常用阿片类药物优秀课件
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阿片类镇痛药及其拮抗剂课件
阿片类镇痛药及 其拮抗剂课件
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
《阿片类药物》课件
02
公共卫生负担
阿片类药物滥用增加了公共卫生系统的负担，包括医疗费用和人力资源的增加。
《阿片类药物》ppt课件
目录
CONTENTS
阿片类药物概述阿片类药物的适应症与使用方法阿片类药物的不良反应与风险阿片类药物的合理使用与监管阿片类药物的替代疗法与研究方向阿片类药物的社会影响与公共卫生问题
阿片类药物概述
总结词
阿片类药物是一类具有强镇痛作用的药物，通常从罂粟中提取。根据其作用机制和化学结构，可以分为天然阿片类药物和合成阿片类药物。
详细描述
阿片类药物的历史可以追溯到古代中国和印度，当时人们发现罂粟具有镇痛和镇静作用。后来，随着医学的发展，人们开始从罂粟中提取吗啡和可待因等天然阿片类药物。20世纪初，科学家开始合成阿片类药物，如芬太尼和美沙酮等，这些药物在临床治疗中发挥了重要作用。随着科技的发展，阿片类药物的合成和制备技术也不断进步，新型的阿片类药物不断理上的成瘾。
阿片类药物，如吗啡和美沙酮，具有很强的依赖性和成瘾性。长期使用这些药物可能导致戒断症状，如焦虑、抑郁、失眠、恶心和疼痛。一旦成瘾，戒断过程可能非常困难，需要专业的医疗支持和治疗。
随着时间的推移，可能需要增加剂量才能获得预期的效果。
长期使用阿片类药物可能导致身体对这些药物的耐受性增加。这意味着为了获得相同的疼痛缓解效果，患者可能需要不断增加药物剂量。这不仅增加了药物过量的风险，还可能导致药物失效，使患者面临更大的疼痛。
详细描述
阿片类药物主要来源于罂粟，通过提取其种子、果壳、花等部位得到。根据其作用机制和化学结构，阿片类药物可以分为天然阿片类药物和合成阿片类药物。天然阿片类药物如吗啡、可待因等，合成阿片类药物如芬太尼、美沙酮等。
总结词
阿片类药物的历史悠久，最早可以追溯到古代中国和印度。随着科技的发展，阿片类药物的合成和制备技术也不断进步，为临床治疗提供了更多选择。
《阿片类药物》课件
结论与总结
阿片类药物是一类重要的药物，在医学上发挥着重要作用。 然而，我们必须认识到滥用和成瘾的风险，采取措施确保合理使用。 通过加强宣传和教育，我们可以改善阿片类药物的使用和管理。
《阿片类药物》PPT课件
本课件将全面介绍阿片类药物，从概述与介绍开始，逐步深入讨论分类、作 用机制、副作用、滥用与成瘾、治疗应用、注意事项与禁忌，并最终总结结 论。
概述与介绍
阿片类药物是一类强效镇痛药物，源自于罂粟植物。 其药物效应与神经系统中的阿片肽受体相互作用，通过镇痛、镇静和抗咳嗽 等方式发挥作用。 这些药物具有悠久的历史并在医学领域中发挥着重要作用。
3 戒断症状缓解
在毒品成瘾者戒断过程中，阿片类药物可以减轻戒断症状，帮助他们更好地康复。
注意事项与禁忌
1
特定人群风险
儿童、怀孕和哺乳期妇女、老年人等特定人群应该避免阿片类药物的使用。
2
药物相互作用
阿片类药物可能与其他药物产生相互作用，导致不良反应或效果降低。
3
过度使用
阿片类药物的滥用和过度使用可能导致严重的健康问题，甚至危及生命。
滥用与成瘾
阿片类药物滥用和成瘾是一个严重的全球性问题。 长期使用会导致对药物的耐受性和依赖性，使个体难以戒断。 了解滥用和成瘾的风险，对有效预防和治疗非常重要。
阿片类药物的治疗应用
1 疼痛管活质量。
2 麻醉
在手术和相关医疗程序中，阿片类药物可以提供有效的镇痛和麻醉效果。
分类与常见阿片类药物
天然阿片类药物
来自罂粟植物，如吗啡和 可待因。
全合成阿片类药物
由人工合成，如芬太尼和 美沙酮。
半合成阿片类药物
通过对天然阿片类药物的 化学修饰，如羟考酮和海 洛因。
阿片类药物不良反应鉴别和应对措施ppt课件
预防便秘
在使用阿片类药物时，应预防便秘的 发生，可以通过增加膳食纤维的摄入 和规律排便习惯来预防。
阿片类药物的管理制度
建立疼痛评估制度
建立用药档案
医疗机构应建立疼痛评估制度，对患者的 疼痛程度进行评估，以便合理使用阿片类 药物。
为每位使用阿片类药物的患者建立用药档 案，记录用药情况、剂量调整、不良反应 等信息。
案例二
患者在使用阿片类药物后出现皮肤瘙 痒、皮疹等症状，经鉴别诊断为阿片 类药物引起的过敏反应。
04
阿片类药物的应对措施
预防措施和注意事项
严格控制用药剂量
阿片类药物应从小剂量开始，逐渐增加至治 疗剂量，避免过量使用。
密切观察不良反应
使用阿片类药物时应密切观察患者情况，如 出现不良反应应及时处理。
详细描述
阿片类药物的使用历史可以追溯到古代文明时期，如古希腊和罗马时期。当时阿片类药物主要用于镇 痛和镇静。随着医学的发展，阿片类药物逐渐成为治疗疼痛和某些疾病的主要药物，如癌症疼痛、手 术疼痛等。目前，全球范围内广泛使用阿片类药物，但同时也存在滥用和成瘾的问题。
阿片类药物的药理作用和机制
总结词
