药物化学01759自考笔记整理
自考01759《药物化学(二)》历年真题学习资料电子书
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自考01759《药物化学(二)》历年真题学习资料电子书目录1. 目录 (2)2. 真题目录 (2)2.1 1759药物化学(二)[福建]200810 (3)2.2 1759药物化学(二)[福建]200910 (7)2.3 1759药物化学(二)[福建]201010 (8)2.4 1759药物化学(二)[福建]201110 (12)2.5 1759药物化学(二)[福建]201210 (14)3. 相关课程 (17)1. 目录真题目录()1759药物化学(二)[福建]200810()1759药物化学(二)[福建]200910()1759药物化学(二)[福建]201010()1759药物化学(二)[福建]201110()1759药物化学(二)[福建]201210() 相关课程()2. 真题目录2.1 1759药物化学(二)[福建]2008102008年10月高等教育自学考试福建省统一命题考试药物化学(二)试卷(课程代码 1759)本试卷满分100分,考试时间150分钟。
一、单项选择题(本大题共25小题,每小题分,共25分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的,请将其代码填写在题后的括号内。
错选、多选或未选均无分。
1.盐酸吗啡加热的重排产物主要是【】A.双吗啡 B.可待因C.苯吗喃 D.阿朴吗啡2.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成【】A.绿色络合物 B.紫色络合物C.白色胶状沉淀 D.氨气3.下列与氟哌啶醇不相符的是【】A.丁酰苯类 B.锥体外系反应C.显碱性 D.抗癫痫4.下列说法与溴新斯的明不符的是【】A.为可逆性胆碱酯酶抑制剂 B.主要用于重症肌无力C.为胆碱受体激动剂 D.过量可用阿托品对抗5.化学结构为的药物名称是【】A.沙丁胺醇 B.肾上腺素C.麻黄碱 D.多巴胺6.马来酸氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型【】A.乙二胺类 B.哌嗪类C.丙胺类 D.三环类7.化学名称为l-[(2S)-2-甲基-3-琉基-l-氧代丙基]-L-脯氨酸的药物是【】A.卡托普利 B.普萘洛尔C.硝苯地平 D.氯贝丁酯8.下列用于降血脂的药物是【】A.硝酸甘油 B.美西律C.洛伐他汀 D.氯沙坦9.关于奥美拉唑的叙述,下列错误的是【】A.本身无活性 B.为两性化合物C.抗组胺药 D.质子泵抑制剂10.西咪替丁是【】A.质子泵抑制剂 B.H1受体拮抗剂C.H2受体拮抗剂 D.抗过敏药11.扑热息痛产生肝肾毒性的主要原因之一是其活性毒性代谢物为【】A.乙酰苯胺 B.非那西丁C.乙酰亚胺醌 D.亚胺醌12.下面药物中可溶于水的是【】A.吲哚美辛 B.吡罗昔康C.安乃近 D.布洛芬13.氟尿嘧啶的化学名为【】A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮C.5-碘-2,4(IH,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮14.烷化剂的临床用途是【】A.解热镇痛药 B.抗癫痫药C.抗肿瘤药 D.抗病毒药15.环磷酰胺毒性较小的原因是【】A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物B.烷化作用强,剂量小C.体内代谢快D.抗瘤谱广16.青霉素G钠在室温稀酸条件下发生的反应是【】A.分解生成青霉醛和D-青霉胺B.6-氨基上酰基侧链水解C.B-内酰胺环的水解开环D.发生分子重排生成青霉二酸17.罗红霉素属于哪种结构类型的抗生素【】A.大环内酯类 B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类 D.四环素类18.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是【】A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素19.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的【】A.N-1位为脂肪烃基取代时,以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大20.加入氨制硝酸银试液在试管壁上有银镜生成的药物是【】A.环丙沙星 B.异烟肼C.乙胺丁醇 D.利福平21.甲苯碘丁脲的化学名为【】A.4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺B.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺C.5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺D.4-甲基-N-(丁基)羰基]苯磺酰胺22.睾酮l7α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是【】A.可以口服 B.雄性激素作用增加C.雄性激素作用降低 D.蛋白同化作用增强23.在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中,哪个位置引入双键可使抗炎作用增强,副作用减少【】A.1位 B.5位C.7位 D.11位24.维生素C分子中哪个羟基酸性最强【】A.2-位羟基B.3-位羟基C.4-位羟基D.5-位羟基25.下列药物为抗菌增效剂的是【】A. B.C.D.二、配伍选择题(本大题共12小题,每小题1分,共12分)先列出4个备选项,后列4个试题,每题仅有一个正确项,每个备选项只可被选择一次,请将其代码填写在题后的括号内。
《药物化学》复习重点资料整理总结
