麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药的分类考点归纳
麻醉性镇痛药的分类考点归纳麻醉性镇痛药的分类麻醉学入门级的知识点，医学考生在备考麻醉学时还是应该花些时间复习镇痛药的相关知识的。
麻醉性镇痛药是指通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，产生镇痛作用，并且同时缓解疼痛引起的不愉快的情绪，麻醉性镇痛药主要有吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼、喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等。
麻醉性镇痛药一、芬太尼1.优缺点(1)优点：芬太尼是强效麻醉性镇痛药，其镇痛强度为吗啡的75～125倍;毒性低;对循环影响轻微;可控性强，起效快，时效短，术后自主呼吸恢复迅速，不引起组胺释放。
(2)缺点：大剂量多次使用可产生蓄积作用，易出现延迟性呼吸抑制。
静脉注射过快，可出现胸、腹肌僵直，影响通气。
2.麻醉方法(1)大剂量芬太尼麻醉：主要用于心脏、大血管手术，对循环影响小。
一般用10～20 μg/kg缓慢静脉注射行麻醉诱导，辅助肌松药进行气管内插管。
术中间断或连续注射芬太尼维持麻醉，术中总量可达50～100 μg/kg。
(2)芬太尼静脉复合全麻：芬太尼在复合全麻中提供镇痛成分。
一般诱导时用芬太尼4～8 μg/kg，同时联合静脉麻醉药、肌肉松弛药，行气管内插管。
术中维持每小时追加0.1～0.2 mg。
辅助麻醉，与氟哌利多按1∶50比例混合，组成氟芬合剂用于所谓Ⅱ型神经安定镇痛术(NLA)。
3.不良反应(1)循环系统的影响：芬太尼兴奋延髓迷走神经核，引起心率减慢，可用阿托品纠正;大剂量可引起血压下降，与迷走神经兴奋有关。
(2)肌肉僵直：芬太尼可引起胸壁和腹肌僵直，而引起肺动脉高压、中心静脉压和颅内压升高，严重者妨碍通气，需要用肌松药解除;在给予芬太尼前给予非去极化肌松药、缓慢注射芬太尼和复合巴比妥类或苯二氮类药物可以预防肌肉僵直。
(3)延迟性呼吸抑制：反复或大剂量使用芬太尼后，可以在用药后3～4小时出现延迟性呼吸抑制。
其原因是胃液中的芬太尼到小肠的碱性环境中再次被摄取进入循环，出现二次血药浓度高峰;此外，肺脏中蓄积的芬太尼释放也导致血药浓度增加。
麻醉性镇痛药的临床应用优秀课件
瑞芬太尼（remifentanil ）：1μg/kg可有效
控制气管插管引起的急性心血管反应，且插管后 无血压下降。减少诱导药中丙泊酚和肌松剂的剂 量，缩短诱导时间。
丙泊酚(propofol) ：静脉全麻诱导药、“全静
脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。麻醉效价是硫 喷妥钠的1.8倍。起效快，作用时间短，以 2.5mg/kg 静脉注射时，起效时间为30-60秒，维持时间约10分 钟左右，苏醒迅速。能抑制咽喉反射，有利于插管，
4）镇痛性麻醉（narcotic anesthesia）：是NLA 合用骨
骼肌松弛药进行复合麻醉的方法，其优点是对心脏无抑制 作用，对循环影响小，麻醉作用完全。
5）针刺止痛：足三里等。
3.镇痛药物
1）麻醉性镇痛药（成瘾性镇痛药）：作用CNS，
选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快 情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安等；
（1） 羧酸类 乙酰化: 阿司匹林 非乙酰化: 水杨酸钠，水杨酰胺 二氟苯水杨酸difunisal
（2）乙酸类: 吲哚美辛， 舒林酸sulindac, tolmetin （3）丙酸类: 布络芬， 萘普生，非诺洛芬fenoprofen, 酮布芬 （4）吡唑酮类: 保泰松，羟布宗 （5）邻氨基苯甲酸类: 甲芬那酸、氯芬那酸 （6）COX-2 抑制剂: 美洛昔康，尼美舒利，吡罗昔康和罗非考昔 （7）苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）
