6 种铂类化疗药的对比
五种铂类药物细节对比
五种铂类药物细节对比
16/20
不超出7d。约1-2%患者发生急性喉痉挛，85-95% 患者遇冷会激发和加重。洛铂神经毒性较轻， 1.3%患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳 毒性、仅在5%患者中发生精神错乱和视觉异常等 症状。
（奥沙利铂〉奈达铂〉卡铂〉顺铂〉洛铂）
五种铂类药物细节对比
17/20
四、总结
五种铂类药物细节对比
9/20
4、奥沙利铂所独有二氨基环己烷基团避 开了顺铂一些耐药机制，所以，奥沙利铂 含有与顺铂不一样广谱抗肿瘤活性，对结 直肠癌疗效最为显著，还可一线应用于肾 癌、肝癌。
5、洛铂主要用于治疗晚期乳腺癌、小细 胞肺癌和慢性粒细胞白血病。
五种铂类药物细节对比
10/20
三、五种铂类药品各自使用方法
五种铂类药物细节对比
铂类抗肿瘤药品抗癌机制可分为4个步骤： 跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA， 引发DNA复制障碍，从而抑制癌细胞分裂。
当前国内惯用铂类抗肿瘤药品共有5种，第 一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利 铂及洛铂，五种药品作用机制类似，但适用范围、 使用方法及不良反应又各有千秋。
（顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
14/20
3、血液毒性：顺铂血液毒性较严重，白细胞降低 发生率为27%。卡铂骨髓抑制作用更为强烈，不但 使白细胞降低，同时造成血小板降低发生率也较高。 奈达铂骨髓抑制作用为其剂量限制性毒性，可造成 白细胞、红细胞、尤其是血小板降低，骨髓抑制发 生率为80%。奥沙利铂单独用药时，引发骨髓抑制 较少见，洛铂血液毒性与奥沙利铂相同。（奈达铂〉 卡铂〉顺铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
6/20
聊一聊顺铂与卡铂
聊一聊顺铂与卡铂化疗药分成两类，周期特异性药物和非周期特异性药物，所谓周期特异性药物就是指肿瘤细胞在分裂过程中，进行到某一时期恰用到一些原料或者酶，这时候化疗药来捣乱了，让部分肿瘤细胞停滞在某一个分裂周期中，但是随着药物浓度下降，停下来了肿瘤邪恶战车终将重新启动，绝大部分化疗药又不可能天天用，而且“哪里有压迫，哪里就有反抗”，肿瘤在被化疗药持续低剂量压制的时候更容易进化出耐药的类型，所以，化疗都是每个周期极限施压，争取短期内摧毁肿瘤的繁殖能力，这里，我们之前三期肺腾讲堂提到的六种周期特异性药物就是负责打压，把一部分肿瘤堵在分裂期的某一阶段，而今天我们要讲的顺铂与卡铂这两个非周期特异性药物就负责摧毁肿瘤的指挥中枢——DNA。
说起铂类药物的作用机理，我们不再找图片了，之前已经变着花样给大家描述DNA了，这个机制总共分四步，比把大象装冰箱里复杂一点。
第1步，把铂类药物跨膜转运进入细胞；第2步，铂类药物在细胞内解离，生成带电的铂离子，注意你的白金戒指不带电，不能治病；第3步，带有极强离子吸附能力的DNA开始勾搭铂离子；第4步，铂离子与DNA形成稳定的交叉连结，之后bia（要读出胶水的感觉）在DNA上不走了，之前我们讲的DNA解螺旋、碱基配对复制都甭想实现，就连DNA转录RNA指挥细胞的正常生理代谢也要受到影响，肿瘤算是没活路了。
看完铂类药物的作用机理，或许你会想到，既然铂类杀伤这么强，那么只用铂类不就好了？这个问题的答案在铂类的耐药机制和副作用里。
先说说耐药机制。
人类有一种核苷酸切除修复交叉互补基因（英文缩写ERCC1，工作性质类似于修电脑），这个基因负责生成一种酶，专门负责修复DNA上的某些错误，修复的方式是切除被损伤的或者自己突变的不能正常行使功能的基因片段，之后替换上去一个“正常的片段”，我们对肿瘤的发生机制略有理解就知道，这个过程在正常细胞里，应该是能在很大程度上预防肿瘤的发生，应该是“贴身保镖”的角色，但是“贴身保镖”要看保护谁了，研究显示，绝大部分肿瘤细胞中也有核苷酸切除修复交叉互补基因的表达，也就是说希特勒、斯大林、萨达姆、卡扎菲之流也有强大“贴身保镖”，属于正常细胞里的“电脑维修工”到了肿瘤细胞里变成“助纣为虐”的。
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应——材科jd1401班熊腾飞摘要:无机抗癌药物得设计及研究仍就是当前一个前言课题,其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。
发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物得应用与研究得到了迅速得发展。
今天,各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少得药物。
本文主要介绍了常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应。
1、顺铂 1965年,美国科学家B、Rosenborg意外发现惰性得铂电极能引起细菌得菌丝生长。
在进一步得研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性得金属配合物——顺式二氯二铂,即顺铂(DDP,PDD,Cl2(NH3)2Pt)。
1、1顺铂得特点及药理顺铂中铂得价态就是正二价,铂周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺铂类似于双功能烷化剂。
