生理学课件神经递质和受体
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肌肉型烟碱受体的阻断剂： 十烃季铵(Decamethonium)
重症肌无力： 体内产生一种对抗和破坏骨骼肌终板
膜上N2受体的抗体，使骨骼肌不能接受运 动神经元释放的ACh的调控而产生肌无力 。
自身免疫性疾病。
2）毒蕈碱受体 （Muscarinic Receptor，M受体）
G蛋白耦联受体 ① ACh与其结合所产生的效应称为
NO; CO；
5．神经递质的共存 ⑴ 戴尔原则(Dale principle)：
一个神经元的全部神经末梢均释放 同一种神经递质。
⑵ 递质共存现象：
一个神经元内可以存在两种或两种以上 的神经递质或调质，末梢可同时释放两种或 两种以上的递质 。
递质共存的意义：
① 协调某些生理过程： 如：支配猫唾液腺的副交感神经 ACh：分泌唾液 VIP: 增加唾液腺血供， 增强受体对ACh的亲和力
② N受体亚型 神经元型、肌肉型两个亚型。
神经元型烟碱受体(N1型烟碱受体) 分布于中枢神经系统和自主神经节 节后神经元的细胞膜上；
肌肉型烟碱受体(N2型烟碱受体) 分布于骨骼肌终板膜
③ N受体的阻断剂是筒箭毒碱 (Tubocurarine)；
神经元型烟碱受体的阻断剂： 六烃季铵 (Hexamethnium)；
生理学课件神经递质和受体
2.确定神经递质的条件(5条)
⑴ 突触前神经元内具有合成神经递质的前体和酶 系统，并能够合成该递质。 ⑵ 递质贮存于突触小泡，冲动到达时释放入突触 间隙。 ⑶ 能与突触后膜受体结合发挥特定的生理作用。 ⑷ 存在能使该递质失活的酶或其它方式（如重摄 取）。 ⑸ 有特异的受体激动剂和拮抗剂，能加强或阻断 递质的作用。
M5亚型作用不清。
M受体分布
大多数副交感神经节后纤维所支配 的效应器上
汗腺、 骨骼肌血管平滑肌细胞膜。
③ M受体的阻断剂：阿托品 Atropine
2．Norepinephrine 及其受体： 在外周神经系统，末梢释放去甲 肾上腺素的神经纤维称为肾上腺 素能纤维(Adrenergic fiber)。
NO、CO不完全符合，但也是递质
3.神经调质 Neuromodulator ⑴ 神经调质：由神经元产生，但不在 神经元间直接起信息传递作用，而能增 强或削弱递质的信息传递效应，对递质 的信息传递起调节作用的化学物质。
⑵ 调制作用（Modulation）： 调质所发挥的作用称为调制作用。 例：阿片肽的调制作用： 作用于δ受体，促进末梢释放NE 作用于κ受体，抑制末梢释放NE
（2）拮抗剂（Antagonist） ： 能与受体发生特异性结合, 但不能产生生物学效应的化学物质。
配体
3．Receptor与Ligand结合的特性 ⑴ 相对特异性； ⑵ 饱和性； ⑶ 可逆性； ⑷ 竞争性；
4．Receptor的分类 ⑴ 按天然配体（体内存在的化学物质）
: 胆碱能受体、肾上腺能受体等；
毒蕈碱样作用（M样作用）
腺体分泌增加：消化腺，汗腺 平滑肌收缩：支气管，胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌 抑制心血管活动的、血管舒张，血压下降 瞳孔缩小等。
② M受体亚型
M1、M2、M3、M4、M5等。 M1在脑内含量丰富； M2主要在心脏 M3和 M4存在于平滑肌 M4还存在于胰腺腺泡和胰岛组织，
介导胰酶和胰岛素分泌；
递质、调质两者无明确界限
4．神经递质和神经调质的分类 （依其化学结构） ⑴ 胆碱类 Cholines：ACh ⑵ 单胺类 Monoamines： NE、E、DA、5-HT、His
⑶ 氨基酸类 Amino acides
兴奋性氨基酸:谷氨酸 (Glu) 门冬氨酸 (Asp)
抑制性氨基酸:γ-氨基丁酸(GABA) 甘氨酸(Gly)
⑵ 按受体存在部位：突触后受体 ⑶ 按受体激活机制分类突：触前受体
离子通道型受体 G蛋白耦联受体
A.离子通道型受体： 又称促离子型受体、化学门控通道，
由配体结合部位和离子通道两部分组成。
如：终板膜上的N型ACh门控离子通道受体
B. G蛋白耦联受体 又称促代谢型受体
大多数神经 递质受体为此 类受体。
5. 受体的调节regulation of receptor
上调 (增量调节) :递质分泌不足时， 受体数量增加，亲和力升高。
下调 (减量调节) :
意义: 受体数量与亲和力的变化与递质 量相适应, 从而调节突触后神经元 对递质的敏感性与反应强度.
