中枢神经系统用药ppt课件
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中枢神经系统药物 ppt课件
结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑神经和脊神经 。大脑是思维和感觉的中心，脊髓负责传输信号， 脑神经和脊神经则连接大脑和身体其他部分。
功能
中枢神经系统负责接收、处理和解释来自身体各部 分的感觉信号，以及控制身体的运动。它还参与情 绪、记忆、学习和思考等活动。
中枢神经系统药物的作用机制
影响神经递质
药物不良反应与应对措施
不良反应
中枢神经系统药物可能产生各种不良反应， 如头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。医生在开具 处方时应向患者充分说明可能的不良反应， 并告知患者及时就医。
应对措施
对于常见的不良反应，医生可以给予相应的 处理措施，如调整剂量、更换药物等。对于 严重的不良反应，应立即停药并采取紧急救 治措施，确保患者的生命安全。
03
中枢神经系统药物的研发与进 展
Chapter
新药研发流程
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技 术手段，发现与中枢神经系统疾 病相关的药物作用靶点，并进行
验证。
药物设计与合成
根据靶点结构，设计并合成具有药 效活性的小分子化合物或大分子药 物。
药学研究
对候选药物进行药学研究，包括剂 型选择、工艺开发、质量标准制定 等。
临床试验与审批
试验设计
根据研究目的和研究对象的特 征，选择合适的临床试验设计 ，如随机对照试验、开放标签
试验等。
伦理审查
确保临床试验符合伦理要求， 保障受试者的权益和安全。
数据收集与分析
收集临床试验数据，并进行统 计分析，评估药物的疗效和安 全性。
审批与上市
向药品监管部门提交上市申请 ，经过审批后，药物方可上市
药物的用法用量与给药方式
用法用量
中枢神经系统的药物 ppt课件
2019/2/23
PPT课件
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第二节 抗癫痫药和抗惊厥药
2019/2/23
PPT课件
1919
一、抗癫痫药
癫痫是一种发作性的短暂的大脑功能失调，是 由于脑局部神经元兴奋性过高产生的高频率异常 放电而出现的大脑功能失调综合征，是一种常见 的神经系统疾病
病因 ：未明 常见于脑瘤、脑寄生虫病、脑膜炎、脑炎、颅 脑损伤等后遗症
2019/2/23
PPT课件 1717
三、其他镇静催眠药
水合氯醛 该药自1869年用于临床至今已近１５０年 特点： 1.口服易吸收，刺激性大，消化道溃疡者禁用
2.催眠作用快而久，不影响快波睡眠
3.灌肠（10％）可用于小儿高热惊厥等 4.久用可产生耐受性，成瘾性，依赖性 5.大剂量对心，肝，肾有损害
2.习惯性、成瘾性、依赖性、停药反跳等现象 3.过敏反应
（有药物过敏史者慎用/禁用，已发生者可抗过敏治疗）
４. 抑制呼吸中枢
禁用：严重肺功能不全、支气管哮喘、颅脑损伤、呼吸中枢受抑制者
慎用：肝、肾功能不全者
2019/2/23
PPT课件
1616
５、急性中毒 表现：中枢神经系统抑制 — 昏睡、呼吸抑制、反射消失 可因呼吸麻痹致死 心血管功能紊乱 － 体温、血压下降，心动过速 急性中毒的处理 １）排除毒物 ①洗胃 1：2000/1：5000（高锰酸钾溶液） ②导泻： 50％Na2SO440ml灌胃 ③碱化血液，静滴NaHCO3，利尿剂 ２）支持对症治疗 ①维持呼吸 人工呼吸/给氧 ②维持血压， 输液，必要时用升血压药 ３） 其它措施 ①加强护理 ②注意保温 ③预防感染
2019/2/23
PPT课件 7
7
[作用机制] 目前已发现，在大脑皮质、边缘系统、中脑、脊髓内均 存 在 苯 二 氮 卓 受 体 ， 并 且 与 抑 制 性 递 质 γ- 氨 基 丁 酸 （GABA） 分布状况相似 GABAA受体是由GABA-苯二氮卓类受体 /Cl- 离子通道 蛋白组成的大分子复合体。 GABAA受体被GABA激活时， Cl- 通道开放（频率增加）， Cl- 内流入神经细胞而产生 超极化（抑制）
中枢神经系统药及合理用药 ppt课件
A
27
（二） 巴比妥类
【注意事项】
1.苯巴比妥具有肝药酶诱导作用，与其他药物合用要 注意调整剂量。 2.因抑制中枢，服药期间不可从事驾车、操作机器或 登高作业等。 3.严重肺功能不全、支气管哮喘和颅脑损伤所致的呼 吸抑制等患者禁用，肝肾功能不良者慎用。
A
28
（二） 巴比妥类
4.急性中毒处理：
主要是排除毒物、支持和对症治疗。
硝西泮、艾司唑仑、奥沙西泮
• 短效T1/2＜6h ：三唑仑 • 失眠—睡前口服 • 抗惊厥—静脉给药
A
8
地西泮【作用及应用】
1.抗焦虑
地西泮有良好的抗焦虑作用， 小剂量可显著改善患者的紧张忧郁、恐惧、烦躁不安
和失眠等症状。
临床主要用于治疗焦虑症及各种原因引起的焦虑状态，
常作为首选药。
A
9
地西泮【作用及应用】
引起呼吸、循环抑制，甚至昏迷，急性中毒时除对症治疗外， 还应选用苯二氮卓类受体拮抗药氟马西尼解救。
A
14
地西泮【注意事项】
1.地西泮多采用口服给药，肌内注射吸收慢而不规则，静脉
注射速度应缓慢，以每分钟不超过5mg为宜；静脉注射应密切观 察患者的血压、呼吸、脉搏，必要时采取吸氧、给升压药等。
2.地西泮使用剂量应个体化，宜从小剂量开始；长期服用应
A
31
镇静催眠药用药指导
3.对病人进行宣教。 告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性； 饮酒会增加药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响
睡眠；
提醒病人用药后不要从事驾车、操作机器或登高作业； 长期用药突然停药会引起戒断症状，应逐渐减量停药。 因可透过胎盘屏障和随乳分泌，孕妇和哺乳期妇女禁用。
