理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应
解热镇痛抗炎药
1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人 B
的体温
D.解热作用受环境温度的影响明 显 E.以上都是
2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是 C
A.兴奋中枢阿片受体
B.抑制痛觉中枢
C.抑制外周PG的合成 D.阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢
二甲弗林
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍， 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过 大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。 洛贝林（山梗菜碱） 1.作用快，弱而短暂
2.对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈 动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
3.用于新生儿窒息和一氧化碳中毒。 4. 安全范围大；不易引起惊厥
（二） 苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用缓和而持久 无明显抗炎抗风湿作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功
能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
（三）吡唑酮类
保泰松
作用特点： 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、 （但不是首选药物）。 较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风。
解热镇痛抗炎药
学习内容和要求
掌握 阿司匹林、对乙酰氨基酚药理作用、作 用机制、临床应用及主要不良反应； 保泰松、羟基保泰松、吲哚美辛、布洛芬等 作用特点及主要不良反应。
一 解热镇痛抗炎药的基本作用
（一） 概 念
• 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛， 而且大多数（苯胺类除外）还有抗炎、抗 风湿作用的药物。 鉴于其化学结构和抗炎作用与糖皮质激素不 同，又称非甾体类抗炎药（NSAIDs）或 阿司匹林药（代表药物为阿司匹林）
2024年解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
解热、镇痛药，阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬使用上有什么不同？
解热、镇痛药，阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬使用上有什么不同？解热镇痛药，一类具有解热、镇痛、抗炎作用的药物，因其广泛的作用范围，被大众熟知，又因其各种不良反应，一直受到医生、药店人和大众的关注。
如何选择及合理应用解热镇痛药，是一个值得探讨的话题。
Image by Steve Buissinne from Pixabay本文以解热镇痛药中认知度和使用率都非常高的三种药物——阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬为例，来聊聊解热镇痛药的适应症、不良反应和应对及药物相互作用。
不同解热镇痛药，适应症不同解热镇痛药，顾名思义，用于解热、镇痛，除此之外，还有抗炎、抗风湿的作用。
主要通过抑制花生四烯酸代谢中过程的环氧合酶活性，减少前列腺素来实现药理作用。
阿司匹林：用于头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿关节炎等，风湿热、风湿性关节炎及类风湿关节炎的首选药，可迅速缓解急性风湿性关节炎的症状。
对乙酰氨基酚：用于头痛、关节痛、神经痛、癌性痛及手术后止痛，也用于感冒、急性上呼吸道感染等疾病引起的发热，还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于用阿司匹林的患者。
布洛芬：用于偏头痛、肌肉疼痛、牙痛、关节痛、神经痛、痛经及风湿性、类风湿性关节炎、肩周炎等症，也可应用于感冒、急性上呼吸道感染等疾病引起的发热。
对于痛经、偏头痛，选择布洛芬，优于阿司匹林及对乙酰氨基酚。
需要注意的是：布洛芬和对乙酰氨基酚都可用于小儿退热，3个月以上6个月以下的婴儿使用对乙酰氨基酚，大于6个月的婴幼儿无论对乙酰氨基酚还是布洛芬都是适用的。
