离体皮肤药物经皮渗透电穿孔技术的研究
异丁香酚的离体透皮吸收研究
异丁香酚的离体透皮吸收研究
周梅华;刘静波
【期刊名称】《中国公共卫生》
【年(卷),期】2000(16)10
【摘要】采用静态渗透室装置 ,测定异丁香酚皮片涂药后不同时间对小鼠离体皮肤透皮吸收率 ,异丁香酚采用GC法测定 ,结果 :异丁香酚经离体小鼠皮肤的渗透率随时间的增加而增加 ,2 4h后 ,异丁香酚的渗透率为 1 0 0 %。
结论
【总页数】1页(P907-907)
【关键词】异丁香酚;气相色谱;离体透皮吸收
【作者】周梅华;刘静波
【作者单位】上海医科大学分析化学教研室;上海医科大学预防医学研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.异甘草素羟丙基-β-环糊精包合物的透皮吸收研究 [J], 龚又明;覃军;邓广海;周海玲;罗明超;高妮
2.丁香酚透皮吸收的研究进展 [J], 孙晓彤;刘善新;苏酩;邵新;王平;胡晓飞
3.速效去痛霜对离体小鼠皮透皮吸收作用的研究 [J], 常天辉;方灵武
4.BALB／c突变无毛小鼠离体鼠皮透皮吸收的研究 [J], 张善;徐超斗
5.含不同透皮促进剂的丹参贴膏在体透皮吸收示踪研究 [J], 孙考祥;吴琳华;黄海燕;田辉凯;聂鑫
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透皮给药系统的研究进展_综述_张俊艳
中国城乡企业卫生２００８年６月第３期（总第１２５期）参考文献：［１］ＬｏｐａｃｈｉｎＲＭ，ＤｅｃａｐｒｉｏＡＰ．２，５－ｈｅｘａｎｅｄｉｏｎｅ－ｉｎｄｕｃｅｄｃｈａｎｇｅｓｉｎｔｈｅｎｅｕｒｏｆｉｌａｍｅｎｔｓｕｂｕｎｉｔｐｏｏｌｓｏｆｒａｔｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｎｅｒｖｅ．ＮｅｕｒｏＴｏｘｉｃｏｌ，２００５，２６：２２９－２４０．［２］ＴＨ，ＶａａｌａｖｉｒｔａＬ，ＥｎｇｅｌｋｅＭ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓａｎｄｍｏｄｅｌｓｏｆｎｅｕｒｏｔｏｘｌｃｌｔｙｏｆｎ－ｈｅｘａｎｅａｎｄｒｅｌａｔｅｄｓｏｌｖｅｎｔｓ．Ｔｏｘｉｃｏｌ，１９９７，１９：３３７．［３］何为，余慧珠．正己烷中毒研究进展．上海预防医学杂志，２００６，１８：４７３－４７６．［４］ＲａｉｔｔａＣ，ＳｅｐｐａｌａｉｎｅｎＡＮ，ＨｕｕｓｋｏｎｅｎＭＳ．ｎ－Ｈｅｘａｍｅｍａｃｕｌｏｐａｔｈｙｉｎｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｗｏｒｋｅｒｓ．ＡｌｂｅｒｃｈｔＶｏｎＧｒａｅｆｅｓＡｒｃｈＫｌｉｎＥｘｐＯｐｔｈａｌｍｏ１９７８，２０９（２）：９９．［５］ＧｒａｎｔＷＭ．Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｙｏｆｔｈｅｅｙｅ．３ｒｄｅｄＣｈａｒｌｅｓＣＴｈｏｍａｓＳｐｒｉｎｇｆｉｅｌｄＩＬ，１９８６，４８２－４８３．［６］邝守仁，黄汉林，刘惠芳等．慢性正己烷中毒１０２例临床分析．中华内科杂志，２００１，４０（５）：３２９－３３１．［７］陈瑛，程欣，唐福星，等．正己烷中毒大鼠角膜神经组织损伤的研究．中华劳动卫生职业病杂志，２００７，２５：６６７－６７０．［８］邝守仁，梁伟辉，刘惠芳，等．正己烷接触和慢性正己烷中毒对心脏影响的临床观察．中国职业医学，２００５，３２（１）：３７－３８．［９］ＫｈｅｄｕｎＳＭ，Ｍａｈａｒａ，ＪＢ，ＮａｉｃｋｅｒＴ．Ｈｅｘａｍｅｃａｒｄｉｏｔｏｘｉｃｉｔｙ－ａｎｅｘｐｅｒｉ－ｍｅｎｔａｌｓｔｕｄｙ．ＩｓｒＪＭｅｄｓｃｊ，１９９６，３２（２）：１２３．［１０］ＭｕｒａｔａＫ，Ａｒａｋｉｓ，Ｙｏｋｏｙａｍａｋ，ｅｔａｌｃｈａｎｇｅｓｉｎａｕｔｏｎｏｍｉｃｆｕｎｃｔｉｏｎａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙＥＣＧＲ－Ｒｉｎｔｅｒｖａｌｖａｒｉａｈｉｌｉｔｙｉｎｓａｎｄａｌ，ｓｈｏｅａｎｄｌｅａｔｈｅｒｗｏｒｋｅｒｓｅｘｐｏｓｅｄｔｏｎ－ｈｅｘａｎｅ，ｘｙｌｅｎｅａｎｄｔｏｌｕｅｎｅ．Ｎｅｕｒｏｔｏｘｉ－ｃｏｌｏｇｙ，１９９４，１５（４）：８６７．［１１］李来玉，黄建勋，邝守仁．正己烷的毒理学研究近况．中国职业医学，２０００，２７：４２－４４．［１２］杨永国，黄中新，程欣．正己烷吸入致大鼠肺和肝肾损害的研究．中华劳动卫生职业病杂志，２００６，２４：２９２－２９４．［１３］ＳｃｈｎｏｙＮ，ＳｃｈｎｉｄｔＲ，ＡｌｔｅｎｋｉｒｃｈＨ，ｅｔａｌ．Ｕｌｔｒａｓｔｒｕｃｔｕｒａｌａｌｔｅｒａｔｉｏｎｏｆｔｈｅａｌｖｅｏｌａｒｅｐｉｔｈｅｌｉｕｍａｆｔｅｒｅｘｐｏｓｕｒｅｔｏｏｒｇａｎｉｃｓｏｌｖｅｎｔｓ，Ｒｅｓｐｉｒａｔｉｏｎ．１９８２，４３：２２１－２３１．［１４］ＬｕｎｇａｒｅｌｌａＧ，Ｂａｒｎｉ－Ｃｏｍｐａｒｉｎｉ，ＦｏｎｚｉＬ．Ｐｕｌｍｏｎａｒｙｃｈａｎｇｅｓｉｎｄｕｃｅｄｉｎｒａｂｂｉｔｓｂｙｌｏｎｇ－ｔｅｒｍｅｘｐｏｓｕｒｅｔｏｎ－ｈｅｘａｎｅ．ＡｒｃｈＴｏｘｉｃｏｌ，１９８４，５５：２２４－２２８．［１５］沈齐英，刘录．正己烷急性吸入毒性作用的肝脏形态学观察．工业卫生与职业病，２００１，２７：１７８－１７９．［１６］陈嘉斌，黄汉林．不同浓度正己烷对接触者肝脏的影响．中国职业医学，２００４，３１（３）：３３－３５．［１７］曹静婷，黄中新，程欣，等．正己烷静式染毒致ＳＤ大鼠生殖腺损伤．中华劳动卫生职业病杂志，２００７，２５：２７５－２７８．［１８］林秋红，张继森，周静东，等．职业性慢性正己烷中毒患者人格特征调查测试结果分析．中国职业医学，２００７，３４：２１２－２１４．透皮给药系统（ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍ，ＴＤＳ）或称经皮治疗系统（ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃＳｙｓｔｅｍ，ＴＴＳ）是指通过皮肤表面给药，以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。
经皮给药系统中促渗方法的研究进展
