抗生素种类及作用和机制汇总

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抗生素的分类及功能主治

抗生素的分类及功能主治

抗生素的分类及功能主治一、抗生素的分类抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌生长的药物。

根据其化学结构和作用机制的不同,抗生素可以分为以下几类:1.β-内酰胺类抗生素:包括青霉素、头孢菌素等。

这类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。

常用于治疗革兰阳性菌和部分革兰阴性菌感染。

2.氨基糖苷类抗生素:如链霉素、卡那霉素等。

这类抗生素通过阻断细菌蛋白质的合成,抑制细菌生长,主要用于治疗严重的革兰阴性菌感染。

3.四环素类抗生素:如土霉素、强力霉素等。

这类抗生素通过阻断细菌蛋白质的合成,抑制细菌生长,广谱抗菌作用,但易产生耐药性。

4.磺胺类抗生素:如磺胺嘧啶、甲氧苄啶等。

这类抗生素通过抑制细菌必需的代谢物产生,阻断细菌的生长与繁殖,主要用于治疗革兰阳性菌和某些兼性厌氧菌感染。

5.喹诺酮类抗生素:如氧氟沙星、左氧氟沙星等。

这类抗生素通过抑制细菌DNA酶的活性,干扰细菌DNA的复制和修复,从而抑制细菌生长和增殖。

6.大环内酯类抗生素:如红霉素、阿奇霉素等。

这类抗生素通过阻断细菌蛋白质的合成,抑制细菌生长,主要用于治疗革兰阳性菌和一些呼吸道感染。

7.糖肽类抗生素:如万古霉素、通霉素等。

这类抗生素通过结合细菌的30S或50S亚基,阻止蛋白质的合成,从而抑制细菌生长。

二、抗生素的功能与主治抗生素主要通过抑制细菌的生长和增殖,从而达到治疗和预防细菌感染的目的。

下面是常见抗生素的功能和主治:1.青霉素类抗生素:青霉素及其衍生物广泛用于治疗革兰阳性菌感染,如链球菌、溶血性链球菌等引起的疾病,如肺炎、脑膜炎等。

2.头孢菌素类抗生素:头孢菌素对细菌细胞壁有强烈的抑制作用,适用于治疗革兰阳性菌和一些革兰阴性菌引起的感染,如呼吸道感染、尿路感染等。

3.氨基糖苷类抗生素:氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌有很好的抗菌作用,适用于治疗严重的革兰阴性菌感染,如泌尿系统感染、骨髓炎等。

4.四环素类抗生素:四环素类抗生素广谱抗菌作用较强,适用于治疗多种感染,如皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。

抗生素的分类及机制

抗生素的分类及机制

抗生素的分类及机制抗生素是一类广泛应用于医疗领域的药物,用于阻止或杀死细菌的生长和繁殖。

它们在治疗各种细菌感染方面发挥着重要作用。

本文将介绍抗生素的分类以及常见的机制。

一、分类1. 根据抗生素的来源,可以将其分为天然抗生素和合成抗生素。

天然抗生素是由真菌、细菌或其他微生物产生的药物。

它们在自然界中存在,并且被迅速发现和应用于医疗实践中。

例如,青霉素就是最早发现的天然抗生素之一。

合成抗生素是通过化学合成方法合成的药物。

它们是在实验室中人工合成的,可以通过对天然抗生素结构的修改和改进来获得更好的抗菌活性和稳定性。

举例来说,头孢菌素就是一种合成抗生素。

2. 根据抗生素的作用机制,可以将其分为以下几类:a) 细菌细胞壁合成抑制剂:这类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。

典型的代表药物是青霉素和头孢菌素。

b) 细菌蛋白质合成抑制剂:这类抗生素会干扰细菌的蛋白质合成过程,阻止其正常生长和繁殖。

例如,红霉素和氯霉素属于这一类别。

c) 细菌核酸合成抑制剂:这类抗生素会阻碍细菌DNA或RNA的合成,从而防止细菌复制。

金霉素和喹诺酮类抗生素就属于这一类。

d) 细菌代谢酶抑制剂:这类抗生素通过抑制细菌内部的某些关键酶的活性,干扰细菌的正常代谢过程,从而导致细菌死亡。

例如,磺胺类抗生素就属于这一类别。

二、抗生素的机制抗生素的机制主要包括:1. 细菌细胞壁的抑制:青霉素和头孢菌素等抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成来杀死细菌。

细菌细胞壁是细菌细胞的重要组成部分,它能够保护细菌免受外界环境的侵害。

细菌细胞壁合成抑制剂会干扰细菌细胞壁的形成,导致细菌细胞的膨胀和死亡。

2. 蛋白质合成的抑制:红霉素和氯霉素等抗生素通过抑制细菌蛋白质的合成来杀死细菌。

细菌的正常生长和繁殖需要大量的蛋白质参与,而蛋白质合成抑制剂可以阻止细菌合成必需的蛋白质,从而导致细菌死亡。

3. 核酸合成的抑制:金霉素和喹诺酮类抗生素等通过抑制细菌的DNA或RNA合成来杀死细菌。

常见抗生素的作用及功能主治

常见抗生素的作用及功能主治

常见抗生素的作用及功能主治1. 青霉素类抗生素•作用:青霉菌属产生的抗生素,能通过抑制细菌壁合成而发挥抗菌作用。

•主治:青霉素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性菌引起的感染,包括肺炎、扁桃体炎、腹腔感染等。

青霉素也对梅毒和破伤风等感染具有一定疗效。

2. 链霉素类抗生素•作用:链霉素类抗生素通过阻断细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。

•主治:链霉素类抗生素常用于治疗革兰阳性菌和革兰阴性菌引起的感染,如呼吸道感染、泌尿道感染等。

3. 大环内酯类抗生素•作用:大环内酯类抗生素通过阻断细菌蛋白质合成来杀灭细菌。

•主治:大环内酯类抗生素常用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、生殖系统感染等。

对于肺炎链球菌和肺炎支原体感染尤为有效。

4. 阿米卡星类抗生素•作用:阿米卡星类抗生素通过干扰细菌蛋白质合成来抑制细菌生长。

•主治:阿米卡星类抗生素常用于治疗革兰阴性杆菌引起的严重感染,如肺炎、败血症等。

5. 强力霉素类抗生素•作用:强力霉素类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成来杀灭细菌。

•主治:强力霉素类抗生素广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。

对于耐药肺结核和肺孢子菌感染的治疗也很有效。

6. 喹诺酮类抗生素•作用:喹诺酮类抗生素通过抑制细菌DNA合成来抑制细菌生长。

•主治:喹诺酮类抗生素常用于治疗泌尿道感染、消化道感染、上呼吸道感染等轻至中度细菌感染。

7. β-内酰胺类抗生素•作用:β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成来杀灭细菌。

•主治:β-内酰胺类抗生素广泛用于治疗各种细菌感染,如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。

