优选精细化学品化学
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精细化学品化学
麻醉药分类
一、全身麻醉药 二、局部麻醉药
一、全身麻醉药
1.吸入麻醉药 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。
早期包括乙醚、氧化亚氮和氯仿。
O NN
氧 化亚 氮
乙醚缺点是易燃性和易爆性，所以现在很少用于临床； 氧化亚氮具有良好的镇痛作用，其麻醉作用较弱，但毒性低， 因而仍然用于临床； 氯仿则由于毒性大，现已淘汰不用。
维生素C具有很强的还原性，易被空气氧化。结构中有两个 手性碳原子，四个光学异构体 。以L(+)-抗坏血酸活性最高。
8.8 新药研究概论
新药是指新的化学实体。 药物分子设计是新药研究的主要途径和手段。 药物分子设计可分为两个阶段，即先导化合物
的产生和先导化合物的优化。
药物分子设计
一、 先导化合物的产生 二、 先导化合物的优化
COOCH3
NCH3
OOC
1890年发现局麻药苯佐卡因. 1904年合成了盐酸普鲁卡因，临床应用至今。
H2N
COOC2H5
1.芳酸酯类 普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药 . 盐酸普鲁卡因:局麻作用不够强，稳定性差
盐酸丁卡因 :芳伯氨基被烃氨基取代，增强局麻作用。
2.酰胺类
用较不易水解的酰胺基取代.于1946年发现了酰胺类局麻药
水溶性维生素包括维生素B族、 维生素C。 1.维生素B1 存在于米糠、麦麸、酵母等，现在主要经全合成制备。
维生素B1缺乏时糖代谢受阻.
H3C
N
N
NH2 S N
CH2CH2OH Cl .HCL CH3
2.维生素B2
本品分布很广，尤以酵母、青菜、蛋、乳、肝脏中含量多。 主要用于维生素B2缺乏引起 的口角炎、舌炎、唇炎、阴囊炎 等
先导化合物又称原型物，简称先导物， 是通过各种途径或方法得到的具有某种 特定生物活性并且结构新颖的化合物。
一、 先导化合物的产生
1.从天然生物活性物质中发现先导物 2.以生物化学为基础发现先导物 3.基于临床副作用的观察发现先导物 4.组合化学方法产生先导物
1.从天然生物活性物质中发现先导物
3.维生素B6
临床上用于防治因大量服用异烟肼等引起的周围神经 炎、减轻抗癌药及放疗引起的呕吐或妊娠呕吐等。
维生素B6包括吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者可相互 转化，一般以吡多醇作为维生素B6的代表。
4.维生素C
又名抗坏血酸。 一般从新鲜蔬菜、水果中得到的维生素C能满足日常需要。 特殊境况下可引起缺乏症和坏血病。 临床上维生素C用于坏血病的防治、急慢性传染病及病后恢 复期的辅助治疗等。
早期使用的为超短时作用的巴比妥类药物。 如：硫喷妥钠
近年来，非巴比妥类静脉麻醉药发展很快，已有 多种类型供临床使用，品种较多。 如：羟基丁酸钠
CH3CH2CH2
CH3 CH
C2H5
H CO N CO N
SNa HOCH2CH2CH2COONa
二、 局部麻醉药
最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡 因(古柯碱)
脂溶性维生素主要有维生素A、维生素D、维生素E和 维生素K。
1.维生素A 动物的肝、奶、肉类及蛋黄中，尤以鱼肝油中含量最为丰富。 植物中仅含维生素A原，如β-胡萝卜素、玉米黄色素等。
维生素A1：从海洋鱼类鱼肝油中分离得到的视黄醇,一般 所指的维生素A. 维生素A2：从淡水鱼肝中分离得到的3-脱氢视黄醇。生 物活性仅为维生素A1的30%~40%。 维生素A原：在人体内可在相关酶的作用下转化为维生素 A，其中以β-胡萝卜素转化率最高。
利多卡因.
