药学专业知识二_药剂学 第十八章生物技术药物制剂_2013年版
执业药师药剂学：第十八章 生物技术药物制剂(精品)
第十八章生物技术药物制剂（精品）1关于生物技术药物特点的错误表述是(本题分数1分)A、生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物B、临床使用剂量小、药理活性高C、在酸碱环境或体内酶存在下极易失活D、易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药E、体内生物半衰期较短，从血中消除较快答案解析：本题考查生物技术药物的特点。
生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物。
临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应。
但这类药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道黏膜的上皮细胞层，故吸收很少，不能口服给药，一般只有注射给药一种途径，这对于长期给药的病人而言，是很不方便的；另外很多此类药物的体内生物半衰期较短，从血中消除较快，因此在体内的作用时间较短，没有充分发挥其作用。
故本题答案应选D。
标准答案：D考生答案：2生物技术（又称生物工程）不包括(本题分数1分)A、基因工程B、细胞工程C、酶工程D、发酵工程E、糖工程答案解析：本题主要考查生物技术的含义。
生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物和微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器等）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。
生物技术一般包括基因工程（含蛋白质工程）、细胞工程、发酵工程和酶工程，不包括糖工程。
故本题答案应选E。
标准答案：E考生答案：3下列哪项不是蛋白质的理化性质(本题分数1分)A、亲水胶体性B、蛋白质的旋光性C、蛋白质的紫外吸收D、蛋白质的带电性E、蛋白质的耐热性答案解析：标准答案：E考生答案：4下面关于蛋白多肽类药物结构特点的叙述错误的是(本题分数1分)A、蛋白质结构中的共价键包括肽键和二硫键B、蛋白质结构中的非共价键包括氢键、疏水键、离子键、范德华力和配位键等C、三级结构是多肽链的折叠方式，包括螺旋与折叠结构等D、四级结构是指二个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式E、蛋白质的高级结构主要是由非共价键和二硫键来维持。
《药剂学Ⅱ》课件7生物技术药物制剂
• 基因工程 • 细胞工程 • 酶工程 • 发酵工程 • 生化工程 • 蛋白质工程 • 抗体工程
3
• 生物技术药物(Biotech drugs)
– 采用现代生物技术人为的创造一些条件，借助 某些微生物、植物或动物来生产所需药品，一 般来说指用DNA重组技术或其他生物技术研制 的蛋白质和核酸类药物。
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• 蛋白质药物的评价方法
– 液相色谱法
• RP-HPLC • IEC • SEC
– 光谱法
• UV • 圆二色谱（CD） • IR
– 电泳 – 生物活性测定与免疫测定
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• 蛋白与多肽类药物生物学特点
– 多为内源性物质 – 药理活性强 – 副作用较少、很少有过敏反应 – 口服吸收差 – 半衰期短、需长期给药
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商品名 Decapeptyl Prostap SR
Zoladex
开发厂家 Ipsen/Ferin g Abbott/武田 武田 Hoechst ICI Syntex/Sout h Res Inst
– 吸收促进剂
• 胆酸盐类 • 非离子型表面活性剂 • 脂肪酸及其衍生物 • 磷脂类 • 环糊精及其衍生物 • 其他
– 酶抑制剂 – 延长药物在鼻腔内的滞留
• 微球 • 亚微球 • 高分子材料或凝胶剂
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• 已有的鼻腔喷雾剂
– 1995年FDA，降钙素鼻腔喷雾（Sandoz） – 胰岛素鼻腔喷雾Nazlin（加州生物工程公司） – 干扰素鼻腔喷雾剂 – 疫苗的鼻腔免疫
执业师药学专业知识二(多选题)资料答案附后43p
B、相分离乳化法
C、两相交替加入法
D、油中乳化法
E、水中乳化法
参考答案：C，D，E
55.莨菪类药物结构与中枢作用的关系是
A、6，7位环氧使中枢作用增加
B、6，7位无取代使中枢作用减弱
C、6位羟基取代使中枢作用更弱
D、α-位有羟基亦可降低中枢作用
E、山莨菪碱的中枢作用最低
参考答案：A，B，C，D，E
C、脂质体
D、片剂
E、微囊
参考答案：A，B，C，E
49.可以用于测定乳剂粒子大小的方法
A、库尔特粒度测定仪
B、显微镜法
C、透射电镜法
D、浊度法
E、激光散射光谱法
参考答案：A，B，C，E
50.可以作注射剂溶媒的是
A、乙醇
B、纯化水
C、甘油
D、PEG
E、红花油
参考答案：A，C，D，E
51.可以做气雾剂抛射剂的有
A、此处方中无崩解剂，所以不能压片
B、在用湿法制粒时，为防止乙酰水杨酸分解，宜先在淀粉浆中加入少量酒石酸
C、滑石粉的滑润效果不好，应改用硬脂酸镁
D、制备时，将a、b、c、d混合，用e制软材后制颗粒
E、a与b、c分开制粒，干燥后再混合压片
参考答案：B，E
2.PEG可在哪些制剂中作辅料
A、片剂
B、软膏剂
27.关于包合物对药物的要求正确的表述是
A、无机药物最适宜
B、药物分子的原子数大于5
C、熔点大于250℃
D、相对分子质量在100-400之间
E、水中溶解度小于10ɡ/L
参考答案：B，D，E
28.关于芳香水剂的错误表述是
A、芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶解
药物制剂技术-PPT课件
注：根据2000年版《中华人民共和国药典》（二部）统计
7. 药物剂型的分类
我国2019年版药典 一部（中药）附录收载了26种剂型， 二部（化学药）附录收载了21种剂型， 三部（生物制品）附录收载了13种剂型。
这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使 用的常见品种，还没有包括一些发展中的剂型，如脂质 体、微球等。
7. 药物剂型的分类
㈡按分散系统分类 1、溶液型 芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、 醑剂、 注射剂。 2、胶体溶液型 胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂。 3、乳剂型 口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂。 4、混悬剂 合剂、洗剂、混悬剂。 5、气体分散剂 气雾剂。 6、固体分散剂 散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。 7．微粒型：微囊、微球、脂质体、纳米囊、纳米型的分类
㈡按分散系统分类
2．胶体溶液型： 固体药物：不均匀（溶胶） 高分子药物：均匀（高分子溶液）
液体制剂，分散相的直径在1～100nm之间。如溶胶 剂、胶浆剂、涂膜剂等。
7. 药物剂型的分类
㈡按分散系统分类
3．乳状液型：是指液体分散相分散在液体分散 介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分 散相的直径通常在0.1～50µ m之间，如乳剂、 静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。
7. 药物剂型的分类
㈠按形态分类
1、液体剂型 如芳香水剂、溶液剂、 注射剂、合剂等。 2、固体剂型 如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。 3、半固体剂型 如软膏剂、糊剂等。 4、气体剂型 气雾剂、吸入剂等。
7. 药物剂型的分类
㈡按分散系统分类
1．分子型：药物以分子或离子( 直径＜1nm )态均匀地 分散在分散介质中形成的剂型。 分散介质： 液体 又称为溶液型。分散溶媒：主要是水、乙醇、丙 醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。 气体（如芳香吸入剂、气雾剂） 半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型 。 固体 固体分散技术（固溶体）
药剂学试题及答案(6)
