药物化学第十四章习题

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天然药物化学：第十四章鞣质

6
鞣质的定义和分类
可水解鞣质
由酚酸和多元醇通过苷键或酯键形成。可被酸、碱或酶催化水解。
酚酸
没食子酸
鞣花酸
多元醇
葡萄糖
鞣质的定义和分类
五倍子
蚜虫寄生于盐肤木嫩叶或叶柄，刺伤而生成的一种囊状虫瘿
敛肺；止汗；涩肠；固精；止血
五倍子单宁
8
鞣质的定义和分类缩合鞣质
由黄烷醇类缩合而成。不能被水解。
儿茶素
Profisetinidin
9
鞣质的理化性质
溶解性
酸性还原性与蛋白质结合
10
鞣质的提取分离方法
P504
水虽然是鞣质类的优良溶剂，但非最合适的提取溶剂。有机溶剂和水的复合体系最合适，例如丙酮-水体系
பைடு நூலகம்11
酿
白葡萄酒
用澄清葡萄汁发酵。
造
葡萄汁本身的味道糖酒精
工
艺红葡萄酒
葡萄汁本身的味道
用皮渣(包括皮、种子和梗) 糖酒精
与葡萄汁混合发酵而成
皮渣中的物质溶出
5
鞣质的定义和分类
定义：鞣类质结又构称比单较宁复，杂的是多存元在酚于类自化然合界物的，一味
涩，具收敛作用。
分类：可水解鞣质和缩合鞣质。
第十四章鞣质
Tannin
本章学习要求 1. 了解鞣质的分类和理化性质 2. 了解鞣质的提取分离方法
2
鞣质
动物躯体
生皮（皮）熟皮（革）
鞣制
皮制品
3
葡萄酒
Red wine
味道复杂，美妙、丰富，但其基础味道是收敛性的涩味。
White wine
清淡、新鲜的感觉，同时又有一种酸味在里面。
葡萄酒

药物化学自考复习题

药物化学总复习题第一～四章总论一、选择题1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。

A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2．用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。

A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ）。

A. 药物分配系数B. 解离度C. 亲和力D. 内在活性4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。

A. 烷基B. 氨基C. 羟基D. 羧基5．可使药物亲水性增加的基团是（ C ）。

A. 烷基B. 苯基C. 羟基D. 酯基6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。

A. 增加解离度，有利吸收，活性增加B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强C. 合适的解离度，有最大活性D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强10．作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。

A. 离子B.分子C. 盐D. 络合物11．药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。

A. 离子B.分子C. 盐D. 离子对12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。

A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。

A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药14．药物与受体结合的构象称为（ D ）。

A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构象15．经典的电子等排体是（ D ）。

A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。

A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同17．水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。

药物化学各章练习题(2019)

2-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法
2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系
2-15、从研究药物的优势构象的能量出发
四、多项选择题
2-16、以下哪些说法是正确的
A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关
*10．舒巴坦作用靶点
Ⅲ多项选择题
1．药物作用靶点包括
A．受体B．酶
C．核酸D．离子通道
E．细胞
2．药物化学的任务包括
A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
（三）问答题
1．简述药物化学的基本内容。
E.偶然事件
2-19、前药的特征有
A.原药与载体一般以共价键连接
B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物
C.前药应无活性或活性低于原药
D.载体分子应无活性
E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢
2-20、下列叙述正确的是
2-7、比较分子力场分析
2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数
2-9、分子形状分析法
2-10、线性自由能相关模型
三、比较选择题
[2-11~2-15]
A. Hansch分析B. CoMFA方法
C.两者均是D.两者均不是
2-11、计算机辅助药物设计的方法
2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法
C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强

天然药物化学---黄酮类化合物(药大版)

