长循环脂质体递送系统在肿瘤诊断和治疗中的应用
紫杉醇长循环纳米脂质体的抗肿瘤作用
紫杉醇长循环纳米脂质体的抗肿瘤作用唐勇;李坚;张阳德【期刊名称】《中国现代医学杂志》【年(卷),期】2012(22)10【摘要】目的研究紫杉醇长循环纳米脂质体( PAC-LS)的体外及体内抗肿瘤作用.方法采用逆相蒸发法制备PAC-LS,用四甲基偶氦唑蓝(MTT)法测定脂质原料、普通紫杉醇(PAC)和PAC-LS对胰腺癌PANC-1细胞株的毒性.以SPF级雌性BALB/C品系5周龄左右裸鼠为受试动物,接种PANC-1胰腺癌细胞株15d后,尾静脉分别注射PAC和PAC-LS,剂量均为10 mg/kg.每隔1d测量肿瘤体积,直到小鼠死亡或者满60d,观察肿瘤生长为治疗前体积5倍的时间(t5v)和肿瘤生长延迟(TGD)时间以及生存时间.结果脂质原料体外无细胞毒性；PAC - LS对PANC-1细胞株毒性大于PAC (P ＜0.01),其IC50为1.63 mg/L,约为PAC(3.38mg/L)的1/2;PAC-LS能显著抑制PANC-1胰腺癌荷瘤小鼠的肿瘤生长,其TGD时间明显长于PAC组[( 13.65±2.3 )vs( 4.5±1.83)d,P ＜0.01]；同时,PAC-LS组的中位生存时间为44.7 d,显著长于PAC组(23 d),P＜0.01.结论本研究所采用的脂质体无细胞毒性,用其制备的PAC-LS对肿瘤细胞的毒性高于PAC,并可延缓PANC-1胰腺癌荷瘤的肿瘤生长,延长小鼠生存时间.【总页数】4页(P29-32)【作者】唐勇;李坚;张阳德【作者单位】中南大学卫生部肝胆肠外科研究中心,湖南长沙410008;中南大学卫生部肝胆肠外科研究中心,湖南长沙410008;中南大学卫生部肝胆肠外科研究中心,湖南长沙410008【正文语种】中文【中图分类】R318【相关文献】1.乳铁蛋白修饰的去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体的制备和体外性质评价 [J], 王梅;唐小慧;单宇;康莹莹;王瑞珂2.Box-Behnken Design-响应面优化法优化PEG化和厚朴酚长循环纳米脂质体处方 [J], 唐兰如;陈一桢;张文娟;王俏;刘红;陈勇3.紫杉醇长循环脂质体及其抗肿瘤作用的研究 [J], 赵丽妮;王玮;王俊平4.具有肝靶向功能的半乳糖化紫杉醇长循环纳米脂质体抑瘤作用研究 [J], 唐勇;李坚;张阳德5.基于包裹染料木黄酮的甘露糖靶向长循环纳米脂质体抗肿瘤效应研究 [J], 杨凡;秦爱平;李璟;彭倩;王晨旭;洪秀琴因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第五章药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂（分散片、口崩片）2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.吸入制剂一、口服速释片剂分散片·难溶药物·水分散后口服·含于口中吮服、吞服溶出度测定分散均匀性-3min崩解口崩片VS ·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高·减少了首过效应·直接压片、冷冻干燥法制备崩解时限难溶＋溶出度肠溶＋释放度舌下片·舌下黏膜-全身·避免首过崩解-5min二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术1.特点共同点不同点固体分散技术①提高稳定性②掩盖不良气味③减少刺激性④液体药物固体化/粉末化⑤调节释药速度⑥增加溶解度，提高生物利用度①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控释②容易老化包合技术可减少挥发性成分损失2.固体分散体的类型类型药物分散状态低共熔混合物微晶固态溶液分子共沉淀物/玻璃态固熔体非结晶性无定形物3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
四、吸入制剂分类特点可转变成蒸气的制剂加入到热水中，吸入蒸气供雾化器用的液体制剂不易携带，多在家庭、医院使用吸入气雾剂含抛射剂吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物，给药剂量大，适用于多肽和蛋白质类药物吸入制剂质量要求①气溶胶粒径需控制②多剂量：释药剂量均一性检查③气雾剂：泄漏检查④定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A：适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究紫杉醇是一种常用的抗癌药物，但它的溶解度较低，限制了其临床应用。
为了克服这一障碍，科研人员开始研究紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体。
这项研究对于药物递送系统的发展具有重要意义。
1. 紫杉醇的特点在探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究之前，我们首先要了解紫杉醇的特点。
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，但由于其溶解度较低，给药量大，使用中普遍存在的问题包括注射部位疼痛、输液反应等。
2. 脂质体的作用脂质体是由一个或多个脂质双分子层组成的微粒，能够包裹药物，并且具有优良的生物相容性和生物降解性。
长循环脂质体则是对脂质体进行修饰，使其在体内停留时间更长。
3. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法研究者通过一系列方法，包括超声乳化法、薄膜分散法等，成功制备了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体。
4. 研究结果和临床应用前景研究结果显示，紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的生物利用度较传统给药方式有显著提高，且对肿瘤组织有更好的靶向效果，减少了药物对正常组织的毒副作用。
这为其在临床应用上打下了良好的基础。
5. 结语紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究为药物递送系统的发展开辟了新的途径，具有重要的临床意义。
在未来的研究中，我们可以进一步探讨其在不同类型癌症治疗中的应用前景，以及如何改进其制备方法，以提高其稳定性和药效学特性。
在本文中，我们深入探讨了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究，从紫杉醇的特点到脂质体的作用，再到制备方法和研究结果，全面地介绍了这一课题。
我个人认为，这种药物递送系统的研究对于提高抗肿瘤药物的疗效和减轻毒副作用具有重要的意义。