但切记，不可以联合或交替使用，在持续高热不退时，才会考虑两则交替使用。
对于成人来说，退热药通常首选对乙酰氨基酚。
解热镇痛药的不良反应及对应措施1、胃肠损害解热镇痛抗炎药最常见的不良反应，长期或较大剂量应用，可能导致胃肠溃疡、穿孔及出血，尤其是阿司匹林引起的胃肠道出血病例居多。
应对措施1、餐后服用可减少对胃肠道的刺激，不可空腹服用。
2020年执业药师解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2：引起炎症反应。
COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。
（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。
1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。
（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。
（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。
第16讲 解热镇痛抗炎药重点
抗痛风药
自学
2018/10/11 30
思考题
1. 解热镇痛药的作用机制如何？ 2. 阿司匹林引起胃肠道反应的机理 及防治？ 3.解热镇痛药与镇痛药镇痛作用及临 床应用的比较有何不同？ 4. 解热镇痛药与氯丙嗪对体温影响 的比较有何不同？
2018/10/11 31
COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时PG合成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、PG及 调节PL聚集(TXA2) 其他致炎介质，引 调节外周血管阻力(PGI2) 起炎症 调节肾血流量分布(PGI, PGE) 抑制剂： 选择性 吲哚美辛、阿司匹林 美洛昔康、尼美舒利 吡罗昔康 萘丁美酮 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯酚酸钠
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23
布洛芬
作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用， 因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛
2018/10/11
24
萘普生、酮洛芬
与布洛芬同类药，其作用、用途均相似
吡罗昔康（炎痛喜康）、美洛昔康。
作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关 节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者 易耐受，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每 天服1次（20mg）。 美洛昔康对 COX-2 具有选择性抑制作用，其抗炎 作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同。
应用阿司匹林的“四宜六不宜”
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
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对乙酰氨基酚（扑热息痛）
【别名】 百服宁 ;必理通 ; 醋氨酚; 扑热息痛; 泰诺止痛片 ; 退热净 ; 雅司达 ,泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚,斯耐普，一粒清
主管药师专业知识讲义-药理学——第十七节 解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学——第十七节解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）（一）共同特点【共同作用机制】抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。
补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。
补充：解热镇痛消炎药的分类1.非选择性环氧酶抑制药：——对COX－1和COX－2均有抑制作用。
2.选择性环氧酶抑制药：——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。
特点：胃肠道不良反应减轻。
代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。
