第37章 胰岛素及口服降血糖药教案
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济宁医学院教案
2013~ 2014学年第1学期
所在单位济宁医学院
教研室药理学教研室
课程名称药理学
授课对象2011级临床、中西医、精神等本科授课教师李军
职称讲师
教材名称《药理学7版》
2013年11月15 日
教案首页
教学过程
【图片显示】
胰岛分泌那些激素?
人胰岛素
猪胰岛素
【胰岛素的药理作用】
1.糖代谢:降低血糖
✧可促进细胞膜对葡萄糖的转运,增加外周组织对糖的摄取;
✧加速葡萄糖的酵解和氧化;
✧促进糖原的合成和贮存,同时又抑制糖原分解和异
生。观察
图片
加深
对胰
岛素
结果
的理
解
回答
问题
学生
观
察、
思考
并回
答问
题胰
通过
设问
引发
学生
学习
的兴
趣,
结合图片讲述胰岛素的注射方法2.脂肪代谢:减少游离脂肪酸和酮体生成
✧脂肪酸的转运↑
✧脂肪合成↑
✧脂肪分解↓
3.蛋白质代谢
✧氨基酸的转运和蛋白质合成↑(mRNA转录及翻译)
✧蛋白质分解↓
4.促进K+内流:可激活Na+-k+-ATP酶,促进钾离子内流,增高
细胞内钾离子浓度。
【作用机制】胰岛素与靶细胞受体结合后产生效应
✧胰岛素可诱导第二信使的形成,它们模拟或具有胰岛素样
活性;
✧胰岛素与α亚单位结合,进入胞内激活洛氨酸蛋白激酶,
启动了磷酸化的连锁反应;
✧胰岛素使葡萄糖载体蛋白和其他蛋白质从胞内重新分布
到胞膜,加速葡萄糖的转运;
【体内过程】
⏹为小分子蛋白质,普通制剂易被消化酶所破坏,口服无
效,因此必须注射给药,皮下注射吸收快,尤以前臂外
侧和腹臂明显。
⏹代谢快,t1/2为10min,但作用可维持数小时。
⏹在肝和肾中灭活,由谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,再由
蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸,也可被肾胰岛素酶直
接水解,因此严重肝、肾不全者影响其灭活,t1/2延长。
岛素
的药
理作
用
认真
听讲
并积
极思
考
理解
并记
住胰
岛素
的注
射方
法
充分
调动
学生
学习
的积
极性
利用
图片
讲解
作用
原
理。
培养
学生
的思
维能
力
插入
图片
使幻
灯片
更生
动,
课堂
气氛
【幻灯显示】【讲述】
【幻灯显示】【讲述】【临床应用】
1.糖尿病胰岛素的替代疗法是治疗糖尿病的最合理措施。
目前主要用于:
✧1型糖尿病:胰岛素是唯一的治疗药物,且须终身服药。
✧2型糖尿病:经饮食控制及口服降血糖药疗效不满意的糖尿
病患者。
✧糖尿病急性并发症
✧①糖尿病酮症酸中毒
✧给予足量的胰岛素;纠正水电解质紊乱;去除诱因。
✧②非酮症高血糖高渗性昏迷
✧纠正高血糖、高渗状态及酸中毒、不宜使用大量胰岛素。
✧糖尿病伴有合并症
✧合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的
各型糖尿病。
2.纠正细胞内缺钾:与葡萄糖、氯化钾组成极化液(GIK),
提供能量;
胰岛素制剂分类:
1.速效胰岛素:包括正规胰岛素和lispro insulin。
共同特点:溶解度高、可静脉注射、皮下注射起效快,作
用时间短(维持6~8h)。
2.中效胰岛素:包括低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素,维
持(18~24h),不能静脉给药,只能皮下注射。
3.长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素,维持(24~36h),不能静脉给
药,只能皮下注射。
4.单组分胰岛素:为高纯度胰岛素(纯度大于99%)。
【不良反应】
1.低血糖症为最常见、最重要的不良反应,多为insulin
用量过大或未按时进食所致。为了预防低血糖的严重后果,应
教会病人熟知其前兆或轻微症状,随身携带糖类食品,以随时
准备进食。发生低血糖后,一般轻者可口服糖水,重者应立即
静脉注射50%葡萄糖注射液20ml~40ml进行救治。需特别注
意,有些老年病人,发生低血糖时往往缺乏典型症状,迅速表
现为昏迷,称为“无警觉性低血糖昏迷”。
低血糖症如何防治?
认真
听讲
积极
回答
更活
跃。
【幻灯显示】【讲述】
【幻灯显示】【讲述】
2.过敏反应多数为使用牛insulin所致,它可刺激机体产
生IgE等相应抗体而引发过敏反应。必要时用H1受体阻断药
和glucocorticoid治疗,可换用高纯度insulin或人insulin。
3.Insulin耐受性糖尿病患者应用超过常用量的insulin
后未出现明显的低血糖反应,即发生insulin耐受,通常将患者
每日用量超过200U时称为insulin耐受现象。急性耐受性可
由创伤、感染、手术、情绪激动等引起,可能与血中具有抗insulin作用的肾上腺皮质激素增多有关。处理方法是清除诱
因,并加大insulin用量。慢性耐受性可能与体内产生抗insulin
抗体或靶细胞膜上insulin受体数量减少有关。处理方法是可换
用高纯度insulin或人insulin,并适当调整剂量。
4.脂肪萎缩Insulin注射部位皮下脂肪萎缩,改用高纯
度insulin可减少该反应。
第二节口服降糖药
Insulin需注射给药,长期应用非常不便。人工合成的口服
降血糖药口服有效,使用方便,成为治疗Ⅱ型糖尿病的主要药
物
一、胰岛素增敏药
罗格列酮、环格列酮、比格列酮等
增加肌肉及脂肪组织对insulin的敏感性,降低肌肉、骨骼、肝脏
的胰岛素抵抗。
二、磺酰脲类
常用药物:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪等
药理作用:主要是通过刺激胰岛的β细胞,增加内源性胰岛素的
释放而降低血糖;
【作用机制】磺酰脲类+磺酰脲受体(胰岛β细胞膜上)→阻滞
钾通道[Ik(ATP)]→阻止钾外流→细胞膜去极化→胞外钙内流→
胰岛β细胞释放胰岛素。
问题
理解
并掌
握引
起胰
岛素
耐受
的原
因
通过
图片
和老
师的
讲解
理解
本类
药物
的作
用机
制