β内酰胺类抗生素临床案例分析
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一例亚胺培南西司他汀钠导致抽搐的病例分析
一例亚胺培南西司他汀钠导致抽搐的病例分析碳青霉烯类抗菌药物是一类具有广谱抗菌作用的β-内酰胺类抗生素。
其常用药物包括亚胺培南、美罗培南、厄他培南、法罗培南、帕尼培南和多尼培南等。
此类药物可诱发神经毒性，发生率约为 0.01% ～3%。
神经毒性主要临床表现为头痛、惊厥、癫痫、肌阵挛、意识障碍等。
现将临床药师发现的一例亚胺培南西司他汀钠导致患者抽搐的病例分析如下：一、病历摘要患者女性，66岁，于2018年1月18日入院，主诉：慢性咳嗽、咳痰20年，加重两月。
患者自诉20年前无明显诱因开始出现咳嗽、咳痰，偶有黄色粘痰，伴气短，无发热、咯血、胸痛、头晕、头痛，曾多次于医院就诊（具体不详），上述症状可缓解，但反复发作，患者平时口服“复方川羚角定喘胶囊”、“氨茶碱”治疗，自述两月前无明显诱因出现上述症状加重，伴双下肢浮肿，无发热、咯血、胸痛、胸闷及夜间憋醒，后于当地医院就诊（具体不详），给予“螺内酯”口服，自觉上述症状未见明显缓解，今为求进一步诊治，遂来我院，急诊以“”收入我科，病程中饮食睡眠一般，自述小便量近期减少。
查体：体温36.8℃，脉搏104次/分，呼吸22次/分，血压127/65mmHg。
一般状态欠佳，意识清楚，浅表淋巴结无肿大，球结膜无水肿充血，睑结膜无苍白，口唇轻度发绀，颈静脉无充盈怒张，双肺叩诊清音，听诊呼吸音正常，可闻及干湿罗音，心率104次/分，节律规整，未闻及病理性杂音，腹软，无压痛和反跳痛，肝脾肋下未触及，双下肢凹陷性水肿。
辅助检查：血气分析：PH7.499,PCO2 39.4mmHg,PO269.2mmHg,SO293.8%。
全学分析：WBC 8.32*109/L,NEUT% 85.94%。
肾功：Cr 35.90umol/L，BUN3.18mmol/L。
肝功：ALB 26.10g/L，ALT 5.30U/L,AST 10.40U/L。
肺CT:支气管扩张。
二、治疗经过根据患者症状，结合患者用药史，给予初始用药方案如下：注射用盐酸头孢吡肟2g +0.9%氯化钠注射液100ml bid ivgtt硫酸依替米星氯化钠注射液 0.2g qd ivgtt1月19日（第二日），咳嗽、咳痰、呼吸困难。
β-内酰胺类抗生素
第三节
其他β-内酰胺类抗生素
碳青霉烯类、 头霉素类、 氧头孢烯类、 单环β-内酰胺类。
碳青霉烯类
• 亚胺培南 • 美罗培南 抗菌谱广，G-、 G+所致的各种 严重感染。
单环β-内酰胺类
氨曲南： 对G-菌作用强，为窄谱杀菌剂。 与青霉素无交叉过敏。
ß-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸（棒酸）、舒 巴坦、他唑巴坦 ß- 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 本 身没有或只有很弱的抗 菌 活 性 ， 但 与 其 它 ß内酰胺类抗生素联合应 用，则可发挥抑酶保护、 增效作用。
N
侧链
主核
二、抗菌作用机制
粘肽
-内酰胺类 抗生素
细胞壁
抑制细胞壁的合成 繁殖期杀菌药
三、耐药机制
1.水解机制 产生-内酰胺酶，水解-内酰胺环，药物丧失 活性 2.PBPs结构改变， β -内酰胺类抗生素与PBPs的亲 和力下降 3.细菌膜通透性改变，使抗生素不能或很少进入细 菌体内到达作用靶位。 4.细菌自溶酶减少
【不良反应】
1、过敏反应。与青霉素类有交叉过敏现象。
2、胃肠道反应。
3、肾脏毒性：特别是第一代
4、二重感染：第三代、第四代偶见
【药物相互作用】
• 与其他有肾毒性的药物合用可加重肾损
害，如氨基糖苷类、强效利尿药。
• 与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应， 故本类药物在治疗期间或停药后3天内应 忌酒。
第二节
头孢菌素类抗生素
特点：广谱、杀菌力强、耐酸、耐酶、过敏反 应少等（为半合成抗生素） 。
主要机制与青霉素相似，与青霉素类有部分交 叉过敏现象。 [体内过程]
头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢呋辛 酯、头孢克洛、头孢克肟等耐酸可口服。多数 不耐酸，需注射给药。
β内酰胺类抗生素-学生用
药物外排增多，细菌通胞浆膜上存在的药物主动外排系统，主动 将药物排出菌体外，表现出细菌的耐药性，一般地通过此途径形 成的耐药性多为非特异性和多重耐药。 酶与抗生素结合，使本类抗生素不能到达作用靶点而耐药； 自溶酶缺乏，导致ß-内酰胺类抗生素的杀菌作用下降或仅有抑制 作用； 细菌细胞壁、或外膜通透性改变，药物不能或只有少量进入菌体 内，在靶部位难以达到有效浓度；
β内酰胺类抗生素
河南大学药学院 李吉学
学习要点
• ß-内酰胺类抗生素（ß-lactam antibiotics）是指化学结构中具有 ß-内酰胺环的一大类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、非典 型ß-内酰胺类抗生素、ß-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂等。多数 ß-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药，具有相似的抗菌机制，通过
• 青霉素及口服青霉素V对阳性菌易透过，阴 性菌外膜不易透过，为窄谱抗菌药 • 氨苄，羧苄，若干头孢类对阴性菌适度透 过，为广谱抗菌药
细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的作用机制
使本类抗生素失去抗菌活性的ß-内酰胺酶；
PBPS结构与功能改变或细菌PBPS合成增多，药物与PBPS的亲和力 降低或结合减少；
青霉素G不良反应
• 毒性反应 肾功能低下者，大量注射青霉素G钠或钾盐 易引起高血钾、高血钠水电解质紊乱，严重者抑制心 脏功能。鞘内注射或大剂量静脉滴注，可引起腱反射 亢进、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等神经系统反应，称之 为青霉素脑病。多见于老年人、婴儿及肾功能不全者。 大剂量注射还可导致凝血功能障碍。 • 二重感染 青霉素治疗敏感菌引起的感染性疾病过程 中，可能发生以耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌 或白色念珠菌为主的二重感染。 • 禁忌证 有青霉素过敏史、头孢菌素类药物过敏史者， 皮肤试验阳性者，哺乳期妇女禁用；哮喘、湿疹、枯 草热、荨麻疹等过敏性疾病史者，肝肾功能不全、重 症肌无力、妊娠期妇女、癫痫患者、新生儿慎用。
β内酰胺类抗生素
河南大学药学院 李吉学
学习要点
• ß-内酰胺类抗生素（ß-lactam antibiotics）是指化学结构中具有 ß-内酰胺环的一大类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、非典 型ß-内酰胺类抗生素、ß-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂等。多数 ß-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药，具有相似的抗菌机制，通过
• 青霉素及口服青霉素V对阳性菌易透过，阴 性菌外膜不易透过，为窄谱抗菌药 • 氨苄，羧苄，若干头孢类对阴性菌适度透 过，为广谱抗菌药
细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的作用机制
使本类抗生素失去抗菌活性的ß-内酰胺酶；
PBPS结构与功能改变或细菌PBPS合成增多，药物与PBPS的亲和力 降低或结合减少；
青霉素G不良反应