8. 异烟肼类抗生素•作用:异烟肼类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成来杀灭细菌。

•主治:异烟肼类抗生素主要用于结核病治疗,是结核病治疗中的重要药物之一。

9. 硝基呋喃类抗生素•作用:硝基呋喃类抗生素通过阻断细菌DNA复制来杀灭细菌。

•主治:硝基呋喃类抗生素常用于治疗消化道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。

抗生素分类简介及作用机制

抗生素分类简介及作用机制

阳性
菌及
流感
嗜血
β-内
杆菌
酰胺
也有
类头
较强 作

用。

如:

头孢


肟、
头孢

松、
头孢

肟、

头孢

地 尼。

口服
主要
用于
革兰
阴性
菌所
致各 系统
的中
度感 染。
如:
头孢 皮
罗、
头孢 吡
肟、
头孢 唑
南。
用于 其他
抗生

素治

疗无

效的
严重
感染
或对
其他 抗生
素耐
药的 细菌
引起
的各 系统
严重
感染
其他β-内酰 胺类
代表类抗生素
阻碍细菌细胞壁 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉
的合成
素、杆菌肽
阻碍细菌蛋白质 氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉
的合成
素类
抑制细菌DNA的合 喹诺酮类 成
影响细菌RNA的合 利福平 成
影响细胞膜的通 多粘霉素B及E、两性霉素B、制霉菌
透性
素、新生霉素
影响细菌叶酸的 磺胺类、TMP(又名磺胺增效剂) 合成
抗生素的分类
及简介
青 天然青霉 作用自1959年以来,先后合成了具有耐酸、耐酶、
霉素 素 类
机制 广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱的阿莫西 均为 林、氨苄西林等,它们对革兰阳性或阴性菌均 抑制 有作用。耐酸,可口服,但不耐酶,对耐药金 细菌 黄色葡萄球菌无效。)
半合成青 细胞

抗生素分类及作用机制

抗生素分类及作用机制
· 作用于革兰阴性菌的青霉素(美西林,匹美西林,替莫西林)
β-内酰胺类(二)
· 头孢菌素类
· 一代头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄
· 二代头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢克洛
头孢孟多
· 三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、
头孢他啶、头孢哌酮
· 四代头孢吡肟、头孢匹罗、头孢吡兰
β-内酰胺类(三)
· 头霉素类:头孢美唑、头孢西丁
· 碳青霉烯类:亚胺培南、美诺培南
· 单环β-内酰胺类:氨曲南
· β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦
✴氨基糖甙类
· 链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、
阿米卡星、奈替米星
✴喹诺酮类
· 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙
星、左氟沙星、曲氟沙星
✴大环内酯类
· 红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、
部分品种对绿脓杆菌有效
对革兰阴性球菌作用较差
对革兰阳性球菌,不产酶金葡菌有作用
具有抗菌后效应
喹诺酮类抗生素
对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效
· 第一代主要用于泌尿道感染
如:萘丁酸、吡哌酸
· 第二代适用于肠道的革兰阴性菌感染
如:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星
· 第三代对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强
· 杀菌作用更迅速
头霉素类
· 有A,B和C三型,以头霉素C的抗菌作用
最强
· 头霉素C的抗菌谱广,对革兰阴性菌的活性
较强,对β-内酰胺酶的稳定性较多数头孢
菌素为强
碳青霉烯类
· 对革兰阳性和阴性菌、需氧菌、厌氧菌均
有很强抗菌活性
· 对β-内酰胺酶稳定
单环β-内酰胺类抗生素
· 氨曲南

抗生素分类简介及作用机制

抗生素分类简介及作用机制

抗生素的分类及简介β-内酰胺类青霉素类天然青霉素作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成自1959年以来,先后合成了具有耐酸、耐酶、广谱等特点的半合成青霉素。

(如广谱的阿莫西林、氨苄西林等,它们对革兰阳性或阴性菌均有作用。

耐酸,可口服,但不耐酶,对耐药金黄色葡萄球菌无效。

)1、窄谱青霉素:青霉素、青霉素v2、耐酶青霉素:苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林3、广谱青霉素:氨苄西林、巴氨西林、匹氨西林、仑氨西林、酞氨西林、阿莫西林4、抗铜绿假单胞菌广谱:羧苄西林、替卡西林、黄苄西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、美洛西林5、抗革兰阴性菌:美西林、匹美西林、替莫西林6、青霉素类复方制剂:阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林7、青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦)氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦半合成青霉素类头孢菌素类第一代常见皮疹等过敏反应,偶见过敏性休克。

第一、二、三代有不同程度的肾毒性,第四代没见肾损害报道。

如:头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢沙定、头孢替唑、头孢曲嗪、头孢噻吩、头孢噻定、头孢匹林、头孢丙烯。

口服主要治疗革兰阳性菌。

第二代如:头孢呋辛、头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢替安酯。

可为一般革兰阴性菌(较第三代弱)感染的首选药,另对革兰阳性菌(与第一代活性大致相当)及流感嗜血杆菌也有较强作用。

第三代如:头孢噻肟、头孢甲肟、头孢特仑、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢卡品酯、头孢磺啶、头孢他啶、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼等。

口服主要用于革兰阴性菌(较第一二代强)所致各系统的中度感染。

革兰氏阳性菌较第一二代弱。

抗铜绿假单胞菌的三代主要是指头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹胺等注射剂。

第四代如:头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。

抗生素类药物的作用原理

抗生素类药物的作用原理

抗生素类药物的作用原理引言抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物,被广泛用于治疗各种细菌感染疾病。

本文将介绍抗生素的作用原理,包括主要的作用机制以及常见的抗生素类药物。

抗生素的主要作用机制抗生素药物通过不同的机制抑制细菌的生长和繁殖,从而达到治疗感染疾病的目的。

以下是几种常见的抗生素的作用机制:1. 抑制细菌细胞壁的合成:包括青霉素、头孢菌素等β-内酰胺类抗生素,它们通过抑制细菌合成细胞壁所需的酶的活性,导致细菌细胞壁的合成受阻,最终导致细菌死亡。