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《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释:1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,给药4、5次后,血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学:是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科,包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除:有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时,会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环:有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收,由门静脉重新进入全身循环,这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数:药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转:预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用,保留激动β受体的血管舒张作用,使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性:机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象:长期大剂量使用某药物后突然停药,导致原有病情再现或加重。
11.二重感染:长期使用广谱抗菌药,使得敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引发新的感染。
模块-1、在机体方面,影响药物作用的因素有哪些?(填空题)年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么?P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些?P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处:系指不超过20℃阴暗处:系指避光并不超过20℃冷处:系指2℃~10℃常温:系指10℃~30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义,批号的含义P27字母:化学药品:H 中药:Z 保健:B 生物制品:S体外化学诊断试剂:T 药用辅:F 进口分包装药品:J数字第1、2位为原批准文号的来源代码,第3、4位为换发批准文号之后(公元年号)的后两位数字,第5~8位为顺序号批号的含义:在药品生产过程中,将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
自考-01759-药物化学
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高纲1038省高等教育自学考试大纲01759药物化学〔二〕医科大学编省高等教育自学考试委员会办公室一、课程性质与其设置目的与要求〔一〕课程性质和特点《药物化学》是高等教育自学考试药学专业的一门专业根底课,本课程重点论述药物的化学结构、命名合、制备原理、理化性质和构效关系。
通过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系与其应用有系统的认识,达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。
本课程的目标是使学生通过本课程的学习,掌握现代药物化学根本理论和技能,对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、与其应用应用有一个较系统的认识,并了解现代药物化学的开展,为以后的学习与在医药工作实践中理有效的使用常用药物打下坚实根底。
〔二〕本课程的根本要求通过本课程的学习,应达到如下要求:1.掌握常用药物的名称、化学名、化学结构、理化性质、用途与其中一些药物的合成方法,掌握重要药物类型的构效关系。
2.掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化与其化学结构和稳定性之间的关系,以保证用药的安全、有效。
3.掌握以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点。
4.掌握新药发现与研究根本的原理和方法。
〔三〕本课程与相关课程的关系本课程的前修课程是有机化学,无机化学,分析化学以与药理学等。
二、课程容与考核要点第一章绪论一、课程容本章主要介绍了药物化学研究的起源和开展以与药物的命名。
二、学习目的与要求通过本章的学习,掌握新药研究与开发的容,掌握常见药物的命名方法。
三、考核知识点与考核要求1.领会药物化学的起源和开展,药物的命名方法。
2.掌握药物化学的概念、研究容、药物命名原那么。
3.熟练掌握常见的药物作用的靶点, INN采用的常见药物的词干的中文译名。
第二章中枢神经系统药物一、课程容本章主要介绍了镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药的作用机制、结构特征和与其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代与其中一些药物的合成方法,构效关系。
药物化学复习笔记
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学习必备欢迎下载药物化学复习笔记一.名词解释:1、药物 (drug ):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学 ( medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科 .3、锥体外系反应( effects of extrapyramidal system , EPS ):指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系 (structure- activity relationship ,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障 ( blood-brain barrier ; BBB ):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药 (cholinergic drugs ):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
学习必备欢迎下载7、乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( AChE inhibitors ):通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药( local anesthetics ):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