A
神经系统药物—中枢神经系统药物(动物药理学课件)
特拉唑尔、舒泰）、异丙酚、依托咪酯、速眠新等。
一、概述
（四）麻醉方式
麻醉前给药（补救不足，增强效果，减少副作用） 基础麻醉（为深麻打基础） 配合麻醉（局麻药或其他药物配合全麻药） 诱导麻醉（使诱导期缩短） 混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一、概述
（五）注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合与 否？
二、常用药物
哌替啶
作用：比吗啡镇痛作用较弱，对呼吸的抑制作用时间较短，能缓解 平滑肌痉挛。
应用：主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛，犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项：能兴奋催吐化学感受区，易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉，但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
（一）概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统，提高其机 能活动的一类药物，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
（二）分类 大脑皮层兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促 进脑细胞代谢，改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用：小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫，如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。
一、概述
（四）麻醉方式
麻醉前给药（补救不足，增强效果，减少副作用） 基础麻醉（为深麻打基础） 配合麻醉（局麻药或其他药物配合全麻药） 诱导麻醉（使诱导期缩短） 混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一、概述
（五）注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合与 否？
二、常用药物
哌替啶
作用：比吗啡镇痛作用较弱，对呼吸的抑制作用时间较短，能缓解 平滑肌痉挛。
应用：主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛，犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项：能兴奋催吐化学感受区，易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉，但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
（一）概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统，提高其机 能活动的一类药物，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
（二）分类 大脑皮层兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促 进脑细胞代谢，改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用：小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫，如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。
药理学第三章中枢神经系统药理ppt课件
胃肠道平滑肌张力增加：肠道推进性蠕动减弱；致便秘。 支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。 括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。 膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。
3、心血管系统
引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管（小A、小 V），使血压下降，四肢温暖。
可编辑课件
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4、免疫系统
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制 作用。长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。
脑-皮质通路的D2受体。 （2）镇吐作用 阻断CTZ的D2受体而
镇吐。 （3）加强其他中枢抑制药的抑制作用。 （4）抑制体温调节中枢 降低发热或
正常动物体温。
可编辑课件
多巴胺2受体
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2、对内分泌系统的作用
可编辑课件
16
3、外周作用
(1) 受体阻断作用：强大，翻转肾上腺素的升 压效应——抗休克 (2) M受体阻断作用：较弱，引起唾液减少、视物 模糊、便秘、尿潴留——副作用。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药）