OH
7.68
OH
6.82 7.51
HO
6.18
6.33
O
OGlc 6 Rha OH O
7
例题3 例题3
从中药黄芩中得一黄色针晶，摄氏度（从中药黄芩中得一黄色针晶，mp300-2摄氏度（丙酮），摄氏度丙酮）， FeCl3反应阳性，HCl-Mg反应阳性，Molish反应阴性，反应阳性，反应阳性，反应阴性，反应阳性反应阴性 ZrOCl2反应黄色，加枸橼酸黄色消退，Gibbs反应阴性，反应黄色，加枸橼酸黄色消退，反应阴性，反应阴性 SrCl2反应阴性。EI-MS给出分子量。其光谱数据如下：反应阴性。给出分子量300。其光谱数据如下：给出分子量 UV(λmax): MeOH 277, 328 NaOMe 284, 300, 400 NaOAc 284, 390 AlCl3 264sh, 284, 312, 353, 400 (DMSO-d6)δ: 12.35(1H, s), 7.81 (2H, d, J = 9 Hz), 6.87 (2H, d, J = 9 Hz), 6.68 (1H, s), 6.20 (1H, s), 3.82 (3H, s)。。
2
黄酮类化合物的结构鉴定
一色谱法的检识二紫外光谱三 1H-NMR 四
13C-NMR
五质谱
3
习题1 习题1
甲醇)，粉反应呈阳性。谱显示黄色粉末 (甲醇，HCl-Mg粉反应呈阳性。IR谱显示甲醇粉反应呈阳性、、有羟基 (3334 cm–1)、共轭羰基 (1656 cm–1)、苯环 (1613，1506 cm–1) 吸收峰。ESI–MS m/z 329 [M– ，吸收峰。 H]-，314 ，299 。

(完整版)药物化学题库(带答案)

药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是（ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是（ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是（ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液（氟万）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是（ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是（ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是（ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。

药学专业知识二_药物化学第十四章影响胆碱能神经系统药物_2013年版

C:具有季铵结构
D:具游离羟基
E:具有分子立体构型
答案:C
4、因分子中含有体内代谢的双酯结构，而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药是：
A:苯磺顺阿曲库铵
B:噻托溴铵
C:毒扁豆碱
D:异丙托溴铵
E:溴新斯的明
答案:A
5、下列哪些与丁溴东茛菪碱相符
A:化学结构中含有6, 7-环氧托品烷
B:化学结构中含有环戊基
1、非天然来源的胆碱酯酶抑制剂是
A:长春西汀
B:盐酸多奈哌齐
C:石杉碱甲
D:茴拉西坦
E:吡拉西坦
答案:B
2、在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸的是以下哪种药物
A:东莨菪碱
B:山莨菪碱
C:莨菪碱
D:樟柳碱
E:阿托品
答案:E
3、丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是
A:其酯键容易水解
B:具有环氧托品烷的结构
C:具有手性碳原子
D:东莨菪碱季铵化得到的药物
E:临床用作解痉药
答案:A,C,D,E
6、下列性质哪些与阿托品相符
A:具有手性碳原子，呈左旋光性
B:结构中莨菪醇部分有三个手性碳原子
C:为胆碱受体拮抗剂
D:临床常用作解痉药和散瞳药
E:分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解
答案:B,C,D,E

药物化学复习题8-14章

药物化学复习题8-14章第⼋章抗⽣素⼀、名词解释：抗⽣素（antibiotics ）：半合成抗⽣素（semi-synthetic antibiotics ）：抗菌活性（antibacterial activity ）：抗菌谱(antibacterial spectrum ) : -内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitor ）：细菌的耐药性（resistance of bacteria ）：酮内酯（ketolides ）：⼆、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发⽣哪种变化 A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发⽣⽔解C.Β-内酰胺环⽔解开环⽣成青霉酸D.发⽣分⼦内重排⽣成青霉⼆酸E.发⽣裂解⽣成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是 A.⼲扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为. H 2ONHH ONHSOOH28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素A.⼤环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类 8-6．下列哪⼀个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤，可引起不可逆⽿聋的药物是：A ．⼤环内酯类抗⽣素B ．四环素类抗⽣素C ．氨基糖苷类抗⽣素D ．β-内酰胺类抗⽣素E ．氯霉素类抗⽣素8-8．阿莫西林的化学结构式为8-9．能引起⾻髓造⾎系统的损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C22OH C C22OHNO 2CCl 22OHCCl 22a.b.c.d.e.SO 2CH 3CHO CCl 22C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿⽶卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗⽣素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南三、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍⽣物A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以⼝服给药A.琥⼄红霉素B.阿⽶卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个⼿性碳原⼦,临床⽤1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发⽣⽔解C.结构中含有甲磺酰基D.主要⽤于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应⽤可引起⾻髓造⾎系统损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎8-39．下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗⽣素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发⽣类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿⽶卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,⽽对卡拉霉素耐药菌的作⽤较差8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为⼤环内酯类抗⽣素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在⽔中的溶解度较⼤E.对耐药的⾦黄⾊葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成⽽产⽣抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和⽽成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对⾰兰阳性菌和⾰兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为⼴谱的半合成抗⽣素B. ⼝服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于⽔,临床⽤其注射剂e.室温放置会发⽣分⼦间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作⽤：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿⽶卡星E. ⼟霉素四、问答题8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造⽅法。

