甾醇合成抑制剂
杀菌剂分类大全1
杀菌剂大全1酰胺类杀菌剂卵菌纲：高效甲霜灵、高效苯霜灵、噻酰菌胺、环丙酰菌胺、氟吡菌胺、吡噻菌胺（菌核病、灰霉病、白粉病）、双炔酰菌胺、苯酰菌胺、噻唑菌胺、氟啶酰菌胺、双炔酰菌胺稻瘟病：氰菌胺、双氯氰菌胺、环酰菌胺（灰霉病）土壤病害：磺菌胺、噻氟菌胺、叶枯酞（抑制细菌）、环氟菌胺（白粉病）、硅噻菌胺（全蚀病）、萎锈灵（黑穗病、黄萎病、立枯病、防腐剂、具有生长刺激作用）、甲呋酰胺（黑穗病）、呋吡菌胺（纹枯病、菌核病、白绢病）、啶酰菌胺（白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等）、甲磷菌胺、氟菌胺通过抑制琥珀酸脱氢酶破坏病菌呼吸而致效酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年的历史，大多数酰胺类杀菌剂的杀菌谱比较窄，近期又有许多新颖的化合物商品化，最明显的结构特点是杂环，特别值得提及的是吡噻菌胺(penthiopyrad)和啶酰菌胺(boscalid)具有较广的活性谱。
氟吗啉是沈阳化工研究院开发的丙烯酰胺类杀菌剂。
是我国有史以来真正创制的农用杀菌剂、是首次获得中国和美国发明专利的农用杀菌剂。
具有良好的内吸、保护和治疗活性。
对卵菌亚纲病原菌引起的病害如霜霉病、疫病如黄瓜霜霉病、葡萄霜霉病、马铃薯晚疫病、番茄疫病、辣椒疫病、烟草疫病等有优异的活性。
噻氟菌胺是琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，即在真菌三羧酸循环中抑制琥珀酸酯脱氢酶的合成。
对丝核菌属、柄锈菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属、伏革菌属和核腔菌属等致病真菌有活性，对担子菌纲真菌引起的病害如立枯病等有特效。
氰菌胺和双氯氰菌胺分别是由日本农药公司和住友化学公司开发的酰胺类杀菌剂。
主要用于防治稻瘟病。
环酰菌胺主要用于防治各种灰霉病以及相关的菌核病、黑斑病等。
硅噻菌胺是含硅的噻酚酰胺类杀菌剂。
具体作用机理尚不清楚，可能是ATP 抑制剂。
主要用于小麦全蚀病的防治。
呋吡菌胺（纹枯病、菌核病、白绢病）是日本住友化学公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂，主要抑制真菌线粒体中琥珀酸的氧化作用，具有优异的预防和治疗效果。
常用杀菌剂介绍
一、酰胺类? ?? ?1、氟吗啉：防治卵菌纲病原菌产生的病害，保护、治疗、铲除、渗透、内吸、高活性。
（霜、疫霉病特效药剂）2、烯酰吗啉：抑制卵菌细胞壁的形成，内吸性。
（霜、疫霉病特效药）3、叶枯酞：抑制细菌在水稻中的繁殖，阻碍转移，内吸性。
（水稻白叶枯病特效药）4、磺菌胺：抑制孢子萌发，土壤杀菌剂。
（对白菜根肿病特效，可防治根肿、根腐、猝倒病）5、甲磺菌胺：土壤杀菌剂。
? ?? ???6、噻氟菌胺：强内吸传导。
（对担子菌特效，可防治立枯、黑粉、锈病）7、环氟菌胺：抑制白粉菌吸器、菌丝和附着孢的形成，内吸活性差。
（白粉病特效）8、硅噻菌胺：能量抑制剂，具有良好的保护活性，长残效，种子处理。
（小麦全蚀病）9、吡噻菌胺：机理独特，高活性、广谱、无交互抗性。
（防治粉锈、霜霉、菌核病）10、环酰菌胺：机理独特，灰霉特效。
（防治灰霉、黑斑、菌核病）11、苯酰菌胺：杀卵菌机理独特，抑制菌核分裂，无交抗，保护剂。
（防治晚疫、霜霉病）12、环丙酰菌胺：内吸保护，抑制黑色素合成，感病后加速抗菌素产生。
（防治稻瘟病）13、噻酰菌胺：阻止侵入，诱导抗性，内吸传导，持效期长，环境影响小。
（防治白粉、霜霉、稻瘟病）14、氰菌胺：内吸和残留活性好，黑色素生物合成抑制剂。
（防治稻瘟病）15、双氯氰菌胺：黑色素生物合成抑制剂。
（防治稻瘟病）16、高效甲霜灵：核糖体RNAⅠ合成抑制剂，保护、治疗、内吸运转。
（防治霜、疫、腐霉病）17、高效苯霜灵：防治卵菌病害。
18、萎锈灵：选择性内吸杀菌，萌芽种子除菌。