01759药物化学(二)-简答题
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01759药物化学(二)简答题1、先导化合物进行前药修饰的目的是什么?(1)增加脂溶性以提高吸收性能;(2)部位特异性;(3)增加药物的化学稳定性:(4)消除不适宜的制剂性质;(5)延长作用时间。
2、简述发现先导物的主要途径。
(1)由天然有效成分获得,包括植物、微生物和内源性活性物质;(2)反义核普酸;(3)基于生物大分子结构和作用机理设计;(4)组合化学;(5)基于生物转化发现。
3、利用前药原理对药物进行结构修饰,可以改变药物的哪些性质?(1)提高药物的组织选择性;(2)提高药物的稳定性;(3)延长药物作用时间;(4)改善药物的吸收;(5)改善药物的溶解度;(6)消除药物的不良味觉;(7)发挥药物的配伍作用。
4、前药的主要特征是什么?(1)原药与暂时转运基团以共价键连接,并且在体内可断裂,形成原药;(2)前药无活性或活性低于原药;(3)前药与暂时转运基团无毒性;(4)前药在体内产生原药的速率是快速的,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并且应尽量减低前药的直接代谢。
5、叙述前药与软药设计的区别。
(1)前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物,后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
(2)软药系本身其有活性,在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。
6、药物的第Ⅰ相生物转化的主要目的是什么?第II相生物转化的主要途径有哪几种?第Ⅰ相生物转化的主要目的是增加药物的极性,使之容易排泄。
第Ⅰ相生物转化有如下几种途径①葡萄糖醛酸结合;②硫酸结合;③氨基酸结合;④谷胱甘肽或疏基尿酸结合;⑤甲基化反应;⑥乙酰化反应。
7、简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力结合;(2)有一个叔氮原子的碱性中心,在生理pH条件下,大部分电离为阳离子正电中心,与受体表面的阴离子部位缔合;(3)联结它们两者之间的烃链部分突出于平面的前方,正好与受体的凹槽相适应。
药物化学知识点总结自考
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药物化学知识点总结自考1. 药物化学的基本概念药物化学是研究药物化学结构与活性之间的关系,揭示药物的成分、结构和性质的学科。
药物化学通过对药物的分子结构和物理、化学性质的研究,探索药物的合成方法,降低不良反应,提高疗效。
2. 药物分子结构与性质药物分子结构与性质是药物化学的核心内容。
药物的分子结构包括化学式、分子量、分子结构和立体构型等;而药物的性质包括物理性质、化学性质和生物学性质。
药物的分子结构决定了药物的性质,而药物的性质又反映了药物分子结构的特点。
3. 药物的合成方法药物的合成方法是药物化学的重要内容。
药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物提取、生物技术合成和复合制备方法等。
有机合成是指利用化学反应合成新的有机化合物;天然产物提取是指从植物、动物和微生物中提取活性成分;生物技术合成是利用生物技术手段合成新药物;而复合制备是指通过多种方法合成新药物。
4. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的学科。
药物的药代动力学参数包括生物利用度、分布容积、半衰期、清除率和排泄率等。
药代动力学研究不仅可以揭示药物在体内的代谢和排泄行为,还可以为临床应用提供科学依据。
5. 药物的药理学药理学是研究药物与机体相互作用的学科。
药物的药理学参数包括作用机制、作用部位、作用效果、作用强度等。
药理学研究可以揭示药物的作用机制和作用部位,为临床应用提供理论基础。
6. 药物化学的应用药物化学在药物合成、药代动力学、药理学等领域都有重要应用。
在药物合成领域,药物化学通过对药物分子结构的分析和设计,发现和合成新的药物分子;在药代动力学领域,药物化学通过对药物的代谢和排泄行为的研究,提高药物的生物利用度和减少不良反应;在药理学领域,药物化学通过对药物的作用机制和作用部位的研究,提高药物的疗效和降低毒性。
7. 药物化学的研究方法药物化学的研究方法包括实验研究和理论研究。
实验研究包括合成新药物、分析药物的性质和机理等;而理论研究包括计算化学、分子模拟等。
药物化学重点笔记打印版
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中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构及化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用;水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制。
鉴别反应及硝酸银试液作用-生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中及吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏,50%羟基化后再及葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基,R2 =乙基巴比妥类构效关系:1.丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在4-8,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
碳数超过8,具有惊厥作;2.引入亲脂基团,将C-2上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项:1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10%溶液,现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥,苯巴比妥异戊巴比妥,环己烯巴比妥司可巴比妥,戊巴比妥海索巴比妥,硫喷妥钠结构及作用时间长短的关系:及5位上的取代基的氧化性质有关:• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收,作用时间长• 5位取代基为支链或不饱和时,代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数:以分子形式透过生物膜;以离子形式产生作用2. 脂水分配系数:脂溶性和水溶性的相对大小。