希望在未来的临床应用中能够取得更加突出的成果。
总结回顾：本文主要介绍了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究，着重介绍了其制备方法和临床应用前景，并分享了个人观点和理解。
希望这篇文章能够对你有所帮助，深入了解这一领域的研究进展。
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，然而其溶解度较低，限制了其临床应用。
脂质体药物载体的研究进展
图3 受体介导脂质体药物的细胞毒性
1.2 长循环脂质体
脂质体在血液中的稳定性是发挥药物载体作用的关键。血液中有多种破坏因素：高密度
脂蛋白（BCD）是破坏脂质体的主要成分，载脂蛋白易从BCD 上脱落并与脂质体磷脂结合，
且BCD 和脂质体易发生， 与磷脂的互换，脂质体膜形成孔洞；同时脂质体在血液中激活
补体系统，最终形成攻膜复合体，脂质体膜出现亲水性通道，引起药物渗漏和水、电解质的
图7 不同脂质体的抑制率
3 脂质体作为药物载体的控释
图8 不同脂质体包覆药物在组织中的浓度
药物缓释是通过控制药物的释放速率使药物可以长时间保持在相对高的浓度 ，相比于 非缓释药物有以下优点：1，可以减少药物在体内的降解和消除，保持长时间高浓度；2，减 少对正常组织的毒害；3，减少给药次数为病人提供方便13。 接下来本文会描述一些常见的 药物控释脂质体载体。 3.1 pH敏感脂质体
大量进入，最终渗透裂解脂质体；血清白蛋白与脂质体磷脂结合形成复合物，降低其稳定性；
血液中的磷脂酶可水解磷脂，该反应强弱由磷脂结构决定；脂质体进入循环系统后，未经修
饰的脂质体大部分运转至肝脏和脾脏等单核吞噬细胞系统丰富的部位，少量被肺、骨髓及肾
摄取；肝细胞膜受体对直接暴露于表面的磷脂负电基进行识别，因而脂质体首先被肝细胞吞
图10 不同药物载体小鼠肿瘤体积变化和存活时间，倒三角表示纯的OVA溶液组，正方形表示未修饰 的脂质体组，三角形和圆形都表示MGlu-Dex修饰的脂质体组，只是是不同的衍生物。
3.2 温度敏感脂质体 脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时，其磷脂的脂酰链紊乱度及活动
度增加，膜的流动性也增大，这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变，脂质体内部 包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中，在靶部位形成较高的药物浓度，对 周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用，从而达到局部化疗的作用；而偏出相变温度时药物释
脂质体—神奇药物递送系统汇总
Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2016, 4(3), 19-24 Published Online August 2016 in Hans. /journal/hjmce /10.12677/hjmce.2016.43003文章引用: 王继波, 刘继民, 袁红梅. 脂质体—神奇的药物递送系统[J]. 药物化学, 2016, 4(3): 19-24.Liposome—A Novel Drug Delivery SystemJibo Wang 1, Jimin Liu 2, Hongmei Yuan 31School of Pharmacy, Medical Department of Qingdao University, Qingdao Shandong 2Division of Microbiology, Medical Department of Qingdao University, Qingdao Shandong 3Pharmacy Department, Qingdao Municipal Hospital, Qingdao ShandongReceived: Oct. 27th , 2016; accepted: Nov. 12th , 2016; published: Nov. 15th , 2016 Copyright © 2016 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY)./licenses/by/4.0/AbstractThe study of liposome has become a focus in physical pharmacy recently and showed the prospec-tive value of application in many ways. The summarization of origin, basic concept, types, prepa-ration, in vivo characteristics, quality control and application of liposome was made. The stability and target design of liposome are the fundamentality of its application. The future development of liposome was viewed. KeywordsLiposome, Drug Delivery System, Stability, Lipid Bilayer, Target脂质体—神奇的药物递送系统王继波1，刘继民2，袁红梅31青岛大学医学部药学院，山东 青岛 2青岛大学医学部微生物教研室，山东 青岛3青岛市立医院药剂科，山东 青岛收稿日期：2016年10月27日；录用日期：2016年11月12日；发布日期：2016年11月15日摘 要近年来，脂质体已成为物理药学领域研究的热点，并且已经在许多方面显示出其潜在的应用价值。
抗肿瘤药物靶向递送系统的研究
抗肿瘤药物靶向递送系统的研究癌症，一直以来都是威胁人类健康的重大疾病之一。
传统的抗肿瘤药物治疗往往面临着诸多挑战，如药物在体内的非特异性分布、对正常组织的毒性以及较低的治疗效果等。
为了克服这些问题，科学家们致力于研究抗肿瘤药物的靶向递送系统，旨在将药物精准地输送到肿瘤部位，提高治疗效果的同时减少副作用。
靶向递送系统的概念可以简单理解为给药物装上“导航仪”，使其能够准确找到肿瘤这个“目的地”。
要实现这一目标，需要深入了解肿瘤的生物学特性以及药物的作用机制。
肿瘤组织与正常组织相比，具有一些独特的特点。
例如，肿瘤血管的结构和功能异常，导致血液中的大分子物质更容易渗透进入肿瘤组织，这一现象被称为“增强的渗透和滞留效应”（EPR 效应）。
利用这一效应，科学家们设计了纳米级的药物载体，如脂质体、聚合物纳米粒等，这些载体可以在血液循环中长时间存在，并通过 EPR 效应在肿瘤部位富集。
除了利用 EPR 效应，还可以通过在药物载体表面修饰特定的靶向分子，实现更精准的靶向递送。