阿片类药物通过与中枢神经系统中的阿片受体结合，抑制疼痛信号的传递，产生镇痛作用。同时也会产生一系列 副作用和不良反应。
05
阿片类药物的合理使用和管理
阿片类药物的合理使用原则
严格掌握适应症和禁忌症
阿片类药物主要用于治疗癌痛和重度 疼痛，对于非疼痛原因引起的疼痛或 轻度疼痛应避免使用。
剂量个体化
根据患者的疼痛程度和身体状况，制 定个性化的用药剂量，避免剂量过大 或不足。
口服用药
阿片类药物应首选口服给药途径，因 为口服给药方便、经济且易于调整剂 量。
阿片类药物不良反应防治PPT课件
生活习惯
吸烟、饮酒等不良生活习惯可能影响 阿片类药物的代谢和药效，增加不良 反应的风险。
环境因素
环境因素如空气质量、温度等也可能 对阿片类药物的不良反应产生影响。 例如，高温环境下使用阿片类药物可 能导致中暑等风险增加。
04
防治策略与措施
合理用药原则及规范
严格掌握适应症
确保阿片类药物仅用于疼痛治疗， 避免滥用。
针对性干预措施制定
调整用药方案
根据患者不良反应情况，及时调整用药方案，如减少剂量、更换 药物等。
对症治疗
针对患者出现的具体症状，采取相应的治疗措施，如止吐、通便等。
多学科协作
建立多学科协作机制，共同制定治疗方案，提高治疗效果。
患者教育与心理支持
1 2
用药指导
向患者详细介绍阿片类药物的使用方法和注意事 项。
01
02
03
恶心和呕吐
阿片类药物可刺激胃肠道 黏膜，引起恶心和呕吐。
便秘
药物作用使胃肠道平滑肌 收缩力减弱，导致胃肠道 蠕动减慢，引发便秘。
胃肠道出血
长期或大量使用阿片类药 物可引起胃肠道黏膜损伤， 导致出血。
神经系统症状
头晕和头痛
阿片类药物可影响中枢神 经系统，引起头晕和头痛。
嗜睡和意识模糊
药物作用可抑制中枢神经 系统，导致嗜睡和意识模 糊。
临床应用范围
疼痛治疗
阿片类药物是临床常用的镇痛药 物，可用于治疗各种急性和慢性 疼痛，如手术后疼痛、癌痛等。
咳嗽治疗
阿片类药物具有止咳作用，可 用于治疗各种原因引起的咳嗽 。
腹泻治疗
阿片类药物可减少肠道蠕动和 分泌，从而缓解腹泻症状。
麻醉辅助用药
在手术和其他医疗操作中，阿片类 药物可作为麻醉辅助用药，增强麻
阿片类药物不良反应防治PPT课件
恶心呕吐是阿片类药物刺激了中枢化学感受区、 前庭核以及胃肠道阿片受体，导致中枢性呕吐和 胃肠蠕动减慢所致。一般临床有效的μ受体激动 剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。
阿片类药物致恶心呕吐的发生率约30％，一般发 生于用药初期，症状4～7天内多能缓解。既往化 疗致恶心呕吐反应严重者，初用阿片类药物易发 生恶心呕吐，强烈推荐给予预防性止吐药。
中枢神经系统上的阿片受体（μ2受体）的激活与呼
吸抑制直接相关，阿片受体大量存在于脑干呼吸中 枢。应用阿片类药物后，能明显观察到低氧血症、 通气量下降等各种阿片相关的抑制效应。
阿片药物的理化性质、剂量、给药途径都可能产 生不同程度的抑制效应。如最先出现轻微的通气 障碍、呼吸频率减慢。最终出现中枢呼吸暂停。 在慢性癌痛患者使用控缓释制剂中呼吸抑制的发 生率远远低于急性疼痛注射给药者。
癌性疼痛是癌症患者最常见的症状，也是 影响癌症患者生活质量的主要原因，癌痛 的控制治疗应该是贯穿癌症病程的始终。
阿片类止疼药是癌性疼痛的关键性药物， 所以此类药物的不良反应的防治与疼痛治 疗本身同样应当引起重视。
常见不良反应 便秘 恶心、呕吐 嗜睡、镇静 尿潴留 瘙痒 罕见不良反应 呼吸抑制
吗啡可引起膀胱括约肌痉挛导致尿潴留，发生率低 于5％，但同时使用镇静剂患者发生率高达20％， 腰麻术后发生率增加至30％。
预防：避免同时使用镇静剂；避免膀胱过渡充盈。
治疗：流水诱导法、按摩膀胱区、热水冲会阴部等 诱导自行排尿。必要时导尿。对难以缓解者可考虑 换用镇痛药物。
呼吸抑制是阿片类药物最严重的不良反应，常见于 使用阿片类药物过量以及合并使用其它镇静药物的 患者。
阿片类药物通过模拟内源性阿片肽作用阿 片受体而起到镇痛作用。阿片受体主要存 在μ、к和δ三型，其中μ受体与镇痛关系
阿片类药物PPT课件
注意事项：
• 本品应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面 贴用。如有毛发，应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除)。在使 用本品前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂，油剂， 洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。在使 用本贴剂前皮肤应完全干燥。
注意事项：
• 本品应在打开密封袋后立即使用。在使用时需用手 掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤 其应注意其边缘部分。 本品可以持续贴用72小时。在更换贴剂时，应更换 粘贴部位。几天后才可在相同的部位重复贴用。