2022年10月自考《01759药物化学(二)》试题
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机密★启用前2022年10月高等教育自学考试全国统一考试药物化学(二)(课程代码01759)注意事项:1. 本试卷分为两部分,第一部分为选择题,第二部分为非选择题。
2. 应考者必须按试题顺序在答题卡(纸)指定位置上作答,答在试卷上无效。
3.涂写部分、画图部分必须使用2B铅笔,书写部分必须使用黑色字迹签字笔。
第一部分选择题一、单项选择题:本大题共30小题,每小题1分,共30分。
在每小题列出的备选项中只有一项是最符合题目要求的,请将其选出。
1. 具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是A. 乙酰化反应B. 氨基酸结合C. 葡萄糖醛酸结合D. 谷胱甘肽结合2. 可使药物的亲脂性增加的官能团是A. 羟基B. 巯基C. 羧基D. 卤素3. 关于地西泮的叙述,正确的是A. 属二苯并氮杂草类B. 属二苯并庚二烯类C. 1,2 位易水解开环D. 代谢产物无活性4. 关于吗啡的叙述,错误的是A. 有酸碱两性B. 易被氧化C. 与三氯化铁反应显色D. 结构中含有季铵氮原子5. 按化学结构分类,哌替啶属于A. 吗啡喃类B. 苯吗喃类C. 哌啶类D. 氨基酮类6. 具有儿茶酚胺结构的药物是A. 阿托品B. 伪麻黄碱C. 去甲肾上腺素D. 麻黄碱7. 普鲁卡因容易被氧化是因为A. 结构中含有酯键B. 含有叔胺基团C. 含有酰胺键D. 含芳香伯胺基8. 西咪替丁是以下列哪种物质为先导物进行合理药物设计得到的A. 肾上腺素B. 组胺C. 乙酰胆碱D. 肾素9. 下列非甾体抗炎药物中,含手性碳原子但药用为消旋体的是A. 吲哚美辛B. 布洛芬C. 吡罗昔康D. 萘普生10. 结构中不含羧基但具有酸性的药物是A. 阿司匹林B. 吡罗昔康C. 布洛芬D. 双氯芬酸11. 下列物质不是环磷酰胺的活性代谢物的是A. 丙烯醛B. 磷酰氮芥C. 去甲氮芥D. 异环磷酰胺12. 下列药物属于单环β-内酰胺类抗生素的是A. 舒巴坦B. 氨曲南C. 克拉维酸D. 头孢氨苄13. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A. 大环内酯类B. 氨基糖苷类C. β- 内酰胺类D. 四环素类14. 下列药物不是抗代谢药物的是A. 巯嘌呤B. 甲氨蝶呤C. 氟尿嘧啶D. 盐酸氮芥15. 下列描述不符合四环素的性质的是A. 两性化合物B. 能与金属离子螯合C. 酸性条件下部分成差向异构体D. 失去结晶水即液化16. 为增加青霉素类抗菌药的耐酸性,其酰胺侧链引入A. 较强的吸电子基团B. 大体积基团C. 亲水性基团D. 较强的推电子基团药物化学(二)试题第1 页 ( 共6 页)药物化学(二)试题第2 页 ( 共6 页)。
自考01759药物化学(二)
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课程名称:药物化学(二)课程代码:01759(理论)第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学是高等教育自学考试药学(本)专业的一门专业课程,本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展,药物的结构与理化性质、结构与活性的关系,药物的作用靶点等知识,重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。
通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识,达到合理有效地使用常用药物这一目的。
二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习,对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识,掌握药物化学研究药物的方法,并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力,了解现代药物化学学科的发展,为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。
课程基本要求如下:1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系,掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。
2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系,能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施,以确保用药安全有效。
3、掌握药物化学分析、研究药物的方法,能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。
4、熟悉新药研发的基本理论与技术,能够进行简单的应用。
5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。
第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习,掌握酸碱的定义,药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素;熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用;了解如何判断两性物与两性离子。
四川省2022年10月自考01759《药物化学(二)》试题