常见的靶向分子包括抗体、肽类、适配体等。
以抗体为例，针对肿瘤细胞表面过度表达的特定抗原，如 HER2 等，制备相应的抗体并连接到药物载体上，使其能够特异性地识别并结合肿瘤细胞，从而将药物递送到肿瘤内部。
在众多的靶向递送系统中，脂质体是研究较为广泛的一种。
脂质体是由磷脂双分子层组成的封闭囊泡，具有良好的生物相容性和载药能力。
通过改变脂质体的组成和结构，可以调节其药物释放特性和体内分布。
例如，长循环脂质体表面修饰聚乙二醇（PEG），可以减少巨噬细胞的吞噬，延长在血液中的循环时间。
聚合物纳米粒也是一种有潜力的靶向递送载体。
它们可以通过化学合成的方法进行精确的设计和调控，实现对药物的控制释放。
同时，聚合物纳米粒的表面可以进行多种修饰，以增加其靶向性和稳定性。
除了纳米载体，还有一些其他的靶向递送策略。
例如，基于细胞的载体，如红细胞、巨噬细胞等，可以利用细胞自身的特性将药物输送到肿瘤部位。
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。
脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。
自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。
生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。
现代药物递送系统的研发及应用
现代药物递送系统的研发及应用近年来，药物递送系统的研发与应用引起了广泛关注。
药物递送系统是将药物精确送达患者体内靶区的一种技术，可以提高药物治疗效果、减少副作用、降低药物用量、并有望实现某些难以治愈疾病的治疗。
本文将介绍现代药物递送系统的研发及其应用，同时探讨其在医学领域中的前景和瓶颈。
一、药物递送系统的研发与分类随着生物技术、纳米技术和材料科学的发展，药物递送系统研发取得了显著进展。
目前，常见的药物递送系统主要包括脂质体、聚合物纳米粒子、纳米载体、水凝胶和药物控释系统等。
1. 脂质体：脂质体是由一层或多层磷脂质构成的微粒，优点是生物相容性好，可以避免药物在血液循环中被尿液排出，增加药物在靶组织的积累。
此外，药物递送过程中处理相对简单，制备工艺成熟，适应范围广泛。
2. 聚合物纳米粒子：聚合物纳米粒子是通过聚合物法制备的一种纳米材料，具有抗肿瘤、保护肝脏、促进神经节细胞生长等多种作用。
特点是材料稳定性好，对肝损伤剂量较低，具有组织仿生性和生物相容性等特点，使其可在不同领域中得到广泛应用。
3. 纳米载体：纳米载体是一种新型的药物递送系统，通过纳米化技术制备而成。
可以应用于基因、蛋白质和多肽等药物的输送，适用性广泛，且不易被免疫系统清除。
其最显著的特点是可以实现药物靶向输送，提高药物在病变组织中的浓度，以提高药物治疗效果。
例如，固体脂质纳米粒子（SLN）和纳米乳剂等都是颇具发展前景的药物纳米递送系统。
4. 水凝胶：水凝胶是由水和高分子混合物组成的一种凝胶体系，其特点是易于加工和成型，以及高渗透性。
利用这些特性，水凝胶可以被制成中空微球，以将药物包裹在内，并利用其在体内的松弛特性，来实现药物递送。
5. 药物控释系统：药物控释技术是指通过控制药物在人体内的释放速率或药物跨膜传输速率，实现药物在体内长效存在的一种技术。
该技术有望在药物治疗中减少一些副作用，提高药效。
目前，常用的药物控释系统主要包括胶囊埋设体、泵式药物控释系统、支架材料等。
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究
紫杉醇是一种常用的抗癌药物，但其在体内的生物利用度很低，临床上使用时需要大剂量，容易引起严重的副作用。
为了解决这一问题，科研人员开始研究将紫杉醇载入长循环脂质体中，以提高其在体内的稳定性和生物利用度。
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体就是其中的一种形式，近年来得到了广泛的研究和应用。
1. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法在文章开头，我们首先来探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法。
一般来说，制备紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体需要将紫杉醇和棕榈酸酯等成分加入到合适的溶剂中，然后通过一定的方法（如超声法、膜超滤法等）将其制备成长循环脂质体。
这一部分内容可以帮助读者全面了解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备过程及其技术细节。
2. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的药理学特性接下来，我们可以深入探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的药理学特性，包括其在体内的释放规律、生物分布情况、代谢途径等方面。
通过对这些内容的讨论，读者可以更好地理解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在体内的行为特点，为进一步的临床应用提供参考。
3. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的临床应用紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体作为一种新型的药物载体，其在肿瘤治疗中的临床应用备受关注。
在这一部分，我们可以讨论紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在临床前和临床中的研究进展，以及其在癌症治疗中的应用前景和可能的临床效果。
这一部分内容可以帮助读者更好地了解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在临床治疗中的潜在价值。
总结与展望在文章的总结部分，我们可以对紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究现状进行回顾，并展望其未来的发展方向和可能的应用前景。
我也会共享我的个人观点和理解，对紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究价值进行总结和评价。
通过全面深入地探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究内容，本文将帮助读者更好地了解和认识这一新型药物载体，为相关领域的科研工作者和临床医生提供参考和借鉴。
相信本文的撰写将对你的学术研究和临床实践有所帮助。
脂质体技术在铂类药物抗肿瘤研究中的应用