【共同药理作用】一、解热作用机制：抑制中枢COX，使PG合成减少；特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。
二、镇痛作用机制：抑制外周病变部位的COX；特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。
无成瘾性。
三、抗炎作用机制：抑制炎症局部的COX；特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症（二）常用药物1.阿司匹林（乙酰水杨酸）【药动学】◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。
吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。
水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。
◇分布：水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%；游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。
“阿依水、抢蛋白”格列类、华法林、被抢劫、被游离；易过量、易中毒、低血糖、低凝血。
◇代谢：主要经肝药酶代谢。
◇排泄：①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。
②碱化尿液，可加速排泄。
【药理作用】一、解热镇痛作用中剂量二、抗炎抗风湿作用大剂量三、抑制血栓形成小剂量一、解热镇痛作用较强。
适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。
二、抗炎抗风湿作用◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。
药理学课件第十三章解热镇痛抗炎药
05
解热镇痛抗炎药的药理学 研究进展
新药研发与临床试验
针对新型解热镇痛抗炎药的研究，不断有新药被研发出 来，以满足临床治疗的需求。
在临床试验阶段，研究人员会进行严格的试验，以评估 新药的疗效、安全性及副作用等方面。
并及时处理。
02
常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林
药理作用
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生 四烯酸的代谢，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥 解热、镇痛、抗炎和抗风湿的作用。
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、 肌肉痛等，也可用于感冒和流感等退热，预防心肌梗死和 脑卒中等。
药物不良反应监测与防治
解热镇痛抗炎药在发挥治疗作用 的同时，也可能带来一些不良反 应，如胃肠道反应、肝肾损伤等
。
针对这些不良反应，研究人员和 医生需要密切监测患者的用药情 况，及时发现并处理不良反应。
为预防不良反应的发生，医生在 开具处方时应充分考虑患者的病 情、年龄、用药史等因素，合理
选用药物。
01
药理作用
吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生四烯酸的代谢
，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热的作用。
02
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等，也可用于
发热的对症治疗。
03
不良反应
常见的不良反应包括胃肠道不适、过敏反应、出血和肝肾损伤等。
塞来昔布
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，通 过抑制环氧化酶和花生四烯酸的 代谢，减少前列腺素和血栓烷的 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解
解热镇痛药的不良反应及其合理应用
药 品是 人类 用 于诊 断 、 治疗 、 预 防疾病 或 为 了调节 身体 功 能 、 提 高生 活 质量 、 保持 身体 健康 的特殊 商 品 。《 国家 基本 药物 目录 》 中收集 的 药品 具有 广泛 的代 表性 。这 些药 物 具有 疔效 好 、 不 良反 应小 、 质 量稳 定 、 价 格 适宜 、 使用 方 便 等优 点 ， 深 得 广大 患 者 的欢 迎。 解 热 镇痛 抗 炎药 就是 其代 表之 一 ， 据不 完全 统计 ， 其 销售 量仅 次 于抗 生 素类 药物 Ｉ Ｉ 。