Ⅰ 止痛方法和镇痛药物
1. 痛觉传导与药物作用靶点
2.麻醉止痛方法：
1）局部麻醉：普鲁卡因 、利多卡因 、苯佐卡因 、达克罗宁 、布比卡因等。
2）全身麻醉：疼痛消失、短暂记忆缺失、神志丧 失、感觉和自主神经反射活动阻断以及骨骼肌松
弛。
吸入麻醉药：挥发性液体（乙醚、氟烷、恩氟醚、甲氧
《麻醉性镇痛药》课件
如出现呼吸抑制，应立即停止使用麻醉性镇痛药，保持呼吸道通畅，必要时进 行机械通气。
恶心呕吐
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，可预防性地使用止吐药，控制药物的剂量和使用时间， 避免空腹使用。
治疗
如出现恶心呕吐，可给予止吐药进行治疗，同时注意补充水分和电解质，保持身 体水分和电解质的平衡。
药物依赖性
06
未来研究方向与展望
新药研发与临床试验
研发新型麻醉性镇痛药
针对不同疼痛机制，开发具有更高疗效和更低副作用的新型麻醉 性镇痛药。
临床试验设计
建立科学、严谨的临床试验方案，确保新药的疗效和安全性得到充 分验证。
临床试验实施
确保临床试验的规范性和公正性，提高试验结果的可信度。
药物联合应用与优化方案
05
特殊人群使用麻醉性镇痛 药的注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇
许多麻醉性镇痛药可以通过胎盘屏障，对胎儿产生影响。在怀孕期间，尤其是怀孕早期，应尽量避免使用麻醉性 镇痛药，以免增加胎儿畸形和发育不良的风险。如果确实需要使用，应在医生的指导下进行，并尽量选择对胎儿 影响较小的药物。
哺乳期妇女
麻醉性镇痛药可能会通过母乳进入婴儿体内，对婴儿产生不良影响。因此，在使用麻醉性镇痛药期间，应暂停母 乳喂养，以免对婴儿造成伤害。
预防措施
应严格控制麻醉性镇痛药的使用剂量和使用时间，避免长期 使用，同时加强患者的教育和心理辅导。
治疗
如出现药物依赖性，应逐渐减少药物的剂量，直至戒断，同 时给予心理治疗和康复治疗。
其他副作用与防治
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，应详细了解 患者的病史和用药情况，避免与其他 药物相互作用。
治疗
针对不同的副作用分类
第十九章麻醉性镇痛药
第十九章麻醉性镇痛药Chapter 19 Analgesics疼痛是一种因组织损伤和潜在组织损伤引起的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸等方面的变化。
伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质（如组胺、缓激肽、前列腺素、5-HT等），这些物质作用于感觉神经末梢，产生感觉传入冲动而致疼痛。
镇痛药：在不影响意识或其他感觉的情况下，选择性消除或缓解疼痛的药物。
中枢性镇痛药（作用于中枢，作用强，有成瘾性）分类解热镇痛抗炎药（作用于外周，作用弱，无成瘾性）局麻药（作用于外周神经节或神经末梢）中枢性镇痛药（阿片类镇痛药）•阿片生物碱类：吗啡•人工合成镇痛药：派替啶•其他类镇痛药：罗通定阿片生物碱类镇痛药《本草纲目》中有关阿片治病的记载：罂粟壳止泻痢，固脱肛，治遗精、久咳、敛肺、涩肠，止心肠筋骨诸痛。
1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。
分类：菲类（吗啡、可待因等）镇痛作用强异喹啉类（罂粟碱）松弛平滑肌、扩张血管阿片生物碱类镇痛药脑内存在阿片受体的证据•现象–有严格的构效关系及立体特异性；–在脑内微量局部注射能产生明显的镇痛效应；–能为特异性拮抗剂纳洛酮所阻断。
•证实–1971年Goldstein首先用放射受体结合法证明脑内有特异性的阿片结合；–1973年三个不同的实验室(Simon，Snyder，Terenius)用高比活性的标记阿片物质各自证明了脑内阿片受体的存在。
构效关系【药理作用】1. CNS系统作用⑴镇痛镇静•吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。