（防治黑穗、锈病）19、呋吡酰胺：强烈抑制琥珀基质电子传递，内吸传导，长残效。
（防治水稻纹枯病）20、甲呋酰胺：内吸，种子处理。
[防治黑穗病（玉米除外）、麦类黑穗病]21、氟酰胺：琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，保护、治疗、内吸。
（稻纹枯特效，防治立枯、纹枯、雪腐病）二、甲丙烯和咪唑类? ?? ?1、嘧菌酯：线粒体呼吸抑制剂，新型、高效、广谱，保、治、铲、吸、渗。
简析：叶面杀菌剂螺环菌胺
螺环菌胺（Spiroxamine）是拜耳公司开发成功的取代胺类杀菌剂。
螺环菌胺是一种新型、内吸性的叶面杀菌剂，属于甾醇生物合成抑制剂，能抑制C-14 脱甲基化酶的合成，主要用于防治小麦白粉病和各种锈病、大麦云纹病和条纹病，对白粉病特别有效。
中文名称：螺环菌胺英文名称：Spiroxamine化学名称：8-(1,1-dimethylethyl)-N-ethyl-N-propyl-1,4-dioxaspiro[4,5]decane-2-methanamineCAS：118134-30-8分子式：C18H35NO2结构式：原药为棕色液体，纯品为淡黄色液体，熔点＜-170 ℃，沸点 120 ℃（分解），相对密度0.930 （20 ℃)。
生产工艺以对叔丁基环己酮为起始原料，加氢还原后与氯甲基乙二醇或丙三醇反应，再经氯化（或与甲磺酰氯反应），最后胺化制得。
登记情况螺环菌胺于1977年首次上市，现已在英国、南非、加拿大、澳大利亚、以色列、俄罗斯和哥伦比亚等多个国家获得登记。
2015年拜耳于摩洛哥登记Soligur（螺环菌胺+丙硫菌唑+戊唑醇）用于防治谷物上的多种病害，在厄瓜多尔登记Impulse防治香蕉黑叶斑病；2017年Spirox在克罗地亚登记用于葡萄上；2018年拜耳在俄罗斯本土化生产谷物杀菌剂Falcon（戊唑醇+三唑醇+螺环菌胺）。
国内2家公司获得螺环菌胺专供出口登记，陕西恒润化学工业有限公司95%原药登记(EX20220072)仅限出口到澳大利亚，500g/L乳油(EX20220058)登记仅限出口到柬埔寨和哥伦比亚；山东潍坊润丰化工股份有限公司96.5%原药登记(EX20220047)仅限出口到巴拿马，800g/L乳油(EX20220052)登记仅限出口到巴拿马和洪都拉斯。
市场情况螺环菌胺市场分布广泛，全球总销售额在3500-4000吨折百量，目前市场和价格均较稳定，缺乏增长但也没有显著的下滑趋势或监管风险。
常见杀菌剂作用机理、防治对象及延缓抗药性方法
常见杀菌剂作用机理、防治对象及延缓抗药性方法一、杀菌剂类别凡是对病原物有杀死作用或抑制生长作用，但又不妨碍植物正常生长的药剂，统称为杀菌剂。
随着杀菌剂的发展，又区分出杀细菌剂、杀病毒剂、杀真菌剂等亚类。
（一）按使用方式分类1、保护剂保护剂在病原微生物没有接触植物或没浸入植物体之前，用药剂处理植物或周围环境，达到抑制病原孢子萌发或杀死萌发的病原孢子，以保护植物免受其害，另当病原菌落在植物体上接触到药剂而被毒杀，这种作用方式称为保护作用。
具有此种作用的药剂为保护剂。
如波尔多液、代森锌、硫酸铜、绿乳铜、代森锰锌、百菌清等。
2、治疗剂病原微生物已经侵入植物体内，但植物表现病症处于潜伏期。
药物从植物表皮渗入组织内部，经输导、扩散、或产生代谢物来杀死或抑制病原，使病株不再受害，并恢复健康。
具有这种治疗作用的药剂称为治疗剂。
如甲基托布津、多菌灵、春雷霉素等。
3、铲除剂指植物感病后施药能直接杀死已侵入植物的病原物。
具有这种铲除作用的药剂为铲除剂。
如福美砷、五氯酚钠、石硫合剂等。
内吸性杀菌剂内吸性杀菌剂能被植物叶、茎、根、种子吸收进入植物体内，经植物体液输导、扩散、存留或产生代谢物，可防治一些深入到植物体内或种子胚乳内病害，以保护作物不受病原物的侵染或对已感病的植物进行治疗，因此具有治疗和保护作用。
如多菌灵、力克菌、多霉清、霜疫清、噻菌铜、甲霜灵、乙磷铝、甲基托布津、敌克松、粉锈宁、甲霜铜、杀毒矾、拌种双等。
（二）按传导特性分类1、内吸性杀菌剂二、延缓抗药性的方法1、防止病菌抗药性发展。