• 毒性反应 肾功能低下者，大量注射青霉素G钠或钾盐 易引起高血钾、高血钠水电解质紊乱，严重者抑制心 脏功能。鞘内注射或大剂量静脉滴注，可引起腱反射 亢进、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等神经系统反应，称之 为青霉素脑病。多见于老年人、婴儿及肾功能不全者。 大剂量注射还可导致凝血功能障碍。 • 二重感染 青霉素治疗敏感菌引起的感染性疾病过程 中，可能发生以耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌 或白色念珠菌为主的二重感染。 • 禁忌证 有青霉素过敏史、头孢菌素类药物过敏史者， 皮肤试验阳性者，哺乳期妇女禁用；哮喘、湿疹、枯 草热、荨麻疹等过敏性疾病史者，肝肾功能不全、重 症肌无力、妊娠期妇女、癫痫患者、新生儿慎用。
Β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素简介
化学结构中含有ß-内酰胺环的一类抗生素。 特点： 抗菌活性强 毒性低 构效关系明确 抗菌范围广 临床疗效好 分为四类： 青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类 ß-内酰胺酶抑制剂
抗菌作用机制之一
抑制转肽酶活性，即青霉素结合蛋白（PBPs）， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损。敏感菌 体内渗透压高，使水内渗，以致菌体膨胀、裂解、死 亡。
• 螺旋体：梅毒、钩端螺旋体，强。
青霉素的体内过程
• 不耐酸，吸收少，po需4-5倍im量。
• 常im、iv。
• 常用青霉素钾或钠粉针剂。
• 分布广（炎症时房水和脑脊液中也可达到有效浓
度），细胞外液（脂溶性小）。 • 不易透过细胞膜与血脑屏障。 • 以原型经肾小管分泌排出。
青霉素的抗菌作用特点
• 杀菌药，杀菌力强。 • G+菌，强；G-菌，弱
青霉素的理化性质
• 青霉素G钾或钠盐的干燥粉末性状稳定，可在室温中 保持数年而仍保留抗菌活性。
• 溶于水后极不稳定，在室温中放置24 h，大部分降
解失效。
青霉素的抗菌谱
• G＋菌：作用强。
球菌：溶血性链球菌、不产酶的金黄色葡萄球菌
杆菌：白喉杆菌、炭疽芽孢杆菌
• G－球菌：脑膜• 不耐酶,对抗药金葡菌无效。
• 用于敏感菌所致感染。
26
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林 (Carbenicillin) 替卡西林 (Ticarcillin) 哌拉西林 (Piperacillin) 呋苄西林（Furbucillin)
青霉素过敏的症状
中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等 喉头水肿、肺水肿致呼吸 困难等症
血管扩张导致循环衰竭，出现: 血压下降、脉搏细弱、心律失常 等症
药物案例分析报告
药物案例分析报告概述本报告旨在通过分析一个具体的药物案例，探讨药物的作用机制、用途、副作用以及相关的临床应用。
通过深入了解药物的使用和效果，我们可以更好地理解药物的安全性和适应性。
案例描述在这个案例中，我们将分析抗生素阿莫西林（Amoxicillin）的使用情况。
阿莫西林是一种常用的广谱β-内酰胺类抗生素，主要用于治疗细菌感染引起的各种疾病，如呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染等。
药物作用机制阿莫西林通过抑制细胞壁合成来杀灭细菌。
它结合并抑制细菌的Penicillin结合蛋白（PBP），阻碍细胞壁的合成过程，导致细菌的细胞壁不能正常形成，最终导致细菌死亡。
药物用途阿莫西林主要用于治疗由敏感菌引起的细菌感染。
它可以用于治疗轻度和中度的呼吸道感染，如咽炎、扁桃体炎和鼻窦炎。
此外，阿莫西林也可以用于治疗皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎和脓肿等。
对于泌尿道感染，如膀胱炎和尿路感染，阿莫西林也是一种常用的治疗选择。
药物副作用使用阿莫西林的患者可能会出现一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和腹部不适。
这些副作用通常是轻度和暂时的，很少需要特殊的治疗措施。
然而，更严重的副作用如过敏反应和血小板减少症也可能发生，这些情况下需要紧急求医。
临床应用阿莫西林经常用于临床实践中，并且被广泛用于各种感染的治疗。
通过合理使用阿莫西林和注意不良反应的监测和预防，可以最大限度地发挥其治疗效果，并确保患者的安全。
在选择阿莫西林治疗时，首先需要考虑患者是否对该药物过敏，避免过敏反应的发生。
其次，应对患者进行细菌感染的确认，以确定阿莫西林是否是最合适的治疗选择。
此外，根据患者的年龄、肝肾功能以及其他药物的使用情况，需要调整阿莫西林剂量和给药频率。
结论药物案例分析报告充分展示了阿莫西林的作用机制、用途、副作用以及临床应用。
对于医务工作者和患者来说，了解药物的细节非常重要。
阿莫西林是一种安全有效的抗生素，在适当的情况下，能够有效地治疗细菌感染。
122例β-内酰胺类抗生素不良反应分析
１ 资 料 与 方 法
收集 我院 ２０ ０ ３年 至 ２０ ０ ５年 临床 各科 Ａ Ｒ报 告 Ｄ
８种 ， 中青 霉 素类 （ 其 ８种 ）７例 ３ 共 ２７份 ， 中由 Ｂ一内酰胺类抗 生素引起 的 Ａ Ｒ Ａ Ｒ 的药 物 品 种 １ １ 其 Ｄ Ｄ （０ ３ ） 头孢菌 素类 （０种 ）５例 （９７ ） ３．％ ， １ ８ ６ ．％ 位居前 报告 １２份 ， ２ 占全 部 Ａ Ｒ报 告 的 ５ ％ 。采 用 回顾 性 Ｄ ６ 调查 的方 法分类 ， 患者 一般 情况 ， 发 Ａ Ｒ的药 品 三位 的分 别 为头 孢 曲松 钠 （ １例 ） 头 孢 哌 酮 钠 （７ 按 引 Ｄ ３ 、 １ 种类 ， Ｄ Ａ Ｒ临床表 现类 型进行 统计 分 析 。简介 ： 冯玲玲 （９ ８一） 女 ， １５ ， 河南 开封人 ， 副主任药师 ， 从事 临床 药学工作 。
２ １ 一 般情 况 ．
４１． ） ： 中 ＜１ －５７ 岁 其 ６岁 ３ ９例 ， ６ ＞ ０岁 ４ ８例 ， 年 龄 在 分 布 中老年 人 和 小 儿 的 发 生率 占 ７ ． １ 。不 良反 １３ ％ 应发生 时 间为 给药 数 秒 至 ５ 。其 中 ＜ｌ ｄ ｈ为 ５ １例 ， １
关键词 ： Ｂ一内酰胺 类抗 生素； 药物不 良反应 ； 分析
中 图 分 类号 ： ９ ９ ３ Ｒ ６ ． 文 献标 识 码 ：Ｂ 文 章编 号 ：１７ ７０ ｆ ０ ６ ０ ０ ７ —０ ６ ２— ６ ６ ２０ ）３— ０ １ ２
由不 良反 应 的 程 度 可 知 ， 度 占 总 例 数 的 轻 ８５ 中度 占总例数 的 ２ ． ％ ， １ ３ 重度 占总 例数 的 生素 。随着 临床 广 泛 地 应用 ， 生 Ａ Ｒ的 几 率 呈 上 ７ ．％ ， 发 Ｄ ．０ 转归中治愈 １０例 ， １ 好转 １ ， ０例 后遗症 ２ 例。 升趋势 。本 文就 ２０ ０ ３年 至 ２０ ０５年 我 院有 关 Ｂ一内 １２ ％ ； 酰胺类 抗生 素不 良反应 报 告 汇 总进 行 回顾 性 综 合 分 ２４ Ａ Ｒ病例 给药 途经 分布 ． Ｄ
药物分析 β-内酰胺类抗生素药物的分析
3.酸性与溶解度:青霉素类和头孢菌素类分子中的游离 羧基具有相当强的酸性,大多数青霉素类化合物的pKa 为2.5-2.8,能与无机碱或某些有机碱形成盐。 4.紫外吸收特性
三、鉴别
1. 呈色反应
1）异羟肟酸铁反应——β–内酰胺环
β–内酰胺类 NH2OH·HCl 异羟肟酸 Fe3+ 显色
NaOH
H+
三、鉴别
✓ 色谱条件： 固定相：应选用与供试品分子大小相适应的填充剂 流动相：水或缓冲液，pH2-8，有机溶剂比例不超过30%
✓ 色谱系统适用性：理论板数、分离度、重复性、拖尾因子 R=二聚体的峰高/单体与二聚体之间的峰谷（R>2.0)
✓ 定量方法：主成分自身对照法 面积归一化法 限量法 自身对照外标法
2.有关物质和异构体——HPLC法
UV
如头孢唑林钠的紫外鉴别法:取本品适量,精 密称定,加水溶解并稀释制成每ml中约含16ug 的溶液,在272mm波长处测定吸光度,吸收系数 为264-292.