具体作用时,顺铂对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电得细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DNA上得核碱鸟嘌呤、腺嘌呤与胞嘧啶形成DNA 单链内两点得交叉联结,也可能形成双链间得交叉联结,从而破坏DNA得结构与功能,抑制癌细胞得DNA复制过程,但对RNA与蛋白质合成得抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物。
[1]1、2顺铂得应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用得药物之一。
临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
[2]1、3顺铂得不良反应虽然应用广泛,但顺铂具有较大细胞毒性,特别就是用量较大时对人体得影响十分明显。
其不良反应主要就是以下几个方面:(1)消化道反应:主要就是严重得恶心、呕吐。
患者需服用一周左右得强效止吐剂。
(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性得危险因素。
(3)神经毒性:神经损害如耳鸣、听力下降等,一般难以恢复。
(4)骨髓抑制:白细胞与血小板下降,一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关。
伯基特淋巴瘤化疗方案
伯基特淋巴瘤化疗方案简介伯基特淋巴瘤是一种恶性淋巴组织肿瘤，属于低度恶性肿瘤。
化疗是伯基特淋巴瘤的常规治疗方法之一，可以通过使用化学药物来破坏癌细胞，并抑制其生长和扩散。
本文将介绍常用的伯基特淋巴瘤化疗方案。
R-CHOP方案R-CHOP方案是治疗伯基特淋巴瘤最常用的化疗方案之一。
它由以下几种药物组成：1.顺铂（Rituximab）：顺铂是一种抗CD20抗体，可以在体内破坏白细胞的生长和分裂。
2.始终清（Cyclophosphamide）：始终清属于一种碱化剂，可以抑制癌细胞的分裂和生长。
3.阿霉素（Doxorubicin）：阿霉素是一种抗生素类药物，可以干扰癌细胞的DNA复制和修复过程。
4.甲氨蝶呤（Vincristine）：甲氨蝶呤是一种微管解聚剂，可使癌细胞微管聚集异常，阻碍细胞的正常分裂。
5.泼尼松（Prednisone）：泼尼松为一种类固醇类药物，可以抑制炎症反应，降低免疫系统的活性。
R-CHOP方案通常会包含4-8个疗程，每个疗程间隔3-4周。
治疗期间，医生会根据病情和患者的耐受性调整药物的剂量。
ICE方案ICE方案是另一种常用的伯基特淋巴瘤化疗方案。
它由以下几种药物组成：1.补体（Ifosfamide）：补体属于一种碱化剂，可阻碍癌细胞的分裂和生长。
2.卡铂（Carboplatin）：卡铂是一种铂类化合物，可以与癌细胞的DNA结合，并干扰其复制和分裂过程。
3.伊立替康（Etoposide）：伊立替康是一种拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，可阻碍DNA的复制和修复。
4.泼尼松（Prednisone）：同R-CHOP方案一样，泼尼松也被用作ICE方案的一部分。
ICE方案的疗程通常会持续2-4个疗程，每个疗程间隔3-4周。
治疗期间，医生会定期监测患者的血液指标和身体状况，调整药物剂量以提高疗效。
其他治疗方案除了R-CHOP方案和ICE方案，还有一些其他化疗方案也被用于治疗伯基特淋巴瘤。
这些方案通常会根据患者的病情和特殊需求进行个体化调整。
铂类化疗药区别
6 种铂类化疗药对比一代：顺铂（DDP）顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂；疗效可观，抗癌谱广（肺癌、卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤、宫颈癌及泌尿系肿瘤等）。
部分不良反应：1.消化道反应：常见，如食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等，急性反应一般用药1～2小时后发生，可持续1周以上；用药时应给予强效止吐药。
2.肾毒性：也是剂量限制毒性，重复用药可加剧肾毒性；表现为用药后 1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血尿素氮或肌酐升高等；每日＞90 mg/m2 需警惕，除了水化暂无与其他预防手段；DDP肾小管的损伤在一般剂量下多为可逆性的；但剂量过大或用药过频，可导致药物在体内的蓄积，使肾小管损伤为不可逆的，产生肾功能衰竭，甚至死亡。
3.神经毒性：与用药总量有关，表现为头晕、耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失，少数人表现为球后神经炎、感觉异常、味觉丧失。
与氨基糖甙类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。
4.骨髓抑制：较轻，主要表现为白细胞减少，血小板减少相对较轻；剂量≤100mg/m2 ，发生率10-20%，剂量≥120 mg/m2 则40％，亦与联合化疗中其它抗癌药出现重叠反应，白细胞＜ 3.5x109/L、血小板＜75x109/L 需谨慎。
部分注意事项：1.既往肾病史、中耳炎史者慎用；2.若“WBC低于3500/mm3或PLT低于8万/mm3、用药后持续性严重呕吐、早期肾毒性表现”时应停用；3.密切监测血常规及肝肾功能；4.避光。
二代：卡铂（CBP）第二代铂类抗肿瘤药；广谱（细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等）。