不能连续用一种杀菌剂，也不能一个生长期连续数次用同一类杀菌剂，对内吸剂应限制使用次数。
2、要根据传病规律，采取相应对策。
农作物病害有空气传播病原、种子苗秧带菌传播土壤或土杂肥带菌传播有害昆虫和螨类传播等几大类。
如蚜虫、飞虱等传播病毒造成的病害，则应在带毒害虫危害作物前治虫。
若带毒昆虫已吸食寄主汁液，再治虫已不能防病。
种传达室病害、如许多禾本科作物的黑穗病等需在种子处理方面下功夫，秧苗带菌则应先处理秧苗后下田。
杀菌剂的作用机制
杀菌剂的作用机制一、影响细胞结构和功能1、影响真菌细胞壁的形成真菌细胞壁作为真菌和周围环境的分界面，起着保护和定型的作用。
细胞壁干重的80%由碳水化合物组成，几丁质是由数百个N-乙酰葡萄糖胺分子β-1,4-葡萄糖苷键连接而成的多聚糖。
几丁质的合成由3个几丁质合成酶(Ghs)来调节，Ghs1的作用是修复细胞分裂造成的芽痕及初生隔膜的损伤，Ghs2用于初生隔膜中几丁质的合成，Ghs3合成孢子壁中的脱乙酰几丁质及芽痕和两侧细胞壁中90%的几丁质。
在三者的作用下，将N-乙酰葡萄糖胺合成为几丁质。
不同的多糖链相互缠绕组成粗壮的链，这些链构成的网络系统嵌入在蛋白质及类脂和一些小分子多糖的基质中，这一结构使真菌细胞壁具有良好的机械硬度和强度。
细胞壁受影响后的中毒现象通常表现为芽管末端膨大或扭曲，分枝增多等异型，造成这一类异型的原因是细胞壁上纤维原的结构变形。
有实践意义的杀菌剂对的作用主要是影响细胞壁的形成。
通过抑制真菌细胞壁中多糖的合成，或者与多糖及糖蛋白相结合的机制破坏细胞壁结构，达到抑制或杀灭真菌的目的。
杀菌剂对菌体细胞的破坏作用之一是抑制几丁质的生物合成，抑制的药剂有稻瘟净、异稻瘟净、灰黄霉素、甲基托布津、克瘟散、多氧霉素D、青霉素等。
如异稻瘟净是通过抑制乙酰氨基葡萄糖的聚合而抑制几丁质的合成，影响稻瘟病菌细胞壁的形成。
多抗霉素和华光霉素是作用于真菌细胞壁的抗生素，使细胞壁变薄或失去完整性，造成细胞膜暴露，最后由于渗透压差导致原生质渗漏，两者结构上属于核苷肽类，是几丁质合成底物UDP-N-G1cNAa的结构类似物，因而是几丁质合成酶的竞争性抑制剂。
多氧霉素D 的抑制几丁质合成酶；青霉素则是阻碍了细胞壁上胞壁质（黏肽）的氨基酸结合，使细胞壁的结构受到破坏，表现为原生质体裸露，继而瓦解。
2、影响真菌质膜生物合成菌体细胞膜的主要化学成分为脂类、蛋白质、糖类、水、无机盐和金属离子等。
杀菌剂对菌体细胞膜的破坏以及对膜功能的抑制有两种情况，即物理性破坏和化学性抑制。
甾醇生物合成抑制
理化性质：纯品为白色结晶固体，难溶于水，易溶 于丙酮、乙腈、苯、氯仿、甲醇。对酸、碱、高 温稳定，见光易分解。 生物活性：嘧啶类脱甲基抑制剂。内吸性杀菌剂， 具保护、治疗和铲除作用。大鼠急性口服LD50 2500mg/kg。
咪唑类脱甲基抑制剂
1、抑霉唑（imazalil，抑霉力）
4、丙环唑（propiconazole,敌力脱）
理化性质：原药为透明淡黄色粘 稠液体，无臭味。在水中溶解度 100mg/L，易溶于有机溶剂。对 光比较稳定，水解不明显，在酸 碱中稳定。 生物活性：三唑类脱甲基抑制剂。 具有内吸治疗作用。兼有化学保护和抗产孢作用。 对白粉病和锈病特效。对葡萄和苹果的少数品种有 抑制生长的反应。种子处理对大多数作物都会引起 延缓种子萌发的药害症状。大鼠急性口服LD50 1517mg/kg。
1、三唑酮（triadimefon,粉锈宁、百里通）
理化性质：无色晶体， 有轻微臭味。水中溶解 度64mg/L，可溶于大部 分有机溶剂。 生物活性：三唑类脱甲 基抑制剂、内吸剂。在 植物和真菌体内转变为活性更高的三唑醇起作用。具有保 护、治疗和铲除作用。对鱼类和鸟类安全，对蜜蜂和天敌 无害。大鼠急性口服LD50 100唑（difenoconazole,噁醚唑，世高）
理化性质：白色至淡米黄色晶体， 难溶于水，易溶于有机溶剂。 生物活性：三唑类脱甲基抑制剂。 内吸性保护剂和治疗剂。被叶片 内吸，有强的向上输导和跨层转 移作用。防病普广。对子囊菌、半知菌和担子菌病 害有很强的保护和治疗活性。种子处理可以防治禾 谷类作物散黑穗病、坚黑穗病、腥黑穗病和矮腥黑 穗病。大鼠急性口服LD50 1453mg/kg。