•综述•经皮给药系统中促渗方法的研究进展王锐，张贝贝，杨精，卓雪群(黑龙江中医药大学，哈尔滨150040 )摘要：随着药物制剂研究的不断发展，安全可控的经皮给药方式在临床应用中发挥着越来越重要的作用。
与传统的口服和皮肤注射途径给药相比，经皮给药作为种非侵人性给药非常具有吸引力。
通过查阅相关文献，文章从现阶段经皮给药系统中纳米载体促渗、中药挥发油促渗、物理方法促渗3个方面进行归纳总结，分析丫目前经皮给药存在的问题并进行了展望，以期为后续经皮给药系统的相关研究提供借鉴和参考。
关键词：经皮给药系统；纳米载体促渗；中药挥发油促渗；物理方法促渗基金资助：国家自然科学基金项目（N o.81473359，N〇.82074271)，黑龙江省自然科学基金项B(N o.H201472 )Advances in research progress on promoting penetration methods oftransdermal drug delivery systemW A N G R u i，Z H A N G B e i-b e i，Y A N G J i n g，Z H U O X u e-q u n(Heilongjiang University of Chinese Medicine. Harbin 150040, China )Abstract: with the continuous development of pharmaceutical preparation research, safe and controllable transdermal administration is playing an increasingly important role in clinical applications. C o m p a r e d with traditional oral and skin injectionroutes, transdermal administration i s very attractive as a non-invasive administration. B y consulting related literature, this article summarizes the current promoting penetration of nano-carriers, volatile oil of traditional Chinese medicine, and physical methodsin the current transdermal drug delivery system. T h e current problems of transdermal drug delivery are analyzed and prospected,in order to provide reference for the follow-up related research of transdermal drug delivery system.K e y w o r d s* Transdermal drug delivery system; Nanocarrier promoting penetration; Chinese medicine volatile oil promoting penetration; Physical method promoting penetrationFunding：National Natural Science Foundation of China (No.81473359, N〇.82074271), Natural Science Foundation of Heilongjiang Province (N〇.H201472)经皮给药系统（丨ran.s<_lermal drug(丨elivery system,T D D S)指 药物经皮肤吸收进人人体血液循环并达到有效的血药浓度，实 现疾病治疗或预防的一类制剂1"。
透皮促渗方法研究的新进展
卡因、 太 尼、 酮 等几 乎 都 具 有分 子 量 小 （ 芬 睾 ＜ ５ ０Ｕ） 疏 水性 高 、 量 小 （ 克级 ） 有 效 浓 度 低 ０ 、 剂 毫 和
（ ｇ ｍＩ 等 特点 。将更 多的药物 ， ｎ／ ） 包括 大分 子药物 、 亲水性 药物 、 肽类 和 蛋 白质类 药 物 、 因治 疗 药 物 、 基
ｓ ｎ 脂质体 和微 乳 由于 其 特殊 的药 剂 学 药 效 结 ｉ ） ｏ 构， 不仅 可 以增 加皮肤通 透性 ， 且可 以增 加药物 的 而 可溶性 。一般认 为传 统脂 质 体 不能 透 过皮 肤 ， 产 仅 生局部 作用 ， 目前 主要用 于治疗 皮肤病 。近年来 ， 研
导入给药 系统 仅应 用 于 传 导小 分 子 和上 千 ｕ 的 大 分子 ， 且这 方 面 的 研 究 大 多 处 于 临 床试 验 阶段 。 而 已经上市 的产 品有 美 国 Ａｌ ｚ 司开 发 的商 品 名 为 ａ公
而减 少药 物扩 散 阻力 ， 合 使 用 Ｃ Ｅｓ 以增加 渗 联 Ｐ 可
透作 用 和减少 毒 性 。表 面 活性 剂 、 肪 酸及 其 衍 生 脂
ｔｒ ， Ｄ ） 称 为 透 皮 治 疗 系 统 （ｒｎ ｄ ｒ ｌ ｅ Ｔ ＤＳ 或 ｎ ｔａ ｓ ｅｍａ ｔｅａ ｅ ｔ ｙ ｔｍ， ＴＳ ， 指 药 物 以一 定 的速 率 ｈ ｒｐ ｕｉ ｓ ｓｅ Ｔ ） 是 ｃ 通 过皮肤 ， 经毛 细血 管 吸 收进 入 体循 环 而 产 生疗 效
化、 破坏角 质层 的脂 质 双分子层 或增加 其 流动性 ， 从
通 讯 作 者 ， － ｉ ｃｉ ｅ ＠ｇ ｉ ｃｍ Ｅｍａｌ ａ ｈ ｎ ｍａ ．ｏ ： ｚ ｌ
离子液体辅助药物经皮递送的研究进展
广东药科大学学报Journal of Guangdong Pharmaceutical University Jan, 2024, 40(1)离子液体辅助药物经皮递送的研究进展江紫荆1，淦甜甜1，孙勇兵1，张琦2，金一1，奉建芳1，3，涂亮星1（1.江西中医药大学中药固体制造技术国家工程研究中心，江西南昌 330006； 2.江西中医药大学生命科学学院，江西南昌 330006， 3.广西中医药大学药学院，广西南宁 530200）摘要：经皮给药系统具有患者依从性好、持续且受控给药、较高的局部浓度和避免新陈代谢等优势，是临床用药的有效途径之一。
