优选精细化学品化学
精细化学品化学第三章日用化学品
雪花膏的生产过程
⑴原料加热：将甘油、硬脂酸等投入不锈钢 加热锅内边混合边加热至90~95℃，维持 30min灭菌，加热温度不要超过110℃，否则 油脂色泽逐渐变黄。
在另一不锈钢锅内加入去离子水和防腐剂等， 边搅拌加热至90~95℃，维持20~30min灭菌， 再将碱液（浓度为8%~12%）加入水中搅拌 均匀。
按照剂型分类
1)液态化妆品：如化妆水、化露水、香水； 2)油状化妆品：如防晒油、发油等； 3)乳化体化妆品：如雪花膏、发乳等； 4)悬浮体化妆品：如粉蜜、水粉微胶； 5)膏状化妆品：如洗发膏、眼影膏等； 6)凝胶状化妆品：如防晒凝胶、洁面凝胶； 7)粉状化妆品：如香粉、爽身粉等。
按照剂型分类 8)块状化妆品：如粉饼、眼影等。 9)锭状化妆品：如唇膏、防裂膏等。 10)笔状化妆品：如唇线笔、眉笔等。 11)蜡状化妆品：如发蜡等。 12)气雾状化妆品：如喷发胶、摩丝等。 13)薄膜状化妆品：如湿布面膜等。 14)胶囊状化妆品：如精华素胶囊等。 15)纸状化妆品：如香粉纸、香水纸等。
角质层主要由含水量较低和表面pH约 为4、略带酸性的死细胞所组成。角质层 的主要蛋白质是角朊，由大约22种不同的 氨基酸组成。角质层的结构使得它既不溶 于水，又能使水稍微透过。
为控制角质层的湿度使它不变干和脱 落太快，要在皮肤上涂些润滑剂。
（一）雪花膏
雪花膏是硬脂酸、甘油、水 在乳化剂作用下而形成的O/W型乳化体。 雪花膏是半固体膏状化妆品，白似雪花，涂在皮肤 上遇热融化，像雪花一样地消失，故得名雪花膏。 作用：它能在皮肤上形成油型薄膜，防止皮肤干燥、 皲裂，可以作为基料加人粉质、药物、营养物质形 成雪花膏的不同品种。
紫外线
UVC（200NM~280NM ）短波紫外线在 经过地球表面同温层时被臭氧层吸收。不 能达到地球表面，对人体产生重要作用 （如：皮肤癌患者增加）。
化学试剂精细化学品产品目录
化学试剂精细化学品产品目录1. 介绍化学试剂是在化学实验中用于测定、分析和合成的物质。
精细化学品是一类高纯度、高纯度的化学品，广泛应用于制药、生物医学、农业科学、材料科学等领域。
本文档旨在提供化学试剂及精细化学品的详细产品目录，以满足各个领域的科学研究和实验需求。
2. 有机化学试剂2.1 有机溶剂•乙醇（酒精）•二甲基甲酰胺（DMF）•乙醚•甲醇•乙酸乙酯•氯仿2.2 有机酸•硝酸•硫酸•盐酸•醋酸•磷酸2.3 有机碱•氨水•氨气•氢氧化钠•碳酸氢钠•氯化亚铜2.4 有机试剂•丙酮•乙酸异丁酯•对二甲苯3. 无机化学试剂3.1 碱金属化合物•氢氧化钠•氢氧化钾•碳酸氢铵3.2 酸类化合物•硝酸•硫酸•盐酸•磷酸3.3 金属盐类化合物•氯化钠•硝酸铜•硝酸银•氯化铁3.4 无机试剂•硅酸钠•硝酸铵•亚硝酸钠4. 生化试剂4.1 蛋白质•胰岛素•白蛋白•细胞因子4.2 氨基酸•苏氨酸•赖氨酸•缬氨酸4.3 核酸•DNA•RNA5. 分析试剂5.1 pH试剂•pH试纸•pH试剂盒5.2 指示剂•布洛芬盐酸盐•酚酞•甲基橙5.3 光度计标准溶液•还原糖溶液•蛋白质标准溶液6. 杂项试剂•硅胶•碳粉•滤纸•玻璃片以上为化学试剂精细化学品的产品目录，涵盖了有机化学试剂、无机化学试剂、生化试剂、分析试剂以及一些常用的杂项试剂。
这些化学试剂的高纯度和精细化学品的品质保证了实验的可靠性和准确性。
根据不同实验需求，您可以选择适当的试剂来提高实验效率。
请根据实验需求选择合适的试剂，并确保遵循实验室安全操作规范。
