对小鼠乳腺癌，大黄酸对艾氏腹水癌等有抑制作用。含蒽醌类有抗癌作用的药物除大黄以外还有土大黄等。

三、有机酸

有机酸是含有羟基的一类有机他合物，多存在于植物的花，茎、根各部及未成熟果实内。药物中的有机酸多与钙，钾等结合成盐，而游离者较少。天然的有机酸可分8类。

（一）脂肪族

因结构不同又可分为；

1、脂肪族一元酸：包括饱和与不饱和酸，如月桂酸、结页草酸，一烯酸、二烯酸、三烯酸，四烯酸等（如油酸，亚麻仁油酸等）。

2、羧基脂肪族一元酸：包括饱和或不饱和酸，如羟基酯酸、蓖麻油酸等。

3、酮基脂肪族一元酸：如乙酰丙酸。

4、脂肪族二元酸：包括饱和或不饱和酸，如琥珀酸、延胡索酸等。

5、羟基脂肪族二元酸：如洒石酸。

6、脂肪族三元酸：包括饱和或不饱和酸，如丙三羧酸、乌头酸等。

7、羟基脂肪族三元酸：如柠檬酸。

8、环状脂肪酸：如大风子油酸

（二）芳香族

团结构不同又可分为：

1、羧基联接于芳香环上的酸类：包括含酚基与不含酚基，如原儿茶酸、苯甲酸等。

2、羧基不直接联于芳香环上的酸类；包括饱和与不饱和酸，如尿黑酸，桂皮酸、芳香二元酸等。

（三）萜类

有机酸对人体可发生一定的药理作用。含有机酸的抗癌中药有白花蛇草、瓜蒌、草河车、夏枯草、核桃树皮、天南星等。

最近报道，马兜铃酸具有抗腺癌活性成分，存在于马兜铃属多种植物中。桦木素、桦木酸，对大鼠癌WK256有活性，该成分存在于槐花、枣仁，柿蒂，石榴皮及仙人掌等植物中。