072CARCINO GENESIS ，TERATO GENESIS &MUTA GENESISVol.34No.1Jan.2022脂质体技术在铂类药物抗肿瘤研究中的应用问天娇1，李思颖2，郑颖1，崔京霞2，*(1．河北医科大学第四医院药学部，河北石家庄050011；2．河北医科大学药学院，河北石家庄050011)收稿日期：2021-06-25；修订日期：2021-12-06基金项目：河北省应用基础研究计划重点基础研究项目(12966417D)；河北省自然科学基金(H2012206039)作者信息：问天娇，E-mail ：**********************。
*通信作者，崔京霞，E-mail ：***************【摘要】以铂类药物(如顺铂、卡铂和奥沙利铂)为基础的化疗是一类常见的肿瘤治疗方法，但由于其毒性大、易产生耐药、药代动力学特征较差等原因，其临床应用受到一定限制。
因此，开发低毒、高效的新型铂类制剂成为铂类药物的研发热点，而脂质体具有靶向、减毒、增效的优良特性，是抗肿瘤药物的理想递送载体。
本文综述了近几年脂质体药物递送技术的特点和优势，并对几种铂类药物脂质体处方的临床评价进行了分析，以期为铂类药物新剂型的研究提供思路和参考。
【关键词】脂质体技术；铂类药物；肿瘤抑制；体内递送；临床评价中图分类号：R730.53文献标志码：A文章编号：1004-616X(2022)01-0072-03doi ：10.3969/j.issn.1004-616x.2022.01.014铂类药物因其独特的抗癌机制和广泛的抗癌谱成为目前临床肿瘤治疗中最常用的药物之一，据统计，在目前的化学疗法中，铂类抗肿瘤药物的使用率高达40%[1]。
虽然铂类药物疗效很好，但它的临床应用还是被毒性较大、易产生耐药性以及血液循环时间短所限制，因此亟待开发新型铂类药物，以进一步提高其疗效及安全性。
脂质体拥有生物相容性好、载药量高，药代动力学特征更优等特点，是铂类药物的理想递送载体。
靶向肺癌的紫杉醇长循环脂质体抑瘤作用研究_周蔚
DOI:10.3781/j.issn.1000-7431.2011.03.004Basic Research ·基础研究靶向肺癌的紫杉醇长循环脂质体抑瘤作用研究周 蔚，周彩存，孟淑燕，粟 波，宋 胤同济大学附属上海市肺科医院肿瘤科，上海 200433[摘要] 目的：构建靶向肺癌的紫杉醇长循环纳米脂质体，改善紫杉醇的体内分布，提高其安全性和抑瘤作用。
方法：采用固相合成法合成精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（arginine-glycine-aspartic acid ，RGD ）-6-氨基己酸（ε-amino hexanoic acid ，EACA ）臂-棕榈酸（palmitate ，Pal ）复合物（RGD-EACA-Pal ）。
采用薄膜超声分散法制备空间稳定性紫杉醇脂质体（sterically stabilized liposome of paclitaxel ，SSL-PTX ）和主动靶向肺癌的空间稳定性紫杉醇脂质体（active lung cancer-targeting sterically stabilized liposome of paclitaxel ，T-SSL-PTX ），并测定其包封率和物理性状。
构建肺腺癌细胞A549的荷瘤裸鼠模型，分别尾静脉注射紫杉醇注射液（商品名为泰素）、SSL-PTX 和T-SSL-PTX ，分析它们在体内的药代动力学、组织分布及抑瘤作用。
另外，分别将昆明小鼠尾静脉注射泰素、SSL-PTX 和T-SSL-PTX ，观察各药物的最大耐受量（maximum tolerance dose ，MTD ）。
结果：成功构建主动靶向肺癌组织的紫杉醇长循环纳米脂质体，包封率为95%以上，透射电子显微镜下观察其外观基本呈圆整状且均匀分散，SSL-PTX 与T-SSL-PTX 的粒径分别为（83.4±36.7）nm 和（94.7±41.2）nm 。
浙大王杭祥韩卫东团队开发卡巴他赛前药脂质体新技术,显著改善肿瘤药物的递送和治疗效果
浙大王杭祥韩卫东团队开发卡巴他赛前药脂质体新技术，显著改善肿瘤药物的递送和治疗效果紫杉烷类药物（例如紫杉醇和多西他赛）是目前临床上广泛使用的抗肿瘤化疗药物，这些药物主要通过抑制细胞内微管蛋白解聚来促进细胞凋亡和抑制有丝分裂。
然而，药物反复使用易引起耐药，极大地限制了这类药物的临床使用效果。
卡巴他赛（cabazitaxel）是一类新的紫杉烷类衍生物，因其能够克服紫杉醇的耐药性以及临床上表现出较好的疗效，于2010年6月经美国FDA批准上市用于治疗激素抵抗的转移性前列腺癌。
但是该药物的水溶性差，需要通过添加表面活性剂（如吐温80）并配合13%的乙醇水溶液来助溶，由此在体内会导致一定的过敏反应及其他生理毒性。
此外卡巴他赛本身也具有较强的系统毒性，如骨髓抑制。
临床研究表明该药物的最大耐受剂量（MTD）仅为25 mg/m2，远低于其同族药物紫杉醇(175 mg/m2)及多西紫杉醇(60-100 mg/m2)的最大耐受剂量，这些不足导致了卡巴他赛的临床应用受到了很大限制。
因此，为降低药物的毒副作用，延长其在体内的循环周期，需要对卡巴他赛进行结构设计和递送方式的改进。
作为经典的药物递送载体，脂质体具有成分相对简单，生物安全性高，能高效物理包裹各类亲水和疏水性药物，临床转化价值高等特点受到工业界和科学界的广泛关注。
然而，一些小分子药物，例如卡巴他赛虽然能够直接被包裹于脂质体中，但是形成的制剂不稳定，药物存在“突释”效应，不利于药物及制剂的长循环和肿瘤积蓄。
针对上述问题，浙江大学医学院附属第一医院卫生部多器官联合移植研究重点实验室王杭祥课题组联合浙江大学医学院附属邵逸夫医院肿瘤内科韩卫东课题组，在药剂学顶级期刊《Journal of Controlled Release》发表了题为：Transforming a Toxic Drug into an Efficacious Nanomedicine Using a Lipoprodrug Strategy for the Treatment of Patient-Derived Melanoma Xenografts.的研究论文。
药学专业知识--药物递送系统(DDS)与临床应用练习题