文档版本：1.0更新日期：2021年10月1日。
精细化学品化学课件第一章
药物
药物的作用
药物在医疗领域中起着至关重要的作用，它们可以用于预防、治疗和缓解疾病的症状。药物的种类繁多，包括抗生素 、镇痛药、抗癌药等。
药物的不良反应
药物在使用过程中可能会产生不良反应，如过敏反应、肝肾损伤等。因此，在使用药物时应遵循医生的建议和指导， 注意药物的剂量和使用方法。
药物的监管
各国政府和监管机构对药物的研发、生产和销售都有严格的规定和限制，以确保药物的安全性和有效性。 药物的上市前需要进行一系列的临床试验和安全性评估，以确保药物在使用过程中不会对人体健康造成 危害。
食品添加剂
1
食品添加剂的作用
食品添加剂在食品加工过程中起着重要 的作用，它们可以改善食品的口感、色 泽和防腐性能，提高食品的品质和保存 期限。
2
食品添加剂的种类
食品添加剂的种类繁多，包括防腐剂、 抗氧化剂、着色剂、调味剂等。这些添 加剂在规定的使用范围内使用是安全的 ，但过量使用或滥用可能会对人体健康 造成负面影响。
食品
精细化学品在食品领域的 应用包括食品添加剂、防
腐剂、抗氧化剂等。
02
精细化学品的发展历程
古代精细化学品
古代精细化学品主要以天然产物为主 ，如香料、染料、药物等。这些产品 在古代文明中有着广泛的应用，如埃 及的染料、中国的中草药等。
古代精细化学品生产技术相对简单， 主要依靠手工艺和经验，产品品种单 一，产量较低。
05
精细化学品与环境保护
有害物质的排放和处理
有害物质排放
精细化学品生产过程中可能产生 各种有害物质，如重金属、有机 溶剂等，这些物质对环境和人体 健康造成威胁。
处理方法
为减少有害物质排放，应采取有 效的处理方法，如吸附、萃取、 燃烧等，以降低其对环境的影响 。
精细化学品
2.2 常见的几种表面活性剂简称
• 十六烷基三乙基溴化铵 CTAB
• 聚乙二醇对异辛基苯基醚 曲拉通 x-100 Triton x-100
• 聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯 吐温-20 Tween-20
2.3 表面活性剂的作用 • 乳化作用
• 润湿作用
• 增溶作用
• 起泡作用
2.3 表面活性剂的作用
3.1 化妆品的分类
• • • • • • • 乳剂类：雪花膏、清洁蜜、营养霜、香脂 水剂类：香水、花露水 油剂类：发油、发蜡、浴油 表面活性剂类：洗发水、护发素、沐浴露 块状类：粉饼、胭脂 膏状类：唇膏、眼影膏 笔状类：眉笔
3.2 人体的皮肤
• 成人的皮肤总面积约为 1.5-2.0 m2 ，总重2.53.0 kg，平均厚度2 mm。
面活性剂分子都没有形成界面，通过这种方式部分的消
灭了两个相的界面，从而降低了表面张力和表面自由能。
2.1 表面活性剂的概念
两类结构与性能截然相反的分子碎片或基团以
化学键相连接，赋予了分子既亲水、又亲油，
但又不是整体亲水或亲油的特性。表面活性剂
的这种特有结构通常称之为“双亲结构”。 表
面活性剂分子因而也常被称作“双亲分子”。
性能的、需深度加工的、技术密集高和附加值高的化
学品。有时也称为专用化学品(specialty chemicals)。
• 精细化学品具有种类多、附加值高、工艺复杂、更新
快、应用性强等特点。
1.2 精细化学品的分类
医药 颜料 表面活性剂 增塑剂 食品添加剂 汽车化学品 兽药 油墨 洗涤剂 稳定剂 高分子凝聚剂 脂肪酸衍生物 农药 黏合剂 化妆品 塑料添加剂 杀菌防霉剂 稀土化合物 染料 催化剂 感光材料 石油添加剂 芳香防臭剂 电子材料 涂料 香料 橡胶助剂 饲料添加剂 纸化学品 精细陶瓷
