药动学考试重点
生物药剂学与药物动力学考试复习资料
生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。有相对生物利用度（ ）和绝对生物利用度（ ）。
绝对生物利用度：是药物吸收进入人体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入人体循环的相对量。
多剂量给药：指药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。
平均稳态血药浓度：当多剂量给药达稳态后，在每个间隔时间内的C-t曲线下面积为一恒定值。将这一面积与间隔时间τ的商，称为平均稳态血药浓度。
负荷剂量：一般临床上常采取首次给药剂量加大的方法，实现快速达到有效治疗浓度的目的，以后药量仅给以维持剂量即可。这种首次给予的较大剂量称为负荷剂量或首剂量。
5.药物代谢反应：Ⅰ相反应——引入官能团（氧化、还原、水解）大多脂溶性药物代谢后生成极性基团，极性增大，脂溶性降低，利于排泄。
Ⅱ相反应——结合反应，药物的极性基团；Ⅰ相反应生成极性基团与机体自身成分结合（Ⅰ相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。㈠葡萄糖醛酸结合。二磷酸尿苷葡萄糖醛酸（UDPGA）㈡硫酸结合。磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯（PAPS）㈢氨基酸结合。㈣谷胱甘肽结合。㈤甲基结合。㈥乙酰化反应
第二章口服药物的吸收
1.药物的跨膜转运机制：（一）被动转运（单纯扩散、膜孔转运）；（二）载体媒介转运（促进扩散、主动转运）；（三）膜动转运（胞饮与吞噬、胞吐）
2.被动转运的特点：
(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；
(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；
(完整)临床药理学考试重点
临床药理学考试重点名词解释：▲临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科.其以药理学与临床医学为基础，阐述药物代谢动力学(药动学）、药物效应动力学(药效学）、毒副反应及药物相互作用的性质、机制及规律等；以促进医药结合及基础与临床结合，指导临床合理用药，提高治疗水平,推动医学与药理学发展为目的。
（P1）▲临床药物代谢动力学：简称临床药动学,是药动学的分支.它应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程（ADME过程）随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
(P9）▲半衰期（t):通常指药物的血浆消除半衰期，是血浆药物浓度降低一半所需要的时间。
（P19) 1/2▲等比转运:药物转运呈指数衰减，单位时间内转运的百分比不变，即等比转运.▲等量转运：转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运,即等量转运.▲表观分布容积:是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
（P20）▲生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的程度和速度。
（P21）▲血药浓度—时间曲线下面积（AUC）：指血药浓度数据(纵坐标）对时间(横坐标)作图，所得曲线下面积。
▲总体清除率(TBCL）：又称血浆清除率，指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
▲治疗药物监测（TDM）:又称临床药动学监测(CPM)，是在药物治疗过程中，测定血液或其他体液中的药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案.（P28）▲受体调节：若受体的调节性改变只表现为数量(或密度）的增加与减少,则分别称之为上调和下调。
受体拮抗药长期应用则会引起受体上调和增敏，一旦停用则有反跳现象。
（P44)▲时辰药理学：是研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。
主要研究内容包括1。
研究机体的生物节律对药物作用或药物体内过程的影响,即时辰药动学；2.研究药物在机体生物节律的影响下对机体的作用，即时辰药效学。
药理学考试重点精品习题 第三章 药物代谢动力学
第三章药物代谢动力学一、选择题A型题：1、弱酸性药物在碱性尿液中：A 解离多，再吸收多，排泄慢B 解离少，再吸收多，排泄慢C 解离多，再吸收少，排泄快D 解离少，再吸收少，排泄快E 以上均不是2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：A 易穿透毛细血管壁B 易透过血脑屏障C 不影响其主动转运过程D 影响其主动转运过程E 仍保持其药理活性3、主动转运的特点：A 顺浓度差，不耗能，需载体B 顺浓度差，耗能，需载体C 逆浓度差，耗能，无竞争现象D 逆浓度差，耗能，有饱和现象E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：A 增加半倍B 加倍剂量C 增加3倍D 增加4倍E 不必增加5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢6、药物首关消除可发生于下列何种给药后：A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服7、药物的t1/2是指：A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A 药物在血液中的浓度B 在靶器官的浓度大小C 药物排泄的速率大小D 药物与血浆蛋白结合率之高低E 以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A 3个B 4个C 5个D 6个E 7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A 小于4h B 不变C 大于4h D 大于8h E 大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h19、药物的时量曲线下面积反映：A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t1/2长短C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异22、二室模型的药物分布于：A 血液与体液B 血液与尿液C 