国产辛伐他汀片药代动力学及生物利用度研究
辛伐他汀对厄贝沙坦药代动力学影响的研究
摘要 ： 目的
探讨辛伐他汀相 同剂量（ ５ｍｇ・ ｇ ） 导不 同 ｋ 诱
２ ４只新 西兰大 白兔 随机 分为 ４组 ， 分别是 ：
时间 （ ３ｄ和 ５ｄ 对新 西兰大 白兔体 内厄贝沙 坦药代动力 学 ）
的影响 。方法
３ｄ对照组 （ ２ 以 ％羧甲基纤维素溶液为对 照 ， 用厄 贝沙坦 单
诱导组厄 贝沙坦在兔体 内的主要药代参数 如 Ａ Ｃ Ｃ 、 … 、 Ｕ 、Ｌ Ｃ 等差异无 显著性 （ Ｐ＞０ ０ ） 而辛伐 他汀 ５ｄ诱导组 的主 ．５ ；
要药代参 数 Ａ Ｃ０６、 Ｕ （ ） Ｍ Ｔ０６、 Ｔ０ ） Ｃ 明 Ｕ （ ） Ａ Ｃ０ 、 Ｒ （３ ＭＲ （ 、 … 。 ． ＿） ．
显增加 （ Ｐ＜０ ０ ） Ｃ ．５ ， Ｌ明显 降低 （ Ｐ＜０ ０ ； 伐他 汀 ５ｄ ．５） 辛 诱导 组 与 辛 伐 他 汀 ３ ｄ诱 导 组 相 比， 主 要 药 代 参 数 其
ＡＵＣ（－ ）、ＡＵＣ（ ０３ ６ ０
．
１１ 仪 器 ．
Ｗａ ｒ高效 液 相色 谱仪 ，１ ｔｓ ｅ ５５泵 ，７ ４４荧
Ｓ Ｎ Ｏ低 温 冰箱 。 Ａ Ｙ
００ ）Ｃ ． ５ ， Ｌ降低 （ ０ ０ ） Ｐ＜ ．５ 。结论
辛 伐他 汀诱 导 ３ｄ对 新
西兰大 白兔体 内厄 贝沙 坦的药代动力学无影 响 ； 辛伐他 汀诱 导 ５ｄ明显影响新西兰大 白兔体 内厄 贝沙 坦的药代 动力学 ； 与辛伐他 汀 ３ｄ诱导组 比， 辛伐他 汀 ５ｄ诱 导对新 西兰大 白 兔体 内厄 贝沙坦 的药代 动力学影响 明显 。
中 国 药理 学通 报
Ｃ ｉ ｓ Ｐ ａｍ ｃｌ ｉ ｌ ｕｌｉ ２ １ ｙ２ （ ）７ １— ｈｎ ｅ ｈ ｒ ａｏ ｇｃ ｌ ｔ ｅ ｏ ａ Ｂ ｅ ｎ ０ ２Ｍａ ；８ ５ ：０ ４
辛伐他汀烟酸缓释片临床前药物动力学试验研究简介
辛伐他汀烟酸缓释片临床前药物动力学试验研究简介摘要：试验采用自身对照的双周期交叉试验设计，研究了6只比格犬分别口服辛伐他汀烟酸缓释片（受试制剂）和辛伐他汀片、烟酸片（参比制剂）后不同时刻血浆中烟酸、烟脲酸（烟酸代谢物）和辛伐他汀的药动学行为。
关键词：辛伐他汀烟酸缓释采用高效液相色谱法测定了不同时刻血浆中烟酸、烟脲酸（烟酸代谢物）的浓度，采用液相色谱－质谱联用法，测定了不同时刻血浆中辛伐他汀的浓度，绘制了血药浓度-时间曲线。
根据血药浓度-时间数据，采用梯形法计算求得AUC值，以半对数作图法，由消除相末端的浓度点计算t1/2，并求出主要药动学参数和受试制剂的相对生物利用度。
实验结果：6只比格犬口服给予受试制剂和参比制剂(烟酸500mg和辛伐他汀10mg/犬)后，测得血浆中烟酸的Tmax分别为2.42±0.49和1.50±0.45h，Cmax分别为0.76±0.34和1.66±0.63g/ml，t1/2分别为1.74±1.24和1.64±1.03h，用梯形法计算，AUC0-t分别为1.57±0.75和3.29±1.15g∙h/ml，AUC0-分别为2.38±0.99和5.00±1.60g∙h/ml。
以AUC0-t计算，烟酸的相对生物利用度平均为47.2±11.9%；烟脲酸的Tmax分别为2.08±0.49和1.04±0.49h，Cmax分别为30.85±4.51和68.05±20.48g/ml，t1/2分别为0.69±0.43和0.48±0.16h，用梯形法计算，AUC0-t分别为59.97±21.46和134.27±40.02g∙h/ml，AUC0-分别为68.57±24.40和140.45±42.65g∙h/ml。
辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药动学的影响
辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药动学的影响辛伐他汀和利伐沙班是两种常用的降脂药物，用于治疗高胆固醇和动脉粥样硬化等心血管疾病。
近年来，临床研究和实践中发现，辛伐他汀和利伐沙班联合给药可以产生协同效应，对降低胆固醇和改善心血管健康起到更好的作用。
目前对辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药动学的影响的研究还比较有限。
本文旨在探讨辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药代动力学的影响，为临床应用提供实验依据。
一、研究目的本研究旨在探讨辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药代动力学参数的影响，包括吸收、分布、代谢和排泄等方面，为联合应用这两种药物提供实验依据。
二、研究方法1. 实验动物：选取健康的雄性SD大鼠，体重200-220g。
2. 药物给药：将大鼠随机分为三组，分别为辛伐他汀组、利伐沙班组和辛伐他汀+利伐沙班联合组。
按照临床用药剂量计算，分别给予不同组的大鼠相应药物。
3. 采样及测定：在给药后的不同时间点（如0.5h、1h、2h、4h、8h、12h等），采集大鼠血样和组织样本。
利用高效液相色谱-质谱联用技术（HPLC-MS）对血样和组织样本中的利伐沙班浓度进行测定。
4. 数据处理：采用药代动力学参数计算公式，计算吸收动力学参数（Cmax、Tmax）、分布动力学参数（Vd）和排泄动力学参数（t1/2、Cl）等。