精细化品化学
第一章绪论人们将化工产品划分为两大类，即基本化工产品（或通用化工产品）和精细化学品（Fine chemicals）。
精细化学品（Fine chemicals）是指具有专门功能和特定的应用性能，配方技术左右着产品性能，制造和应用技术密集度高，产品附加值高，批量小、品种多的一类化工产品.精细化学品的特点:①具有特定功能②大量采用复配技术③小批量、多品种④技术密集度高附加值高精细化学品的发展趋势(1)精细化学品在化学工业中所占的比重迅速增大。
(2)精细化工产品的新产品、新品种不断增加。
(3)在精细化工产品的生产、制造、复配、包装、贮存、运输等各个环节，日益广泛采用各种高新技术，大大促进了精细化工产品的发展。
(4)精细化学品将向着高性能化、专用化、系列化和绿色化方向发展。
第二章表面活性剂表面活性剂定义：是这样一类有机物，它们不仅能溶于水或有机溶剂，而且它在加入量很小时即能大大降低溶剂（一般是水）的表面张力（或液-液界面张力），改变体系·界面状态和性质。
表面活性剂的特征(1)结构特征(2) 界面吸附(3) 界面定向(4) 生成胶束。
当表面活性剂溶质浓度达到一定时，它的分子会产生聚集而生成胶束，这种浓度的极限值称为临界胶束浓度(Critical Micelle Concentration, 简称CMC)。
表面活性剂的主要作用(1)降低溶剂表面张力(2) 胶团化作用(3) 乳化作用(4) 起泡作用(5) 增溶作用(6) 润湿作用(7) 洗涤作用。
此外，有些表面活性剂还有抗静电作用、柔软平滑作用、杀菌作用等派生作用。
表面活性剂的分类和应用性能①在离子表面活性剂中，亲水基团带有负电荷的叫阴离子表面活性剂②不能电离的叫非离子表面活性剂；③亲水基团带有正电荷的叫阳离子表面活性剂④视溶液酸碱度不同而离解成阴离子或阳离子的则称为两性表面活性剂。
一．阴离子表面活性剂①烷基苯磺酸盐（LAS）烷基苯磺酸钠到目前为止仍然是产量最大的阴离子表面活性剂，在合成洗涤剂中占第一位，在家用洗衣粉中占主导地位，分子式为：CnH2n+1—C6H4—SO3Na。
精细化学品重点整理
精细化学品重点整理一、表面活性剂1.常用表面活性剂的商品名：1)硬脂酸钠：十八酸钠，C17H35COONa2)LAS：十二烷基苯磺酸钠，C12H25-C6H4-SO3Na3)琥珀酸磺酸盐：丁二酸酯磺酸盐AESM或AESS：脂肪醇聚环氧乙烷醚琥珀酸单酯磺酸钠快速渗透剂OT：二(2-乙基己基)琥珀酸酯磺酸钠4)SAS：（仲）烷烃磺酸盐-烷基磺酸钠5)AOS：α-烯烃磺酸（钠）盐6)LSS：木质素磺酸盐7)MES：高级脂肪酸甲酯磺酸盐8)净洗剂LS：N-(3-磺基-4-甲氧基苯基) 油酰胺钠盐（高级脂肪酰胺磺酸盐）9)AES：月桂醇聚环氧乙烷酸钠(十二醇聚环氧乙烷醚硫酸钠)，C12H25O(CH2CH2O)3OSO3Na10)FAS：脂肪醇硫酸盐，ROSO3Na11)AEPS：十二烷基聚环氧乙烷醚磷酸酯钠盐(月桂醇聚环氧乙烷醚磷酸钠)12)AS：烷基磺酸钠13)AEO：脂肪醇聚氧乙烯14)OP：壬基酚聚氧乙烯醚15)Span系列：失水山梨糖醇酐脂肪酸酯16)Tween：聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯17)APG：烷基糖苷2.