已成 为 了临床 应用 最广 泛 的对症 治疗 药 物 。 其 常用剂 型一 般表 现 为阿 司匹林 口服泡 腾 片或肠 溶 剂型 、 对 乙酰氨 基 酚 口服常 释剂 型 造 成肝 坏死 。 或 外 用栓 剂 、 布 洛 芬 口服 常 释剂 型 或混 悬 液 、 双 氯 芬酸 口服 常释 ２ ． ３ 布 洛芬 ： 布 洛芬是 苯丙 酸 的衍生 物 ， 主要用 于风 湿及 类风 湿关
剂型 和 口服缓 释 剂型及 吲 哚美 辛栓 剂 。其 中 ， 解热 作 用较 强 的有 节 炎 ， 也 可用 于一 般解 热镇 痛 。 主要 特点 是疗 效 与阿 司匹林 相似 ， 水杨 酸 类 、 对 乙酰氨 基 酚等 ， 抗炎 作用 较强 ， 对炎 症 性疼 痛 效果 比 而严 重不 良反 应发 生率 明显低 于阿 司匹林 、 美辛 等其 他多 数 较 好 的有 吲哚美 辛 、 布洛 芬 、 双氯 芬酸 等 。 但此 类 药物 长时 间使 用 Ｎ Ｓ Ａ Ｉ Ｄ ｓ 。 不 良反应 有 轻度 消化 不 良和皮疹 ， 胃肠道 出血 和视 力模 有 一定 毒 副作用 ， 尤 其是 长期 大剂 量 应用 可引 起各 种不 良反应 和 糊 少见 ， 一 旦 出现视 力 障碍应 立 即停药 。 药 源性 疾病 。 ２ ． ４双 氯芬 酸 ： 可 在关 节 滑液 中 蓄积 ， 药理 作用 比阿司 匹林 强 ２ ６ ～ ２ 药 物作 用与 不 良反 应 ５ Ｏ 倍 。主要 用于 风湿 及类 风 湿关 节炎 、 骨 关节 炎 、 强直 性 脊柱 炎 ２ ． 】 阿 司 匹林 ： 为 水 杨 酸类 一 种 ， 也 是应 用 最 早 、 最广 泛 和 持久 的 等 。 不 良反 应发 生 率为 ２ ０ ％， 大剂 量 或长期 服用 偶见 溶血 性 贫血 、 解 热镇 痛药 ， 义 称 乙酰水 杨酸 。乙酰水 杨 酸解 热镇 痛作 用 温和 确 骨髓 抑制 和暂 时 性肝 、 肾功能 异常 ， 连续 用药 一 般不 宜超 过 １ 周。 切， 抗 炎抗 风 湿作 用 较 强 ， 并有 促 进 尿 酸排 泄 作 用 ， 此外 ， 尚有 抗 儿童 、 哺乳 期妇 女 、 孕妇 不宜使 用 。 血 小板 凝 聚作 用 。 ２ ． ５吲 哚美辛 ： 吲哚美辛 义 称消 炎痛 ， 是最 强 的 Ｃ Ｏ Ｘ抑 制 剂之一 ， 不 良反 应 ：小 剂量或 短 期应 片 Ｊ 不 良反 应 较少 ，常 见恶 心 、 呕 抗炎 镇 痛作 用 强 于 阿司 匹林 。 主要 用 于急性 风 湿 及类 风 湿关 节 吐， 长 期 大量 应 用 治疗 风 湿治 病 则 不 良反 应 发生 率 较 高 ， 胃肠 道 炎 ； 另外 ， 对 骨 关节 炎 、 强 直性 脊 柱炎 、 癌 性 发热 及 其他 不 易控 制 反应（ 上 消化 道 出血 为 主 ） 和凝 血 障 碍 （ 血 管性 紫 癜 为 主 ） 较多［ ２ １ 。 的发 热也 有效 。不 良反 应多 见 ， 发 生率 ３ ５ ％～ ５ ５ ％， 约２ ０ ％患者 不 此外 ， 还有 阿 司 林 诱 发哮 喘 或 对 阿 司匹林 过 敏 引起 哮 喘 、 延 长 能耐 受必 需停 药 。 药用 剂量 下也 可 出现 中毒 ， 主要有 胃肠 道反应 ： 凝血 时 间 、 瑞 夷综 合征 （ 多见于／ ｂ Ｊ Ｌ ） 、 水杨 酸反应 及 Ａ Ｓ Ａ肝炎等 。 恶心 、 呕吐、 腹泻 、 诱 发或 加重 溃疡 ， 严重 者发 生 出血 和穿孑 Ｌ ； 中枢 禁 忌症 ： ① 特异 体质 、 有 过敏 史或 哮喘 病 患者禁 用 。 ② 妊娠 期 神 经系 统损 害 ： ２ ５ ％～ ５ ０ ％患 者发 生头 痛 、 眩晕 ， 偶 见精 神异 常 ； 造 妇 女慎 用 ， 临产 前 三个月 禁用 。③ 有 出血 眭溃 疡或 其 他活 动性 出 血 系统 损害 ： 引 起粒 细 胞减 少 、 血 小 板减 少 、 冉 生 障碍 性贫 血 ； 过 血 者禁 用 。③ 血 友病 或其 他 血小 板 减少 症 患者 及 维 生素 Ｋ缺 乏 敏反应 ： 常 见皮 疹 、 严 重 哮喘 ； 引起 心肌 缺血 ， 出现 心律 失 常 。此 者 禁用 。 外， 吲哚美 辛还 可 引起蛋 白尿 、 管 型尿 、 血尿 、 急性 问质 性 肾炎 、 肾 药 物相 互作 用 ： ① 乙醇可 加剧 本 品对 胃黏 膜 的损 害作 用 。② 乳头 坏死 等 “ 阿 司匹林 诱 发哮 喘” 者禁 用 。 若 与香 豆 素类抗 凝 药合 用 ， 可 增加 ｆ ｆ ｊ 血倾 向［ ３ １ 。 ③ 本 品可抑 制丙 磺 ３ 合理 应用 舒、 苯磺 唑 酮 的促 进 尿酸 排泄 作用 ， 大 剂量 尤 为明显 。 ④本 品 与水 据世 界卫 生 组织 （ ＷＨ Ｏ ） 报道 ， 在 因疾 病死 亡 的患 者 中 ， 约 有 杨 酸类 药 物 、 磺胺 类 降血 糖 药 、 巴 比妥 、 苯妥 英 钠 、 甲氨蝶 呤合 用 】 ／ ３的人死 于不 合理用 药 。 由此 可见 ， 不合理 用 药不仅 对人 类 的健 时， 可增 加它 们 的作 用或 毒性 ｌ 引 。