第37章 胰岛素及口服降血糖药教案

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济宁医学院教案

2013~ 2014学年第1学期

所在单位济宁医学院

教研室药理学教研室

课程名称药理学

授课对象2011级临床、中西医、精神等本科授课教师李军

职称讲师

教材名称《药理学7版》

2013年11月15 日

教案首页

教学过程

【图片显示】

胰岛分泌那些激素?

人胰岛素

猪胰岛素

【胰岛素的药理作用】

1.糖代谢:降低血糖

✧可促进细胞膜对葡萄糖的转运,增加外周组织对糖的摄取;

✧加速葡萄糖的酵解和氧化;

✧促进糖原的合成和贮存,同时又抑制糖原分解和异

生。观察

图片

加深

对胰

岛素

结果

的理

回答

问题

学生

察、

思考

并回

答问

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通过

设问

引发

学生

学习

的兴

趣,

结合图片讲述胰岛素的注射方法2.脂肪代谢:减少游离脂肪酸和酮体生成

✧脂肪酸的转运↑

✧脂肪合成↑

✧脂肪分解↓

3.蛋白质代谢

✧氨基酸的转运和蛋白质合成↑(mRNA转录及翻译)

✧蛋白质分解↓

4.促进K+内流:可激活Na+-k+-ATP酶,促进钾离子内流,增高

细胞内钾离子浓度。

【作用机制】胰岛素与靶细胞受体结合后产生效应

✧胰岛素可诱导第二信使的形成,它们模拟或具有胰岛素样

活性;

✧胰岛素与α亚单位结合,进入胞内激活洛氨酸蛋白激酶,

启动了磷酸化的连锁反应;

✧胰岛素使葡萄糖载体蛋白和其他蛋白质从胞内重新分布

到胞膜,加速葡萄糖的转运;

【体内过程】

⏹为小分子蛋白质,普通制剂易被消化酶所破坏,口服无

效,因此必须注射给药,皮下注射吸收快,尤以前臂外

侧和腹臂明显。

⏹代谢快,t1/2为10min,但作用可维持数小时。

⏹在肝和肾中灭活,由谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,再由

蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸,也可被肾胰岛素酶直

接水解,因此严重肝、肾不全者影响其灭活,t1/2延长。

岛素

的药

理作

认真

听讲

并积

极思

理解

并记

住胰

岛素

的注

射方

充分

调动

学生

学习

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极性

利用

图片

讲解

作用

理。

培养

学生

的思

维能

插入

图片

使幻

灯片

更生

动,

课堂

气氛

【幻灯显示】【讲述】

【幻灯显示】【讲述】【临床应用】

1.糖尿病胰岛素的替代疗法是治疗糖尿病的最合理措施。

目前主要用于:

✧1型糖尿病:胰岛素是唯一的治疗药物,且须终身服药。

✧2型糖尿病:经饮食控制及口服降血糖药疗效不满意的糖尿

病患者。

✧糖尿病急性并发症

✧①糖尿病酮症酸中毒

✧给予足量的胰岛素;纠正水电解质紊乱;去除诱因。

✧②非酮症高血糖高渗性昏迷

✧纠正高血糖、高渗状态及酸中毒、不宜使用大量胰岛素。

✧糖尿病伴有合并症

✧合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的

各型糖尿病。

2.纠正细胞内缺钾:与葡萄糖、氯化钾组成极化液(GIK),

提供能量;

胰岛素制剂分类:

1.速效胰岛素:包括正规胰岛素和lispro insulin。

共同特点:溶解度高、可静脉注射、皮下注射起效快,作

用时间短(维持6~8h)。

2.中效胰岛素:包括低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素,维

持(18~24h),不能静脉给药,只能皮下注射。

3.长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素,维持(24~36h),不能静脉给

药,只能皮下注射。

4.单组分胰岛素:为高纯度胰岛素(纯度大于99%)。

【不良反应】

1.低血糖症为最常见、最重要的不良反应,多为insulin

用量过大或未按时进食所致。为了预防低血糖的严重后果,应

教会病人熟知其前兆或轻微症状,随身携带糖类食品,以随时

准备进食。发生低血糖后,一般轻者可口服糖水,重者应立即

静脉注射50%葡萄糖注射液20ml~40ml进行救治。需特别注

意,有些老年病人,发生低血糖时往往缺乏典型症状,迅速表

现为昏迷,称为“无警觉性低血糖昏迷”。

低血糖症如何防治?

认真

听讲

积极

回答

更活

跃。

【幻灯显示】【讲述】

【幻灯显示】【讲述】

2.过敏反应多数为使用牛insulin所致,它可刺激机体产

生IgE等相应抗体而引发过敏反应。必要时用H1受体阻断药

和glucocorticoid治疗,可换用高纯度insulin或人insulin。

3.Insulin耐受性糖尿病患者应用超过常用量的insulin

后未出现明显的低血糖反应,即发生insulin耐受,通常将患者

每日用量超过200U时称为insulin耐受现象。急性耐受性可

由创伤、感染、手术、情绪激动等引起,可能与血中具有抗insulin作用的肾上腺皮质激素增多有关。处理方法是清除诱

因,并加大insulin用量。慢性耐受性可能与体内产生抗insulin

抗体或靶细胞膜上insulin受体数量减少有关。处理方法是可换

用高纯度insulin或人insulin,并适当调整剂量。

4.脂肪萎缩Insulin注射部位皮下脂肪萎缩,改用高纯

度insulin可减少该反应。

第二节口服降糖药

Insulin需注射给药,长期应用非常不便。人工合成的口服

降血糖药口服有效,使用方便,成为治疗Ⅱ型糖尿病的主要药

一、胰岛素增敏药

罗格列酮、环格列酮、比格列酮等

增加肌肉及脂肪组织对insulin的敏感性,降低肌肉、骨骼、肝脏

的胰岛素抵抗。

二、磺酰脲类

常用药物:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪等

药理作用:主要是通过刺激胰岛的β细胞,增加内源性胰岛素的

释放而降低血糖;

【作用机制】磺酰脲类+磺酰脲受体(胰岛β细胞膜上)→阻滞

钾通道[Ik(ATP)]→阻止钾外流→细胞膜去极化→胞外钙内流→

胰岛β细胞释放胰岛素。

问题

理解

并掌

握引

起胰

岛素

耐受

的原

通过

图片

和老

师的

讲解

理解

本类

药物

的作

用机

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