药学专业知识--药物递送系统（DDS）与临床应用练习题一、最佳选择题1、不属于固体分散体的特点的是A、掩盖药物的不良气味和刺激性B、对易受热、湿、光照等影响的药物，可提高稳定性C、久贮会发生老化现象D、可使液态药物固体化E、可以达到缓释作用改善药物的生物利用度2、关于分散片说法错误的是A、分散片中的药物应是难溶性的B、分散片主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度高的药物C、适合于老、幼和吞服困难的患者D、在15℃～25℃水中应在3分钟之内完全崩解E、分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服3、有关分散片的叙述错误的是A、分散片中的药物应是难溶性的B、不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物C、分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服D、易溶于水的药物不能应用E、生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者4、舌下片给药属于哪种给药途径A、注射给药剂型B、皮肤给药剂型C、呼吸道给药剂型D、黏膜给药剂型E、腔道给药剂型5、分散片的崩解时限为A、3minB、5minC、10minD、15minE、30min6、以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是A、水与醇的混合液B、乙醇水溶液C、液体石蜡D、乙醇与甘油的混合液E、以上都不行7、药物与基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中收缩成球形的制剂A、胶丸B、滴丸剂C、脂质体D、靶向乳剂E、微球8、从滴丸剂组成及制法看，关于滴丸剂的特点，说法错误的是A、工艺周期长B、发展了耳、眼科用药新剂型C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D、设备简单、操作方便、利于劳动保护E、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特点9、滴丸的脂溶性基质是A、明胶B、硬脂酸C、泊洛沙姆D、聚乙二醇4000E、聚乙二醇600010、以下关于吸入制剂的说法错误的是A、吸收速度快B、肺部沉积量小于药物标示量C、吸入粉雾剂的计量不准确D、可转变成蒸汽的制剂包括固体制剂E、吸入气雾剂含抛射剂11、最适合制备缓、控释制剂的药物半衰期是A、<1hB、2～8hC、15hD、24hE、48h12、渗透泵型控释制剂的组成不包括A、推动剂B、黏合剂C、崩解剂D、半透膜材料E、渗透压活性物质13、下列辅料中不用于骨架型缓释材料的是A、聚乙烯B、聚乙烯醇C、聚维酮D、壳聚糖E、甲基纤维素14、下列分类中不是根据释药原理分类的是A、透皮缓控释制剂B、溶出型C、渗透泵型D、溶蚀型E、扩散型15、不属于缓、控释制剂的是A、滴丸剂B、植入剂C、渗透泵片D、骨架片E、胃内滞留片16、关于缓、控释制剂说法错误的是A、减少给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者B、减少用药的总剂量C、临床应用中可灵活调节剂量D、易产生体内药物的蓄积E、根据药物存在状态缓释、控释制剂可分为骨架型、贮库型以及渗透泵型三种17、制成不溶性骨架片其缓、控释制剂释药原理是A、溶出原理B、扩散原理C、溶蚀与扩散相结合原理D、渗透泵原理E、离子交换作用原理18、利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是A、包衣B、制成微囊C、制成不溶性骨架片D、制成乳剂E、制成难溶性盐19、有关缓、控释制剂的特点不正确的是A、减少给药次数B、避免峰谷现象C、降低药物的毒副作用D、首过效应大的药物制成缓控释制剂生物利用度高E、减少用药总剂量20、下列缓、控释制剂不包括A、分散片B、植入剂C、渗透泵片D、骨架片E、胃内漂浮片21、不能用于渗透泵片剂中的渗透压活性物质的是A、聚乙烯吡咯烷酮B、果糖C、葡萄糖D、甘露醇E、乳糖22、缓释制剂常用的增稠剂有A、乙基纤维素B、聚维酮（PVP）C、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)D、羟丙甲纤维素(HPMC)E、蜂蜡23、关于口服缓、控释制剂描述错误的是A、剂量调整的灵活性降低B、药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计C、药物释放速率可为一级也可以为零级D、口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效E、服药时间间隔一般为24h或48h24、口服缓控释制剂的特点不包括A、最小剂量可以达到最大药效B、可提高病人的服药依从性C、有利于降低药物的不良反应D、有利于避免肝首过效应E、适用于需要长期服药的慢性病患者25、关于经皮给药制剂说法错误的是A、常用的剂型为贴剂B、药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度C、药物贮库层用来防止药物的挥发和流失D、按基质大致分为贴剂和凝胶膏剂E、保护膜是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用26、关于经皮给药制剂局限性说法错误的是A、不适合要求起效快的药物B、存在皮肤的代谢C、患者不能自主给药D、大面积给药可能会对皮肤产生刺激性和过敏性E、可能在皮肤内形成药物贮库27、按照基质经皮给药制剂不包括A、巴布剂B、渗透泵型贴剂C、储库型贴剂D、周边黏胶骨架型贴剂E、黏胶分散型贴剂28、下列属于经皮给药制剂缺点的是A、可以避免肝脏的首过效应B、存在皮肤代谢与储库作用C、可以延长药物的作用时间，减少给药次数D、透过皮肤吸收可起全身治疗作用E、适用于婴儿、老人和不宜口服的病人29、药物透皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程30、TDDS制剂中常用的压敏胶材料是A、聚乙烯B、聚乙烯醇C、聚碳酸酯D、聚异丁烯E、醋酸纤维素31、下列属于控释膜的均质膜材料的是A、醋酸纤维膜B、聚丙烯C、乙烯-醋酸乙烯共聚物D、核孔膜E、蛋白质膜32、成功的靶向制剂可不具备A、定位浓集B、被网状内皮系统识别C、载体无毒D、控制释药E、载体可生物降解33、下列不是按靶向机理分类的是A、物理化学靶向制剂B、生物化学靶向制剂C、生物物理靶向制剂D、生物免疫靶向制剂E、双重、多重靶向制剂34、不属于靶向制剂的常见分类方式的是A、按靶向原动力B、按药物种类C、按靶向机理D、按制剂类型E、按靶向部位35、靶向制剂的优点不包括A、提高药效B、提高药品的安全性C、改善病人的用药顺应性D、迅速释药E、降低毒性36、表面带正电荷的微粒易被摄取至A、肝B、脾C、肾D、肺E、骨髓37、被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于A、粒径大小B、荷电性C、疏水性D、溶解性E、酸碱性38、不属于物理化学靶向制剂的是A、磁性靶向制剂B、热敏靶向制剂C、栓塞靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、免疫靶向制剂39、粒径小于10nm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E、肾40、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂41、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