局麻药的机制
局部麻醉药PPT课件
3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
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化学结构
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四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
麻药的作用原理
麻药的作用原理麻药，又称麻醉药，是一类能够抑制神经系统功能的药物，其作用原理主要是通过影响神经递质的释放和神经元的兴奋性，从而产生镇痛、麻醉和肌肉松弛等效果。
麻药广泛应用于手术麻醉、疼痛管理以及紧急救护等领域，对于减轻病人疼痛、维持生命体征稳定起着至关重要的作用。
首先，我们来了解一下麻药的分类。
根据其作用机制和用途，麻药可以分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类。
局部麻醉药主要用于局部麻醉，通过阻断神经冲动在局部神经末梢的传导，从而使局部区域失去感觉。
而全身麻醉药则是通过影响中枢神经系统，使患者失去疼痛知觉和意识，达到手术麻醉的目的。
其次，我们来探讨一下麻药的作用机制。
麻药主要通过作用于神经元的突触传递系统，干扰神经冲动的传导，从而产生麻醉效果。
在神经元的突触传递过程中，神经递质的释放和再摄取起着至关重要的作用。
麻药可以通过不同的机制影响神经递质的释放和再摄取，如阻断钠离子通道、增加氯离子通道的开放、抑制神经递质的释放等，从而抑制神经冲动的传导，产生麻醉效果。
此外，麻药还可以通过作用于中枢神经系统的不同部位产生不同的效果。
例如，麻药作用于脑干的RAS系统可以抑制意识和呼吸，产生全身麻醉效果；作用于脊髓可以产生局部麻醉效果；而作用于大脑皮层可以产生镇痛效果。
因此，麻药的作用机制是多方面的，涉及到多个神经递质、通路和受体的相互作用。
最后，我们需要了解一下麻药的应用和不良反应。
麻药在医学领域有着广泛的应用，可以用于手术麻醉、疼痛管理、紧急救护等多个方面。
然而，麻药也存在一些不良反应，如过敏反应、呼吸抑制、循环抑制、恶心呕吐等。
因此，在使用麻药时需要严格掌握适应症和用药剂量，以及密切监测患者的生命体征和不良反应的发生。
总之，麻药的作用原理是通过影响神经系统的功能，产生麻醉、镇痛和肌肉松弛等效果。
了解麻药的作用原理对于临床医生合理应用麻药、减少不良反应具有重要意义。
希望本文能够帮助读者更加深入地了解麻药的作用原理，促进临床麻醉医学的发展和进步。
局部麻醉药
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
常见局麻药的相关知识小解
四、变态反应（过敏反应）:属于抗原-抗体反 应，皮试假阳性率达到40%，不能以皮试结 果作为使用依据。轻者出现皮疹、血管性 水肿，重者出现气道水肿、痉挛，呼吸困 难、肺水肿、循环衰竭等。防治措施以抗 过敏抗休克为主，尽早应用激素和肾上腺 素，补充适量血容量，维持呼吸通畅，循 环稳定 五、神经毒性：接触的局麻药浓度过高和/或 时间过长，即可诱发神经损害。常见局麻 药脊髓神经毒性强弱顺序：利多卡因=丁卡 因>布比卡因>普鲁卡因>罗哌卡因。
• 当局麻药短时间内大量入血，则立即表现 为抽搐、昏迷、呼吸循环停止的抑制状态。 • 局麻药心脏毒性大小顺序：丁卡因>右旋布 比卡因>布比卡因>左旋布比卡因>罗哌卡因 >利多卡因>普鲁卡因。 • 预防：1.使用安全剂量；2.加入血管收缩药， 延缓吸收（肾上腺素5μg/ml）；3.注药时注 意回抽，避免血管内给药；4.麻醉前纠正患 者病理状态，如高热、重度贫血、酸碱失 衡、心衰等。
常见局麻药的相关知识小解
刘忠敏
• 定义：局麻药（局部麻醉药）是一类能可 逆性的阻断神经冲动的发生和传导，使神 经支配的部位出现暂时、可逆性感觉和运 动丧失的药物。 • 但局麻药被吸收入血或者直接注入血管时， 即产生全身作用，血药浓度达到一定水平， 可影响中枢神经系统、心血管系统及主要 器官功能，产生不可逆性的损害结果。
3.苯佐卡因：作用弱而持久，5-10%软膏广泛 用于晒伤、瘙痒、轻度烧伤等表面麻醉。 二、酰胺类局麻药： 1.利多卡因：中效局麻药，起效快、穿透强、 弥散广、无扩张（无明显血管扩张作用）， 还常用于室性心律失常（室性早搏、室性 心动过速、室颤等）。广泛用于表麻、浸 润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉，因为主 动弥散广， 腰麻时平面难以调控，而且对 脊神经损害大，所以不用于腰麻。