抑制细菌细胞壁的合成:包括青霉素、头孢菌素等β-内酰胺类抗生素,它们通过抑制细菌合成细胞壁所需的酶的活性,导致细菌细胞壁的合成受阻,最终导致细菌死亡。

2. 抑制细菌蛋白质合成:包括氨基糖苷类、四环素类、酰胺类等抗生素,它们通过与细菌的核糖体结合,阻止细菌蛋白质的合成,使细菌不能正常生长和复制。

抑制细菌蛋白质合成:包括氨基糖苷类、四环素类、酰胺类等抗生素,它们通过与细菌的核糖体结合,阻止细菌蛋白质的合成,使细菌不能正常生长和复制。

3. 破坏细菌DNA的复制和修复:例如喹诺酮类抗生素,它们能够干扰细菌DNA的复制和修复过程,从而抑制细菌的增殖。

破坏细菌DNA的复制和修复:例如喹诺酮类抗生素,它们能够干扰细菌DNA的复制和修复过程,从而抑制细菌的增殖。

4. 抑制细菌代谢:包括磺胺类抗生素,它们通过模拟细菌所需的代谢物,使其无法正常合成必需的营养物质,从而导致细菌无法维持正常的代谢功能。

抑制细菌代谢:包括磺胺类抗生素,它们通过模拟细菌所需的代谢物,使其无法正常合成必需的营养物质,从而导致细菌无法维持正常的代谢功能。

常见的抗生素类药物抗生素类药物有很多种,常见的包括:1. 青霉素类:包括青霉素G、氨苄青霉素等,主要用于治疗革兰阳性细菌感染。

青霉素类:包括青霉素G、氨苄青霉素等,主要用于治疗革兰阳性细菌感染。

2. 头孢菌素类:包括头孢唑肟、头孢他啶等,广谱抗生素,适用于治疗多种细菌感染。

抗生素的作用机制

抗生素的作用机制

抗生素的作用机制抗生素是一种用于治疗感染性疾病的药物,被广泛使用于医疗和兽医领域。

抗生素的作用机制是通过影响细菌的代谢和生长,从而杀死或抑制细菌的繁殖。

本文将着重介绍抗生素的作用机制,包括不同类型抗生素的特点以及影响细菌的方式。

1. 抗生素的分类抗生素按其来源可分为自然和人工合成两大类。

自然抗生素包括青霉素、链霉素和四环素等,它们从细菌、真菌或其他微生物中提取,具有较强的杀菌作用。

人工合成抗生素是人工通过化学合成合成的,以及半合成的抗生素(半合成是从天然的抗生素分子中进行化学修饰而得到的药物)。

目前市场上所售药品大部分属于人工合成类型的抗生素。

抗生素按其作用机制可分为抗菌素和抗生素两类。

抗菌素是指能杀死或抑制细菌生长的药物,仅对细菌有效。

抗生素是广义上的抗菌素,包括对真菌感染的治疗药物。

2. 抗生素对细菌的影响抗生素通过干扰细菌内部的生长和繁殖,从而起到了治疗感染的作用。

主要通过以下方式影响细菌:(1) 干扰细菌细胞壁合成。

例如,由青霉菌产生的青霉素就可以直接进入细菌细胞,然后结合细菌壁的合成酶,阻止细菌合成细胞壁,最终导致细菌死亡。

(2) 干扰细菌蛋白质合成。

大多数抗生素可以从细胞外进入到细菌细胞内,它们结合细菌核糖体上的不同部位,从而抑制蛋白质合成,进而导致细胞生长停止甚至死亡。

(3) 干扰细菌DNA/RNA合成。

链霉素和磺胺类药物等抗生素能抑制细菌合成DNA或RNA过程中所需的叶酸,对细菌的生长和繁殖起到了很好的影响。

3. 抗生素的应用抗生素在临床应用中有着重要的作用。

但是,强大的杀菌效应也会对人体自身的微生物群落产生负面影响。

过多或无谓的使用抗生素会导致菌群失衡、细菌耐药和药物不良反应等问题。

因此,在使用抗生素时应该谨慎并且严格按照医生建议使用,同时在治疗期间应加强营养和补水,以提高抗感染的能力,防止并发症的发生。

4. 抗生素的不足目前,抗生素的不足之一是很多微生物已经对抗生素产生了耐药性,影响了其杀菌效应。

抗生素种类和作用机理

抗生素种类和作用机理

一抗生素的定义:抗生素(英语:antibiotic)在定义上是一较广的观点,包含抗细菌药、抗真菌药(anti-fungal medication)以及应付其余细小病原之药物;但临床实务中,抗生素经常是指抗细菌药二抗生素的种类:由细菌、霉菌或其余微生物在生活过程中所产生的拥有抗病原体不一样的抗生素药物或其余活性的一类物质。

自1943 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。

在临床上常用的亦有几百种。

其主假如从微生物的培育液中提取的或许用合成、半合成方法制造。

其分类有以下几种:( 一) β - 内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子构造中含有β-内酰胺环。

最近几年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶克制剂( β -lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

( 二 ) 氨基糖苷类:包含链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

( 三 ) 四环素类:包含四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

( 四 ) 氯霉素类:包含氯霉素、甲砜霉素等。

( 五 ) 大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

( 六 ) 糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特征及安全性方面均优于前二者。

( 七 ) 喹诺酮类:包含诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。

( 八 ) 硝基咪唑类:包含甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。

( 九 ) 作用于 G-菌的其余抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福同等。

( 十 ) 作用于 G+细菌的其余抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等.( 十一 ) 抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

抗生素种类和作用和机制

抗生素种类和作用和机制

抗生素种类:一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。

近年来又有较大发展.如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams).β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(六)作用于G+细菌的其它抗生素.如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

(七)作用于G菌的其它抗生素.如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。

(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素.包括临床最常用的青霉素与头孢菌素.以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。

此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。

本类药化学结构.特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。

各种β-内酰胺类抗生素的作用机制:各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似.都能抑制胞壁粘肽合成酶.即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins.PBPs).从而阻碍细胞壁粘肽合成.使细菌胞壁缺损.菌体膨胀裂解。

除此之外.对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性.缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。

哺乳动物无细胞壁.不受β-内酰胺类药物的影响.因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用.对宿主毒性小。