三、鉴别
4. 焰色反应——K+、Na+
四、有关物质与检查
1.聚合物——分子排阻色谱法 ✓ 原理：为凝胶色谱柱
的分子筛机制。
1.聚合物——分子排阻色谱法
11.919 13.954
2.401
头孢呋辛酯A、B异构体 头孢呋辛酯Δ3-异构体 头孢呋辛酯E-异构体 色谱柱：C18 流动相：0.2mol/L磷酸二 氢铵-甲醇（62：38） 检测波长：278nm
峰高(mAU)
60
40 1
20
0 0
2 3
BA
△3-
E
E
4
5
6
10
20
30
三、鉴别
1. 呈色反应
1）异羟肟酸铁反应——β–内酰胺环
β–内酰胺类 NH2OH·HCl 异羟肟酸 Fe3+ 显色
NaOH
H+
三、鉴别
✓ 色谱条件： 固定相：应选用与供试品分子大小相适应的填充剂 流动相：水或缓冲液，pH2-8，有机溶剂比例不超过30%
✓ 色谱系统适用性：理论板数、分离度、重复性、拖尾因子 R=二聚体的峰高/单体与二聚体之间的峰谷（R>2.0)
✓ 定量方法：主成分自身对照法 面积归一化法 限量法 自身对照外标法
2.有关物质和异构体——HPLC法
UV
如头孢唑林钠的紫外鉴别法:取本品适量,精 密称定,加水溶解并稀释制成每ml中约含16ug 的溶液,在272mm波长处测定吸光度,吸收系数 为264-292.
三、鉴别
4. 焰色反应——K+、Na+
四、有关物质与检查
1.聚合物——分子排阻色谱法 ✓ 原理：为凝胶色谱柱
的分子筛机制。
1.聚合物——分子排阻色谱法
11.919 13.954
2.401
头孢呋辛酯A、B异构体 头孢呋辛酯Δ3-异构体 头孢呋辛酯E-异构体 色谱柱：C18 流动相：0.2mol/L磷酸二 氢铵-甲醇（62：38） 检测波长：278nm
峰高(mAU)
60
40 1
20
0 0
2 3
BA
△3-
E
E
4
5
6
10
20
30
抗生素的临床应用进展
目前临床常用的β-内酰胺酶抑制剂有： 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦3种。这些 酶抑制剂本身也属于非典型β-内酰胺抗 生素，在其单独使用时只有很弱的杀菌 作用。其主要应用价值在于保护与其组 合的药物不被β-内酰胺酶水解。3种常用 β-内酰胺酶抑制剂的抑酶谱与抑酶活性 有所不同，见表1。
表1 3种β-内酰胺酶抑制剂的区别
第四代在第三代的基础上增加了抗厌氧
菌的活性，此种分类方法更符合药物的
现状，也方便临床应用。
第三、四代与二代相比主要是增加了对
G+球菌、厌氧菌及支原体、结核杆菌、
军团菌等的抗菌活性。第三代、第四代
对肺炎链球菌具有较好的抗菌活性，可 作为社区获得性肺炎的一线治疗药物。
喹诺酮优点是口服吸收好，抗菌谱广、
一、β-内酰胺类抗生素的进展
目前β-内酰胺类抗生素是应用最广、最
重要的一类抗生素，其特点是血药浓度
高，抗菌谱广，毒性相对较低。近年来
因细菌产生β-内酰胺酶的能力越来越强， 一些传统的应用价值有所下降，新的耐 酶药物不断的投入临床应用。
1、 β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂：
克服产β-内酰胺酶细菌耐药的方法之 一，就是将对β-内酰胺酶不够稳定的药物 与不同的β-内酰胺酶抑制剂组成抗生素合 剂。合剂中的β-内酰胺酶抑制剂能保护与 其组合的β-内酰胺抗生素，使其不被β内酰胺酶水解，继续发挥抗菌作用。
组织浓度高，较少有过敏反应，有很好
的发展前景。但某些副反应重，可表现
在心脏、肝脏神经系统，及动物实验中 有潜在致畸作用及影响幼年关节发育， 孕妇和儿童不宜应用。
四、抗菌药物后效应及投用间隔的新观念：
后效应（PAE）是在体外指抗菌药物全
β-内酰胺类抗生素
第四代：用于对其他抗生素耐药的细菌引起 的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的 严重感染。常用头孢吡肟、头孢匹罗。
22
【不良反应】毒性低，不良反应少。
常见过敏、过敏性皮疹及荨麻疹、发 热多见，少数过敏性休克。与青霉素类有 部分交叉过敏。i.v致静脉炎，口服胃肠道 反应。
第一代头孢噻吩、头孢唑啉有肾毒性可 致肾小管坏死，大剂量i.v发生高钠反应。
一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得，含有5种 （X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G 性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目 前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。
4
青霉素G（苄青霉素）
钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于 水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、 醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生 成具抗原的降解产物，故需现用现配。
23
第二代头孢孟多、头孢哌酮大剂量出现 低凝血酶原症和双硫仑反应，头孢哌酮引 起腹泻。 第三代偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆 菌、念珠菌增殖现象。 第四代对肾脏损害目前未见有报道。
24
③严格掌握适应症，避免滥用和局部用药 ④避免饥饿时给药，注射后观察30分钟
13
⑤青霉素现配现用 ⑥做好急救准备。一旦出现过敏性休克 立即停药并皮下或 i.m0.1%AD0.5~1.0mg ， 严重者静注或心内注射，必要时可加用 糖皮质激素和抗组织胺药。
吸氧、人工呼吸、同时输液，给予升 压药等。
14
2
【耐药机制】
① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体 自溶减少。③ β 内酰胺酶与药物结合。 使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位 （ PBPs ）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通 透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥ 改变 PBPs 。使 β 内酰 胺类对PBPs亲和力降低。
22
【不良反应】毒性低，不良反应少。
常见过敏、过敏性皮疹及荨麻疹、发 热多见，少数过敏性休克。与青霉素类有 部分交叉过敏。i.v致静脉炎，口服胃肠道 反应。
第一代头孢噻吩、头孢唑啉有肾毒性可 致肾小管坏死，大剂量i.v发生高钠反应。
一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得，含有5种 （X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G 性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目 前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。
4
青霉素G（苄青霉素）
钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于 水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、 醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生 成具抗原的降解产物，故需现用现配。
23
第二代头孢孟多、头孢哌酮大剂量出现 低凝血酶原症和双硫仑反应，头孢哌酮引 起腹泻。 第三代偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆 菌、念珠菌增殖现象。 第四代对肾脏损害目前未见有报道。