然而，因为人体皮肤具有多层屏障性质，大多数难溶性和大分子药物的透皮生物利用度较低，导致治疗效果不理想。
近年来，离子液体（ionic liquids, ILs）的不断发展使这些药物透皮给药成为可能。
ILs在室温下呈液态，是由阴离子和阳离子相互组成，但传统ILs的毒性和不稳定性限制了其应用。
本文综述了皮肤结构、适用于经皮递送的ILs阴阳离子种类及其优缺点、药物经皮吸收的途径，及ILs促进药物透皮吸收的机制，分类介绍了影响ILs促进药物皮肤吸收的因素，最后对ILs促进药物透皮进行了展望。
关键词：离子液体；透皮递药系统；阴阳离子中图分类号： R943 文献标识码： A 文章编号： 2096⁃3653（2024）01⁃0119⁃08DOI: 10.16809/ki.2096⁃3653.2023122304Research progress of ionic liquid⁃assisted transdermal drug deliveryJIANG Zijing1, GAN Tiantian1, SUN Yongbing1, ZHANG Qi2, JIN Yi1, FENG Jianfang1,3*, TU Liangxing1*(1. National Engineering Research Center for Solid Preparation Technology of Chinese Medicine, Jiangxi University of Chinese Medicine, Nanchang 330006, China; 2.College of Life Sciences, Jiangxi University of Chinese Medicine, Nanchang 330004, China; 3. School of Pharmacy, Guangxi University of Chinese Medicine, Nanning 530200, China)*Corresponding author: TULiangxing,Email:*****************;FENGJianfang,Email:********************.comAbstract:Transdermal drug delivery system has the advantages of good patient compliance, continuous and controlled administration, high local concentration and avoidance of metabolism. Therefore, it is one of the effective ways of clinical medication. However, due to the multi⁃layer barrier properties of human skin, the transdermal bioavailability of most poorly soluble and macromolecular drugs is low, resulting in unsatisfactory therapeutic effects. In recent years, the continuous development of ionic liquids (ILs) has made it possible for these drugs to be transdermally administered. ILs are generally liquid at room temperature, which are composed of anions and cations, but the toxicity and instability of traditional ILs limit their application. This paper reviewed the skin structure, the types, the advantages and disadvantages of ILs anions and cations suitable for transdermal delivery, the ways of drug transdermal absorption, and the mechanism of promoting drug transdermal absorption by ILs.The factors affecting the promotion of drug transdermal absorption by ILs were introduced in categories. Finally, the prospect of promoting drug transdermal absorption by ILs was prospected.Key words: ionic liquid; transdermal delivery; action and anion收稿日期：2023-12-23基金项目：国家自然科学基金项目（81960717）；江西中医药大学校级科技创新团队发展计划（CXTD⁃22004）；江西省2022年度研究生创新专项（YC2022⁃s853）；国家级大学生创新创业训练计划项目（202110412009）；中央引导地方科技发展基金项目（20222ZDH04094）；江西省赣江新区重大科技攻关项目（2021007）作者简介：江紫荆，女，硕士研究生，Email:******************通信作者：涂亮星，男，博士，副教授，从事中药新型递药系统研究，Email：*****************；奉建芳，男，博士，教授，从事中药与民族药开发研究，Email:********************.com。
经皮给药系统中透皮促渗透的研究概况
透皮给药系统(TDS)又称透皮治疗贮库制剂，是经皮肤给药发挥全身治疗作用的一类控释制剂[1]，通过扩散而发挥作用[2]。
促进药物透皮吸收技术分类现阶段促进药物透皮吸收的研究方向主要分为化学方法和物理方法。
一种与角质层脂质作用，如氮酮类、表面活性剂类；一种与角质层脂质或蛋白结合，如脂肪酸类、亚砜及其类似物等。