药剂学试题及答案第十八章经皮吸收制剂一、单项选择题【A型题】1.药物透皮吸收是指（）A药物通过表皮到达深组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E药物通过破损的皮肤，进入体内的过程2.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是（）A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收D增加主药的稳定性 E起分散作用3.在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求，通常符合下列条件（）A分子量大于500 B分子量2000-6000C分子量1000以下 D分子量10000以上E分子量10000以下4.不属于透皮给药系统的是（）A宫内给药装置 B微孔膜控释系统C粘胶剂层扩散系统D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统5.TDS代表（）A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统D靶向制剂 E控释制剂6.对透皮吸收制剂特点的叙述，错误的是（）A．避免肝首过效应及胃肠道的破坏B．根据治疗要求可随时中断用药C．透过皮肤吸收起全身治疗作用D．释放药物较持续平稳E．大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效7.不属于透皮给药系统的是（）A.微贮库型B.骨架分散型C.微孔膜控释系统D.粘胶分散型 E.宫内给药装置8.下列有关经皮给药制剂的说法错误的是（）A.可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解，以及胃肠道给药时的副作用B.可以减少给药次数，使用方便并可随时给药或中断给药，运用于婴儿、老人和不宜口服的病人C.应用范围广，多种药物可制成该剂型，并且由于皮肤表面积大适合大面积给药D.可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用E.经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库9.下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是（）A.药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段B.药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪，经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作用C.药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快，因而前者是经皮吸收的主要途径D.一般而言，药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物，但实际上，既能油溶又能水溶的药物具有较高的穿透性E.药物经皮肤直接进入血液循环，故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解10.下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是（）A.如果药物在油水中皆难溶，则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收B.药物的吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物C.与一般生物膜相似，低熔点的药物容易透过皮肤D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响，如溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒E.药物的解离型越多，越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多11.下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是（）A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性，可大大提高角质层水合作用，促进药物吸收C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列，从而促进药物吸收D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性药物的渗透性E.表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性，也可改变皮肤的屏障性质，增加渗透性，通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂12.一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层（）A.100B.200C.300D.500E.60013.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层14.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层15.经皮吸收制剂可分为哪两大类（）A、储库型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、膜控型和微储库型D、微孔骨架型和多储库型E、粘胶分散型和复合膜型16.经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类（）A、膜控释型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、粘胶分散型和复合膜型D、微孔骨架型和多储库型E、膜控释型和微储库型17.经皮吸收制剂中胶粘层常用是（）A、EVAB、聚酯C、压敏胶D、ECE、Carbomer18.一般相对分子质量大于多少的药物，药物不能透过皮肤（）A、600B、1000C、2000D、3000E、600019.下列透皮治疗体系（TTS）的叙述哪种是错误的（）A、不受胃肠道pH等影响B、无首过作用C、不受角质层屏障干扰D、释药平稳E、使用方便20.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是（）A、一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞油溶性药物B、药物的吸收速率与分子量成反比C、低熔点的药物容易渗透通过皮肤D、一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行E、一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收21.不同的基质中药物吸收的速度为（）A、乳剂型＞动物油脂＞植物油＞烃类B、烃类＞动物油脂＞植物油＞乳剂型C、乳剂型＞植物油＞动物油脂＞烃类D、乳剂型＞烃类＞动物油脂＞植物油E、动物油脂＞乳剂型＞植物油＞烃类22.下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.透皮制剂中加入DMSO的目的是（）A、增加塑性B、促进药物的吸收C、起分散作用D、起致孔剂的作用E、增加药物的稳定性24.对透皮吸收制剂的错误表述是（）A．皮肤有水合作用 B．透过皮肤吸收起局部治疗作用C．释放药物较持续平稳 D．通过皮肤吸收起全身治疗作用E．根据治疗要求可随时中断给药二、配伍选择题【B型题】[1～5]A. 铝塑薄膜B. 压敏胶C. 塑料膜D. 水凝胶E. 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜控型TDDS的各层及材料为1．防粘层是（）2．药物贮库是（）3．控释膜是（）4．粘胶层是（）5．背衬层是（）[6～9]A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层经皮吸收制剂中和上述选项对映的6．能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）7．一般由EV A和致孔剂组成的是（）8．一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成（）9．一般是一层柔软的复合铝箔膜（）[10～13]A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、复合铝箔膜C、压敏胶D、塑料膜E、水凝胶10．作为控释膜（）11．作为粘膜层（）12．作为药物贮库（）13．保护膜（）[14～17]A、DMSOB、磷脂C、硅酮D、醋酸纤维素E、复合铝箔膜14．脂质体膜材（）15．液体制剂的溶剂（）16．