抗胆碱酯酶药
胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药讲义
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。
1、对N1受体兴奋 作用于多种神经效应器 2、对N2受体兴奋 和化学感受器
又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体
抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶〔cholinesterase,ChE〕
真性胆碱酯酶〔乙酰胆碱酯酶〕 〔acetylcholinesterase,AChE〕 胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组 织 水解Ach所必需的酶。
【不良反响】
副作用小：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤抖等 胆碱能危象：短时间内反复给药，造成剂量过大。
表现：恶心、呕吐、腹痛、心动过 缓、肌震颤和无力。
【禁忌证】
机械性肠梗阻、 尿路堵塞、支气管哮喘者
毒扁豆碱〔physostigmine,依色林,eserine〕 本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工
【中毒的防治】
⒈ 预防：
⒉去除毒物 ：应立即使患者脱离有毒环境，去 除污染的衣物 ＊由皮肤吸收者—用清水或肥皂水清洗全身
＊由口中毒者—应首先抽出胃液和毒物，并 用1%盐水或2%碳酸氢钠〔敌百虫不能用碳酸氢 钠，转化为毒性更大的敌敌畏〕反复洗胃，直 至洗出液不含农药味，然后再给硫酸镁导泻。
＊在不知道是何种农药时，就用1%生理盐水 反复洗胃。
第六章 胆碱受体冲动药 〔cholinoceptor agonists〕
胆碱受体冲动药：
M胆碱受体冲动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。
抗胆碱酯酶药：
N胆碱受体冲动药:主要有尼
古丁，对 N1、N2受体均有冲动 作用，无实用价值，仅具有
毒理学上的意义。
易逆性抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药
合成。水溶液不稳定，药液为棕色，见光易氧化 成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。
乙酰胆碱酶抑制剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂，即抗胆碱酯酶药。
能抑制乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AChE)的活性，使胆碱能神经末梢释放的ACh不致被AChE水解，导致ACh浓度增高，使ACh的作用延长并增强。
因此是间接的拟胆碱药。
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速率的快慢，可分为可逆性和不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制及两类。
（一）可逆性乙酰胆碱酯酶抑制生物碱，季铵类，叔胺类。
毒扁豆碱(Physostigmine) 是一种生物碱，为用于临床的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
化学结构中甲氨基甲酸酯部分是抑酶作用的必要结构，当与AChE的催化部位结合后，生成无活性的氨基甲酰化的AChE，其水解速率较乙酰化的AChE 慢的很多，但最终还是可以被水解，释放出活性的AChE，因此为可逆性的抑制剂。
毒扁豆碱为氨基甲酸芳酯类，性质不稳定。
对其结构改造发展了合成的抗胆碱酯酶药，用于临床的有溴新斯的明(Neostigmine Bromide)，溴吡斯的明(Pyridostigmine Bromide)。
一些用于临床的季铵类抗胆碱酯酶药有依酚氯铵(Edrophonium Chloride，亦称腾喜龙)和安贝氯铵(Ambenonium Chloride，亦称酶抑宁，酶斯的明)。
氢溴酸加兰他敏Galantamine Hydrobromide)为一种生物碱，作用均与新斯的明类似。
加兰他敏和一些新开发的吖啶类抗胆碱酯酶药，目前正研究用于治疗老年性痴呆。
众多研究发现一些具有乙酰胆碱酯酶抑制的活性成分，主要为生物碱类、萜类和香豆素类等结构类型的化合物，表1、图1分别对其活性和结构进行了归纳。
其中生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂如石杉碱甲、加兰他敏等因活性高、选择性强而受到广泛的关注。
不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂即，有机磷农药。
药理学第八章 抗胆碱酯酶药
第一节 胆碱酯酶
真性胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶)： 迅速水解ACh的专一性酶，存在于 胆碱能神经末梢突触后膜。