2、烯唑醇（diniconazole,消斑灵、速保利）
氟环唑
氟环唑氟环唑，制剂SC、SE。
作用机理甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶抑制剂，兼具保护和治疗作用。
适宜作物小麦、大麦、水稻、甜菜、油菜、豆科作物、蔬菜、葡萄和苹果等。
对作物安全性推荐剂量下对作物安全、无药害。
防治对象防治由担子菌纲、半知菌类和子囊菌纲真菌引起的多种病害如可有效的防治苹果上的主要病害如苹果黑星病和苹果白粉病，对以下病原菌如白粉病菌、链核盘菌、尾孢霉属、茎点霉属、壳针孢属、埋核盘菌属、柄锈菌属、驼孢锈菌属和核盘茵属等真菌引起的病害均有良好的防治效果。
使用方法氟喹唑具有保护、治疗及内吸活性。
主要用于茎叶喷雾，使用剂量为125～375g（a.i.）／hm2（蔬菜），125～190g（a.i.）／hm2（禾谷类等大田作物），4～8g（a.i.）／hm2（果树）。
苯醚甲环唑：制剂DS、EC、FS、SC、WG如3％悬浮种衣剂、10％水分散颗粒剂。
分析方法OLC或HPLC。
作用机理苯醚甲环唑具有保护、治疗和内吸活性，是甾醇脱甲基化抑制剂，抑制细胞壁甾醇的生物合成，阻止真菌的生长。
杀菌谱广，叶面处理或种子处理可提高作物的产量和保证品质。
应用适宣作物与安全性番茄、甜菜、香蕉、禾谷类作物、水稻、大豆、园艺作物及各种蔬莱等.对小麦、大麦进行茎叶（小麦株高24～42cm）处理时，有时叶片会出现变色现象，但不会影响产量。
防治对象对子囊亚门，担子菌亚门和包括链格孢属、壳二抱属、尾孢霉属、刺盘抱属、球座菌属、茎点霉属、柱隔孢属、壳针孢属、黑星菌属在内的半知菌，白粉菌科，锈菌目和某些种传病原茵有持久的保护和治疗活性，同时对甜菜褐斑病，小麦颖枯病、叶枯病、锈病和由几种致病菌引起的霉病，苹果黑星病、白粉病，葡萄白粉·病，马铃薯早疫病，花生叶斑病、网斑病等均有较好的治疗效果。
应用技术（1）苯醚甲环唑不宜与铜制剂混用。
因为钢制剂能降低它的杀菌能力，如果确实需要与铜制剂棍用，则要加大苯醚甲环唑10％以上的甩药量。
药物化学复习思维导图
抗 H2受体拮抗剂 呋喃类（第二代）：雷尼替丁
溃
噻唑类（第三代）：法莫替丁、尼扎替丁
疡 哌啶甲苯类：兰替丁、罗沙替丁、拉呋替丁 质子泵抑制剂：奥美拉唑
药 前列腺素类化合物：米索前列醇
乙二胺类（X=N）：安特甘、曲吡那敏、美沙芬林
哌嗪类：美克洛嗪、布克力嗪
抗 组胺H1受体拮抗剂 氨基醚类（X=CHO）：苯海拉明、甲氧拉敏
氨基甲酸酯类：甲丙氨酯
眠 药
其它
喹唑酮类：甲喹酮 醛类：水合氯醛
褪黑色素受体激动剂：雷美替胺
和
巴比妥类药物:苯巴比妥
抗
巴比妥类及其同类型物
乙内酰脲类：苯妥英钠
癫
巴比妥类同型物 噁唑烷酮类：三甲双酮
痫 抗癫痫药 二苯并氮杂卓类：卡马西平
药
脂肪羧酸类：丙戊酸
丁二酰亚胺类：乙琥胺
GABA类似物：氨己烯酸、加巴喷丁
变
丙胺类（X=CH）：氯苯那敏、溴苯那敏 三环类：赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、异丙嗪、酮替芬
态 反
无嗜睡作用的H1受体拮抗剂
早期的：特非那定、咪唑斯汀、 无心脏毒性：氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、羟嗪
应
过敏介质释放抑制剂：色甘酸钠
药 过敏反应的化学介质及其抑制剂 白三烯拮抗剂:孟鲁斯特、扎鲁司特
Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂：甲磺酸伊马替尼 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂：吉非替尼、厄洛替尼 多激酶靶点的抑制剂：索拉菲尼
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金刚烷胺类：金刚乙胺