便秘、呕 吐、恶心
口便服 秘、呕
吐、恶心
芬 皮贴 太剂 尼芬皮透贴太剂尼透25~2g7/55q~u7752guh/q 7透 贴2h剂皮给药，透 药轻 呕 心， 度吐皮便、贴秘恶剂给 、
美沙酮 美沙酮 10~1g20/0~次2m0mg/次口服
盐酸羟考 l0mgql2
盐 酸 羟酮考控释片 h
口服
酮控释片 l0mgql2h
• 少见的不良反应：
①惊厥、耳鸣、震颤或不能 自控的肌肉运动等； ②荨麻疹；瘙痒、皮疹或脸 肿等过敏反应； ③精神抑郁和肌肉强直等。
吗啡缓释片
规格:5mg;10mg
用法:口服
【禁忌】
• 呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺 源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺 肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性 肠梗等病人禁用。
阿片类药物
芬太尼 透皮贴
磷酸可 待因片
盐酸哌替啶注射液
常用阿 片类药
物
美施康 定
美施康 定
吗啡缓 释片
盐酸羟考酮缓释片
吗啡针
强阿片类镇痛药
阿片类药物不良反应鉴别和应对措施ppt课件
恶心与呕吐
阿片类药物可能导致胃肠道功能 紊乱，引发恶心、呕吐等症状。
便秘
长期使用阿片类药物会减缓肠道 蠕动，导致便秘症状。
腹部胀痛
部分患者可能出现腹部胀痛、不 适等感受。
心血管系统不良反应
低血压：阿片类药物可能导致血管扩 张，进而引发血压下降。
心律失常：部分患者可能出现心律失 常，如室性期前收缩、房颤等。
针对阿片类药物的呼吸抑制等严重不良反应，课程重点讲解了如何 及早发现并进行干预，以避免可能导致生命危险的情况。
实用技巧
课程还介绍了一些实用的应对技巧，如正确使用阿片类药物、预防和 处理不良反应的方法，以提高医疗工作者和患者的安全意识。
未来研究方向和挑战
深入研究
尽管我们已经对阿片类药物的不良反应有了一定的了解，但仍需要 进一步深入研究，以更全面地掌握这些反应的发生机制和影响因素 。
患者教育和知情同意
告知患者药物作用和风险
01
医生应向患者详细介绍阿片类药物的疗效和可能的不良反应，
让患者充分了解药物作用和风险。
指导患者正确用药
02
医生应指导患者正确使用阿片类药物，包括用药时间、剂量和
给药途径等。患者需遵医嘱，不可自行调整剂量或停药。
提醒患者注意不良反应
03
医生应告知患者可能出现的不良反应，并提醒患者在使用过程源自02 阿片类药物不良反应鉴别
中枢神经系统不良反应
嗜睡
阿片类药物可能导致患者 出现嗜睡症状，表现为持 续性的睡眠欲望和睡眠时 间增加。
眩晕
患者可能出现头晕、眩晕 的感觉，尤其在起立、转 身等动作时更为明显。
呼吸抑制
阿片类药物对呼吸中枢有 抑制作用，可能导致呼吸 频率减慢、潮气量减少等 。
常用阿片类药物课件
药物名称
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
• 注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
常用阿片类药物
双氢可待因(4)
• 不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
常用阿片类药物
氨 基 • 【别名 酚】醋
氨 酚 ; 扑 热 息 痛 ;
临床常用阿片类药物
常用阿片类药物
常用阿片类药物
是 阿 片
• 阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为20% 左右
• 阿片≠吗啡≠鸦片
常用阿片类药物
物 质
• 生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
药 物 的 结 构
HO
CH3
N CH2
CH3
N CH2
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N CH2
H H
O
OH
双氢可待因 常用阿片类药物
药 物 之 最最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老常大用阿片”类药物 地位尚无可取代。
•【 其 它 复
常用阿片类药物
•【
药
理
作
用
】
本
品
是
常用阿片类药物PPT课件
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
阿片药物的作用机制
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ →
泰勒宁－不良反应发生率低
567例慢性疼痛患者用药调查： 疗前VAS 5.91±1.05， 疗后VAS 0.67±0.82
100 %
80
60
40
20 11.82 5.82
0
恶心/呕吐
头晕
4.59
2.15
1.41
出汗
便秘/腹泻
嗜睡