心脏与肝脏D 中央室与周边室E 肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度24、关于坪值，错误的描述是：A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指：A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于：A 0.301/keB 2.303/keC ke/0.693D 0.693/keE ke/2.30327、离子障指的是：A 离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E 以上都不是28、pka是：A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先：A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其：A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明：A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括：A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏34、关于肝药酶的描述，错误的是：A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h36、某药的时量关系为：时间（t）0 1 2 3 4 5 6C(μg/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是：A 一级动力学消除B 一级转为零级动力学消除C 零级动力学消除D 零级转为一级动力学消除E 无恒定半衰期B型题：问题37~38A 消除速率常数B 清除率C 半衰期D 一级动力学消除E 零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率A：38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净B：问题39~43A 生物利用度B 血浆蛋白结合率C 消除速率常数D 剂量E 吸收速度39、作为药物制剂质量指标A：40、影响表观分布容积大小B：41、决定半衰期长短C：42、决定起效快慢E：43、决定作用强弱D：问题44~48A 血药浓度波动小B 血药浓度波动大C 血药浓度不波动D 血药浓度高E 血药浓度低44、给药间隔大B：45、给药间隔小A：46、静脉滴注C：47、给药剂量小E：48、给药剂量大D：C型题：问题49~52A 表观分布容积B 血浆清除率C 两者均是D 两者均否49、影响t1/2C：50、受肝肾功能影响B：51、受血浆蛋白结合影响A：52、影响消除速率常数C：问题53~56A 药物的药理学活性B 药效的持续时间C 两者均影响D 两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响B：54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响C：55、药物的肝肠循环可影响B：56、药物的生物转化可影响：CX型题：57、药物与血浆蛋白结合：A 有利于药物进一步吸收B 有利于药物从肾脏排泄C 加快药物发生作用D 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E 血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述，正确的是：A 消除速率与当时药浓一次方成正比B 定量消除C c-t为直线D t1/2恒定E 大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有：A 反映药物吸收的量B 反映药物分布的广窄程度C 反映药物排泄的过程D 反映药物消除的速度E 估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有：A 一级动力学B 半衰期C 表观分布容积D 二室模型E 生物利用度61、经生物转化后的药物：A 可具有活性B 有利于肾小管重吸收C 脂溶性增加D 失去药理活性E 极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有：A 首关消除B 血浆蛋白结合率C 表观分布容积D 血浆清除率E 曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是：A 暂时失去药理活性B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限E 两药间可产生竞争性置换作用二、名词解释：被动转运、离子障、首关消除、消除半衰期、生物利用度、血浆清除率、一级动力学、零级动力学、灌流限制性清除、负荷量、坪值、半衰期三、简答题：1、举例说明药物对肝药酶诱导与抑制作用的临床意义。
药物效应动力学执业药师试题
第二章药物效应动力学第二章药物效应动力学I本章考试大纲II考试大纲精解一、药物的基本作用1.药物作用与药理效应(1)药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因。
药物作用的选择性来自药物化学结构上的特异性，与药理效应的选择性不一定平行。
(2)药理效应：是药物引起机体生理、生化功能的继发性改变，是机体反应的具体表现，对不同脏器有其选择性。
最基木的药理学效应包括兴奋和抑制。
(3)药理效应的选择性：即药理效应的专一性，是药物引起机体产生效应的范围，是药物分类的依据。
又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。
(4)药物作用具有两重性：①治疗作用：凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用。
②不良反应：凡不符合药物治疗目的并给病人带来病痛或危害的反应称为不良反应。
一般是可以预知的，且停药后可以自行恢复。
2.药物的治疗作用按治疗目的分为：①对因治疗：针对病因治疗称为对因治疗，也称治本。
用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
②对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗，也称治标。
用药目的在于改善症状。
3.药物的不良反应(1)副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般不严重，是难以避免的。