⑤ 本 品与糖 皮 质激 素合 用 时 ， 可 康 构成 了极 大威 胁 ， 还造成 了全球 药品 资源 的 巨大 浪 费 。尤其 是 能使 胃肠 出血加 剧 。⑥ 本 品 与碱性 药 物合 用 ， 可 促进 本 品排 泄 而 上 述 五 种均 为 Ｏ Ｔ Ｃ药 ， 即非 处 方药 ， 不需 医生 处方 ， 患者 按 药 品 降低 疗效 。⑦ 本 品与 对 乙酰 氨基 酚长期 大 量服 用 ， 有 引起 肾脏 病 说 明书就 可 自行使用 的 药 品 ， 不合 理使 用甚 至误 用或滥 用 的情 况 变 的可能 。 更 加值 得 注意 。 Ｏ Ｔ Ｃ药 虽然 具有 安全 、 有效 、 使 用剂量 受 到严格 限 ２ ． ２对 乙酰 氨基 酚 ： 对 乙酰氨 基 酚属 于苯胺 类 ， 是非 那 西丁 的活 性 制 的优 点 ， 但并 不意 味着 这类 药 的使用 就绝 对不会 发 生问题 。 代 谢 产物 ， 有 较强 的解 热镇 痛作 用 ， 但抗 炎 、 抗 风 湿作 用 很 弱 。非 ３ ． １非处方 药不 合 理应 用的表 现 那 两 丁是 苯胺 类 中使 用最 早 的药 物 ， 但 因其 毒性 大 ， 不 良反应 大 ， ① 非适应 症用 药 ： 由于 Ｏ Ｔ Ｃ药 是 消费者根 据 自己感受 或经 验 目前 除少 数 复 方 制 剂 （ 如 与 阿 司 匹林 、 咖啡因制成 Ａ Ｐ Ｃ ） 还应 用 自我诊断 身体不 适 ， 自行 选择认 为对症 的药 品 ， 因而 ， 把握 “ 对症 下 药” 的尺度 受其文 化教��
解热镇痛抗炎药学习讲义及知识要点分析
【药理作用及应用】
对乙酰氨基酚解热镇痛作用与阿司匹林相当， 但抗炎作用极弱，仅在超过镇痛剂量时才有一 定抗炎作用，其原因未明，有认为炎症区域高 浓度的过氧化物削弱其抑制 COX的作用。但近 年有报道这可能与对乙酰氨基酚对脑内同工酶 COX-3选择性作用相对较高有关。
临床用于解热镇痛，如感冒发热、神经痛、肌 肉痛等。因无明显胃肠刺激，适合于不宜使用 阿司匹林的头痛发热病人。
抗炎和抗风湿作用
炎症组织中，包括类风湿性关节炎，有大量 PG，PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。
本类药物因抑制炎症反应时 PG 的合成，能减 轻红、肿、热、痛等反应，故可明显缓解风湿 及类风湿性关节炎的症状，但不能根除病因， 也不能阻止病程的发展或并发症的出现，仅有 对症治疗的作用。
目录
非选择性环氧酶抑制剂
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位
药理作用及机制
药理作用
1．解热作用
2．镇痛作用
3．抗炎和抗风湿作用
前列腺素（prostaglandin， PG）
前列腺素是一族含 有一个五碳环和两条侧 连的二十碳不饱和脂肪 酸，广泛存在于人和哺 乳动物的各种重要组织 和体液中。参与多种体 内功能的调节。
3.
能促进动脉导管闭合。 不良反应发生率高且重。孕妇、从事危险或 精细工作人员、精神病、癫痫、活动性胃十 二指肠溃疡病人禁用。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
压升高、心悸、心率不齐 一般是中枢镇痛药， 一般是阿斯匹林受体 像吗啡，杜冷丁，与 类 抗 炎 药 ， 它 抑 制
中枢阿片受体结合， 减少递质释放，发挥
COX （环氧化酶）活 性，进而使 PG（前列
镇痛作用。
腺素）等致痛物质减 少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、 牙痛、神经痛、肌肉 痛、关节痛、 月经痛）
扩张外周血管，外周 无 阻力下降， 镇静作用， 消除紧张不安情绪，
抑制呼吸，降低呼吸 中枢对 CO2 敏感性，
使心脏负荷下降。
1、兴奋胃肠平滑肌， 使张力增加，蠕动抑
对内脏平滑肌绞痛无 效
不良反应
；
制，引起便秘，可止 泻 2、奥狄括约肌收缩， 胆囊内压升高，引起 上腹部不适，甚至诱 发胆绞痛 3、兴奋输尿管平滑 肌，治疗量提高肝脏 括约肌张力，引起尿 潴留，大剂量加重哮 喘。 连续反复应用可产生 耐受性和依赖性 急性中毒 , 用量过大 可致急性中毒，表现 为昏迷、呼吸深度抑 制、针尖样瞳孔三大 特征。 肾损害无
无
有、通过抑制 PG 合
成酶，减少中枢 PG
生成，从而影响下丘 脑体温调节中枢，使
产热减少， 散热增多， 导致体温下降。但不 影响正常人的体温，
对直接注射 PG 产生 的发热也无效。
无
有、由于大量致炎因
子诱导多种细胞因子 的产生，而细胞因子 又能诱导 COX-2 的 表达，抑制 PGS 合 成，发挥作用。
皮肤过敏无
不产生欣快感和成瘾 性 无急性中毒
可见低钠血症，高钾 血症，水肿，氯质血 症，少尿， 慢性肾炎， 肾病综合症，肾衰 皮肤过敏， 包括皮疹、 荨麻疹、光敏、剥脱 性皮炎’.来自相同点 不同点’.