渗透促进剂（）17．贴片的背衬层（）三、多项选择题【X型题】1.以下哪些物质可以增加透皮吸收性（）A月桂氮卓酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D 薄荷醇 E尿素2.影响透皮吸收的因素是（）A药物的分子量 B药物的低共熔点C皮肤的水合作用 D药物晶体 E透皮吸收促进剂3.影响药物经皮吸收的皮肤因素有（）A.角质层的厚度B.皮肤水合作用的程度C.皮肤的温度D.皮肤与药物结合作用E.渗透促进剂4.TTS的制备方法有（）A.涂膜复合工艺B.充填热合工艺C.骨架粘和工艺D.超声分散工艺E.逆向蒸发工艺5.TTS的质量评价包括（）A.面积差异B.重量差异C.含量均匀度D.崩解度E.释放度6.影响透皮吸收的药物因素（）A.晶型B.脂溶性C.分子量D.药物的熔点E. pKa7.甘油可作（）A.片剂润滑剂B.透皮促进剂C.固体分散体载体D.注射剂溶剂 E.胶囊增塑剂8.经皮吸收的叙述，正确的是（）A.药物呈溶解状态的穿透能力高于混悬状态B.剂量大的药物不适宜制备TTSC.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D.药物分子量越小，越易吸收E.水溶性药物的穿透能力比脂溶性药物穿透能力强9.骨架型经皮吸收制剂都是用高分子材料作骨架负载药物的，这些高分子材料应具有以下特性（）A.形成骨架的高分子材料不应与药物发生作用B.骨架稳定、能稳定地吸收药物C.对皮肤无刺激性，最好能黏贴于皮肤上D.骨架对药物的扩散阻力不能太大，以使药物有适当的释药速率E.高温高湿条件下保持结构与形态的完整10.经皮吸收制剂中的压敏胶应具有以下特性（）A.良好的生物相容性，对皮肤无刺激不引起过敏反应B.具有足够强的粘附力和内聚强度C.在具限速膜的经皮吸收制剂中、应不影响药物的释放速率D.化学性质稳定、对温湿度稳定E.在胶粘剂骨架型透皮吸收制剂中，应能控制药物的释放速度11.理想的渗透促进剂的要求有（）A.对皮肤无损害或刺激B.药理活性强，药效大C.理化性质稳定D.与TDDS中的药物和材料有良好的相容性E.起效快，作用时间长12.经皮吸收制剂优点包括（）A.释药平稳、持续、恒定，无血浓峰谷现象B.有首过作用，吸收增加C.病人可自行用药，随时终止用药D.作用时间延长，用药次数减少，病人用药顺应性改善E.不受胃肠道、消化液变化影响13.设计TDDS的剂型因素包括（）A 药物的晶型B 药物的熔点和分配系数C 药物的pKaD 药物的剂量E 药物的浓度14.透皮吸收制剂局限性为（）A 病人可随时用药和停药，不安全B 大多数药物透皮速率很小，起效慢C 制备工艺较复杂D 对皮肤有过敏性和刺激性药物不宜采用E 多数药物不能达到有效治疗浓度15.根据目前生产和临床应用情况，TDDS可大致分为（）A 渗透泵型B 膜控释型C 粘胶分散型D 骨架分散型E 微储库型16.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是（）A 舌下片给药B 口服制剂C 栓剂直肠给药D 经皮给药系统 E 静脉注射给药17.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是（）A、是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型B、普通药物经过一定的制剂技术均能制成经皮吸收制剂C、能避免胃肠道及肝的首过作用D、改善病人的顺应性，不必频繁给药E、适用用药剂量很大药物18.经皮吸收制剂中药物贮库是有哪些组成的（）A、背衬层B、药物C、高分子基质材料D、粘附层E、渗透促进剂19.经皮吸收制剂中骨架型可分为哪三类（）A、微孔骨架型B、粘胶分散型C、无限速膜型D、聚合物骨架型 E、胶粘剂骨架型20.有关经皮吸收的叙述中，正确的为（）A、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物B、药物的分子型愈多，越不易吸收C、药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素D、皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E、脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21.下列属于药物性质影响吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态 E、基质的pH22.下列属于基质性质影响吸收的因素是（）A、基质对皮肤水合作用B、基质的特性C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.经皮吸收制剂的质量评价包括（）A、重量差异B、面积差异C、含量均匀度D、释放度E、溶出度答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第十九章生物技术药物制剂一、配伍选择题【B型题】A．调节pH值 B．抑制蛋白质聚集 C．保护剂 D．乳化剂 E．增加溶解度以下物质在蛋白质类制剂中的作用是：1．聚山梨酯802．葡萄糖3．枸橼酸钠一枸橼酸缓冲系统4．精氨酸5．HAS二、多项选择题【X型题】1．蛋白质的理化性质不同于氨基酸的是下列哪一项A．两性电离、等电点 B．呈色反应 C．成盐反应 D．胶体性 E．变性2．蛋白质氧化的主要部位是A．组氨酸(His)链 B．蛋氨酸(Met)链 C．胱氨酸(Cys)链D．色氨酸(卸)链 E．酩氨酸(Tyr)链3．变性蛋白质和天然蛋白质的区别在于A．溶解度降低 B．蛋白质的黏度增加 C．结晶性破坏D．生物学活性丧失 E．易被蛋白酶分解4．下列关于糖类蛋白质保护剂的叙述正确的是A．葡聚糖不能单独作为蛋白质的保护剂B．双糖的坍塌温度比单糖高C．随着浓度的增加，蔗糖在冷冻干燥过程中保护蛋白质的能力增强D．单糖和双糖可混合配制成保护剂E．糖类对蛋白质的稳定作用与其浓度无关5．生物技术药物主要包括A．重组基因技术、转基因技术研制的药物B．细胞或原生质体融合技术生产的药物C．固定化酶或固定化细胞技术制备的药物D．通过组织和细胞培养生产的疫苗E．利用现代发酵或反应工程生产生物来源的药物6．下列关于蛋白质变性的叙述正确的是A．变性蛋白质只有空间构象的破坏B．蛋白质的变性也可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态C．变性是不可逆变化D．蛋白质变性本质是次级键的破坏E．蛋白质的变性与外界条件关系不大三、名词解释生物技术药物蛋白质的变性作用四、填空1．引起蛋白质变性的原因可分为物理因素和化学因素两类。
药剂学：生物技术药物制剂
第19章
生物技术药物制剂
生物技术将是未来经济发展的新动力 第一次技术革命 工业革命 解放人的双手 第二次技术革命 信息技术 扩展人的大脑 第三次技术革命 生物技术 改造生命本身
生物技术的定义
1982年，国际合作与发展组织的定义为：生物 技术是应用自然科学及工程学的原理，依靠微生物、 动物、植物体作为反应器将生物材料进行加工以提 供产品为社会服务的技术。
➢19世纪中期，法国微生物学家巴斯德发现了发酵现象，这可以说是生物工程 的一个里程碑。
➢20世纪初，第一次世界大战期间，人们用发酵法生产原料，制造炸药，从此 发酵工业开始出现。
➢20世纪40年代发现了青霉素，抗生素工业开始出现。
➢20世纪60年代，日本人在制造氨基酸产品时发明了固定化酶连续使用的新技 术，于是使酶制剂、氨基酸、核酸、有机酸发酵工业相继获得了发展。
现代生物技术发展阶段
➢到了20世纪70的代初，随着分子生物学的发展、杂交瘤技 术的产生、单克隆抗体的出现、固定化技术的提高，逐渐出 现了生物技术（biotechnology）这个词，形成了现代新生物 工程。
医药生物技术（包括生物技术药物、疫 苗、血液制品、生化药物、诊断试剂、 抗生素等）
稀少珍贵的蛋白质药物
美国政府技术顾问委员会(OAT) 的定义是：应 用生物或来自生物体的物质制造或改进一种商品的 技术，其中还包括改良有重要经济价值的植物与动 物和利用微生物改良环境的技术。该定义强调了生 物技术的商品属性。
执业药师药物制剂知识点整理
执业药师药物制剂知识点整理关键信息项：1、药物制剂的分类姓名：＿___________________________整理日期：＿_____________________目的：＿_______________________应用范围：＿___________________重要程度：＿___________________2、常见药物制剂的特点姓名：＿___________________________整理来源：＿___________________相关法规：＿___________________实际应用案例：＿_______________难点：＿_______________________3、药物制剂的生产工艺姓名：＿___________________________参考资料：＿___________________工艺流程：＿___________________质量控制要点：＿_______________创新点：＿_____________________11 药物制剂的分类111 液体制剂溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的均匀分散的澄清液体制剂。