季胺化反应的影响因素：1)胺类碱性增大，亲核性增大，易于季铵化反应a)吡啶碱性(PKb=8.8)小于三乙醇胺(PKb=3.24),故吡啶的烷基化速度要比三乙醇胺慢100倍b)当吡啶的2,3,4位上连有烷基时,碱性增大,但由于2位的空间位阻增大,反应性下降2)空间效应增大，不易于季铵化反应a)单烷基随链长(C6-C16)增加,影响不大b)双烷基随链长(C6-C16)增加,有一定影响c)三烷基随链长(C6-C16)增加,影响较大3)烷基化剂中卤素键能增大，反应性下降，烷基化速度：I＞Br＞Cl＞F4)烷基化剂中烷基的影响：CH3-＞CH3CH2-＞(CH3)2CH-＞(CH3)3C-5)极性溶剂促进季铵化，非极性溶剂对反应影响较小3.生物降解性与结构：1)合成表面活性剂中两性表面活性剂较容易生物降解；2)对于碳氢链疏水基，直链较有支链的易于生物降解；3)含芳香基的表面活性剂其生物降解性能比仅有脂肪基的表面活性剂更困难；4)非离子表面活性剂聚氧乙烯链越长，越不易于生物降解。
《精细化学品化学》PPT课件
3）亚慢性毒性实验 亚慢性毒性实验：观察受试动物以不同剂 量水平经90天喂养后对动物的毒性作用， 确定最大无作用剂量（MNL），了解受试物 对动物繁殖及对子代的致畸作用，为下一 阶段实验提供理论依。
8
4）慢性毒性实验
用不同性别的动物喂养2年以上，判断长期 给予试验动物时，是否呈现毒性作用，尤 其是进行性或不可逆的毒性作用，以及致 癌作用，为能否应用于食品提供依据。
5
4. 食品添加剂的毒性评价
评价实验：
1）急性毒性试验
将食品添加剂在不同剂量水平 一次或多次给予试 验动物(小鼠或大鼠等)，观察动物的中毒情况 （中毒性质、症状、持续时间、死亡率和病理解 剖）
6
2）遗传毒理学实验
致突变试验是判断试验化合物致癌作用 的可能性进行筛选。可用细菌诱变试验、 微核试验、显性致死试验及DNA修复合 成试验，可任选三种。根据试验结果确 定是否进入下一步试验。
ADI
ADI=MNL/100
安全率
▪人和动物之间的感受不同
▪病人和幼弱者等耐力低下者
▪某些食品添加剂之间在毒性方面 有相加甚至相乘作用
14
糖精钠ADI值
对小鼠的MNL值
500mg/kg
安全率
1/100
ADI值
0~5mg/kg
70kg
每人每天ADI值
350mg
15
一般公认为安全者（GRAS）
按FDA规定，凡属于GRAS者，均应符合下述一 种或数种范畴：
➢ 在某一天然食品中存在者。 ➢ 已知其在人体内极易代谢。 ➢ 其化学结构与某一已知安全的物质非常近似者。 ➢ 在广大范围内证实已有长期安全食用历史者。
16
问题
在面包、饼干等食品中加入糖精钠150mg/kg 是否安全？
精细化学品
精细化学品(Fine chemicals)：即“精细”化工产品，指具有深度加工、技术密集度高、小批量生产、高附加价值、一般具有特定功能的化学品。
通用化工产品(Heavy chemicals)或大宗化学品：一些应用范围广泛，生产中化工技术要求很高，产量大的产品，例如，石油化工所诞生三大合成材料，即，合成塑料、合成纤维及合成橡胶。
其中的催化剂和各种助剂包括：(1)催化剂：分为炼油用、石油化工用、有机化工用、合成氨用、硫酸用、环保用等；(2)印染助剂：含柔软剂、匀染剂、分散剂、抗静电剂、纤维用阻燃剂等；(3)塑料助剂：含增塑剂、稳定剂、发泡剂、阻燃剂；(4)橡胶助剂：含促进剂、防老剂、塑解剂、再生胶活化剂等；(5)水处理剂：含水质稳定剂、缓蚀剂、软水剂、杀菌灭藻剂、絮凝剂等；(6)纤维抽丝用油剂：涤纶长丝用，涤纶短丝用、锦纶用、腈纶用、丙纶用、玻璃丝用油剂等；(7)有机抽提剂：吡咯烷酮系列、脂肪烃系列、乙睛系列、糠醛系列等；(8)高分子聚合物添加剂：含引发剂、阻聚剂、终止剂、调节剂、活化剂等。