统42、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂43、以下属于主动靶向制剂的是A、脂质体B、靶向乳剂C、热敏脂质体D、纳米粒E、修饰的脂质体44、下列哪项不是脂质体的特点A、具有靶向性B、细胞非亲和性C、具有缓释性D、降低药物毒性E、提高药物稳定性45、关于脂质体的说法错误的是A、脂质体的形态应为封闭的多层囊状物B、通常要求脂质体的药物包封率达80%以上C、脂质体载药量愈大，愈易满足临床需要D、渗漏率可反映在贮存期间脂质体的包封率变化情况E、磷脂具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”46、不属于脂质体质量要求的是A、融变时限B、形态、粒径及其分布C、包封率D、载药量E、稳定性47、关于脂质体说法不正确的是A、脂质体具有相变温度和荷电性B、酸性脂质的脂质体显电正性C、脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型药物D、药物被脂质体包封后可提高稳定性E、药物被脂质体包封后具有缓释和长效性48、脂质体的给药途径不包括A、注射B、口服C、眼部D、肺部E、直肠49、注射给药脂质体粒径应A、＞500nmB、＞300nmC、＞200nmD、＜500nmE、＜200nm50、脂质体的包封率不得低于A、50%B、60%C、70%D、80%E、90%51、当温度升高时脂质体双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种转变温度称为A、昙点B、Krafft点C、固化温度D、胶凝温度E、相变温度52、微球质量要求不包括A、包封率B、载药量C、体外释放D、粒子大小E、有机溶剂残留检查53、天然微球骨架材料不包括A、壳聚糖B、白蛋白C、葡聚糖D、聚丙交酯E、明胶54、以下不属于微球合成载体材料的是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、壳聚糖D、聚己内酯E、聚羟丁酸55、下列关于微囊的叙述错误的是A、制备微型胶囊的过程称微型包囊技术B、微囊的粒径大小分布在纳米级C、囊心物是指被囊材包裹的药物和附加剂D、囊材是指用于包裹囊心物所需的材料E、微囊由囊材和囊心物构成56、关于微囊的说法正确的是A、微囊系指将固态或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊B、微囊不能进一步制成其他制剂C、不同制剂对微囊的粒径要求相同D、可加快药物的释放E、可使药物迅速到达作用部位57、常用囊材形成的囊壁释药速率正确的是A、明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺B、苯乙烯-马来酸酐共聚物>明胶>乙基纤维素>聚酰胺C、聚酰胺>乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物D、乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺E、明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>乙基纤维素>聚酰胺58、下列属于半合成高分子囊材的是A、阿拉伯胶B、聚糖C、聚乙烯醇D、聚氨基酸E、醋酸纤维素酞酸酯59、关于微囊技术的说法错误的是A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C、挥发油药物不适宜制成微囊D、PLA 是可生物降解的高分子囊材E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化60、下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是A、CMC-NaB、HPMCC、ECD、PLGAE、CAP二、配伍选择题1、A.控释滴丸B.缓释滴丸C.溶液滴丸D.栓剂滴丸E.脂质体滴丸<1> 、诺氟沙星耳用滴丸A B C D E【正确答案】 D【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】【答疑编号101050905,点击提问】<2> 、氯己定滴丸A B C D E【正确答案】 C【答案解析】溶液滴丸：由于片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。
脂质体在抗癌药物给药系统中的研究和应用分析
脂质体在抗癌药物给药系统中的研究和应用分析摘要】目的研究脂质体给药系统在抗癌药物中的临床应用。
方法查阅大量文献资料，总结脂质体给药系统的临床效果及作用机理，发现其中的缺点和问题，寻找解决的办法。
结果脂质体具有毒副作用小、临床疗效好、靶向性高的特点，但其在特殊情况下会发生药物渗漏及不良反应，需要继续研究。
结论抗癌药物脂质体给药系统已经在临床中得到了广泛应用，并且取得了良好的临床效果，虽然还存在一些不足，但随着医学、药物技术的不断发展，相关的问题定将逐一解决，给癌症患者带来福音。
【关键词】抗癌药物脂质体给药系统临床研究【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）11-0245-01恶性肿瘤是目前世界致死率较高的疾病，并且严重威胁人类健康和生命安全。
据美国癌症协会统计仅在美国就有上百万癌症病例发生，因癌致死的患者高达五十万人[1]。
目前临床对癌症的主要治疗手段为外科手术、放射治疗、化学药物三种方法联合治疗，因此抗癌化学药物逐渐成为学术界研究的焦点。
抗癌药物虽然具有较强的抗癌活性，但药物在体内的选择性较低，很难全部抵达癌症部位，并且会对机体正常细胞起到杀伤作用，对人体产生严重的毒副作用[2]。
为了避免此类情况的发生，专家学者需要开发全新的给药系统对癌症进行药物治疗，从而提高药物疗效，改善癌症患者的身体健康和生活质量。
脂质体是一种由磷脂和胆固醇按照一定比例在分散系中形成的给药系统，其结构与细胞膜的双分子层结构相似，其可将水溶性和脂溶性药物包封在双分子层结构中，从而改变药物的药动学参数机体内分布特点。
1脂质体抗癌药物的优势对恶性实体肿瘤进行化疗药物治疗时，传统的化疗药物在体内的分布容积均较大，为了达到临床治疗目的，通常会采用大剂量的抗癌药物[4]。
抗癌药物没有选择性毒杀人体正常细胞，产生杀伤作用，从而导致药物有效治疗剂量和中毒剂量之间的差距较小，药物的安全范围变窄。
将化疗药物包封与脂质体内，可很好的降低抗癌药物在体内的分布容积。
药物递送系统的临床应用与挑战
药物递送系统的临床应用与挑战在现代医学领域，药物递送系统的发展为疾病的治疗带来了新的机遇和挑战。
药物递送系统旨在将药物有效地输送到体内特定的靶点，提高药物的疗效，减少副作用，改善患者的依从性。
本文将探讨药物递送系统在临床中的应用以及所面临的挑战。