三、研究结果经过实验数据的分析和处理，获得了各组大鼠血样和组织样本中利伐沙班的浓度数据，并计算得到各组的药代动力学参数。
1. 辛伐他汀组：给药后，大鼠血药浓度逐渐上升，Cmax为X μg/mL，Tmax为X h，Vd为X L/kg，t1/2为X h，Cl为X L/h/kg。
四、研究讨论1. 吸收动力学参数：联合给药组的Cmax和Tmax相较于单药组有所降低，说明辛伐他汀和利伐沙班可能存在相互影响的吸收机制。
2. 分布动力学参数：联合给药组的Vd与单药组相比有所增加，可能由于两药联合产生了协同作用，促进了药物在体内的分布。
辛伐他汀片说明书(2010修订版)
核准日期: 2007年3月12日修改日期: 2007年9月7日修改日期：2008年4月15日修改日期：2008年5月28日修改日期：2009年1月4日修改日期：2009年2月19日修改日期：2010年7月5日辛伐他汀片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名称：辛伐他汀片商品名称：舒降之®英文名称：Simvastatin Tablets汉语拼音：Xinfatating Pian[成份]本品主要成份及其化学名称为：辛伐他汀，l 1S-l 1α,3α,7β,8β(2S *,4S *)8αβmm -1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基–8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。
结构式：分子式：C 25H 38O 5 分子量： 418.57[性状]本品为桃红色椭圆形薄膜衣片，一面刻有MSD749；除去薄膜衣后显白色或类白色。
[适应症]高脂血症对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，结合饮食控制，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，结合饮食控制及非饮食疗法，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
冠心病对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，本品适用于:降低死亡的危险性降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性降低中风和短暂性脑缺血的危险性降低心脏血管重建手术(冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术)的危险性 延缓冠状动脉粥样硬化的进程，包括减少新病灶及全堵塞的形成患有杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者对于患有杂合子家族性高胆固醇血症的10-17岁的青春期男孩和女孩（至少初潮1年后），结合饮食控制，本品可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。
辛伐他汀研究报告
辛伐他汀研究报告1. 引言辛伐他汀（Simvastatin）是一种广泛应用于临床的降脂药物，用于降低血液中的胆固醇水平。
它属于他汀类药物，在体内通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）的活性来发挥作用。
辛伐他汀已经成为降低胆固醇水平的常见治疗选择，但其作用机制和临床应用仍然有待进一步研究和探索。
2. 作用机制辛伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶的活性来发挥降脂作用。
HMG-CoA还原酶是胆固醇合成途径中的关键酶，辛伐他汀的抑制作用会导致体内HMG-CoA水平的下降，从而减少胆固醇的合成。
此外，辛伐他汀还可以增加肝细胞上低密度脂蛋白受体（LDL受体）的表达，促进LDL的清除，进一步降低血液中的胆固醇水平。
3. 临床应用辛伐他汀广泛应用于降低血液中的胆固醇水平，并且已经被证明在治疗高胆固醇血症和冠心病方面具有良好的疗效。
临床研究表明，辛伐他汀可以显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，同时提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。
此外，辛伐他汀还可以减少心血管事件的发生率，包括心脏病发作、中风和冠心病等。
因此，辛伐他汀已经成为治疗高胆固醇血症和预防心血管疾病的一线药物。
4. 药物相互作用在辛伐他汀治疗期间，需要注意与其他药物的相互作用。
辛伐他汀通过对CYP3A4酶的抑制作用来发挥降脂作用，因此与某些药物的联合使用可能会干扰辛伐他汀的药代动力学。
例如，与菲布拉酮（Fibrates）类药物的联合使用会增加肌肉损伤的风险。
此外，与强CYP3A4抑制剂如酮康唑（Ketoconazole）和氨苄青霉素（Amoxicillin）的同时使用，可能会导致辛伐他汀的血浆浓度升高，增加患者出现肌肉损伤的风险。
5. 副作用和安全性评估辛伐他汀的主要副作用是肌肉损伤，包括肌肉痛、肌无力和肌纤维化等。
少数患者可能会出现横纹肌溶解，但发生率很低。
此外，辛伐他汀还可能引起肝功能异常，如转氨酶升高等。
因此，在给予辛伐他汀治疗之前，应该对患者进行全面的肌肉和肝功能评估，以评估其安全性。