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递，动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激，膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变，Na+ 迅速内流，使膜内电位 迅速增高，由原来的内负外正变为内正外负（去极 化），即动作电位形成，神经冲动得以传递。
表现：荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治： （1）询问过敏史和家族史 （2）过敏反应实验 皮试阳性率为40%
（3）治疗：
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知，pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH，因局麻药的pKa是固定的，所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值， 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经 纤维局麻作用慢： 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响，麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1）.浓度从低到高： 痛觉最先消失；依次为温觉、触觉 和深部感觉，最后运动功能消失。
2）.细的神经纤维局麻作用快， 粗的神经纤维局麻作用慢， 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3）.神经纤维鞘膜的有无： 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响； 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
4.局麻药
P158
局麻药与受体结合相互作用
R
+ δ
P159
CH2CH3
C O CH2CH2 N H CH2CH3 δ O
受体表面 范德华力 范德华力 电性吸引 范德华力
永久偶极-偶极吸引
给电子取代基使羰基极化加强
RO
..
C O O
吸电子取代基使羰基极化减弱
O2N
C O O
一. 盐酸普鲁卡因 (Procaine Hydrochloride)
NO2 Fe, HCl pH 4.2
NH2 HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2 COOH
NH2
COOH
COOCH2CH2N(C2H5)2
酯化反应为亲核性取代反应，吸电子的NO2使反应易进行， 而给电子的NH2使反应难进行
问题：成酯的方法有哪些？
酯化法： 收率低，反应时间长 酯交换法： 两次酯化，麻烦 酰氯法： 收率高，腐蚀性大，无水，设备要求高
OCOC6H5
无活性
有活性
托哌可卡因:
N CH3
局麻作用
N CH3 COOCH3
OCOC6H5
OCOC6H5
托哌可卡因
爪哇古柯树叶中提取出 生物碱托哌可卡因
N CH3
②托哌环的改造：
COOCH3
OCOC6H5
合成一些与可卡因结构相似的开环化合物， 发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因， 有类似可卡因的局麻作用，毒性低。
CH3 O
★ 3.罗哌卡因
NHC CH3
CH3 O
*
N C3H7
4.布比卡因
NHC CH3
*
局部麻醉
将上式改为 10
pKa -pH
=
[阳离子]
=
[离子型]
[碱基]
[非离子型]
大多数的局麻药的pKa为7.5～9.0之间，故体液
pH变化可影响局麻药作用：
因非解离型（碱基）易通过神经膜，局麻作用强；
而阳离子（解离型）不易透过神经膜。
只有局麻药透入神经膜阳离子才能发挥作用（与受体 结合达到阻滞神经冲动的传递）。
二:局部麻醉方法： 1.表面麻醉:又称黏膜麻醉,是将 穿透力强的局麻药滴、喷或涂布 于黏膜表面，使黏膜下的神经末 梢麻醉。 常用于眼、鼻、咽喉、气道、尿 道等部位的手术。