假性胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶)： 水解其它胆碱酯类(琥珀胆碱、普鲁 卡因等)，存在于血浆、肝、皮肤、 脑及胃肠平滑肌。
ACh
AChE
结合
ACh-AChE复合物
酯解
乙酰化胆碱酯酶+胆碱
心血管系统：负性频率、负性传导、负性肌力 • 腺体：分泌增加
眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
临床应用
• 重症肌无力 • 腹涨气和尿潴留 • 青光眼 • 阵发性室上性心动过速 • 肌松药中毒解救(非去极化型肌松药) • 阿托品中毒解救 • 阿尔茨海默病
常用易逆性抗AChE药
新斯的明（neostigmine）
易逆性抗AChE药的一般特性
药理作用
平滑肌：
(1)胃、肠：促进胃肠平滑肌收缩，增加胃酸分泌,增 加小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出。 (2)支气管:收缩 (3)输尿管和逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛, 排尿。
• 骨骼肌：收缩 抑制神经-肌肉接头处AChE，ACh↑ 直接兴奋骨骼肌 新斯的明 促进ACh的释放
水解
乙酸、AChE
乙酰胆碱
阴丝 组 离氨 氨 子酸 酸 部 位 酯解部位
胆碱酯酶
乙酰胆碱-酶复合物
⑴结合
胆碱 ⑵裂解 乙酰化胆碱酯酶 ⑶水解
胆碱
复活的胆碱酯酶
乙酸
第二节 抗胆碱酯酶药
• 能与AchE牢固结合，使AchE活性受到 抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的 Ach 堆积或增多，产生拟胆碱作用。
碘解磷定
肟基
碘解磷定的化学结构
胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药(1)
假性胆碱酯酶
神经胶质细胞 血浆 肝、肾、肠 对Ach特异性低
可水解琥珀胆碱
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
第２节 抗胆碱酯酶药
[作用机制] 抗胆碱酯酶药通过抑制胆碱酯酶活性，
减慢ACh水解，从而间接发挥拟胆碱作 用。见图7-2。 [分类] 1. 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒 扁豆碱 2. 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
塔崩(tabun)
中毒机制
磷酰化胆碱酯酶
1. 胆碱酯酶失活 2. 胆碱酯酶老化（aging）: 必须等待新生胆碱酯酶
中毒表现
[急性毒性] 1.Ｍ样症状 眼：缩瞳，视力模糊，眼痛; 腺体：分泌增多，流涎和大汗淋漓; 呼吸系统：呼吸困难、肺水肿; 胃肠道：恶心、呕吐、腹痛和腹泻等; 泌尿系统：小便失禁; 心血管系统：心率减慢和血压（，). 2.Ｎ样症状：兴奋交感和副交感神经节（N1-R）； 兴奋骨骼肌运动终板（N2-R):肌束颤动呼吸肌麻痹。 3.中枢症状：脑内Ach,兴奋、不安、谵语及全身肌肉抽搐、昏迷、
3. 本品最常见和最严重的毒性为肝毒性，使ALT高，如出现 黄疸时，应立即停药。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类（organophosphate）
农杀虫剂：敌百虫(dipterex)
乐果(rogor)
马拉硫磷(malathion)
敌敌畏(DDVP)
军用毒剂： 沙林(sarin)
梭曼(soman)
新斯的明(neostigmine)
[临床应用] 1. 重症肌无力 2. 术后腹胀气和尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 非除极化肌松药过量中毒的解救 [不良反应] 胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，短时间
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复合药
20
阿尔茨海默病
胆碱能神经变性，Ach减少
5个胆碱酯酶抑制剂+1个特殊药 他克林（肝损伤） 多奈哌齐（胆碱能兴奋） 加兰他敏（胆碱能兴奋） 利斯的明（胆碱能兴奋） 石杉碱甲
21
【临床应用（总结）】
重症肌无力 腹气胀和尿潴留 青光眼 竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒 阿尔茨海默病 阵发性室上性心动过速
for a common binding site on the muscarinic receptor.
❖ So,in vivo, ACh and other muscarinic agonists can't play their’s
role,and atropine can play the role of its opposite.