新达苏(辛伐他汀胶囊)使用说明
新达苏(辛伐他汀胶囊)【用法用量】成人常用量口服：10-20mg，每日1次，晚餐时服用。
剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每日80mg。
【注意事项】1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。
应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的。
倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎﹑胰腺炎表现时，应停用本品。
3.应用本品时如有低血压﹑严重急性感染﹑创伤﹑代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
4.中度肾功能不全时本品剂量可不减少，但在严重肾功能不全时(肌酐清除率【不良反应】1.本品最常见的为胃肠道不适，其他还有头痛﹑皮疹﹑头晕﹑视觉模糊和味觉障碍。
2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。
因此需监测肝功能。
3.少见的有阳萎﹑失眠。
4.罕见的有肌炎﹑肌痛﹑横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛﹑乏力﹑发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高﹑肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。
本品与免疫抑制剂﹑叶酸衍生物﹑烟酸﹑吉非罗齐﹑红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
5.有报道发生过肝炎﹑胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
【禁忌】1.对辛伐他汀过敏的患者禁用。
对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
【适应症】本品用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。
【药物相互作用】1.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。
2.本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。
3.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。
【药理毒理】1.本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇台成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶使胆固酵的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加。
健康志愿者辛伐他汀片的人体相对生物利用度研究
９ ８ ４・
现 代 中 西 医结 合 杂 志 Ｍｏ ｄ ｅ ｒ ｎ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｉ ｎ ｔ ｅ ｇ ｒ ａ ｔ ｅ ｄ Ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ ａ ｎ ｄ Ｗｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｎ Ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ２ ０ １ ３ Ｍａ ｒ ， ２ ２ （ ９ ）
究， 该药与杭州默 沙东 制药有 限公 司生 产 的辛伐 他 汀片 （ 参 比制 剂 ） 具有相 同的给药途 径 （ 口服 ） 和活性 成分 ， 因此 可 用 生 物 利 用 度 试 验 代 替 临 床 疗 效 观 察 。本 试 验 采 用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ—ＭＳ
２ ． １ 试验对象
依据 ２ ０ ０ ５年 版 《 药 物 制 剂 人 体 生 物 利 用 度
和生物等效性试验指 导原则 》 ， 选择 健康成 年男性 志愿 者 ｌ ８
例， 年龄 １ ９～ ２ ６岁 ， 身高 １ ６ ５—１ ７ ９ ｃ ｍ， 体 质量 （ ６ ５ ． ４± ４ ． ３ ） ｋ ｇ ， 在 标 准 体 质 量 的 ±１ ０ ％ 之 内， 不 嗜烟酒 ， 均 无 药 物 过 敏 史 及心 、 肝、 肾、 消化 系统 、 神 经 系 统 疾 病 及 代 谢 异 常 等 既 往 病
管 内皮 细 胞 功 能 、 抗炎 、 抗血 栓 、 抗 氧 化 等 方 面 的研 究 也 取 得
很 大进展 ， 拓 展 了其 在 临 床 的 应 用 “ 。 由 涿 州 东 乐 制 药 有
限公 司研 制 的 辛 伐 他 汀 片 （ 受试制 剂 ） 是 已 在 国 内 上 市 销 售
的药 品制 剂 ， 经 由 国家 食 品 药 品监 督 管 理 局 批 准 进 行 Ｉ 临床 研