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
泰勒宁－长期服用耐受性好
567例慢性疼痛（癌痛）患者用药调查： 平均连续用药18.4±9.8天, 连续用药>28天者占14.1%
羟考酮控释片(2)
2.分布: 骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾、脑、乳汁 3.代谢: 羟考酮→去甲羟考酮（主要）→葡萄糖醛酸
→羟氢吗啡酮（次要）→葡萄糖醛酸 4.排泄: 肾脏 5.特殊人群: 血药浓度：老年人＞年轻人 高15%
不良反应：老年人＝年轻人 6.性别: 血药浓度：女性＞男性 高25%
原因不清 7.直肠给药:：不可以
羟考酮控释片(3)
适应症：中、重度疼痛
剂量：（个体化）
常用剂量： 初始剂量：10mg q12h
调整方法：因24-36h达稳态， 每次调整剂量应1-2天内
一日2次给药不变。
增加剂量：每日增25-50%
剂量转换
药物名称
常用阿片类药物ppt
2
它们主要作用于中枢神经系统，可缓解疼痛、 改善情绪，并具有一定的镇静作用。
3
阿片类药物主要通过与中枢神经系统的阿片受 体结合产生药理作用。
阿片类药物的作用机制
01
阿片受体的分布和功能受到机体多种内环境和外环境因素的影 响。
02
阿片类药物与阿片受体结合后，可激动μ、κ、δ三种类型的阿
片受体，产生镇痛、呼吸抑制、欣快感等作用。
联合用药
根据疼痛程度和患者情况，阿片类药物可与其他镇痛药联合使用，提高疗效。
阿片类药物在特殊人群非癌痛治疗中的应用
特殊人群
阿片类药物可用于特殊人群的非癌痛治疗，如老年人、孕妇 、哺乳期妇女等。
注意事项
在使用阿片类药物时，需注意药物对特殊人群的影响，如对 胎儿的生长发育、哺乳期的奶量等影响。
06
阿片类药物的临床应用建议 及展望
02
适用于各种疼痛，包括术后疼痛、癌症疼痛等，口服和注射两
种给药方式。
羟考酮的镇痛作用与吗啡相当，但使用时剂量相对较小，成瘾
03
性较低。
芬太尼
1
芬太尼是一种人工合成的阿片类药物，具有强 效镇痛作用。
2
主要用于手术麻醉和术后镇痛，也可用于癌症 患者的镇痛治疗。
3
芬太尼的镇痛作用是吗啡的数十倍，但使用时 需注意药物依赖性和呼吸抑制等副作用的产生 。
如果出现呼吸抑制、意识障碍、血压下降等 阿片类药物中毒症状，应立即拨打急救电话 或前往医院就诊。
催吐及洗胃
如果患者还有意识，可以催吐，喝温水或生 理盐水，然后用手或勺子刺激咽喉部催吐， 或到医院洗胃。
保持呼吸道通畅
支持治疗
如果患者出现呼吸抑制，应立即进行人工呼 吸，保持呼吸道通畅。
(推荐课件)阿片类镇痛药PPT幻灯片
痛 与氟哌利多合用产生神经松弛镇痛效果
24
美沙酮 Methadone
临床可用于各种剧痛，镇痛效价强度与吗啡相当， 有镇咳、呼吸抑制作用。
欣快作用不如吗啡，本药的成瘾性产生较慢，程 度较轻。
亦用于吗啡和海洛因的脱毒治疗。
25
喷他佐辛 Pentazocine
苯丙吗啡烷类衍生物，为κ受体激动药和μ受体 弱拮抗药和部分激动剂。
该方法有一定危险性，一些戒断症状对于年老体弱者来说好比雪 上加霜，严重时会危及生命。
该方法戒断后，并不能很好地控制复吸问题，戒断的痛苦有时会 使吸毒者对戒毒产生恐惧，拒绝配合戒毒。
s：与致幻作用有关
5
阿片受体作用比较
受体 m d k s
镇痛 ＋＋
＋ ＋ ＋
呼吸抑制 ＋＋ ＋＋ ＋ ＋
精神情绪 欣快,镇静,成瘾 欣快,镇静,成瘾
镇静 欣快
瞳孔缩小 ＋ － ＋ ＋
6
受体激动剂与拮抗剂 1、激动剂
吗啡 －m受体 脑啡肽－d受体 内啡肽－m受体 强啡肽－k受体
2、拮抗剂 纳洛酮，拮抗以上三种受体
激动阿片受体
脑啡肽 作用于传入神经的突触前膜减少介质的释放 吗啡： 激动阿片受体
11
呼吸抑制：作用于脑干呼吸调节中枢，使呼吸频 率减慢，潮气降低,使中枢对CO2反应性降低。 是急性中毒致死的主要原因
镇咳：抑制延脑咳嗽中枢，作用于延脑的孤束核 的阿片受体
其它中枢作用： 缩瞳：作用于中脑前盖核的阿片R，兴奋动眼神 经缩瞳核 兴奋延脑的催吐化学感受区，引起恶心呕吐
镇痛的效价强度为吗啡的1/3，呼吸抑制的效价 强度为吗啡的1/2，且抑制作用不随剂量增加而 增强。
本药无明显欣快感和成瘾性，但对吗啡成瘾者本 药有催瘾作用。
24
美沙酮 Methadone
临床可用于各种剧痛，镇痛效价强度与吗啡相当， 有镇咳、呼吸抑制作用。
欣快作用不如吗啡，本药的成瘾性产生较慢，程 度较轻。
亦用于吗啡和海洛因的脱毒治疗。
25
喷他佐辛 Pentazocine
苯丙吗啡烷类衍生物，为κ受体激动药和μ受体 弱拮抗药和部分激动剂。
该方法有一定危险性，一些戒断症状对于年老体弱者来说好比雪 上加霜，严重时会危及生命。
该方法戒断后，并不能很好地控制复吸问题，戒断的痛苦有时会 使吸毒者对戒毒产生恐惧，拒绝配合戒毒。
s：与致幻作用有关
5
阿片受体作用比较
受体 m d k s
镇痛 ＋＋
＋ ＋ ＋
呼吸抑制 ＋＋ ＋＋ ＋ ＋
精神情绪 欣快,镇静,成瘾 欣快,镇静,成瘾