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2.HClH2O CH3
8.7 维生素
维持人类机体正常代谢机能所必需的微量营养物质 人体内不能合成或合成量很少，必需由食物供给 主要作用于机体的能量转移和代谢调节 现已发现的维生素有60余种。
维生素分类
一、脂溶性维生素
二、水溶性维生素
一、脂溶性维生素
从天然资源中更多是从植物中分离有效成分，仍是寻找新药 的重要途径。
抗疟新药青蒿素
喜树碱
喜树碱
R2 R3 R1
O N
羟基喜树碱
R1
拓普昔康
1H 2 OH 3 OH
N R2
C2H5
H H
CH2N(CH3)CH3
O
O OH R3 H H H
红豆杉 紫杉醇
紫杉特儿
紫杉醇
CH3COO O
OH
O
C6H5 O
维生素A具有促进生长、维持上皮组织例如结膜、角 膜、皮肤等的正常机能，并参与视紫质的合成。
2.维生素D
维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称，化学结构均为甾醇的 衍生物。 目前已知有十余余种，有共同的基本结构，只是17位上侧链 结构不同。 最重要的有维生素D2和维生素D3，临床用于治疗维生素D缺乏 症。
20世纪发现氟代烃或氟代醚类吸人麻醉药。
F3C CHBrCl 氟烷
CHF2 OCF2CHFCl 恩 氟烷
Cl2CHCF2OCH3 甲 氧 氟烷
F2CHOCHClCF3 异氟烷
2. 静脉麻醉药
经静脉给药作用迅速，排出较慢，单用仅适用于时间短、镇 痛要求不高的小于术。 临床上常用于吸入麻醉的诱导以及复合全身麻醉。
维生素D2(麦角骨化醇)和维生素D3(胆骨化醇)。两者的化学 结构很相似，差别仅是D3比 D2在侧链上少一个甲基和一个双 键。
3.维生素E
是一类与生殖功能有关的维生素，结构中有酚羟基，故亦称 生育酚。有八种异构体，其中α-生育酚活性最强。 主要存在于植物，其中麦胚油、豆类、蔬菜中含量最为丰富。
维生素E易被空气氧化，多制成维生素E醋酸酯及烟酸脂等 。
C6H5
N
O
H OH
HO
H
O
OAc
OCOC6H5
紫杉醇
HO O OH
O
C6H5 O
ON
O
H OH
HO
H
O
OAc
巴卡丁
OCOC6H5
2.以生物化学发现先导物
Leabharlann Baidu
NH2 乙酰化
NHCOCH3
体内代谢
体内代谢 NH2
乙酰化
OH
NHCOCH3
乙酰化，醚化 NHCOCH3
OH
OC2H5
磺胺药物
H2N
NN
SO2NH2
4.维生素K
维生素K是一类具有凝血作用的维生素的总称，广泛 存在绿色植物体中，在苜蓿、菠菜中含量最丰富。 化学结构均为萘醌或萘胺衍生物 。
。 1）维生素K1
临床用于止血及胆石症等引起的胆绞痛
2）维生素K3
为白色结晶性粉末，维生素K1是脂溶性的，而维生素K3是水 溶性的。二者用途相同
二、水溶性维生素
麻醉药分类
一、全身麻醉药 二、局部麻醉药
一、全身麻醉药
1.吸入麻醉药 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。
早期包括乙醚、氧化亚氮和氯仿。
O NN
氧 化亚 氮
乙醚缺点是易燃性和易爆性，所以现在很少用于临床； 氧化亚氮具有良好的镇痛作用，其麻醉作用较弱，但毒性低， 因而仍然用于临床； 氯仿则由于毒性大，现已淘汰不用。
维生素C具有很强的还原性，易被空气氧化。结构中有两个 手性碳原子，四个光学异构体 。以L(+)-抗坏血酸活性最高。
8.8 新药研究概论
新药是指新的化学实体。 药物分子设计是新药研究的主要途径和手段。 药物分子设计可分为两个阶段，即先导化合物
的产生和先导化合物的优化。
药物分子设计
一、 先导化合物的产生 二、 先导化合物的优化
COOCH3
NCH3
OOC
1890年发现局麻药苯佐卡因. 1904年合成了盐酸普鲁卡因，临床应用至今。
H2N
COOC2H5
1.芳酸酯类 普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药 . 盐酸普鲁卡因:局麻作用不够强，稳定性差
盐酸丁卡因 :芳伯氨基被烃氨基取代，增强局麻作用。
2.酰胺类
用较不易水解的酰胺基取代.于1946年发现了酰胺类局麻药
水溶性维生素包括维生素B族、 维生素C。 1.维生素B1 存在于米糠、麦麸、酵母等，现在主要经全合成制备。
维生素B1缺乏时糖代谢受阻.