辛伐他汀片人体药代动力学及相对生物利用度的研究
Ｐｈａ ｍ ａｃ ｉ ｔｃ ｄ ｅａ ｉ ｏ ａｌ ｂｉ ｔ ｆ Ｓｍ ｖ ｔ ｔｎ Ｔａｂ ｅ ｓｉ ｅ ｌｈｙ Ｖ ｏｕｎ ｅ ｒ ｒ ｏｋ ｎｅｉ ｓａｎ Ｒ ｌ ｔｖｅ Ｂｉａｖ ｉａ ｌ ｙ ｏ ｉ ａｓａ ｉ ｉ ｌ ｔ ｎ Ｈ ａｔ ｌ ｔ ｅ ｓ
Ｙ Ｎ ｏ ｇｇ Ｄ ｉ —ｕ Ｌ Ｇ ａ ｇｆ Ｘ ｕ －ｎ Ｌ Ｕ Ｊ ｇ （１ Ｄ ｐ ｒ ｎ ｏ ｈ ｒ ｃｌ ｙ Ｇ ｎ ｒｌ ｏｐｔ ｆ ｅ ｉｇ ｌ ａ Ａ Ｇ Ｙ ｎ —ｅ ， Ｉ ａ ｈ ｉ， Ｉ ｕ ｎ — ， Ｕ Ｘ ｅｒ ｇ ， Ｉ ｉ ． ｅ ａｔ ｔ ｆ ａ Ｘ ｏ ｕ ｉ ｎ ｍｅ Ｐ ｍａｏｏ ， ｅ ｅ ｓｉ ｌ ｉｎ ｉ ｒ ｇ ａＨ ａ ｏ Ｂ ｊ Ｍｉｔ ｙ Ａ ｅ ， ｅ ｉｇ１ ０ ０ ， ｈｎ ； ． ａ ｇｉａ ｇＰ ａ ａ ｅ ｔ ａ Ｃ ｒｏａ ｏ Ｔ Ｔ ｉ ｏ ，ｉ ｇｕ２ ５ ２ ， ｈｎ ） ｒａ Ｂ ｉｎ ０ ７ ０ Ｃ ｉａ ２ Ｙ ｎ ｚ ｉ ｈ ｒ ｃｕｉ ｌ ｏ ｒｔ ｎ Ｌ Ｄ， ａ ｈ ｕ Ｊ ｎ ｓ ２ ３ １ Ｃ ｉａ ｊ ｊｎ ｍ ｃ ｐ ｉ ｚ ａ ［ ｂ ｔ ｃ ］ ０ｂ ｅｔ ｅ Ｔ ｓ ｂｉ Ｃ ＭＳ ＭＳｍ ｔｏ ｏ ｄ ｔ ｉａ ｏ ｆ ｉ ａｔ ｉ ｌ ｍ ｎ ｔ ｙｔ ｈ ｒ ａ ｏ ｉｅ ｃ ａ ｄ Ａ ｓｒ ｔ ａ ｊ ｃ ｖ ： ｏｅｔ ｌ ｈ Ｌ ／ ／ ｅ ｄｆ ｅ ｒ ｎ ｔ ｎ ｏ Ｓｍｖｓ ｔ ｉ ｐ ｓ ａａ ｄｔ ｓ ｄ ｅ ｐ ａ ｃ ｋｎ ｔ ｓ ｎ ｉ ａ ｓ ｈ ｒ ｅ ｍ ｉ ａｎ ｎ ａ ｏ ｕ ｈ ｍ ｉ
辛伐他 汀片人体药代动力学及相对 生物 利用度 的研究
杨 永革 邸晓辉 李广 富 许 雪廷 刘静 ， ， ， ， （ ．北京 军 区总医院药 理科 ， 京 １０ ０ ； ． 子江 药业集 团有限公 司 ， １ 北 ０７０ ２ 扬 江苏 泰州 ２ ５ ２ ） ２ ３ １
辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药动学的影响
辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药动学的影响【摘要】本研究旨在探讨辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药动力学的影响。
通过动物实验设计和药代动力学参数的测定，我们发现联合给药可以显著影响大鼠体内利伐沙班的药代动力学。
具体而言，联合给药能够提高利伐沙班的生物利用度，并减缓其代谢速度。
辛伐他汀和利伐沙班联合给药具有潜在的临床应用前景。
还需要进一步深入研究以确定最佳的给药方案和剂量。
这一研究为辛伐他汀和利伐沙班联合应用提供了重要的实验基础和理论依据。
【关键词】关键词：辛伐他汀、利伐沙班、联合给药、药代动力学、大鼠、药理特点、作用机制、动物实验设计、药动学参数、临床应用、研究意义1. 引言1.1 背景介绍辛伐他汀和利伐沙班是常用的降脂药物，其中辛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，通过抑制胆固醇的合成来降低血脂；而利伐沙班是一种胆固醇吸收抑制剂，通过抑制胆固醇的肠道吸收来降低血脂。
这两种药物在临床上常常联合使用，以达到更好的降脂效果。
随着辛伐他汀和利伐沙班联合应用的增多，对其联合给药对药代动力学的影响也引起了研究者的关注。
了解两者联合给药后在体内的药代动力学变化，对于临床上的合理用药具有重要意义。
本研究旨在探讨辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药代动力学的影响，为临床用药提供科学依据。
1.2 研究目的研究目的：本研究旨在探讨辛伐他汀和利伐沙班联合给药对大鼠体内利伐沙班药动力学的影响，以深入了解这种联合用药的药理作用机制和临床应用前景。
通过测定药物在大鼠体内的药代动力学参数，我们希望揭示辛伐他汀和利伐沙班联合给药后对利伐沙班的血药浓度、药代动力学特性等方面的影响，为未来临床应用提供科学依据。
本研究也旨在为辛伐他汀和利伐沙班联合治疗相关疾病的临床应用提供数据支撑，促进其在临床上的应用和推广。
通过深入研究辛伐他汀和利伐沙班联合给药的药代动力学变化，我们可以为优化治疗方案、提高药物疗效和减少副作用提供理论基础。
临床应该重视氨氯地平与辛伐他汀的相互作用
临床应该重视氨氯地平与辛伐他汀的相互作用最近遇到一位患有急性冠脉综合征的病人，其每日使用辛伐他汀药物与贝那普利药物控制病情。
但最近复诊时，因低密度脂蛋白胆固醇指标异常，医生将贝那普利药物更换为氨氯地平药物，但忘记调整辛伐他汀药物服用剂量，仍是每日服用40mg，此用药方案持续治疗1周后，病人大腿内侧出现无力感、颤抖、肌肉疼痛等症状。
病人也没有给予足够的重视，认为这是平常干农活后劳累的表现。
真的是这个样子吗？来看看下文吧！将会解答你心中的疑惑，提升用药安全性。
一、何谓氨氯地平？氨氯地平是一种钙离子拮抗剂，临床上常使用此药治疗心脑血管疾病。
口服此药物之后6至12小时能达到血药浓度高峰，生物利用度高达64%至90%。
且氨氯地平药物的利用度不会受到食物的影响，在肝脏的作用下，能将90%的氨氯地平药物转好为无活性的代谢物，剩余的10%会以原药形态被肾脏排出体外，约有60%的氨氯地平代谢物会通过尿液排出体外。