男性肌酐清除率 = [（140 - 年龄）×体重× 1.23]/ 血清肌酐女性肌酐清除率 = 男性肌酐清除率× 0.85卡铂剂量（mg）= 所设定的 AUC（mg/mL/min）×[肌酐清除率（mL/min）+25] 部分不良反应：1.在体内存留时间比顺铂短，因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见。
关于铂类化疗药物的耐药机制
关于铂类化疗药物的耐药机制铂类化疗药物包括顺铂、卡铂和奥沙利铂，已成为治疗多种实体瘤的主要化疗药物。
然而，很多患者在接受铂类化疗后会出现耐药，导致治疗效果不佳或治疗失败。
本文将从铂类化疗药物的作用机制、耐药的类型、相关的分子机制等方面来探讨铂类化疗药物的耐药机制。
1. 铂类化疗药物的作用机制铂类化疗药物通过与DNA结合形成DNA交联物来抑制DNA复制和转录，从而对肿瘤细胞的生长和分裂产生抑制作用。
顺铂和卡铂通过与DNA结合形成较为稳定的药物-DNA交联物，而奥沙利铂则借助不稳定的氧化还原反应产生药物-DNA交联物。
这些药物-DNA交联物使DNA链的断裂和交联导致损伤的细胞开始进行凋亡，进而达到治疗癌症的目的。
2. 铂类化疗药物的耐药类型铂类化疗药物的耐药分为病理性耐药和药物性耐药两种类型。
(1) 病理性耐药病理性耐药是指肿瘤细胞通过改变其生长和分化状态、表达多种通路的信号转导和凋亡相关因子以及维持DNA修复和稳定的机制等方式，避开了铂类化疗药物对癌细胞的杀伤作用。
在病理性耐药情况中，细胞在化疗药物的作用下仍然能够进行DNA修复和细胞凋亡抵抗，所以铂类化疗药物失去了对细胞的治疗作用。
(2) 药物性耐药药物性耐药的主要原因是由于化疗药物的浓度不足或在药物代谢过程中发生了改变，使得药物难以达到对癌细胞的杀伤浓度。
引起药物性耐药的主要因素包括肿瘤内转运蛋白，药物修饰酶，对药物结合的药物靶点等。
这些都会影响药物的吸收、代谢和排泄，导致药物在治疗过程中与肿瘤细胞的接触减少、代谢加快或无法形成有效的药物-靶点结合。
3. 铂类化疗药物的耐药分子机制铂类化疗药物的耐药分子机制非常复杂。
下面是一些常见的分子机制：(1) DNA修复机制的变化铂类化疗药物通过与DNA结合形成DNA-DNA交联物从而导致DNA的损伤。
局限的DNA修复是细胞响应铂类化疗药物的主要机制之一。
肿瘤细胞耐药性的形成往往与细胞内的DNA组修复和维护机制以及DNA伤害响应机制有关。
比较奥沙利铂(L-OHP)及紫杉醇(PTX)分别联合5-氟尿嘧啶(5-Fu)化疗方案在
比较奥沙利铂(L-OHP)及紫杉醇(PTX)分别联合5-氟尿嘧啶(5-Fu)化疗方案在胃癌根治术后的应用效果及安全性作者：陈清涛来源：《中西医结合心血管病电子杂志》2020年第26期【摘要】目的探讨在胃癌根治术后采用奥沙利铂或紫杉醇联合5-氟尿嘧啶化疗方案的应用价值。
方法观察组患者应用奥沙利铂+5-氟尿嘧啶的化疗方案，同期对照组采用紫杉醇+5-氟尿嘧啶的化疗方案。
结果观察组的疾病复发率为6.25%、病灶转移率为3.13%，对照组的疾病复发率为9.38%、病灶转移率为6.25%，P>0.05;2组的血小板减少、恶心呕吐、肝功能异常、脱发、腹泻等药物不良反应率比较中P>0.05。
结论在胃癌根治术后应用奥沙利铂或紫杉醇联合5-氟尿嘧啶的化疗方案均可取得满意的治疗效果，可有效降低患者的术后复发率和病灶转移率，且安全性良好。
【关键词】胃癌根治术;5-氟尿嘧啶;化疗;奥沙利铂;紫杉醇【中图分类号】R735.2 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095.6681.2020.26..02胃癌是临床高发的消化系统恶性肿瘤疾病，由于患病早期缺乏典型症状表现，使得多数患者在确诊时已然处于晚期，在行肺癌根治術后为了确保疗效以及避免癌灶进一步扩大还需配合辅助化疗。
奥沙利铂（L-OHP）属于新型铂类抗癌药物，具有良好的抗癌活性，且安全性良好[1]。
紫杉醇（PTX）则在限制肿瘤生长方面具有良好的应用效果，同时抗肿瘤谱较广，在胃癌患者中具有显著疗效。
以下将分析应用奥沙利铂或者紫杉醇联合5-氟尿嘧啶（5-Fu）行化疗对于胃癌根治术患者的治疗效果与应用安全性。
1 资料与方法1.1 一般资料抽取2018年12月～2020年1月本院64例胃癌患者，依据术后化疗方案分组，即观察组：32例，男/女：17/15;年龄46～85岁，均值为（69.6±0.4）岁;胃癌临床分期：Ⅱ期患者17例，Ⅲ期患者15例。
对照组：32例，男/女：16/16;年龄47～84岁，均值为（69.5±0.6）岁;胃癌临床分期：Ⅱ期患者18例，Ⅲ期患者14例。
铂类抗癌药的作用机制研究
铂类抗癌药的作用机制研究癌症是世界各地医生和科学家长期以来都在努力钻研的疾病之一。
虽然目前医学的发展已经让我们能够治疗许多不同类型的癌症，但是完整的治愈仍然是一个难以达成的目标。
其中，铂类抗癌药则是治疗许多癌症疾病的重要药物之一，通过特定的作用机制来阻止癌细胞增殖和转移。
本文将探讨铂类抗癌药的作用机制以及未来的发展方向。
铂类抗癌药的种类铂类抗癌药分为两大类，即顺铂和卡铂。
顺铂是铂类药物的第一代，已经用于治疗各种类型的实体瘤。
而卡铂是铂类药物的第二代，相比于顺铂具有更强的杀伤作用，并被广泛用于治疗卵巢癌、肺癌等多种肿瘤。
铂类抗癌药的作用机制铂类药物能够杀死癌细胞的原因是因为它们干扰了癌细胞DNA的复制和修复过程。
具体来说，铂类药物会通过与DNA中的亚硫酸根结合来形成交联物，从而阻止DNA长链的形成和修复。
这些交联物可以导致DNA损伤和死亡。
此外，铂类药物也可以诱导细胞凋亡，即促使癌细胞死亡的一种自我保护机制。
顺铂和卡铂的作用机制有所不同。
在顺铂作用下，铂与DNA反应生成加成产物，从而导致DNA断裂和交联，引起癌细胞的凋亡。
而卡铂的作用则是阻碍DNA的复制和转录，从而导致细胞死亡。
铂类抗癌药的研究进展铂类抗癌药的研究起步于上世纪60年代，随着科技的不断发展，研究者对铂类药物的研究也越来越深入。
