药物的粒径晶型
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药物的脂溶性可用油/水分配系数(Ko/w)表示 ,通常药物Ko/w大,说明药物脂溶性好,吸收好。
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(2)溶出速度
❖ 药物的溶出速度:指药物在一定的溶出条件下, 单位时间内从制剂中溶出的量。
❖ 提高难溶性药物溶出速度有以下措施: ①升高温度; ②减小药物粒径(如微粉化、固体分散技术等) ③制成可溶性盐等;
第十五章 药物制剂的体内过程
第一节 药物的吸收
一、概述 吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程。 ——药物发挥机体药效的重要前提 吸收的快慢和多少直接影响到药物效应出现的
2
快慢和作用强弱。
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二、影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素
药物因素
理化因素
药物的解离度与脂溶性
溶出速度
药物在胃肠道的稳定性
剂型wk.baidu.com素
剂型的影响
辅料的影响
制剂工艺
3
生理因素
胃肠道结构 胃肠液的pH 胃肠的运动
3
一、影响吸收的因素
(一)药物因素
药物的理化性质
◆药物的解离度与脂溶性 ◆溶出速度
◆药物在胃肠道中的稳定性
4
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(一)药物因素
1、药物的理化因素 (1)药物的解离度与脂溶性 胃液:弱酸性药物在胃液中几乎不解离,吸收好 ;弱碱性药物在胃液中解离度高,吸收差。 小肠液:弱酸性药物吸收差,弱碱性药物吸收好 。
6
④选择多晶型药物中的亚稳定型、无定型或选择 无水物等来增加药物的溶解度等。
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(3)药物在胃肠道的稳定性
❖ 提高药物在胃肠道的稳定性可采取以下措施: ①采取注射或能发挥全身作用的其他给药途径; ②利用包衣技术防止在胃中不稳定药物的降解及
失效;
7
③制成药物的衍生物或前体药物。
7
一、影响药物胃肠道吸收的因素
小、溶出速度、药物间相互作用等。
9
❖ 5)胶囊剂:影响胶囊剂吸收的因素有:药物粉末 或颗粒的大小、晶型、分散状态、辅料选择等。
❖ 6)片剂:影响片剂吸收的因素有:药物颗粒大小 、晶型、辅料的种类与用量、制备工艺和储存条 件等。
10
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(二)生理因素
❖ 1、胃肠道结构 ❖ 2、胃肠液的pH ❖ 3、胃肠的运动
11
❖ 4、食物
11
三、不同给药途径对药物吸收的影响
❖ (一)胃肠道给药 1、口服给药 2、舌下及直肠给药
❖ (二)非胃肠道给药 1、注射给药 2、肺部吸入给药 12 3、经皮给药
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2、药物剂型
◇剂型
◇制备工艺
8
◇辅料
8
2、药物的剂型因素
❖ (1)剂型的影响 1)溶液剂:影响药物吸收的因素有胃肠液的pH
、溶液的黏度、渗透压及药物的理化性质等。 2)乳剂:黏度如若不是吸收的限速因素,那么
乳剂的吸收较混悬剂快。 3)混悬剂:影响混悬剂吸收的因素有:药物的
粒径、晶型、分散介质的种9 类等。 4)散剂:影响散剂吸收的因素有:药物粒径大
药物的脂溶性可用油/水分配系数(Ko/w)表示 ,通常药物Ko/w大,说明药物脂溶性好,吸收好。
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(2)溶出速度
❖ 药物的溶出速度:指药物在一定的溶出条件下, 单位时间内从制剂中溶出的量。
❖ 提高难溶性药物溶出速度有以下措施: ①升高温度; ②减小药物粒径(如微粉化、固体分散技术等) ③制成可溶性盐等;
第十五章 药物制剂的体内过程
第一节 药物的吸收
一、概述 吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程。 ——药物发挥机体药效的重要前提 吸收的快慢和多少直接影响到药物效应出现的
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快慢和作用强弱。
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二、影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素
药物因素
理化因素
药物的解离度与脂溶性
溶出速度
药物在胃肠道的稳定性
剂型wk.baidu.com素
剂型的影响
辅料的影响
制剂工艺
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生理因素
胃肠道结构 胃肠液的pH 胃肠的运动
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一、影响吸收的因素
(一)药物因素
药物的理化性质
◆药物的解离度与脂溶性 ◆溶出速度
◆药物在胃肠道中的稳定性
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(一)药物因素
1、药物的理化因素 (1)药物的解离度与脂溶性 胃液:弱酸性药物在胃液中几乎不解离,吸收好 ;弱碱性药物在胃液中解离度高,吸收差。 小肠液:弱酸性药物吸收差,弱碱性药物吸收好 。
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④选择多晶型药物中的亚稳定型、无定型或选择 无水物等来增加药物的溶解度等。
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(3)药物在胃肠道的稳定性
❖ 提高药物在胃肠道的稳定性可采取以下措施: ①采取注射或能发挥全身作用的其他给药途径; ②利用包衣技术防止在胃中不稳定药物的降解及
失效;
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③制成药物的衍生物或前体药物。
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一、影响药物胃肠道吸收的因素
小、溶出速度、药物间相互作用等。
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❖ 5)胶囊剂:影响胶囊剂吸收的因素有:药物粉末 或颗粒的大小、晶型、分散状态、辅料选择等。
❖ 6)片剂:影响片剂吸收的因素有:药物颗粒大小 、晶型、辅料的种类与用量、制备工艺和储存条 件等。
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(二)生理因素
❖ 1、胃肠道结构 ❖ 2、胃肠液的pH ❖ 3、胃肠的运动
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❖ 4、食物
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三、不同给药途径对药物吸收的影响
❖ (一)胃肠道给药 1、口服给药 2、舌下及直肠给药
❖ (二)非胃肠道给药 1、注射给药 2、肺部吸入给药 12 3、经皮给药
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2、药物剂型
◇剂型
◇制备工艺
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◇辅料
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2、药物的剂型因素
❖ (1)剂型的影响 1)溶液剂:影响药物吸收的因素有胃肠液的pH
、溶液的黏度、渗透压及药物的理化性质等。 2)乳剂:黏度如若不是吸收的限速因素,那么
乳剂的吸收较混悬剂快。 3)混悬剂:影响混悬剂吸收的因素有:药物的
粒径、晶型、分散介质的种9 类等。 4)散剂:影响散剂吸收的因素有:药物粒径大