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四川省2022年10月自考01759《药物化学(二)》试题四川省2022年10月自考01759《药物化学(二)》试题1.(单选题,1 分)目前药物靶点不包括()A、受体B、糖C、酶D、核酸2.(单选题,1 分)下列药物的水溶液放置在空气中会出现浑浊的是()A、苯巴比妥钠B、地西泮C、卡马西平D、盐酸氯丙嗪3.(单选题,1 分)下列有关苯磺阿曲库铵的叙述正确的是()A、胆碱M受体拮抗剂B、胆碱N受体拮抗剂C、具胆碱M受体激动剂剂D、乙酰胆碱酯酶抑制剂4.(单选题,1 分)下列有关卡托普利叙述正确的是()A、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂B、钙离子通道阻断剂C、血管紧张素II受体拮抗剂D、抗血栓药物5.(单选题,1 分)下列有关奥美拉唑的叙述不正确的是()A、具有止吐作用B、质子泵抑制剂C、结构中含有硫原子D、具有抗溃疡的作用6.(单选题,1 分)具有下列化学结构的药物是()A、阿司匹林B、扑热息痛C、布洛芬D、塞来昔布7.(单选题,1 分)属于抗肿瘤植物有效成分的是()A、甲氨蝶呤B、氟尿嘧啶C、磷酸氮芥D、紫杉醇8.(单选题,1 分)维生素A仅发现6种异构体,其中最稳定、活性最强的异构体是()A、3-反式B、5-顺式C、7-反式D、全反式9.(单选题,1 分)可增加药物的水溶性的基团是()A、芳环B、烷烃基C、硫原子D、羟基10.(单选题,1 分)抑制细菌细胞壁合成的药物是()A、头孢氨苄B、阿苯达唑C、吡喹酮D、青蒿素11.(单选题,1 分)下列化学结构式的药物名称正确的是()A、氨氯地平B、硝苯地平C、卡托普利D、洛伐他汀12.(单选题,1 分)化合物对氨基苯磺酰胺是下列哪类药物的基本结构?()A、镇痛药吗啡及其类似物B、肾上腺素受体激动剂C、β-内酰胺类抗生素D、磺胺类抗菌药13.(单选题,1 分)母体属于孕甾烷的激素是()A、米索前列醇B、胰岛素C、他莫昔芬D、醋酸地塞米松14.(单选题,1 分)甲苯磺丁脲降血糖作用机制是()A、促进胰岛素分泌B、胰岛素类似物C、胰岛素增敏剂D、抑制α-葡萄糖苷酶15.(单选题,1 分)药物本身具有治疗作用,在体内作用后,按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外。
01759药物化学(二)-名词解释

01759药物化学(二)名词解释1、先导化合物:又称原型物,是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质,可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。
2、候选药物:先导化合物经过结构修饰后得到的化合物,此类化合物的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。
3、选择性:配机识别所作用靶分子而不和其他靶分子产生相互作用的能力。
4、活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。
5、亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。
6、优化:确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构以及配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
7、药效构象:被受体识别并与受体结构互补的构象,才能产生特定的药理效应,称为药效构象。
8、稳定PH:药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小的PH,此PH称为稳定PH。
9、前药:原药(母药)经修饰后得到的化合物为药物前体,又称前体药物,简称前药。
10、药物代谢:在酶的作用下将药物转变成极性分子,再通过人体的排泄系统排出体外。
11、结构特异性药物:能与特定受体结合产生药效的药物。
12、药物分配系数(P值):药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
13、生物利用度:表征药物进入血液循环中药量的份额和吸收的速率。
14、消除:药物经口服途径进行肝代谢,经肾和胆汁进行排泄,这些过程总称为消除。
15、首过效应:药物自小肠吸收进入血液循环,首先进入肝脏,肝脏对一部分(甚至全部)药物分子进行代谢,使药物活性降低,这种过程称为首过效应。
16、药效相:药物和受体在靶组织相互作用的过程。
17、药物动力相:药物从用药部位经吸收、分布和消除,到达最终作用部位的过程。
18、Ⅱ相反应:结合反应是指药物原型或经官能团化反应后的代谢产物的一些极性基团与内源性的水溶性的小分子如葡萄糖醛基、硫酸盐、某些氨基酸等,在酶的作用下,以酯、酰胺或苷的方式结合,产生的结合物大都有极好的水溶性,可通过肾脏随尿液排出体外。
药物化学重点笔记(打印版)

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用;水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏,50%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出药物用途中效催眠药合成R1 =异戊基,R2 =乙基1.丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在4-8,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
碳数超过8,具有惊厥作;2.引入亲脂基团,将C-2上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g0.03-0.09g0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10%溶液,现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥,苯巴比妥异戊巴比妥,环己烯巴比妥司可巴比妥,戊巴比妥海索巴比妥,硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系:与5位上的取代基的氧化性质有关:• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收,作用时间长• 5位取代基为支链或不饱和时,代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数:以分子形式透过生物膜;以离子形式产生作用2. 脂水分配系数:脂溶性和水溶性的相对大小。
四川省2022年10月自考01759《药物化学(二)》试题