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类:之羊若含玉创作一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子构造中含有β-内酰胺环.近年来又有较大成长,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等. (二)氨基糖甙类:包含链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类:包含四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等.(四)氯霉素类:包含氯霉素、甲砜霉素等.(五)大环内脂类:临床经常使用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素.(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等.(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等.(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素.(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等. (十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素.β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学构造中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包含临床最经常使用的青霉素与头孢菌素,以及新成长的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典范β-内酰胺类抗生素.此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点.本类药化学构造,特别是侧链的转变形成了许多不合抗菌谱和抗菌作用以及各类临床药理学特性的抗生素.各类β-内酰胺类抗生素的作用机制:各类β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解.除此之外,对细菌的致死效应还应包含触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表示出耐药性.哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小.近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功效及与抗生素结合情况归纳于图38-1.各类细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不合,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功效则相似.例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长滋生和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可持续生几代后才溶解死亡.PBP3功效与PBP1A相同,但量少,与中隔形成,细菌决裂有关,多半青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌产生变形萎缩,逐渐溶解死亡.PBP1,2,3是细菌存活、生长滋生所必须,PBP4,5,6;与羧肽酶活性有关,对细菌生存滋生无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响.根本构造:青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价钱低廉、使用便利等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各类沾染的首选药物.但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反响等缺点,在临床应用受到一定限制.1959年以来人们应用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),进行化学改革,接上不合侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床,经常使用青霉素的化学构造和药理特性.青霉素青霉素(penicillin G)又名苄青霉素(benzyl penicillin),是天然青霉素,侧链为苄基.经常使用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温中稳定,易溶于水,水溶液在室温中不稳定,20℃放置24小时,抗菌活性迅速下降,且可生成有抗原性的降解产品,故青霉素应在临用前配成水溶液.抗菌作用:青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各类致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差.不产生青霉素酶的金葡菌及多半表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药.革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感.革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,耐药者罕有.对青霉素敏感的淋球菌日益少见.百日咳杆菌对青霉素敏感.致病螺旋体,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感.半合成青霉素1、耐酸青霉素苯氧青霉素包含青霉素V和苯氧乙基青霉素.抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重沾染.2、耐酶青霉素化学构造特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用呵护了β-内酰胺环,使其不容易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌沾染.异恶唑类青霉素侧链为苯基异恶唑,耐酸、耐酶、可口服.经常使用的有:苯唑西林(oxacillin,新青霉素Ⅱ),氯唑西林(cloxacillin),双氯西林(dicloxacillin)与氟氯西林(flucloxacillin).抗菌作用:本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基底细似,对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无显著作用.3、广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶.⑴氨苄西林(ampicillin)对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素,但对肠球菌作用优于青霉素.对革兰阴性菌有较强的作用,与氯霉素,四环素等相似或略强,但不如庆大霉素与多粘菌素,对绿脓杆菌无效.⑵阿莫西林(amoxycillin)为对位羟基氨苄西林,抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似,但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强.经胃肠道吸收优越,血中浓度约为口服同量氨苄西林的2.5倍.阿莫西林用于治疗下呼吸道沾染(尤其是肺炎球菌所致)效果超出氨苄西林.⑶匹氨西林(pivampicillin)为氨苄西林的双酯,口服吸收比氨苄西林好,能迅速水解为氨苄西林而施展抗菌作用.正常人口服250mg,其血、尿浓度较相当剂量的氨苄西林分别高3与2倍.4、抗绿脓杆菌广谱青霉素⑴羧苄西林(carbenicillin)其抗菌谱与氨苄西林相似.特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强.口服吸收差,需注射给药,肾功效损害时作用延长,主要用于绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各类沾染.单用时细菌易产生耐药性,常与庆大霉素合用,但不克不及混杂静脉注射.毒性低,偶也引起粒细胞缺乏及出血.⑵磺苄西林(sulbenicillin)抗菌谱和羧苄西林相似,抗菌活性较强.口服无效,胆汁中药物浓度为血药浓度的3倍,尿中浓度尤高,主要用于治疗泌尿生殖道及呼吸道沾染.副作用为胃肠道反响,偶有皮疹、发烧等.⑶替卡西林(ticarcillin)抗菌谱与羧苄西林相似,抗绿脓杆菌活性较其强2~4倍.对革兰阳性球菌活性不及青霉素,口服不吸收,肌内注射后0.5~1.0小时达血药浓度峰值.散布普遍,胆汁中药物浓度高,大部分经肾渗出,主要用于绿脓杆菌所致各类沾染.⑷呋苄西林(furbenicillin)抗绿脓杆菌较羧苄西林强6~10倍,对金葡菌、链球菌、痢疾杆菌等也有强大抗菌作用.副作用同羧苄西林.⑸阿洛西林(azlocillin)抗菌谱和羧苄西林相似,抗菌活性与哌拉西林相近,强于羧苄西林.对多半肠杆菌科细菌和肠球菌以及绿脓杆菌均有较强作用.对耐羧苄西林和庆大霉素的绿脓杆菌也有较好作用.主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的沾染.⑹哌拉西林(piperacillin)抗菌谱广与羧苄西林相似,而抗菌作用较强,对各类厌氧菌均有一定作用.与氨基甙类合用对绿脓杆菌和某些脆弱拟杆菌及肠杆菌科细菌有协同作用.除产青霉素酶的金葡菌外,对其他革兰阴性球菌和炭疽杆菌等均甚敏感.不良反响较少,可供肌注及静脉给药.今朝在临床已普遍应用.头孢菌素类根本构造头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不合侧链而制成的半合成抗生素.本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反响少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点.依据其抗菌作用特点及临床应用不合,可分为三代头孢菌素3).分类特点第一代头孢菌素①对革兰阳性菌(包含对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性.第二代头孢菌素①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多半革兰阴性菌作用显著增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所下降.第三代头孢菌素①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包含肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;②其血浆t1/2较长,体内散布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;③对β-内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏根本无毒性.抗菌机制抗菌谱广,多半革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多半革兰阴性菌极敏感,除个体头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药.本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用.头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不合的青霉素结合蛋白(PBPs)结合.非典范β-内酰胺类抗生素头霉素类头霉素(cephamycin)自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素,有A、B、C 三型,C型最强.抗菌谱广,对革兰阴性菌作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定.头霉素化学构造与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧基.今朝普遍应用者为头孢西丁(cefoxitin),抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同,对厌氧菌包含脆弱拟杆菌有优越作用,适用于盆腔沾染、妇科沾染及腹腔等需氧与厌氧菌混杂沾染.拉氧头孢拉氧头孢(latamoxef)又名羟羧氧酰胺菌素(moxalactam),化学构造属氧头孢烯,1位硫为氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌谱广,抗菌活性与头孢噻肟相仿,对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌,尤其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰胺酶极稳定,血药浓度维持较久.硫霉素类硫霉素(thienamycin)化学构造属碳青霉烯类,噻唑环有饱和链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意义,亚胺培南(imipenem,亚胺硫霉素)具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点.在体内易被去氢肽酶水解失活.所用者为本品与肽酶抑制剂西司他丁(cilasTATin)的合剂,称为泰宁(tienam),稳定性好,供静脉滴注.β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸(clavulanic acid,棒酸)为氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶抑制剂,抗菌谱广,但抗菌活性低.与多种β-内酰胺类抗菌素合用时,抗菌作用显著增强.