2.浸润麻醉：是将局麻药液注入 皮下或手术野附近，使局部神经 末梢麻醉。常用于浅表小手术。 3.传导麻醉：(传导阻滞麻醉) 是将局麻药液注射到神经 干周围，阻断神经冲动传导。常 用于四肢、面部、口腔等手术。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经纤维局麻 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。 2.神经鞘膜的有无 无髓鞘的神经易受局麻药影响，因髓鞘可 阻止局麻药进入。 （五）局麻药混合应用 目的：取长补短 例如：作用快局麻药 + 维持时 间长局麻药 利多卡因 丁卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
五、不良反应
治疗：
（1）停止给药，保持呼吸道通畅，给氧。
（2）病人紧张、烦躁：可静注地西泮。 （3）惊厥： 吸氧，短效肌松药，气管内插管，人 工呼吸等。 （4）注意病人体温、血压变化，及时发现 及时解决。 2.高敏反应：
不足正常用量的1/2 ～ 2/3 ，突然出现晕厥，呼
吸抑制，甚至循环衰竭等。 原因：个体差异
4. 脂溶性与局麻作用的关系 （1）神经膜含有丰富的脂质，因此局麻药脂溶 性可作为衡量与神经亲和力的尺度。
麻醉药理学 局部麻醉药(6.1.1)--局麻药的分类和构效关系、作用机制、药理作用及其影响因素
由由酯酯键键或或酰酰胺胺键键组组成成，， 决决定定局局麻麻药药的的分分类类..代代谢谢途途径径 并并影影响响作作用用强强度度 一一定定范范围围内内链链长长者者麻麻醉醉强强度度增增加加
决决定定局局麻麻药药 的的亲亲水水疏疏脂脂 性性，，影影响响药药 物物分分子子 的的
解解离离度度
局麻药的分类
依中间 链的不 同
1884 年由眼科 大夫 Carl Koller 首次报 告用于眼科表面 麻醉
1884 年外科大 夫 William Halsted 首次应 用 cocaine 作 局部浸润和神经 阻滞 1898 德国神经 外科医生 August Bier 首
理想的局麻药应具 备
理化性质稳定，易长期保存
局部刺激小，对组织无损伤
脂溶性的大小与局麻药的 作用强度相关
蛋白结合率则与局麻药的作 用时效相关
总之，酰胺类局麻药起效快、阻滞明显 、时效长，临床应用较酯类局麻药广泛
常用局麻药的理化性质和麻醉作 用
二、局麻药的作用机制
静息电位和动作电位
静息电位指细胞未受刺
静 息 电 位 （ resting potential) 激时存在于细胞膜内外
起效快，作用强，能满足各种手术所需的 时效 毒性反应小，过敏反应少，无快速耐受
现有局麻药无一个完全符合所有理想条 件
第一节 概 述
一 分类和构效关系 二 局麻药的作用机制 三 药理作用 四 影响局麻药药理作用的因素 五 体内过程 六 不良反应
一、分类和构效关
系
基本结
ห้องสมุดไป่ตู้
构
芳香基团
中间链
氨基团
亲亲脂脂疏疏水水的的 主主要要结结构构 与与麻麻醉醉药药的的 脂脂溶溶性性相相关关
局麻药知识点总结
局麻药知识点总结1. 局部麻醉的作用机制局部麻醉药物通过阻断神经传导来产生麻醉作用。
当局部麻醉药物被注射到特定的部位时，它们会通过影响神经纤维，阻断神经冲动的传导，从而使患者在那个部位失去感觉。
局部麻醉药物主要通过以下几种机制发挥作用：1) 阻断钠通道: 大多数局部麻醉药物都是脂溶性的，并且能够渗透到神经细胞膜内部，影响钠通道的功能，从而阻断神经冲动的传导。
2) 阻断神经突触传导: 部分局部麻醉药物还可以阻断神经突触的传导，从而起到麻醉作用。
3) 阻断神经突触后的去极化: 一些局部麻醉药物还可以阻断神经细胞膜上的去极化过程，从而干扰神经冲动的传导。
2. 局部麻醉的类型根据麻醉药物的性质和用途，局部麻醉可以分为表面麻醉和浸润麻醉两种类型。
1）表面麻醉: 表面麻醉是指将麻醉药物直接涂抹在皮肤或黏膜表面，从而产生局部麻醉的效果。
这种方法通常用于较小的外科手术或治疗过程中，比如皮肤活检、局部小手术等。
2）浸润麻醉: 浸润麻醉是指将麻醉药物注射到局部组织中，使其产生麻醉效果。
这种方法通常用于较大的手术或治疗过程中，比如拔牙、切除肿瘤等。
3. 局部麻醉的使用方法局部麻醉通常通过注射的方式进行使用。
一般来说，医务人员会在手术或治疗前对患者进行详细的评估，确定需要麻醉的部位和所需的麻醉剂量。
然后，他们会选择合适的局部麻醉药物，并通过注射的方式将其应用到患者的身体上。