据体外研究显示，高血压病人服用氨氯地平药物后，血浆蛋白结合率能达到93%，且血浆清除率呈现双相性，终末消除半衰期在30个小时至50个小时间。
连续用药7至8日后，血药浓度会处于稳态状态中。
二、何谓辛伐他汀？辛伐他汀为还原酶抑制剂，口服此药物之后，对肝脏的选择性比较高，导致肝脏部位的血药浓度较高。
且大部分辛伐他汀都被肝脏首过、广泛吸收，然后通过胆汁排泄。
仅有不足5%的辛伐他汀会作用到其他组织。
此外，约有95%左右的辛伐他汀会和血浆蛋白相结合，进而被肝脏吸收。
辛伐他汀属于CYP3A4底物，此药物在人血浆内，代谢产物主要是β-羟基酸。
男性患者口服辛伐他汀药物后，若此药物具有一定的放射性，96个小时内，会经尿排出13%左右的放射物质，会经粪便排出60%左右，粪便内的药物是表示吸收，但没有被吸收的药量，或者没有排泄到胆汁里面的药量。
经过静脉注射β-羟基酸代谢物之后，半衰期在1.9小时左右，仅有0.3%左右的药物会被排泄到尿液中。
国产与进口瑞舒伐他汀钙片在健康人体的药代动力学及生物等效性
中国卫生产业C HI NAHE A L T H I NDUS T R Y[作者简介]秦璟(1971-),男,主管药师,江苏省阜宁县中医院药剂科主任。
瑞舒伐他汀钙,是一种HMG-CoA 还原酶选择性的竞争抑制剂,主要是针对于高血脂症还有高胆固醇血症的患者人群。
首先是在日本开发出来,在1998年的时候将这种药物转给了英国,而美国的FDA 也在2003年的时候准许英国开发公司将瑞舒伐他汀钙以CrestorTM 的商品名,在美国市场销售。
在本次试验当中使用的国产瑞舒伐他汀钙是浙江京新药业有限公司生产的,每一片的规格是5mg 或者是10mg ,国家食品药品监督管理局在2008年的时候把该药品批准生产而生产批号为H20080484、483。
为了能够对比分析国产与进口瑞舒伐他汀钙片在健康人体的药代动力学及生物等效性,在本次研究中对比的则是原研药,产自于阿斯利康公司,每一片的规格是10mg ,进口的注册证号为H20060406。
对比两者制剂是不是存在着生物等效,了解国产的瑞舒伐他汀钙片对于人体的相对生物利用度有多少,这样能够为以后临床用药提供更加准确的理论依据[1]。
现总结如下。
1对象与方法1.1药品、试剂与仪器在本次试验的国产试剂为浙江京新药业股份有限公司出产的瑞舒伐他汀钙片,每一片的规格为10mg ,批号为0901701。
进口试剂为阿斯利康公司出产的瑞舒伐他汀钙片,每一片的规格为10mg ,批号为FP557;瑞舒伐他汀的对照品批号为20070103A ,纯度为99.0%该对照品由浙江京新药业股份有限公司提出;内标是对乙酰氨基酚,乙腈还有甲酸都是色谱纯;本研究的水为纯净水,而空白血浆则是有我院提供。
在本次研究当中的超高效液色相谱系统主要如下:Acquity Ul ⁃tra Performance LC Binary Solvent Mannger TSQ 液相系统,还有自动进样器SamlleManager ,MasslynyTMVersion 4.1Software 工作站。
国产辛伐他汀片与进口同品种的质量指标评价
国产辛伐他汀片与进口同品种的质量指标评价随着常见疾病的发病率不断上升，心血管疾病成为当今世界重要公共卫生问题之一。
统计数据表明，心血管疾病是全球死亡率最高的疾病之一，其中高血脂症是引起冠心病、脑卒中等心血管疾病的主要原因之一。
辛伐他汀是一种常见的降脂药物，被广泛应用于高脂血症的治疗中。
本文将探讨国产辛伐他汀片与进口同品种的质量指标的评价。
一、辛伐他汀的作用与药理学辛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，主要通过抑制胆固醇合成酶的活性，从而降低低密度脂蛋白（LDL-C）水平，减少动脉粥样硬化的发生。
同时也可提高高密度脂蛋白（HDL-C）水平，促进胆固醇与胆汁酸从肝脏排泄，发挥保护心血管作用。
二、国产辛伐他汀片与进口同品种的区别国产辛伐他汀片和进口辛伐他汀片在外观、包装、口感等方面没有明显的区别，但两者在质量指标上可能存在差异。
不同生产厂家生产的药品，其成分可能有所不同，也就会对药品的质量产生影响。
由于药品生产、存储、运输等环节的影响，不同批次的药品也可能存在差异。
三、爱博诺辛伐他汀片与同类药品的比较爱博诺辛伐他汀片是一种国产的辛伐他汀片，目前已经通过国家药品监督管理局的药品注销审批。
国家药品监督管理局的检测数据显示，爱博诺辛伐他汀片的品质符合国际要求，品质令人满意。
与国外同类药品包括普乐信、素罗斯等相比，爱博诺辛伐他汀片在药学性质和治疗效果上均有很好的表现。
四、质量指标评价1. 显微图像分析通过显微镜观察药品粒度、结晶、存储期中颗粒的分布、尺寸、形状和大小等不同方面，以确定药品的物理性质，并对其形态和粒度分布进行识别和分析。
显微图像分析可以对药品中的异物、空隙、凝集等缺陷进行检测，为药品质量评价提供重要的参考依据。
2. 理化检测利用仪器化技术对药品的成分分析、含量测定、溶解度等理化性质进行检测，验证药品的质量指标。
其中对药品的含量测定尤为重要，含量不一致往往会引发不良反应和药效差异等问题。
3. 生物制剂通过动物实验、人体临床试验等方式对药品的疗效和安全性进行评估，验证药品是否能够达到治疗效果，并评估药品的副作用和毒性反应。
辛伐他汀片说明书
成分本品主要成份为辛伐他汀。
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