；
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
解热镇痛抗炎药药理学2021优秀文档
氢化可的松
甾体的一般结构
阿司匹林
药物发展史
1828年：从柳树皮中提取出水杨苷，水解后为水杨酸和葡萄糖 1853年：用水杨酸和醋酐合成乙酰水杨酸 1899年：拜耳（Bayer） 药厂合成阿司匹林（乙酰水杨酸）， 开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代：合成了吡唑酮类（保泰松） 20世纪60年代：合成了吲哚乙酸类（吲哚美辛） 20世纪70年代：合成了丙酸类（布洛芬）、苯乙酸类等
【不良反应】- Aspirin
正常胃粘膜
胃粘膜溃疡
2. 凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集，出血时间延长。 大剂量、长期：抑制凝血酶原形成， 加重出血（Vit k对抗）。 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
【不良反应】-Aspirin
3. 过敏反应
少数出现荨麻疹，血管神经性水肿、过敏性休克。 哮喘患者易出现“阿司匹林哮喘” 。 原因：抑制cox途径，使lox途径加强，LTs生成过多。 治疗：肾上腺素无效。用抗组胺药、糖皮质激素治疗。 哮喘患者禁用。
六、其他抗炎有机酸类
吲哚美辛 (Indomethacin，消炎痛)
【药理作用及应用】
最强的PG合成酶抑制药之一 ； 解热、镇痛、抗炎作用强。抗炎作用为aspirin的10~40倍； 不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者。 风湿性、类风湿性关节炎及痛风性关节炎。 关节强直性脊椎炎。 癌性发热。
发热及NSAIDs解热机制
NSAIDs
PG合成减少
体温调定点恢复至正常
散热↑ 产热↓
体温降至正常
↓
↓
↓
（－）
实验证明，将微量PG尤其是PGE2注入动物脑室内，动物也会发热；我们对其使用NSAIDs，动物的体温会降至正常么？为什么？
药学--解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
药学--解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）一、药理作用与临床评价（一）作用特点通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶（COX）——抑制前列腺素和血栓素合成通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
◆ COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
◆ COX-2——引起炎症反应。
① COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。
◆肾组织内同时具有COX-1和COX-2，维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚①发热——首选。
②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。
还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
抗炎——较弱。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经。
高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。
痛经及拔牙后止痛。
解热。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及运动后损伤性疼痛；急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；②解热。
【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林；不能奏效——萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）【选择】①有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；②心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。
◆ COX-2——引起炎症反应。
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强直性脊柱炎： 进展期