促进药物透皮吸收的化学方法：化学方法分为化学合成和天然类促渗剂两大类。
①化学合成类：化学合成类促渗剂有亚砜类、月桂氮酮类、醇类、萜(烯)类、脂肪酸及其酯等种类[3]。
刘金来等[4]在综合分析醇质类特性、渗透率和渗透量等方面研究中，展望了醇质体在透皮给药系统占据的优势。
②天然类：天然类以辛温解表类中药及含挥发性成分药物研究居多，如薄荷醇、薄荷脑、当归挥发油等。
白一岑等[5]采用蒸馏法提取分离得到石菖蒲油、肉豆蔻油和橘皮油，结果显示均有促进渗透作用。
促进药物透皮吸收的物理方法：物理促渗方法包括离子导入技术、超声促渗技术、电穿孔技术和微针技术。
①离子导入技术：在皮肤上采用适当的低压直流电增加药物分子透过皮肤进入机体[6]。
胡玉峰[7]采用西医治疗结合自拟中药离子导入治疗盆腔炎性疾病，随访18个月，观察组有效率高于对照组。
②超声促渗技术：运用超声波使药物透过完整的皮肤。
李立安等[8]制备盐酸青藤碱凝胶，采用改良Franz 扩散池，分别进行被动扩散和超声波导入，实验表明超声波导入具有协同促渗作用。
③电穿孔技术：采用瞬时高脉冲电压作用在脂质双分子层增加细胞及组织膜的渗透性[9]。
目前大量的电穿孔技术成熟地应用于癌症消融方面的治疗[10-12]。
经皮给药领域仍需要积极探索开发。
④微针技术：微米尺寸的针能够刺入角质层但不穿透真皮层，实现无痛给药，使生物大分子药物或亲水性强的药物容易透过皮肤扩散[13-15]。
陈磊等[16]制备出了青藤碱聚合物微针，实验采用大鼠的离体皮肤，结果盐酸青藤碱微乳凝胶和凝胶经微针处理后，渗透率得到了很大程度提升。
透皮给药的研究进展
透皮给药的研究进展透皮给药系统的研究进展摘要：随着科技的不断发展，透皮给药制剂得到长足的应用，本文对透皮给药系统的优点和缺点，影响药物吸收的因素，促进药物吸收的途径，以及透皮给药系统在临床上的应用做了一个综合的论述，以期为以后的学习和应用提供参考。
关键词：透皮给药；促渗透；经皮制剂透皮给药系统（TDS）是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。
近年来, 随着对T DDS机制的不断深入研究及各种促渗技术的开发与发展, 国内外对T DDS 的认识和重视程度日益加深,相继开发出了多种新型的经皮给药制剂。
1.透皮给药的优点经皮给药可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，药物的吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异，透皮给药比口服给药更稳定的直接进入血液；一次给药可以长时间使药物以恒定速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔，改善病人的适应性；可按需要的速率将药物输入体内，维持恒定的有效血药浓度，避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应；使用方便，可以随时中断给药，去掉给药系统后，血药浓度下降，特别适合于婴儿，老人或不易服的病人。
2.透皮给药的缺点皮肤为人体天然的屏障，大部分药物都难以足够量地透过这道屏障，透皮给药不适合剂量大的药物；药物的分子量，极性，熔点均影响药物的透皮吸收；皮肤表面的微生物和皮肤中的酶对某些药物有讲解作用，某些药物在皮肤中有贮留透皮给药，起效较慢，不适合要求起效快的药物。
3.影响药物经皮吸收的因素药物的经皮吸收受表皮或黏膜的成熟性、完整性, 药物本身的理化特性, 促吸剂和赋形剂, 皮肤的水合状态, 体表面积等因素影响。
小分子量药物( < 500) 有适宜的水溶性和脂溶性( 油水分配系数对数值在1~ 4), 颗粒细小, 则有利于药物的透皮吸收; 调节皮肤表面和给药系统内的pH 值, 使药物呈分子型,将增加药物的渗透系数; 包扎给药可增加皮肤水合状态50%,使紧密的角质层结构发生改变, 形成多孔而使药物易于透过。
熊果苷经皮渗透及促渗透体系的初步研究_史青
较熊 果 苷经 3 天龄 大 鼠表 皮 的 渗透 能 力 。 涂布 量
80 mg/ cm2 。 结果表 明 , 尽管受试浓度相等 , 乳化体系
中熊果苷经皮的渗透能力约为水溶液的50 %(表 1),
且不易渗透 , 1 h时渗透能力仅为水溶液的 11 %。
表 1 两种赋形剂对熊果苷经皮渗透能力的影响
[ 4 ] B .W .Barry .Lipid -protein -partitioning theory of skin penetration enhancement [ J] .J Controlled Release, 1991 , 15 :237 -240.
[ 5 ] 李险峰 , 王春生.促进药物透皮吸收方法的研究 [ J] .药物实 践 杂志 , 1998 , 16 (5):285 -287.
表 3 不同渗透促进剂预处理皮肤后对熊果苷经皮渗透的影 响
皮肤处理
熊果苷 4 h 累计渗透量/ μg(X ±SD)
Ⅰ 渗透促进剂处理皮
63.61 ±40.78(4)＊
同体对照皮
18.22 ±5.52(4)
Ⅱ 渗透促进剂处理皮
39.10 ±6.11(4)
同体对照皮
37.97 ±6.07(4)
注 :＊括号内为皮片样本数 。
渗透时间 熊果苷累计透皮量/ μg(X ±SD) 乳化体渗透
/h
水溶液
乳化体
能力/ %＊＊
1
1.00±0(3)＊ 0.11±0.11(4)
11.0
2
1.50±0.41(3) 0.59±0.33(3)
39.3
3
1.28±0.19(4) 0.63±0.27(4)
经皮给药系统研究进展
经皮给药系统研究进展李传俊;李绵瑱;蒋玉仁【摘要】经皮给药系统把皮肤作为可行的给药路径,使药物经过皮肤进入体内起治疗作用,具有使用方便、降低个体给药差异、延长药物作用时间、降低给药次数、血药浓度稳定和降低药物毒副作用等优点.经皮给药可代替传统的口服给药和注射给药,具有广阔的发展空间.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2013(041)013【总页数】3页(P30-32)【关键词】经皮给药;压敏胶;化学促渗;物理促渗;微装置【作者】李传俊;李绵瑱;蒋玉仁【作者单位】中南大学化学化工学院,湖南长沙410083;中南大学化学化工学院,湖南长沙410083;中南大学化学化工学院,湖南长沙410083【正文语种】中文【中图分类】R94通过皮肤给药分为皮肤的局部作用 (皮肤表层给药)和通过皮肤渗透的全身作用 (透皮吸收给药，经皮给药)。