(9)表面活性剂：除家用洗涤剂以外的阳、阴、两性和非离子型表面活性剂(10)皮革助剂：含合成鞣剂、涂饰剂、加脂剂、光亮剂等(11)农药用助剂：含乳化剂、增效剂等4、表面活性剂：①定义：溶入少量就能显著降低表面张力的物质也称表面活性物质或表面活性剂。
②结构：双亲结构。
即，极性基团（亲水端）和非极性烃链（疏水端霍城憎水端）。
③分类：（按离子类型分为）非离子型和离子型；其中，离子型又分为：阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂、两性型表面活性剂。
④表面活性剂的种类：B.非离子表面活性剂：指在水溶液中不产生离子的表面活性剂，由于非离子表面活性剂在溶液中不是以离子状态存在，所以它的稳定性高，不易受强电解质存在的影响，也不易受酸、碱的影响，与其他类型表面活性剂能混合使用，相容性好，在各种溶剂中均有良好的溶解性，在固体表面上不发生强烈吸附。
精细化学品主要内容
★1.精细化学品：指一些具有特定的应用性能，合成工艺中步骤繁多、反应复杂、产量小而产值高的产品。
例如：医药、化学试剂。
2.通用化工产品：指一些应用范围广泛，生产中化工技术要求很高，产量大的产品。
例如：石油化工中的塑料、合成纤维、橡胶等。
★3.精细化学品五大特点：①具有特定功能：应用的对象比较狭窄，专用性强而通用性弱。
如：医药、农药、化妆品、粘合剂、增塑剂等。
②大量采用复配技术：由于应用对象的特殊性，很难采用单一的化合物来满足要求，于是配方的研究成为决定性的因素。
如：合纤纺丝油剂、液体染料、洗涤剂③小批量、多品种，本身的用量不是很大。
如医药、染料、食品添加剂、粘合剂、洗衣粉④技术密集：投资较高，工艺流程长，单元反应多，原料复杂，中间过程控制要求严，技术保密性强、专利垄断性强。
⑤附加价值高，包括：利润、工人的工资、动力消耗以及技术开发费用。
4.精细化学品分类：（欧美）准商用(通用)化学品; 多功能、多用途化学品;最终用途化学品或直接上市化学品。
（中国）：农药；染料；涂料（包括油漆和油墨）；颜料；试剂和高纯物；信息用化学品（包括感光材料、磁性材料等能接受电磁波的化学品）；食品和饲料添加剂；黏合剂；催化剂和各种助剂；化学药品和日用化学品；功能高分子材料（感光材料等）。
★5.胶黏剂:胶粘剂是一种靠界面作用(化学力或物理力) 把各种固体材料牢固的粘接在一起的媒介物质，又叫粘接剂或胶合剂，简称为“胶”。
6★胶黏剂特点（优点）：能有效的应用于不同种类或不同形状材料之间的连接，能粘合用其他方法不能连接的物质，如粘接薄膜、纤维、小颗粒等。
应力分布面广，比采用机械连接易得到更轻、更牢固的组件，如可以采用夹心板（由蜂窝芯和薄的铝或镁）制造飞机的机翼、尾翼和机身，可以减轻飞机的重量、降低疲劳破坏的可能性。
通过交叉粘接能使各向异性材料的强度、重量比及尺寸稳定性得到改善，如木材本身不钧一且对水敏感，经交叉粘接后可变成不翘曲且耐水的层压板。
精细化学品化学-绪论
涂料
医药制剂
农药
以氮肥为基数的有关行业的附加价值指数
（有关行业附加价值／氮肥的作用与发展趋势
1.3.1 精细化学品的作用 （1）增进和赋予各种结构材料以特性； （2）增进和保障农、林、牧、渔业的丰产丰收； （3）丰富和改善人民的生活； （4）促进和推动科学技术的进一步发展； （5）高经济效益。
第一章 绪论