抑制血小板聚集 前列环素 动脉壁前列 血小板 磷脂酶A2 腺素合成酶 环内过氧化物 花生四烯酸 磷脂 血小板前列 血栓素A2合成酶 腺素合成酶 血栓素A2（TXA2) 小剂量 血小板聚集
前列腺素合成酶
抑制血小板聚集 大剂量 前列环素 动脉壁前列 前列腺素合成酶 血小板 磷脂酶A2 腺素合成酶 环内过氧化物 花生四烯酸 磷脂 血小板前列 血栓素A2合成酶 腺素合成酶 血栓素A2（TXA2)
教学目的要求
1
学会阿司匹林的作用、用途、不良反应和用药指导
2
理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应
以前学过那些具有解热、镇痛作用的药物？
具有解热的药物：氯丙嗪，用于人工冬眠。
具有镇痛的药物：
M 受体阻断药：阿托品等，用于内脏绞 痛。 镇痛药：吗啡、哌替啶等，用于剧痛。 阻断多巴胺受体：罗痛定，用于慢性钝 痛和内脏绞痛，也可用于分娩止痛。
【用药指导】
2、应密切观察病情。体温降至正常、疼痛发作次数明显 减少、持续时间明显缩短、炎症症状得到控制说明本药起 效，应停药 或调整治疗方案，术前1周应停用本类药物。 阿司匹林＋双香豆素、磺酰脲类→双香豆素、磺酰脲类↓ 阿司匹林＋甲氨蝶呤、青霉素、呋塞米→毒性↑ 阿司匹林＋糖皮质激素类药物→易诱发溃疡，加重胃肠道 出血
1、【药动学】 2、【作用与用途】 3、【不良反应及防治】
• 吸收：口服经胃肠吸收，迅速被脂酶水解为水杨酸。 • 分布：80% 90%与血浆蛋白结合，游离型迅速分布至全身
组织，也可进入关节腔、脑脊液、胎盘及乳汁中。
• 代谢：①肝脏代谢水杨酸的能力有限。
小剂量（〈1 g）按恒比消除，t1/2 2 3 小时； 大剂量（〉1 g）按恒量消除，t1/2 15 30小时。 ②肝代谢个体差异大，如需长期大剂量用药，剂量应逐渐
•较大剂量促进尿酸排泄，可用于 急性痛风的治疗。 •解热镇痛作用较弱。 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
（四）有机酸类—吲哚美辛（消炎痛）
•作用：具有显著的抗炎抗 风湿和解热镇痛作用 【药理作用及应用】 •用途： ★风湿性关节炎、类风湿 【不良反应和注意事项】 性 不良反应多且严重，因此一般不用于解热 关节炎； •胃肠道反应； ★关节强直性脊髓炎、骨 关 •中枢神经系统反应； •抑制造血系统； 节炎； •过敏反应； ★恶性肿瘤引起的发热及 •禁忌症：哮喘、精神失常、溃疡病、癫痫、 其 帕金森病、孕妇及儿童患者。 它难以控制的发热。
增加并个体化。
• 排泄：主要经肾排泄。尿液的 pH可影响排泄速度，尿液呈碱
性时可排出85%，尿液呈酸性时仅排出5%。故当阿司匹林严重
中毒时可用 NaHCO3 碱化尿液加速排泄。
体内过程
乙酸 胃肠 酯酶 口服 吸收 80～90％与血浆蛋白结合 道 水杨酸 关节腔 游离型迅速分布 脑脊液
胎盘乳汁
肝药酶代谢 <1g－恒比消除 肾排泄 酸性尿：排出5％ 个体差异大 >1g－恒量消除 碱性尿：排出85％ 半衰期延长 中毒时应碱化尿液
致炎：PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引
起局部充血、水肿和疼痛；还能协同和增强缓激肽等致痛 致炎物质的作用。
1、解 热 作 用
解 热 机 理
解 热 特 点
临 床 应 用
解热机理：致热链与药物作用环节
前列腺素↑
体温调定点↑
散热
机体发热
解 热
刺激前列腺素合成酶
解热镇痛抗炎药 （—）
双氯芬酸抗炎作用最强； 阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强； 布洛芬、萘普生抗炎作用中等； 对乙酰氨基酚几无抗炎作用。
4、孕产妇、哺乳妇慎用
孕产妇：
如果长期连续服用，应特别注意可能会发生过期妊娠，增 加难产与死胎的机会和危险性。 还可以通过胎盘进入胎儿体内，降低婴儿的凝血能力，增 加发生颅内出血的倾向，也会影响胎儿肺脏的发育。 因此，有些国家规定孕妇在临产前1个月内，绝对禁止服用阿司 匹林。
【制剂及规格】
肠溶片剂 缓释胶囊 控释胶囊 乳膏剂 口服液 搽剂 栓剂
其它有机酸类的作用特点
药 物 作 用 特 点 效力近似阿司匹林 胃肠反应较轻，易耐受 均与布洛芬相似 主 要 应 用 风湿性关节炎 类风湿性关节炎 也可用于解热镇痛 均与布洛芬相似 风湿性关节炎 类风湿性关节炎 风湿性关节炎 类风湿性关节炎
三、常 用 药 物
按化学结构的不同可分为四类：
（一）水 杨 酸 类：对乙酰水杨酸（阿司匹林）
（二）苯 胺 类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）
（三）吡 唑 酮 类：保泰松、羟基保泰松
（四）其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬 、酮洛芬、 萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康