镇静 欣快
瞳孔缩小 ＋ － ＋ ＋
6
受体激动剂与拮抗剂 1、激动剂
吗啡 －m受体 脑啡肽－d受体 内啡肽－m受体 强啡肽－k受体
2、拮抗剂 纳洛酮，拮抗以上三种受体
激动阿片受体
脑啡肽 作用于传入神经的突触前膜减少介质的释放 吗啡： 激动阿片受体
11
呼吸抑制：作用于脑干呼吸调节中枢，使呼吸频 率减慢，潮气降低,使中枢对CO2反应性降低。 是急性中毒致死的主要原因
镇咳：抑制延脑咳嗽中枢，作用于延脑的孤束核 的阿片受体
其它中枢作用： 缩瞳：作用于中脑前盖核的阿片R，兴奋动眼神 经缩瞳核 兴奋延脑的催吐化学感受区，引起恶心呕吐
镇痛的效价强度为吗啡的1/3，呼吸抑制的效价 强度为吗啡的1/2，且抑制作用不随剂量增加而 增强。
本药无明显欣快感和成瘾性，但对吗啡成瘾者本 药有催瘾作用。
阿片类药物ppt课件
9
Company name
药代动力学——分布
理化性质
非离子化百分比：
阿片类药物呈弱碱性，溶于溶液时解离为质子化和游离 碱（非离子）成分，其相对比例取决于pH和pKa，游离 碱的脂溶性较高
脂溶性
高脂溶性有利于阿片类药物转运
蛋白结合力
非离子化、未结合的药物易向组织弥散
脂溶性和蛋白结合力影响阿片类药物起效速度
红霉素可抑制阿芬太尼的生物转化，使其作用时 间延长，但对舒芬太尼无此作用
34
Company name
谢谢
35
Company name
17
Company name
各个药物的药代动力学特点——瑞芬太尼
高脂溶性，起效快 与血浆1酸性糖蛋白高效结合 生物转化及消除
血和组织中特异性酯酶水解 代谢产物的效力为瑞芬的0.001～0.003倍 经肾脏消除 肝肾功能不全对其药代动力学无明显影响
18
Company name
常用阿片类药物的药代动力学参数
阿芬太尼 舒芬太尼 瑞芬太尼
不适合持续静脉输注
芬太尼 吗啡
22
Company name
阿片类药物对各系统的作用
23
Company name
心血管系统
心肌收缩力
大多数阿片类药物对心肌收缩力影响不大 哌替啶存在负性肌力 瑞芬太尼可降低心肌收缩力
心率
哌替啶
• 增加心率 • 与阿托品有相似
大剂量吗啡、芬太尼族药物
14
Company name
各个药物的药代动力学特点——芬太尼
高度脂溶性，肺脏首过摄取75％ 80％与血浆蛋白结合，且很大一部分（40％） 被红细胞摄取 在肝脏生物转化
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国家食品药品监督管理局《关于含麻醉药品复 方制剂管理的通知》：
口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考 酮碱计不超过5mg，且该制剂中不含其它列入特 殊管制药品的复方制剂按处方药管理。
－－国食药监安[2004]71号，国家食品药品监督管理局
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效 快速，作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则，即
羟考酮控释片 （奥施康定）
羟考酮
强效阿片类止痛剂 阿片生物碱蒂巴因（二甲氢吗啡）的衍生物 全球广泛应用长达80年之久 对 和 阿片受体同时具有亲和力 阿片类药物典型的不良反应
采用双相释放技术开发的羟考酮
快速起效
羟考酮
持续起效
+ AcroContinTM、
20 11.82 5.82
0
恶心/呕吐
头晕
4.59
2.15
1.41
出汗
便秘/腹泻
嗜睡
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
567例慢性疼痛（癌痛）患者用药调查： 平均连续用药18.4±9.8天, 连续用药>28天者占14.1%
需要增加药量 9.9%
不需增加药量 90.1%
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克 (酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
商品名：泰勒宁® 通用名：氨酚羟考酮片 本品为组方制剂，其组分为每片含盐酸羟考
酮5mg 对乙酰氨基酚325mg 适应症
治疗各种中重度、急慢性疼痛 用量与用法
常用阿片类药物优秀课件
阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为 20%左右
阿片≠吗啡≠鸦片
生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮 人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
I Initial Pain
初发痛（中度疼痛）
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