一般来说，局部麻醉的使用方法包括以下几个步骤：1）准备工作: 在进行局部麻醉之前，医务人员需要对患者的病史进行评估，并确定麻醉的适用性和剂量。
2）选择麻醉药物: 医务人员需要根据手术或治疗的性质和所需的麻醉深度来选择合适的局部麻醉药物。
3）局部麻醉注射: 一般情况下，医务人员会在手术或治疗前将局部麻醉药物逐渐注射到患者的身体部位，直到产生麻醉效果为止。
4）观察和监测: 在进行局部麻醉后，医务人员会对患者的状况进行观察和监测，以确保麻醉效果良好并且没有出现不良反应。
麻醉药品有哪些
麻醉药品有哪些概述麻醉药品是一类常用的药物，用于在医疗和外科手术中提供麻醉效果。
麻醉药品可以通过不同的作用机制和途径产生麻醉效果，包括局部麻醉、表面麻醉和全身麻醉等。
在医疗行业中，麻醉药品在手术前、手术中和手术后都起着重要的作用。
本文将介绍一些常用的麻醉药品及其作用机制。
一、局部麻醉药品局部麻醉药品通过使特定部位失去痛觉来产生麻醉效果，常用于局部手术和疼痛治疗。
局部麻醉药品分为两类：局麻药和表面麻醉药。
局麻药是一种用于阻断某一个特定部位的疼痛感知的药物。
常见的局麻药包括利多卡因、布比卡因、普鲁卡因等。
这些药物通过阻断神经传导产生麻醉效果。
它们可以通过局麻注射或外用的方式给予。
表面麻醉药是一种用于表面麻醉的药物，常用于皮肤手术和疼痛治疗。
表面麻醉药物包括利多卡因贴片、琥珀酸甲酯喷雾等。
这些药物通过在皮肤上形成局部麻醉效果来减轻痛觉刺激。
二、全身麻醉药品全身麻醉药品通过产生意识丧失和疼痛阻断来实现全身麻醉效果，常用于大手术和复杂手术中。
全身麻醉药品分为静脉麻醉药和吸入麻醉药。
静脉麻醉药包括异丙酚、芬太尼等。
这些药物通过临静脉注射或静脉输注的方式快速产生麻醉效果。
静脉麻醉药物在临床上应用广泛，因为其作用迅速、维持时间可控。
吸入麻醉药物是一类通过吸入蒸汽或气体形式给药的麻醉药物。
常见的吸入麻醉药物包括七氟醚、笑气等。
这些药物通过通过呼吸系统进入体内，产生麻醉效果。
它们在手术中的使用需要特殊的设备和监控。
三、其他麻醉药品除了局部麻醉和全身麻醉药品，还有一些其他类型的麻醉药品。
镇痛药是一种用于缓解疼痛的药物，常用于术后疼痛控制。
常见的镇痛药包括吗啉类药物、非甾体抗炎药等。
这些药物通过改变神经传导或降低炎症反应来减轻疼痛感。
麻醉辅助药物是一种用于辅助麻醉药物的药物。
常见的麻醉辅助药物包括镇静剂、肌松剂等。
这些药物可以提高麻醉的效果，减少不良反应和并发症的发生。
总结麻醉药品是一类在医疗行业中广泛使用的药物，用于实现麻醉效果。
局部麻醉药ppt课件
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
32
12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
麻醉药药理学
3．传导麻醉（conduction anaesthesia）
将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导 ，使该神经分布的区域麻醉。常用药为普鲁卡因： 0.5%~2%，利多卡因：1%~2%，布比卡因：0.25%~0.5% 。
表 面 麻 醉 ， 也 可 用 于 传 导 麻 醉 、 腰 麻 和 硬 什么是复合麻醉？复合麻醉的临床应用主要有哪些？
④预防性用药，局麻前给以适量的巴比妥类药物，能增强体内酶诱导； 将穿透性较强的局麻药涂于黏膜表面，使黏膜下神经末梢麻醉。
膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻 A．2mg
体内代谢量远低于氟烷，肝肾毒性小。 （二）局麻药的临床应用
5．罗哌卡因
罗哌卡因对神经阻滞作用和镇痛作用 比布比卡因强，中枢神经系统毒性、心脏 毒性均比布比卡因小，用于急性疼痛，如 分娩及术后镇痛以及硬膜外阻滞和神经阻 滞等。
第二节 全身麻醉药
（一）概念 1．分配系数
分配系数指麻醉药在两相中分压相等（即达到动态平 衡时）浓度的比值。血气分配系数大，表示药物在血中的 溶解度大，故诱导、苏醒缓慢。 2．肺泡气最低有效浓度（MAC）
醉。 一般不用于浸润麻醉的是
成人表面麻醉最高安全剂量为利多卡因500mg，丁卡因500mg，可卡因200mg。 （五）常用静脉麻醉药及其特点
4. 布比卡因
布比卡因是酰胺类局麻药，麻醉作用 比 利 多 卡 因 强 3~4 倍 ， 持 续 时 间 也 较 长 。 与利多卡因不同的是无快速耐受性，可用 于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。