（2）大量采用复配技术 为了满足各种专门用途的需要。许多由化学合成得到 的产品，除了要求加工成多种剂型(粉剂、粒剂、可湿剂、 乳剂、液剂等)外，常常必须加入多种其他试剂进行复配。 由于应用对象的特殊性，很难采用单一的化合物来满足要 求，于是配方的研究使成为决定性的因素。 例如：合成纤维纺织用的油剂：平滑、抗静电、有集 束或抱合作用，热稳定性好，挥发性低，对金属无腐蚀， 可洗性好等。合纤油剂都是多组分的复配产品。其成分以 润滑油及表面活性剂为主，配以抗静电剂等助剂。有时配 方会涉及到十多种组分。 金属清洗剂：组分中要求有溶剂、除锈剂等； 化妆品：常用的脂肪醇不过很少的几种，而由其复配 衍生出来的商品，则是五花八门，难以确切统计。
第一章 绪论
(15)油用添加剂：含防水、增粘、耐高温等各类添加 剂、汽油抗震、液压传动、变压器油、刹车油添加剂等。 (16)炭黑(橡胶制品的补强剂)：分高耐磨、半补强、 色素炭黑、乙炔炭黑等。 (17)吸附剂：稀土分于筛系列、氧化铝系列、天然沸 石系列、二氧化硅系列、活性白土系列等。 (18)电子工业专用化学品：含氟化物、助焊剂、石墨 乳等。 (19)纸张用添加剂：含增白剂、补强剂、防水剂、填 充剂等。 (20)其它助剂：如玻璃防霉剂、乳胶凝固剂等。 上述分类主要是从化学工业部的范围所作之规定，并 未包含精细化工的全部内容，例如医药制剂、酶、化妆品、 精细陶瓷等。
精细化学品化学
(3)小批量、多品种
由于精细化学品都有特定的功能，因此都有一定的应用范围，其用量也不很大。如 医药在制成成药后，其形式有药片、丸、粉、溶液或针剂等，但每个患者的服用量 是以毫克计，染料在纺织品上的用量不超过织物重量的3~5%。对具体产品来说， 年产量就不可能很大。产品的生产规模大小不一，差别极大，从十万吨/年到仅几十 公斤/年，多以批量方式生产。
17.试剂
30.高分子絮凝剂
18.胶粘剂
31.工业杀菌防霉剂
19.塑料增塑剂
32.金属表面处理剂
20.塑料稳定剂
33.芳香除臭剂
21.其它塑料添加剂
34.造纸用化品
22.橡胶添加剂
35.纤维用化学品
23.燃料油添加剂
36.皮革用化学品
24.润滑剂
37.油田用化学品
25.润滑油添加剂
38.汽车用化学品
近20多年来，由于社会生产水平和生活水平的提高，化学工业产品结构的变化以 及高新技术的要求，精细化工产品越来越受到重视，它们的产值比重逐年上升， 精细化程度已经成为衡量一个国家化学工业水平的尺度。并已有将生产精细化工 产品的工业单独作为一个部门从化学工业中划分出来的倾向。
本课程面向应用化学专业、化学专业、化工专业的 本专科生，目的是培养学生综合运用化学化工基础 知识的能力，让学生了解和掌握精细化学品的基本 概念和特点、化学结构、合成和生产方法及其应用， 了解精细化学品国内外发展的新特点、新动向。
技术密集还表现在生产过程中的工艺流程长，单元反应多，原料复杂，中间过程 控制要求严等各个方面。例如感光材料中的成色基，合成反应单元多达十几步， 总收率有时会低于20%。在制药工业中，除采用合成原料外，有时还要采用天然原 料，或用生化方法得到半人工合成中间体。在分离操作中，会用到异构体甚至是 旋光异构体的分离。在过程控制和原料、产品纯化中常常使用现代分析仪器，如 气相色谱（GC）、高效液相色谱（HPLC）、红外（IR）、核磁共振（NMR）等。
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维生素B1缺乏时糖代谢受阻.