24
③严格掌握适应症，避免滥用和局部用药 ④避免饥饿时给药，注射后观察30分钟
13
⑤青霉素现配现用 ⑥做好急救准备。一旦出现过敏性休克 立即停药并皮下或 i.m0.1%AD0.5~1.0mg ， 严重者静注或心内注射，必要时可加用 糖皮质激素和抗组织胺药。
吸氧、人工呼吸、同时输液，给予升 压药等。
14
2
【耐药机制】
① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体 自溶减少。③ β 内酰胺酶与药物结合。 使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位 （ PBPs ）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通 透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥ 改变 PBPs 。使 β 内酰 胺类对PBPs亲和力降低。
B-内酰胺类抗生素2010-6
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抗菌作用
青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用； 敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌 （除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风 杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、 乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百 日咳杆菌等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线菌
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（一）体内过程 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药
但某些头孢菌素如：头孢氨苄可口服
2. 分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布
广， 可透过血脑屏障
3. 排泄：主要经肾脏排泄
注意：头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄
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二、半合成青霉素
（一）耐酸青霉素类 （二）耐酶青霉素类 （三）广谱青霉素类
（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
（五）主要作用于G-菌的青霉素
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1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林 （phenethicillin） 特点： 耐酸不耐酶
（三）靶位结构改变 PBP的质：甲氧西林耐药金葡菌 PBP的量：增加
PBP2
高度耐药
低、中度耐药
（四）胞壁外膜通透性改变 -内酰胺类 OmpF外膜孔道蛋白进入菌体 大 肠 杆 菌 突变 OmpF丢失 耐药
西药药剂头孢哌酮钠舒巴坦钠临床应用效果分析
西药药剂头孢哌酮钠舒巴坦钠临床应用效果分析引言：头孢哌酮钠舒巴坦钠是一种广谱抗菌药物，属于第四代头孢菌素类抗生素，具有很好的临床应用效果。
本文将对头孢哌酮钠舒巴坦钠的临床应用效果进行综合分析。
一、药理学作用头孢哌酮钠舒巴坦钠是一种β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而起到抗菌作用。
它对许多革兰氏阳性菌和阴性菌都具有较广泛的抗菌活性。
头孢哌酮钠舒巴坦钠还表现出对肠道菌群的选择性抑制作用，对抗多呈产生胃酸素酶和β-内酰胺酶的菌株有很好的抗菌效果。
二、适应症头孢哌酮钠舒巴坦钠适用于敏感菌株引起的复杂感染，特别适用于对其他β-内酰胺类抗生素耐药的细菌感染，如由金黄色葡萄球菌、耐药肺炎克雷伯菌、产超广谱β-内酰胺酶大肠杆菌等引起的感染。
三、临床应用效果头孢哌酮钠舒巴坦钠在临床上广泛应用于各种复杂感染的治疗，包括肺部感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、腹腔感染、中耳炎等。
下面将分别对其中几个常见病种进行具体分析。
1. 肺部感染头孢哌酮钠舒巴坦钠在治疗肺部感染方面具有很好的效果。
研究表明，头孢哌酮钠舒巴坦钠对多种病原体具有抗菌活性，特别是对产超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌等菌株有很好的抗菌效果。
在肺部感染治疗中，头孢哌酮钠舒巴坦钠被广泛应用。
2. 腹腔感染在治疗腹腔感染方面，头孢哌酮钠舒巴坦钠也表现出良好的疗效。
一项针对腹腔感染的临床试验结果显示，头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗组的治愈率明显高于对照组。
研究还发现，头孢哌酮钠舒巴坦钠对于多种耐药菌株的腹腔感染具有较好的杀菌作用，可以有效减少手术切口感染的发生。
b内酰胺类抗生素
青霉素类 头孢菌素类 非典型β - 内酰胺类
Stay in bed all,7#329 lay. .
头孢菌素类
I Love You!
第三代
第一代
第二代
第四代
01
第一代头孢菌素主要作用 于需氧革兰阳性球菌，仅 对少数革兰阴性杆菌有一 定抗菌活性
The new memory in dormitory 329. .
以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
副作用
All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.
【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%，
有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及
转氨酶升高等。 2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害，
对肾功能不全者应减量。
The new memory in dormitory 329. .
头孢噻吩
Never put off what you can do today until tomorrow.
药品试剂，抗菌谱主要包括 葡萄球菌、链球菌、肺炎链 球菌、消化链球菌、卡他球 菌、淋球菌、大肠杆菌、克
雷白杆菌、变形杆菌、流感
口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。
成人静脉注射本品 1g ，约 5 分钟后达血药浓度峰
值，肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰 值。 在体内分布较广，极少向乳汁移行，也不 易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 血浆蛋白结合率约为37%，半衰期较短，约为0.8 小时。 大部分药物以原形随尿液排泄，极少量 从胆汁排泄。
注意事项
All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.
β-内酰胺类抗生素诱发尿毒症患者脑病32例临床分析
Ｙａ ｇ Ｍ ｉ ｎ ｎ， Ｊａ ｎｇ ｙｉ ｉｎｇ Ｈｏ — ｎｇ， Ｈ ｅＺｈ ｎ—ｕｎ， ｅ ｋ Ｂ ａ － ｕ ｉ Ｙｉｈ ａ