可编辑课件
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赛拉唑（Xylazole,静松灵）
【作用特点】
（1）镇痛、镇静、肌松。 （2）刺激唾液腺、汗腺分泌 （3）呼吸减慢。 【临床应用】同二甲苯胺噻嗪。
保定宁（静松灵与乙二胺四乙酸的混合物） 眠乃宁（静松灵与二氢埃托啡的混合物）
可编辑课件
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五、丁酰苯类
氮哌酮（Azaperone）
中枢神经系统药物PPT优秀课件
03 中枢神经系统药物的研发 和临床试验
药物设计和筛选
药物设计和筛选是中枢神经系统药物研发的重要环节，主要涉及确定药物作用靶点 、设计并合成候选药物、筛选具有药效和安全性的候选药物。
药物作用靶点可以是中枢神经系统内的受体、酶、离子通道等，通过调节这些靶点 来发挥治疗作用。
候选药物的合成和筛选通常基于计算机辅助药物设计和高通量筛选技术，以提高效 率和成功率。
功能
中枢神经系统是身体的控制中心 ，负责处理感知、思考、运动和 情绪等活动，以及协调身体各部 分的功能。
中枢神经系统疾病的分类和症状
分类
中枢神经系统疾病包括脑部疾病（如 脑瘤、脑血管疾病）和脊髓疾病（如 脊髓炎、脊柱裂）等。
症状
症状因疾病类型而异，可能包括头痛 、恶心、呕吐、瘫痪、感觉障碍、语 言障碍、认知障碍等。
热点
针对神经退行性疾病、神经精神障碍、疼痛等领域的创新药物研究。
难点
如何克服中枢神经系统药物穿透血脑屏障的难题，提高药物在脑内的浓度和治疗效果。
新型给药方式和制剂技术
要点一
新型给药方式
如靶向给药、缓控释给药等，以提高药物的生物利用度和 减少副作用。
要点二
制剂技术
如纳米制剂、脂质体制剂等，以改善药物的溶解度和稳定 性。
临床试验是中枢神经系统药物研 发的关键环节，涉及多个阶段的 试验，如Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床
试验。
临床试验设计应根据试验目的和 前期研究结果来确定，包括试验 人群、给药方案、剂量选择、疗
效评估等。
实施过程中需遵循伦理原则，确 保受试者的权益和安全，同时要 保证试验数据的真实性和可靠性
。
药物审批和上市后监测
抗精神病药
总结词
中枢神经系统用药 (Central Nervous System Drugs) 课件
10
若在分子中的氮原子上引入甲 基也同样降低解离度并增加脂溶性， 使药物起效快，作用时间短，易代 谢，属超短时间巴比妥类，若在二 个氮原子都引入甲基，则产生惊厥 作用。
11
苯巴比妥 Phenobarbital 化学名为5-乙基-5-苯基-2，4， 6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮(5Ethyl-5- phenyl-2，4，6-(1H， 3H，5H)-pyrimidinetrione)， 又名鲁米那(Luminal)。
第二章中枢神经系统用药
(Central Nervous System Drugs)
1
第一节 镇静催眠药 (sedative-hypnotics) 镇静药(sedatives)使中枢
神经受到轻微抑制，使患者平静， 安宁。催眠药（hypnotics）使患 者思睡。二者无明显区别，这类 药物小剂量时镇静；中剂量可引 起催眠(hypnotic)；大剂量可产 生麻醉，惊厥作用。
O
NaO
R1 N OAg
R2 N O
AgO
R1 N OAg
R2 N O
18
O
R1
NH
O
R2
N
RX:
O O
R1
NH
S
R2
N
O
purple green
RX
Py
Cu
RX
Py
19
SAR (P 14-5): a. 5,5-双取代有效,且R1+R2=4-8， 而大于8时则致惊厥。
b. 5-位可以是烷基、烯基或芳香 基。
12
本品分子可互变异构为烯醇式而呈 现一定酸性。本品溶于氢氧化钠或碳酸 钠溶液，形成苯巴比妥钠。易溶于水。 水溶液呈碱性，可作注射用药。苯巴比 妥钠与酸性药物接触或吸收空气中的CO2， 可析出苯巴比妥沉淀。因分子中具有酰 脲结构，水溶液放置易水解，产生苯基 丁酰脲沉淀而失去活性。苯巴比妥钠露 置于空气中易吸潮发生同样的水解现象， 加热还可进一步分解放出氨。
若在分子中的氮原子上引入甲 基也同样降低解离度并增加脂溶性， 使药物起效快，作用时间短，易代 谢，属超短时间巴比妥类，若在二 个氮原子都引入甲基，则产生惊厥 作用。
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苯巴比妥 Phenobarbital 化学名为5-乙基-5-苯基-2，4， 6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮(5Ethyl-5- phenyl-2，4，6-(1H， 3H，5H)-pyrimidinetrione)， 又名鲁米那(Luminal)。
第二章中枢神经系统用药
(Central Nervous System Drugs)
1
第一节 镇静催眠药 (sedative-hypnotics) 镇静药(sedatives)使中枢
神经受到轻微抑制，使患者平静， 安宁。催眠药（hypnotics）使患 者思睡。二者无明显区别，这类 药物小剂量时镇静；中剂量可引 起催眠(hypnotic)；大剂量可产 生麻醉，惊厥作用。
O
NaO
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AgO
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19
SAR (P 14-5): a. 5,5-双取代有效,且R1+R2=4-8， 而大于8时则致惊厥。
b. 5-位可以是烷基、烯基或芳香 基。
12