例如，研究人员已经证实了铂类药物的作用机制，并且发现组合拟南芥胱氨酸转移酶基因（ATM）可以增强铂类药物的疗效。
此外，铂类药物也常常与其他药物联合应用，比如联用顺铂和5-氟尿嘧啶治疗大肠癌和联用卡铂和利妥昔单抗治疗非小细胞肺癌等。
未来研究方向尽管铂类抗癌药在目前的癌症治疗中占有重要地位，但仍然存在着阻碍其有效应用的难题。
因此，未来的研究方向主要集中在三个方面：（1）提高治疗效果：研究人员正在寻求提高铂类药物的抗癌效果的方法，包括开发新型药物、增强铂类药物与其他治疗的联用疗效。
（2）减少毒副作用：铂类药物与其他抗癌药物相比，其副作用相对较小。
铂类药物的新进展
临床研究现况（2 临床研究现况（2）：
国内Ⅱ期临床研究结果（由中山大学肿瘤中心牵头、广西省肿、福 建省肿、湖南省肿、江苏省肿、河南省肿、北京市肿等7家医院）： 奈达铂对晚期的非小细胞肺癌、鼻咽癌及食管癌有肯定的疗 效，对食道癌的疗效优于顺铂组。 对于顺铂或卡铂耐药的非小细胞肺癌及鼻咽癌病人，奈达铂 仍有一定的有效率（分别为12.5%、 30.8%），这说明奈达 铂与顺铂、卡铂无完全交叉耐药性。 奈达铂的不良反应，主要为骨髓抑制，血小板下降发生率高 于顺铂,但胃肠道的恶心、呕吐明显较顺铂轻，多不需要进 行预防性止吐治疗。奈达铂有一定的肝功能损害，但基本上 是可逆的轻度损害。
奥沙利铂临床应用（2 奥沙利铂临床应用（2）：
3） 欧洲以法国 ） 欧洲以法国Levi教授为首的研究协作组正在 教授为首的研究协作组正在 进行时辰化疗方案的临床研究，其中包括CBP、 进行时辰化疗方案的临床研究，其中包括 、 L-OHP等药物，根据其已完成的临床试验发现 等药物， 等药物 病人可耐受更高的化疗剂量，达到更好的疗效； 病人可耐受更高的化疗剂量，达到更好的疗效； 4） 欧洲正进行 ） 欧洲正进行L-OHP治疗铂类耐药的进展期卵 治疗铂类耐药的进展期卵 巢癌的临床试验，结果尚待总结； 巢癌的临床试验，结果尚待总结； 5） 部分 期试验（尚未完成）提示 期试验（ ） 部分III期试验 尚未完成）提示L-OHP对非 对非 霍奇金淋巴瘤、转移性乳腺癌、 霍奇金淋巴瘤、转移性乳腺癌、小细胞肺癌亦 有一定疗效。 有一定疗效。
3）铂类（DDP、CBP）是治疗睾丸癌（尤其 是非精原细胞性）、卵巢癌的主要治 疗药 物。 4）与其它化疗药联合是侵袭性膀胱癌、骨肉 瘤、食管癌、胃癌等标准化疗方案。 5）含铂方案是非霍奇金淋巴瘤的备选二线方 案。
化疗药化学方程式
化疗药化学方程式一、引言化疗药，即化学治疗药物，是一类用于治疗癌症的药物。
这些药物通过抑制或杀死癌细胞来发挥作用，是现代医学中不可或缺的一部分。
本文将介绍几种常见的化疗药物及其化学方程式。
二、化疗药物的种类和化学方程式1.顺铂（Cisplatin）顺铂是一种常用的铂类化疗药物，化学方程式为：o顺铂的分子式为 PtCl2(NH3)2o结构式为 [PtIIICl2(NH3)2]o英文名称为 Cisplatin2.卡铂（Carboplatin）卡铂是一种与顺铂类似的铂类化疗药物，化学方程式为：o卡铂的分子式为 Pt(NH3)2Cl2CO3o结构式为 [PtII(NH3)2Cl2(CO3)]o英文名称为 Carboplatin3.奥沙利铂（Oxaliplatin）奥沙利铂是一种具有抗癌活性的铂类化疗药物，化学方程式为：o奥沙利铂的分子式为 Pt(DACH)Cl(oxalate)o结构式为 [PtII(DACH)Cl(oxalate)]o英文名称为 Oxaliplatin4.紫杉醇（Paclitaxel）紫杉醇是一种从紫杉树皮中提取的天然抗癌药物，化学方程式为：o紫杉醇的分子式为 C47H51NO14o结构式为(C31H38O11)n · xH2Oo英文名称为 Paclitaxel5.多西他赛（Docetaxel）多西他赛是一种半合成的紫杉烷类抗肿瘤药物，化学方程式为：o多西他赛的分子式为 C43H53NO14o结构式为(C31H37NO10)n · xH2Oo英文名称为 Docetaxel6.环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺是一种烷化剂类抗肿瘤药，化学方程式为：o环磷酰胺的分子式为 C7H15Cl2N2O2Po结构式为 C5H10ClNO2PCl2o英文名称为 Cyclophosphamide。
临床试验中的铂类抗肿瘤药探析
目前,铂类抗肿瘤药物的临床应用和科研开发均比较广泛与活跃。该类药物的毒副作用与交叉耐药等不良反应限制了其临床应用,所以研究和开发出具有广谱的高活性抗肿瘤药物,并对机体细胞无损害的全新铂类药物仍是当今科研的主题。与此同时,对于铂类药物的联合应用的研究以及扩大其在肿瘤治疗中的适用范围，提高治疗效果也显得更为重要。
[6]徐蔚,张纪.卡铂缓释剂的研究进展.昆明医学院学报,2016,22l 100.
[7]宋慧忠,张石革.回顾铂类化合物的发展历程及临床评价.中国医院用药评价与分析,20抗肿瘤药物的临床应用和科研开发均比较广泛与活跃，下面是小编为大家搜集的一篇相关论文范文，欢迎阅读参考。
1目前已经在临床应用的铂类药物
1.1顺铂[1]特点:①药物具有广谱及高效等特点,药物靶点为细胞核内DNA分子,杀伤肿瘤活性高,可以非特异性的抑制细胞周期。抗肿瘤活性可达60%以上,在应对一些对于其他化疗药物不敏感的肿瘤治疗中可以发挥比较好的作用。②不良反应主要表现在呕吐和肾功能损伤,因为其毒副作用与其他化疗药物不同,所以可以与其他化疗药物联合用药,并且可以逆转联合用药的副作用。③临床上可以利用该药物与多种化疗药物连用发挥作用，并且不会产生交叉耐药，有利于联合治疗的效果。④在与放疗同时作用时,其可以帮助放疗增敏。相关学者发现顺铂与环磷酰胺联合治疗会对P388、成骨肉瘤、L1210等肿瘤有协同作用,并且对卵巢癌患者的预后达到50%以上。