47
M
atropine
α
M antiagonist
Radial muscle
circular muscle
48
Atropine inhibited the M receptor,so iris contract,and the anterior chamber clearance become smaller, Aqueous humor is blocked,last the intraocular pressure increased
41
M胆碱受体阻断药
• 阿托品和阿托品类生物碱(天然品) 阿托品，山莨菪碱，东莨菪碱
• 阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药 后马托品 2.合成解痉药 普鲁本辛 胃复康 3.选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平
42
1 source of atropine and atropine kind of alkaloid
第七章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
毒扁豆碱(physostigmine, 依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已 人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化 成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 [作用机制] 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上 的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于 回流而降低眼内压。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators
第一节 胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（AChE）
胆
主要存在于胆碱能神经末梢和突触间隙。
碱
水解乙酰胆碱，专一性强
酯
酶 假性胆碱酯酶 丁酰胆碱酯酶
第二节 抗胆碱酯酶药
relaxants）
（一）除极化型肌松药
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分 子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的 除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不 能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)
【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。
第 八 章 胆碱受ng Drugs
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱 作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而拮抗拟胆碱作用的药物。
M胆碱受体阻断药 阿托品 NN胆碱受体阻断药 美加明 （神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 (骨骼肌松弛药） 筒箭毒碱
二、非除极化型肌松药
又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。
202X年抗胆碱酯酶药及胆碱酶复活
5、阿尔茨海默病——他克林
原发性痴呆症：进行性认知障碍和记忆力损害为主的 中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统退行性疾病
第八页，共三十二页。
常用(chánɡ yònɡ)易逆性抗AChE药
第三页，共三十二页。
乙酰胆碱酯酶水解(shuǐjiě)乙酰胆碱的过程
第四页，共三十二页。
二、抗胆碱酯酶药
❖ 抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶活性，使胆碱能神 经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，产生拟 胆碱作用 。
❖ 根据与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类(fēn lèi)：
❖ 易逆性抗胆碱酯酶药〔新斯的明等〕 ❖ 难逆性抗胆碱酯酶药〔有机磷酸酯类〕
性质不稳定，易分解，应 避光保存，刺激性强；滴 眼后5分钟起效，1-2小时 达高峰，维时12-36小时
调节痉挛，常有眼痛、 头痛、视力模糊
第十五页，共三十二页。
常用抗AChE药用途(yòngtú)的比较
第十六页，共三十二页。
〔二〕难逆性抗AChE药－有机(yǒujī)磷酸酯 类
】 分类 【
(fēn lèi)
皮 肤 颜面潮红，枯燥
紫红，枯燥
瞳 孔 由小 大
极度散大
体 温 37.3-37.5 ℃
高热(gāorè) > 40 ℃
心 率 ≤ 120次/分 脉搏快而有力 心动过速
第三十页，共三十二页。
思考题
❖ 双眼去动眼神经的家兔，左眼滴加毛果芸香 碱，右眼滴加毒扁豆碱，哪只眼睛(yǎn jing) 的瞳孔会缩小？原因是什么？
第十七页，共三十二页。
有机磷农药(nóngyào)——概 述
抗胆碱酯酶药物分类及简介
抗胆碱酯酶药
非共价结合的抑制药
➢ 依酚氯铵（edrophonium）
➢ 他克林（tacrine）
➢ 多奈哌齐（donepezil）
氨甲酰类抑制药
➢ 新斯的明（neostigmine ）
谢谢观看