混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
乳剂：两种互不相溶的液体，在乳化剂的作用下形成的非均相分散体系。
112 固体制剂散剂：药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
颗粒剂：将药物与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
片剂：药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
113 半固体制剂软膏剂：药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂。
眼膏剂：药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂。
114 气体制剂气雾剂：含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出的制剂。
喷雾剂：不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态喷出的制剂。
药物制剂相关知识点
药物制剂相关知识点一、知识概述《药物制剂》①基本定义：药物制剂呢，简单说就是把药做成不同的样子，比如说做成药丸、药粉或者药水。
就是把原料药（就是最开始提炼出来有药效的那些东西）按照一定的方法加工成可以吃或者用的药品形式。
②重要程度：在药学这个学科里可重要了。
要知道，一种药哪怕成分再好，如果制剂做得不好，可能就影响药效，不能很好地治病救人。
像给小孩用药就得做成小孩容易接受的剂型，如果都是大片剂，小孩根本没法吃。
③前置知识：得知道一点化学知识，因为很多药物的制作涉及到化学变化。
还得有点儿基本的生物学知识，毕竟药是用在人或者动物身上的，得知道身体的基本构造和机能。
④应用价值：实际用处大着呢。
在医院里，不同的病人需要不同剂型的药物。
比如有的老人吞咽困难，那液体制剂就很合适；有的药需要在体内缓慢释放，就做成缓释片。
二、知识体系①知识图谱：在药学学科里，药物制剂处于很中心的位置。
从药物研发出来，到最后能放到药店里卖，制剂是中间关键的一环。
②关联知识：和药物化学关系很紧密，药物化学研究药物的成分结构，制剂要依据这些来设计。
还和药理学有关，因为药理学能确定药物在体内起作用的方式，制剂得配合这个让药物更好地发挥作用。
③重难点分析：掌握起来有点难度。
关键点在于得搞清楚不同剂型的特点和适用情况。
比如栓剂的制作，就需要理解它在体内的溶化和吸收过程，这可不是随便就能弄明白的。
④考点分析：在药学的考试里经常考。
考法很多，可能让你写某种剂型的制作步骤，也可能问你某种病症适合用什么剂型，或者给出一种剂型让你分析它的优缺点。
三、详细讲解【理论概念类】①概念辨析：药物制剂核心就是把原料药变成能用于临床的药物形式，包括各种剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂等。
②特征分析：片剂的特点是剂量准确、服用方便；胶囊剂可以掩盖药物的不良气味，还能保护药物不受胃酸破坏；注射剂能快速发挥药效，但使用不太方便而且风险相对高一些，像多肽类药物就比较适合制成注射剂，因为口服容易被破坏。
药剂学练习题带答案(二)
药剂学试题及答案第十八章经皮吸收制剂一、单项选择题【A型题】1.药物透皮吸收是指（）A药物通过表皮到达深组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E药物通过破损的皮肤，进入体内的过程2.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是（）A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收D增加主药的稳定性 E起分散作用3.在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求，通常符合下列条件（）A分子量大于500 B分子量2000-6000C分子量1000以下 D分子量10000以上E分子量10000以下4.不属于透皮给药系统的是（）A宫内给药装置 B微孔膜控释系统C粘胶剂层扩散系统D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统5.TDS代表（）A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统D靶向制剂 E控释制剂6.对透皮吸收制剂特点的叙述，错误的是（）A．避免肝首过效应及胃肠道的破坏B．根据治疗要求可随时中断用药C．透过皮肤吸收起全身治疗作用D．释放药物较持续平稳E．大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效7.不属于透皮给药系统的是（）A.微贮库型B.骨架分散型C.微孔膜控释系统D.粘胶分散型 E.宫内给药装置8.下列有关经皮给药制剂的说法错误的是（）A.可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解，以及胃肠道给药时的副作用B.可以减少给药次数，使用方便并可随时给药或中断给药，运用于婴儿、老人和不宜口服的病人C.应用范围广，多种药物可制成该剂型，并且由于皮肤表面积大适合大面积给药D.可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用E.经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库9.下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是（）A.药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段B.药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪，经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作用C.药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快，因而前者是经皮吸收的主要途径D.一般而言，药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物，但实际上，既能油溶又能水溶的药物具有较高的穿透性E.药物经皮肤直接进入血液循环，故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解10.下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是（）A.如果药物在油水中皆难溶，则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收B.药物的吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物C.与一般生物膜相似，低熔点的药物容易透过皮肤D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响，如溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒E.药物的解离型越多，越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多11.下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是（）A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性，可大大提高角质层水合作用，促进药物吸收C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列，从而促进药物吸收D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性药物的渗透性E.表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性，也可改变皮肤的屏障性质，增加渗透性，通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂12.一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层（）A.100B.200C.300D.500E.60013.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层14.