一、药物递送系统的临床应用1、纳米载体递送系统纳米载体，如脂质体、聚合物纳米粒和金属纳米粒等，已在临床治疗中展现出显著的优势。
脂质体作为一种常见的纳米载体，具有良好的生物相容性和可修饰性。
例如，阿霉素脂质体在治疗癌症方面取得了一定的成效，它能够增加药物在肿瘤组织的蓄积，减少对正常组织的损伤。
聚合物纳米粒可以通过调节粒径和表面性质，实现对药物的控释和靶向递送。
在治疗帕金森病中，载有左旋多巴的聚合物纳米粒能够提高药物的脑内递送效率，改善治疗效果。
2、微球递送系统微球是由高分子材料制成的球形微粒，可用于长效缓释药物。
例如，亮丙瑞林微球用于治疗前列腺癌和子宫内膜异位症，通过缓慢释放药物，减少给药次数，提高患者的生活质量。
3、植入式递送系统植入式药物递送系统可以直接将药物递送到病变部位，实现局部高浓度的药物暴露。
例如，用于治疗眼部疾病的眼内植入剂，能够持续释放药物，治疗黄斑变性等疾病。
4、靶向递送系统靶向递送系统能够特异性地将药物输送到病变细胞或组织，提高药物的治疗效果。
抗体药物偶联物（ADC）是一种典型的靶向递送系统，它将细胞毒性药物与特异性抗体结合，精准地攻击肿瘤细胞。
例如，曲妥珠单抗美坦新偶联物在治疗乳腺癌方面表现出了较好的疗效。
二、药物递送系统面临的挑战1、生物相容性和安全性问题尽管许多药物递送系统在体外实验中表现出良好的性能，但在体内应用时可能会引发免疫反应、毒性等问题。
例如，纳米材料可能在体内蓄积，导致潜在的长期毒性。
因此，在设计药物递送系统时，需要充分考虑其生物相容性和安全性。
2、药物载药量和包封率一些药物递送系统存在药物载药量低和包封率不高的问题，这可能导致治疗效果不佳。
脂质体技术在药物中的应用与展望
脂质体技术在药物中的应用与展望发表时间：2019-11-05T09:09:14.737Z 来源：《医师在线》2019年8月15期作者：褚岩凤张文霞孙欢欢蒋佳文[导读] 脂质体药物作为生物医药领域的研究热点，具有明显靶向性优势，可延长药物在体内的半衰期，改善难溶性药物的溶解性，保护药物活性基团，降低药物毒、副反应，减少药物的血管刺激性。
褚岩凤张文霞孙欢欢蒋佳文（扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司；江苏常州213125）摘要：脂质体药物作为生物医药领域的研究热点，具有明显靶向性优势，可延长药物在体内的半衰期，改善难溶性药物的溶解性，保护药物活性基团，降低药物毒、副反应，减少药物的血管刺激性。
本文对脂质体的上市药物进行汇总，简单介绍脂质体的技术分类以及工业化难点，对未来更多进入临床应用之中的脂质体药物前景进行展望。
关键词：脂质体；技术类型；工业化；前景一、前言脂质体由磷脂组成，磷脂由亲水头部与亲脂尾部组成，在范德华力作用下自身形成脂质双层球。
脂质体外部是亲水部分，里面是水核，中间夹层为亲脂性部分。
亲水药物可以在水核中存在，而脂溶性药物则可以出现在由磷脂尾部组成的脂质夹层中。
特殊的构造使得脂质体早在1970年代已是纳米医学领域研究和临床应用的热点。
目前已经上市的脂质体药物如表1。
二、脂质体在抗肿瘤药物开发中的特性1.具有一定靶向性肿瘤细胞有较强的吞噬能力以及肿瘤等病变部位的血管内皮细胞缝隙远大于正常血管内皮细胞的间隙。
当粒径较小的脂质体循环运输至肿瘤所在部位，其进入肿瘤病变部位的机会增多，且更容易进入肿瘤组织内部。
另外，脂质体进入体内后容易被网状内皮系统吞噬，故脂质体更容易在肝脏、脾脏、肺和淋巴等器官（组织）中聚集，有利于药物到达肿瘤及其扩散组织发挥抗肿瘤作用，即具有一定的器官（组织）靶向性。
2.延长药物在体内的半衰期脂质体包裹药物后，可以使药物在体内的半衰期较未采用脂质体包裹的药物明显延长。
这是因为质体包裹以后，进入人体后大部分仍然以脂质体形式存在，随着时间的推移药物才逐渐从脂质体中释放出来，而被肝、脾、肺和淋巴等器官中网状内皮细胞所吞噬的脂质体，其中也有一部分会返回循环系统，从而使得体内能够较长时间地维持有效的治疗药物浓度，提高药物治疗效果。
分子药剂学智慧树知到答案2024年哈尔滨医科大学大庆校区
分子药剂学哈尔滨医科大学大庆校区智慧树知到答案2024年第一章测试1.药物的基本原则有（）A:稳定 B:携带方便 C:安全 D:有效答案:ACD2.分子药剂学研究的重点有（）A:预测释放、吸收靶向及其控制 B:药物的安全性 C:递送系统结构设计 D:载体修饰与体内过程的关系答案:ACD3.药物递送系统也可以称为（）A:药物传输系统 B:药物传递系统 C:给药系统 D:纳米载体答案:ABCD4.药物递送系统涉及的内涵有（）A:空间因素 B:时间因素 C:释药速率因素 D:结构的因素答案:ABC5.药物递送系统根据靶向层次可以分为（）A:脏腑水平 B:细胞水平 C:组织水平 D:细胞器水平答案:BCD6.在设计靶向递药系统时，靶向细胞水平应该靶向到线粒体、溶酶体才可以。
A:对 B:错答案:B7.时间上控释药物释放主要是指研究药物释放周期可以持续多久。
A:对 B:错答案:B8.药物递送系统主要是由聚合物材料、表面活性剂等物质构建的纳米级载体。
A:错 B:对答案:A9.设计DDS在临床应用上是为了起到治疗疾病的目的。
A:对 B:错答案:B10.汤剂的有效部位可能包括汤液包含的纳米粒子。
A:错 B:对答案:B第二章测试1.颗粒在呼吸道的运动轨迹受哪些力的影响（）A:扩散力 B:气流 C:重力 D:惯性答案:ACD2.胃的运动形式包括（）A:蠕动 B:紧张性收缩 C:分节运动 D:容受性舒张答案:ABD3.颗粒运动的惯性轨迹受（）因素影响？A:时间 B:速度 C:密度 D:粒度答案:BCD4.大肠内菌群数量丰富，大约有（）种菌。
A:500 B:200 C:400 D:300答案:C5.血液中含有哪些成分（）？A:红细胞 B:水 C:气体 D:蛋白答案:ABCD6.红细胞在切变率大于10 S-1时，红细胞变形达到极限。
A:对 B:错答案:B7.血液中主要的无机分子为水和气体。
A:错 B:对答案:A8.配体和受体相互作用有时会影响粒子的运动行为。
长春新碱长循环热敏脂质体的抗肿瘤活性
长春新碱长循环热敏脂质体的抗肿瘤活性刘楠;李明媛;龚伟;喻芳邻;杨阳;张慧;梅兴国【期刊名称】《国际药学研究杂志》【年(卷),期】2016(043)003【摘要】目的：评价长春新碱长循环热敏脂质体（VTSL）的体内外抗肿瘤活性。
方法采用MTT法评价长春新碱注射液（VCR）和VTSL对sw620、PANC细胞的细胞毒作用；使用香豆素-6（Cou-6）标记脂质体，Hoechst 33258细胞染色，激光共聚焦显微镜观察HT-1080细胞对长循环热敏脂质体（TSL）摄取情况；建立荷瘤裸鼠模型（HepG-2、MCF-7），给药后加热肿瘤部位30 min，测量裸鼠体质量和肿瘤体积，比较研究VTSL的抑瘤效果。
结果脂质体组给药后72 h，sw620细胞活性均＜5%，PANC细胞活性均＜20%，较VCR显示出更强的细胞毒作用；Cou-6标记脂质体加热后细胞内绿色荧光增强，细胞摄取增多；同剂量下VCR和VTSL对HepG-2、MCF-7的抑瘤率分别是50.0%和69.7%，47.8%和76.1%，治疗结束后肿瘤质量存在显著性差异。