（Ｄｅ ａ ｔ ｅ ｔ ｆ ｎ ｅ ｎ ｌ ｅ ｉ ｉ ｅｏ ｄ ｅ ， Ｔｈ ｅ ｏ ｄＡｆ ｌ ｔ ｄ Ｈｏ ｐ ｔ ｌ ｆ ｎ ｉ ｇＭ ｅ ｉａ ｉ ｅ ｓｔ ， Ｋｕ ｍｉ ｇ ６ ０ ０ ） ｐ ｒ ｎ Ｉ ｔｒ ａ ｄ ｃｎ ｆ Ｋｉ ｎ ｙ ｍ ｏ Ｍ ｅ Ｓ ｃ ｎ ｆ ｉ ｅ ｓ ｉａ Ｋｕ ｍ ｎ ｄ ｃ ｌ ｉ ａ ｏ Ｕｎ ｖ ｒｉ ｙ ｎ ｎ ５ １ １
２１． ０
．
Ｗ ｏ ｌ ｏｔｓ ｎ ｒｄ Ｎ ｅ ｏ Ａｎｔｂｉｔｃ ，２ ２； ． ３， ｏ． ｉ ｏ ｉ ｓ ０１ Ｖｏ１３ Ｎ ５
●
临床 与 护 理 ●
Ｂ 内酰胺 类抗生素诱 发尿毒症患者脑病３ 例 临床分析 ． ２
杨 敏 ，蒋 红樱 ，何 振 坤 ， 白彝 华
（ 明 医科 大 学 第 二 附属 医 院 肾脏 内科 ， 昆明 ６ ０ １ 昆 ５１ ） ０ 摘 要 ： 目的 通 过观 察 慢 性 肾功 衰 尿 毒 症 患 者 使 用 Ｂ 内 酰 胺 类 抗 生素 后 ， 出现 精 神 异 常 或 抽 搐 等 脑 病 症 状 ，探 讨 尿 毒 症 一
亡 ，３ 例 患者神经系统症状 完全缓解 。结论 尿毒症患者使用Ｂ 内酰胺类抗生素 时应 避免大剂量 、长疗 程使用 ，血液 净化治理 Ｏ 一
抗生素脑病 有效 。 关 键 词 ： 尿 毒 症 ； Ｂ 内酰 胺 类 抗 生 素 ； 抽 搐 ； 血 液 透 析 ； 血 液 灌 流 一 中图 分 类 号 ：Ｒ ７ ． １ ９ ８１ 文献标识码：Ａ 文章 编 号 ： １０ ．７ Ｉ２ １）５０ １—２ ０ １８ ５ （０２０ —２ ００
（Ｄｅ ａ ｔ ｅ ｔ ｆ ｎ ｅ ｎ ｌ ｅ ｉ ｉ ｅｏ ｄ ｅ ， Ｔｈ ｅ ｏ ｄＡｆ ｌ ｔ ｄ Ｈｏ ｐ ｔ ｌ ｆ ｎ ｉ ｇＭ ｅ ｉａ ｉ ｅ ｓｔ ， Ｋｕ ｍｉ ｇ ６ ０ ０ ） ｐ ｒ ｎ Ｉ ｔｒ ａ ｄ ｃｎ ｆ Ｋｉ ｎ ｙ ｍ ｏ Ｍ ｅ Ｓ ｃ ｎ ｆ ｉ ｅ ｓ ｉａ Ｋｕ ｍ ｎ ｄ ｃ ｌ ｉ ａ ｏ Ｕｎ ｖ ｒｉ ｙ ｎ ｎ ５ １ １
２１． ０
．
Ｗ ｏ ｌ ｏｔｓ ｎ ｒｄ Ｎ ｅ ｏ Ａｎｔｂｉｔｃ ，２ ２； ． ３， ｏ． ｉ ｏ ｉ ｓ ０１ Ｖｏ１３ Ｎ ５
●
临床 与 护 理 ●
Ｂ 内酰胺 类抗生素诱 发尿毒症患者脑病３ 例 临床分析 ． ２
杨 敏 ，蒋 红樱 ，何 振 坤 ， 白彝 华
（ 明 医科 大 学 第 二 附属 医 院 肾脏 内科 ， 昆明 ６ ０ １ 昆 ５１ ） ０ 摘 要 ： 目的 通 过观 察 慢 性 肾功 衰 尿 毒 症 患 者 使 用 Ｂ 内 酰 胺 类 抗 生素 后 ， 出现 精 神 异 常 或 抽 搐 等 脑 病 症 状 ，探 讨 尿 毒 症 一
亡 ，３ 例 患者神经系统症状 完全缓解 。结论 尿毒症患者使用Ｂ 内酰胺类抗生素 时应 避免大剂量 、长疗 程使用 ，血液 净化治理 Ｏ 一
抗生素脑病 有效 。 关 键 词 ： 尿 毒 症 ； Ｂ 内酰 胺 类 抗 生 素 ； 抽 搐 ； 血 液 透 析 ； 血 液 灌 流 一 中图 分 类 号 ：Ｒ ７ ． １ ９ ８１ 文献标识码：Ａ 文章 编 号 ： １０ ．７ Ｉ２ １）５０ １—２ ０ １８ ５ （０２０ —２ ００
我院β-内酰胺类抗生素致不良反应分析
播途径。
参考文献 ：
［］ 妩 ， １叶应 王毓三 ． ；ｌ床检 验操 作规程 ［ ． ２ ． 全Ｉ ｌ ｉ￣ ｉ ｌ Ｍ］第 版 南京 ： 东南
大学出版社 ，９７ ２ ０ １９ ：３—３ ．
防性应用是细菌耐药性产生迅速传播 的危险因素， 在
获得病原学及药敏结果前选择一个敏感正确的抗生 素十分困难， 而不正确的用药则进一步引起耐药性 的 产生 ， 因此 尽 快 获得 病 原 学 诊 断及 药 敏 结果 至 关 重 要Ｌ。另外 ， ５ Ｊ 对环境中病原菌及其耐药性做定期监测
维普资讯
中国实验诊断学
２０ 年 ４月 ０８
第 １卷 ２
第 ４期
—
５３ — ｌ
发生 ， 及时做 细 菌培养 及 药 敏试 验 ， 应 并根 据 药 敏结
ＩＵ的消毒 隔离 工 作 ， 根 本 上杜 绝 院 内感 染 的传 Ｃ抗生素具有 确定 的指导意义 。 对于 ＩＵ重症 感 染 患 者 ， 选择 抗 生 素 时应 特 Ｃ 在
别 慎重 ， 不仅 要依 据患 者 的细菌 培养 和药 敏结 果 ， 而
［］ ２ 李家泰 ， ｅ ｓ ｉ Ａ ， 敏 ． Ｗ ｉｔｎ Ｊ杨 ｎ ｅ 中国细菌监测研究 ［］ 中华医学杂 Ｊ．
３３ 给 要 间 隔过 长 Ｉ内 酰胺 类 抗 生 素 属 时 间依 ． ９ 一
分解、 排泄 过程 变 得缓 慢 。代谢 速 度 的迟 缓 使药 物
赖型抗生 素 ， 杀菌 效 果 主要 取 决 于其 血 药浓 度 超 过
疑 抑蔺 浓度 的时 间。调查 中发现一 日一 次的给药 办穿 ■ ， 样 首先 是 血 药浓 度 达 不 到治 疗要 这
（７ ｇ１ １） ３４．
且应尽量避免使用能诱导或加重细菌产生耐药性的 抗生素＿ 。对于高效广谱抗生素如碳青霉烯类抗生 ６ Ｊ 素， 在使 用过程 中应 严 密 监 测 。免 疫 功 能 的 增 强有 利于患者感染 的控制及疾病 的康复 。同时应加强
β内酰胺类抗菌素的特点应用
头孢噻肟、头孢克肟、头孢哌 酮、头孢他啶、头孢曲松、头 孢唑肟、头孢甲肟 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢塞 利
第三代
G+比第一代弱，G- 更强
第四代
抗菌谱广，大部分对GG+都有效。MRSA无效
3.非典型的β内酰胺类
亚胺培南（泰能） 美罗配南（美平） 碳青霉烯类 亚胺培南（泰能） 美罗配南（美平） 头霉素类 头孢美唑钠 广谱，抗菌活性好） 氧头孢烯类 拉氧头孢 （广谱，抗菌活性好） 氨曲南（ 效果好 效果好， 厌氧菌无效 厌氧菌无效） 单环类 氨曲南（G-效果好，G+厌氧菌无效） β-内酰胺酶抑制剂 他唑巴坦舒巴坦 棒酸
三、β内酰胺类的PK/PD特点
1.大部分β内酰胺类抗菌素属于时间依赖性且 PAE短暂。
当药物浓度达到较高水平后再增加浓度，并不能增加杀菌作用；小部分药物PAE(细 菌与抗拒是怒接触一定时间，除去抗菌素后细菌恢复生长延迟的现象称）较长如碳青 霉烯类药物，临床使用该药物时可适当延长给药间隔采取每日1-2次的给药方案。
。
2.联用药物时的相互作用 2.联用药物时的相互作用
青霉素类中如阿洛西林、哌拉西林等及头孢菌素中的 头孢哌酮，拉氧头孢等干扰维生素K合成依赖的羧化酶， 影响凝血因子的合成和活化，与抗凝药物合用要特别 慎重，减少抗凝药物的用量。 氨苄西林、阿莫西林等与别嘌呤醇合用时可以使皮疹 发生率增加，与氨基糖苷类合用增加肾毒性。氨苄西 林与β受体阻滞剂合用时使后者吸收增加，不良反应增 加。 青霉素与抗癫痫药物合用时增加游离的药物浓度，不 良反应增加。 头孢菌素中大部分药物与氨基糖苷类药物合用时肾毒 性增加加重肾损害，引起肾小管坏死。 头孢哌酮、头孢孟多与乙醇合用引起双硫仑样反应： 面部潮红，心率加快，发热、呕吐、腹泻。
第三代
G+比第一代弱，G- 更强
第四代
抗菌谱广，大部分对GG+都有效。MRSA无效
3.非典型的β内酰胺类
亚胺培南（泰能） 美罗配南（美平） 碳青霉烯类 亚胺培南（泰能） 美罗配南（美平） 头霉素类 头孢美唑钠 广谱，抗菌活性好） 氧头孢烯类 拉氧头孢 （广谱，抗菌活性好） 氨曲南（ 效果好 效果好， 厌氧菌无效 厌氧菌无效） 单环类 氨曲南（G-效果好，G+厌氧菌无效） β-内酰胺酶抑制剂 他唑巴坦舒巴坦 棒酸
三、β内酰胺类的PK/PD特点
1.大部分β内酰胺类抗菌素属于时间依赖性且 PAE短暂。
当药物浓度达到较高水平后再增加浓度，并不能增加杀菌作用；小部分药物PAE(细 菌与抗拒是怒接触一定时间，除去抗菌素后细菌恢复生长延迟的现象称）较长如碳青 霉烯类药物，临床使用该药物时可适当延长给药间隔采取每日1-2次的给药方案。
。
2.联用药物时的相互作用 2.联用药物时的相互作用