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层15.经皮吸收制剂可分为哪两大类（）A、储库型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、膜控型和微储库型D、微孔骨架型和多储库型E、粘胶分散型和复合膜型16.经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类（）A、膜控释型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、粘胶分散型和复合膜型D、微孔骨架型和多储库型E、膜控释型和微储库型17.经皮吸收制剂中胶粘层常用是（）A、EVAB、聚酯C、压敏胶D、ECE、Carbomer18.一般相对分子质量大于多少的药物，药物不能透过皮肤（）A、600B、1000C、2000D、3000E、600019.下列透皮治疗体系（TTS）的叙述哪种是错误的（）A、不受胃肠道pH等影响B、无首过作用C、不受角质层屏障干扰D、释药平稳E、使用方便20.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是（）A、一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞油溶性药物B、药物的吸收速率与分子量成反比C、低熔点的药物容易渗透通过皮肤D、一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行E、一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收21.不同的基质中药物吸收的速度为（）A、乳剂型＞动物油脂＞植物油＞烃类B、烃类＞动物油脂＞植物油＞乳剂型C、乳剂型＞植物油＞动物油脂＞烃类D、乳剂型＞烃类＞动物油脂＞植物油E、动物油脂＞乳剂型＞植物油＞烃类22.下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.透皮制剂中加入DMSO的目的是（）A、增加塑性B、促进药物的吸收C、起分散作用D、起致孔剂的作用E、增加药物的稳定性24.对透皮吸收制剂的错误表述是（）A．皮肤有水合作用 B．透过皮肤吸收起局部治疗作用C．释放药物较持续平稳 D．通过皮肤吸收起全身治疗作用E．根据治疗要求可随时中断给药二、配伍选择题【B型题】[1～5]A. 铝塑薄膜B. 压敏胶C. 塑料膜D. 水凝胶E. 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜控型TDDS的各层及材料为1．防粘层是（）2．药物贮库是（）3．控释膜是（）4．粘胶层是（）5．背衬层是（）[6～9]A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层经皮吸收制剂中和上述选项对映的6．能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）7．一般由EV A和致孔剂组成的是（）8．一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成（）9．一般是一层柔软的复合铝箔膜（）[10～13]A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、复合铝箔膜C、压敏胶D、塑料膜E、水凝胶10．作为控释膜（）11．作为粘膜层（）12．作为药物贮库（）13．保护膜（）[14～17]A、DMSOB、磷脂C、硅酮D、醋酸纤维素E、复合铝箔膜14．脂质体膜材（）15．液体制剂的溶剂（）16．渗透促进剂（）17．贴片的背衬层（）三、多项选择题【X型题】1.以下哪些物质可以增加透皮吸收性（）A月桂氮卓酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D 薄荷醇 E尿素2.影响透皮吸收的因素是（）A药物的分子量 B药物的低共熔点C皮肤的水合作用 D药物晶体 E透皮吸收促进剂3.影响药物经皮吸收的皮肤因素有（）A.角质层的厚度B.皮肤水合作用的程度C.皮肤的温度D.皮肤与药物结合作用E.渗透促进剂4.TTS的制备方法有（）A.涂膜复合工艺B.充填热合工艺C.骨架粘和工艺D.超声分散工艺E.逆向蒸发工艺5.TTS的质量评价包括（）A.面积差异B.重量差异C.含量均匀度D.崩解度E.释放度6.影响透皮吸收的药物因素（）A.晶型B.脂溶性C.分子量D.药物的熔点E. pKa7.甘油可作（）A.片剂润滑剂B.透皮促进剂C.固体分散体载体D.注射剂溶剂 E.胶囊增塑剂8.经皮吸收的叙述，正确的是（）A.药物呈溶解状态的穿透能力高于混悬状态B.剂量大的药物不适宜制备TTSC.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D.药物分子量越小，越易吸收E.水溶性药物的穿透能力比脂溶性药物穿透能力强9.骨架型经皮吸收制剂都是用高分子材料作骨架负载药物的，这些高分子材料应具有以下特性（）A.形成骨架的高分子材料不应与药物发生作用B.骨架稳定、能稳定地吸收药物C.对皮肤无刺激性，最好能黏贴于皮肤上D.骨架对药物的扩散阻力不能太大，以使药物有适当的释药速率E.高温高湿条件下保持结构与形态的完整10.经皮吸收制剂中的压敏胶应具有以下特性（）A.良好的生物相容性，对皮肤无刺激不引起过敏反应B.具有足够强的粘附力和内聚强度C.在具限速膜的经皮吸收制剂中、应不影响药物的释放速率D.化学性质稳定、对温湿度稳定E.在胶粘剂骨架型透皮吸收制剂中，应能控制药物的释放速度11.理想的渗透促进剂的要求有（）A.对皮肤无损害或刺激B.药理活性强，药效大C.理化性质稳定D.与TDDS中的药物和材料有良好的相容性E.起效快，作用时间长12.经皮吸收制剂优点包括（）A.释药平稳、持续、恒定，无血浓峰谷现象B.有首过作用，吸收增加C.病人可自行用药，随时终止用药D.作用时间延长，用药次数减少，病人用药顺应性改善E.不受胃肠道、消化液变化影响13.设计TDDS的剂型因素包括（）A 药物的晶型B 药物的熔点和分配系数C 药物的pKaD 药物的剂量E 药物的浓度14.透皮吸收制剂局限性为（）A 病人可随时用药和停药，不安全B 大多数药物透皮速率很小，起效慢C 制备工艺较复杂D 对皮肤有过敏性和刺激性药物不宜采用E 多数药物不能达到有效治疗浓度15.根据目前生产和临床应用情况，TDDS可大致分为（）A 渗透泵型B 膜控释型C 粘胶分散型D 骨架分散型E 微储库型16.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是（）A 舌下片给药B 口服制剂C 栓剂直肠给药D 经皮给药系统 E 静脉注射给药17.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是（）A、是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型B、普通药物经过一定的制剂技术均能制成经皮吸收制剂C、能避免胃肠道及肝的首过作用D、改善病人的顺应性，不必频繁给药E、适用用药剂量很大药物18.经皮吸收制剂中药物贮库是有哪些组成的（）A、背衬层B、药物C、高分子基质材料D、粘附层E、渗透促进剂19.经皮吸收制剂中骨架型可分为哪三类（）A、微孔骨架型B、粘胶分散型C、无限速膜型D、聚合物骨架型 E、胶粘剂骨架型20.有关经皮吸收的叙述中，正确的为（）A、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物B、药物的分子型愈多，越不易吸收C、药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素D、皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E、脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21.下列属于药物性质影响吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态 E、基质的pH22.下列属于基质性质影响吸收的因素是（）A、基质对皮肤水合作用B、基质的特性C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.经皮吸收制剂的质量评价包括（）A、重量差异B、面积差异C、含量均匀度D、释放度E、溶出度答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第十九章生物技术药物制剂一、配伍选择题【B型题】A．调节pH值 B．抑制蛋白质聚集 C．保护剂 D．乳化剂 E．增加溶解度以下物质在蛋白质类制剂中的作用是：1．聚山梨酯802．葡萄糖3．枸橼酸钠一枸橼酸缓冲系统4．精氨酸5．HAS二、多项选择题【X型题】1．蛋白质的理化性质不同于氨基酸的是下列哪一项A．两性电离、等电点 B．呈色反应 C．成盐反应 D．胶体性 E．变性2．蛋白质氧化的主要部位是A．组氨酸(His)链 B．蛋氨酸(Met)链 C．胱氨酸(Cys)链D．色氨酸(卸)链 E．酩氨酸(Tyr)链3．变性蛋白质和天然蛋白质的区别在于A．溶解度降低 B．蛋白质的黏度增加 C．结晶性破坏D．生物学活性丧失 E．易被蛋白酶分解4．下列关于糖类蛋白质保护剂的叙述正确的是A．葡聚糖不能单独作为蛋白质的保护剂B．双糖的坍塌温度比单糖高C．随着浓度的增加，蔗糖在冷冻干燥过程中保护蛋白质的能力增强D．单糖和双糖可混合配制成保护剂E．糖类对蛋白质的稳定作用与其浓度无关5．生物技术药物主要包括A．重组基因技术、转基因技术研制的药物B．细胞或原生质体融合技术生产的药物C．固定化酶或固定化细胞技术制备的药物D．通过组织和细胞培养生产的疫苗E．利用现代发酵或反应工程生产生物来源的药物6．下列关于蛋白质变性的叙述正确的是A．变性蛋白质只有空间构象的破坏B．蛋白质的变性也可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态C．变性是不可逆变化D．蛋白质变性本质是次级键的破坏E．蛋白质的变性与外界条件关系不大三、名词解释生物技术药物蛋白质的变性作用四、填空1．引起蛋白质变性的原因可分为物理因素和化学因素两类。