抑制病毒复制初始时期的药物 干扰素及干扰素诱导剂：替洛隆
流感病毒神经氨酸酶抑制剂：扎那米韦、奥司他韦
抗
抗病毒
非肽类抑制剂
甾醇生物合成抑制剂
氯苯嘧啶醇（fenarimol，乐必耕）
• 分子结构式：
• 化学名称：2，菌剂具有广谱的抗菌活性 • 大多数EBIs类杀菌剂具有内吸特性和明显 的熏蒸作用 • 抗药性风险低 • EBIs具有极高的杀菌活性，持效期长，一 般3~6周
目前，绝大多数EBIs类杀菌剂在我国均有生产或使 用，其代表品种如下：
• • • • • • • • • • • • 氯苯嘧啶醇（fenarimol，乐必耕） 抑霉唑（imazalil，抑霉力） 咪鲜安（prochloraz，施宝克） 三唑酮（triadimefon，粉锈宁、百里通） 烯唑醇（diniconazole，消斑灵、速保利） 丙环唑（propiconazole，敌力脱） 戊唑醇（tebuconazole，立克锈） 己唑醇（hexaconazole） 腈菌唑（myclobutanil，黑斑清） 苯醚甲环唑（difenoconazole，恶醚唑、世高） 十三吗啉（tridemorph，克啉菌） 苯锈啶（fenpropidin）
?氯苯嘧啶醇fenarimol乐必耕?抑霉唑imazalil抑霉力?咪鲜安prochloraz施宝克?三唑酮triadimefon粉锈宁百里通?烯唑醇diniconazole消斑灵速保利?丙环唑propiconazole敌力脱?戊唑醇tebuconazole立克锈?己唑醇hexaconazole?腈菌唑myclobutanil黑斑清?苯醚甲环唑difenoconazole恶醚唑世高?十三吗啉tridemorph克啉菌?苯锈啶fenpropidin氯苯嘧啶醇fenarimol乐必耕?分子结构式
甾醇生物合成抑制剂
一、发展史
20世纪70年代初发现了甾醇生物合成抑 制剂（SBIs）的抗菌作用机理，从此，研发 SBI类杀菌剂引起了农药界、医药界、植物病 理学和生物化学学科的高度重视。 20世纪80年代以来，许多新型高效、低 毒、广谱安全的麦角甾醇生物合成抑制剂 （EBIs）相继应用与植物真菌病害防治。
丝状真菌对甾醇生物合成抑制剂的抗性分子机制
１ 甾 醇 生 物 合 成 抑 制 剂 的 杀 菌 作 用 机 理
麦 角 甾 醇 （ ｒｏ ｔｒ １是 许 多 真 菌 细 胞 膜 的 重 要 组 成 成 分 ｅｇ ｓｅｏ） 其 合 成 受 到 抑 制 ． 将 引 起 真 菌 细 胞 膜 结 构 和 功 能 的 破 坏 ． 最 终 导 致 细 胞 死 亡 ： 同 时 甾 醇 也 是 一 些 甾 类 澈 素 的 前 体 ，在 真 菌 无 性 生 殖 知 柏 性 生 殖 过 程 中 起 重 要 作 Ｈ ． 其 含 量 和 组 分 改 变 将 影 响 真 菌 的 繁 殖 ｊ 根 据 作 用 方 式 不 同 ， 观 有 的 Ｓ ｓ可 分 为 两 类 ： 第 一 类 也 是 晶 主 要 的 一 类 是 １ ． ． 甲基 反 应 ＢＩ ４ｎ 脱 抑 制 剂 （ ４ ａ ｄ ｍｅｈ ｌｔ ｎ ｉｈｂ ｔｒ， １ － － ｅ ｔｙａｉ ｎ ｉｉ ｓ ＤＭ Ｉ） 包 括 三 唑 娄 （ ｉｚ ｌｓ 、 咪 唑 类 （ ｄ ｚ ｌｓ、 嘧 啶 类 ｏ ｏ ｓ． ｔ ａｏ ｅ ） ｒ ｉ ａ ｏｅ ） ｍｉ （ ｙ ｉ ｄｎ ｓ 、 吡 啶 类 【 ｙ ｉｉｅ ） 哌 嗪 类 （ ｉ ｅａ ｉ ｅ） 由 于 这 类 化 合 物 均 古 有 一 个 含 氮 的 杂 环 ｐ ｒｍｉｉｅ ） ｐ ｒｄｎ ｓ 、 ｐｐ ｒｚ ｎ ｓ 。 杂 环 上 的 氢 原 子 口 与 甾 醇 １ 一 一 甲基 酶 Ｐ ５ ｓｅｏ ４ ａ ｄ ｍｅｈ ｌｓ ４ ０ Ｊ ４Ⅱ脱 ４ ０ ｔｒｌ１ － — ｅ ｔ ｙａ ｅＰ ５ ，简 稃 Ｐ ５ Ｄ Ｌ ４ ０４ ｖ，在 真 菌 ｒ 称 也 称 ＣＹＰ ｊ的 血 红 素 ～ 铁 活 一 中 心 配 位 键 结 合 ．从 而 抑 制 酶 的 活 性 。 而 Ｐ ５ Ｉ Ｍ 卜也 ５１ ４ ０４ Ｄ 是 麦 角 生 物 合 成 途 径 中 的 关 键 性 酶 ． 该 酶 活 性 的抑 制 ， 使 得 麦 角 甾 醇 最 终 不 能 合 成 ， 导 致 真 菌 细