一、常用易逆性抗 AChE 药-新斯的明
药理作用
➢ 兴奋骨骼肌作用最强 • 兴奋NM受体 • 运动神经末梢释放ACh
临床应用
➢ 重症肌无力。 ➢ 竞争性神经肌肉阻滞药中毒。
一、常用易逆性抗 AChE 药-新斯的明
药理作用
➢ 兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用 较强。
➢ 对心血管、腺体、眼、支气 管平滑肌作用较弱。
一、易逆性抗胆碱酯酶药临床应用
➢阿尔茨海默病 • 他克林： 肝毒性（已撤市） • 多奈哌齐 • 加兰他敏
一、常用易逆性抗 AChE 药
• 新斯的明 • 吡斯的明 • 加兰他敏 • 毒扁豆碱 • 依酚氯铵 • 安贝氯铵 • 地美溴铵
neostigmine pyridostigmine galantamine
ACh
易逆性抗AChE药
➢ 毒扁豆碱 （physostigmine）
➢ 吡斯的明（pyridostigmine）
➢ 地美溴铵（demecarium） ➢ 利凡斯的明（rivastigmine）
有机磷酸酯类
新斯的明
难逆性抗AChE药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
（一）作用机制
多数易逆性抗胆碱酯酶药分子结构中带有正电荷的季铵基团和酯结构。
老化：中毒后未经及时抢救，磷酰 化胆碱酯酶的磷酰化基团一个烷基或 烷氧基断裂，生成更加稳定的单烷基 或单烷氧基磷酰化AChE
抗胆碱酯酶药物
备阿托品防中毒
安贝氯铵 － ＋＋
不能耐受新斯的明 和吡斯的明患者
加兰他敏 － ＋＋
脊髓灰质炎后遗症， 或非除极化型肌松 药中毒
他克林
－－
中枢浓度高，阿尔
－
－ 茨海默病
难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
可与AchE 牢固结合而产生毒性作用。 主要为农业或环境杀虫剂：
敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏等
二 关于胆碱酯酶
• 胆碱酯酶(ChE)可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶。
• 前者也称为乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)， 主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体 内其它组织内，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶。 活性高，1个酶分子 1分钟水解6×105 分子Ach。
• 假性胆碱酯酶对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱 酯类，如琥珀胆碱。主要存在于血浆、肝、肾、肠及神 经胶质细胞中。
AchE水解Ach的过程 AchE分子表面有两个能与Ach结合的活性部位
阴离子部位：（带负电）含谷氨酸残基 酯解部位：含丝氨酸羟基（构成酸性作用点）和组氨酸 咪唑环（构成碱性作用点），两者通过氢键结合，使丝 氨酸羟基亲核性增加。
中毒途径和体内过程
胃肠道：误食、自杀、毒杀 呼吸道、皮肤、粘膜、农眼药厂 吸收后分布全身，肝脏浓度较高，大部分经肾排泄。
【中毒机制】
与AchE 结合更牢固:
结果使AchE 失去水解Ach的能力，
导致Ach大量堆积，引起一系列中毒症状。
磷酰化AchE 随时间的推移
“老化”:
更稳定的单烷氧基磷酰化AchE
第二篇
CHAPTER 6 (2)
Lecture 2
抗胆碱药的名词解释
抗胆碱药的名词解释抗胆碱药，也称为抗胆碱酯酶药或抗乙酰胆碱酯酶药，是一类用于治疗多种疾病的药物。
它们通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，阻断乙酰胆碱的降解，从而增强乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用。
抗胆碱药可分为三大类：胆碱酯酶抑制剂、胆碱受体阻滞剂和氨酯酶抑制剂。
胆碱酯酶抑制剂是一类药物，其作用机制是抑制胆碱酯酶的活性，从而延长乙酰胆碱在体内的作用时间。
这些药物包括新斯的明、多巴美定、副肾上腺素等。
它们主要用于治疗肌肉功能障碍，如重症肌无力和帕金森病。
通过增强乙酰胆碱的作用，这些药物能够改善肌肉的收缩和运动控制，减轻症状。
胆碱受体阻滞剂是一类药物，它们通过阻断乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用，来治疗一系列疾病。
这类药物包括阿托品、东莨菪碱、茶碱等。
它们主要用于治疗胃肠道疾病、呼吸系统疾病、神经系统疾病等。
通过阻断乙酰胆碱的作用，这些药物能够减少神经冲动的传导，从而缓解疾病症状。
氨酯酶抑制剂是一类药物，其作用机制是抑制氨酯酶的活性，从而增加降解乙酰胆碱的时间。
这些药物包括吡拉吉林、噻吡啶等。
它们主要用于治疗阿尔茨海默病等神经系统退行性疾病。
通过延长乙酰胆碱的作用时间，这些药物能够增加神经传导的效率，改善记忆和认知功能。
抗胆碱药在临床上具有广泛的应用，不仅可以用于治疗上述疾病，还可以用于麻醉、神经内科、眼科等领域。
然而，抗胆碱药也存在一系列的副作用和禁忌症。
常见的副作用包括口干、眼干、出汗减少、便秘等，严重时甚至会引发心律失常、中毒等并发症。
禁忌症主要包括心脏病、肺炎、尿毒症等严重疾病。
在使用抗胆碱药时，患者应当遵循医生的指导，并定期进行检查，以便及时发现和处理潜在的副作用和并发症。
对于不同的疾病，医生都会根据患者的具体情况，选择最适合的抗胆碱药物，并确定合适的剂量和用药时间。
此外，患者也应注意饮食调理和生活习惯的调整，如适量增加蔬菜水果的摄入、定时进食、规律锻炼等，以提升治疗效果。
总的来说，抗胆碱药是一类广泛应用于临床的药物，通过不同的作用机制，对多种疾病产生治疗效果。