(2)毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应，一般比较严重，可以预知和可避免。
分为：①急性毒性：短期内过量用药而立即发生的毒性。
②慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。
致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。
（3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
（4）停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。
（5）变态反应（过敏反应）：是药物引起的免疫病理反应。
（6）特异质反应：某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，是一种遗传性生化缺陷。
（7）继发反应：由于药物治疗作用引起的不良反应，又称治疗矛盾。
二、药物的量效关系（一）剂量的概念1.最小有效量（阈剂量或阈浓度）：出现疗效所需的最小剂量。
生物药剂学与药物动力学考试复习资料
第一章生物药剂学概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物无影响增加脂溶性改善化合物结构胃中稳定性稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质✓膜的流动性✓膜结构的不对称性✓膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
药理学考试重点
1药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学2药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。
3首过效应：药物通过肠粘膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。
4生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。
5半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。
6表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。
7治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值(50／50)，比值越大相对安全性越大，反之之越小。
8安全范围：最小有效量和最小中毒量之问的距离，其值越大越安全9激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能及受体结合并激动受体而产生效应。
10拮抗药：能及受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。
11耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。
12耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。
13习惯性：是指患者对药物产生精神上的依赖，停药后主观感觉不舒服、不习惯，并不出现客观上的体征表现14成瘾性：是指患者对药物产生生理上的依赖，及习惯性的根本区别在于停药后产生阶段症15协同作用：能使药物原有作用减弱的，目的是减少不良反应16拮抗作用：能是药物原有作用增强的，目的为增强疗效17胞裂外排：当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入神经末梢，促进囊泡膜及突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙，其中递质去甲肾上腺素和乙酰胆碱可及其各自受体结合，产生效应，此即为胞裂外排。
18共同传递：许多神经均贮存有二或三种递质可供释放，此现象称为共同传递19“开关反应” ：长期服用左旋多巴而产生的一种不良反应，表现为“开”时患者活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的症状。
20水杨酸反应：阿司匹林剂量过大时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听减退，总称水杨酸反应21反跳现象：长期用药因减量太快或突然停药所致原病复发或加重现象。
药学专业高级职称考试考点讲析 药物动力学
药学专业高级职称考试考点讲析药物动力学第五节药物动力学(一)概述药物动力学指是应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描述药物在体内动态变化规律的学科。
药物通过各种途径进入体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADME过程均存在"量时"变化或"血药浓度经时"变化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。
药物动力学研究内容大致可分以下几个方面：(1)建立药物动力学模型；(2)探讨药物动力学参数与药物效应间关系；(3)探讨药物结构与药物动力学规律的关系，开发新药；(4)探讨药物剂型因素与药物动力学规律的关系，开发新型给药系统；(5)以药物动力学观点和方法进行药物质量的认识与评价；(6)应用药物动力学方法与药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定等。
(二)药物动力学模型药物动力学常采用模型描述，模型有：隔室模型(又称房室模型)、生理药物动力学模型、药动学药效学链式模型、统计矩理论为基础的非房室模型等。
1．隔室模型把药物体内分布与消除速率相似的部位划分为一个隔室，而不管这些部位的解剖为止与生理功能如何，所以，隔室模型所指的隔室不是解剖学上分隔体液的房室，而是按药物分布数率以数学方法划分的动力学概念。
(1)一室模型为最简单的药物动力学模型，该模型假设静脉给药后药物能迅速地分布到全身的体液与组织中，机体组织内药量与血浆内药物分子瞬时取得平衡。
一房室模型药物的血药浓度基本能够反映出各组织、器官的药物浓度的变化，而且药物在体内处置基本上只有消除过程，如图10～1。
(2)二室模型药物进人体内后，能很快进人机体的某些部位，但对另一些部位，需要一段时间才能完成分布。
从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统，即"二室模型"。
在二室模型中，一般将血液以及药物分布能瞬时达至液平衡的部分划分为一个"隔室"，称为"中央室"；与中央室比较，将血液供应较少，药物分布达到与血液平衡时间较长的部分划分为"周边室"或称"外室"。