•对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛）。
•吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。
⑵抑制呼吸：吗啡可降低呼吸中枢对血液CO张力的敏感性和抑2制脑桥呼吸调整中枢，抑制呼吸，且剂量增大，抑制作用增强。
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因，且不可以用呼吸兴奋剂解救，因为二甲弗林与吗啡有协同作用。
麻醉性镇痛药及其拮抗药
麻醉性镇痛药在临床麻醉中应用很广，可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药，以及用于术后镇痛和其他疼痛治疗。由于麻醉性镇痛药基本都可产生依赖性，必须按国家颁发的《麻醉药品管理条例》严加管理。
近年的研究发现，除阿片受体外，中枢神经系统还可通过其他机制产生镇痛效应， 从而开发出一些非阿片类中枢性镇痛药，其中已在临床广泛应用的是曲马多，也在本章一并介绍。
阿片受体激动药(opioid agonists)是指主要作用于μ受体的激动药。其典型代表是吗啡。自哌替啶合成以来，又相继合成了一系列药物，其中在临床麻醉应用最广的是芬太尼及其衍生物。所谓麻醉性镇痛药主要也是指这类药物。
一、吗 啡
吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，在阿片中的含量约为10%。
所谓麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡的药物。麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药(opiates)。按严格的定义，阿片类药是专指天然的阿片生物碱及其半合成的衍生物；而将能与阿片受体结合并产生不同程度激动效应的天然的或合成的物质则统称为阿片样物质(opioids)。实际工作中往往将阿片类药和阿片样物质这两个名词混用。
近年的实验和临床研究表明，对无疼痛的个体长期给予阿片类药可产生耐受性，而对慢性疼痛病人，只要按时给药，不让疼痛反复出现，并不会产生耐受性，临床上见到的需增加剂量的现象，并不是由于产生真正的耐受性所致，而是由于伤害性增加所致。但有关耐受性问题，还存在着不同的观点，有待进一步研究。
第２节 阿片受体激动药
四、 临 床 应 用
麻醉性镇痛药主要用于镇痛，尤其适用于严重创伤、急性心肌梗死等引起的急性疼痛，以及手术后疼痛。
镇痛药和麻醉药的区别
镇痛药和麻醉药的区别需要手术的患者，麻醉药和镇痛药是常用的两种药物，由于患者的认知有限，容易将两者混为一谈。
实际上，麻醉药和镇痛药有很大的区别，不仅作用机制不同，而且临床应用效果也不同。
下面对此进行简单论述。
1．什么是镇痛药？(1)作用机制。
镇痛药可作用在中枢神经或外周神经系统，选择性抑制、缓解疼痛，减轻疼痛引起的恐惧、紧张、不安等情绪，从而解除患者的痛苦。
疼痛是人体受到伤害刺激后的保护性反应，但剧烈疼痛会影响生理功能，诱发休克、危害生命安全。
因此，使用镇痛药减轻患者的痛苦和不适，缓解焦虑，改善睡眠，保护患者安全。
(2)常见分类。
镇痛药主要分为两大类：一是麻醉性镇痛药，包括：①受体激动剂，作用在中枢神经系统，解除并减轻疼痛，代表药物有吗啡、芬太尼、哌替啶等，具有镇痛镇静、镇咳、抑制呼吸、缩瞳等作用。
②受体部分激动剂，以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用弱，易产生焦虑、幻觉等精神症状，代表药物有喷他佐辛、布托啡诺等。
③阿片受体拮抗剂，以纳洛酮为代表，对各型阿片受体均有竞争性拮抗的作用。
二是解热镇痛药，作用在外周，产生解热、镇痛的效果，代表药物有：阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、吲哚美辛、萘普生、尼美舒利等。
2．什么是麻醉药？(1)作用机制。
麻醉药是能促使整个机体或机体局部暂时性、可逆性失去知觉、痛觉的药物。