2023年药学类之药学(中级)自测模拟预测题库(名校卷)
2023年药学类之药学（中级）自测模拟预测题库(名校卷)单选题（共30题）1、局麻药产生局麻作用的机制是A.阻滞钠内流B.阻滞钠外流C.阻滞钙内流D.阻滞钾内流E.阻滞氯外流【答案】 A2、最常用于敏感菌所致肺部感染的喹诺酮类药物是A.诺氟沙星B.依诺沙星C.萘啶酸D.氧氟沙星E.培氟沙星【答案】 D3、下列哪项不是引起外科手术后低血钾的原因A.肠瘘B.应用排钾性利尿剂C.呕吐D.术后肾衰竭少尿E.术后禁食或厌食【答案】 D4、处方药不得A.有涉及药品的宣传广告B.在大众传播媒介发布广告C.发布广告D.在药学学术会议上发表论文E.在医学、药学专业刊物上介绍【答案】 B5、作用机制为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药的是A.枸橼酸他莫昔芬B.巯嘌呤C.紫杉醇D.吉非替尼E.异环磷酰胺【答案】 D6、依照《中华人民共和国药品管理法》的规定，对疗效不确切、不良反应大或者其他原因危害人体健康的国产药品，应当A.撤销其批准文号B.重新申报评价C.停止广告宣传D.按劣药处罚E.按假药处罚【答案】 A7、与磺胺类药物结构相似的拮抗剂是A.甲氧苄啶B.对氨基苯甲酸(PABA)C.二氢叶酸D.四氢叶酸E.叶酸【答案】 B8、明胶胶囊在放置过程中有崩解延迟的现象是因为A.内装药物溶出度低导致B.明胶囊壳生产工艺比较简单的缘故C.囊材残存的赖氨酸残基发生氨缩醛反应而致D.胶囊锁口和印字所致E.明胶囊壳对湿、氧敏感所致【答案】 C9、肾衰时可继续使用正常剂量的药物有（）。
A.庆大霉素B.万古霉素C.克林霉素E.苯巴比妥【答案】 C10、可引起严重的肺间质纤维化的抗癌抗生素是A.博来霉素B.放线菌素DC.柔红霉素D.阿霉素E.丝裂霉素【答案】 A11、下列关于受体拮抗剂的描述中，错误的是A.有亲和力，无内在活性B.无激动受体的作用C.效应器官必定呈现抑制效应D.能拮抗激动剂过量的毒性反应E.可与受体结合，而阻断激动剂与受体的结合【答案】 C12、某一药物味苦，难溶于水，置于日光下色渐变深，制成最理想的制剂是A.胶囊剂B.液体制剂C.糖浆剂E.注射剂【答案】 A13、不属于外用脂肪性基质的是（）。
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①局麻药的种类与神经毒性：
许多学者比较研究了利多卡因、丁卡因、布比卡因、罗哌卡因等实验动 物周围神经毒性，结果是利多卡因>丁卡因>布比卡因>罗哌卡因。
构效关系
局麻药分子由三部分组成:芳香基团、中间链和氨基 团。
根据中间链不同分类： 酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
罗哌卡因、丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类： 短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、罗哌卡因
-扩张小动脉，使血压↓。
-血药浓度过高时会引起突发性心室纤颤而导致死亡。
两者对局麻药的反应相比，心血管系统具有更大的耐受性。 动物实验表明，引起心血管系统毒性的局麻药用量为引起 CNS毒性的3倍以上。
影响局麻药作用的因素
剂量 剂量的大小可影响影响局麻药的显效的快慢、麻醉深度和 持续时间。
血管收缩情况 ① 微量肾上腺素：收缩用药局部的血管，减慢吸收，延长作
含肾上腺素溶液最大剂量 （mg）作用时 Nhomakorabea （min）
1000 1000
500 500 300
225 400
30-60 30-90
120-360 120-360 120-360
180-410 180-410
不良反应
毒性反应 高敏反应 特异质反应 变态反应 局部组织损伤
局麻药神经毒性研究近况
作用机制
局麻药的作用：抑制Na离子通道，使动作电位上升速 度和幅度下降，冲动传导下降，动作电位的传播下 降，直至神经冲动传导停止，产生局麻作用。
局麻作用点 局麻药以其解离型（BH）与神经细胞膜Na离子通道 内口的特殊位点结合而引起通道阻滞
局麻药作用机制
药理作用特点
无髓鞘神经对局麻药敏感（交感、副交感神经的节 后纤维）
布比卡因 依替杜卡因
浓度 （%）
0.5-1.0 1.0-2.0
0.5-1.0 0.5-1.0 0.5-1.0
0.25-0.5 0.5-1.0
普通溶液 最大剂量 （mg）
800 800
300 300 500