青霉素类中如阿洛西林、哌拉西林等及头孢菌素中的 头孢哌酮，拉氧头孢等干扰维生素K合成依赖的羧化酶， 影响凝血因子的合成和活化，与抗凝药物合用要特别 慎重，减少抗凝药物的用量。 氨苄西林、阿莫西林等与别嘌呤醇合用时可以使皮疹 发生率增加，与氨基糖苷类合用增加肾毒性。氨苄西 林与β受体阻滞剂合用时使后者吸收增加，不良反应增 加。 青霉素与抗癫痫药物合用时增加游离的药物浓度，不 良反应增加。 头孢菌素中大部分药物与氨基糖苷类药物合用时肾毒 性增加加重肾损害，引起肾小管坏死。 头孢哌酮、头孢孟多与乙醇合用引起双硫仑样反应： 面部潮红，心率加快，发热、呕吐、腹泻。
案例分析与合理用药
2008年1月，有人举报南通通州市中医院有患者使用从 个人处购进标示上海某血制品有限公司生产的“人血白蛋 白”后出现严重不良反应。该批药品后经确认为假药，是 通州市某医院药剂科负责人夏某从如皋市某医药公司送货 员处低价购进，数量近百瓶。竟是不法分子用蜂胶和蒸馏 水制造假的“人血白蛋白”，成本15元的假药到了病人手 里后，变成了四五百元。由于其含有多种病菌，导致多名 使用者死亡，多人重伤。
药品质量管理现状
百姓对药品质量意识不断提高，明显趋向质量好 的药品，对质量差的排斥与投诉，促进了药品质 量管理与提高。
医院药品质量管理力度和强度:大医院明显强于基 层医院
药品质量管理现状
药品质量管理的普遍问题
1、部分医院对药品质量管理重视不够，未将药品质量纳入医院考 核内容，督导检查不到位。 2、药品管理制度不健全，制度落实不到位。 3、在硬件、软件上投入不足，库房、药房、病区药品贮存条件不 符合要求。 4、药品管理具体负责人员缺乏相关法律法规知识和管理知识，药 品管理思路不清晰。
案例分析与合理用药
药物治疗是整个医疗活动最重要的部 分，药品安全贯穿药品使用的始终。
关于医疗风险与药品风险
医疗服务行业是一种高技术、高风险行业,如何及 时发现和有效处理医疗服务过程中的各类风险，不断提 高医疗服务质量，已成为当前医院所面临的重要而迫切 的课题，特别是2010.7.1正式颁布实施的侵权责任法， 医疗赔偿的金额增大，对医护人员的压力非常大。
病例一：抗菌药物不合理应用引起的群发事件
某医院儿科静脉滴注头孢他啶、头孢硫脒、头孢唑啉、青霉素等药物， 均以500ml生理盐水为溶媒，一日一次，两天内先后有15例患儿出现 过敏样反应（皮试阴性）。
分析：
（1）群发事件； （2）β-内酰胺类抗生素稳定性差，容易水解，同时受时间、温度、光 线等的影响较大； （3）液体量过大，静滴时间过长，水解生成致敏物质增多； （4）正值夏日，室内（未开空调）温度>300C。
药品质量管理现状
百姓对药品质量意识不断提高，明显趋向质量好 的药品，对质量差的排斥与投诉，促进了药品质 量管理与提高。
医院药品质量管理力度和强度:大医院明显强于基 层医院
药品质量管理现状
药品质量管理的普遍问题
1、部分医院对药品质量管理重视不够，未将药品质量纳入医院考 核内容，督导检查不到位。 2、药品管理制度不健全，制度落实不到位。 3、在硬件、软件上投入不足，库房、药房、病区药品贮存条件不 符合要求。 4、药品管理具体负责人员缺乏相关法律法规知识和管理知识，药 品管理思路不清晰。
案例分析与合理用药
药物治疗是整个医疗活动最重要的部 分，药品安全贯穿药品使用的始终。
关于医疗风险与药品风险
医疗服务行业是一种高技术、高风险行业,如何及 时发现和有效处理医疗服务过程中的各类风险，不断提 高医疗服务质量，已成为当前医院所面临的重要而迫切 的课题，特别是2010.7.1正式颁布实施的侵权责任法， 医疗赔偿的金额增大，对医护人员的压力非常大。
病例一：抗菌药物不合理应用引起的群发事件
某医院儿科静脉滴注头孢他啶、头孢硫脒、头孢唑啉、青霉素等药物， 均以500ml生理盐水为溶媒，一日一次，两天内先后有15例患儿出现 过敏样反应（皮试阴性）。
分析：
（1）群发事件； （2）β-内酰胺类抗生素稳定性差，容易水解，同时受时间、温度、光 线等的影响较大； （3）液体量过大，静滴时间过长，水解生成致敏物质增多； （4）正值夏日，室内（未开空调）温度>300C。
(勿删)非典型β-内酰胺类药物临床应用
四、氧头孢烯类ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2、临床应用
主要用于呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎、支气管扩 张症、 肺脓肿和脓胸等； 消化系统感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、腹腔内感染和腹 膜炎等； 泌尿生殖系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、附 睾炎、子宫内膜炎， 以及脑膜炎、败血症等。
五、单环β-内酰胺类
1、抗菌活性
八、用药注意事项
1、必须进行变态反应试验
由于变态反应为此类抗生素最常见的反应，其中以过敏性休克 最为严重。过敏性休克多在注射后数分钟内发生；其他给药途 径包括局部用药和口服均可能引起过敏性休克。
八、用药注意事项
2、注意稳定性
此类药物临床多以生理盐水和葡萄糖溶液为溶媒，但溶解后其 药效随时间推移而下降。如亚胺培南一西司他汀用盐水作溶媒 只能在室温存放10h，用5%葡萄糖作溶媒只能存 放4h；美罗培 南用生理生理盐水溶解，只能在室温存放4 h内或4℃存放24h， 用5%葡萄糖溶解，只能在室温存放1h 或4℃存放4h。因此，该 类药物应在溶解后尽快使用 。
七、药物不良反应
1、变态反应 碳青霉烯类、青霉烯类及氨曲南可导致皮疹、瘙痒、发热、休克 等过敏反应，因此对过敏体质者应禁用或慎用。 2、中枢神经系统反应 碳青霉烯类超剂量使用时可出现神经系统毒性，如头痛、耳鸣、 听觉暂时丧失、肌肉痉挛、精神错乱、癫痫等，尤其是肾功能 不全伴癫痫者。所以，一旦出现震颤、肌肉痉挛或癫痫，应立 即减量或停药。 3、消化系统反应 碳青霉烯、氧头孢烯类抗生素消化系统不良反应，主要为恶心、 呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应 。
七、药物不良反应
4、血液系统反应
碳青霉烯抗生素可致嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性 粒细 胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等，并可致抗人球 蛋白试验阳性，丙氨酸转氨酶(ALT)或天冬氨酸转移酶(AST)升 高，血胆红素或碱性磷酸酶的升高，但一般能为患者所耐受， 少数应用氧头孢烯及氨曲南后偶见血小板降低，凝血时间延长、 出血等。
药理学β-内酰胺类抗生素
n G）
性状
－侧链为苄基。
－有机酸，常用其钾盐或钠盐。
－干燥粉末性质稳定；水溶液不 稳定，临用前配制。
－剂量用U表示。青霉素G钠 1667U=1mg；青霉素G钾 1595U=1mg
编辑ppt
12
抗菌作用:繁殖期杀菌剂
－G+球菌：溶链、肺球、草链、葡球等
－G+杆菌：白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、 乳酸杆菌等
－G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 －G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌 －螺旋体、放线菌 －对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用
金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎、奈瑟菌极易 产生耐药性。
抗菌作用特点 －对繁殖期细菌作用强 －对G+作用强 －对人和动物细胞毒性小
β-内酰胺类抗生素
编辑ppt
1
分类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药 β-内酰胺类抗生素复方制剂
编辑ppt
2
编辑ppt
3