经皮给药是一种能够维持体内有效药物水平、非损伤性的给药途径，可以实现预期作用时间和长期作用时间的药物控制释放。
经皮给药系统是设计用来控制药物从给药装置中传递治疗成分至皮肤或穿透皮肤进入体循环的装置。
与传统的口服给药或注射给药方式相比，经皮给药可避免胃肠道代谢和肝脏代谢中的首过效应，减少副作用，降低给药频率和改善血药浓度，具有更广泛的应用前景［1］。
压敏胶和药物的渗透性是经皮给药系统中的两个研究热点，新型经皮给药微装置的研究，对经皮给药系统的发展也有重要的影响。
本文对经皮给药系统中热点问题的研究现状进行了总结。
1 压敏胶压敏胶提供与皮肤黏合的作用，在含药压敏胶系统中压敏胶还是包容药物和其他辅料的处方基质。
在经皮给药系统中，压敏胶对经皮给药系统的安全、疗效和质量是至关重要的［2］。
除了粘性要求外，用于经皮给药系统的压敏胶必须和皮肤有很好的生物相容性、和药物剂型的各种成分有很好的化学相容性，提供始终如一的有效的药物释放。
经皮给药系统中三种最常用的压敏胶是聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚二甲基硅氧烷［3］。
药物透皮吸收的研究进展
药物透皮吸收的研究进展摘要：经皮给药, 历史悠久。
因其透皮吸收无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展。
透皮给药系统( Transdermal Delivery System, TDS)是指经皮肤给药而引起全身治疗作用的控释制剂。
TDS 系统超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的首过效应和胃肠道的破坏, 提供了较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 方便给药等。
TDS系统的研究已经成为第三代药物制剂开发研究中心之一。
但是, 由于皮肤角质层的限速屏障作用, 大多数药物的透皮性很差, 透皮给药后, 渗透速率和渗透量达不到治疗要求, 所以在研究透皮给药系统时寻找合适的方法来改善皮肤的透过性, 提高药物透过皮肤的量就成了经皮给药系统的关键。
近年来, 随着新材料、新技术和新设备的不断发展, 促渗透方法也取得了很大的进展, 使更多的药物开发成TDS制剂成为可能。
关键词：透皮给药透皮吸收机理透皮吸收研究促渗方法促渗剂引言：目前, 国内透皮给药研究领域已形成百花齐放、百家争鸣的可喜局面, 不仅参与的科研人员多, 涉及全国各大医药院校及各类型医院，而且研究内容全, 包括基础理论及应用开发等。
本文就近年国内透皮给药研究进展作一简要综述。
1透皮吸收机理1. 1 皮肤的解剖学基础皮肤的角质层是类脂质分子形成的多层脂质双分子层,结构致密, 无血管和淋巴管, 是药物透皮吸收的主要屏障。
药物的透皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度差以被动扩散的方式透过角质层, 进入真皮层毛细血管, 通过体循环到达靶位起作用。
此外, 皮肤的毛孔和汗腺等附属器官也可吸收少量药物。
完整皮肤和去除角质层的皮肤对药物的透皮吸收有明显的差异[1 ].[38]。
魏莉等[2]比较了去角质层皮肤和完整皮肤对阿魏酸的渗透作用, 发现前者的渗透系数是后者的12 倍, 对药物的吸收作用强。
药物电渗透疗法
药物电渗透疗法电渗疗法电渗疗法，是利用中草药浸剂加电吹风（热风）增高局部组织温度，以加强渗透能力，使药液渗入软组织内，达到治疗目的一种方法。
电渗疗法简介此法具有活血祛瘀、舒筋通络、消肿止痛、疏通腠理、宣导外邪、燥湿散寒等作用。
一、适应症1、软组织扭挫伤、皮下血肿、腱鞘炎、陈旧性腰腿痛（肥大性脊椎炎、骨质增生、椎间盘脱出）、慢性盆腔炎，用电渗1号。
2、坐骨神经痛、术后粘贴、硬皮症，用电渗2号。
一、药物及配制法电渗1号：川椒90g红花45g桂枝90g苏木180g田七45g乳香45g没药45g入地金牛90g生川乌90g摇竹消90g鸟不落90g活血藤180g防已90g羌活90g石菖蒲90g归尾90g电渗2号：桂枝450g附片450g赤芍450g麻黄300g灵仙600g 细辛150g活血藤300g寻骨风750g透骨草1500g金刚刺1500g两面针600g。
分别将1、2号药物粉碎装入布袋内，各泡于连50%酒精80斤中，十天后即可使用，亦可适当延长浸泡时间。
二、操作方法电吹风固定于架上，病人取坐位或者卧位，将纱布垫置药液中浸湿，稍拧干放于患处。
电吹风对准纱布垫距离20～30厘米吹热风。
定时旋转移动，并在局部拍打，使热度均匀，每次15～20分钟。
一般每天一次，7～10日为一疗程。
（见图18、图19）三、注意事项1.冬季注意保暖，药液需加温摄氏40～50度。
2.注意掌握电吹风热度，防止烫伤。
3.电渗部位有皮肤溃破处不能使用，对此药液过敏者停用。
4.电渗后嘱咐病人适当活动。
生川乌一两、生草乌一两、硫黄15g、透骨草2两、路路通2两、防风3艾叶1两、毕拨3两、红花1.5两、冰片2.5两、川椒50g、肉桂5g以上各药用好酒纯粮食酒60度濅泡冬15天夏7天。
用酒泡液体渗过药物4或5寸就可以了。
作用风湿。
肩周炎腰肌劳损头痛类风湿牙痛。
2、杜仲6g、地龙5g、桑寄生8g、丹参6g、白芍5g、乌蛸蛇6g、木瓜6g、当归7g、独活6g、三七8g、鸡血藤7g、红花5g、蜈蚣3条、生地8g60度白酒1公斤濅泡3-7天即可。
电致孔技术在透皮给药中的应用
