肾上腺素受体激动拮抗剂60页PPT

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肾上腺素受体激动药
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内容提要
第一节α、β肾上腺素受体激动药 第二节α肾上腺素受体激动药 第三节 β肾上腺素受Biblioteka 激动药精选ppt2
教学基本要求
掌握:肾上腺素受体激动药的分类、各类药物 理作用,临床应用和不良反应。
的药
熟悉:肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过 程。
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第六章 肾上腺素受体激动药
2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于:休克早期,术后或腰麻后的休克
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第二节 α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素(adrenaline 付肾素)
【体内过程】 1.口服:大部分被肠液破坏,吸收后在肠黏膜、肝内
破坏,故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射:因局部血管收缩而吸收慢,维持时间1h
2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常,肾血流减少, 肾功能下 降等,一旦发生:
(1)及时减量或停药。 (2)必要时可用酚妥拉明。
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总结 多巴胺(Dopamine、DA)
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
激动β1-R→ 心肌收缩力↑ 内脏血管扩张 →内脏供血↑
→ 治疗休克
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第三节 β肾上腺素受体激动药
【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作:舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克(目前少用)。
【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
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第三节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺(dobutamine)
时,发挥强大的解痉作用,并可抑制组织和肥大细胞释放过敏

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【体内过程】
吸收:口服无效,皮下或肌注血管剧烈收缩,静滴
分布:本类药物不易通过BBB 消除:
― 摄取:包括摄取1和摄取2 ― 代谢:经COMT、MAO灭活 ― 排泄:代谢物经肾排泄。
【药理作用】
激动α、β1受体
1、血管收缩
2、心脏: 收缩力↑ HR↓(反射性)
3、升高血压
【临床应用】 1、休克早期短时应用 2、上消化道出血 口服
与阿托品有 何不同?
异丙肾上腺素 (isoprenaline,ISP)
【体内过程】 口服无效,吸入、舌下给药吸收较快 经COMT代谢
【药理作用】
1、兴奋心脏
“三个正性”;耗氧增加;心律失常较AD少见
2、扩张血管
3、血压 4、支气管 5、加快代谢 SP↑ DP↓
舒张支气管SM ;抑制过敏解质释放
【临床应用】
如雷诺氏征等
• 心力衰竭
• 前列腺增生
减轻肺水肿
减轻排尿困难
不良反应
兴奋心脏 α 阻 断 药 治 疗 心 衰 机 理 小动脉 扩张 小静脉 后负荷 前负荷 肺动脉 压降低 肺静脉 压降低 射血增加
肺水肿 减轻
【不良反应】
• 体位性低血压
扩张静脉,直 立时回心血量 减少,血压下 降
• 心率加快、诱发心绞痛、心律失常(静滴过快)
支气管哮喘 气雾吸入/舌下给药
房室传导阻滞 舌下含或静滴
心跳骤停 与间羟胺、阿托品合用
并心腔注射
【ADR 】
― 诱发心绞痛 ― 心律失常 ― 耐受性 甚至发生室颤而猝死
【禁忌症】
冠心病、心肌炎、甲亢
肾上腺素受体阻断药
α受体阻断药:酚妥拉明 分类 β受体阻断药:普萘洛尔 αβ受体阻断药:拉贝洛尔

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利于通气。 (3)有一定抗过敏作用。 (4)主要用于支气管哮喘急性发作。
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肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1:250000),少于0.3mg。
作用: 1.收缩局部血管,延长局麻药作用时间; 2.减少吸收量,防止中毒。
注意:手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素, 以免影响局部血液循环,造成局部组织坏死。
心脏兴奋,代谢产物增加引起)。
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3.血压
小剂量:收缩压升高
(心脏β1受体兴奋),舒张压不变 或稍下降。
大剂量:收缩压和舒张压均升高。
注意:在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体;高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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4.代谢
代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加, 血糖升高等;脂肪分解增强,脂肪酸水平增高。
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麻黄碱(ephedrine) 【临床用途】
(1)防止某些低血压 (腰麻时预防血压下降) (2)鼻黏膜充血引起的鼻塞(0.5%浓度滴鼻) (3)支气管哮喘:预防或轻症治疗 (4)缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
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麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状,特别是过量时,可出现焦虑、 精神兴奋;
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用,失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管:主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏:激动心脏 β1受体,使心脏兴奋。 但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经, 使心率减慢。 心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏 的射血阻力所致。