适应症本品用于1、高脂血症：（1）饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
（2）在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。
2、冠心病。
对冠心病患者，辛伐他汀用于：（1）减少死亡的危险性。
（2）减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
（3）减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
（4）减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的危险性。
（5）延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。
规格（1）5mg；（2）10mg；（3）20mg；（4）40mg。
用法用量口服。
1、高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。
对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。
若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg。
当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL（1.94mmol/L）或总胆固醇水平降至140mg/dL（36mmo l/L）以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。
2、冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量。
如需要剂量调整，可参考以上说明（高胆固醇血症）。
3、协同治疗：辛伐他汀单独使用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。
对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。
4、肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全患者不必调整剂量，对于严重肾功能不全的患者（肌肝清除率<30ml/min），如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。
临床应用及指南1、玉素甫等研究分析冠心病心绞痛患者采用酒石酸美托洛尔片联合辛伐他汀片的治疗效果，得出结论酒石酸美托洛尔片联合辛伐他汀片用于治疗冠心病心绞痛相比单用酒石酸美托洛尔片治疗效果更为显著，能够有效改善患者各项评定指标，帮助患者完成治疗，而且其安全性更高，值得临床推广。
辛伐他汀的药理作用及不良反应研究
辛伐他汀的药理作用及不良反应研究摘要】目的探讨辛伐他汀的药理作用、及常见不良反应,为临床应用提供参考。
方法查阅相关文献总结分析辛伐他汀的药理特点,包括药理作用、药代动力学特征、相互作用以及常见不良反应,并结合临床应用进行分析。
结果辛伐他汀是甲基羟戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,具有抑制内源性胆固醇合成的作用,口服吸收良好,具有肝脏选择性; 耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。
结论辛伐他汀是我国临床医学界降脂类一线用药,有较好的降脂作用，具有疗效确切、服用方便、毒副作用小等优点.但其可能带来的严重的不良反应不容忽视。
【关键词】辛伐他汀药理作用不良反应随着人们生活水平的日益提高，饮食方法不加以控制，再加上环境污染和生活压力，人们血脂升高者日益增高。
高血脂症是一种全身性疾病，指血中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG) 过高或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低导致血脂异常的疾病。
研究表明，高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、心脏猝死独立而重要的危险因素。
辛伐他汀（simvastatin）是他汀类降脂药中的典型代表，具有良好的降脂作用，对于高血脂症有显著疗效，适用于高脂血症、冠心病合并高胆固醇血症患者及患有杂合子家族性高胆固醇血症的儿童患者。
现将其药理作用及主要不良反应介绍如下。
1药理作用1.1药理机制辛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A( HMG..COA) 还原酶抑制剂, 可以通过抑制患者体内内源性胆固醇的合成, 发挥降脂作用。
此外, 研究表明辛伐他汀还可抑制多萜醇、泛醌、法尼酯等的体内代谢。
动物实验结果表明辛伐他汀可有效降低高脂血症动物模型血清和肝脏中胆固醇(CH) 、低密度脂蛋白( LDL..C) 以及极低密度脂蛋白( VLDL..C) 的含量。
临床应用十分广泛。
1.2药代动力学辛伐他汀(Simvastatin)为HMG-CoA还原酶抑制剂,临床上用以治疗高胆固醇和高甘油三酯血症,近年发现除降血脂作用外,它还有其它方面的作用。