电致孔技术在透皮给药中的应用医药中间体及其化工原料2004年7月一金刚烷类药物的研究进展原文节录:金刚烷胺是饱和三环癸烷的氨基衍生物.自证实此类化合物具有抗病毒作用以来,现已正式用于临床的有:1.金刚乙胺2.曲金刚胺.3.金刚溴胺,4.美金刚.处于临床研究的还有索金刚胺和多巴金刚.本文就金刚烷类化合物在临床上的应用及部分化合物的合成作出如下综述:抗流感病毒和其他病毒;金刚烷类药物对帕金森氏综合症有效;用于慢性丙型肝炎的治疗和其他用途.如可卡因脱瘾和短期戒断,氯氮平是治疗精神分裂症有效药物之一,也有望于治疗高血压.在金刚烷类药物的合成方面介绍了金刚烷的合成:金刚乙胺的合成和美金刚的合成方法.原栽:中国医药工业杂志,2003,(11):583N5863一甲基吡啶的市场状况与发展建议原文节录:3一甲基吡啶是用途最广泛的吡啶衍生产品,是重要的化工原料和有机中间体,广泛应用于农药,医药等精细化工行业.3一甲基吡啶的生产,以前是从煤焦化产品中回收而得,现在广泛采用合成法生产.主要有:以乙醛,甲醛,氨为原料合成,以2一甲基戊二腈为原料合成.从煤焦油中提取3一甲基吡啶产品.产量不足1OOt/a,生产厂家有上海焦化厂等.采用合成法生产3-甲基吡啶的装置有两套.一套在河南省台前县尚在工业区香精香料厂,生产能力为12OOt/a;另一套在江苏南通醋酸厂与美国合资的通瑞利公司.为1.1万t/a的吡啶系列产品项目装置,其中3一甲基吡啶为300Ot/a.目前国内3一甲基吡啶的生产能力已达420Ot/a,但仍然供不足需.3-甲基吡啶的应用与市场,主要是用于生产烟酸,烟酰胺.维生素B6,尼可拉明和强心药等.预计2OO5年,3一甲基吡啶在国内方面的需求量将达550Ot,其中在医药和食品行业需求量为2500t/a,在饲料方面用量将达到30OOt/a.在农药方面.含吡啶类农药的开发应用十分活跃,主要是由于用吡啶代替苯环而得到的新化合物据有更高的生物活性,更低毒性,更高内吸性和选择性.以3一甲基吡啶为原料,合成含氨,含氯氟的新型农药中间体,进而合成吡虫啉,吡虫清,稳杀得和精稳杀得.盖草能,毒死稗以及百草枯等农药,其中有不少是我国今后重点发展的农药.3一甲基吡啶在其他方面如合成高附加值,专用型的精细化工中间体.吡啶类香料的合成在我国几乎是空白.还有待开发.文中还提出了很好的建议.原载:精细与专用化学品,2O03,(22):6N7嵌段共聚物胶束作为药物载体的研究进展原文节录:疏水一亲水嵌段共聚物可在水溶液中形成具有球形内核一外壳结构的嵌段共聚物胶柬.其中疏水嵌段构成内核,亲水嵌段形成外壳.药物通过物理包埋,化学结合和静电作用等方式进入胶柬的内核.Bader等在1984年首先提出用嵌段共聚物胶柬作为药物的载体.近2O年来人们对此进行了大量研究.根据嵌段共聚物胶柬的特性,现在的研究集中在用作两类药物的载体:一是疗效好,毒性大的难溶性药物,主要是癌症治疗药物,如紫杉醇和多柔比星等:二是在生物环境中不稳定且细胞摄入效率低的基因治疗药物.如DNA质粒和寡核苷酸等.本文就嵌段共聚物胶束的特点,制备方法及药物释放等作了简述.嵌段共聚物胶束的独特性质使其作为药物的载体具有良好的应用前景.用以负载一些难溶性药物的实验已得到了很好的效果.如作为多柔比星载体的I期临床试验已开始进行.基因治疗中一个亟待解决的问题是给药系统,嵌段共聚物胶束稳定性,生物相容性均较好,在血液中循环时间长,毒性相对较低.用以作为质粒DNA和寡核苷酸的载体,与现有的病毒载体相比具有独特的优势.目前还需解决胶束到达细胞后如何避开溶酶体,突破细胞核膜的障碍等问题,若可解决,这种基因治疗方法就可能应用于临床.原载:中国医药工业杂志,2004,(3):242N246电致孔技术在透皮给药中的应用原文节录:电致孔(e1ectroporat1on)技术是采用瞬时(mS或s)高脉冲电压在细胞膜等脂质双分子层形成暂时,可逆的亲水性孔道,从而增加细胞及组织膜的渗透性,以利于经皮给药的一种方法.电致孔的现象及理论是197O年代末由Ch1zmadzher首先观察到并提出的,主要用于细胞生物学和生物工程领域, 将大分子化合物如质粒DNA等导入细胞,实现细胞融合和基因转染.1992年Weaver等在国际生物活性物质控制释放学术会议上首次发表了"电致孔透皮给药法"的报告,激发了药学界人士的极大兴趣.电致孔技术用于透皮给药有如下特点:①可促进药物的经皮吸收,药物渗透量常可增加1-4个数量级.②能加快药物的2004年第3期医药中间体及其化工原料39透过速度,缩短滞后时间.如每分钟施加一个脉冲电压,3个咏冲后.钙黄绿素渗透量均显着增加.远快于离子导入和被动扩散.(能增加药物的透皮效率,主要表现为转运分数(即目标药物与其他离子的相对转运率)和皮肤的有效使用面积增大.电致孔可产生新的通道,约占皮肤面积的0.1%.(应用范围广.可提高小离子,中等大小分子,大分子及纳米球,微球,微乳的渗透量;适用于脂溶性药物,水溶性药物,荷电分子和中性分子的经皮给药.(实现控释给药,通过调节高脉冲电压的电力学参数以及药物和溶液的理化性质.就可控制药物的转运速度. 本文简要介绍了电致孔透皮给药的促渗机制,实验装置,影响因素,安全性评价及应用.电致孔透皮给药的研究还处于起步阶段.仍有许多问题需要解决.距离临床用药还有很大的差距.但在体内和体外研究均表明.电致孔法可促进药物透过生理屏障.有望为透皮给药和靶向给药提供一种安全而有效的方法.应用电致孔不仅可以增加药物的渗透量.缩短滞后时间,还可以广泛的应用于理化性质不同的药物.实现全身用药或局部表皮给药.通过调整电致孔的电力学参数,可以控制药物转运速度,实现控释给药.电致孔法有望取代注射途径.可以实现脉冲或程序化给药(如用以治疗疼痛),是一种很有前景的给药方式,以受到国内外药学界更多的关注.原栽:中国医药工业杂志,2004,(3):174N1791一澳-2-氟乙烷合成工艺的研究原文节录:1一澳-2-氟乙烷(1)可作为合成氟喹诺酮类抗茵药氟罗沙星(F1eroxaC1n.多氟哌酸)氟乙基化反应的重要原料.也可作为合成其它药物和农化产品氟乙基化反应的原料.其合成方法有:(1)以1,2一二澳乙烷为原料经氟化反应得到;(2)以氟乙烯为原料经澳化反应得到;(3)以乙烯为原料经溴化,再氟化反应得到;(4)先合成2一氟乙醇(2),在经溴化反应得到.综合分析上述各条合成路线.本人认为路线(1)方法A和路线(2)较好,即以1,2一二澳乙烷为原料,在Cu20催化下,与HF发生氟化反应的合成方法.和以氟乙烯为原料,与澳化氢和氧气溶于二氯甲烷中,发生澳化反应的合成方法均具有原料易得,收率高的优点.是工业上合成1一溴-2一氟乙烷的理想选择.其它合成路线的缺点:路线(1)方法B收率不高:方法C收率一般,原料BrF3难以购得,且要求在深冷条件下反应;路线(3)收率很低.同样要求在深冷条件下反应:路线(4)一(8)是先合成2,再经澳化反应得1.其缺点是收率低,路线长或原料不易得,澳化反应时有大量的澳化氢废气和大量的废水产生,工业化价值不高,而且,2的毒性极高,比其它氟醇大.对老鼠LC50约1.1mg/L,LD50为1Omg/kg.毒性是由于氟乙醇在体内氧化成氟乙酸衍生物,抑制呼吸三羧酸循环所致.原栽:浙江化工,2004.(5):3N4普瑞巴林的合成原文节录:普瑞巴林(Pregaba11n,1).