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【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏,一般采用静脉注射。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏,作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障,几无中枢作用。
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多巴胺(dopanine ,DA)
【药理作用】
可激动α、β和DA受体。 1. 心脏: 激动心脏β1受体作用比 Ad 弱,一般不易产生 心律失常。 2. 血管 (1)激动α受体,对β2受体作用弱。
(3)β受体激动药:
异丙肾上腺素,多巴酚丁胺
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第一节
突触前膜 α受体
构效关系及分类
α2受体
肾上腺素受体激动后的效应
抑制递质NA释放
血管收缩
突触后膜
α1受体 瞳孔扩大
突触前膜 β受体 突触后膜
促进递质释放 β1受体 心脏兴奋
β2受体PPຫໍສະໝຸດ 课件支气管扩张 骨骼肌血管扩张
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第二节
【体内过程】
【药理作用】 1. 心脏: 2. 血管: 3. 血压: 激动β1、β2受体
作用强,易引起心律失常。 主要舒张骨骼肌血管、冠状血管 收缩压升高;舒张压下降;脉压差加大
4. 支气管: 舒张作用强。
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异丙肾上腺素(isoprenaline)
【临床应用】
1.支气管哮喘急性发作:舌下或喷雾给药。
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多巴胺(dopanine ,DA)
【不良反应】 1. 治疗量一般较轻,如恶心、呕吐等。 2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常,肾血流减少, 肾功能下降等 一旦发生可采取的措施: (1)及时减量或停药。 (2)必要时可用酚妥拉明。
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麻黄碱(ephedrine)
1. 基本作用与Ad相似,其特点为: (1)性质稳定,可口服 (2)作用温和而持久 (3)中枢兴奋作用强 (4)易产生快速耐受性 2. 作用机制 (1)直接激动α、β受体 (2)促进NA的释放发挥间接作用 3. 应用 (1)支气管哮喘:预防或轻症治疗 (2)鼻黏膜充血引起的鼻塞 (3)防止某些低血压 (4)缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状

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第三节 α 、β 肾上腺素受体激动药
5.平滑肌 (1)支气管: A. 强大的舒张作用。
B. 收缩支气管黏膜血管,降低毛细血管通透性,有利于
消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 (2)胃肠平滑肌张力降低。 (3)膀胱逼尿肌舒张(β2受体); 膀胱括约肌收缩(α受体)。
【药理作用】
直接激动α、β受体,产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏:兴奋心脏β1受体。
特点:作用快、强。 缺点:心肌耗氧量明显增加,易引起心律失常。
2. 血管
因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同,故作用 复杂。 (1)皮肤黏膜血管:收缩最明显。 (2)内脏血管,尤其肾血管:收缩明显。 (3)骨骼肌血管:扩张(β受体占优势)。 (4)脑和肺血管:作用弱,有时由于血压升高而被动扩张。 (5)冠状血管:扩张(激动冠状血管 β2受体; 心脏兴奋,代谢产物增加引起)。
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第三节 α 、β 肾上腺素受体激动药
主要用于腰麻时预防血压下降;也可用于心源 性休克或其他低血压,此外尚可用 0.5% 滴鼻治疗 鼻炎。本药可产生中枢兴奋症状,特别是过量时, 可出现焦虑、精神兴奋;也可致血压过高和心律 失常等。甲状腺功能亢进患者禁用,失血性休克 慎用。
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第二节
α肾上腺素ne,氧甲唑啉)
阿可乐定(apraclonidine)
是外周突触后膜α2受体激动药。
羟甲唑啉收缩血管,滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。
阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗,特别在激光疗 法之后,预防眼压的回升。
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第三节 药

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肾上腺素受体拮抗剂PPT

抗休克作用
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扩张血管
拮抗肾上腺素受体可以扩 张血管,增加血液灌注, 改善微循环。
增加心脏输出
通过拮抗肾上腺素受体, 增加心脏收缩力,提高心 输出量。
减轻内毒素影响
拮抗内毒素引起的肾上腺 素受体兴奋,减轻内毒素 对机体的损伤。
支气管解痉作用
舒张支气管平滑肌
拮抗支气管平滑肌上的肾 上腺素受体,舒张支气管 平滑肌。
监测血压和心率
使用肾上腺素受体拮抗剂期间,应定期监测血压和心率,以确保药物 的安全性和有效性。
逐渐停药
如果需要停止使用肾上腺素受体拮抗剂,应逐渐减少剂量,以避免出 现停药反应。
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肾上腺素受体拮抗剂的研 究进展
新药研发与临床试验
针对不同肾上腺素受体亚 型的新药研发
针对α型、β型等不同亚型的肾上腺素受体 ,研究开发出选择性拮抗剂,以提高疗效和 减少副作用。
胃肠道不适
可尝试调整饮食或使用缓解胃肠道 不适的药物。
使用注意事项
禁忌症
对肾上腺素受体拮抗剂过敏的患者禁用。此外,有心绞痛、心肌梗死 、窦性心动过缓、支气管哮喘等的患者也应避免使用。
药物相互作用
在使用肾上腺素受体拮抗剂期间,应避免同时使用某些其他药物,如 利血平、吩噻嗪等,因为它们可能产生相互作用影响药效。
心脏的跳动频率可能会 降低,引起心悸或胸闷

支气管痉挛
对于有哮喘或慢性支气 管炎的患者,可能导致 呼吸急促或呼吸困难。
胃肠道不适
可能出现恶心、呕吐、 腹泻或便秘等症状。
不良反应处理
低血压和心动过缓
如果症状严重,应立即停止使用 肾上腺素受体拮抗剂,并寻求医
疗救助。
支气管痉挛
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