H3C
N
N
NH2 S N
CH2CH2OH Cl .HCL CH3
2.维生素B2
本品分布很广，尤以酵母、青菜、蛋、乳、肝脏中含量多。 主要用于维生素B2缺乏引起 的口角炎、舌炎、唇炎、阴囊炎 等
先导化合物又称原型物，简称先导物， 是通过各种途径或方法得到的具有某种 特定生物活性并且结构新颖的化合物。
一、 先导化合物的产生
1.从天然生物活性物质中发现先导物 2.以生物化学为基础发现先导物 3.基于临床副作用的观察发现先导物 4.组合化学方法产生先导物
1.从天然生物活性物质中发现先导物
3.维生素B6
临床上用于防治因大量服用异烟肼等引起的周围神经 炎、减轻抗癌药及放疗引起的呕吐或妊娠呕吐等。
维生素B6包括吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者可相互 转化，一般以吡多醇作为维生素B6的代表。
4.维生素C
又名抗坏血酸。 一般从新鲜蔬菜、水果中得到的维生素C能满足日常需要。 特殊境况下可引起缺乏症和坏血病。 临床上维生素C用于坏血病的防治、急慢性传染病及病后恢 复期的辅助治疗等。
早期使用的为超短时作用的巴比妥类药物。 如：硫喷妥钠
近年来，非巴比妥类静脉麻醉药发展很快，已有 多种类型供临床使用，品种较多。 如：羟基丁酸钠
CH3CH2CH2
CH3 CH
C2H5
H CO N CO N
SNa HOCH2CH2CH2COONa
二、 局部麻醉药
最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡 因(古柯碱)
脂溶性维生素主要有维生素A、维生素D、维生素E和 维生素K。
1.维生素A 动物的肝、奶、肉类及蛋黄中，尤以鱼肝油中含量最为丰富。 植物中仅含维生素A原，如β-胡萝卜素、玉米黄色素等。
维生素A1：从海洋鱼类鱼肝油中分离得到的视黄醇,一般 所指的维生素A. 维生素A2：从淡水鱼肝中分离得到的3-脱氢视黄醇。生 物活性仅为维生素A1的30%~40%。 维生素A原：在人体内可在相关酶的作用下转化为维生素 A，其中以β-胡萝卜素转化率最高。
利多卡因.
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2.HClH2O CH3
8.7 维生素
维持人类机体正常代谢机能所必需的微量营养物质 人体内不能合成或合成量很少，必需由食物供给 主要作用于机体的能量转移和代谢调节 现已发现的维生素有60余种。
维生素分类
一、脂溶性维生素
二、水溶性维生素
一、脂溶性维生素
从天然资源中更多是从植物中分离有效成分，仍是寻找新药 的重要途径。
抗疟新药青蒿素
喜树碱
喜树碱
R2 R3 R1
O N
羟基喜树碱
R1
拓普昔康
1H 2 OH 3 OH
N R2
C2H5
H H
CH2N(CH3)CH3
O
O OH R3 H H H
红豆杉 紫杉醇
紫杉特儿
紫杉醇
CH3COO O
OH
O
C6H5 O
维生素A具有促进生长、维持上皮组织例如结膜、角 膜、皮肤等的正常机能，并参与视紫质的合成。
2.维生素D
维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称，化学结构均为甾醇的 衍生物。 目前已知有十余余种，有共同的基本结构，只是17位上侧链 结构不同。 最重要的有维生素D2和维生素D3，临床用于治疗维生素D缺乏 症。
20世纪发现氟代烃或氟代醚类吸人麻醉药。
F3C CHBrCl 氟烷
CHF2 OCF2CHFCl 恩 氟烷
Cl2CHCF2OCH3 甲 氧 氟烷
F2CHOCHClCF3 异氟烷
2. 静脉麻醉药
经静脉给药作用迅速，排出较慢，单用仅适用于时间短、镇 痛要求不高的小于术。 临床上常用于吸入麻醉的诱导以及复合全身麻醉。
维生素D2(麦角骨化醇)和维生素D3(胆骨化醇)。两者的化学 结构很相似，差别仅是D3比 D2在侧链上少一个甲基和一个双 键。
3.维生素E
是一类与生殖功能有关的维生素，结构中有酚羟基，故亦称 生育酚。有八种异构体，其中α-生育酚活性最强。 主要存在于植物，其中麦胚油、豆类、蔬菜中含量最为丰富。
维生素E易被空气氧化，多制成维生素E醋酸酯及烟酸脂等 。
C6H5
N
O
H OH
HO
H
O
OAc
OCOC6H5
紫杉醇
HO O OH
O
C6H5 O
ON
O
H OH
HO
H
O
OAc
巴卡丁
OCOC6H5
2.以生物化学发现先导物
Leabharlann Baidu
NH2 乙酰化
NHCOCH3
体内代谢
体内代谢 NH2
乙酰化
OH
NHCOCH3
乙酰化，醚化 NHCOCH3
OH
OC2H5
磺胺药物
H2N
NN
SO2NH2
4.维生素K
维生素K是一类具有凝血作用的维生素的总称，广泛 存在绿色植物体中，在苜蓿、菠菜中含量最丰富。 化学结构均为萘醌或萘胺衍生物 。
。 1）维生素K1
临床用于止血及胆石症等引起的胆绞痛
2）维生素K3
为白色结晶性粉末，维生素K1是脂溶性的，而维生素K3是水 溶性的。二者用途相同
二、水溶性维生素