药剂学生物技术药物制剂课件
? 采用现代生物技术，借助某些微生物、 植物或动物来生产所需的药品；采用 DNA重组技术或其它生物新技术研制的 蛋白质或核酸类药物。
? 如：重组人生长激素、白介素-2、干扰 素、淋巴生长因子、乙肝疫苗、胰岛素、 链激酶、人血清蛋白、组织坏死因子 等。
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※蛋白质药物新型给药系统
新型注射( 植入) 给药系统 非注射给药系统
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新型注射(植入)给药系统
? 蛋白质药物的血浆t1/2则需改变其药动学性质:
? 1)对蛋白质分子进行化学修饰以抑制其药理清除 ? 2)通过控制蛋白质药物入血的释放速度
生物技术药物的特点
?化学性质不稳定，极易变质; ?口服难吸收，需注射给药，生物t1/2较短; ?长期注射易造成患者心理和生理的痛苦; ?多数多肽和蛋白质类药物不易被亲脂性膜所
摄取，很难通过生物屏障。
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第二节 蛋白质类药物制剂的处方与工艺
及其不稳定性。 ?熟悉蛋白质药物制剂的处方与工艺。 ?掌握蛋白质药物的新型给药系统 ※※生物技术药物的特点；蛋白质类药物
口服给药主要存在的问题；蛋白质类药 物新型给药系统有哪些。
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?蛋白质类药物的一般处方组成 ?液体剂型中蛋白质类药物的稳定性 ?固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺
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药物制剂知识点总结
药物制剂知识点总结药物制剂是指将药物与辅料按照一定的配方制成固体、液体或气体剂型的制剂形式。
药物制剂学作为一门综合性的学科，涉及药物化学、生物学、工程学等多个学科的知识，主要研究药物在不同剂型中的制备方法、原理与技术规范。
药物制剂学的发展使得药物在制剂形式上有了更多的选择，同时也增加了药物的稳定性和生物利用度。
以下是关于药物制剂的知识点总结：一、药物制剂的分类1. 固体制剂固体制剂是指含有固体药物的制剂，主要包括固体剂、颗粒剂和压片剂等。
其中，固体剂是将药物和辅料按照一定比例混合，通过压制或模压制成的品味良好、质地坚硬、不易分散的剂型。
颗粒剂是由粉末状的药物和辅料按照一定比例混合，再经过适当的加工形成的颗粒状制剂。
压片剂是将含有药物和辅料的粉末混合物通过压片机压制成的片剂。
2. 液体制剂液体制剂是指含有液体药物的制剂，主要包括溶液剂、悬浮液剂、乳剂等。
其中，溶液剂是将固体或液体的药物溶解于溶剂中制成的剂型。
悬浮液剂是将微粒状的药物分散于惰性液体制成的剂型。
乳剂是由油相、水相和乳化剂混合而成的分散系统。
3. 气雾剂气雾剂是含有气雾剂原、药物及助推剂等的混合物，适用于通过喷雾器喷出形成细小液滴，通过呼吸道或皮肤等途径给药。
气雾剂主要包括喷雾剂和雾化剂等。
4. 凝胶制剂凝胶制剂是将溶剂吸附在多孔固体载体上，形成半固态的凝胶制剂。
凝胶制剂主要包括栓剂、贴剂等。
二、药物制剂的基础理论1. 药物溶解度药物的溶解度是指单位时间内在一定温度下，处于平衡状态的药物在溶剂中所达到的最大溶解度，通常用溶解度曲线来表示。
溶解度曲线是指在一定温度下，药物在不同溶剂中的溶解度。
2. 药物递释药物在体内的释放速度对于治疗效果具有重要的影响。
控制药物在体内释放速度的技术称为药物递释技术。
药物递释的主要方式包括缓释、控释、延时释放等。
3. 药物的稳定性药物在制剂中容易受到热、光、氧、湿等因素的影响，导致其降解而失去治疗效果。
因此，药物的稳定性是指在一定条件下，药物在制剂中可以长期保存而不降解。
药剂学课件中药制剂现代化、生物技术药物制剂
（二）蛋白质的不稳定性 蛋白质的不稳定性可分为两种：即化学不稳定和物理不稳定。
1．化学不稳定 化学不稳定是指蛋白质分子出现了共价键的形成和断裂形成了新的化学实体（Chemical
entity），例如：肽类和蛋白质的水解主要是发生了肽链的断裂。
2．物理不稳定性
• 物理不稳定是指蛋白质分子的高级结构发生物理转变，但并无共价键的改变。物理不稳定包括 变性、聚集、沉淀和表面吸附。
短，所得产品粒子大小可控制且流动性较好。因此。喷雾干燥的缺点是损失大，回收率不高，水 分含量高。
四、蛋白质类药物的释放系统
（一）蛋白质类药物的给药途径及吸收促进 • 1．注射给药 • 2。口服途径给药 • 3。其它给药途径 • 4．蛋白质药物的吸收促进（提高蛋白质药物生物利用度的方法）
1．注射给药
3。其它给药途径 • 其它途径给药方式包括鼻粘膜、肺部、直肠、口腔粘膜、皮肤给药系统等。
4．蛋白质药物的吸收促进
（1）提高吸收屏障的通透性： （2）降低吸收部位和吸收途径肽酶的活性： （3）分子结构修饰防止降解 （4）延长作用时间（如：生物粘附技术）
（二）蛋白质类药物控制释放的方法及靶向给药体系
其次还应考虑离子强度（因离子强度影响制剂的稳定性和等渗）。常用的有磷酸盐、枸橼酸盐、 醋酸盐缓冲液等。
（4）抗氧剂 常用的抗氧剂有抗坏血酸、亚硫酸氢钠、单巯基甘油、半胱氨酸和α－生育酚，常用浓度
０.1%以上。此外，可采取在容器内填充惰性气体的办法防止蛋白质的氧化。
（5）防腐剂 对多剂量使用的注射剂需加入防腐剂。常用的防腐剂有：苯酚、苯甲醇、氯丁醇、间甲酚、
1．开放式控释方法（open loop type）： （1）机械泵 （2）渗透压驱动系统 2．反馈系统 3．控释微球制剂系统 4．脉冲式给药系统
执业药师资格考试《药剂学》章节复习精选全文完整版
精选全文完整版执业药师资格考试《药剂学》章节复习执业药师资格考试《药剂学》章节复习药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制合理利用等内容的综合性应用技术学科。
下面是应届毕业生店铺为大家搜索整理的执业药师资格考试《药剂学》章节复习，希望对大家有所帮助。
生物技术药物制剂第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程，是应用生物体(包括微生物、动物细胞、植物细胞)或其组成部分(细胞器或酶)在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。
现代生物技术包括基因工程、细胞工程、与酶工程。
此外还有发酵工程、生化工程、蛋白质工程、抗体工程等。
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。
采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物，也称为生物技术药物。
二、生物技术药物的的结构特点与理化性质(一)蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。
蛋白质机构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键和二硫键，非共价键有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力与配位键等。
蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构，一级结构为初级结构，二、三、四级结构为高级结构或空间结构。
高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。
(二)蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质一般理化性质a. 旋光性：蛋白质分子总体旋光性由构成氨基酸各个旋光度的总和决定，通常是右旋。