最新药理学必考知识点大全
最新药理学必考知识点大全亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！第一章绪论药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学（药效学）：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。
药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。
治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。
对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
对症治疗：用药目的在于改善症状。
药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。
1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应:以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。
最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化, 而表现为反应性质的变化。
治疗指数：LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。
受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。
初级药师考试复习专业知识药动学
第三节药动学主要研究内容为两部分：药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)药物浓度在体内随时间变化的速率过程一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADM系统一与膜的转运有关。
(一)药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！1. 被动转运一一简单扩散(1)概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力(2)特点：①不消耗能量②不需要载体③转运时无饱和现象④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止(3)影响简单扩散的药物理化性质(影响跨膜转运的因素)①分子量分子量小的药物易扩散；②溶解性指药物具有的脂溶性和水溶性脂溶性大，极性小的物质易扩散；③解离性非离子型药物可以自由穿透，离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
※药物的解离程度受体液PH值的影响（4）体液PH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：探pKa的含义：当解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时溶液pH值。
每一种药物都有自己的pKa。
从公式可见，体液PH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，PH 值微小的变动将显着影响药物的解离和转运。
最佳选择题一个pKa=8.4的弱酸性药物在血浆（pH=7.4）中的解离度为A. 10%B. 40%C. 50%D. 60%E. 90%『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa=［解离型］/［非解离型］，即解离度为10 7'4-8'4 =10-1=0.1※总结：体液PH值对药物解离度的影响规律：◊酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◊碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸（酸性药易分布于碱性中）或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”最佳选择题1、某弱酸性药物pKa=3.4,若已知胃液，血液和碱性尿液的pH值分别是1.4，7.4和8.4。
三基培训考试药学药物动力学
三基培训考试药学药物动力学(总分：58.00，做题时间：60分钟)一、名词解释(总题数：15，分数：15.00)1.药动学（分数：1.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(药动学：应用动力学原理和数学处理方法，研究药物体内过程的动态变化规律的学科。
)解析：2.首过效应（分数：1.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(首过效应：药物在吸收过程中第一次通过某些器官造成药物活性下降的现象。
)解析：3.吸收（分数：1.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(吸收：药物未经化学变化而进入体循环的过程。
)解析：4.生物利用度（分数：1.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(生物利用度：服药后，药剂中药物被吸收进入体循环的程度和速度。
)解析：5.生物半衰期（分数：1.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(生物半衰期：药物在体内的浓度下降一半所需时间。
)解析：6.被动转运（分数：1.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(被动转运：药物从高浓度侧经细胞膜向低浓度侧转运的过程。
生物药剂学与药物动力学复习题及参考答案
中南大学网络教育课程考试复习题及参考答案生物药剂学与药物动力学一、名词解释：（请先翻译成中文再解释）1.absorption：2.enzyme induction：3.enterohepatic cycle：4. mean residence time,MRT：5.first pass effect：6.apparent volume of distribution：7.enzyme inhibition：8.bioequivalence：9.loading dose：10.PPK：11.AUC：12.passive transport：13.cytochrome P450：14.wash-out period：15.facilitated diffusion：16.distribution：17.membrane pore transport：18.accumulation：二、简答题：1.药物转运机制主要有哪几种？各有什么特点？2.非线性药物动力学的特点是什么？其形成原因是什么？3.某药按生物药剂学分类属于IV型，请问可以采用什么手段提高生物利用度？4.鼻粘膜给药有何特点？举例说明在新制剂研发中的应用。