甾醇类抑制剂
嘧霉胺 （pyrimethanil）
H N N
N
CH3
CH3
用于防治黄瓜、番茄等 蔬菜灰霉病，还可防治 葡萄等作物灰霉病 防治梨黑星病、锈病、 苹果黑星病、炭疽病、 白粉病、瓜类白粉病、 花生黑斑病、褐斑病、 锈病、葡萄白粉病，芒 果白粉病等
施佳乐
Cl OH
氯苯嘧啶醇 （fonarumol）
C N N
Cl
乐必耕
4、吗啉类
• • • •
十二吗啉 十三吗啉 丁苯吗啉 烯酰吗碄
甾醇类抑制剂
20世纪70年代初发现了甾醇生物合 成抑制剂的抗菌作用机理，从此， 研究和开发SBI类杀菌剂引起了农 药界、医学界植物病理学和生物化 学学科的高度重视。
甾醇类抑制剂
类别：三唑类、吡啶类、嘧啶类、咪唑类、哌嗪类、吗啉类。 特点： 有强的内吸作用和明显的熏蒸作用； 具有广谱的抗菌活性 抗药性风险降低 持效期长，一般为3～6周； 具有极高的杀菌活性，高效 部分品种对双子叶作物有明显的抑制作用，如三唑酮、三少化合物的分子具有几何异构和光学异构等立体结构，而 不同异构体之间表现在抑菌活性方面有很大差异。
2、咪唑类
• 特点：杀菌谱同三唑类。是近几年发展迅速的甾醇抑制剂。
3、嘧啶类
• 嘧霉胺（施佳乐） • 氯苯嘧啶醇（乐必耕）
嘧啶类杀菌剂
名称 结构式 特点及用途 商品名
甾醇生物合成抑制剂
10. 十三吗啉（tridemorph） 结构式
生物活性 是麦类和热带作物白粉病、锈病，蕉叶斑病、茶疱疫 病的保护剂、铲除剂和治疗剂。低毒。
大鼠急性口服LD50 558 mg/kg
剂型 75%乳油
使用方法 用有效成分0.5-0.6kg/hm2防治麦类白粉病；橡胶每 株施有效成分10g于树根部控制橡胶树红根病和白根病。
1500g拌种或每亩用30%可湿性粉剂200-300g兑水喷雾。
4. 氯苯嘧啶醇（fenarimol） 结构式
毒性 低毒 大鼠急性口服LD50 2500 mg/kg
特点 广谱杀菌剂，具预防、治疗和铲除作用。持效期10-14天。
剂型 6%可湿性粉剂，12%乳油 适用范围 用于果树白粉病、梨黑星病、锈病等的防治。
3. 氟菌唑（triflumizole） 结构式
毒性 低毒 大鼠急性口服LD50 ＞659 mg/kg
特点 具预防、治疗、铲除效果，内吸作用传导性好，抗雨水冲刷。
剂型 30%可湿性粉剂，15%乳油，10%烟剂 适用范围 麦类、果树、蔬菜等白粉病、锈病及桃褐腐病的防治。 使用方法
苹果白粉病 30%可湿性粉剂2000-3000倍液喷雾。 麦类白粉病、黑穗病、条斑病 每100kg种子用30%可湿性粉剂
使用方法 苹果黑星、炭疽病，梨黑星、锈病 以30-40mg/kg喷雾。 苹果、瓜类白粉病 以15-30mg/kg喷雾。
5. 氟硅唑（flusilazol） 结构式
性能与特点 超高效三唑类内吸性杀菌剂。有内吸和保护性能，作
用迅速，低毒，耐雨水冲刷。
剂型 40％乳油
防治对象和使用方法 防治梨和苹果上黑星病、锈病，轮纹病、 炭疽病，番茄叶霉、灰霉等，发病初期用40％乳油8000～ 10000倍液。
甾醇合成抑制剂
22
（二）杀菌剂作用机理的类型
杀菌剂的作用方式是多种多样的，我们可以从不 同的角度区分，根据其作用部位（或代谢环节）是 单一的，还是多个的，可以分为专化性（单作用点 和多作用点两大类。
前者选择性强，但病菌易产生抗药性，后者选择 性弱。
5
三、种类与防治对象
6
三、种类与防治对象
三唑酮 （粉锈宁、百理通）
①
triadimefon
三唑醇（羟锈宁） triadimenol
三
唑
O
OH
类 C(CH3)3C—C—CH—O—
Cl C(CH3)3C—CH—O—
Cl
N
N
N
N
N
N
7
1）、特点
三唑酮
纯品无色结晶 熔点：82.3 ℃ 20℃水中溶解度 0.007 20℃，24h在 0.1N H２SO４ 或NaOH中，中无分解现象， 大白鼠 LD50 口服1000-1500mg／kg 经皮＞1000 mg／kg