化学名为(3S)一3一氨甲基一5一甲基已酸.是由Warner—Lambert公司开发的一氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂,2003年8月由Pfizer公司在美国提出注册申请.用作抗惊厥,抗癫痫药物.与加巴喷丁(gabapent1n)类似.本品也是GABA的3位烷基取代物.但与加巴喷丁相比.本品具有剂量低,服药次数少,副作用小等优点.目前国内尚未见有关本品合成研究的报道.本品主要有以下4种合成方法:(1)由(+)一降麻黄碱与碳酸二乙酯反应生成的(4R.5S)一(+)-4-甲基-5-苯基-2-氧代嗯唑烷酮作手性配体.经在四氢呋喃中由丁基锂形成负离子后与4一甲基正戊酰氯作用.所得酰基嗯唑烷酮与澳代乙酸酯经EV anS不对称烷化(LDA.一78N-20oC).氢氧化锂水解除去手性配体,还原得醇,成磺酸酯后经叠氮化,水解得1; (2)以L一亮氨酸为原料,经溴代,酯化,缩合,水解后还原得(3S)一异丁基丁内酯.再经碘代,叠氮化,水解后氢化得到1; (3)由丙二酸二乙酯与异戊醛经缩合,氰基加成,水解脱羧,氢化,最后用(S)一(+)一扁桃酸拆分得1:(4)用氰乙酸乙酯或氰乙酰胺与异戊醛缩合,环化,氨解后用(R)一(+)一d一苯乙胺拆分,H0ffman重排得1.方法1,2采用不对称法制备1,路线长,条件苛刻,成本高,不适于扩大生产.方法3需使用剧毒的氰化钾.本文参照方法4,并进行了适当改进.以易得的氰乙酸甲酯作原料,缩合, 加成与水解,脱羧一锅完成.所得双羧酸4不经纯化直接脱水环化得酸酐5,无需减压蒸馏纯化.直接用粗品氨解后得单酰胺6.文献将6拆分后再进行Hoffman重排得1.本文先将6 重排制得1的消旋体2.由氰乙酸甲酯制得2的总收率为45.8%.参考文献用(S)一(+)扁桃酸先在异丙醇一水中生成(S)一1?(S)一扁桃酸的非对映异构体.再在四氢呋喃一水中分离得(S)一1.拆分收率70.2%.反应总收率16.1%.原栽:中国医药工业杂志.2004,(4):195196水杨醛的合成工艺改进原文节录:水杨醛学名邻羟基苯甲醛.为无色或淡黄色液体,具有如苦杏仁的气味,在医药,香料,农药等方面应用广泛. 水杨醛的制备已有百年历史.合成方法众多.其中Re1mer-T1emen合成法,邻甲苯酚法应用最为广泛.但合成收率低(60%以下),且反应往往引入有毒物质,限制了其在医药和香料等领域的应用.和以往众多的合成方法相比.从环境和提高产率的角度出发,我们采用镁盐作催化剂,通过苯酚与多聚甲醛的反应,选择性地生成了水杨醛.反应原料易得.产物不含有毒物质,环境污染小,产率高(81%).原栽:精细化工原料与中间体,2004,(4):30~32。
中药外用透皮吸收研究进展
面超微结构改变的研究中，发现部分表皮出现小裂隙，有的孔穴长达2～4um。
2.1.6 芳香性药物的促进作用。
现代离体皮肤试验表明：芳香性药物敷于局部，可使皮质类固醇透皮能力提高8～10倍，因此外治方药中，冰片、麝香、沉香、檀香、菖蒲、川椒、白芥子、姜、肉桂之类芳香药物，几乎每方必用。
2.2 影响皮肤吸收作用的因素2.2.1 机体因素：主要有：(1)年龄、性别，一般婴儿、老年人的皮肤吸收率较成年人高，女性吸收率较男性高；(2)部位，体表的不同部位角质层厚薄不一，其吸收药物的程度不同，据Chien报道，人体体表吸收率由大到小依次为：耳后、阴囊、腹股沟、额、腋下、头皮、背、手掌、前臂；(3)皮肤含水量，皮肤角质层经水合作用后细胞的通透性增加；(4)皮肤损坏、破溃会破坏皮肤角质层的屏障作用，增强皮肤吸收能力。
2.2.2 制剂因素：分子量小、熔点低、油/水分配系数接近1、分子型外用药物易于透过皮肤。
具体为：(1)皮肤对水制剂仅微量吸收；(2)对脂溶性物质，如VitA、VitD、VitK等可大量吸收；(3)激素亦迅速吸收；(4)重金属及盐类，如铅、锡、汞、砷等皮肤易吸收；(5)外用药剂型态对吸收亦有影响，如软硬膏易吸收，霜剂次之，粉水剂难于吸收；(6)其他如药物的热力学特性、电离状态、赋形剂、透皮吸收促进剂、药物施用面积、接触时间、施用频率等均对皮肤的吸收率产生影响。
2.3 加强药物透皮吸收的一些方法2.3.1 加入高效渗透促进剂：这是一些能加速药物通过皮肤屏障进入血液循环的化学物质。
主要包括：(1)有机溶剂：如甲醇、乙醇、尿素、水杨酸等；(2)有机酸、酯、酰胺类：如硬脂酸、油酸、N—环庚基—N癸基乙酰胺等。
药物在硬脂酸、硬脂酸胆盐共存下，透皮效率增加，制成油型软膏可产生全身透皮作用；(3)亚砜类：如二甲基亚砜及其衍生物。
它是应用最早的促透剂之一，穿透作用强，速度快，适用范围广，有助于多种药物透皮。
缺点是有强烈臭味，皮肤刺激大，大面积使用可产生全身副作用，如溶血、视神经毒性等；(4)氮酮类：如月桂氮卓酮、N—十二烷—2—吡咯啉酮等。
药物经皮传递技术研究
药物经皮传递技术研究现代医学的发展离不开药物研究和临床应用。
然而，传统的口服、注射等给药方式不免存在各种局限和缺陷。
相对而言，经皮给药作为一种新型的给药方式，不仅更加方便，而且更为安全、舒适，逐渐成为当今医疗领域新的研究热点之一。
本文将简单介绍药物经皮传递技术的相关概念、产生原因、分类和优缺点，并简要评述该技术的研究进展和应用前景。
一、概念药物经皮传递技术又称为经皮给药技术，是指将药物通过皮肤组织，直接或间接地输送至人体内部，以达到治疗的目的。
经皮传递技术主要应用于局部和全身的病症治疗，包括药物剂量、涂敷剂和贴剂等。
经皮给药的药物进入体内后，可通过血液循环、淋巴系统或肝脏代谢而达到治疗效果。
二、产生原因传统给药方式中的口服、注射等存在许多问题，如口服药吸收不规则、剂量不稳定；注射药需要专业人员施行，有穿刺感染和疼痛等问题。
如何减轻或避免这些问题，在医学领域一直是研究的重点之一。
药物经皮传递技术便是在这种背景下得以发展起来的。
三、分类药物经皮传递技术按照传递途径可分为穿皮透过法、皮内注射法、贴剂法和微针法等。
其中，穿皮透过法主要是利用化学物质或物理手段促进皮层穿透，增加药物的渗透性和吸收性；皮内注射法是将药物注射到浅表皮层或真皮层，经由血液和淋巴循环传递到全身各个部位；贴剂法是将药物粘附在贴剂上，贴在皮肤上，使药物渗透经皮肤进入体内；微针法是通过微针对皮肤进行微创性穿透，达到药物输送的作用。