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四川省2022年10月自考01759《药物化学(二)》试题四川省2022年10月自考01759《药物化学(二)》试题1.(单选题,1 分)名称“立普妥”是一种药物的()A、商品名B、化学名C、通用名D、别名2.(单选题,1 分)下列药物中不能与铜盐发生显色反应的是()A、苯巴比妥B、地西泮C、硫喷妥D、异戊巴比妥3.(单选题,1 分)硫酸阿托品属于()A、抗胆碱药物B、拟胆碱药物C、肾上腺素受体激动剂D、肾上腺素受体拮抗剂4.(单选题,1 分)下列有关硝苯地平叙述正确的是()A、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂B、钙离子通道阻滞剂C、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂D、钾离子通道阻断剂5.(单选题,1 分)抗溃疡药物奥美拉唑是()A、质子泵抑制剂B、胆碱M受体拮抗剂C、胆碱N受体拮抗剂D、肾上腺素β受体拮抗剂6.(单选题,1 分)解热镇痛和非甾体抗炎药的作用机制是()A、抑制组胺H2受体B、抑制组胺H1受体C、抑制环氧合酶(COX)D、抑制乙酰胆碱酯酶7.(单选题,1 分)属于烷化剂类抗肿瘤药物的是()A、盐酸氮芥B、伊马替尼C、甲氨蝶呤D、紫杉醇8.(单选题,1 分)下列有关维生素C叙述正确的是()A、脂溶性维生素B、水溶性维生素C、甾醇衍生物D、具有凝血作用维生素的总称9.(单选题,1 分)经灼热后遇湿润的乙酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物是()A、多潘立酮B、熊去氧胆酸C、雷尼替丁D、昂丹司琼10.(单选题,1 分)属于大环内酯类抗生素的是()A、红霉素B、青霉素C、氯霉素D、金霉素11.(单选题,1 分)洛伐他汀不属于()A、羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂B、调血脂药物C、前药D、降血压药12.(单选题,1 分)抗菌药环丙沙星的化学结构式是()A、B、C、D、13.(单选题,1 分)母体属于雄甾烷的激素是()A、雌二醇B、丙酸睾酮C、黄体酮D、醋酸地塞米松14.(单选题,1 分)盐酸二甲双胍降血糖作用机制是()A、促进胰岛素的分泌B、胰岛素类似物C、增强机体对胰岛素的敏D、抑制α-葡萄糖苷酶15.(单选题,1 分)药物与受体一般不能通过下列哪种相互作用形成药物受体复合物?()A、共价键B、离子键C、氢键D、药物副作用16.(填空题,2 分)目前已经成为药物靶点的生物分子主要有四种:()、酶、()和核酸。
药物化学重点笔记(打印版)
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中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用;水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏,50%羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基,R2 =乙基巴比妥类构效关系:1.丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在4-8,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
碳数超过8,具有惊厥作;2.引入亲脂基团,将C-2上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项:1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10%溶液,现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。
9长时中时短时超短时巴比妥,苯巴比妥异戊巴比妥,环己烯巴比妥司可巴比妥,戊巴比妥海索巴比妥,硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系:与5位上的取代基的氧化性质有关:•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收,作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时,代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数:以分子形式透过生物膜;以离子形式产生作用2. 脂水分配系数:脂溶性和水溶性的相对大小。
最新药物化学重点笔记(打印版) [汇编整理]
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药物化学是一门科学,用于研究药物的构建、性质、合成、功能和安全性的研究。
药
物化学的目的是开发新的、抗病毒的和无毒的可以彻底治疗疾病的药物,以改善人类的健康。
药物化学主要重点:
1.介绍药物化学:药物化学是一门科学,研究药物构造、性质、合成、功能和安全性。
2.药物化学原理:药化学原理覆盖了药物的活性,构效关系,药物的吸收,分布,代
谢和排出的机理和结构活性关系。
3.生物转化:生物转化是一种同时兼顾生物科学和药物化学的设计,以将有效的药物
和药剂开发转换为可临床使用的药物。
4.分子生物学研究:分子生物学是一种研究生物体内分子结构和功能的重要研究领域,它可以用于研究药物的作用机制,活性结构和反应机理。
5.药物设计:药物设计是指在分子生物学和药物化学研究的基础上,以合成或修饰已
有的药物,以克服疾病的成功。
6.药物研发:药物研发涉及药物的合成,检测,安全性,药物结构和作用机制,及其
在药理学、临床医学和药学上的应用研究。
7.药物分类:药物分类是指按照药物的作用机制或药理作用特点,将药物构成几类或
几种。
8.药学:药学旨在阐释药物对人类健康影响的实际,使用和发展保证药物使用的安全
性和有效性,以改善患者的健康和生活质量。
9.药物安全性和耐药性:药物安全性是指药物的使用不会对人体造成无效和副作用;
反而耐药性是指药物的作用在暴露后,有一定的抗药性,或者在长期暴露后,其作用开始
衰减。
药物化学要点笔记(打印版)
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药物化学要点笔记(打印版)一、药物化学基础- 药物化学的定义:药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法以及药物与生物体之间相互作用的科学。
- 药物分子的构成:药物分子由多个原子通过化学键连接而成,原子之间的连接方式和空间结构决定了药物的特性和药效。
- 药物化学的重要性:药物化学是药物研发的核心领域,通过药物化学的研究可以设计出更安全、更有效的药物。
二、药物分子的特性1. 化学键类型:- 共价键:药物分子中最常见的键,通过共享电子而形成。
- 离子键:通过正负离子间的电荷吸引而形成。
- 氢键:通过氢原子与氧、氮、氟等电负性较强的原子间的相互作用而形成。