35
抗药性的生理生化机制
? 降低药剂与作用位点酶的亲和力 ? 增加对药剂的排泄 ? 去毒作用 ? 对药剂的通透性下降
36
抗药性的分子机制
? ABC运输蛋白基因控制的抗SBIs杀菌剂分 子机制
? MFS 运输蛋白基因控制的抗SBIs杀菌剂分 子机制
? 与CYP51 蛋白基因相关的抗SBIs杀菌剂分 子机制
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39
32
一、病原物抗药性发生原理
内吸性杀 菌剂
选择性强
作用位点 单一(单 基因调节)
抗性
基因遗传 变异
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丙环唑（脱力特）
防白粉病，丝核菌、锈菌、黑穗菌等，但对霜 霉病无活性。
三唑类杀菌机理
主要是抑制菌体甾醇的生物合成 ，因而干扰或 抑制菌体附着孢及吸盘的发育及菌丝的生长和孢子 的形成。三唑酮对某些病菌在活体中活性很强，但 离体效果很差，对菌丝的活性比对孢子的活性强。
3
３、施药量低，大田用药量是传统保护剂的 10%， 果树上仅为 1%，用于水果贮藏防腐，抑霉唑只 用 2-4g/ 吨（果品），用于禾谷类拌种，粉锈宁 30-40g ／100kg 麦种。
４、药效长，一般为 3-６周。 ５、一些品种如：粉锈宁，羟锈宁，丙环唑等对双
子叶植物有明显的抑制作用。
4
二、研发历史
第二组 甾醇合成抑制剂
1
内容
一、甾醇类农药简介 二、研发历史 三、种类与防治对象 四、作用机制 五、抗性机制
2
一、甾醇类农药简介 SBIs
甾醇是菌体细胞的一种组成物，这类杀菌剂影响甾 醇的生物合成，使菌体细胞膜功能受到破坏，此类抑制剂 有如下特点：
１、具有强的向顶传导活性，有明显的熏蒸作用。 ２、杀菌谱广、除藻状菌与病毒外，对担子菌、子囊 菌，半知菌都有一定的效果。
5
三、种类与防治对象
6
三、种类与防治对象
三唑酮 （粉锈宁、百理通）
①
triadimefon
三唑醇（羟锈宁） triadimenol
三
唑
O
OH
类 C(CH3)3C—C—CH—O—
Cl C(CH3)3C—CH—O—
Cl
N
N
N
N
N
N
7
1）、特点
三唑酮
纯品无色结晶 熔点：82.3 ℃ 20℃水中溶解度 0.007 20℃，24h在 0.1N H２SO４ 或NaOH中，中无分解现象， 大白鼠 LD50 口服1000-1500mg／kg 经皮＞1000 mg／kg
9
粉锈宁
?对古生菌纲、藻状菌纲、半知菌纲的真菌都有很好的活性，
高效而持久，主要防治白粉病，锈病，黑穗病， 对云纹病， 凤梨病亦有良好的防效，具保护、治疗、铲除作用
?制剂有20％EC，25％WP，可拌种、喷雾用 ?拌种防麦类黑穗病：20％EC 32ml：100斤拌种：3斤水 ?防麦类白粉病：25％WP30g+100斤水，在孕穗-抽穗期喷雾 ?防蔬菜，果树白粉病 3000-5000X 喷雾。
20
（一）研究杀菌剂作用机制的意义
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抑霉力 imazalil（抑霉唑、万利得）
② 咪 唑N 类
Ｃl N ＣＨ２ＣＨ
Ｏ
?理化性质：原药为黄色至棕色 Ｃl 结晶，微溶于水，易溶于多数
有机溶剂中，对热稳定。
ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２
?生物活性：是防治果、蔬贮藏病害的有效药剂，对青霉菌引起的各种
腐烂病防效好，对抗苯并咪唑类杀菌剂的青霉菌株有效，对炭疽菌、蒂
是麦类和热带作物白粉病、锈病，蕉叶斑病、茶疱疫病的保护剂、铲除剂和治疗 剂。低毒。
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2 烯酰吗啉：90年代初推出的新药
Cl
O
CN
O
CC
H
Cl
H CC
CN
O
CH3O OCH 3
O CH 3O OCH 3
(E)Biblioteka (Z)有Z、E两种异构体，只有 Z－异构体具有