5.简述缓控释制剂体内评价的主要内容。
6.从影响药物吸收的剂型因素分析，可以通过什么手段增加难溶性药物的生物利用度？7.注射药物过量后，为了加快药物从血液中的排除，可以采用什么手段？8.TDM有何意义，哪些药物需要TDM？9.从药物的经肾排泄机制分析药物过量后如何加快药物的排泄？10.创新药物研究时，药物代谢研究包括哪些主要内容？11.简述口腔黏膜给药的特点以及适用于该给药途径的制剂特点。
试举例说明其在临床上的应用。
12.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？13.为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？14.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？15.何为生物药剂学中的剂型因素与生物因素？16.简述载体媒介转运的分类及特点。
药师职称考试药理学知识点总结药物应用的药动学基础
药师职称考试药理学知识点总结药物应用的药动学基础一、单室模型血管内给药的药动学（一）单室模型血管内给药的药动学1.单室模型静脉注射单次给药的药动学单室模型药物静脉注射后很快在体内达到分布平衡，药物的体内过程基本上只有消除过程，血药浓度与时间的关系式为：C＝C0·e-kt式（3-2-5）式中，C0为静脉注射后的血药初始浓度；C为t时刻的血药浓度，其对数方程为：lnC＝-kt＋lnC0式（3-2-6）对数方程为线性方程，因此由血药浓度数据的回归直线的斜率可以求得消除速率常数k，由其截距可以求得C0。
由此可以根据（式3-2-2）计算消除半衰期t1/2，根据式（3-2-3）计算表观分布容积V，根据式（3-2-4）计算总清除率Cl，药-时曲线下面积可按式（3-2-7）计算。
式（3-2-7）2.单室模型静脉滴注单次给药的药动学静脉滴注是指以缓慢、近乎恒定的速度向静脉血管内给药的一种方式。
单室模型药物静脉滴注后血药浓度与时间的关系式为：式（3-2-8）式中，C为t时刻的血药浓度；k0为滴注速度。
由式（3-2-8）可见，滴注初始C值迅速增大，随后增大速度逐渐减小，最后趋于一个恒定的浓度值，称为稳态血药浓度或坪浓度，用Css表示。
式（3-2-9）静脉滴注时，达到C ss以前的血药浓度C始终小于C ss，任何时间的C值都可用C ss的某一分数来表示，称为达稳态分数或达坪浓度，用f ss表示。
临床需关心静脉滴注持续多少时间才能趋近稳态浓度，该时间的计算公式为：式（3-2-10）可以看出，达到稳态某一分数f ss所需要的时间与药物的t1/2成正比，t1/2越短，达到稳态的时间越快；可与滴注速度K0的快慢完全无关。
（二）单室模型血管外给药的药动学药物除了直接通过血管进入血液循环外，还可以通过血管外给药，如口服、肌内注射、透皮给药和黏膜给药等。
血管外给药后，药物均需通过给药部位的生物膜吸收进入血液循环，然后在体内分布并进一步被消除。
药代动力学考试复习资料
08级药代动期末考参考资料名词解释1.清除率CL：单位时间，从体内消除的药物表观分布容积数，总清除率CL等于总消除速率dx/dt对全血或血浆药物浓度c的比值，也就是说消除速率dx/dt=cl*c。
2.稳态坪浓度：为达到稳态后给药间期τ内AUC与τ的比值。
c=AUC/τ，该公式的实质：对稳态各个时间点的浓度的时间长度权重平均。
3.代谢分数：fm，代谢物给药后代谢物的AUC和等mol的原型药物给药后代谢物的AUC的比值。
4.负荷剂量（Loading Dose）：凡首次给药剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量。
5.非线性药物动力学：药物动力学参数随剂量（或体内药物浓度）而变化，如半衰期与剂量有关，这类消除过程叫非线性动力学过程，也叫剂量依赖性动力学过程。
6.非线性消除：药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性，此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如T1/2,CL,不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。
7.清洗期（必考）：交叉实验设计中两个周期的间隔称为清洗期，至少间隔药物的7~9个清除半衰期。
如果清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生干扰。
存在不等性残留效应，第二轮数据就无效了。
8.后遗效应（必考）：在生物等效性试验交叉设计中，由于清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生的干扰称为后遗效应。
9.物料平衡：指药物进入体内后的总量与从尿液、粪便中收集到的原型药及代谢物等的总量是相等的。
10.药物转运体：存在与细胞膜上的能将药物向细胞外排的一类功能性蛋白质或者多肽。
11.介质效应：由于样品中存在干扰物质，对响应造成的直接或间接的影响。
12.MAT：mean absorption time即平均吸收时间。
公式为MAT=MRT oral – MRT iv 13.波动系数：FD，研究缓控释剂得到稳态时的波动情况，av/c-c ssminssmaxCFD）（14.平衡透析法：测定药物蛋白结合率的一种方法，该方法是以半透膜将血浆与缓冲液隔开，将药物加入缓冲液中，待药物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药物浓度，并计算出药物的蛋白结合率。
《生物药剂与药物动力学》考试题及答案