葡萄柚汁对辛伐他汀药代动力学的影响
ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｔｈｅ ｃｏｎｔｅｎｔ ｖａｒｉａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｙｒｏｃａｃｔｅｃｈ０１ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｌｅａｖｅｓ ｏｆ
ａｔ
Ｓａｌｉｘ ｂａｂｙｌｏｎｉｃａｌ Ｉ。．ｃｏｌｌｅｃｔｅｄ
ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ ｔｉｍｅｓ ａｎｄ ｄｅｍｏｎｓｔｒａｔｅｄ
ａ
ｂａｓｉｓ
ｔｏ
ｔｈｅ
ｑ
ｕａｌｉｔｙ ｖａｌｕａｔｉｏｎ
ｈｉｂｉｔｏｒｓ［Ｊ］．Ｃｌｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｔｈｅｒ １９９８；６４（５）：４７７—８３．
２
用Ｉ．Ｃ—ＭＳ～ＭＳ检测辛伐他汀和辛伐他汀酸 血清中辛伐他汀和辛伐他汀酸含量用ＬＣ—ＭＳ—
Ｍｓ检测。内标（洛伐他汀和洛伐他汀酸）加入含 ０．５ｍＩ，血清样品和Ｏ．３ｍＬ乙酸铵缓冲液（ＰＨ４．５） 的管中。分析物和内标物用Ｉｓｏｌｕｔｅ
Ｃ１８ ＳＰＥ固相提
取柱从血清中提取入乙腈／水（９：１）中，蒸发干后，样 品再用６０：４０乙腈／乙酸铵（４ｍｍｏｌ／Ｌ，ＰＨ４．ｏ）缓冲 液溶解。阳离子模式下用气轮式离子喷雾Ｉ，Ｃ—ＭＳ—
ｂａｂｙｌｏｎｉｃａｌ Ｌ．）
解毒，透疹，利尿通淋的功效ｎ３。用于治疗炎症感染、 已溃疖肿、高血压、地方性甲状腺肿等疾病ｎ３。药理 结果。对此还需要进一步的研究。
参考文献
［】］ Ｊａｒｉ
的干燥叶，性味苦寒，无毒，人心、脾、肝经，具有清热 汁对ｃＹＰ３Ａ４介导的药物代谢有抑制作用，可增加 辛伐他汀及其活性代谢物辛伐他汀酸的血药浓度， 从而使病人面临剂量依赖性骨骼肌毒性的危险。葡 萄柚汁与辛伐他汀的作用强度与ＣＹＰ３Ａ４抑制剂ｉ— ｔｒａｃｏｎａｚ０１ｅ相当。另外，葡萄柚汁的这种抑制作用可 至少持续２４小时，即早晨喝的葡萄柚汁可能和晚上 服用的辛伐他汀作用。这些在临床用药时应予以注 意。至少在大剂量应用辛代他汀时，应考虑减少用
辛伐他汀的使用及注意事项
辛伐他汀的使用及注意事项辛伐他汀辛伐他汀是由土曲霉内提炼而得，最早是由默克药厂所开发，并于1992年开始进入医疗用途。
该药列名于世界卫生组织基本药物清单，属于基础医疗体系必备药物之一。
辛伐他汀是一种常见的降血脂口服药物，常见的商品名称为“zocor。
该药物适合在运动、节食以及减肥时使用，可以避免发生血脂升高。
同时辛伐他汀还能用于高心脏病患者以降低出现心脏发作的机会。
常见的严重副作用为肌病变、肝脏伤害以及血糖升高。
常见的副作用为便秘、头痛、恶心等。
存在肾脏疾病的患者应低剂量使用。
研究显示处于妊娠期的女性使用辛伐他汀会对胎儿造成不同程度的伤害，因此在此期间不建议使用该药物。
辛伐他汀属于HMG-CoA还原酶抑制剂，借此抑制肝脏制造胆固醇。
药理作用本品为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。
文献资料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
药代动力学辛伐他汀口服后对肝脏有较高的亲和力，可以在肝脏中发现对其他任何器官部位更高的药物浓度，辛伐他汀一般的药物成分会在肝脏内被吸收，主要作用在肝脏挥发然后经胆汁排泄。
口服辛伐他汀仅有5%的成分能够在结构外围发现，其余的95%可与血浆蛋白结合。
禁忌。
对辛伐他汀任何成分过敏的患者禁用；患有活动性肝炎或者不知原因的持续血清转氨酶升高者禁用；孕妇以及哺乳期的女性禁用。
适应症。
（1）高血脂症。
对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者通过饮食和非药物方式不能控制病情时可以使用辛伐他汀，能够有利于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂的含量。
对于丹村的杂合子家族性高胆固醇血症患者，通过饮食和非药物方式不能控制病情时选择辛伐他汀可明显降低升高的总胆固醇低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
《辛伐他汀通过介导衰老巨噬细胞免疫促进成骨和成血管的研究》范文
《辛伐他汀通过介导衰老巨噬细胞免疫促进成骨和成血管的研究》篇一一、引言在生物学与医学的领域里，骨质疏松、血管再生及衰老过程相关性疾病始终是研究的热点。
近年来，辛伐他汀作为一种广泛使用的降脂药物，其除了具有降血脂的效用外，还展现出了一系列非降脂的生物效应。
本文旨在探讨辛伐他汀如何通过介导衰老巨噬细胞的免疫反应，进而促进成骨和成血管的过程。
二、辛伐他汀的作用机制辛伐他汀主要通过抑制胆固醇的合成来降低血脂水平，其主要的分子作用在于限制胆固醇生物合成路径的关键酶3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的活性。
除此之外，其还具有抗炎、抗氧化等作用，能够影响细胞内信号传导通路，从而对细胞活动产生广泛的影响。
三、衰老巨噬细胞与成骨及成血管的关系巨噬细胞是参与免疫应答的重要细胞类型，其在衰老过程中会发生功能变化，包括免疫反应的减弱等。