四、优缺点药物经皮传递技术具有以下优点：首先，避免了口服药因胃肠道的吸收变异和消化酶的破坏，导致药物的有效成分发挥不足的问题；其次，避免了注射给药的局部疼痛、穿刺感染等问题；再次，经皮给药具有独特的治疗舒适度，对于某些儿童、年老体弱者或长期化疗患者等有特殊的治疗优势；最后，经皮给药的药物局部浓度和全身血浆浓度更加稳定、可控，更有利于药效的发挥。
药物经皮传递技术的缺点主要包括：一是受皮肤的屏障作用影响，药物经皮给药的药效需要做较大的调控与控制，无法直接应用于药物的大规模生产；二是药物治疗的范围有限，不同药物需要经过特定的途径才能越过皮肤屏障，有些药物需要注射给药方式；三是药物经皮给药所能达到的最大药物浓度与剂量较小，对于某些药物治疗剂量较大的病症，经皮给药难以满足需要。
中药外用透皮吸收研究进展
中药外用透皮吸收研究进展中日友好医院中医肿瘤科(100029)李园李佩文中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同的剂型，如丸、散、丹、膏、栓、酊、酒剂等，贴敷于体表一定部位或穴位，经体表(皮肤)或五官九窍(眼、耳、口、鼻、前后二阴)等作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。
它是中医疗法重要的一个组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随时间的发展，新技术与理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
本文就外治法的起源、作用机理、促透剂、透皮吸收实验等方面的研究进展做一综述。
1 中药外治法的渊源中药外治法历史悠久。
原始社会就有用树叶、草茎涂伤口，偶然治愈疾患并发现了药物的作用。
《殷墟卜辞》中有22种疾病使用了外治法；《周礼•天宫》记载了以外敷药物治疗疮疡；帛书《五十二病方》记载了“利赤蝎，以血涂之”，还最早记载了酒剂外用；《内经》多个篇章有关于外治的论述，如：《灵枢•刺节真邪》：“桂心渍酒，以熨寒痹”。
晋•葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；宋代《刘涓子鬼遗方》载有多种薄贴之法；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。
《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂达1500余首。
为后世树立了楷模，在这部专著中他提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。
2 中药外治法透皮吸收、作用机理中医学认为：外用药物切近皮肤，通彻于肌肉纹理之中，将药物的气味透达过皮肤以至肌肉纹理而直达经络，传入脏腑，以调节脏腑气血阴阳，扶正祛邪，从而治愈疾病。
吴尚先在《理论骈文》中指出：“外治之理即内治之理，外治之药亦即内治之药，所以异者源耳，医理药性无二，而法则神奇变幻”，“外治必如内治者，先求其本，本者何?明阴阳，识脏腑也……，虽治在外，无殊治在内也。
人体皮肤药物渗透机制及其应用
人体皮肤药物渗透机制及其应用人体皮肤是人体最大的器官，它对外界的刺激和药物具有一定的抵抗能力，执行着重要的保护功能。
但有时候，为了治疗疾病或者美容等目的，药物需要透过皮肤层达到皮下组织或淋巴系统中，因此药物渗透机制成为研究的热点之一。
基本结构人体皮肤主要由表皮、真皮、皮下组织三层构成。
其中表皮由角质层、透明层、颗粒层、棘层和基底层五个子层组成，其中角质层是最外层，也是最重要的层次。
角质层是由多个角质细胞（角质细胞）堆积形成的，它们对于药物与外界的穿透有着关键性的作用。
渗透机制药物穿透皮肤的过程可以分为三个阶段，即吸收、分布、代谢。
药物吸收的过程，是药物通过与皮肤气体层、角质层相互作用，利用化学、物理手段使得药物透过细胞层到达组织的作用。
其中，药物的化学性质和分子大小、极性、pKa等是影响药物透过皮肤的重要因素。
目前，药物在透过皮肤的过程中主要有5种途径。
它们是：皮肤角质层与毛细管区的交汇点和毛细血管的微小腔道、皮肤附属器官、汗腺、泪器和口腔黏膜。
对于不同类型的药物，选择不同的途径，能够达到更好的渗透效果。
应用由于皮肤渗透能力较差，因此需要探索一些增加皮肤渗透的方法来促进手段的吸收。
目前，三种通用的方法是微针、电压脉冲和超声波。
这三种方法通过对药物传输进行辅助，在一定程度上提高了药物透过皮肤的能力。
其他的方法还包括增加药物的水溶性、脂溶性、添加助渗剂或复合物等。
除此之外，还有一些临床上常用的外用药物，例如抗炎药、止痛药、美容药等，都可以在治疗或美容上应用。
其中，美容用药现在已经逐渐成熟，如色素减退、紧肤增厚、黑环肉眼等。
这些应用可以减少药物的不良反应，减轻神经系统的压力，有利于健康和美容，但也需要高度关注治疗效果，并监控可能带来的并发症。
总结通过对人体皮肤药物渗透机制的研究、发展，我们可以更加深入的理解治疗疾病和美容的原理，也能够更加精确的选用药物，并且有效的减轻不良反应。
众多的方法在促进药物的穿透过程中产生，越来越多的应用也在不断探索中，这将为人们的健康和美丽生活打下更加坚实的基础。
透皮促渗方法联合应用的研究进展
透皮促渗方法联合应用的研究进展
王斐;高申
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】2007(34)4
【摘要】透皮给药系统具有传统给药方式不可比拟的优势.但由于药物的低渗透量,使其应用受到一定限制.各种物理的、化学的促渗方法,包括透皮吸收促进剂、超声导入法、离子导入法、电穿孔法等可改善皮肤透过性,增加药物的透皮速率.而且几种方法联合应用的促渗效果更加显著.本文总结了近年来各种促渗方法联合应用的研究进展.
【总页数】5页(P285-289)
【作者】王斐;高申
【作者单位】上海第二军医大学药学院,上海,200433;上海第二军医大学药学院,上海,200433
【正文语种】中文
【中图分类】R944
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4.中药透皮吸收促渗方法的研究进展 [J], 曹韧楠;朱春燕
5.透皮促渗方法研究的新进展 [J], 王翔;蔡溱;卞艳芳;高申;葛静
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