药物制剂技术讲义

二甲基亚 无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等以 砜（DMSO） 任意比例混合。溶解范围广，有万能溶剂之称。可促进药
物在皮肤上的渗透。
主要用于皮肤科药剂， 但对皮肤有轻度刺激性。 孕妇禁用。
任务一 液体药剂的处方组成
四、液体制剂的溶剂
2.半极性溶剂的品种及特性
溶剂品种 乙醇
丙二醇
聚乙二醇 类
以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定 性
以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定 性
任务一 液体药剂的处方组成
二、液体制剂的分类 （二）按给药途径分类
• 合剂、糖浆剂、 乳剂、混悬剂、 滴剂。。。
内服
• 皮肤用：洗剂、 搽剂
• 五官用：滴鼻剂 • 腔道用：灌肠剂
外用
任务一 液体药剂的处方组成
项目三 液体制剂
知识目标
✓ 溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法， ✓ 常用溶剂、常用附加剂的类型及选用原则 ✓ 液体药剂的质量要求
能力目标
✓ 能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂 ✓ 能正确制备液体制剂并能进行质量检查 ✓ 能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
项目三 液体制剂
任务一 液体药剂的处方组成 任务二 溶液剂 任务三 混悬剂 任务四 乳剂
药物制剂技术
教学内容
项目一 认识药物制剂工作 项目二 制药设施 项目三 液体药剂 项目四 注射剂 项目五 散剂 项目六 颗粒剂 项目七 胶囊剂
项目八 片剂 项目九 丸剂 项目十 软膏剂 项目十一 栓剂 项目十二 气雾剂 项目十三 制剂新技术与新制剂 项目十四 药物制剂的稳定性
（二）按给药途径分类 内服液体制剂 外用液体制剂
液体类型 低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 乳剂
混悬剂
微粒大小 <1 nm 1～100 nm 1～100 nm
>100 nm
>500 nm
特
征
以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定
高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳定
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
3.非极性溶剂的品种及特性
溶剂品种 脂肪油
液状石蜡 醋酸乙酯
主要特性
为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆 油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性 维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和 许多芳香族药物。
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻 质（0.828～0.860g/ml）与重质（0.860～ 0.960g/ml）两种。
无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体 药物及其他油溶性药物，具有挥发性和可 燃性。
应用及注意事项 多用于外用液体制剂，如洗 剂、搽剂等。易氧化、酸败。
轻质液状石蜡多用于外用液 体制剂，重质液状石蜡多用 于软膏剂及糊剂中。 常作为搽剂的溶剂。在空气 中易氧化，需加入抗氧剂。
任务一 液体药剂的处方组成
和毒副作用； 可增加某些药物的安全性，提高生物利用
度。
任务一 液体药剂的处方组成
一、液体药剂的概念及特点 缺点： 药物分散度大，稳定性差 贮运、携带不便 水性制剂易霉败 非水性制剂的溶剂有药理作用，且成本高
、易发生配伍变化。
任务一 液体药剂的处方组成
二、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类 均相液体药剂 非均相液体药剂
任务一 液体药剂的处方组成
四、液体制剂的溶剂
1.极性溶剂的品种及特性
溶剂品种 水
主要特性
应用及注意事项
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解大 最常用。易水解、霉变， 多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。 不宜久贮。
甘油
味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、 可供内服，但常用于外 鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延长 用液体制剂。 药效等作用。无水有脱水和刺激性，含水10％则无刺激性， 且可缓解药物的刺激性；30％以上可防腐。
三、液体制剂的质量要求 液体制剂浓度准确 口服制剂外观良好，口感适宜 外用液体制剂应无刺激性 具有一定防腐能力，不易霉变 包装容器易于携带、使用
任务一 液体药剂的处方组成
四、液体制剂的溶剂 分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 溶剂选择原则：
良好的溶解性或分散性 稳定，不与药物和附加剂起反应 不影响药效，不影响含量测定 毒性小，无刺激，无不适嗅味
任务一 液体药剂的处方组成
一、液体药剂的概念及特点
液体药剂：药物分散在适宜曾经的见分过散或用介过质哪中些内
制成的液体形态的制剂。
服液体药剂？哪些外用 液体药剂？
可供内服或外用。
口服液体药剂适用于：胃肠给药、刺激性 小、肝肠首过效应小、在溶剂中分散度大、
化学稳定性好、药物浓度能
满足临床安全有效治疗浓度
主要特性
应用及注意事项
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可 为常用溶剂。本身具有一定 溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 药理作用，对黏膜有刺激性。 20％以上具有防腐作用。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但 黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混 合，能溶解许多有机药物，同时可抑制某些 药物的水解。
的药物。
任务一 液体药剂的处方组成
一、液体药剂的概念及特点 组成：
分散相
分散介质
• 液体药剂中被分散 的药物
• 以固体颗粒、液滴、 胶粒、分子、离子 或其混合形式存在
• 亦称为分散溶剂Байду номын сангаас
• 常用水、乙醇、 脂肪酸和甘油等
任务一 液体药剂的处方组成
一、液体药剂的概念及特点 优点： 药物分散度大，吸收较快，奏效迅速； 剂量大小易伸缩且容易控制，便于使用； 既可内服也可外用，给药途径广泛； 可减小某些药物对胃肠道等的局部刺激性
五、液体制剂的附加剂
增溶剂 具有增溶能力的表面活性剂 聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸类物质
助溶剂
• 与药物形成可溶性分子间络合物、复盐 或缔合物等，以增加药物溶解度的物质
• 多为低分子化合物
潜溶剂
• 混合溶剂中各溶剂达到某一比例时药物 溶解度达到极大值，此溶剂为潜溶剂
内服及肌内注射用药的溶剂。 因辛辣味及价格较贵，口服 应用受到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、 常用于外用液体制剂，如搽 乙醇等以任意比例混合，并能溶解许多水溶 剂等。
性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物 具有一定的稳定作用，兼具保湿作用。
任务一 液体药剂的处方组成剂
四、液体制剂的溶剂