《生物药剂与药物动力学》考试题及答案1. 单选题1. 生物利用度高的剂型是A. 蜜丸B. 胶囊C. 滴丸D. 栓剂E. 橡胶膏剂正确答案：C2. 影响药物代谢的主要因素没有A. 给药途径B. 给药剂量C. 酶的作用D. 生理因素E. 剂型因素正确答案：E3. 关于药物的分布叙述错误的是A. 药物在体内的分布是不均匀的B. 药效强度取决于分布的影响C. 药物作用的持续时间取决于药物的消除速度D. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于药物与组织的亲和力E. 药物在作用部位的浓度与肝脏的代谢无关正确答案：E4. 关于药物一级速度过程描述错误的是（）A. 半衰期与剂量无关B. AUC与剂量成正比C. 尿排泄量与剂量成正比D. 单位时间消除的药物的绝对量恒定正确答案：D5. 大多数药物在体内通过生物膜的主要方式是（）A. 被动转运B. 主动转运C. 易化扩散D. 胞饮与吞噬正确答案：A6. 下列关于溶出度的叙述正确的为A. 溶出度系指制剂中某主药有效成分，在水中溶出的速度和程度B. 凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查C. 凡检查溶出度的制剂，不再进行重量差异限度的检查D. 凡检查溶出度的制剂，不再进行卫生学检查E. 桨法是较为常用的测定溶出度的法定方法正确答案：B7. 药物吸收的主要部位A. 胃B. 小肠C. 大肠D. 直肠E. 肺泡正确答案：B8. 影响药物分布的因素不包括A. 体内循环的影响B. 血管透过性的影C. 药物与血浆蛋白结合力的影响D. 药物与组织亲和力的影响E. 药物制备工艺的影响正确答案：E9. 生物体内进行药物代谢的最主要的部位是（）。
A. 血液B. 肾脏C. 肝脏D. 唾液正确答案：C10. 对药物动力学含义描述错误的是A. 用动力学和数学方法进行描述B. 最终提出一些数学关系式C. 定性地探讨药物结构与体内过程之间的关系D. 可知道药物结构改造、设计新药E. 制订最佳给药方案正确答案：C2. 多选题11. 药物吸收的方式有A. 被动扩散B. 主动转运C. 促进扩散D. 胞饮E. 吞噬正确答案：ABCDE12. 尿药法解析药物动力学参数的符合条件（）：A. 药物服用后，较多原形药物从尿中排泄B. 尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比C. 肾排泄符合一级速度过程D. 药物必须是弱酸性的正确答案：ABC13. 生物膜的性质包括（）A. 流动性B. 结构不对称性C. 半透性D. 为双分子层正确答案：ABC14. 常用的透皮吸收促进剂（）A. 甲醇B. 乙醇C. 丙二醇D. 油酸正确答案：BCD15. 药物的脂溶性与解离度对药物吸收的影响A. 脂溶性大的药物易于透过细胞膜B. 未解离型的药物易于透过细胞膜C. 未解离型药物的比例取决于吸收部位的PHD. 弱酸型药物在PH低的胃液中吸收增加E. 药物分子型比例是由吸收部位的PH和药物本身决定的正确答案：ABCDE3. 判断题16. 药物的效应与体内的药物浓度成正比关系。
药理学考点大全-重点总结-试题总结-期末考试必备
药理学一、名解：1.药理学（pharmacology）:是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。
2。
药效学（pharmacodynamics）：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学,又称药效学。
3.药动学（pharmacokinetics）：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学,又称药动学.4.首关消除(first—pass effect/elimination)：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。
5。
一级消除动力学（first—order elimination kinetics)：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，。
6。
生物利用度(bioavailability）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率.。
F=A/D＊100％（D为用药剂量,A为体循环中药物总量）7。
副反应（side reaction):药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
8效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
9。
效价(potency)：引起等效应的相对浓度或剂量.剂量越小效价强度越大.10。
治疗指数（therapeutic index，TI）：通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数11.二重感染（superinfections）：长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染，称作二重感染。
12.肝肠循环（hepatoenteral circulation)：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
药理学知识点
药理学期末考试重点一、名词解释1.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。
2.药动学：研究机体对药物的处置，包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排出）及血药浓度随时间而变化的规律。
3.副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用。
4.毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应。
5.变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后引发的病理性免疫反应。
6.停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象。
7.后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
8.继发反应：药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。
9.依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象。
10.特异质反应：少数特异体质的患者对某些药物产生的反应与常人不同。
11.首关消除：指某些药物经胃肠道给药，在首次通过肠壁细胞和肝脏时，部分被代谢灭活，使进入体循环的有效药量减少。
12.肝肠循环：某些药物经胆汁排泄，在肠内再次吸收入血的过程。
13.生物利用度：用以描述药物吸收进入血液循环的量和速度，又称全身利用度，是评价药物制剂优劣的重要参数。
14.半衰期(t1/2）指血浆半衰期，即血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。
它反映了药物在体内的消除速度。
15.耐药性：又称抗药性，是指病原体对药物反复接触后，病原体对抗菌药物的敏感性降低甚至消失。