b. 紫外吸收：苯核在280nm有最大吸收，氨基酸在230nm有强c. 蛋白质的两性本质与电学性质：在不同pH下会解离成阳离子、阴离子或二性离子。
2.蛋白质的不稳定性a. 由于共价键引起的不稳定性：包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等b. 由非共价键引起的不稳定性：聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质的变性。
透皮给药制剂第一节概述透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS)：系指经皮给药的新制剂。
透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。
药剂学第十八章制剂新技术(第5节脂质体)
脂质体可以作为基因治疗的载体，将基因药物准确地传递到靶细胞或组织中，实现基因治疗的目 的，如治疗遗传性疾病、癌症等。
免疫治疗
脂质体可以作为免疫治疗的载体，将免疫药物准确地传递到免疫系统中，激活或抑制免疫反应， 对于治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应等疾病具有重要意义。
05
脂质体药物制剂的评价与优化
脂质体的成分与生物膜相似，具有良好的生物 相容性，不易引起免疫反应。
低毒性
脂质体本身毒性低，且在体内可被代谢清除， 安全性较高。
临床应用
脂质体作为药物载体已广泛应用于临床，如抗肿瘤药物、基因治疗等领域。
04
脂质体在药物传递系统中的应用
局部给药系统
皮肤给药
脂质体作为药物载体，可以增加 药物在皮肤中的滞留时间和渗透 深度，提高治疗效果，如治疗皮 炎、银屑病等皮肤疾病。
体外评价方法
粒径分布与形态观察
通过激光粒度分析仪、透射电镜等手 段，观察脂质体的粒径分布、形态和
表面特征。
包封率与载药量测定
采用超速离心、透析等方法分离脂质 体和游离药物，计算包封率和载药量。
稳定性考察
在不同温度、pH值、离子强度等条 件下，考察脂质体的稳定性，包括粒
径变化、药物泄漏等。
体内评价方法
眼部给药
脂质体可以增加药物在眼部的滞 留时间和生物利用度，降低刺激 性，对于治疗角膜炎、结膜炎等 眼部疾病具有显著效果。
鼻腔给药
脂质体作为鼻腔给药的载体，可 以提高药物的生物利用度和治疗 效果，如治疗鼻炎、鼻窦炎等疾 病。
全身给药系统
静脉注射
脂质体可以作为静脉注射的药物载体，具有缓释、长效、降低毒性和 提高治疗效果等优点，特别适用于抗癌药物、抗生素等药物的传递。
药剂学学习指导第十八章 生物技术药物制剂
第十八章生物技术药物制剂第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物、微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。
生物技术包括基因工程、细胞工程、发酵工程与酶工程。
以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术。
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。
运用DNA重组技术和克隆技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物。
生物技术药物绝大多数是生物大分子性内源物质，临床使用剂量小，药理活性高，副作用少很少过敏反应。
但稳定性很差，在酸、碱及体内环境下易失活；分子量大，且以多聚体存在，口服给药不易吸收。
一般只有注射给药，且在体内半衰期短。
二、生物技术药物的研究概况主要研究方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型：①埋植剂缓释注射剂，如纳米给药系统；②非注射剂型，如直肠给药、鼻腔、口服与透皮给药等。
三、生物技术药物的的结构特点与理化性质（一）蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。
构成天然蛋白质的氨基酸有20多种，大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。
根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸；根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。
蛋白质机构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键、和二硫键，非共价键有氢键、疏水键、离子键、范得华力与配位键等。
蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构，一级结构为初级结构，二、三、四级结构为高级结构或空间结构。
高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。
（二）蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出胶体的性质。
还具有旋光性和紫外吸收等。
2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。
《中药药剂学》第十八章中药制剂的稳定性练习题及答案
《中药药剂学》第十八章中药制剂的稳定性练习题及答案一、A型题1．某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在25℃时k为6×10-6(h-1)，则该药物在室温下的有效期为A．1年B．1.5年C．2年D．2.5年E．3年2．某药物属一级反应分解，在室温下k=5.3 ×10-5(h-1)，则其在室温下的半衰期为A．1年B．1.5年C．2年D．2.5年E．3年3．以下关于药物稳定性的叙述，错误的是 A．调节pH可延缓药物水解B．降低温度可延缓药物水解C．药物含量降低50％时间称为半衰期 D．药物制剂的分解反应以一级反应(包括伪一级反应)最为常见E．经典恒温法系将药品置室温下连续放置3个月考查其初步稳定性方法4．有关药物化学反应半衰期的正确叙述为 A．药物在特定温度下效价下降一半所需要的时间B．药物溶解一半所需要的时间C．药物分解10％所需要的时间D．药物在体内消耗一半所需要的时间 E．药物溶解10％所需要的时间5．对用留样观察法测定药剂稳定性的论述中，哪一条是错误的A．需定期观察外观性状和质量检测B．样品分别应放置在3～5℃、20～25℃、33～37℃观察和检测 C．分光照组和避光组，对比观察和检测D．此法易于找出影响稳定性因素，利于及时改进产品质量E．其结果符合生产和贮存实际，真实可靠6．下列哪个药物最易水解A．亚硝酸乙酯B．阿托品C．穿心莲内酯D．苦杏仁苷E．洋地黄酊7．根据Van′t Hoff经验规则，温度每升高10℃，反应速度A．提高2～4倍B．减低2～4倍C．提高4～6倍D．减低4～6倍E．不变8．药物的有效期是指A．药物降解到10%所需的时间B．药物降解10%所需的时间C．药物溶出10%所需的时间D．药物吸收10%所需的时间E．药物消除10%所需的时间9．可预测药剂在室温条件下稳定性的试验是A．常规试验B．留样观察C．长期试验D．光照试验E．经典恒温试验10．根据Arrhenius方程以1gK对1 /T作图得一直线，斜率为A．-E/(2.303R)B．-k/(2.303R)C．-E/(2.303T)D．-k/(2.303T)E．-E/(2.303RT)11．经典恒温法的实验原理是基于A．物理动力学理论B．非线性动力学理论C．霍夫曼动力学理论D．药物动力学理论E．化学动力学理论12．零级速率常数的单位为A．[浓渡]·[时间]B．[浓度] -1C．[浓度]·[时间]-1D．[时间]·[浓度]-1E．[时间]-113．酯类药物最易产生的降解反应是A、氧化B、还原C、水解D、脱酸E、异构化14．经典恒温法预测药物稳定性叙述错误的是A．以药物浓度或浓度的对数对时间作图，可判断反应级数B．以1gC对t作图得一直线，则为零级反应C．温度每升高10℃，反应速率增大约2～4倍D．根据Arrhenius方程以1gK对1 /T作图得一直线，可计算出活化能EE．由1gK-1/T直线，取1/T 为1/298，可求K25℃并预测室温下有效期15．关于中药制剂的稳定性叙述错误的是A．许多酯类药物常受H+或OH-催化水解，在多数在碱性溶液中更不稳定B．介电常数低的溶剂将降低药物分解速度，加入乙醇可防水解C．加入表面活性剂可使稳定性增加D．微量金属离子对自氧化反应有抗氧化作用E．药物的吸湿，取决其临界相对湿度(CRH)的大小16．关于影响化学反应速度影响因素叙述错误的是A．苷类在稀酸可酶的作用下易水解B．酰胺类一般比酯类易水解C．不需要其他氧化剂参与，仅需少量氧在室温下即能自发引起的反应称“自氧化应反”D．含水量高或制剂易吸湿，则其中易水解的药物加速水解E．光线可加速药物的氧化、水解等17．关于新药稳定性试验的基本要求叙述错误的是A．