2. 手性性质:- 手性分子:具有非对称碳原子的分子,分为左旋和右旋两种结构,分别表示为“L-”和“D-”。
- 光学异构体:由于手性性质不同而具有不同药理活性的同分异构体。
三、药物化学合成方法1. 有机合成:- 化学反应:药物分子的合成通常通过有机化学反应进行,如酰化、醇化、酯化等。
- 催化剂:合成过程中常使用催化剂来提高反应速率和收率。
- 保护基团:在合成中,常用保护基团来保护某些化学官能团,以避免其被其他反应影响。
2. 组合合成:- 组合法:通过将已有的药物分子组合起来形成新的药物分子。
- 序贯反应:通过按照特定的顺序进行多步反应合成药物。
四、药物与生物体的相互作用1. 药物靶标:- 药物作用靶标:在生物体内具有特定功能的蛋白质、酶或受体。
- 亲和力:药物与靶标之间的结合能力与稳定性。
2. 药效评价:- 作用方式:药物通过影响靶标的结构或功能来发挥药理作用。
- 半数抑制浓度(IC50):药物能抑制靶标活性的浓度。
以上是药物化学的一些要点笔记,希望对您有所帮助。
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1、为什么说奥美拉唑是一种前药?奥美拉唑本身没有药理活性,服用后要在胃壁细胞分泌小管的附近转化为有活性的次磺酰胺衍生物来发挥抑酸效果。
2、为什么利多卡因比普鲁卡因稳定?普鲁卡因化学结构中含有酯基,易水解失效,不仅给贮存带来问题,还造成局部麻醉作用持续时间短。
而利多卡因的酰胺键较酯键稳定,两个邻位均有甲基,有空间位阻,使利多卡因不易水解,体内酶解的速度也较慢。
3、举例说明临床常见的各类口服降糖药。
①磺酰脲类:格列本脲、格列美脲②α-糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖③双胍类:二甲双胍、苯乙双胍④胰岛素增敏剂:罗格列酮、吡格列酮⑤格列奈类:瑞格列奈、那格列奈4、说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物,低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定,可迅速完全转化为顺铂,因此临床上不会导致中毒危险。
6、脂水分配系数和解离常数为何影响巴比妥类药物作用强弱和起效时间快慢?①药物以分子形式透过生物膜,以离子形式发挥作用,因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用部位,又能解离成离子发挥作用。
②药物需具有一定的脂水分配系数,使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位药物在体内代谢快则药物作用时间短,反之则长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。
当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时,由于不易氧化而不易消除,因而作用时间长;当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,故作用时间短。
7、为什么说血管紧张素转换酶抑制剂是一种有效的抗高血压药?举一例说明。
ACEI对代谢亦无影响,血钾稳定,血浆尿酸可能下降,血胆固醇及血脂无明显改变。
因此对冠脉病及血管性损害的危险因素的影响是中性的或者有利。
例如卡托普利对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。
其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。
本品具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。
9、氮芥类抗肿瘤药结构是由哪些部分组成?试述各部分的主要作用。
分为两部分。
①烷基化部分:是抗肿瘤活性的功能基。
②载体部分:用于改善该类药物在体内的吸收、分布等药动学性质,提高药物的选择性和活性,得降低药物的毒性。
13、简述磺胺类药物与甲氧苄啶配伍的理论依据。
磺胺类药物的作用机制是与细菌生长所必需的PABA产生竞争性拮抗,干扰细菌的酶系统对PABA 的利用,使之无法合成二氢叶酸,影响了叶酸的正常代谢,从而起到杀灭细菌的作用。
甲氧苄氨嘧啶抑制二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸的合成和利用。
磺胺甲恶唑是通过与PABA竞争性抑制二氢叶酸合成酶,阻碍二氢叶酸的形成,从而影响核酸的合成,最终抑制细菌的生长繁殖。
两药合用,使细菌的四氢叶酸合成受到双重的阻断,使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍。
14、解释“me too”药物,并举例说明。
"me-too"药物特指具有自己知识产权的药物,其药效和同类的突破性的药物相当。
例如兰索拉唑及其他的拉唑的研究是以奥美拉唑为先导物的,其活性比奥美拉唑活性更强。
15、简述前药设计的目的。
①提高药物的选择性②增加药物的稳定性③延长药物作用时间④改善药物的吸收,提高药物的生物利用度⑤改善药物的溶解性⑥降低药物的毒副作用16、简述喹诺酮抗菌药物的作用靶点和抗菌机制。
举两个喹诺酮抗菌药。
通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。
能穿透细菌的细胞壁,深入细菌内部,造成细菌遗传物质不可逆损伤。
如左氧氟沙星、司帕沙星。
β-内酰胺抗生素的作用机制:通过抑制粘肽转肽酶,使转肽反应停止,从而阻断细胞壁合成,导致细菌死亡。
磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性拮抗,干扰了二氢叶酸合成酶对PABA的利用,导致叶酸合成受阻,最终抑制了细菌的生长。
18、怎样对普鲁卡因的结构加以修饰以提高酯基的稳定性?以对硝基甲苯为原料,经氧化、酯化得到硝基卡因,再经还原,成盐即制得盐酸普鲁卡因,以提高酯基的稳定性。
20、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?①当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
②当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,而成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
21、二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