药物化学第14章维生素题库

第14章维生素选择题每空1分
(a) 维生素A (b) 维生素D2 (c) 维生素E (d) 维生素K
维生素C的化学结构为_______
维生素A立体异构体中活性最强的异构体的化学结构为_______
在维生素E异构体中活性最强的化学结构式是_______
第14章维生素填空题1每空1分
填空题3 每空1分
第14章维生素概念题每题2分
第14章维生素问答与讨论题每题4分
第14章维生素合成/代谢/反应/设计题每题6分
写出以D-山梨醇为原料，采用发
酵法合成维生素C
1,3处各为1分；2,4处分子式各为2分完成下列维生素C合成路线
1.3分
2.3分
完成下列胆固醇在光照下代谢反应 1. 1分
2. 1分
3. 1分
4. 1分
5. 1分
6. 1分
完成维生素A1体内代谢过程 1.
2分
2.
2分
3.
2分写出维生素C的体外反应
1 . 1分
2. 1分
3. 2分
4. 2分
完成维生素C在体内代谢反应
1.1分
2.1分
3.1分
4.1分
5. 1分
6.1分
写出下列去氢抗坏血酸在无氧条件下发生的反应
1.2分
2.2分
3.2分。

药物化学自测练习(第十三章和第十四章心血管药物)