1.4奈达铂nedaplatin1995年在日本上市,对小鼠白血病P388,黑色素瘤B16均有很好的疗效。在对肺癌的治疗中,其效果估于顺铂,但会与顺铂产生耐药。用低剂量的奈达铂和5氟尿嘧啶与放疗一起治疗食管癌,部分有效率79%,完全有效率51%.
1.5依铂heptaplatin化学名称顺丙二酸双氨甲基异丙基二氧戊环合铂,1999年在韩国上市。其有良好溶解性和高稳定性。其通过与细胞内DNA交联来抑制基因的复制与转录,从而对细胞的有丝分裂进行抑制。临床实验显示,在一定程度上其可以对胃癌产生作用,在对抗胃肠道癌和子宫癌时可以与5氟尿嘧啶联用、肺癌的治疗效果与顺铂接近,副反应弱于卡铂。依铂为毒性小,杀伤肿瘤能力强,治疗指数高的一类对胃癌,肺癌有良效的铂类化疗药物。
铂类药物比较
顺铂DDP【药理毒理】金属铂类络合物，属周期非特异性抗肿瘤药，抗瘤谱广，以水合阳离子形式与细胞内DNA 结合）形成链间、链内或蛋白质DNA交联，破坏DNA的结构和功能。
【适应症】实体瘤及恶性淋巴瘤：小及非小肺癌、头颈部癌、男科癌、妇科癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤【用法用量】需用生理盐水液稀释后静脉滴注，用前、中、后需水化；【不良反应】1.肾脏毒性2.消化系统毒性：恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复；3.造血系统毒性：白细胞和（或）血小板的减少，与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。
4.耳毒性5.神经毒性：多见于总量超过300mg/m2，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；6.过敏反应7.其它：高尿酸血症：腿肿胀和关节痛；血浆电解质紊乱：低镁、低钙、肌肉痉挛；心脏毒性：少见心率失常.心电图改变.心动过缓或过速.心功能不全等；免疫系统：会出现免疫抑制反应；牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积；脱发、精子、卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象；继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关；血管性病变；【禁忌症】含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。
【注意事项】1.下列患者用药应特别慎重：即往有肾、耳、造血系统功能障碍；2.治疗前后应检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统检查；3.化疗期间与化疗后严格避孕；4.顺铂可能影响注意力集中，驾驶和机械操作能力；5.本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）；6.在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份；【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】1.与秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。
乳腺癌常用的化疗药物的种类应用副作用及相关处理
乳腺癌常用的化疗药物的种类应用副作用及相关处理乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，化疗是治疗乳腺癌的重要手段之一、常用的化疗药物有白蛋白紫杉醇、卡铂、环磷酰胺、多柔比星、氟尿嘧啶、依托泊苷、替吉奥等。
下面将分别介绍这些药物的种类、应用、副作用及相关处理。
1. 白蛋白紫杉醇：白蛋白紫杉醇属于紫杉醇类化疗药物，主要通过干扰肿瘤细胞微管的正常组装和功能来发挥抗肿瘤作用。
常用剂量为每三周一次，每次剂量为75-100mg/m²。
副作用：-骨髓抑制：包括白细胞减少、贫血和血小板减少等。
此时可给予半数剂量的白蛋白紫杉醇，或者进行骨髓刺激因子的治疗。
-恶心和呕吐：可以使用抗恶心药物来缓解症状。
-外周神经病变：包括手足麻木、疼痛和肌无力等。
这时可以适当减少白蛋白紫杉醇的剂量，或者暂停治疗一段时间。
-过敏反应：包括皮肤瘙痒、荨麻疹和哮喘等。
过敏反应严重的患者需要停止使用白蛋白紫杉醇。
2.卡铂：卡铂是一种铂类化疗药物，通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的DNA合成和DNA修复来达到抗肿瘤的作用。
副作用：-骨髓抑制：骨髓抑制是使用卡铂常见的副作用，主要包括白细胞减少、贫血和血小板减少。
可以使用相应的骨髓刺激因子来缓解症状。
-肾脏损害：卡铂可引起肾脏损伤，严重时可导致肾功能衰竭。
在使用卡铂期间需定期监测肾功能，如出现异常需相应调整剂量。
-神经毒性：包括周围神经病变和听力损害等。
可暂停治疗一段时间或减少剂量。
-过敏反应：常见的过敏反应包括荨麻疹、皮肤红斑和呼吸困难等。
需停止使用卡铂并给予相应的抗过敏治疗。
3.环磷酰胺：环磷酰胺是一种免疫抑制剂，通过抑制DNA合成和调节免疫活性来达到抗肿瘤的作用。
副作用：-骨髓抑制：常见的副作用为白细胞减少、贫血和血小板减少。
在使用环磷酰胺期间需要定期监测血常规，如出现异常应相应调整剂量。
-恶心和呕吐：可以使用抗恶心药物来缓解症状。
-肝脏损害：长期使用环磷酰胺可引起肝脏损害，监测肝功能，并及时调整剂量。
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应——材科jd1401班熊腾飞摘要：无机抗癌药物的设计及研究仍是当前一个前言课题，其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。