抗胆碱酯酶
胆碱酯酶(cห้องสมุดไป่ตู้olinesterase,ChE)
乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶，
acetylcholinesterase,AChE)
ChE
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等
特点：
抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60
Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可
持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。特别适 应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。
他克林(tacrine)
特点：
1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物 利用度及个体差异均较大。
2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时
间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病 (Alzheimer’ s disease ，早老痴呆病)，使患者 认识能力，定向能力改善，以改善认识能力明 显。对轻中度患者较好。
3、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性，使 ALT高，如出现黄疸时，应立即停药。
3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水 解，部分以原形肾排。
[药理作用及作用机制] 1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。 2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。
新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强， 对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作 用较强，对心血管、腺体、眼睛及支 气管平滑肌的作用较弱。
[临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留
3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化肌松药过量中毒的解救
[不良反应] 胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的
抗胆碱酯酶药
注意事项：
1、使用前先测心率。用药后观察，防止胆 碱能危象。
2、重症肌无力患者用新斯的明后，若症状 反而加重，考虑胆碱能危象，停止用药。
3、有吞咽困难者，避免口服给药。
4、使用前要准备急救药物和设备。如抗胆 碱药阿托品、抗过敏休克药肾上腺素、心肺 复苏机、辅助呼吸机等。
【临床应用】
1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中 毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍 差；对乐果中毒无效。
2. 迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也 有效，对M、N1样症状疗效较差。
3. 不能直接对抗已积聚的ACh。
4. 对已老化的磷酰化胆碱酯酶无效， 故早用药。
[使用原则 ] 及早、足量、反复用药.
1、字体安装与设置
2、替换模板
如果您对PPT模板中的字体风格不满意，可进行批量替换，一次性更改各页面字体。 1. 在“开始”选项卡中，点击“替换”按钮右侧箭头，选择“替换字体”。（如下图）
模板中的图片展示页面，您可以根据需要
方法一：更改图片
2. 在图“替换”下拉列表中选择要更改字体。（如下图）
1.选中模版中的图片（有些图片与其他对 而不是组合）。
（2）N样症状：N1受体兴奋的广泛性，要综 合考虑；N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌 麻痹而死亡。
（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及 全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入 抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹 2、慢性中毒：神经衰弱和其他。
3、迟发型神经损害：神经轴突脱髓鞘，
进行性上下肢麻痹。
[中毒类型] 轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
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第七章抗胆碱酯酶药
一、选择题
A型题
1、新斯的明最明显的中毒症状是：
A 中枢兴奋
B 中枢抑制
C 胆碱能危象
D 青光眼加重
E 唾液腺分泌增多
2、新斯的明作用最强的效应器是：
A 胃肠道平滑肌
B 腺体
C 骨骼肌
D 眼睛
E 血管
3、抗胆碱酯酶药不用于：
A 青光眼
B 重症肌无力
C 小儿麻痹后遗症
D 术后尿潴留
E 房室传导阻滞
X型题
4、新斯的明可用于：
A 术后腹气胀和尿潴留
B 胃肠平滑肌痉挛
C 重症肌无力
D 阵发性室上性心动过速
E 缓慢性心律失常
5、不可用于治疗青光眼的药物有：