本品分子可互变异构为烯醇式而呈 现一定酸性。本品溶于氢氧化钠或碳酸 钠溶液，形成苯巴比妥钠。易溶于水。 水溶液呈碱性，可作注射用药。苯巴比 妥钠与酸性药物接触或吸收空气中的CO2， 可析出苯巴比妥沉淀。因分子中具有酰 脲结构，水溶液放置易水解，产生苯基 丁酰脲沉淀而失去活性。苯巴比妥钠露 置于空气中易吸潮发生同样的水解现象， 加热还可进一步分解放出氨。
药物化学第二章中枢神经系统药PPT课件
总结词
主要用于治疗双相障碍和抑郁症。
详细描述
抗抑郁药是一类能够改善情绪的药物，主要用于治疗双相障碍 和抑郁症。这些药物通过调节神经递质如5-羟色胺、去甲肾上 腺素等的作用，改善患者的情绪状态，缓解抑郁症状。常见的 抗抑郁药包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。
总结词
主要用于缓解焦虑症状。
详细描述
抗焦虑药是一类用于缓解焦虑症状的药物，主要用于治疗焦 虑症、强迫症等焦虑相关障碍。这些药物通过抑制神经递质 的作用，减轻患者的焦虑和紧张情绪，常见的抗焦虑药包括 阿普唑仑、氯硝西泮、地西泮等。
抗癫痫药的联合应用
1 2
卡马西平与苯妥英钠联合应用
可以增强抗癫痫效果ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ减少不良反应的发生。
丙戊酸钠与拉莫三嗪联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
3
奥卡西平与加巴喷丁联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
04
抗帕金森病药
多巴胺类药物
直接补充多巴胺
多巴胺类药物是治疗帕金森病的主要药物，通过直接补充大脑中的多巴胺来缓解 症状。常见的多巴胺类药物有多巴胺、溴隐亭和卡麦角林等。
药物发展历程
古代
在古代，人们已经开始使用一些 具有中枢神经系统作用的药物，
如鸦片、大麻等。
近代
随着科学技术的发展，人们开始 对中枢神经系统药进行深入研究， 发现了许多具有治疗作用的药物。
现代
随着分子生物学和基因工程技术 的不断发展，人们对于中枢神经 系统药的作用机制和药物设计有 了更深入的了解，为新药研发提
新型抗癫痫药物
拉莫三嗪
通过抑制电压依赖性钠离子通道 来降低神经元兴奋性，主要用于 治疗简单部分发作和复杂部分发
中枢神经系统药物 ppt课件
2. 过敏反应：偶可引起剥脱性皮炎。
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
ppt课件
12
不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
ppt课件
13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
ppt课件
4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
ppt课件
1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
ppt课件
2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
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不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
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13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
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4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
ppt课件
1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
ppt课件
2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
中枢神经系统药物分类ppt课件
10 11 N
9
N
1
R1 8
2 R2
7 6
X
5
3 4
X=NH 二苯并二氮䓬类 X=O 二苯并氧氮䓬类 X=S 二苯并硫氮杂䓬类
• 非典型抗精神病药物：其它机理，如拮抗5-羟色胺（5-HT）受体，锥体 外系副反应较轻
• 典型抗精神病药物：DA受体阻断剂，锥体外系副作用大
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
2位的氯原子的作用
• 引起 分子 不对称性
– 抗精神病作用药物的重要的结构特征
• 侧链倾斜于含氯原子的苯核
• 失去氯
– 抗精神病作用变弱
16
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
其他同类药物
药物名称
R
匹莫齐特 pimozide
氟斯必林 fluspirilene
五氟利多 penfluridol
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
四、二苯并二氮䓬类
CH3 N
4. 体内代谢
• 在肝脏经 微粒体药物代谢酶 氧化 • 体内代谢极 复杂
–在尿中存在20多种代谢物 –可检测的代谢物有100多种
• 硫原子氧化，苯核羟化，侧链去N-甲基 和侧链的氧化等
11
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
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Cl
N
Cl
N
Me O N
OH
Cl
N
HO N
OH
Cl
N