发现顺铂有抗癌活性以来，铂类金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。
今天，各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少的药物。
本文主要介绍了常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应。
1.顺铂 1965年，美国科学家B.Rosenborg意外发现惰性的铂电极能引起细菌的菌丝生长。
在进一步的研究下，其研究小组发现第一个具有抗癌活性的金属配合物——顺式二氯二铂，即顺铂（DDP，PDD，Cl2(NH3)2Pt）。
1.1顺铂的特点及药理顺铂中铂的价态是正二价，铂周围结合两个氯及两个氨分子，因此顺铂类似于双功能烷化剂。
具体作用时，顺铂对乏氧细胞较为敏感，可扩散通过带电的细胞膜，先将所含之氯解离，然后与DNA上的核碱鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结，也可能形成双链间的交叉联结，从而破坏DNA的结构和功能，抑制癌细胞的DNA复制过程，但对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱，属于细胞周期非特异性药物。
[1]1.2顺铂的应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，为当前联合化疗中最常用的药物之一。
临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
[2]1.3顺铂的不良反应虽然应用广泛，但顺铂具有较大细胞毒性，特别是用量较大时对人体的影响十分明显。
其不良反应主要是以下几个方面：（1）消化道反应：主要是严重的恶心、呕吐。
患者需服用一周左右的强效止吐剂。
（2）肾毒性：主要导致累积性及剂量相关性肾功不良，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。
（3）神经毒性：神经损害如耳鸣、听力下降等，一般难以恢复。
（4）骨髓抑制：白细胞和血小板下降，一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关。
铂类不良反应及处理
五种铂类药物细对比铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前，1967 年美国密执安州立大学教授Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性，从此打开铂类药物抗肿瘤的市场。
有统计数据表明，我国现有的化疗方案中有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。
铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为４个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA 复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。
目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种，第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢？一、五种铂类药物的基本情况1代：顺铂——1979 年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药物，应用广泛，但它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重的副作用。
?2代：卡铂——美国施贵宝公司、英国癌症研究所及Johnson Matthey 公司于1986年合作开发，是进入临床的第2 个铂类络合物。
结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子，增加了化合物的水溶性。
特点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的17倍；（2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病人耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂具有相同的载体基团，对顺铂产生耐药性的患者，再用卡铂时效果也不佳。
? 奈达铂（中国未上市）——本盐野义制药公司研制开发，于1995 年6月首次在日本上市。
结构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子，溶出度大约是顺铂的10倍，作用比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏的累积量仅为顺铂的40%。
3代：奥沙利铂——草酸-（反式-1-1,2 - 环己烷二胺）合铂的全称，是由瑞士Debiopharm 公司研制开发，1996年法国Sanofi公司生产销售。
作为一种稳定的、水溶性铂类烷化剂，是第一个明显对结肠癌有效及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物，对耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用。
顺铂与卡铂对宫颈癌化疗作用的对比探讨
顺铂与卡铂对宫颈癌化疗作用的对比探讨目的对比分析顺铂与卡铂对宫颈癌化疗的作用。