（一）水杨酸类
———乙酰水杨酸（阿司匹林）
COOH O O C CH3
哺乳妇：因为阿司匹林能渗入乳汁，如果过多服用，也会
危害婴儿健康。
5、配 伍 应 用
配伍应用目的：提高疗效，减少不良反应。 常配伍应用的药物：
• 咖啡因：扩张脑血管，有助于缓解头痛；但小儿须慎用含有
咖啡因的复方制剂。
• 巴比妥类（如苯巴比妥）：增强镇痛作用； • 抗组织胺药（如扑尔敏、苯海拉明）：对抗某些过敏症状，
布
洛
芬
萘 普 生
双氯芬酸（扶 抗炎作用最强 他 林 ） 偶见肝肾损害、白细胞减少 t1/2长，用药剂量小 吡 罗 昔 康 作用持续时间长，q.i.d. 不良反应少，患者耐受良好
附：抗 痛 风 药
分 类 药 物 临 床 应 用
• 慢性高尿酸症 抑制尿酸生成药 别 嘌 呤 • 预防噻嗪类利尿药、肿瘤化疗 放疗引起的高尿酸血症。
【作用与应用】
1、解热镇痛（0.9~1.8g/日） 2、抗风湿（3~4g/日）
感冒发热、
慢性钝痛 急性风湿热、 3、影响血栓形成 类风湿性关节 小剂量(40~80mg/ 日) 防治血栓 炎（首选药） 4、大剂量促进尿酸排泄 性疾病 治疗痛风
5、降低胆道PH值
大剂量(>300mg/日) 促进血栓 形成 治疗胆道蛔虫病
解热镇痛抗炎药
一、概 念
二、基 本 药 理 作 用
三、常 用 药 物
四、临 床
用 药 原 则
一、解热镇痛抗炎药的概念
是一类具有解热、镇痛、 大多数还有较强的抗炎和抗风 湿作用的药物。 不含甾核，又称为非甾体 抗炎药。
概念
基本作用
抑制前列腺素合成酶
抑制前列腺素合成与释放
解热作用
镇痛作用
抗炎抗风湿作用
血小板聚集
阿司匹林的临床应用新进展
• 减少糖尿病引发的心脏病
• 防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。
• 可用于冠心病发作时的急救。
• 预防抗生素所致的听力障碍。
3、不 良 反 应 及 防 治
【胃肠反应】 【凝血障碍】 【过敏反应】 【水杨酸反应】 【瑞夷综合征】 表现：皮疹、寻麻疹、 表现：损伤胃粘膜，产生 表现：出血时间延长。 表现：严重时可致过度呼 血管神经性水肿、过敏性休 糜烂性胃炎、胃溃疡及不易察 导致原因： 抑制血小板聚集 表现 ：有发生严重肝
吸、酸碱平衡失调、高热、 克；诱发支气管哮喘，又称 觉的胃出血。 剂量过大或长期服用可直接抑制 功能不良、急性脑水肿 精神错乱、昏迷，甚至危及 “阿司匹林哮喘”。 导致原因： 凝血酶原的形成 的危险，虽少见，但可 生命。 导致原因：白三烯及其 直接刺激损伤黏膜屏障 防治： 致死。 导致原因：剂量过大所致 它脂氧酶代谢物增多。 抑制前列腺素的合成 维生素 K 防治 防治：儿童病毒感染者 （〉5g 时） 防治： 刺激催吐化学感受区 严重肝损害、低凝血酶原血症、 慎用。 防治： 应立即停药；静 用糖皮质激素雾化吸入 防治： 维生素 K缺乏症和血友病患者禁用。 滴NaHCO 3以碱化尿液促进排泄 哮喘、鼻息肉及慢性寻麻 餐后服药或服用肠溶片 术前1周应停用，以防出血。 疹患者禁用。 溃疡病患者禁用。
阿司匹林
【制剂及规格】
片剂 水溶片剂 肠溶片剂 栓剂 散剂 缓释片剂 复方制剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
【用药指导】
1、本药因剂量不同产生的作用也不同。解热时嘱患者 多补充水、电解质，避免因出汗过多引起的水、电解 质紊乱或虚脱。对一般发热可不急于使用解热药，在 体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。特 别是小儿、老人和体弱者尤应注意。多饮水，解热疗 程不宜超过一周。 病人饭后服药，避免空腹服药。肠溶片应餐前整片 吞服。不要饮酒或含乙醇饮料，防止加重胃肠道反应。
3、抗炎抗风湿作用
解热镇痛药
（—）
非特异性致炎物质和抗原 协同作用
PG合成增加
（—）
组织胺、缓激肽、5-HT释放 扩张血管、毛细血管通 透性增加、 致痛
扩张血管、毛细血管通 透性增加、痛觉增敏
（—）
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
抗炎抗风湿的作用特点
只能对症， 但不能根治， 也不能阻止疾病的发展 及合并症的发生。
丙 磺 舒
促进尿酸排泄药 苯溴马隆
• 慢性痛风；与青霉素联用
• 类似丙磺舒 • 急性痛风
抑制痛风炎症药
秋水仙碱
• 有一定的抗肿瘤作用
• 慢性痛风患者禁用！
【用药指导】
解
镇
热
痛
抗
孕
炎
产 伍
抗
妇
风
慎 应
湿
用 用 它
配
其
1、解 热 应 用 原 则
发热是机体的一种防御反应，而且热型也是诊断疾病的重要依据，
（－）
（＋）
缓激肽释放 解热镇痛药 痛刺激 释放前列腺素 前列腺素合成
（－）
痛感受器 增敏 作用
2、 镇 痛 作 用
镇痛机理
镇痛特点 临床应用