15
Temazepam ( 替马西泮)
H -1,4-
10
命名：指示氢 (Indicated Hydrogen)
H N
1
N
N2
N
N
3
N
1H -benzodiazepine 2 H -benzodiazepine 3 H -benzodiazepine
1、含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累积双键的环系 作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上
不良的生活习惯、压力过大、长期心理压抑等原因 ,常
年受着入睡困难、易醒、多梦、早醒、醒后不易入睡
等失眠问题的困扰。
6
Classification
? Barbiturates: 1900s 巴比妥类 :异戊苯巴比妥
? Benzodiazepines (BZD ): 1960s
苯二氮?类 :地西泮
? Other types: 1990s 非苯二氮氮?类 GABAA受体激动
5
睡眠不足已成为现代文明病 ,当代人夜间睡眠时间比上 世纪平均要少一个半小时。睡眠不足使免疫力和抵抗 力降低,诱发高血压、溃疡病等疾病 ,严重时加重原发 疾病,最终引发更严重的健康问题。
据统计30%~35% 美国成人患有失眠症 ,全美50%的严重
车祸均因睡眠不足造成。我国近 3亿人受到失眠困扰。
失眠者中大多为从事脑力劳动的白领人士，由于个人
N
CH2Cl
N
Cl
O
Cl
N
CH2NHCH 3
N O
Actural product
NHCH 3 N
N O
9
Unexpected product
命名
9 8
7
Cl 6
O N
12 3
N
5
4
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2 benzodiazepine-2-one
5、镇痛药
⑤ Analgesics
6、神经退行性 ⑥ Drugs for
疾病治疗药物
neurodegeneration disease
2
3
Blood-Brain Barrier
4
第一节 镇静催眠药 (sedative-hypnotics)
? Sedatives are drugs which exert a quietening effect accompanied by relaxation and rest but do not necessarily induce sleep.
? Hypnotics are drugs which induce sleep and are synonymous with somnifacient and soporific.
? 镇静药使患者安静。催眠药使患者思睡。二者 无明显区别，小剂量时镇静；中剂量可催眠； 大剂量可产生麻醉、抗惊厥作用。可治疗癫痫、 焦虑。
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H -1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2
H-1,4-
benzodiazepine-2-one 12
Benzodiazepines
? 作用机制
与苯二氮?受体结合，激活
? 结构特征
GABA 受体，促进 Cl通道开
中枢神经系统药物(6学时）
Central Nervous System Drugs
1
Contents
1、镇静催眠药 ① Sedative-hypnotics
2、抗癫痫药 ② Antiepileptics
3、抗精神病药 ③ Antipsychotics
4、抗抑郁药 ④ Antidepressants
剂 唑吡坦
O4
5 6
O
3
NH
2
OHale Waihona Puke 1NH98
7
Cl
6
O
1
N
2 3
5 N4
2`
7
1、Benzodiazepines ：Diazepam ( 地西泮)
9 8
7
Cl 6
O N
12 3
N
5
4
HN N
Cl
N O
Chlordiazepoxide 氯氮卓
8
CH2NHCH 3 N
O
Cl
N
Cl
Designed product
苯环和七元亚胺内
放、 Cl离子内流，导致镇静、
酰胺环并合的母核
催眠、抗焦虑，抗惊厥和中
枢性肌松等
O
1
9
8
N
2 3
7
5 N4
Cl
6
2`
13
理化性质-水解
? 1，2位的酰胺键和4，5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易 发生水解开环反应；
? 4，5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱 性情况下脱水闭环。
? 在胃酸作用下，4，5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠 道，又闭环形成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物的生 物利用度。
14
Diazepam 的体内代谢
? N去甲基
? C-3羟基化
? 活性代谢物副作用小，半衰期较短，适宜于老年人和肝肾功
能不良者使用。
HO
Oxazepam
N
奥沙西泮
Me O N
2、苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。 应用指示氢（Indicated Hydrogen）表示饱和位置，以避
免出现歧义。表示的方法为位置序号加上H ，这样来区别可
能的异构体
11
9 8
7
Cl 6
O N
12 3
N
5
4
地西泮的母环上只有 4个双键，除 用指示氢 表示其中的一个饱和原 子，还有两个饱和位置采用 加氢 来表示。根据命名原则，优先用 指示氢表示结构特征的位置，在 本例中为 2位酮基的位置，其余两 个饱和位置 1、3位用氢（化）表 示。1 ，4- 代表氮原子的位置。