临床使用奥格门汀(augmentin,氨菌灵)与泰门汀(timentin),为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂.2、舒巴坦(sulbactam,青霉烷砜)为半合成β-内酰胺酶抑制剂,对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不成逆抑制作用,抗菌作用略强于克拉维酸,但需要与其他β-内酰胺类抗生素合用,有显著抗菌协同作用.优立新(unasyn)为舒巴坦和氨苄西林(1:2)的混杂物,可供肌肉或静脉注射.舒巴哌酮(sulperazone)为舒巴坦和头孢哌酮(1:1)混杂物,可供在静脉滴注.单环β-内酰胺类氨曲南(aztreonam)是第一个成功用于临床的单环β-内酰胺类抗生素,对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用,并具有耐酶、低毒、对青霉素等无交叉过敏等优点,可用于青霉素过敏患者并常作为氨基甙类的替代品使用.碳青霉烯碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典范β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌沾染最主要的抗菌药物之一.碳青霉烯类抗生素是由青霉素构造改革而成的一类新型β-内酰胺类抗生素,问世于20世纪80年月.其构造与青霉素类的青霉环相似,不合之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;别的,其6位羟乙基侧链为反式构象.研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不合,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性.副作用β-内酰胺类抗生素的副作用包含:腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠沾染(包含念珠菌)(Rossi,2004年)偶然β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、吐逆、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎(Rossi,2004年)β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎.过敏约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生过敏.约0.01%的病人会产生过敏反响(Rossi,2004年).约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素产生交叉敏感.不过不合的学者对这个结论质疑.虽然如此假如一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重过敏反响的话,在给他使用其它β-内酰胺类抗生素时必须慎重斟酌.氨基糖甙类抗生素:氨基糖甙类抗生素(aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成,它包含链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等.配合特点,如水溶性好,性质稳定;此外,在抗菌谱,抗菌机制,血清蛋白结合率,胃肠吸收,经肾渗出,及不良反响等方面也有共性.抗菌机制氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成.作用于细菌蛋白质合成进程,使之合成异常的蛋白,阻碍已合成蛋白的释放,使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏,引起细菌死亡.本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强,是静止期杀菌剂.其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,包含大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、构檬酸杆菌属等.有的品种对绿脓杆菌或金葡菌,以及结核杆菌等也有抗菌作用.本类抗生素对亲瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效.抗菌作用氨基甙类对各类需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性.此外,对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用.氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差.流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感,但临床疗效不显著.绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中以妥布霉素为最强.对各型链球菌的作用微弱,肠球菌对之多属耐药,但金葡菌包含耐青霉素菌株对之甚为敏感.结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感,但后者在治疗剂量时不克不及达到有效抑菌浓度.耐药性主要是细菌通过质粒传导产生钝化酶而形成的.已知的钝化酶有乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶,各分别作用于相关碳原子上的NH2或OH基团,使之生成无效物.一种药物能被一种或多种酶钝化,而几种氨基糖甙类药物也能被一种酶所钝化.因此,在不合的氨基糖甙类药物间存在着不完全的交叉耐药性.产生钝化酶的质粒(或DNA片断)可通过接合方法在细菌细胞间转移,使原来不耐药的细菌细胞产生耐药性.四环素类抗生素:四环素类抗生素因其氢化并四苯母核而得名.本类药物抗菌谱广,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放线菌和阿米巴原虫都有较强的作用.但近年来,其应用受到耐药的影响.四环素分类天然存在的o四环素Tetracyclineo金霉素Chlortetracyclineo土霉素Oxytetracyclineo地美环素Demeclocycline•半合成四环素o强力霉素Doxycyclineo赖氨四环素Lymecyclineo甲氯环素Meclocyclineo甲烯土霉素Methacyclineo米诺环素Minocyclineo氢吡四环素(吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素)Rolitetracycline替加环素也被认为属于四环素,但一般归于甘氨酰环素类抗生素.机制:四环素可以或许抑制基因转译而抑制细胞生长,它能与细菌核糖体30S亚基上的16SrRNA结合,抑制amino-acyl tRNA进入核糖体A-位置,而在自然界中,这种结合是可逆的.副作用:•胃肠道不适•畏光•四环素牙•妊娠期母婴潜在毒性氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素是一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分别提取的广谱抗生素.现在临床上主要用于上述沾染性疾病和伤寒的治疗,但在应用中要严格掌握适应症,使用合理剂量,严密监测毒性,达到平安有效用药的目标.氯霉素类抗生素*(chloramphenicols)一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分别提取的广谱抗生素.对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑制作用,尤其对沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有优越的抗菌才能.氯霉素于1947年首次分别成功,次年开端用化学办法合成,当时被作为一种疗效较好的抗生素用于治疗伤寒、立克次氏体病及其他沾染性疾病,但不久即发明少数病人应用氯霉素后出现再生障碍性贫血.这是一种因药物造成的病人骨髓造血功效障碍的严重并发症,因此该药在临床的普遍应用受到限制.但自70年月以来,对氨苄青霉素耐药的流感杆菌和脆弱拟杆菌引起的沾染被认识并逐渐增多,临床治疗较艰苦,而氯霉素对这类沾染有较好疗效,所以氯霉素在临床治疗中的地位又有了新的评价,认为氯霉素虽有骨髓毒性,但只要合理使用仍是一种很有价值的抗生素.现在临床上主要用于上述沾染性疾病和伤寒的治疗,但在应用中要严格掌握适应症,使用合理剂量,严密监测毒性,达到平安有效用药的目标.理化性质及剂型 :氯霉素为白色至微黄色细针状或片状结晶,无臭,味极苦,难溶于水,易溶于乙醇、丙酮,微溶于苯与石油醚.干燥状态下可保持抗菌活性5年以上,饱和水溶液在冰箱中或室温避光条件下可保持活气数月,碱性情况易破坏其抗菌活性,对热很稳定.氯霉素琥珀酸酯的钠盐在水中溶解度大,宜作为注射制剂,其余酯化物因除去苦味,可制成宜于儿童服用的混悬剂或粉剂.抗菌规模:氯霉素具有广谱抗菌作用.在需氧革兰氏阳性细菌中,对草绿色链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等均敏感,对D组链球菌则相对不敏感;在需氧革兰氏阴性菌中,对流感杆菌、志贺氏菌属、百日咳杆菌、淋球菌及脑膜炎球菌均有优越抗菌作用,对沙门氏菌属、大肠杆菌属、奇异变形杆菌、霍乱弧菌等亦敏感,而对粘质塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、肠杆菌属、克雷伯氏肺炎杆菌则不甚敏感.许多厌氧菌包含消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌、梭形杆菌属、脆弱拟杆菌等均能被其抑制.此外,对大部分立克次氏体、衣原体和菌质体均有效,但对绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、结核菌、真菌、病毒及原虫则均无抑制作用.氯霉素经由长期临床应用,各类细菌可不合程度地对其产生耐药性,但是耐药的程度则是因地因时而异.耐药性产生的主要机理是菌体内带有耐药遗传基因的质粒介导产生了氯霉素乙酰转换酶,使氯霉素中丙二醇基因的3-羟位乙酰化,氯霉素因此不克不及与细菌核糖体的 50S亚基结合而失去活性.这种耐药遗传基因还可通过结合或移位等方法传递给同属或不合属的敏感菌使其变成耐药菌,不过,已获得耐药性的菌株,在停用药物一段时间后,其耐药性可以消失而重新变成敏感菌.作用机理:细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包含50S和30S 两个亚基.氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成.由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成,对人体产生毒性.因为氯霉素对 70S核糖体的结合是可逆的,故被认为是抑菌性抗生素,但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用,对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用.氯霉素毒副作用主要有以下几类:①血液系统.再生障碍性贫血是最严重的一种,多在用药后2~8周产生,死亡率超出50%.表示为不成逆地全部血细胞削减,多因出血、沾染等因素死亡.其产生与用药剂量无固定关系,发病机理尚不清,可能与遗传有关.另一种为中毒性骨髓抑制,临床表示贫血或伴随白细胞、血小板削减.其产生与用药剂量亲密有关,当血药浓度超出 25μg/ml时容易产生此并发症,但停药后可恢复.其发病机理是骨髓细胞线粒体合成蛋白质的功效受到暂时抑制.②灰婴综合征.早产儿及新生儿接收大剂量氯霉素后引起的一种全身循环衰竭,表示腹胀、吐逆、皮肤惨白、紫绀、循环及呼吸障碍,常在发病数小时后死亡.其发病机理是早产儿或新生儿的肝脏葡萄糖醛酸的结合才能缺乏和肾小球滤过氯霉素的才能低下,使体内的游离氯霉素浓度显著增高,直接抑制细胞线粒体的氧化磷酸化进程.③消化系统.常有轻微恶心、吐逆、腹泻、纳差等.④神经系统.少数病人可出现视神经炎或伴随周围神经炎.少少病人有头痛、抑郁、精力障碍.甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素,仅是氯霉素苯环上的硝基为一甲砜基所取代,其抗菌谱与氯霉素相似.甲砜霉素主要从肾脏渗出,尿中活性浓度较氯霉素高,故肾功效不良时需减小剂量.虽然也有血液系统毒性,但均为可逆性变更,不出现再生障碍性贫血.有的国度认为其疗效优于氯霉素,但中国认为疗效其实不优于氯霉素.大环内酯类抗生素具有大环内酯的一类抗生素,多为碱性亲脂性化合物.对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高.大环内酯基团和糖衍生物以以苷键相连形成的大分子抗生素.由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素今朝沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素.大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等,其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物应用度提高、给药剂量减小、不良反响亦较少、临床适应证有所扩展.广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质,其中包含一般大环内酯(狭义的大环内酯)、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等.一般大环内酯分为一内酯与多内酯.罕有的一内酯有:十二元环大环内酯类抗生素(如酒霉素等)、十四元环大环内酯类抗生素(如红霉素等)和十六元环大环内酯类抗生素(如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等),至今最大者已达六十元环,如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1,A2,B1.多内酯中二内酯有:抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素。