需要注意的是，麻醉药和麻醉药品是两个不同的概念，后者指的是连续使用后身体会产生依赖性、具有成瘾性的药品。
(2)常见分类。
麻醉药的分类主要有：①全身麻醉药，抑制大脑皮层，促使人们的神志消失。
其中，吸入性麻醉药的代表有异氟烷、七氟烷、氧化亚氮；静脉麻醉药物的代表有苯巴比妥、芬太尼、异丙酚、咪达唑仑、氯胺酮等。
②局部麻醉药，稳定神经膜电位，或降低膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动传导，代表药物有普鲁卡因、利多卡因、罗哌卡因、氨基醚类、氨基酮类。
3．镇痛药和麻醉药的区别(1)镇痛药和麻醉药的区别。
麻醉性镇痛药
常用阿片受体激动药
吗啡(morphine)
▪ 药理作用
呼吸系统
▪ 释放组胺和对平滑肌的直接作用 支气管痉挛 激发哮喘发作 肺血管阻力增加
▪ 抑制咳嗽反射 耐受清醒气管插管
•11
常用阿片受体激动药
吗啡(morphine)
▪ 药理作用
心血管系统
▪ 不影响心肌收缩力 ▪ 迷走神经兴奋－心率减慢 ▪ 外周血管扩张
•2
麻醉性镇痛药分类
▪ 按药物的来源
天然的阿片生物碱－吗啡，可待因。 半合成的衍生物－二乙酰吗啡（海洛因），双氢
可待因。 合成的麻醉性镇痛药
▪ 苯基哌啶－哌替啶，苯哌立啶，芬太尼族。 ▪ 吗啡南类－羟甲左吗南 ▪ 苯并吗啡烷类－喷他佐辛 ▪ 二苯甲烷类－美沙酮
•3
阿片类药物分类
▪ 按药物结合阿片受体
简介
▪ 麻醉性镇痛药(narcotic)
narcotic来源于希腊语，意为麻木或失活 泛指阿片类药吗啡或强效吗啡类镇痛药 目前最有效的镇痛药 消除或减轻疼痛并能改变对疼痛的情绪反应
•1
简介
▪ 麻醉性镇痛药主要指阿片受体激动剂 ▪ 阿片从草本植物罂粟未成熟的果实中提取的。 ▪ 阿片含20多种生物碱。 ▪ 阿片(opium)希腊语“浆汁”
与其他麻醉药合用
•21
常用阿片受体激动药
芬太尼(fentanyl)
▪ 临床应用
术前药 麻醉诱导
▪ 芬太尼最大效应给药后3－5分钟 ▪ 合用其他药物减轻插管反应 ▪ 药物组合技巧
麻醉维持
▪ 单次用药，选定时机。 ▪ 静注后持续时间30分钟
•22
常用阿片受体激动药
芬太尼(fentanyl)
▪ Байду номын сангаас床应用
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疼痛持续或加重
非甾体类抗炎药±辅助药物
疼痛发生
11
一、癌痛治疗基本原则
IAHPC止痛治疗基本药品
轻度、中度疼痛：对乙酰氨基酚，布洛芬， 双氯芬酸，曲马多，可待因； 中度、重度疼痛：吗啡（即释剂或缓释剂）， 芬太尼（透皮贴剂），羟考酮， 美沙酮（即释剂）； 神经病理性疼痛：阿米替林，卡马西平， 地塞米松，加巴喷丁； 内脏疼痛：丁溴东莨菪碱
卫生部特殊管理药品培训项目
麻醉性镇痛 药
麻醉性镇痛药在癌性疼痛及特殊人群中的应用
一、基本原则 二、难治性癌痛
三、特殊人群
2
麻醉性镇痛药在癌性疼痛及特殊人群中的应用
一、基本原则 二、难治性癌痛
三、特殊人群
3
一、癌痛治疗基本原则
癌症疼痛
定义：癌症、癌症相关性病变及抗癌治疗所致疼痛
分类：肿瘤侵犯所致疼痛 （80%）
（5）注意具体细节
9
一、癌痛治疗基本原则
（1）首选无创途径给药 口服：无创、方便、安全、经济 透皮贴或直肠栓：尤适于吞咽困难、严重呕吐 胃肠梗阻患者 皮下输注：必要时微创给药
10
一、癌痛治疗基本原则
（2）按阶梯用药 癌痛缓解
强阿片类药物 ±非甾体类抗炎药 ±辅助药物
3 2 1
疼痛持续或加重 弱阿片类药物 ±非甾体类抗炎药 ±辅助药物
25%-50%
25%
长期用量恒定，如突然显著变化，重新评估病情
21
阿片类药停药问题
吗啡30-60mg/d，一般不需减量停药 长期大剂量，突然停药可能出现戒断综合征 建议: 初两天内减量25%-50% 继后每两天减量25%
直至日用量减至30-60mg时停药
疼痛>3-4, 或有戒断症状, 应缓减量
麻醉性镇痛药的临床应用
CONTEXT-SENSITIVE HALF TIME
Time to 50% Decrease in Blood Concentration (Minutes)