药物化学自测练习（抗高血压药物、心脏疾病药物和血脂调节药）一、单项选择题1. 洛伐他汀A.治疗心律不齐 B 抗高血压 C 降低血中三酰甘油含量 D 降低血中胆固醇含量 E 治疗心绞痛2. 下列药物中哪个不具有抗高血压作用A 氯贝丁酯B 甲基多巴C 盐酸普萘洛尔D 利血平E 卡托普利3. 马来酸依那普利可用于A 治疗心绞痛B 治疗心律失常C 降血脂D 抗高血压E 治疗心力衰竭4. 用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A 硝苯地平B 尼莫地平C 盐酸地尔硫卓D 潘生丁E 氨氯地平5. 下列用于抗心律失常的药物是A 非诺贝特B 氨力农C 硝酸异山梨醇酯D 盐酸美西律E 双嘧达莫6. 用于治疗心力衰竭的药物是A 阿替洛尔B 氨力农C 盐酸普鲁卡因胺D 双嘧达莫E 盐酸维拉帕米7. 下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作A 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂B 血管紧张张素转化酶抑制剂C 强心苷类D 钙通道阻滞剂E 磷酸二酯酶抑制剂8. 具有下列化学结构式的为哪一种药物A 尼群地平B 盐酸地尔硫卓C 盐酸胺酮D 桂利嗪E 盐酸维拉帕米9. 化学名称为1-[3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸的药物是A 尼莫地平B 氯贝丁酯C 卡托普利D 硝苯地平E 普萘洛尔10. 下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂A 硝酸甘油B 利血平C 氯贝丁酯D 卡托普利E 氨力农11. 非诺贝特属于A 中枢性降压药B 烟酸类降血脂药C 苯氧乙酸类降血脂药D 抗心绞痛药E 强心药12. 卡托普利属于下列哪种作用类型的药物A 磷酸二酯酶抑制剂B 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂C 血管紧张素转化酶抑制剂D 肾上腺素α1受体阻滞剂E 钙通道阻滞剂13. 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可以A 抑制体内cAMP 的降解B 抑制血管紧张素I 向血管紧张素II 的转化C 阻止内源性胆固醇的合成D 降低血中三酰甘油的含量E 促进胆固醇的排泄14. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可以A 抑制体内胆固醇的生物合成B 抑制磷酸二酯酶,提高cAMP 水平C 阻断肾上腺素受体D 抑制血管紧张素II 的生成E 阻断钙离子通道15. 不用于抗心律失常的药物有A 盐酸美西律B 普罗帕酮C 盐酸普鲁卡因胺D 盐酸胺碘酮E 硝酸异山梨酯16. 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol 的化学名是A ．1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇；B ．1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C ．1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇；D ．1，2，3-丙三醇三硝酸酯E ．2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸17. 属于钙通道阻滞剂的药物是N NNOHNNHNOOOONO2OOONIO OHOOHOA B C D E18.普罗布考A．抗高血压B降血脂C强心D．抗心绞痛E．抗心律失常19.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第III类药物A盐酸胺碘酮B盐酸美西律C盐酸地尔硫卓D硫酸奎尼丁E洛伐他汀20.属于AngII受体拮抗剂是A ClofibrateB LovastatinC DigoxinD NitroflycerinE Losartan21.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光A硫酸奎尼丁B盐酸美西律C卡托普利D氯沙坦E利血平22.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是A甲基多巴B氯沙坦C利多卡因D盐酸胺碘酮E硝苯地平23.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂A IaB IbC IcD 上述答案都不对24.属于非联苯四唑类的AngII受体拮抗剂是A依普沙坦B氯沙坦C坎地沙坦D厄贝沙坦E缬沙坦25.下列他汀类降血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物A美伐他汀B辛伐他汀C洛伐他汀D普伐他汀E氟伐他汀二、配比选择题[26 - 30]A利血平B哌唑嗪C甲基多巴D利美尼定E酚妥拉明26.专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰27.兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管28.长效类α受体阻断剂29.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管30.作用于交感神经末梢，抗高血压[31 - 35]A．分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应；B．分子中含联苯和四唑结构；C．分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久；D．结构中含单乙酯，为一前药；E．为一种前药，在体内，水解为β-羟基酸衍生物才具活性31.Lovastatin 32. Captopril 33. Diltiazem 34. Enalapril 35. Losartan三、比较选择题[36 - 40]A．硝酸甘油B硝苯地平C两者均是D两者均不是36. 用于心力衰竭的治疗；37. 黄色无臭无味的结晶粉末；38.浅黄色无臭带甜味的油状液体；39. 分子中含硝基；40. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状[41 - 45]A Propranolol HydrochlorideB Amiodarone Hydrochloride C两者均是D两者均不是41. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿；42. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水；43. 吸收慢，起效极慢，半衰期长；44. 应避光保存；45. 为钙通道阻滞剂四、多项选择题46．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是A．1，4-二氢吡啶环为活性必需；B．3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低；C．3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位；D．4-位取代基与活性关系（增加）：H ＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基；E．4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降；47．属于选择性β1受体阻滞剂有A．阿替洛尔B美托洛尔C拉贝洛尔D吲哚洛尔E倍他洛尔48．Quinidine的体内代谢途径包括A．喹啉环2，-位发生羟基化 B O-去甲基化 C 奎核碱环8-位羟基化D 奎核碱环2-位羟基化E奎核碱环3-位乙烯基还原49．NO供体药物吗多明在临床上用于A 扩血管B缓解心绞痛C抗血栓D哮喘E高血脂50．影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是A 硝酸山梨酯B 氯贝丁酯C 乙酰水杨酸D 阿西莫司E 氯沙坦（或洛沙坦）51．硝苯地平的合成原料有A α-萘酚B 氨水C苯并呋喃D邻硝基苯甲醛E乙酰乙酸甲酯52．盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是A N-去烷基化合物B O-去甲基化合物C N-去乙基化合物D N-去甲基化合物E S-氧化53．作用于交感神经末梢的降压药有A 哌唑嗪B 利血平C甲基多巴D胍乙啶E酚妥拉明54．治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类A 钙拮抗剂B钾通道阻滞剂C硝酸酯及亚硝酸酯类D β-受体阻滞剂E血管紧张素转化酶抑制剂55.下列哪些与硝苯地平相符A 化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯B 化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯C 易溶于丙酮,氯仿,几乎不溶于水D 遇光不稳定E 抑制心肌细胞对钙离子的摄取56.β受体阻断剂可用于A降低血压B治疗心力衰竭C抗心绞痛D抗心律失常E降血脂57.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B化学结构中含有巯基,有还原性,遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C为抗心律失常药；D为血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗高血压症；E有类似蒜的特臭,在水中可溶解58.钙拮抗剂可用于A 降低血压B 降低血脂C 抗心律失常D抗心绞痛E镇痛59. 下列药物中属于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的有A洛伐他汀B洛沙坦 C 辛伐他汀 D 普萘洛尔 E 普伐他汀60. 化学名为(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯A 硝苯地平B 氯贝丁酯C胺碘酮 D 尼莫地平E氨氯地平五、填空：61．HMG-CoA还原酶抑制剂临床上用于..............。