抗菌作用机制
作用于青霉素结合蛋白（ penicillin binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成→菌 体失去渗透屏障→膨胀裂解；
3.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结 4.大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾症或高钠血症。
青霉素过敏性休克预防措施
－详细询问过敏史； －避免滥用和局部用药； －皮试：初次用、用药间隔3d以上或换批号； －现用现配； －避免饥饿时注射； －用药期间应做好急救准备（肾上腺素、氢化可的
松）； －用药后观察30min，无反应方可离去。
编辑ppt
19
耐酶青霉素类
甲氧西林（新青霉素I）：耐酶，不耐酸，注射给药， 用于耐药菌感染。
性状
－侧链为苄基。
－有机酸，常用其钾盐或钠盐。
－干燥粉末性质稳定；水溶液不 稳定，临用前配制。
－剂量用U表示。青霉素G钠 1667U=1mg；青霉素G钾 1595U=1mg
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12
抗菌作用:繁殖期杀菌剂
－G+球菌：溶链、肺球、草链、葡球等
－G+杆菌：白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、 乳酸杆菌等
－G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 －G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌 －螺旋体、放线菌 －对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用
金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎、奈瑟菌极易 产生耐药性。
抗菌作用特点 －对繁殖期细菌作用强 －对G+作用强 －对人和动物细胞毒性小
β-内酰胺类抗生素
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1
分类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药 β-内酰胺类抗生素复方制剂
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2
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3
抗菌作用机制
作用于青霉素结合蛋白（ penicillin binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成→菌 体失去渗透屏障→膨胀裂解；
3.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结 4.大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾症或高钠血症。
青霉素过敏性休克预防措施
－详细询问过敏史； －避免滥用和局部用药； －皮试：初次用、用药间隔3d以上或换批号； －现用现配； －避免饥饿时注射； －用药期间应做好急救准备（肾上腺素、氢化可的
松）； －用药后观察30min，无反应方可离去。
编辑ppt
19
耐酶青霉素类
甲氧西林（新青霉素I）：耐酶，不耐酸，注射给药， 用于耐药菌感染。
临床常用β-内酰胺类抗生素对血清果糖胺检测的干扰分析
ｕ ｓ ｉ ｎ ｇ ｔ ｈ ｅ Ｎ ＢＴ ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ．Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ Ａｃ ｃ ｏ ｒ ｄ ｉ ｎ ｇ ｔ ｏ ＣＬ Ｓ Ｉ Ｅ Ｐ ７ 一 Ａ２ ｉ ｆ ｌ ｅ ，１ ３ ｋ ｉ ｎ ｄ ｓ ｏ ｆ ｃ ｏ ｍｍｏ ｎ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ Ｂ— ｌ ａ ｃ ｔ ａ ｍ ａ ｎ ｔ ｉ ｂ ｉ ｏ ｔ ｉ ｃ ｓ ｗｅ ｒ ｅ ｐ ｒ ｅ —
摘要 ： 目的 评价临床常用 １ ３ － 内酰胺类抗生素对 Ｎ Ｂ Ｔ法检测果糖胺 的干扰效应 。方法 遵 循 Ｃ Ｌ Ｓ Ｉ Ｅ Ｐ ７ 一 Ａ ２文件 ， 将 临
床常用 １ ３种 Ｂ 一 内酰 胺 类 抗 生素 配 制 成 最 高 浓 度 为 ２ ０倍血 药 峰浓 度 的系 列 溶 液 ，按 照 ５ ％体 积 加 入 到 新 鲜 混 合 血 清 中 ， 检 测 新 鲜 混 合 血 清果 糖 胺 的 结 果 ． 分 析 干 扰效 应 。结 果 替 卡 西 林 钠／ 克拉维酸 、 头孢 硫 脒 对 果 糖 胺 检 测 存 在 正 干 扰 ， 替 卡西 林
关键 词 ： ３ － 内酰 胺 类 抗生 素 ： 果糖 胺 ： 干 扰 中 图 分类 号 ： Ｒ ４ ４ ６ ． １ １ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： １ ６ ７ ４ — １ １ ２ ９ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ５ — ０ ４ ４ ２ — ０ ２
Ｄｏ Ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ０ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ６ ７ ４ － １ １ ２ ９ ． ２ ０ １ ３ ． ０ ５ ． ０ １ ３
２１ ０ ０２ ８， Ｃｈｉ ｎａ
Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ： Ｏｂ ｊ ｅ ｃ ｉ ｔ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｅ ｖ ｌ ａ ｕ ａ ｔ ｅ ｔ ｈ ｅ ｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｃ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ｃ ｏ ｍｍ ｏ ｎ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ｌ ａ Ｂ — ｌ ａ ｃ ｔ ａ ｍ ａ ｎ ｔ ｉ ｂ ｉ ｏ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｎ ｆ ｒ ｕ ｃ ｔ ｏ ｓ ａ ｍ ｉ ｎ ｅ ａ ｓ ｓ ａ ｙ ｂ ｙ
摘要 ： 目的 评价临床常用 １ ３ － 内酰胺类抗生素对 Ｎ Ｂ Ｔ法检测果糖胺 的干扰效应 。方法 遵 循 Ｃ Ｌ Ｓ Ｉ Ｅ Ｐ ７ 一 Ａ ２文件 ， 将 临
床常用 １ ３种 Ｂ 一 内酰 胺 类 抗 生素 配 制 成 最 高 浓 度 为 ２ ０倍血 药 峰浓 度 的系 列 溶 液 ，按 照 ５ ％体 积 加 入 到 新 鲜 混 合 血 清 中 ， 检 测 新 鲜 混 合 血 清果 糖 胺 的 结 果 ． 分 析 干 扰效 应 。结 果 替 卡 西 林 钠／ 克拉维酸 、 头孢 硫 脒 对 果 糖 胺 检 测 存 在 正 干 扰 ， 替 卡西 林
关键 词 ： ３ － 内酰 胺 类 抗生 素 ： 果糖 胺 ： 干 扰 中 图 分类 号 ： Ｒ ４ ４ ６ ． １ １ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： １ ６ ７ ４ — １ １ ２ ９ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ５ — ０ ４ ４ ２ — ０ ２
