药理学抗胆碱药PPT课件
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用至阿托品化
2020/7/7
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三、不良反应
1. 腺体 口干、皮干、痰难咳、体温↑ （0.5mg）
2. 眼 眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊 （1mg） 、流入鼻腔吸收中毒
3. 解痉 排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列腺肥 大禁用）
2020/7/7
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四、不良反应
4. 心：心慌，心悸 5. 血管：皮肤干燥潮红 6. 中枢：兴奋，眩晕
哌仑西平
M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品
M3胆碱受体阻断药：阿托品
异丙基阿托品
2020/7/7
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一 阿托品类生物碱
《神农本草经》记载莨菪子（天仙子）：多服此药，两眼发 红，狂浪奔走，能通神见鬼，升空登月，观仙子歌舞。
华佗的麻沸散的主药
《本草纲目》：“莨菪其子服之令人狂狼放菪，故名。热酒 调服曼陀罗，少顷皆昏如醉，割疮灸火，宜先服此，则不觉 苦也”。
6. 兴奋中枢 较大剂量
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
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二、药理作用与临床应用 **
❖临床应用⑥
综合作用—有机磷酸酯类中毒的抢救。
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四、不良反应
7. 中毒（副作Baidu Nhomakorabea＋中枢作用） 中毒原因：剂量过大 中毒的解救：
❖ 中枢兴奋：安定，小量苯巴比妥对抗 ❖ 呼吸抑制：人工呼吸或吸氧 ❖ 外周作用：毛果芸香碱，毒扁豆碱
阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人
80~130mg，儿童10mg
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东莨菪碱 （scopolamine)
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体 作用较强，其特点是对中枢有较强的 抑制作用(小剂量镇静，较大剂量催眠) ， 可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻 痹(帕金森病)的治疗。
禁忌症同阿托品
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山莨菪碱（anisodamine , 654-2)
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道 和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒 性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染 中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。
唐代时不仅用其治病，且制成“忘形酒”
古医籍资料，莨菪类药具有止痛、定喘、祛风30多种病症。 而在欧洲，直到数百年前才认识并应用颠茄制剂。
威尼斯城妇女采用颠茄汁滴眼散瞳，以增姿色。
莨菪、洋金花
1831分离出纯阿托品
1967年证明阿托品阻断迷走神经兴奋心脏
近40年主要国内研究
2020/7/7
抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活药
Ach
胆碱R激动药
Ach－R
AchE
乙酸＋胆碱
抗胆碱药
效应（M样、N样）
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抗胆碱药分类
M受体阻滞药 （节后～） N受体阻滞药
N1受体阻滞药（神经节阻滞药） N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）
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第一节、M 胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品
❖临床应用
④——缓慢型心律失常 小剂量
1）窦房心动过缓，窦房阻滞 2）房室传导阻滞
（过大剂量致室颤 ）
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二、药理作用与临床应用 **
5.扩张血管
大剂量—血管扩张(机制不清)
❖ 临床应用 ⑤——休克：感染中毒性休克 超剂量用药
注：伴高热、HR过速者 不用
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二、药理作用与临床应用 **
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二、阿托品的合成代用品
（一）合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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（二）、合成解痉药
1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受 体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。
第八章 抗胆碱药
(anticholinergic drugs)
1.了解抗胆碱药的分类，掌握代表药物 阿托品的作用、用途、不良反应。
2.熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点， 了解阿托品的合成代用品的作用特点。
3.了解N1胆碱受体阻滞药和N2胆碱受体 阻滞药的作用特点和主要用途。
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阿托品 （atropine） ☆
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨 菪碱。现已人工合成。
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一、作用机制
❖ 竞争性拮抗M（M1～3）受体
❖ 腺体——最敏感
❖ 大剂量也可阻断N1受体(神经节)
❖ 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
.