567例慢性疼痛患者用药调查： 疗前VAS 5.91±1.05， 疗后VAS 0.67±0.82
100 %
80
60
40
每次服用1-2片，每日3－4次 ，p.o；每 日用量不超过12片
泰勒宁：中、重度镇痛
2片泰勒宁相当于 口服30mg吗啡； 2片泰勒宁相当于 肌注75mg度冷丁
重度的疼痛 (=10分)
泰勒宁(中、重度， 4-7分)
缓释、即释吗啡 (重度，>7分)
NSAIDS（轻度，1-4分）
轻度的疼痛 (=1分)
泰勒宁：普通处方
为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
吗啡
1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取 出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而 将此物质命名为吗啡碱
纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗 制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质， 溶于水，略溶于乙醇。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇 痛药物的比较标准
吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫 盐酸吗啡。
按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新
临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多
CH3
N CH2
CH3 N
CH2
HO
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N
H CH2 H
O
OH
双氢可待因
最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
双氢可待因(3)
用法用量:
普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服
控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服
剂量转换:
药物名称
பைடு நூலகம்
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ →
突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓
突触后膜：超级化
干扰痛传入中枢
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
Pain stimulation
morphia
analgesia
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
双氢可待因(2)
药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因
吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
安全：起效时间与半衰期相近，可 使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒；
无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少．
多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司
口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考 酮碱计不超过5mg，且该制剂中不含其它列入特 殊管制药品的复方制剂按处方药管理。
－－国食药监安[2004]71号，国家食品药品监督管理局
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效 快速，作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则，即
羟考酮控释片 （奥施康定）
羟考酮
强效阿片类止痛剂 阿片生物碱蒂巴因（二甲氢吗啡）的衍生物 全球广泛应用长达80年之久 对 和 阿片受体同时具有亲和力 阿片类药物典型的不良反应
采用双相释放技术开发的羟考酮
快速起效
羟考酮
持续起效
+ AcroContinTM、
20 11.82 5.82
0
恶心/呕吐
头晕
4.59
2.15
1.41
出汗
便秘/腹泻
嗜睡
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
567例慢性疼痛（癌痛）患者用药调查： 平均连续用药18.4±9.8天, 连续用药>28天者占14.1%