175 300
作用时效 （min）
15-30 15-30
30－60 45－90 30－90
120-240 120-180
局麻药的作用机制
局麻作用 ⑴局麻药在治疗量（低浓度）时，能选择性阻断感觉 神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻 醉作用。 ⑵高浓度（大剂量）的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 枢神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药不需要的作用。
注射部位： 鞘膜包裹的神经干或神经纤维，传导麻醉所需药物浓度较高。 敏感性：细神经纤维（痛觉N）﹥粗神经纤维（如运动N）
局麻药混合应用： 混合应用局麻药旨在利用不同药物的优缺点相互补偿，以期 获得较好的临床效果
体内过程
吸收 血药浓度递减顺序依次为：肋间＞骶管＞硬膜外隙＞蛛网膜 下隙＞皮下浸润
⑶局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋 阈（或电刺激阈），降低兴奋性及动作电位幅度， 延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传到性、痛 觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。
⑷神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏 感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对 局麻药的敏感性低，所需的剂量大，相反细的神经 纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性 高，所需的剂量小。
② 必须有充分的时间，使局麻药分子到达神经膜上 的受体部位；
③ 有足够的神经长轴与局麻药直接接触。
吸收作用：局麻药从给药部位吸收后能引起全身效应
中枢神经系统（CNS）初期为不安、多言、震颤、焦虑，甚至 惊厥；进入昏迷和呼吸抑制状态。
心血管系统
- 局麻药的膜稳定作用可降低心肌兴奋性，使心收缩力↓、 传导↓、不应期↑。
1860年，Niemanl从古柯叶中发现可卡因； 1884年，Koller将可卡因作为第一个局麻药 应用于眼科。由于其毒性较大，使用受到限 制。 1905年人工合成了毒性低的普鲁卡因后，使 用范围逐渐扩大，并相继出现了许多新的局 麻药。 1931年Eisleb发现了丁卡因 1946年Lofgren发现了利多卡因，以后仍在 继续寻找理想的局部麻醉药。
最敏感作用部位：神经末梢，神经节，神经突触 局麻作用的顺序是：痛觉-冷觉-温觉-触觉-压觉-运
动 使用依赖性（use-dependence）
开放的Na通道越多，受局麻药阻滞就越多，效应就 越强。既处于兴奋状态的神经对局麻药更敏感。
欲获得满意的神经传导阻滞的三个条件： ① 局麻药必须达到足够的浓度;
分布 局麻药吸收后，随着血液循环迅速分布到全身。局麻药的分 布取决于各药理化性质、各组织器官的血流量的情况。
生物转化与排泄 酯类局麻药主要通过假性胆碱酯酶水解，也有小部分局麻药 以原形排出。 酰胺类局麻药主要通过肝微粒体酶、酰胺酶分解。
短时效：
普鲁卡因 氯普鲁卡因 中时效：
利多卡因 甲哌卡因 丙胺卡因 长时效：
局麻药的机制
局部麻醉药(Local anesthetics)
定义
局部应用于外周神经末梢或神经干周围 暂时、完全、可逆地阻断神经冲动传导 在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和 感觉消失的药物。
发展史
局麻药的历史源远流长，其发展可追溯到18世纪中 叶，海拔3000米左右的安地斯山脉生长着一种灌木 叫做古柯树，叶中含有一种可以使人体产生舒适感 和增加耐力的生物碱，人人都十分愿意嚼食，致使 当地200万人口每年消耗约900万公斤的这种树叶， 成为当时人们政治生活和社会交往中的重要的，倍 受欢迎的礼仪用品。
用时间，减少吸收中毒。1：200000（5ug∕ml） ② 手指、足趾及阴茎等末梢部位用药，应禁加肾上腺素（局
部组织坏死） 。 ③ 肾上腺素：血供减少，药物长时间，引发神经毒性反应。
局部组织pH: 非离子型（RN）亲脂性高，易细胞膜进入神经细胞。炎症 区域内pH降低，局麻时应在脓肿周围作环形浸润。