delt a (δ) O(IP)1
亚型
μ1 μ2
κ1 κ2, κ3
δ1, δ2
分布位置
功能
脑:导水管周围灰 质,内侧丘脑,杏仁 核
脊髓:脊髓胶质区
周围：
μ1: μ2:
脊髓以上镇痛
呼吸抑制,抑制胃肠蠕 动,恶心呕吐,心率减 慢， 药物依赖性
脑
脊髓镇痛
脊髓
镇静和轻度呼吸抑制
周围： 脑
镇痛
平滑肌效应，缩瞳
• 2002年，第10届国际疼痛研究学会(IASP)提出慢性疼痛是一种疾病。
• （IASP）确定2004年10月11日为第一个世界镇痛日。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一
机体对伤害的防御反应，保护机体避免伤害。 疼痛是一种警戒信号：
慢性疼痛
疼痛长期持续不止，便失去警戒意义——痛苦的折磨
持续一个月以上 一亿人以上！
手术过程中，芬太尼用量在5～10ug/kg。 ➢ 大剂量芬太尼主要应用于心血管手术的麻醉，整个手
术过程中芬太尼用量在50ug/kg以内。当芬太尼总 量>75ug/kg，即出现“封顶效应”。
舒芬太尼
• 1976年首次合成舒芬太尼 • 1984年被FDA批准在临床应用 • 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年 • 湖北宜昌人福药业研发生产
1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药):
作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的紧张、 焦虑等情绪,不影响意识. 镇痛作用强大,反复用易成瘾.
麻醉性镇痛药
哌替定（度冷丁）：具有镇痛，安眠，解除平滑肌痉挛的作用。
用药后有
欣快感，并有成瘾性。
对心肌收缩力有抑制作用，可引起血压下降和心排
量降低，对呼吸有轻度抑制作用。
常作为麻醉前用药，常作为麻醉前用药，成人用量为50mg、小儿为lmg/kg肌内注射，但2岁以内小儿不宜使用。
与异丙嗪或氟哌利多合用作为麻醉辅助用药。
可用于急性疼痛治疗，成人
用量为50mg肌内注射，间隔4 -6小时可重复用药。
码啡：是从鸦片中提取出的阿片类药物。
作用于大脑边缘
系统可消除紧张和焦虑.并引起欣快感，有成瘾性。
能提高痛阈，解除
疼痛。
对呼吸中枢有明显抑制作用.轻者呼吸减慢，重者潮气量降低甚至呼
吸停止，并有组胺释放作用而引起支气管痉挛.吗啡能使小动脉和静脉扩张、外周血管阻力下降及回心血量减少，引起血压降低，但对心肌无明显抑制
作用 . 主要用于如创伤或手术引起的剧痛、心绞痛等。
由于
吗啡具有良好的镇静和镇痛作用，常作为麻醉前用药和麻醉辅助药，并可与催眠药和肌松药配伍施行全静脉麻醉。
成人用量为5 -10mg皮下或
肌内注射。
麻醉性镇痛药精
交感神经 兴奋性
小V、小A扩张
心脏前后负荷
3.对平滑肌的作用
A、对胃肠道的影响
a.胃肠平滑肌的张力
b.肠道腺体分泌 c.肛门等括约肌收缩 d. 排便中枢
便秘、止泻
B. Oddi氏括约肌痉挛
C. 支气管平滑肌
D. 子宫平滑肌
E. 膀胱
表1
阿片受体激动与效应关系
效应 镇痛
受Leabharlann μδ脊髓以上水平
+*
+
脊髓水平
突触后膜超极化 P物质的释放↓
阻断痛觉冲动传入脑内 而发挥中枢性镇痛作用
（一）中枢神经系统
1. 抑制作用 三镇一抑制
镇痛：强大，对各种疼痛有效 ★
部位：脊髓胶质区、脑室、中脑导水管
镇静：消除紧张/恐惧/焦虑/欣快感 部位：边缘系统、蓝斑核 镇咳：抑制咳嗽反射/孤束核阿片受体 呼吸抑制
2.兴奋
催吐：延脑催吐化学感受区CTZ 缩瞳：中脑盖前核
纳曲酮(naltrexone)
竞争性阻断阿片受体,本身无明显药理效应 及毒性 ①吗啡类镇痛药急性中毒抢救；② 乙醇中毒的解救；③诊断阿片类药物依赖 性；④试用于休克、昏迷的治疗。
思考及预习
1.比较吗啡与哌替啶在作用与用途 方面的不同。
2.比较阿司匹林与吗啡在镇痛方面 的不同。
3.比较阿司匹林与氯丙嗪在降温方 面的不同。
2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊 厥.