Ｄｏ Ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ０ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ６ ７ ４ － １ １ ２ ９ ． ２ ０ １ ３ ． ０ ５ ． ０ １ ３
２１ ０ ０２ ８， Ｃｈｉ ｎａ
Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ： Ｏｂ ｊ ｅ ｃ ｉ ｔ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｅ ｖ ｌ ａ ｕ ａ ｔ ｅ ｔ ｈ ｅ ｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｃ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ｃ ｏ ｍｍ ｏ ｎ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ｌ ａ Ｂ — ｌ ａ ｃ ｔ ａ ｍ ａ ｎ ｔ ｉ ｂ ｉ ｏ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｎ ｆ ｒ ｕ ｃ ｔ ｏ ｓ ａ ｍ ｉ ｎ ｅ ａ ｓ ｓ ａ ｙ ｂ ｙ
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• 3该患者下列抢救药物组合最合理的是 (D)
• A．地塞米松+去甲肾上腺素 • B．地塞米松+多巴胺 • C．曲氨西龙+异丙肾上腺素 • D．地塞米松+肾上腺素 • E．地塞米松+山莨菪碱
• 解析：青霉素过敏抢救方法：立即停止 使用青霉素，迅速皮下或肌注肾上腺素， 突击量糖皮质激素应用，可增强肾上腺 素的作用，克服受体阻断，在高浓度时 可阻止环磷腺苷的分解，提高患者应激 能力，从而提高抢救成功率。其他包括 血管活性药物的应用、心肺脑复苏等。
• A．用药后复查胸片，阴影消散后停抗生素 • B．首选青霉素 • C．青霉素过敏的选用红霉素 • D．卧床休息支持治疗 • E．抗生素疗程一般建议是1~2周。
• 解析：肺炎球菌的抗生素治疗停药指标是退热 3天，抗生素疗程一般建议是1~2周。
• 5.急性淋病的首选治疗药物是(D) • A．庆大霉素 • B．红霉素 • C．丙磺舒 • D．青霉素G • E．氟哌酸
• 4.如果有患者在给予抗结核治疗，链霉 素肌注，10分钟后，患者出现头晕、耳 鸣、乏力、呼吸困难等症状，继而出现 意识模糊、晕倒、血压下降，心律失常 等症状。应该诊断为(D)
• 解析：亚急性感染性心内膜炎的病原菌主要是 A族乙型溶血性链球菌，治疗这种细菌感染， 首选的抗生素就是青霉素。其他情况抗生素选 择是：致病菌不明确者β-内酰胺环类抗生素 （青霉素、头孢霉素）和氨基糖苷类抗菌素 （链霉素、卡那霉素、庆大霉素）联合应用对 大多数细菌有杀灭作用，故可选用。霉菌感染 可用两性霉素，首次10mg加入液体中静滴， 后每次增加5~10mg/(kg.d)，总剂量达3.0g， 共6周。
治疗草绿色链球菌心内ห้องสมุดไป่ตู้炎。
二、案例摘要
• 患儿，男性，13岁。因恶寒，发热，咽 痛2天由其母陪同就医。诊断：急性扁桃 体炎。给青霉素等治疗。皮试（-）。注 射用青霉素后，患儿刚走出医院约10分 钟，顿觉心里不适，面色苍白，冷汗如 注，母立即抱其返回医院。测血压 6.67/4kPa(50/30mmHg)。诊断：青霉 素过敏性休克。
• 4.尽早治疗。在连续血培养4~6次后即开始试验治疗， 根据临床特点及可能的感染途径，致病菌可选用两种 不同抗菌谱的抗生素联合应用。
• 3．社区大叶性肺炎的轻型患者抗生素治 疗应首选(C)
• A．链霉素 • B．氯霉素 • C．青霉素 • D．庆大霉素 • E．亚胺培南
• 解析：肺炎球菌是细菌性肺炎的最常见原因，其感染 引起的大叶性肺炎是典型肺炎。大多肺炎球菌株对青 霉素敏感，因此轻型患者青霉素是首选药物。但约 25%的肺炎球菌对青霉素耐药。对高度耐药菌株的治 疗，应根据体外药敏试验选择药物。
• 2．下列治疗亚急性感染性心内膜炎应用抗生 素的原则中正确的是（ABCE）
• A.早期治疗 • B．应用杀菌抗生素 • C．静脉给药方式 • D．疗程要长，约6~8周，需分离出病原微生
物后开始治疗
• E．剂量要大
• 解析：亚急性感染性心内膜炎治疗应用抗生素的原则： • 1.选用杀菌剂，如青霉素、链霉素、先锋霉素、万古
• 一般来说。大剂量青霉素、头孢噻肟或头孢曲松对大 多数耐药菌株有效。另外，新一代喹诺酮类药物（如 左旋氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星等）也是青霉素 耐药菌株治疗的备选药物。万古霉素是惟一一种具有 持久活性的抗生素，对所有肺炎球菌均有效，因此对 青霉素高度耐药的重症患者可首选此药。
• 4.男性，15岁，高热，咳铁锈色痰，右下肺部 呼吸音弱，诊断为肺炎球菌肺炎，以下哪项不 正确(A)
临床案例分析
• 一、案例摘要：患者,女性,25岁。1周前出现 发热、呼吸急促，两肺湿性啰音，心尖区可闻 及双期杂音。肝界扩大，两肢水肿，被诊断为 亚急性感染性心内膜炎。
• 1.治疗亚急性感染性心内膜炎，首选的抗生素 是
• A．庆大霉素 • B．青霉素 • C．红霉素 • D．链霉素 • E．阿米卡星
• 1、青霉素导致过敏性休克的原因是(D) • A. 青霉素作为抗原，引起过敏反应 • B. 产生水解酶 • C. 药物的化学结构发生了改变 • D. 产生了青霉素烯酸和青霉噻唑酸 • E. 增加了细胞膜的通透性
• 解析：青霉素降解产物诱导机体发生变 态反应，青霉素产生抗原的决定簇有多 种，如青霉噻唑酸、青霉烯酸、青霉烯 二硫化物、青霉胺等。它们均能与蛋白 质或多肽结合形成抗原，引起过敏反应。 其中最重要的是青霉噻唑酸，其次是青 霉烯酸。
• 青霉素是以下感染者的首选药物： • 1、溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩
红热、丹毒、蜂窝组织炎和产褥热等；
• 2、肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和 菌血症等；
• 3、不产青霉素酶葡萄球菌感染 • 4、炭疽
• 5、破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感 染；
• 6、梅毒（包括先天性梅毒）； • 7、钩端螺旋体病； • 8、回归热； • 9、白喉； • 10、青霉素与氨基糖苷类药物联合用于
• 解析：青霉素对革兰阳性球菌：链球菌、 肺炎球菌、葡萄球菌、肠球菌；革兰阳 性杆菌：破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽 杆菌、产气荚膜杆菌；革兰阴性球菌： 脑膜炎双球菌、淋球菌等有效。对革兰 阴性杆菌无效：对放线菌、螺旋体有效。 对革兰阳性球菌感染、革兰阳性杆菌感 染、革兰阴性球菌感染、梅毒，钩端螺 旋体感染等青霉素为首选药物。
霉素等。
• 2.剂量要大。按体外杀菌浓度的4~8倍给药。有条件 时可在试管内测定患者血清中抗生素的最小杀菌浓度， 一般在给药后1小时抽取，然后按照杀菌剂的血清稀释 水平至少1:8时测定的最小杀菌浓度给予抗生素。血清 滴度≥1:8表示治疗有效；葡萄球菌心内膜炎要求1:32 为有效。
• 3.疗程要够。一般需4~6周，对抗生素敏感性差的细 菌或有并发症的顽固病例可延长至8周。
• 2、青霉素过敏反应首选下列何种药物抢 救(B)
• A去甲肾上腺素 • B肾上腺素 • C异丙肾上腺素 • D多巴胺 • E间羟胺
• 解析：肾上腺素能立即收缩血管，减少 血浆外渗，阻止致敏原引起的组胺释放，
发病后最好在原注药部位立即注射，以
减缓致敏药物的扩散。肾上腺素的及时
应用是保证抢救是否成功的关键步骤， 称为休克第一针。