方法收集我院2007年11月～2008年11月诊治的宫颈癌患者80例作为研究对象，采用随机分组的方式将患者分为观察组与对照组，每组患者各40例。
对照组采用卡铂化疗，观察组采用顺铂化疗，对两组患者的化疗效果进行分析对比。
结果观察组中显效9例，占总数的22.5%，好转23例，占总数的57.5%，稳定8例，占总数的20.0%，进展0例，总有效率为80.0%；对照组中显效10例，占总数的25.0%，好转22例，占总数的55.0%，稳定8例，占总数的20.0%，进展0例，总有效率为80.0%，两组患者化疗有效率比较无明显差异（P>0.05）；观察组中有23例患者发生宫颈深层间质浸润，占总数的57.5%，13例脉管癌栓，占总数的32.5%，11例淋巴结转移，占总数的27.5%；对照组中有20例患者发生宫颈深层间质浸润，占总数的50.0%，11例脉管癌栓，占总数的27.5%，8例淋巴结转移，占总数的20.0%；观察组毒副作用小于对照组。
结论顺铂与卡铂对宫颈癌化疗具均有良好的临床效果，但顺铂的毒副作用要小于卡铂，因此在临床上的应用更加广泛。
标签：顺铂；卡铂；宫颈癌；化疗；作用宫颈癌是女性中的一种常见病症，早期的时候主要通过手术治疗，在中晚期的时候主要通过放射治疗。
这种治疗模式经历了40多年的发展，在诊治设备、技术水平方面均得到了显著的改善，但疾病的治疗效果依然没有得到显著性提高[1]。
据有关临床统计资料表明，采用以上方式治疗的宫颈癌患者5年生存率依然在50%左右徘徊[2]。
随着医学研究的深入，近年来在宫颈癌的治疗中逐渐引入了化疗方式。
顺铂与卡铂是临床上的两种常用化疗方案。
为了进一步对比分析顺铂与卡铂对宫颈癌化疗的作用，本文收集我院2007年11月～2008年11月诊治的80例宫颈癌患者进行分组试验，现报道如下。
1资料与方法1.1一般资料收集我院2007年11月～2008年11月诊治的80例宫颈癌患者，按FIGO（2000 年）分期标准[3]均为Ib2期。
绒毛膜癌 化疗方案
绒毛膜癌化疗方案概述绒毛膜癌是一种罕见但危险的妇科恶性肿瘤，主要发生在妊娠期和绝经后妇女。
化疗是绒毛膜癌的主要治疗方法之一，可以用于减轻病情、控制肿瘤生长，并提高患者的生存率。
本文将介绍绒毛膜癌化疗的常用方案和注意事项。
常用化疗药物1.顺铂：是一种常用的铂类化疗药物，主要通过与DNA结合，干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复过程，从而抑制肿瘤生长。
顺铂常与其他化疗药物联合使用，如依托泊苷、长春瑞滨等。
2.依托泊苷（ETOP）：是一种拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，可抑制肿瘤细胞的DNA合成和生长分裂。
与顺铂联合使用，可以增强化疗效果。
3.长春瑞滨（VCR）：是一种微管抑制剂，通过抑制肿瘤细胞的微管聚合，阻碍有丝分裂过程，从而达到抑制肿瘤生长的效果。
化疗方案1. EMA/CO方案EMA/CO方案是一种常用的绒毛膜癌化疗方案，由依托泊苷（Etoposide）、顺铂（Cisplatin）、长春瑞滨（Vincristine）、环磷酰胺（Cyclophosphamide）和严管据高龄绒毛膜癌方面，柔红晶生机大尊长、六味大黄丸生津消痰，七味地黄丸滋阴降火，四妙散和蛇毒解毒丸解毒消肿。
2. EMA/EP方案EMA/EP方案是EMA/CO方案的变种，主要由依托泊苷（Etoposide）、顺铂（Cisplatin）和长春瑞滨（Vincristine）组成。
该方案具有较高的治疗效果，但毒副作用也相对较强，需要密切监测患者的身体状况。
3. EMA方案EMA方案是不包含铂类药物的化疗方案，主要由依托泊苷（Etoposide）、长春瑞滨（Vincristine）、环磷酰胺（Cyclophosphamide）组成。
该方案适用于不耐受或不能使用铂类药物的患者，但其治疗效果相对较弱。
注意事项1.定期监测血液指标：化疗过程中，需要定期检查患者的血细胞计数、肝肾功能等血液指标，以便及时调整药物剂量，防止血液毒性的发生。
2.密切观察药物毒副作用：化疗药物常会引起恶心、呕吐、脱发等不适症状，患者需要及时告知医生，以获取适当的缓解措施。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
6 种铂类化疗药的对比
一代顺铂，二代卡铂、奈达铂、环铂，三代奥沙利铂、洛铂，6 种铂类药物用法和注意事项对比，看这篇。
顺铂（DDP）
有人说：「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范，地位位居化疗药物第一位。
」
顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂。
疗效可观，抗癌谱广。
EP 方案为治疗SCLC 或NSCLC 一线方案，IMP 方案或NVB 等方案为目前NSCLC 常用方案，以DDP 为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤，DDP 与ADM、CTX 等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。
1. 用法和用量
（1）静脉用药
20～30 mg/m2，溶于200～500 mL NS，1 天1 次，3～5 天一个周期，可重复3～4 周期或30 mg/m2，每日1 次，连用3 天，重复3～4 周期，需适量水化利尿。
关于大剂量顺铂的施予可以看这篇：大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。
（2）胸腹腔注射
1 次30～60 mg，7～10 天重复1 次。
治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。