H3C
N
N
NH2 S N
CH2CH2OH Cl .HCL CH3
2.维生素B2
本品分布很广，尤以酵母、青菜、蛋、乳、肝脏中含量多。 主要用于维生素B2缺乏引起 的口角炎、舌炎、唇炎、阴囊炎 等
维生素C具有很强的还原性，易被空气氧化。结构中有两个 手性碳原子，四个光学异构体 。以L(+)-抗坏血酸活性最高。
8.8 新药研究概论
新药是指新的化学实体。 药物分子设计是新药研究的主要途径和手段。 药物分子设计可分为两个阶段，即先导化合物
的产生和先导化合物的优化。
药物分子设计
一、 先导化合物的产生 二、 先导化合物的优化
先导化合物又称原型物，简称先导物， 是通过各种途径或方法得到的具有某种 特定生物活性并且结构新颖的化合物。
一、 先导化合物的产生
1.从天然生物活性物质中发现先导物 2.以生物化学为基础发现先导物 3.基于临床副作用的观察发现先导物 4.组合化学方法产生先导物
1.从天然生物活性物质中发现先导物
20世纪发现氟代烃或氟代醚类吸人麻醉药。
F3C CHBrCl 氟烷
CHF2 OCF2CHFCl 恩 氟烷
Cl2CHCF2OCH3 甲 氧 氟烷
F2CHOCHClCF3 异氟烷
2. 静脉麻醉药
经静脉给药作用迅速，排出较慢，单用仅适用于时间短、镇 痛要求不高的小于术。 临床上常用于吸入麻醉的诱导以及复合全身麻醉。
早期使用的为超短时作用的巴比妥类药物。 如：硫喷妥钠
近年来，非巴比妥类静脉麻醉药发展很快，已有 多种类型供临床使用，品种较多。 如：羟基丁酸钠
CH3CH2CH2
CH3 CH
C2H5
H CO N CO N
SNa HOCH2CH2CH2COONa
二、 局部麻醉药
最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡 因(古柯碱)
C6H5
N
O
H OH
HO
H
O
OAc
OCOC6H5
紫杉醇
HO O OH
O
C6H5 O
ON
O
H OH
HO
H
O
OAc
巴卡丁
OCOC6H5
2.以生物化学发现先导物
NH2 乙酰化
NHCOCH3
体内代谢
体内代谢 NH2
乙酰化
OH
NHCOCH3
乙酰化，醚化 NHCOCH3
OH
OC2H5
磺胺药物
H2N
NN
SO2NH2
从天然资源中更多是从植物中分离有效成分，仍是寻找新药 的重要途径。
抗疟新药青蒿素
喜树碱
喜树碱
R2 R3 R1
O N
羟基喜树碱
R1
拓普昔康
1H 2 OH 3 OH
N R2
C2H5
H H
CH2N(CH3)CH3
O
O OH R3 H H H
红豆杉 紫杉醇
紫杉特儿
紫杉醇
CH3COO O
OH
O
C6H5 O
精细化学品化学
麻醉药分类
一、全身麻Leabharlann 药 二、局部麻醉药一、全身麻醉药
1.吸入麻醉药 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。
早期包括乙醚、氧化亚氮和氯仿。
O NN
氧 化亚 氮
乙醚缺点是易燃性和易爆性，所以现在很少用于临床； 氧化亚氮具有良好的镇痛作用，其麻醉作用较弱，但毒性低， 因而仍然用于临床； 氯仿则由于毒性大，现已淘汰不用。