二、选择题和判断题1.作用于受体的药物分类：激动药—有亲和力和内在活性（完全激动药、部分激动药）、拮抗药—有亲和力，无内在活性（竞争性拮抗药—可逆、非竞争性拮抗药—不可逆）。
2.简单扩散口诀：酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄。
3.不良反应有（8个）：副作用、毒性反应、变态反应、停药反应、后遗效应、继发反应、依赖性、特异质反应。
4.治疗指数（LD50/ED50）越大越安全。
5、冬眠合剂：氯丙嗪（降低体温）、异丙嗪（镇静）、哌替啶（镇痛）。
生物药剂学与药物动力学考试重点(小抄版)
BCS:是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
MRT：药物在体内平均滞留时间。
阿霉素；是一个有效的化疗药物，但由于对心脏的毒性较大，常常使用受到限制。
半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。
特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
包合作用：将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
）被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
崩解：系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。
反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。
波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。
残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。
肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
处置：分布、代谢和排泄的总过程。
促进扩散：是指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
药理学期末考试复习重点
1、药物:能影响机体的生化过程、生理功能及病理状态，用于治疗、诊断、预防疾病和计划生育的化学物质药理学:研究药物与机体（含病原体、肿瘤细胞）间相互作用及作用规律的一门科学研究内容：①药物效应动力学，简称药效学②药物代谢动力学，简称药动学2、药物的特异性和选择性选择性高，影响机体的少数几种功能，针对性强,不良反应少药物作用的双重性（1）治疗作用（2)不良反应①副作用:药物在治疗时出现的与治疗目的无关反应②毒性反应:用药剂量过大或蓄积过多时反应的危害性反应3、药物的量—效反应量—效关系：在一定范围内药物药理效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定比例关系，因药理效应与血液浓度更密切，故也常称浓度—效应关系量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可以用数量表示者，有可测定的数据值质反应：药理效应不能定量，仅有质的差别,只有阳性或阴性，全或无之分（纵坐标同为效应强度)量—效关系的药效学参数效能:药物所能产生的最大效应效价强度：引起一定效应时所需剂量的大小,常用50％最大效应剂量来表示【效价强度部分取决于药物与受体的亲和力及药物—受体偶联产生反应的效应】（临床择药用效能分级）半数有效量（半数有效浓度）：能引起50％的效应（量反应）或50％阳性反应(质反应）的剂量或浓度半数致死量：能引起半数动物死亡的剂量,LD50 越大，药物毒性越小，LD50常用于临床前药理研究检测药物毒性的大小4、作用于受体的药物分类激动药:对受体既有亲和力又有内在活性的药物,他们与受体结合并激活受体而产生效应拮抗药:对受体有较强的亲和力而无内在活性的药物，它能占据受体而妨碍激动药与受体结合和效应的发挥5、受体调节向上、下调节：若受体脱敏和受体增敏只涉及受体数量的变化，数量降低称向下调节,数量增加称向上调节6、被动转运：药物顺着生物膜两侧的浓度差,从高浓度侧向低浓度的扩散转运7、药物的体内过程全过程：吸收、分布、生物转化及排泄首关消除:有些药首次通过胃肠壁和肝脏时可被酶代谢失活，是进入体循环的药物减少8、表观分布容积:指药物吸收达到平衡或稳态时，体内药物总量按血药浓度推算，理论上应占有的体液容积（意义在于反应药物在体内分布的广泛程度或药物与组织成分的结合度)公式：Vd=9、稳态血药浓度：当给药速度等于消除速度时，血药宁浓度维持在一个相对稳定的水平10、毛果芸香碱（1）直接的选择兴奋M胆碱受体（2）对眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（3）主治青光眼11、阿托品（1）M胆碱受体阻断药（2）对眼：扩瞳,眼内压升高，调节麻痹（3）临床应用:①解除平滑肌痉挛②用于眼科验光③抑制腺体分泌④抗缓慢性心律失常⑤抗休克⑥解救有机磷酸酯类中毒12、肾上腺素（1）α、β受体激动药,对β1、β2受体无选择性（2）主要表现为:兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌兴奋和促进分解代谢（3）对心脏：①心肌收缩加强，传导加速②心率加快，心输出量增加③舒张冠状血管,改善心肌血液供应④作用迅速，是一个起效快、作用强的心脏兴奋药（4）对血管:①对肾血管收缩最为强烈,而对肺和脑血管收缩微弱，②对冠状血管，肾上腺素激动β2受体、冠状血管灌注压力的升高③心肌的代谢产物腺苷等均可使冠状血管扩张,阻力降低，冠脉流量增加（5）临床应用：①心脏骤停②过敏性休克的首选药③支气管哮喘④减少局麻药吸收及局部止血⑤青光眼13、去甲肾上腺素（1）α受体激动药，对α1、α2受体无选择性，对心脏β1，受体也有较弱激动作用，但对β2受体无作用（2）不良反应：急性肾功能衰竭14、酚妥拉明（1）非选择性的α受体阻断药，能对抗肾上腺素的α受体激动作用，阻断α受体的作用弱而短暂（2）临床应用：①外周血管痉挛性的治疗（手指发白，雷洛症)②去甲肾上腺素血管外漏的处理③肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗④抗休克⑤治疗充血性心力衰竭⑥治疗男性勃起功能障碍15、酚苄明药理作用肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药可将肾上腺素的生压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”酚苄明和肾上腺素同用时，血压会下降，这是前者阻断了α受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，故血压下降,