(三)外周神经递质及其受体 P348 1.乙酰胆碱（Acetylcholine，ACh)及其受体
⑷肽类Peptides：
① 下丘脑调节肽，7种 ② 阿片肽 ③ 脑-肠肽 ④ 其他：血管紧张素Ⅱ
血管升压素(VP) 缩宫素(OXT), 心房钠尿肽等
⑸ 嘌呤类(Purine)：
腺苷(adenosine)、 ATP
⑹ 脂类(Lipid)：
花生四烯酸及其衍生物：前列腺素(PG) 神经活性类固醇
⑺ 气体类：
胆碱能神经元：中枢神经系统中能合成Ach 的神经元。
胆碱能纤维：在外周神经系统，以ACh为 递质的神经纤维。(释放ACh)
胆碱能受体：能与ACh特异结合的受体。 分布：胆碱能纤维所对应的突触后膜上。
⑴ 胆碱能纤维的分布：
所有自主神经的节前纤维； 大多数副交感神经的节后纤维； 运动神经纤维； 少数交感节后纤维 汗腺
②可Hale Waihona Puke Baidu与信息的化学编码有关。
(二)受体 (Receptor) 1.受体的概念
位于细胞膜或细胞内能与某些化学 物质发生特异性结合并诱发生物学 效应的特殊生物分子。
膜受体 核受体 胞浆内受体
2．受体的激动剂和拮抗剂
Agonist and Antagonist
（1）激动剂（Agonist） ： 能与受体发生特异性结合并 产生生物学效应的化学物质。
骨骼肌舒血管
⑵ 胆碱能受体 cholinergic receptor
根据药理特性分类： N 受体：烟碱受体 (nicotinic receptor） M受体: 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor)
1）烟碱受体（Nicotinic receptor，N受体） 配体化学门控通道
① ACh与其结合所产生的效应称为烟碱样 作用（N样作用）。如： 兴奋自主神经节节后神经元、 引起骨骼肌收缩等。
重症肌无力： 体内产生一种对抗和破坏骨骼肌终板
膜上N2受体的抗体，使骨骼肌不能接受运 动神经元释放的ACh的调控而产生肌无力 。
自身免疫性疾病。
2）毒蕈碱受体 （Muscarinic Receptor，M受体）
G蛋白耦联受体 ① ACh与其结合所产生的效应称为
NO; CO；
5．神经递质的共存 ⑴ 戴尔原则(Dale principle)：
一个神经元的全部神经末梢均释放 同一种神经递质。
⑵ 递质共存现象：
一个神经元内可以存在两种或两种以上 的神经递质或调质，末梢可同时释放两种或 两种以上的递质 。
递质共存的意义：
① 协调某些生理过程： 如：支配猫唾液腺的副交感神经 ACh：分泌唾液 VIP: 增加唾液腺血供， 增强受体对ACh的亲和力
② N受体亚型 神经元型、肌肉型两个亚型。
神经元型烟碱受体(N1型烟碱受体) 分布于中枢神经系统和自主神经节 节后神经元的细胞膜上；
肌肉型烟碱受体(N2型烟碱受体) 分布于骨骼肌终板膜
③ N受体的阻断剂是筒箭毒碱 (Tubocurarine)；
神经元型烟碱受体的阻断剂： 六烃季铵 (Hexamethnium)；
生理学课件神经递质和受体
2.确定神经递质的条件(5条)
⑴ 突触前神经元内具有合成神经递质的前体和酶 系统，并能够合成该递质。 ⑵ 递质贮存于突触小泡，冲动到达时释放入突触 间隙。 ⑶ 能与突触后膜受体结合发挥特定的生理作用。 ⑷ 存在能使该递质失活的酶或其它方式（如重摄 取）。 ⑸ 有特异的受体激动剂和拮抗剂，能加强或阻断 递质的作用。
M5亚型作用不清。
M受体分布
大多数副交感神经节后纤维所支配 的效应器上
汗腺、 骨骼肌血管平滑肌细胞膜。
③ M受体的阻断剂：阿托品 Atropine
2．Norepinephrine 及其受体： 在外周神经系统，末梢释放去甲 肾上腺素的神经纤维称为肾上腺 素能纤维(Adrenergic fiber)。
NO、CO不完全符合，但也是递质
3.神经调质 Neuromodulator ⑴ 神经调质：由神经元产生，但不在 神经元间直接起信息传递作用，而能增 强或削弱递质的信息传递效应，对递质 的信息传递起调节作用的化学物质。