西南科技大学药物化学复习题 8-14章

第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化DA.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.Β-酰胺类抗生素的作用机制是CA.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4．氯霉素的化学结构为B5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环酯类B.氨基糖苷类C.β-酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂DA.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：CA．大环酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β-酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为 CA. OB. ONH2C.ONH2HO D.CC22CC22CCl22CCl22a. b. c.d.e.SO2CH3CHOCCl22OH. H2ONHHONHSO OH9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是BA.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10.下列哪个药物属于单环β-酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、多选题1．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABDA.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药ACEA.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3．氯霉素具有下列哪些性质BDEA.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确AEA.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效6．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ADA．其母核是由β-酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 在碱性介质中，β-酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效9．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：ABA. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素三、问答题1．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

药物化学智慧树知到答案章节测试2023年浙江大学

第一章测试1.20世纪新药研究得到迅速发展的主要原因是（）。

A:生物医学理论发展快B:药物合成技术水平提高C:基础研究发展快D:新药筛选模型和药物合成技术的发展答案:D2.药物化学的研究对象是以下其中之一（）。

A:药物的作用机制B:各种的西药（片剂、针剂）C:天然、微生物来源的及合成的药物D:中药和西药答案:C3.药物的属性包括（）。

A:有效性B:化学稳定性C:安全性D:可控性答案:ACD4.水杨酸是从天然产物中提取得到的活性成分。

（）A:错B:对答案:B5.在药物分子中引入卤素，可影响药物分子的电荷分布，从而影响与受体的电性结合作用。

（）A:对B:错答案:A第二章测试1.在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替（）。

A:正辛醇B:正庚醇C:异庚醇D:异辛醇答案:A2.为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入（）。

A:卤素B:烃基D:酯基答案:C3.药物与受体相互作用的键类型包括（）A:范德华力B:离子键C:氢键D:共价键E:疏水作用答案:ABCDE4.药物作用的强弱只取决于游离药物的浓度而不是总浓度（）A:错B:对答案:B5.药效的强弱一定与药物与受体间的亲和力大小成正比（）A:错B:对答案:A第三章测试1.酸性药物（）。

A:在胃中不易解离B:在肠道中不易解离C:在组织中更易解离D:在血液中更易解离答案:A2.药物动力相主要是研究（）。

A:药物从用药部位经随机运行达到最终作用部位的全过程B:药物的吸收、分布、毒性、代谢和排泄C:药物从剂型中释放D:药物－受体在靶组织的相互作用答案:A3.药物代谢在药物研究中的意义（）A:提高生物利用度B:指导设计适当的剂型C:解释药物作用机理D:寻找和发现新药答案:ABCD4.代谢包含第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化，而且必须是依次进行的（）A:错答案:A5.代谢使药物/代谢物从极性小的变为极性大的物质，从水溶性小的物质变为水溶性大的物质（）A:错B:对答案:B第四章测试1.卡莫司汀属于（）A:氮芥类烷化剂B:嘧啶类抗代谢物C:亚硝基脲类烷化剂D:嘌呤类抗代谢物答案:C2.喜树碱类抗肿瘤药物的作用靶点是（）A:拓扑异构酶IB:拓扑异构酶IIC:二氢叶酸还原酶D:胸腺嘧啶合成酶答案:A3.临床上抗代谢抗肿瘤药只有2类，即嘧啶类拮抗剂和嘌呤类拮抗剂。

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。

A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。

A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。

2．前药是（）。

第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。

A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。

A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药 B．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象 E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