5
应用
药物
暴发型流行性脑脊髓膜炎(脑膜炎， 山莨菪碱为主 流脑、暴脑、乙脑)
中毒型细菌性痢疾
山莨菪碱
急性菌痢，中毒型菌痢
山莨菪碱
出血性肠炎 急性坏死性肠炎 肾性脑病 慢性气管炎
山莨菪碱 山莨菪碱 山莨菪碱 洋金花等
类风湿关节炎
莨菪浸膏片，
局部微循环供血不足引起神经肌 洋金花片
肉退行性变化
山莨菪碱
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(Selectivity)
阿托品 M
(Atropine)
Block
Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS
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二、药理作用与临床应用 **
1. 抑制腺体分泌
唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道腺体>胃液
特点：①作用与机体状态有关 ②不同部位解痉不同
胃肠道(最强)>膀胱>胆道,输尿管,支气管
❖临床应用③——各种内脏绞痛
—1）胃肠绞痛。 —2）膀胱刺激症状,小儿遗尿症。 —3）胆绞痛，肾绞痛。 （+哌替啶）
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二、药理作用与临床应用 **
4．兴奋心脏
较大剂量解除迷走神经对心脏抑制 ——加快心率、传导
❖ 临床应用①
——流涎（少） ——盗汗 ——全身麻醉前 ——溃疡病的辅助用药
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二、药理作用与临床应用 **
2.对眼的作用
1）扩瞳 2）升高眼内压 3）调节麻痹
❖ 临床应用②
——虹膜睫状体炎 ——检查眼底 ——验光配眼镜
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二、药理作用与临床应用 **
3．解除内脏平滑肌痉挛
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三、不良反应
1. 腺体 口干、皮干、痰难咳、体温↑ （0.5mg）
2. 眼 眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊 （1mg） 、流入鼻腔吸收中毒
3. 解痉 排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列腺肥 大禁用）
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四、不良反应
4. 心：心慌，心悸 5. 血管：皮肤干燥潮红 6. 中枢：兴奋，眩晕
哌仑西平
M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品
M3胆碱受体阻断药：阿托品
异丙基阿托品
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一 阿托品类生物碱
《神农本草经》记载莨菪子（天仙子）：多服此药，两眼发 红，狂浪奔走，能通神见鬼，升空登月，观仙子歌舞。
华佗的麻沸散的主药
《本草纲目》：“莨菪其子服之令人狂狼放菪，故名。热酒 调服曼陀罗，少顷皆昏如醉，割疮灸火，宜先服此，则不觉 苦也”。
6. 兴奋中枢 较大剂量
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
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二、药理作用与临床应用 **
❖临床应用⑥
综合作用—有机磷酸酯类中毒的抢救。
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四、不良反应
7. 中毒（副作Baidu Nhomakorabea＋中枢作用） 中毒原因：剂量过大 中毒的解救：
❖ 中枢兴奋：安定，小量苯巴比妥对抗 ❖ 呼吸抑制：人工呼吸或吸氧 ❖ 外周作用：毛果芸香碱，毒扁豆碱
阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人
80~130mg，儿童10mg
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东莨菪碱 （scopolamine)
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体 作用较强，其特点是对中枢有较强的 抑制作用(小剂量镇静，较大剂量催眠) ， 可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻 痹(帕金森病)的治疗。
禁忌症同阿托品
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山莨菪碱（anisodamine , 654-2)
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道 和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒 性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染 中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。
唐代时不仅用其治病，且制成“忘形酒”
古医籍资料，莨菪类药具有止痛、定喘、祛风30多种病症。 而在欧洲，直到数百年前才认识并应用颠茄制剂。
威尼斯城妇女采用颠茄汁滴眼散瞳，以增姿色。
莨菪、洋金花
1831分离出纯阿托品
1967年证明阿托品阻断迷走神经兴奋心脏
近40年主要国内研究
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抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活药
Ach
胆碱R激动药
Ach－R
AchE
乙酸＋胆碱
抗胆碱药
效应（M样、N样）
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抗胆碱药分类
M受体阻滞药 （节后～） N受体阻滞药
N1受体阻滞药（神经节阻滞药） N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）
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第一节、M 胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品
❖临床应用
④——缓慢型心律失常 小剂量
1）窦房心动过缓，窦房阻滞 2）房室传导阻滞
（过大剂量致室颤 ）
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二、药理作用与临床应用 **
5.扩张血管
大剂量—血管扩张(机制不清)
❖ 临床应用 ⑤——休克：感染中毒性休克 超剂量用药
注：伴高热、HR过速者 不用
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二、药理作用与临床应用 **
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二、阿托品的合成代用品
（一）合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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（二）、合成解痉药
1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受 体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。
第八章 抗胆碱药
(anticholinergic drugs)
1.了解抗胆碱药的分类，掌握代表药物 阿托品的作用、用途、不良反应。
2.熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点， 了解阿托品的合成代用品的作用特点。
3.了解N1胆碱受体阻滞药和N2胆碱受体 阻滞药的作用特点和主要用途。
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阿托品 （atropine） ☆
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨 菪碱。现已人工合成。
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8
一、作用机制
❖ 竞争性拮抗M（M1～3）受体
❖ 腺体——最敏感
❖ 大剂量也可阻断N1受体(神经节)
❖ 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
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应用
药物
暴发型流行性脑脊髓膜炎(脑膜炎， 山莨菪碱为主 流脑、暴脑、乙脑)
中毒型细菌性痢疾
山莨菪碱
急性菌痢，中毒型菌痢
山莨菪碱
出血性肠炎 急性坏死性肠炎 肾性脑病 慢性气管炎
山莨菪碱 山莨菪碱 山莨菪碱 洋金花等
类风湿关节炎
莨菪浸膏片，
局部微循环供血不足引起神经肌 洋金花片
肉退行性变化
山莨菪碱
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(Selectivity)
阿托品 M
(Atropine)
Block
Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS
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二、药理作用与临床应用 **
1. 抑制腺体分泌
唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道腺体>胃液
特点：①作用与机体状态有关 ②不同部位解痉不同
胃肠道(最强)>膀胱>胆道,输尿管,支气管
❖临床应用③——各种内脏绞痛
—1）胃肠绞痛。 —2）膀胱刺激症状,小儿遗尿症。 —3）胆绞痛，肾绞痛。 （+哌替啶）
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二、药理作用与临床应用 **
4．兴奋心脏
较大剂量解除迷走神经对心脏抑制 ——加快心率、传导
❖ 临床应用①
——流涎（少） ——盗汗 ——全身麻醉前 ——溃疡病的辅助用药
2020/7/7
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11
二、药理作用与临床应用 **
2.对眼的作用
1）扩瞳 2）升高眼内压 3）调节麻痹
❖ 临床应用②
——虹膜睫状体炎 ——检查眼底 ——验光配眼镜
2020/7/7
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二、药理作用与临床应用 **
3．解除内脏平滑肌痉挛