抗生素分类及正确使用

抗生素分类及正确使用

抗生素分类及正确使用抗生素是一类广泛使用的药物,用于治疗细菌引起的感染疾病。

根据抗生素的不同作用机制和药理特点,可以将其分为不同的分类。

正确使用抗生素非常重要,可以有效预防耐药性的出现,并确保治疗的有效性。

以下是对抗生素分类及正确使用的详细介绍。

1.按照作用机制分类:-杀菌抗生素:杀灭细菌,如β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类抗生素等。

-抑菌抗生素:抑制细菌生长和繁殖,如大环内酯类抗生素,三环类抗生素等。

2.按照抗菌谱分类:-广谱抗生素:能够抑制或杀灭多种细菌,如青霉素类抗生素,头孢菌素类抗生素等。

-窄谱抗生素:对特定细菌有较强的抑制或杀灭作用,如青霉素G等。

3.按照化学结构分类:-β-内酰胺类抗生素:如青霉素类、头孢菌素类等。

-大环内酯类抗生素:如红霉素、大环内酯等。

-氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、链霉素等。

-四环素类抗生素:如四环素、土霉素等。

-糖肽类抗生素:如万古霉素、利福平等。

正确使用抗生素的准则:2.严格遵守药物使用说明:按照医嘱使用抗生素,并遵循正确的剂量和用药频率。

不可自行减少或延长用药时间。

3.不乱用抗生素:不可滥用抗生素,仅在确有需要时使用。

对于病毒性感染,如普通感冒、流感等,抗生素无效。

4.不共享抗生素:抗生素是个人专用药物,不可与他人共享。

不同的病原体需要不同的抗生素,共享可能使感染加剧。

5.不自行中断抗生素治疗:即使感觉好转,也不可自行中断抗生素治疗。

必须完成完整的疗程,避免细菌耐药性的发展。

6.结合其他治疗方法:抗生素常常与其他治疗方法结合使用,如手术、切除脓肿等。

综合治疗可提高治疗效果。

正确使用抗生素的重要性:1.预防和治疗可能导致细菌引起的严重疾病。

2.减少细菌感染的传播风险,保护公共卫生。

3.减少细菌的耐药性发展。

滥用抗生素将导致耐药细菌的出现,这对抗击细菌感染会带来巨大挑战。

4.减少不必要的医疗费用,保护患者的身体健康。

抗生素分类及作用机理

抗生素分类及作用机理

抗生素分类及作用机理
抗生素分类:
1. β-内酰胺类抗生素
主要包括青霉素、头孢菌素等,作用于细菌细胞壁合成过程。

2. 氨基糖苷类抗生素
主要包括链霉素、庆大霉素等,作用于细菌蛋白质合成过程。

3. 四环素类抗生素
主要包括土霉素、多西环素等,作用于细菌蛋白质合成过程。

4. 大环内酯类抗生素
主要包括红霉素、克拉霉素等,作用于细菌蛋白质合成过程。

5. 磺胺类抗生素
主要包括甲氧苄啶、磺胺嘧啶等,作用于细菌核苷酸合成过程。

6. 氯霉素类抗生素
主要包括氯霉素、环丙沙星等,作用于细菌细胞蛋白合成过程。

7. 抗代谢类抗生素
主要包括利福平、米诺环素等,作用于细菌代谢过程。

作用机理:
- 细胞壁合成抑制剂:青霉素、头孢菌素等,作用于细菌细胞壁合成过程;- 氨基糖苷类抗生素:链霉素、庆大霉素等,作用于细菌蛋白质合成过程;- 抑制DNA复制和转录的药物:氟喹诺酮等;
- 抑制核酸合成的药物:磺胺类抗生素等;
- 抑制蛋白质合成的药物:红霉素、克拉霉素等。

抗生素知识

抗生素知识

抗生素知识
抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物。

它们通过抑制或杀死细菌的生长和繁殖来治疗感染。

以下是一些关于抗生素的基本知识:
1. 类型:抗生素可以分为不同的类别,如青霉素、头孢菌素、四环素、氨基糖苷类等。

每种类别的抗生素有不同的作用机制和对应的细菌覆盖范围。

2. 作用机制:抗生素可以通过多种途径杀死或抑制细菌的生长。

例如,青霉素类抗生素可以阻断细菌的细胞壁合成,使细菌在分裂时破裂。

四环素类抗生素则可以阻断细菌的蛋白质合成。

3. 细菌抗药性:细菌抗药性是指细菌对抗生素产生抵抗能力。

这是一个全球性问题,而细菌抗药性的发展部分归因于不正确或滥用抗生素的使用。

抗药性细菌可以通过多种机制来抵抗抗生素的作用,如改变细胞壁结构、产生酶以破坏抗生素等。

4. 使用注意事项:使用抗生素时需要注意以下几点:严格按照医生的指示使用,不要随意更改剂量或停药;完成完整的疗程,即使症状消失;不要分享或存储过期的抗生素;避免滥用抗生素,尽量预防感染以减少不必要的使用。