A 氨甲酰胆碱
B 匹鲁卡品
C 氯磷定
D 阿托品
E 依色林
6、新斯的明具有很强的兴奋骨骼肌作用，主要机理有：
A 抑制胆碱酯酶
B 兴奋运动神经
C 直接激动骨骼肌运动终极的N2-R
D 直接抑制骨骼肌运动终极的N2-R
E 促进运动神经末梢释放ACh
二、简述题
1、毛果芸香碱与毒扁豆碱对眼睛的作用比较。
选择题答案：
1 C
2 C
3 E
4 ACD
5 ABD
6 ACE
(一) A型题
2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括
A. 重症肌无力
B. 腹气胀
C. 尿潴留
D. 房室传导阻滞
E. 阵发性室上性心动过速
3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是
A. 阿托品
B. 筒箭毒碱
C. 普萘洛尔
D. 新斯的明
E. 酚妥拉明
4. 新斯的明属于何类药物
A. M受体激动药
受体激动药
B. N
2
受体激动药
C. N
1
D. 胆碱酯酶抑制剂
E. 胆碱酯酶复活剂
5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是
A. 抑制胆碱酯酶
受体
B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N
2
C. 促进运动神经末梢释放Ach
D. A＋B
E. A＋B＋C
6. 重症肌无力病人应选用
A. 毒扁豆碱
B. 氯解磷定
C. 阿托品
D. 新斯的明
E. 毛果芸香碱
7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况
A. 青光眼
B. 房室传导阻滞
C. 重症肌无力
D. 小儿麻痹后遗症
E. 手术后腹气胀和尿潴留
8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是
A. 重症肌无力
B. 阵发性室上性心动过速
C. 平滑肌痉挛性绞痛
D. 通常不作眼科缩瞳药
E. 解救非去极化肌松药中毒
9. 去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是
A. 引起骨骼肌收缩
B. 骨骼肌先松弛后收缩
C. 引起骨骼肌松弛
D. 兴奋性不变
E. 以上都不是
10. 新斯的明最强的作用是
A. 兴奋肠道平滑肌
B. 兴奋骨骼肌
C. 缩小瞳孔
D. 兴奋膀胱平滑肌
E. 增加腺体分泌
11. 有机磷农药中毒的原理
A. 易逆性胆碱酯酶抑制
B. 难逆性胆碱酯酶抑制
C. 直接抑制M受体，N受体
D. 直接激动M受体、N受体
E. 促进运动神经末梢释放Ach
12. 胆碱酯酶复活剂是
A. 碘解磷啶
B. 毒扁豆碱
C. 有机磷酸酯类
D. 琥珀胆碱（司可林）
E. 氨甲酰胆碱
13. 碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为
A. 能使失去活性的胆碱酯酶复活
B. 能直接对抗乙酰胆碱的作用
C. 有阻断M胆碱受体的作用
D. 有阻断N胆碱受体的作用
E. 能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性
14. 使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是
A. 阿托品
B. 氯解磷定
C. 毛果芸香碱
D. 新斯的明
E. 毒扁豆碱
15. 碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是
A. 生成磷化酰胆碱酯酶
B. 具有阿托品样作用
C. 生成磷酰化碘解磷定
D. 促进Ach重摄取
E. 促进胆碱酯酶再生
16. 有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是
A. 胆碱能神经递质释放增加
B. M胆碱受体敏感性增强
C. 胆碱能神经递质破坏减少
D. 直接兴奋M受体
E. 抑制Ach摄取
(二) B型题
A. 解磷定
B. 安坦（苯海索）
C. 新斯的明
D. 阿托品
E. 左旋多巴
17. 治疗窦性心动过缓
18. 治疗重症肌无力
19. 治疗有机磷中毒时的肌震颤
20. 治疗氯丙嗪的锥体外系反应
21. 治疗巴金森氏病首选
A. 直接作用受体
B. 影响递质的合成
C. 影响递质的代谢
D. 影响递质的释放
E. 影响递质的储存
22. 毛果芸香碱的作用是
23. 新斯的明的主要作用是
24. 碘解磷定的作用是
(三) X型题
25. 新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用，主要通过
A. 抑制运动神经末梢释放 Ach
受体
B. 直接兴奋骨骼肌终板的N
1
C. 抑制胆碱酯酶
受体
D. 直接兴奋骨骼肌终板的N
2
E. 促进运动神经末梢释放Ach
26 下面属抑制胆碱酯酶药是
A. 毒扁豆碱
B. 新斯的明
C. 敌百虫
D. 毛果芸香碱
E. 阿托品
三. 问答题
31. 新斯的明的作用有哪些特点？
32. 去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果？为什么？
33. 有机磷中毒的症状有哪些？
34. 胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么？
【参考答案】
2. A
3. D
4. D
5. E
6. D
7. B
8. C
9. A 10. B 11. B 12. A 13. A 14. B 15.
C 16. C 17.
D 18. C 19. C 20. B 21.
E 22. A 23. C 24. C 25. CDE
26. ABC 27. ACDE 28. ADE 29. AB 30. ACDE。