但酚苄明对异丙肾上腺素的降压作用无影响16、普萘洛尔（β受体阻断药）临床表现:①高血压(单独受体药）②心绞痛和心肌梗塞③快速性心律失常④青光眼⑤偏头痛⑥甲状腺功能抗进17、拉贝洛尔（α、β受体阻断药)治疗高血压18、苯二氮䓬类药理作用:①抗焦虑作用②镇静催眠③抗惊厥，抗癫痫④中枢性肌松作用19、氯丙嗪（1）药理作用：阻断脑内DA受体，但对不同脑区，DA受体的选择性低，也能阻断α肾上腺素受体和M胆碱受体，故其作用广泛,长期应用多种严重不良反应（2）对中枢神经系统的作用：作用机制主要与阻断中脑边缘系统及中脑—皮质通路D2样受体有关,本品长期应用，不易产生耐受性（3）临床应用：低温麻痹与人工催眠冬眠合剂（由氯丙嗪50mg，异丙嗪50mg，㖘替啶100mg及5%葡萄糖250ml配成,多采用静脉滴注给药）（4）不良反应:①锥体外系反应（震颤麻痹，静坐不能，急性肌张力阻碍，迟发性运动障碍)内分泌紊乱②外周M受体阻断症状③心血管系反应④过敏反应⑤药源性精神异常和中枢神经症状⑥急性中毒20、碳酸锂应用碳酸锂时必须监控血药浓度，治疗浓度可控制在0.8～1。
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生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。
大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。
3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。
8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。
9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。
药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。
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一.计算题：
1.某双室模型药物快速静脉注射100mg,测得各时间的血药浓度结果如下：
时间（h）0.165 0.5 1.0 1.5 3.0 5.0 7.5 10.0 血药浓度
65.03 28.69 10.04 4.93 2.29 1.36 0.71 0.38 （ug/L）
请计算：α、β、A、B、Vc、T1/2(α)、T1/2(β)。
2.某患者口服某药100mg的溶液剂后,测得各时间的血药浓度数据如下:
T(h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0
C(mg/L) 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 已知F=1,求k, k a, t max, C max, Vd, Cl, AUC。
3.某药的治疗窗口2-10mg/L,分布容积为20L，半衰期为10h，如果给药间隔为
8h，请计算该药的维持剂量和负荷剂量。
4.静脉快速给药100mg，其血药浓度-时间曲线方程为：
C=7.14e-0.173t
其中C的单位是mg/L，时间t的单位为h。
请计算：
Vd；t1/2；总AUC；总清除率。
5.首剂负荷量静注后，立即以维持量恒速输注。
如果稳态的上下限是15%，当
初浓度是下列两种情况时，请计算达到稳态所需要的时间。
a.80%的稳态浓度
b.500%的稳态浓度
二.问答题：
1.列举3种降低药物口服生物利用度的因素。
答：（1）在胃肠道中吸收时间不足
（2）在胃肠道的竞争反应
（3）在肝脏中首关效应的抽提
2.给出并简要讨论4种可能的血浆浓度和反应相关性不好的情形。
答：（1）活性代谢物的出现：因为反应是原形和代谢物的函数，而且体内原形药物有可能比活性代谢物更早消失，这样一来，药物反应与原形药的关系将失去意义。
（2）耐受性：随着药物的连续应用，它的疗效可能消失。
在任何时候，药物反应的强度
和血浆浓度都有相关性，但这一关系随时间而变化。
所以，除非考虑时间因素，否则坑看到很差的浓度——反应关系。
（3）用药时间和用药强度：有些化疗药物如甲氨喋呤，反应和剂量之间表现出特殊的关系，观察到的反应与用药的持续时间比与实际使用的剂量或产生的浓度关系更密切。
（4）时间延迟：用测得的反应来完全反映某一药物的血浆浓度常常要花时间，在此之前，持续变化的反应和血浆浓度之间的相关性很难建立。
延迟的一个原因是血浆里的药物和作用时间部位的药物之间的平衡需要时间，如果药物进入组织很快，则这一延迟很短。
但当靶器官位于平衡较慢的组织时，延迟可能达几小时。
（5）手征性：目前市面上的大多数合成手性药物都是消旋混合体，应用消旋体后，如果没有用特殊的立体化学分析方法来检测单个的对映体也会导致血浆浓度与反应的相关性出现问题。
很难知道怎样综合两个对映体的浓度与反应之间的关系。
3.例举并简要说明药动学与药效学上的遗传变异性。
答：由于遗传因素而造成的药动学变异的药物有异烟肼和美托洛尔。
由于遗传因素而造成的药效学差异的例子有：对口服抗凝血药物华法林的耐受以及呋喃妥因引起的药物性溶血性贫血。
4.何谓治疗药物监测（TDM）? 例举血药浓度监测及应用目标浓度策略的主要
标准。
答：治疗药物监测：在药代动力学原理的指导下，应用现代先进的分析技术，测定血液或其他体液中药物浓度获取有关药动学参数，设计或调整给药方案，个体化给药，保证药物治疗的有效性和安全性，使药物达到最佳疗效。
当下列条件满足时，这种策略对于制定或监测药物治疗是行之有效的。
下列条件部分是绝对的，部分是相对的。
如果要使这种策略行之有效，则必须满足这些条件：血浆药物浓度必须与疗效或毒性的强度或发生频率存在相关的定量关系，如果能够方便地监测疗效的终点效应，就不一定需要血药浓度监测。
反之，如果疗效终点不易监测时，则血药浓度的监测就非常重要，如抗癫痫药的应用。
尤其是当需要维持一定的血药浓度范围而维持一定的疗效时，或者药物毒性可以通过血药浓度来预测时，血药浓度的监测则更加有意义。
当药物治疗失败的频率比较高时往往需要这种策略。
药物治疗失败多见于药物治疗指数比较少的药物，加上药动学个体差异比较大，或者某些病人具有特殊的遗传因素、患有某些合并疾病或合并用药而有很大的用药危险时。
对某些其他药物来说，有的仅在部分状况下需要进行血药浓度监测，譬如当常用剂量或较高剂量无效时，其原因可能是由于某个或多个因素所致，如不服用医嘱用药、药物生物利用度低、异常的药物快速排泄、耐药性出现等等。
测量血药浓度可以帮助鉴别治疗无效的原因。
同样还可以监测在通常剂量或低剂量情况下出现的毒性反应的原因。
5.列举4种影像药物从固态剂型溶解的因素
答：表面积、溶解度、pH、搅拌
6.列举并简要讨论可导致药动学发生改变的6种疾病
答：肝硬化、尿毒症、充血性心力衰竭、节段性回肠炎、甲状腺疾病以及肺炎。