⑵ 调制作用（Modulation）： 调质所发挥的作用称为调制作用。 例：阿片肽的调制作用： 作用于δ受体，促进末梢释放NE 作用于κ受体，抑制末梢释放NE
（2）拮抗剂（Antagonist） ： 能与受体发生特异性结合, 但不能产生生物学效应的化学物质。
配体
3．Receptor与Ligand结合的特性 ⑴ 相对特异性； ⑵ 饱和性； ⑶ 可逆性； ⑷ 竞争性；
4．Receptor的分类 ⑴ 按天然配体（体内存在的化学物质）
: 胆碱能受体、肾上腺能受体等；
毒蕈碱样作用（M样作用）
腺体分泌增加：消化腺，汗腺 平滑肌收缩：支气管，胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌 抑制心血管活动的、血管舒张，血压下降 瞳孔缩小等。
② M受体亚型
M1、M2、M3、M4、M5等。 M1在脑内含量丰富； M2主要在心脏 M3和 M4存在于平滑肌 M4还存在于胰腺腺泡和胰岛组织，
介导胰酶和胰岛素分泌；
递质、调质两者无明确界限
4．神经递质和神经调质的分类 （依其化学结构） ⑴ 胆碱类 Cholines：ACh ⑵ 单胺类 Monoamines： NE、E、DA、5-HT、His
⑶ 氨基酸类 Amino acides
兴奋性氨基酸:谷氨酸 (Glu) 门冬氨酸 (Asp)
抑制性氨基酸:γ-氨基丁酸(GABA) 甘氨酸(Gly)
⑵ 按受体存在部位：突触后受体 ⑶ 按受体激活机制分类突：触前受体
离子通道型受体 G蛋白耦联受体
A.离子通道型受体： 又称促离子型受体、化学门控通道，
由配体结合部位和离子通道两部分组成。
如：终板膜上的N型ACh门控离子通道受体
B. G蛋白耦联受体 又称促代谢型受体
大多数神经 递质受体为此 类受体。
5. 受体的调节regulation of receptor
上调 (增量调节) :递质分泌不足时， 受体数量增加，亲和力升高。
下调 (减量调节) :
意义: 受体数量与亲和力的变化与递质 量相适应, 从而调节突触后神经元 对递质的敏感性与反应强度.
(三)外周神经递质及其受体 P348 1.乙酰胆碱（Acetylcholine，ACh)及其受体
⑷肽类Peptides：
① 下丘脑调节肽，7种 ② 阿片肽 ③ 脑-肠肽 ④ 其他：血管紧张素Ⅱ
血管升压素(VP) 缩宫素(OXT), 心房钠尿肽等
⑸ 嘌呤类(Purine)：
腺苷(adenosine)、 ATP
⑹ 脂类(Lipid)：
花生四烯酸及其衍生物：前列腺素(PG) 神经活性类固醇
⑺ 气体类：
胆碱能神经元：中枢神经系统中能合成Ach 的神经元。
胆碱能纤维：在外周神经系统，以ACh为 递质的神经纤维。(释放ACh)
胆碱能受体：能与ACh特异结合的受体。 分布：胆碱能纤维所对应的突触后膜上。
⑴ 胆碱能纤维的分布：
所有自主神经的节前纤维； 大多数副交感神经的节后纤维； 运动神经纤维； 少数交感节后纤维 汗腺
②可Hale Waihona Puke Baidu与信息的化学编码有关。
(二)受体 (Receptor) 1.受体的概念
位于细胞膜或细胞内能与某些化学 物质发生特异性结合并诱发生物学 效应的特殊生物分子。
膜受体 核受体 胞浆内受体
2．受体的激动剂和拮抗剂
Agonist and Antagonist
（1）激动剂（Agonist） ： 能与受体发生特异性结合并 产生生物学效应的化学物质。
骨骼肌舒血管
⑵ 胆碱能受体 cholinergic receptor
根据药理特性分类： N 受体：烟碱受体 (nicotinic receptor） M受体: 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor)
1）烟碱受体（Nicotinic receptor，N受体） 配体化学门控通道
① ACh与其结合所产生的效应称为烟碱样 作用（N样作用）。如： 兴奋自主神经节节后神经元、 引起骨骼肌收缩等。