2. 不良反应
（1）最严重是肾毒性，表现为用药后1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。
每日＞90 mg/m2需警惕，除了水化暂无与其他预防手段。
（2）严重的消化道反应：用药后1～2 小时可发生急性呕吐，持续1 周，需用强效止吐剂，如何止吐可以看这篇：手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。
（3）耳毒性：与用药总量有关，表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。
中耳炎患者禁用顺铂。
与氨基糖甙类抗生素（链霉素、庆大霉素等）合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。
（4）骨髓抑制较轻：剂量≥120 mg/m2发生率可达40％，亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠，白细胞＜3.5x109/L、血小板＜75x109/L 需谨慎。
卡铂（CBP）
第二代铂类抗肿瘤药。
广谱，主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等。
与顺铂有不完全交叉耐药，既往用顺铂无效的患者，改用卡铂仍有可能取得疗效。
卡铂无明显肾毒性，但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度，治疗前肾小球滤过率（GFR）低下者血小板减少较普遍，因此研究者曾推荐按照GFR 调整卡铂剂量，争取最大疗效、避免不可耐受的毒性。
1. 按AUC 给药的计算方法
确定以下条件：性别、年龄（岁）、体重（Kg）、肌酐清除率（mL/min）、AUC。
AUC（mg/mL/min）取值：常取5～7，5 更常用。
肌酐清除率检测复杂，不常进行，可通过血清肌酐（µmol/L）来计算肌酐清除率，男女计算方法不同
男性肌酐清除率= 【（140 - 年龄）×体重× 1.23 】÷血清肌酐
女性肌酐清除率= 男性肌酐清除率× 0.85
将以上值代入下面的Calvert 公式
卡铂剂量（mg）= 所设定的AUC（mg/mL/min）×【肌酐清除率（mL/min）+25】
2. 不良反应
在体内存留时间比顺铂短，因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见；但骨髓抑制比顺铂强，有剂量限制性。
治疗前不需水化，但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。
血小板减少严重，最低点出现在2～3 周，恢复在治疗后第4 周。
恶心、呕吐常见，一般于治疗后6～12 小时出现，24 小时内消失。
3. 注意事项
卡铂与铝可起反应，应避免与铝制品接触，配制药液及输液时应避免接触铝制品，患者的餐具也不要用铝制品。
卡铂易溶于水，对光敏感，易分解，注意避光。
环硫铂（SHP）
二代铂类药，作用与顺铂相似，主要用于泌尿生殖系统恶性肿瘤如睾丸癌、卵巢癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、前列腺癌等，骨髓抑制较顺铂重。
奈达铂
日本生产的二代铂类药，主要用于食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌。
在亚洲应用广泛，而在欧美应用很少。
广谱性不如顺铂，疗效也未超过顺铂。
消化道反应没有顺铂强烈，但骨髓抑制比顺铂严重，尤其是是血小板降低、白细胞下降得厉害。
但其胃肠道和肾毒性较小，可以用于DDP 不能耐受的老年患者。
用法用量 100 mg/m2溶于300 mL 以上NS，静滴1 小时以上，用完后补液1000 mL 以上，每4 周1 次，共用4 个周期。
虽然部分国内说明书上写着可以用GS 也可以用NS，但是临床一般用NS。
国外说明书上写：配制时不宜使用氨基酸输液、PH＜5 酸性输液（如电解质补液、5% NS、GNS），否则可能会分解。
草酸铂/ 奥沙利铂（L-OHP）
第三代铂类抗肿瘤药。
与顺铂无交叉耐药，主要用于结直肠癌晚期一二线治疗和术后辅助治疗，也应用于卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等。
1. 用法用量
130 mg/m2溶于500 mL 5% GS，静滴2 小时，3 周重复或100 mg/m2，2 周重复。
2. 不良反应
少而轻，与5-FU 联用时，毒副作用增强。
（1）末梢神经炎：发生率82%，有时可伴有口腔周围、上呼吸道、上消化道的痉挛及感觉障碍，可自行恢复而无后遗症。
可因感冒而激发或加重。
累积剂量＞800mg/m2时，可能有永久性感觉异常和功能障碍。
化疗期间禁用冷水洗脸刷牙、禁冷饮食，在用药中、后要适当保温，防止发生外周神经毒性反应。
（2）消化道毒性：发生率64.9%，可预防性给予治疗性止吐药。
（3）骨髓抑制偶尔可达3～4 级。
3. 注意事项
禁止用NS 和碱性溶液配制。
避光。
避免接触铝制品（同卡铂）。
洛铂
第三代铂类抗肿瘤药。
德国原研的，主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病。
使用前用5 mL 注射用水溶解，静脉注射按体表面积一次50 mg/m2，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间歇期为3 周。
不良反应：骨髓抑制明显，血小板减少最为强烈，常发生在治疗后2 周开始，下降后1 周恢复到100000/mm3，血象改变呈可逆性，但继发的副作用如血小板减少引起出血、白细胞减少引起感染风险高。