维生素A具有促进生长、维持上皮组织例如结膜、角 膜、皮肤等的正常机能，并参与视紫质的合成。
2.维生素D
维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称，化学结构均为甾醇的 衍生物。 目前已知有十余余种，有共同的基本结构，只是17位上侧链 结构不同。 最重要的有维生素D2和维生素D3，临床用于治疗维生素D缺乏 症。
3.维生素B6
临床上用于防治因大量服用异烟肼等引起的周围神经 炎、减轻抗癌药及放疗引起的呕吐或妊娠呕吐等。
维生素B6包括吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者可相互 转化，一般以吡多醇作为维生素B6的代表。
4.维生素C
又名抗坏血酸。 一般从新鲜蔬菜、水果中得到的维生素C能满足日常需要。 特殊境况下可引起缺乏症和坏血病。 临床上维生素C用于坏血病的防治、急慢性传染病及病后恢 复期的辅助治疗等。
脂溶性维生素主要有维生素A、维生素D、维生素E和 维生素K。
1.维生素A 动物的肝、奶、肉类及蛋黄中，尤以鱼肝油中含量最为丰富。 植物中仅含维生素A原，如β-胡萝卜素、玉米黄色素等。
维生素A1：从海洋鱼类鱼肝油中分离得到的视黄醇,一般 所指的维生素A. 维生素A2：从淡水鱼肝中分离得到的3-脱氢视黄醇。生 物活性仅为维生素A1的30%~40%。 维生素A原：在人体内可在相关酶的作用下转化为维生素 A，其中以β-胡萝卜素转化率最高。
利多卡因.
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2.HClH2O CH3
8.7 维生素
维持人类机体正常代谢机能所必需的微量营养物质 人体内不能合成或合成量很少，必需由食物供给 主要作用于机体的能量转移和代谢调节 现已发现的维生素有60余种。
维生素分类
一、脂溶性维生素
二、水溶性维生素
一、脂溶性维生素
维生素D2(麦角骨化醇)和维生素D3(胆骨化醇)。两者的化学 结构很相似，差别仅是D3比 D2在侧链上少一个甲基和一个双 键。
3.维生素E
是一类与生殖功能有关的维生素，结构中有酚羟基，故亦称 生育酚。有八种异构体，其中α-生育酚活性最强。 主要存在于植物，其中麦胚油、豆类、蔬菜中含量最为丰富。
维生素E易被空气氧化，多制成维生素E醋酸酯及烟酸脂等 。
COOCH3
NCH3
OOC
1890年发现局麻药苯佐卡因. 1904年合成了盐酸普鲁卡因，临床应用至今。
H2N
COOC2H5
1.芳酸酯类 普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药 . 盐酸普鲁卡因:局麻作用不够强，稳定性差
盐酸丁卡因 :芳伯氨基被烃氨基取代，增强局麻作用。
2.酰胺类
用较不易水解的酰胺基取代.于1946年发现了酰胺类局麻药
4.维生素K
维生素K是一类具有凝血作用的维生素的总称，广泛 存在绿色植物体中，在苜蓿、菠菜中含量最丰富。 化学结构均为萘醌或萘胺衍生物 。
。 1）维生素K1
临床用于止血及胆石症等引起的胆绞痛
2）维生素K3
为白色结晶性粉末，维生素K1是脂溶性的，而维生素K3是水 溶性的。二者用途相同
二、水溶性维生素