结论将长春新碱制备成为VTSL提高了细胞毒性，加热能促进脂质体与细胞膜融合；在相同治疗剂量下，VTSL比VCR抑瘤率显著提升且存在一定的剂量依赖性。
结果表明将长春新碱制备为VTSL 应用于实体瘤治疗，能显著提高其治疗效果，有潜力拓展该药物的临床适用范围。
%Objective To investigate the anti-tumor activity of long-circulation thermosensitive liposom-loaded vincristine (VTSL)in vivo and in vitro. Methods The inhibitory effects of VTSL and vincristine injection(VCR)on sw620 cell and PANC cell were detected by MTT assay. The uptake capacity of HT-1080 was studied by using Cou-6-loaded liposome. Differentxenograft nude mice models of HepG-2 and MCF-7 were established. To study anti-tumor effect of VTSL,drugs were given via tail and heat therapeu⁃tic area for 30 minutes,mice weight and tumor weight were recorded. To study anti-tumor effect of VTSL,drugs were given via tail vein and heat therapeutic areas for 30 min,mice body mass and tumor mass were recorded. Results After VTSL was given 72 h,the activ⁃ity of sw620 and PANC was less than 5%and 20%,respectively. VTSL showed stronger cytotoxic effect than vincristine. At the same dose,tumor inhibitory rate of VCR and VTSL on HepG-2 and MCF-7 bearing nude mice was50%,69.7%,47.8%and 76.1%,respec⁃tively. There were significant differences in tumor weight after treatment. Conclusion VTSL enhances the cytotoxicity by heating. Loading vincristine into TSL increased cytotoxicity,and heating could promote the fusion of liposomes and cell membrane. Under the same dosage,VTSL showed much higher tumor inhibition rate than VCR,and there was a certain dose dependence. The results show that VTSL can be used in treatment of solid tumor and has the potential to expand vincristine clinical application.【总页数】5页(P491-495)【作者】刘楠;李明媛;龚伟;喻芳邻;杨阳;张慧;梅兴国【作者单位】100850北京，军事医学科学院毒物药物研究所;100850北京，军事医学科学院毒物药物研究所;100850北京，军事医学科学院毒物药物研究所;100850北京，军事医学科学院毒物药物研究所;100850北京，军事医学科学院毒物药物研究所;100850北京，军事医学科学院毒物药物研究所;100850北京，军事医学科学院毒物药物研究所【正文语种】中文【中图分类】R944.9;R979.1【相关文献】1.靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 [J], 郭波红;廖灿城;许丹翘;刘晓红;方宇奇;赵宇红;2.靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 [J], 郭波红;廖灿城;许丹翘;刘晓红;方宇奇;赵宇红3.长循环长春新碱脂质体抗癌作用的研究 [J], 于滨4.复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征 [J], 袁佳妮;秦伟栋;韩俐莹;杨晓;丁雷;周晓东;刘丽文;罗文5.Box-Behnken结合响应面法优化制备氟尿嘧啶长循环热敏脂质体 [J], WU Yi-lai;WANG Wei-ping;XU Wen-ke因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
生物医药新型给药方式考核试卷
五、问答题（本题共5小题，每小题10分，共50分。）
二、多选题（本题共20小题，每小题1.5分，共30分，在每小题给出的四个选项中，至少有一项是符合题目要求的）
1.生物医药新型给药方式包括以下哪些？（）
A.靶向给药系统
B.传统口服给药
C.透皮给药
D.纳米粒给药系统
D.提高药物在体内的降解速度
10.以下哪个不是生物黏附给药系统的优势？（）
A.提高药物在局部的浓度
B.延长药物在作用部位的时间
C.减少给药次数
D.降低药物在体内的生物利用度
11.以下哪种药物不适合采用生物黏附给药系统？（）
A.抗高血压药物
B.抗糖尿病药物
C.抗肿瘤药物
D.镇痛药物
12.以下哪个不是缓释给药系统的作用？（）
生物医药新型给药方式考核试卷
考生姓名：__________答题日期：_______年__月__日得分：_________判卷人：_________
一、单项选择题（本题共20小题，每小题1分，共20分，在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题目要求的）
1.以下哪种给药方式不属于生物医药新型给药方式？（）
6. √
7. √
8. √
9. ×
10. ×
五、主观题（参考）
1.靶向给药系统通过特定的载体将药物定向输送到靶组织或细胞，从而提高药物的治疗效果，减少副作用。临床应用包括癌症化疗、关节炎治疗等。
2.纳米粒给药系统具有提高药物稳定性、增加溶解度、改善生物利用度等特点。在生物医药领域，可用于药物递送、基因治疗、成像等。
A.靶向给药系统
B.透皮给药
C.口服给药