杀菌活性，但在田间条件下两种异构体的比例
能迅速达到 Z∶E＝80∶20的平衡。对霜霉属、
F １）性质
纯品白色结晶，熔点55℃，对日光稳定，在31℃以下稳定。在土壤中半衰期 约60-80天。
２）毒性：低毒杀菌剂 大鼠急性经口 LD50＝1110（♂）- 674（♀）mg／kg 兔经皮 LD50＞2000 mg／kg，对皮肤眼睛有轻微刺激作用。
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3）作用特点 作用机理是破坏和阻止病菌的细胞膜重要成份麦甾
疫霉属特别有效，对腐霉属效果稍差。
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嘧啶类
1嘧霉胺（施佳乐）
④
嘧
NH N
CH3
啶
N
类
CH3
用于防治黄瓜、番茄等蔬菜灰霉病、还可 防治葡萄等作物灰霉病。
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2氯苯嘧啶醇（乐必耕）
Cl OH
C
Cl
NN
防果树病害，锈病、白粉、炭疽。花生 叶斑、黑斑，葫芦科作物白粉病。
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四、作用机制
杀菌剂一旦进入菌体之后，就进行一系 列的代谢反应，其活性结构在其他因素的配 合下，寻找作用点，以达到抑菌或杀菌的目 的，这个过程称为作用机制。
醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡。对担子 菌和半知菌等有效，对梨黑星病有特效，并兼治梨赤星病。 4）应用； 40％福星WP 1）防梨黑星病：在发病初期喷药，每隔7-10天喷１次，连 续喷药4-6次，用8000-10000×喷酒，能有效地防梨星黑病， 并兼治梨赤星病，病害发生高峰期，喷药间隔适当地缩短。 2）防黄瓜黑星病：基本同上，连喷3-5次，用药量1250-
三唑醇
纯品白色或褐黄色结晶 111.7 ℃ 10 ppm
溶于异丙醇、环已酮
1105-1160mg／kg ＞1000 mg／kg
8
２）应用
二者均为内吸性强的能上下传导的杀菌剂，具 有选择作用，残效期长达 70天左右，一般田间可维 持30天左右，一次施药均可达防治目的。二类药剂 均对赤霉病无效 。拌种时不可提高使用浓度，若超 过浓度，有抑制苗生长的现象或延迟出苗天数。 粉锈宁内吸到植物体内 5天有56%转变为羟锈宁。
腐病菌也有效。
?剂型：50%乳油，25%水溶性盐；
?使用：使用500-1000倍液直接浸渍喷洒果品，蔬菜；
咪鲜安（扑霉灵，施宝克） 对子囊菌引起的多种病害有效，具防腐保鲜
作用，防水稻恶苗病，芒果炭疽病。
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吗啉类
十二吗啉、十三吗啉、丁苯吗啉、烯酰吗啉
③ 1 十三吗啉
吗
CH3
啉
O
N C13H27
类
CH3
? 20世纪70年代初发现了甾醇生物合成抑制剂
（SBIs ）的抗菌作用机理，从此，研发 SBI类杀 菌剂引起了农药界、医药界、植物病理学和生物 化学学科的高度重视。
? 20世纪80年代以来，许多新型高效、低毒、
广谱安全的麦角甾醇生物合成抑制剂（ EBIs ）相 继应用与植物真菌病害防治。
? 而后快速发展，农药种类更多，用量更少。
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羟锈宁
主要防治由种子传播的病害，如麦 腥黑穗、 散黑穗病、高粱、玉米 丝黑穗病及空气中传播 的白粉病，锈病 等。
制剂： 17%、28%粉剂 拌种用 0.2-0.5%
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氟硅唑 flusilazole（福星）
CH3
F
N Si CH2 N
N
双（4-氟苯基）甲醛（1Ｈ-1、2、 4-三唑-１-基甲基）甲硅烷