5. 副作用:抗生素可能会引起一些副作用,例如过敏反应、胃肠不适、黄疸等。

不同的抗生素可能会有不同的副作用。

如果出现副作用,应及时告知医生。

总之,抗生素是治疗细菌感染的重要药物,但正确使用抗生素以及预防细菌抗药性的发展是至关重要的。

在使用抗生素时,建议遵循医生的指示,并保持良好的个人卫生习惯。

临床抗生素的分类及应用

临床抗生素的分类及应用

临床抗生素的分类及应用临床抗生素是指用作治疗感染性疾病的药物,通常由微生物生产或人工合成。

根据不同的作用机制和化学结构,临床抗生素可以分为多个不同的分类。

下面将对临床抗生素的分类及应用进行详细介绍。

1. β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics):β-内酰胺类抗生素是最常见的抗生素类别,其化学结构中包含一个β-内酰胺环。

其抗菌机制主要是通过抑制细菌细胞壁合成来杀灭或抑制细菌的生长。

常见的β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类等。

这些抗生素广泛应用于治疗多种感染,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。

2. 氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides):氨基糖苷类抗生素对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌具有广谱杀菌活性。

它们的作用机制主要是通过与细菌核糖体结合,阻碍蛋白质合成。

常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、妥布霉素等。

氨基糖苷类抗生素通常用于治疗严重的细菌感染,如肺炎、败血症等。

3. 大环内酯类抗生素(Macrolides):大环内酯类抗生素具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌都有较好的抑制作用。

其作用机制是通过与细菌核糖体结合,阻断蛋白质合成。

常见的大环内酯类抗生素有红霉素、克拉霉素等。

大环内酯类抗生素在临床上常用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

4. 四环素类抗生素(Tetracyclines):四环素类抗生素具有广谱抗菌活性,可以抑制多种细菌的生长。

它们的作用机制是通过阻断细菌蛋白质的合成来杀灭细菌。

常见的四环素类抗生素有强力霉素、多西环素等。

四环素类抗生素常用于治疗多种感染,如呼吸道感染、泌尿道感染等。

5. 磺胺类抗生素(Sulfonamides):磺胺类抗生素在临床上广泛应用,可用于治疗多种细菌感染。

它们的作用机制是通过抑制细菌二氢叶酸的合成来抑制细菌的生长。

常见的磺胺类抗生素有磺胺嘧啶、甲氧苄啶等。

磺胺类抗生素常用于治疗尿路感染、呼吸道感染等。

(完整版)抗生素分类简介及作用机制总结

(完整版)抗生素分类简介及作用机制总结
4、抗铜绿假单胞菌广谱:羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林
5、抗革兰阴性菌:美西林、匹美西林、替莫西林





第一代
如:头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶口服主要治疗革兰阳性菌。
第二代
如:头孢呋辛、头孢克洛。可为一般革兰阴性菌(较第三代弱)感染的首选药,另对革兰阳性菌(与第一代活性大致相当)及流感嗜血杆菌也有较强作用。
第一代,如:萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄,仅用于泌尿道和肠道感染。
第二代,如:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。
第三代,如:司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。综合临床疗效达到第三代头孢
第四代,如:克林沙星、加替沙星等。在第三代的基础上增加了抗厌氧菌活性。
磺胺类
抑菌药,通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱广,但不良反应较多,常见有:恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等,为防止肾损害,应在服药期间多饮水,同服等量碳酸氢钠。此类包含如:
2014执业药师药理学---抗生素类药物归总结纳
β-内酰胺类








作用
机制
均为
抑制
细菌
细胞
壁的
生物
合成
1、窄谱青霉素:青霉素(天然)、青霉素v(耐酶)
2、耐酶青霉素:苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林
3、广谱青霉素:氨苄西林、巴氨西林、匹氨西林、仑氨西林、酞氨西林、阿莫西林
其他β-内酰胺类
如:头孢霉素类:头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。
碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南、比阿培南

抗生素的作用和种类

抗生素的作用和种类

抗生素的作用和种类抗生素是一类用于抑制或杀灭细菌的药物,广泛用于治疗细菌感染。

它们通过干扰细菌的生物过程,如细胞壁合成、蛋白质合成以及核酸合成来发挥作用。

抗生素可以分为不同的类别,每一类别有不同的作用机制和适应症。

1.β-内酰胺类:β-内酰胺类抗生素包括青霉素和头孢菌素,具有广谱抗菌活性。

它们通过抑制细菌的细胞壁合成来杀灭细菌。

例如,青霉素可以破坏细菌细胞壁的合成,使其失去保护,最终导致细菌死亡。

2.氨基糖苷类:氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素和新霉素等,具有广谱抗菌活性。

它们通过干扰细菌的蛋白质合成而发挥作用。

氨基糖苷类抗生素结合到细菌的核糖体上,阻碍了蛋白质的合成,从而导致细菌死亡。

3.四环素类:四环素类抗生素包括土霉素、氧四环素等,具有广谱抗菌活性。

四环素类通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。

它们结合到细菌的核糖体上,阻止了新的氨基酸加入正在合成的蛋白质链,从而导致细菌的生长和繁殖受到抑制。

4.大环内酯类:大环内酯类抗生素包括红霉素和阿奇霉素等,具有广谱抗菌活性。

它们通过干扰细菌的蛋白质合成来杀死细菌。

大环内酯类抗生素结合到细菌的核糖体上,阻断了蛋白质的合成,从而导致细菌死亡。

5.硫胺类:硫胺类抗生素包括磺胺甲噁唑和磺胺甲恶唑等,通常被用于治疗革兰阳性和革兰阴性细菌感染。

硫胺类抗生素通过抑制细菌的二氢叶酸的合成,影响细菌的生长和繁殖。

6.非酮酸类:非酮酸类抗生素包括氟喹诺酮和新奇霉素等,具有广谱抗菌活性。

它们通过抑制细菌的DNA合成来发挥作用。

非酮酸类抗生素通过抑制DNA的超螺旋,阻碍了细菌DNA的复制和转录,从而导致细菌死亡。

除了以上常见的抗生素类别,还有肺炎链球菌目标抗生素、革兰阳性杆菌抑制素等。

这些抗生素针对特定的细菌类型或特定的生物过程发挥作用。

但需要注意的是,滥用抗生素可能会导致抗药性的产生。

抗药性是指细菌逐渐失去对抗生素的敏感性,从而导致抗生素治疗效果的下降。

因此,在使用抗生素时,医生应该合理使用,减少滥用,同时患者也需要按照医生的指导进行正确用药,遵守完整的治疗疗程。

抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理一抗生素的定义:抗生素(英语:antibiotic)在定义上是一较广的概念,包括抗细菌药、抗真菌药(anti-fungal medication)以及对付其他微小病原之药物;但临床实务中,抗生素常常是指抗细菌药二抗生素的种类:由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。