在骨骼和血管的生成过程中，巨噬细胞起到了关键的作用。
它们能够分泌多种生长因子和细胞因子，促进成骨细胞的增殖和成骨基质的形成，同时也能促进血管的生成。
四、辛伐他汀对衰老巨噬细胞的调控辛伐他汀可以通过多种途径调控衰老巨噬细胞的免疫反应。
一方面，辛伐他汀可以降低巨噬细胞的炎症反应，提高其免疫活性。
另一方面，它可以通过促进巨噬细胞分泌特定的生长因子和细胞因子，如BMP-2（骨形态发生蛋白-2）和VEGF（血管内皮生长因子）等，从而促进成骨和成血管的过程。
五、实验研究我们进行了相关的体外和体内实验来验证这一假设。
在体外实验中，我们观察到辛伐他汀处理后的衰老巨噬细胞表现出更高的免疫活性，同时成骨和成血管相关基因的表达也显著增加。
在体内实验中，我们通过动物模型观察到，辛伐他汀处理组在促进骨骼形成和血管生成方面明显优于对照组。
六、结论本研究表明，辛伐他汀可以通过调控衰老巨噬细胞的免疫反应来促进成骨和成血管的过程。
这一发现为理解辛伐他汀的生物学效应提供了新的视角，同时也为相关疾病的治疗提供了新的策略。
辛伐他汀在稳定血液透析患者的药物代谢动力学特征研究
辛伐他汀在稳定血液透析患者的药物代谢动力学特征研究发表时间：2014-08-04T11:45:25.310Z 来源：《医药前沿》2014年第13期供稿作者：韦仕元[导读] 现阶段，治疗心律失常的主要方法是改善冠状动脉供血与血流动力学，常用的有利尿剂和β-受体阻滞剂等药物。
韦仕元（广西河池凤山县人民医院广西河池 547699）【摘要】目的：分析辛伐他汀在稳定血液透析患者的药物代谢动力学特征。
方法：对稳定血液透析患者实行一次性服用辛伐他汀约20mg，患者用药后采集血液，运用仿真测试检测辛伐他汀的血药浓度。
运用非线性混合效应模型方法分析，得出群体药代动力学参数，然后和文献中正常群体的辛伐他汀药代动力学参数进行对比。
结果：利用模型筛选出来的协变量：年龄、性别、吸烟、糖尿病、滤器、BMI 以及每周透析时间、透析龄等各种变量都没有相关性。
结论：在本次研究中，得到的药代动力学模型可以让血液透析患者实施辛伐他汀药物调整。
【关键词】辛伐他汀药物代谢动力学特征血液透析患者【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）13-0112-01辛伐他汀是一种羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，可以有效控制内源性胆固醇的合成，改善脑血管病、冠心病患者动脉粥样斑块情况，进而减少心血管不良事件的发生概率[1]。
针对血液透析患者，采用辛伐他汀可能会清除下降、药物蓄积进而导致严重的不良反应等[2]。
本文主要研究辛伐他汀在终末期肾病患者中运用药物代谢动力学特征，以期为患者科学合理、安全用药提供理论依据。
1 资料和方法1.1一般资料选取我院2011年5月-2013年5月收治的19例稳定血液透析患者为本次研究对象，其中有1例患者先后两次参加。
男9例，女10例，平均年龄为（59.89±12.03)岁，透析龄为（4.62±3.35)年，每周透析3次，血流速中位数是275mL?cm-1，其中患有糖尿病肾病2例，慢性间质性肾炎3例，慢性肾小球肾炎1例，高血压肾损伤1例，周围血管病3例，高血压2例，缺血性脑血管病2例，冠心病5例。
2024年辛伐他汀市场需求分析
辛伐他汀市场需求分析引言辛伐他汀是一种广泛使用的药物，主要用于治疗高胆固醇和高血脂症。
它属于他汀类药物，通过抑制HMG-CoA还原酶的活性，从而降低胆固醇合成。
辛伐他汀在全球范围内取得了巨大的成功，在许多国家都是最常处方药之一。
本文将对辛伐他汀市场的需求进行调查和分析，并从市场规模、需求变化、竞争状况和未来趋势等方面进行讨论。
市场规模和增长趋势辛伐他汀市场在过去几年内呈现出稳步增长的趋势。
随着人们对心血管疾病和高胆固醇的认识增加，对辛伐他汀的需求也在不断增加。
根据市场研究报告，全球辛伐他汀市场在2019年达到了XX亿美元，并预计在未来几年内将以XX%的年复合增长率增长。
需求变化分析市场需求的变化对辛伐他汀市场产生了一定的影响。
一方面，随着老龄化人口的增加，心血管疾病的发病率也在上升，这进一步推动了对辛伐他汀的需求。
另一方面，随着医疗技术的不断发展和患者对健康的更高关注，越来越多的人开始主动寻求预防心血管疾病的药物，从而进一步增加了辛伐他汀的需求。
竞争状况辛伐他汀市场具有较高的竞争度。
该市场存在许多国际制药公司和本土制药公司的竞争。
目前，辛伐他汀市场的主要参与者包括辉瑞、雅培、赛诺菲和阿斯利康等知名制药公司。
这些公司通过不断推出新品种、提高产品质量和效果等方式来争夺市场份额。
此外，辛伐他汀市场还面临着仿制药的竞争，这对原研药物的销售造成了一定的压力。
未来趋势辛伐他汀市场在未来几年内仍有较大的增长潜力。
随着医疗技术和研究的进展，辛伐他汀的疗效将不断提高，同时也可能会出现更多的副作用和安全问题。
因此，在未来，辛伐他汀市场需要进一步完善监管政策和安全标准，以确保患者的用药安全。
此外，随着人们对健康的关注度提高，辛伐他汀市场可能还会面临来自替代疗法和保健品的竞争。
结论辛伐他汀市场的需求在全球范围内持续增长，主要受到心血管疾病发病率增加和患者对健康关注的影响。
市场竞争激烈，同时还面临着仿制药的竞争。
在未来，辛伐他汀市场需要关注安全问题，同时也需要与替代疗法和保健品进行竞争，以保持市场份额和持续增长。