①二氢吡啶环为必需结构,如为吡啶则作用消失,苯环与二氢吡啶环互相垂直;②3,5位的酯为活性必需,且酯基不同则C4为手性碳,选择性更高;③苯环邻、间位带吸电基NO2、Cl药效提高;④2,6位之一有大基团替代甲基活性更高;⑤1位N原子上不宜有取代基。
☆β-内酰胺抗生素的结构特点:具有四个原子环组成的β-内酰胺环,为必需基团,且张力大不稳定。
另外酰胺侧链和羧基也是主要药效基团。
22、天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。
天然青霉素G的缺点为:对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,仅对革兰阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。
在青霉素的侧上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对多数革兰阴性菌也有效。
23、盐酸普鲁卡因的理化性质。
①在空气中稳定,但对光线敏感,宜避光贮存。
②具有芳伯胺结构→ + 稀盐酸 + 亚硝酸钠→重氮盐→ + 碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。
③芳伯氨基易被氧化变色。
pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。
所以制备注射剂时要控制pH和温度,通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
④含有酯键→干燥结晶尚稳定,酸、碱和体内酯酶均可促其水解。
pH 和温度影响水解反应速度。
pH为3—3.5时最稳定。
其水溶液 + 氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状) →放置→结晶。
若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇 + 酸化后所得产物苯甲酸。
25、阿司匹林的理化性质。
①呈弱酸性,pKa 3.49。
②+ 湿气→缓慢水解。
可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中,但同时分解。
③水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→ + 空气→逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。
其水溶液变化更快。
碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。
④其水溶液 + 热→放冷→ + 三氯化铁溶液→紫堇色。
⑤其碳酸钠溶液 + 热→放冷→ + 稀硫酸→白色沉淀 + 醋酸臭气。
26、氯霉素的理化性质、体内代谢。
(1)①分子中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体,其中仅1R,2R(-)或D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。
合成的氯霉素还有三种异构体,但活性均低于天然氯霉素。
②性质稳定,耐热。
在中性、弱酸性(pH4.5-7.5)较稳定,但在强碱性(pH9以上)或强酸性(pH2以下)溶液中→引起水解→对硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇→ + 过碘酸→氧化→对硝基苯甲醛→ + 2,4-硝基苯肼→缩合→苯腙。
③分子中含有硝基→ + 氯化钙+ 锌粉→还原→羟胺衍生物→ + 醋酸钠 + 苯甲酰氯→苯甲酰化反应→ + 弱酸性溶液 + 高铁离子→紫红色的络合物。
(2)氯霉素的代谢产物有葡萄糖醛酸结合物;硝基还原成相应的氨基化合物以及进行脱酰基而成的二氨基化合物;脱卤素形成的羟乙酰胺和进一步脱酰基而成的氨基、硝基物27、β-受体阻滞剂构效关系①对芳香环要求不严格,苯、萘、杂环均可;②具有萘环或相似结构者β受体选择性不强,具有苯环及环上有酰胺或醚结构者对β1受体高度选择;③侧链亚甲氧基是药效结构,以S、CH2取代O作用降低;④N上取代基为异丙基、叔丁基活性最高。
28、青霉素类构效关系。
①β-内酰胺环及与其骈合的五元环为必需结构,2、5、6位手性碳为活性必需;②6位侧链为主要修饰基团,可影响抗菌谱、耐酸、耐酶等活性;③2位羧基为重要的活性基团,不可取消或替换,但可成酯制成前药;④3位甲基非活性必需。
29、头孢菌素类构效关系。
①β-内酰胺环及与其骈合的六元环为必需结构;②7位侧链为主要修饰基团,可影响抗菌谱、耐酸、耐酶等活性;③杂环上S被O或CH2取代时,活性保持且成为其他类型的β-内酰胺抗生素;④A位可引入甲基、氯原子、含氮杂环,活性均强;⑤羧基和双键均为活性基团,且双键不可移位。
磺胺类药物的构效关系①苯环为活性必需,如被其他环代替或在苯环上引入其它基团可使活性降低或消失;②氨基与磺酰氨基为活性关键,且在苯环上必须互为对位;③磺酰氨基上的N一般为单取代,且杂环取代抗菌活性增加,如双取代则失去药效。
30、巴比妥类(第一代)的构效关系。
①5位必须双取代,否则无效;且碳原子总数要在4~8之间,脂水分配系数适中、药效佳。
②5位取代基为烯烃作用时间短,为烷烃或芳烃作用时间长。
③2位碳上的O换成S或1位N上引入甲基(海索比妥),起效快,作用时间短。
31、镇痛药构效关系。
①苯环和哌啶为基本结构;②必有一个碱性中心(叔胺),且与芳环在同一平面;③酚羟基为必需基团;④醇羟基被烃化、酯化、去除,7~8位双键饱和,则活性和成瘾性均上升。
32、肾上腺素受体激动剂构效关系。
①β-苯乙胺为基本结构,苯环及β-碳上带有羟基作用增强;②苯环和胺基相隔2个碳,作用最强;③R1引入甲基,作用强度减弱,时间延长;④R2取代影响α、β受体效应:(1)无:α效应(去甲);(2)甲基:α、β效应(肾上);(3)异丙基或叔丁基:β效应(异丙等)。
33、ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)构效关系。
①吡咯烷上的羧基是药效结构,若酯化可增加脂溶性,有利吸收;②吡咯烷上引入亲脂基团增强活性,延长作用时间;③巯基可用羧基、酯基等取代;④脯氨酸L-构型活性高,并可由其他氨基酸替换。
HMG-CoA还原酶抑制剂构效关系:①羟基酸结构为活性必需;②六氢萘母核可换成苯环、吡咯、吡啶等,3位甲基可换成羟基;③母核与羟基酸间以乙基或乙烯基连接为佳。
34、喹诺酮类药物的构效关系。
①N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
N-1位若为脂环烃取代时,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。