自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。

在临床上常用的亦有几百种。

其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。

其分类有以下几种:(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。

近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

(七)喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。

(八)硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。

(九)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(十)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等.(十一)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

(十二)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类:一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。

近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。

(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。

此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。

本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。

各种β-内酰胺类抗生素的作用机制:各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。

哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。

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------------------------------------------------------------精品文档--------------------------------------------------------:抗生素种类近年来内酰胺环。

青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-一)β-内酰胺类:-β)、单内酰环类(monobactams),又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

内酰酶抑制剂(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。

乙酰螺旋霉素、白霉素、临床常用的有红霉素、无味红霉素、(五)大环内脂类:麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆(六)作用于G+ 菌肽等。

菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、(七)作用于G 利福平等。

(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。

D、博莱霉素、阿霉素等。

(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

:内酰胺类抗生素β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床--lactams)系指化学结构中具有ββ-内酰胺类抗生素(β内酰胺类等其他-最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β内酰胺类抗生素。

此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好-非典型β特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临本类药化学结构,的优点。

床药理学特性的抗生素。

各种β-内酰胺类抗生素的作用机制:各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。

哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。

近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。

各种细菌细胞膜上的PBPs 数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。

例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆.形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡。

PBP3功能与PBP1A相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡。

PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6;与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响。

基本结构:青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。

但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点,在临床应用受到一定限制。

1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),进行化学改造,接上不同侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性。

青霉素青霉素(penicillin G)又名苄青霉素(benzyl penicillin),是天然青霉素,侧链为苄基。

常用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温中稳定,易溶于水,水溶液在室温中不稳定,20℃放置24小时,抗菌活性迅速下降,且可生成有抗原性的降解产物,故青霉素应在临用前配成水溶液。

抗菌作用:青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。

青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。

不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。

革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感。

革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,耐药者罕见。

对青霉素敏感的淋球菌日益少见。

百日咳杆菌对青霉素敏感。

致病螺旋体,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感。

半合成青霉素1、耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。

抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染。

2、耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌感染。

异恶唑类青霉素侧链为苯基异恶唑,耐酸、耐酶、可口服。

常用的有:苯唑西林(oxacillin,新青霉素Ⅱ),氯唑西林(cloxacillin),双氯西林(dicloxacillin)与氟氯西林(flucloxacillin)。

抗菌作用:本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似,对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性.的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。

对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不3、广谱青霉素耐酶。

对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青)(⑴ 氨苄西林ampicillin霉素,但对肠球菌作用优于青霉素。

对革兰阴性菌有较强的作用,与氯霉素,四环素等相似或略强,但不如庆大霉素与多粘菌素,对绿脓杆菌无效。

为对位羟基氨苄西林,抗菌谱与抗菌活性)⑵ 阿莫西林(amoxycillin与氨苄西林相似,但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。

倍。

阿莫西林经胃肠道吸收良好,血中浓度约为口服同量氨苄西林的2.5 下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌所致)效果超过氨苄西林。

用于治疗为氨苄西林的双酯,口服吸收)⑶ 匹氨西林(pivampicillin,250mg正常人口服比氨苄西林好,能迅速水解为氨苄西林而发挥抗菌作用。

其血、尿浓度较相当剂量的氨苄西林分别高3与2倍。

4、抗绿脓杆菌广谱青霉素⑴ 羧苄西林(carbenicillin)其抗菌谱与氨苄西林相似。

特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。

口服吸收差,需注射给药,肾功能损害时作用延长,主要用于绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各种感染。

单用时细菌易产生耐药性,常与庆大霉素合用,但不能混合静脉注射。

毒性低,偶也引起粒细胞缺乏及出血。

⑵ 磺苄西林(sulbenicillin)抗菌谱和羧苄西林相似,抗菌活性较强。

口服无效,胆汁中药物浓度为血药浓度的3倍,尿中浓度尤高,主要用于治疗泌尿生殖道及呼吸道感染。

副作用为胃肠道反应,偶有皮疹、发热等。

⑶ 替卡西林(ticarcillin)抗菌谱与羧苄西林相似,抗绿脓杆菌活性较其强2~4倍。

对革兰阳性球菌活性不及青霉素,口服不吸收,肌内注射后0.5~1.0小时达血药浓度峰值。

分布广泛,胆汁中药物浓度高,大部分经肾排泄,主要用于绿脓杆菌所致各种感染。

⑷ 呋苄西林(furbenicillin)抗绿脓杆菌较羧苄西林强6~10倍,对金葡菌、链球菌、痢疾杆菌等也有强大抗菌作用。

副作用同羧苄西林。

⑸ 阿洛西林(azlocillin)抗菌谱和羧苄西林相似,抗菌活性与哌拉西林相近,强于羧苄西林。

对多数肠杆菌科细菌和肠球菌以及绿脓杆菌均有较强作用。

对耐羧苄西林和庆大霉素的绿脓杆菌也有较好作用。

主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。

⑹ 哌拉西林(piperacillin)抗菌谱广与羧苄西林相似,而抗菌作用较强,对各种厌氧菌均有一定作用。

与氨基甙类合用对绿脓杆菌和某些脆弱拟杆菌及肠杆菌科细菌有协同作用。

除产青霉素酶的金葡菌外,对其他革兰阴性球菌和炭疽杆菌等均甚敏感。

不良反应较少,可供肌注及静脉给药。

目前在临床已广泛应用。

头孢菌素类基本结构)接上(氨基头孢烷酸7-ACA头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、(与青霉素仅有部分交叉过敏-内酰胺酶稳定,过敏反应少,对胃酸及对β现象)等优点。

根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为三代头孢菌 3)。

素分类特点第一代头孢菌素① 对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;-内酰胺酶所破坏;② 对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β③ 对肾脏有一定毒性。

第二代头孢菌素① 对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;② 对多种β-内酰胺酶比较稳定;③ 对肾脏的毒性较第一代有所降低。

第三代头孢菌素① 对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;② 其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;③ 对β-内酰胺酶有较高稳定性;④ 对肾脏基本无毒性。

抗菌机制抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。

本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。

头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。

非典型β-内酰胺类抗生素头霉素类头霉素(cephamycin)自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最强。

抗菌谱广,对革兰阴性菌作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定。

头霉素化学结构与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧基。

目前广泛应用者为头孢西丁(cefoxitin),抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染。

.拉氧头孢拉氧头孢(latamoxef)又名羟羧氧酰胺菌素(moxalactam),化学结构属氧头孢烯,1位硫为氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌谱广,抗菌活性与头孢噻肟相仿,对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌,尤其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰胺酶极稳定,血药浓度维持较久。

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