3.连续用药物1-2周可致耐受和成 瘾,一旦停药可产生戒断症状.
[禁忌症]同吗啡.
阿法罗定（安那度）
1.短效，s.c.10~20min，5分钟起效，
维持2h； 2.镇痛作用强于哌替啶,用于小手术 、 泌尿科器械检查,分娩止痛、内脏绞痛； 3.呼吸抑制作用弱,有成瘾性但较弱。
麻醉性镇痛药课件ppt
药理作用机制
01
02
03
抑制疼痛感受传导
通过抑制疼痛感受的传导 过程，降低疼痛信号向大 脑的传递，从而起到镇痛 作用。
抑制炎症反应
部分麻醉性镇痛药具有抗 炎作用，能够抑制炎症反 应，减轻疼痛。
兴奋中枢抑制系统
通过兴奋中枢抑制系统， 降低神经元的兴奋性，从 而缓解疼痛。
麻醉性镇痛药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 麻醉性镇痛药概述 • 常用麻醉性镇痛药介绍 • 麻醉性镇痛药的不良反应与处理 • 麻醉性镇痛药的合理使用与注意事项 • 案例分析
01
麻醉性镇痛药概述
定义与分类
定义
麻醉性镇痛药是一类具有强大镇 痛作用的药物，能够消除或缓解 疼痛。
分类
临床应用范围
术后疼痛
用于术后疼痛的缓解和 控制，有助于减少术后 并发症和促进患者康复
。
中重度疼痛
对于中重度疼痛，如癌 症疼痛、关节疼痛等， 麻醉性镇痛药具有显著
镇痛效果。
短时间急性疼痛
对于短时间急性疼痛， 如手术、分娩等，麻醉 性镇痛药可用于快速镇
痛。
特殊情况
在某些特殊情况下，如 心绞痛、创伤等，麻醉 性镇痛药也可作为辅助
详细描述
药物依赖性的发生与用药时间、剂量和使用方式有关。预防措施包括控制药物使用剂量和时间，避免长期使用， 以及合理使用其他镇痛方法等。对于已经出现药物依赖的患者，应采取逐步减量或替代治疗的方式进行戒断。
其他不良反应
总结词
除上述不良反应外，麻醉性镇痛药还可能引起其他一系列不良反应，如头晕、乏力、嗜睡、认知障碍 等。
麻醉性镇痛药
4.2
舒芬太尼
12.7
2.5
阿芬太尼
6.4
1.2-1.5
阿片受体激动-拮抗药
喷他佐辛-（镇痛新）
• 用于镇痛； • 大剂量引起呼吸抑制； • 不能用丙烯吗啡对抗； • 可用纳洛酮对抗；
丙烯吗啡（N-烯丙去甲吗啡）
• 用于阿片受体激动药中毒的 解救；
• 静注10mg或150g.kg-1，10分 钟后再用首次剂量的一半;
• 吗啡可引起组胺释放而致皮肤血管扩 张；
• 兴奋交感神经中枢，促使肾上腺素释 放，引起肝糖元分解增加，导致血糖 增高；
• 体温调节中枢受抑制，周围血管扩张， 体热丧失增加，体温可下降；
体内过程
• 肌肉注射 15-30分钟起效，45-90 分钟产生最大效应，持续约4小 时；
• 静脉注射约20分钟产生最大效应；
• 阿芬太尼镇痛强度为芬太尼1/4； 作用持续时间为芬太尼1/3；
芬太尼及其衍生物
• 呼吸抑制，表现为频率减慢； • 对心血管影响轻，可引起心动过缓； • 可有恶心呕吐； • 没有组胺释放；
体内过程
• 脂溶性高，易透过血脑屏障，也易于从 脑分布到其他组织；
• 单次注射作用短暂，多次注射产生蓄积； • 注药后20-90分钟血药浓度出现第二个较
镇痛持续时间
• 给予吗啡2-10mg后，镇痛持续时间从 4-6小时至24-36小时不等；
• 给予度冷丁100mg。镇痛持续时间为 4.5-20小时；
• 给予芬太尼0.1mg，镇痛持续时间为28小时；
耐受性
• 连续给予受体激动药→阿片受体 “超载” →反馈抑制 → 内源性 阿片样肽释放减少或停止 → 需要 更多的阿片受体激动药才能维持 原来的镇痛效应→ 产生耐药性；
疼痛的药物治疗麻醉性镇痛药
导管位置: 放置于蛛网膜下腔 (subarachnoid space), 从脊柱经皮下
隧道连接至药泵
药泵位置: 腹部
用量小，相当于口服剂量1/300， 根据疼痛模式选择不同的输注 模式
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
阿片类药物, 例如吗啡通过鞘内药 物输注系统注入鞘内，直接与脊髓后 角的阿片类结合，产生类似内源性内 啡肽和脑啡肽的作用，抑制P物质的释 放，阻断疼痛信号的传递。
CH3
10
D
9H
1 11
B
15
8Байду номын сангаас
14
2
12 A
13 C
7
E
34 HO
56
O
OH
含5个手性中心（5R，6S，9R，13S和14R） B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。 脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药
理作用。 血浆蛋白结合率低（约35%） 主要在肝脏代谢，大部分自肾排出T1/2=2.5-
和组胺释放使支气管收缩
Image 颅脑外伤、颅内压增高者禁用。(脑血管扩张)
肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症不 应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用。
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
羟考酮 可待因 芬太尼
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
羟考酮：中效镇痛止咳药同时具有抗焦虑和精神放松 作用
有效的疼痛治疗包含多种形式的综合治疗，其中药物治 疗是重要的组成部分。
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
明确诊断、疼痛原因、性质、部位、影响因素。 评估疼痛强度，让病人和家属有权参与评估 尽可能长时间的采用无创（非介入）治疗。 常规按时给药，PRN给药仅为常规给药的补充 个体化用药原则。
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3. 代谢：肝脏。主要与葡萄糖醛酸结合。 4.排泄：大部分肾排泄，少量乳汁和胆汁 (孕妇、哺
乳期妇女禁用） 。
吗啡不良反应
1. 治疗量：恶心、呕吐、便秘等。
三大中毒症状
2. 用量过大，急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑
制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹。
第十二章 镇痛药
Analgesics
本章主要内容
1.重点掌握镇痛药的应用原则、代表药物吗啡的药理 作用、临床用途、不良反应。
2.熟悉镇痛药物的作用机制。
3.了解各种镇痛药的名称、使用方法。
疼痛的表现很多
面部疼痛
头痛
另：恶性肿瘤
多伴有疼痛
心绞痛
内脏痛
疼痛的表现很多
颈椎病可以 引起心前区疼痛
腰椎病引起腰痛
及肺功能不全者禁用。 (4) 提高膀胱括约肌张力，致排尿困难，尿潴留。 (5) 降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，
延长产程，产妇禁用。
由于吗啡收缩胆道奥狄括约肌， 胆绞痛： 吗啡+阿托品 适宜合用
吗啡药理作用
3.作用于心血管系统 ⑴扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。
这与吗啡抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和 扩张外周血管等作用有关。 (2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸 抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损 伤，颅内压高者禁用。 4.其他
吗啡的镇痛机制-激动阿片受体
• 吗啡通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水 管周围灰质的阿片受体，模拟内源性阿片肽而发挥 镇痛作用。
• 作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体，则可减缓疼痛 所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快感。
阿片受体 在体内的分布
①脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 密度较高——与痛觉的感受和整合有关。
吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。
成瘾性（Addiction)
药物依赖性使人产生一种内在的强迫感， 为了享受用药后的的“欣快”感和避免断药所 引起的戒断症状，用药者不顾一切不断地寻觅 和使用药（毒）品（强迫性觅药行为），此即成瘾 性。
疼痛的感觉传入
代谢产物、 前列腺素、
缓激肽、 辣椒素
体内“自身抗痛”作用机制
遭受到疼痛刺激时，自身抗痛机制发挥作用。
自身抗痛系统： 1.内阿片肽能神经元 2.内阿片肽（脑啡肽） 3. 阿片受体（ μ 、κ 、δ 受体）
阿片受体对痛觉信号传导的调控
体内“自身抗痛”分子作用机 制
内阿片肽能神经元→释放内阿片肽（脑啡 肽）→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制 →抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质 （P物质等）释放↓→突触后膜超极化→阻 止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。
吗啡药理作用 (重点掌握）