需要增加药量 9.9%
不需增加药量 90.1%
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克 (酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
商品名：泰勒宁® 通用名：氨酚羟考酮片 本品为组方制剂，其组分为每片含盐酸羟考
酮5mg 对乙酰氨基酚325mg 适应症
治疗各种中重度、急慢性疼痛 用量与用法
常用阿片类药物优秀课件
阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为 20%左右
阿片≠吗啡≠鸦片
生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮 人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
I Initial Pain
初发痛（中度疼痛）
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
567例慢性疼痛患者用药调查： 疗前VAS 5.91±1.05， 疗后VAS 0.67±0.82
100 %
80
60
40
每次服用1-2片，每日3－4次 ，p.o；每 日用量不超过12片
泰勒宁：中、重度镇痛
2片泰勒宁相当于 口服30mg吗啡； 2片泰勒宁相当于 肌注75mg度冷丁
重度的疼痛 (=10分)
泰勒宁(中、重度， 4-7分)
缓释、即释吗啡 (重度，>7分)
NSAIDS（轻度，1-4分）
轻度的疼痛 (=1分)
泰勒宁：普通处方
为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
吗啡
1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取 出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而 将此物质命名为吗啡碱
纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗 制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质， 溶于水，略溶于乙醇。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇 痛药物的比较标准
吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫 盐酸吗啡。
按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新
临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多
CH3
N CH2
CH3 N
CH2
HO
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N
H CH2 H
O
OH
双氢可待因
最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
双氢可待因(3)
用法用量:
普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服
控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服
剂量转换:
药物名称
பைடு நூலகம்
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ →
突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓
突触后膜：超级化
干扰痛传入中枢
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
Pain stimulation
morphia
analgesia
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
双氢可待因(2)
药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因
吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
安全：起效时间与半衰期相近，可 使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒；
无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少．
多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司