加速试验和长期试验应采用3批中试以上规模样品进行，包装材料和封装条件应与拟上市包装一致B．供试品的质量标准应与基础研究及临床验证所使用的一致C．影响因素试验可采用一批小试规模样品进行D．考察项目可分为物理、化学和生物学等几个方面E．各种剂型在统一固定的温度、湿度、光照等条件下进行18．稳定性的影响因素试验的叙述错误的是 A．将原料置适宜的密封容器B．疏松原料药摊成≤10 mm厚的薄层 C．一般原料药摊成≤5mm厚的薄层D．对于固体制剂产品，采用除去内包装的最小制剂单位，分散为单层E．影响因素试验一般包括高温、高湿、强光照射试验二、B 型题[1～4]A．吸潮B．晶型转变C．水解D．氧化E．风化1．酯类药物易2．具有酚羟基的药物易3．苷类药物易4．中药干浸膏粉易[5～8]A．0.1054/kB．0.693/kC．药物降解50%所需的时间D．药物降解10%所需的时间E．药物降解90%所需的时间5．药物的有效期是指6．药物的半衰期是指7．药物半衰期与反应速度常数k的关系8．药物有效期与反应速度常数k的关系[9～11]A．伪一级反应B．零级反应C．一级反应D．二级反应E． A和C9．反应速率与反应物浓度一次方成正比是10．反应速率与反应物浓度无关，而受其他因素影响的反应称11．反应速率与反应物浓度二次方成正比是[12～16]A．可不要求相对湿度B．25%±2℃、RH60％±5％的条件下进行试验C．30±2℃,RH65%±5%条件下进行试验D．40℃±2℃、RH75％±5％条件下进行试验E．40℃、RH20％±5％的条件下进行试验关于制剂的加速试验：12．若供试品按一般制剂条件试验，不符合质量标准要求或发生显著变化，则在13．对温度特别敏感药物制剂其加速试验可14．膏药、胶剂、软膏剂、凝胶剂、眼膏剂、栓剂、气雾剂等宜直接采用15．对于包装在半透性容器的药物制剂如塑料袋装溶液等，则应在16．对采用不可透过性包装的液体制剂，如合剂、注射液等的稳定性研究[17～20]A．防止吸潮B．延缓水解C．防止氧化D．增加光敏感药物稳定性E．降低反应速度17．充惰性气体可以18．将溶剂由水换为乙醇可以19．浸膏片用疏水性材料包衣可以20．采用棕色瓶包装可以[21～24]A．延缓水解的B．防止药物氧化C．制备稳定的衍生物的方法D．改进药物剂型的方法E．改进生产工艺的方法21．药物制成盐类、酯类、酰胺类属于22．采用直接压片或包衣工艺属于23．调节pH、降低温度、改变溶剂、制成干燥固体属于24．降低温度、避光、驱逐氧气、添加抗氧剂、控制微量金属离子属于[30～34]A．长期试验B．加速试验C．强光照射试验D．高湿试验E．高温试验25．于25℃、RH92.5％±5％条件下放置10天，在0、5、10天取样检测26．一般于40℃±2℃、RH75％±5％条件下试验，于第0、1、2、3、6个月末取样检测27．于照度为4500lx±500lx条件下放置10天，在0、5、10天取样检测28．在25℃±2℃、RH60％±10％条件下，分别于0、3、6、9、12、18个月取样检测29．一般于60℃条件下放置10天，于0、5、10天取样检测[30～32]A．平衡吸湿量B．临界相对湿度C．相对湿度D．绝对湿度E．吸湿速度30．当提高相对湿度的某一值时，吸湿量迅速增加，此时的相对湿度称为31．样品于一定相对湿度下，达到平衡状态以后的吸湿量称32．空气中水蒸汽分压与同温度下自由水的蒸气压之比三、X型题1．药物不稳定时可能产生的不良后果是A．产生有毒物质B．造成药品以次品降价销售C．造成服用不便，剂量不准D．外观发生变化，如变色、沉淀、混浊等E．疗效下降或失效2．贮存条件对药物制剂稳定性的影响包括A．温度B．光线C．空气(氧)与金属离子D．包装材料E．湿度和水分3．下列哪些药物易水解A．酚类B．酯类(包括内酯)C．萜类D．酰胺类E．苷类4．下列哪些药物易氧化A．多酚类B．烯醇类C．芳胺类D．酰胺类E．挥发油5．制剂中药物化学降解途径有A．水解B．氧化C．聚合D．挥发E．变性6．处方因素对稳定性的影响有A．制备工艺B．溶剂C．pHD．表面活性剂E．基质或赋形剂7．影响化学反应速度的因素有A．浓度B．温度C．pHD．光线E．水分8．影响中药制剂稳定性的因素有A．化学方面B．物理学方面C．生物学方面D．处方组成与制剂工艺E．贮藏条件9．改进药物剂型或生产工艺以增加制剂稳定性的方法有A．液体制剂固体化B．制成注射用无菌粉末C．制成微囊或用环糊精制成包合物D．可采用直接压片、干法制粒等E．包衣工艺10．制剂稳定性的影响因素试验包括A．高湿试验B．长期试验C．高温试验D．加速试验E．强光照射试验11．稳定性试验包括A．影响因素试验B．室温试验C．加速试验D．长期试验、E．恒温试验12．稳定性试验可选用一批小试规模样品的是A．长期试验B．加速试验C．强光照射试验D．高湿度试验E．高温试验13．含干浸膏的中药固体制剂的防湿措施，可选用的有A．采用防湿包衣B．加入适宜的辅料或制颗粒C．采用水醇法除去水溶性胶质、粘液质、蛋白质等杂质D．采用或防潮包装或吸水剂E．降低制剂含水量,使其低于0.5%14．延缓药物水解的方法有A．调节PHB．降低温度C．改变溶剂D．制成干燥固体E．避光15．防止氧化的方法A．降低温度B．避光C．通入惰性气体D．加热煮沸驱氧E．调节pH四、名词解释1.有效期2.临界相对湿度五、简答题1.举例说明哪些药物易水解，制剂中延缓水解的方法有哪些？2.影响中药制剂稳定性的因素及解决办法？3.简述稳定性试验应注意的问题。
药剂学第十八章制剂新技术第5节脂质体-2024鲜版
将脂质体悬液冷冻干燥后，再分散到水相中，可提高脂质体的稳定 性和包封率。
10
新型制备方法
01
超声分散法
利用超声波的空化作用，使磷脂 等膜材在水相中分散并形成脂质 体。
微流控技术
02
03
3D打印技术
通过微流控芯片控制流体流动， 实现磷脂等膜材的精确控制和高 效制备脂质体。
利用3D打印技术制备具有特定形 状和结构的脂质体，为个性化医 疗和精准用药提供可能。
特点
脂质体具有良好的生物相容性和靶向性，能够降低药物毒性，提高药物疗效；同时，脂质体还具有一定的缓释作 用，可以延长药物在体内的滞留时间。
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制备方法简介
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薄膜分散法
将磷脂和胆固醇溶于有机溶剂中，通过旋转蒸发或真空干燥等方法去除有机溶剂，形成磷脂薄膜；然后加入 含药溶液，通过超声或震荡等方法使磷脂薄膜分散成脂质体。
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制备过程中注意事项
磷脂等膜材的选择
应根据药物的性质和治疗需求选择合适的磷脂等 膜材。
制备条件的优化
应对制备条件如温度、pH值、搅拌速度等进行 优化，以提高脂质体的包封率和稳定性。
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有机溶剂的残留
制备过程中应严格控制有机溶剂的残留量，以确 保脂质体的安全性和有效性。
其他领域
此外，脂质体还可以应用于抗菌药物、抗炎药物、抗病毒 药物等领域的研究和开发中。
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02
CATALOGUE
脂质体制备技术
8
传统制备方法
薄膜分散法
将磷脂等膜材溶于有机溶剂后制 膜，再经超声或振荡等方式制成 脂质体悬液。
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、关于生物技术药物特点的错误表述是（ ）
A:生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物
B:临床使用剂量小、药理活性高
C:在酸碱环境或体内酶存在下极易失活
D:易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药
E:体内生物半衰期较短，从血中消除较快
答案:D
2、关于生物技术的说法不正确的为（ ）
A:生物技术也叫生物工程
B:是利用生物有机体或其组成部分发展各种生物新产品新工艺的一种技术体系
C:生物技术一般包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程
D:以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术
E:现代生物技术与传统生物技术无区别
答案:E
3、下面对生物技术药物的叙述正确的为（ ）
A:是采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品
B:生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类物质
C:这类药物稳定性好，在酸碱环境或体内酶存在下也不失活
D:这类药物分子量大，口服吸收少，半衰期短，消除较快，一般多为注射给药
E:运用DNA 重组技术和单克隆抗体技术产生的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物，不属于生物技术药物。