⑵ 镇咳作用（强大，但很少用）
⑶抑制呼吸：抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减 慢，潮气量降低；急性中毒时呼吸频率可减至3-4 次/分，最后呼吸停止，是吗啡急性中毒致死的主 要原因。
吗啡药理作用(重点掌握）
⑷ 缩瞳：兴奋动眼神经缩瞳核，中毒时瞳孔 缩小， 针尖样瞳孔为其中毒特征。
有吗啡样作用的药物。
阿片生物碱
一、菲类： 吗啡、可待因 二、异喹啉类: 罂粟碱
美丽的罂粟花
罂粟花和罂粟果
阿片生物碱代表-吗啡及其衍生物
海洛因（二乙酰吗啡）
吗啡的药理作用(重点掌握）
1. 作用于中枢神经系统 ⑴ 镇痛镇静作用
• 激动阿片受体，产生强大的镇痛作用。
• 改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应， 并可伴有欣快感。
②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活 动有关。
③中脑盖前核与缩瞳有关。 ④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。 ⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。 ⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受收：胃肠给药，首过消除大，生物利用度低。皮 下、肌内注射吸收好。常用量（5-10mg），维持45小时。
抢救：人工呼吸、给氧、纳洛酮。
3. 耐受性及成瘾性：可耐受正常量25倍不引起中毒。
身体依赖性（Physical dependence)
长期使用依赖性药物将使机体产生一种适 应状态，这时必须有足够量的药物，才能维持 机体的正常功能状态，若突然断药，生理功能 就会发生紊乱，出现戒断症状。亦称生理依赖 性。戒断症状：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕
(5) 其他: 兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。 抑制下丘脑释放：促性腺释放激素 促肾上腺皮质激素释放因子
吗啡药理作用 (重点掌握）
2.作用于平滑肌 ⑴ 兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力，减缓推进性蠕动,
引起便秘，用于止泻。 ⑵ 收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹
部不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛时合用阿托品。 (3) 大剂量时收缩支气管平滑肌，故支气管哮喘患者
抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。
吗啡有哪些临床用途？
吗啡临床应用(重点掌握）
1. 镇痛：作用强、中枢性镇痛作用。 • 用于各种原因的疼痛。急性锐痛，如严重创伤、烧伤、手术后伤
口痛、 骨折、晚期肿瘤等。
• 因易成瘾，一般仅用于其它镇痛药无效时。 • 对心肌梗塞性心前区剧痛（血压正常者）有效。
临床应用(重点掌握）
诊断未明时， 不要轻易使用镇痛药
否则会 掩盖病情
镇痛药发展简史
最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿 片（opium）。
1806年，德国药师sertüner提纯出吗啡 （morphine）。
1832年，Robiquet发现甲基吗啡（可待因）， 1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成。 第二次世界大战前后合成了哌替啶、美沙酮等具
疼痛概述
疼痛是一种疾病信号， 并非是一种疾病。
缓解疼痛的药物
临床上分两类: 1.镇痛药：作用于中枢，用于剧痛，意识清
楚，其它感觉不受影响，久用有成瘾性， 也称为麻醉性镇痛药，以吗啡为代表。
2.解热镇痛抗炎药：作用于外周，缓解疼痛 作用较弱，用于钝痛，久用无成瘾性，以 阿司匹林为代表。
镇痛药使用原则
2. 心源性哮喘辅助治疗: ① 吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担。 ② 镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。 ③ 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，
使呼吸由浅快变深慢。 3. 止泻 阿片酊——单纯性腹泻
“心源性哮喘”常在夜间发作
体 循 环 和 肺 循 环
吗啡是如何发挥镇痛作用的？