药物化学第十四章习题

第十四章药物代谢反应一、单项选择题1. 抗癫痫药Phenytoin在体内经代谢后生成的羟基化合物为A.HB.HC.H D.H2. 非甾体抗炎药Phenylbutazone在体内经代谢后生成的羟基化合物为A.NNH3COOOHB.NNH3COOOHC.NNH3COOOH D.NNH3COOOHOH3. 抗精神病药Chlorpromazine在体内经代谢后生成的羟基化合物为A. NS OHClNCH3CH3B.NS OHClNCH3CH3HOC.NSClNCH3CH3HOD.NSClNCH3CH3HO4. 镇静催眠药地西泮Diazepam在体内的主要氧化代谢产物为A.NNH3COClHOB.C. D.NNH3CO HO5. 抗麻风药氨苯砜Dapsone在体内的氧化代谢产物为A. H2N SO2NO2B.HOHN SO2NO2C. H2N SO2NHOHD.H2N SO2NH2HO6. 计划生育用药炔诺酮Norethindrone在体内经还原代谢后生成A. CHB.CHC.CHD.CH27. 非甾体抗炎药吲哚美辛Indomethacin 在体内经氧化代谢后生成A.NCOOHCH 3OH 3COClB.NCOOHCH 3OHOOHClC.NCOOHCH 3OHOClD.NCOOHCH 3OH 3COHO8. 驱虫药阿苯达唑Albendazole 经氧化代谢生成活性更高的代谢物为A.N H NNHCOOCH 3S H 3C OB.NHN NH 2SH 3CC. N H NNHCOOCH 3S H 3CD.NH N NHCOOCH 3S H 3COHO9. 抗惊厥药氯硝西泮Clonazapam 经还原代谢后生成A.NNOHH O 2NCl B.NNOH O 2NClC. N NOH H 2NCl D. NNOHH H 2NCl10. 抗肿瘤药环磷酰胺Cyclophosphamide 在CYP-450氧化酶作用下生成A.N POHNOClClB.N POHNOClClOHC.N POHNOClClOHD.N POHNOClClOH二、多项选择题1. 抗癫痫药Carbamazepine在体内的氧化代谢产物有A.B.NO NH2 HOC.NO NH2OD.NO NH2HO OH2. 四氢萘在体内的主要氧化产物为A.HOB.OH OHC.OHD.OH3. 降血糖药甲苯磺丁脲Tolbutamide在体内的主要氧化代谢产物为A.CH2OHSO2NHCONHC4H9 B.CH3SO2NHCONHC4H9OHC.COOHSO2NHCONHC4H9OHD.COOHSO2NHCONHC4H94. 镇痛药喷他佐辛Pentazocin在体内的氧化代谢产物为A.HOHOCH3CH3NCH3OHB.HOCH3CH2OHNCH3H3CC.HOCH3CH3NH3COHD.HOCH3CH3NCH3OH5. 睾酮在体内不同的CYP-450氧化酶催化下可氧化为A.O OHB.OOHC.OOHHOD.OOHOH6. 镇咳药可待因Codeine在体内经氧化代谢生成A.NH3CO OHOCH3B.NHO OHOCH3C.NH3CO OCH3OCH3D.HNHO OHO7. 对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有药物进行适当的化学修饰，达到以下目的A. 缩短药物的作用时间B. 延长药物的作用时间C. 减少药物的副作用D.提高生物利用度8. 参与药物体内转化的酶类有A. 细胞色素P-450酶系B. 还原酶系C. 酰化酶D.过氧化物酶9. 药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括A. 氧化反应B. 还原反应C. 脱卤素反应D.氨基酸轭合反应10. 体内代谢的氧化反应包括A.失去电子B.脱氢反应C.加氢反应D.加氧反应11. 药物代谢中的第Ⅱ相生物转化包括A.葡萄糖醛酸的轭合反应B.水解反应C.乙酰化轭合反应D.谷胱甘肽轭合反应三、填空题1. 药物代谢是指在的作用下将（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。

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药物化学第一部分；绪论及药学基本概念6，2绪论第一章：新药研究与开发概论第二章：药物设计的基本原理和方法第三章:药物的结构和生物活性第四章:药物代谢第二部分：中枢神经系统用药9， 6第五章：镇定催眠药和抗癫痫药第六章：精神神经病治疗药第七章：神经退行性疾病治疗药第八章：镇痛药第三部分：外周神经用药10，8第九章：局部麻醉药第十章：拟胆碱和抗胆碱药第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药第十二章：作用于肾上腺能受体的药物第四部分；与血有关疾病用药7, 4第十三章：抗高血压药和利尿药第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药第五部分:抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9,7第十七章:合成抗菌药第十八章：抗病毒药第十九章:抗生素第二十一章：抗寄生虫药第六部分；其他7, 5第十五章：甾体激素药物第二十二章：非甾体抗炎药第二十章：抗肿瘤药第二十三章：维生素药物化学习题第一部分:绪论及药学基本概念 61. 什么是药物?什么是药物化学？药物化学的主要任务？2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径,举出二种从天然产物中发现先导物的例子。

3．什么是前体药物（前药)举例说明。

4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些?5．为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？6．为什么药物的解离度对药效有影响？7．药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？8．药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？9．立体异构对药效的影响主要包括那些？10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。

11. 什么是药物代谢?举例说明药物代谢所涉及的反应类型。

12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？第二部分：中枢神经系统用药91．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别？4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？5．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？6．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐？7．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途?8．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。

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