中药制剂学课件

中草药制剂学第一章绪论一、概念1、中药制剂学以中医药理论为指导，既继承传统中药制剂的方法，又用现代科学的理论技术，来研究中药剂型、制剂的配制理论、生产技术、质量控制和临床药效学的科学。

制剂的中心内容是研究制剂的生产工艺和理论，使制剂的生产工艺合理，质量符合各项规定要求，疗效突出，毒副反应小，便于生产、服用、携带、运输、贮藏，病人欢迎，市场畅销，社会效益好，经济效益高，以最大限度地发挥药物疗效的目的。

总之，必须使制剂有效、安全、稳定。

2、中药与中草药概念的区别？中药是指在中医学理论体系和治疗法则的指导下，用以防治疾病以及帮助诊断疾病的药物，这些药来源於自然界，包括植物、动物和矿物等。

其中大都是古代“本草”书中记载的国产药材，也有少数是从国外输入的，如乳香、没药、马钱子、藏红花、犀角、胡椒、血竭等，因使用年久，故一并称为中药。

中草药是指民间百姓就地采集用来防治疾病的原生药。

它有一定的地区性，不像常用中药作为商品，在全国各地或国外销售使用。

现在所说的草药，在古代的“本草”书已有记载，有的流传于民间，如夏枯草、蜀羊泉、金莲花等。

随著运用草药防治疾病越来越多，数以千计的民间草药不断地被发掘、研究和推广应用，一些疗效较好的草药逐渐被中医所常用。

这样就使中药和草药难以区分，所以把草药归属于中药的范畴，是符合中医药学发展的实际情况。

3、制剂根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。

制剂一般指某一个具体品种，如三金片、十滴水软胶囊、复方丹参滴丸、双黄连粉针剂等。

制剂有时也可以是各种剂型、各具体制剂的总称。

1.剂型根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。

剂型是药物各种应用形式的统称，如汤剂、散剂、颗粒剂、丸剂等等。

2.药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。

由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁发施行，具有法律的约束力。

3.非处方药（OTC）指无需医生处方，消费者可按药品说明书自行判断、购买和使用的药品。

非处方具有应用安全、疗效确切、质量稳定、使用方便等特点。

在正常用法和正常剂4.中成药指以中药材为原料，在中医药理论指导下，经药品监督管理部门批准生产的，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格的药品，包括处方药与非处方药。

药物与药品药物凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品，一般可分为天然药物和人工合成药物两大类。

药品是指原料药物经过加工制成的具有一定剂型，可直接应用的成品。

4、剂型与制剂的依据?任何药物供临床使用之前都必须制成适合于医疗或预防应用的形式，称为剂型，例如片剂、注射剂、气雾剂、丸剂、散剂、膏剂等。

剂型是集体名词，一般是指制剂的类别，剂型中的任何一个具体品种，例如片剂中的元胡止痛片、注射剂中的止喘灵注射液、丸剂中的香砂六君子丸等叫做制剂。

药物制成何种剂型何种制剂的依据：1.首先是根据医疗预防的需要由于病有缓急，证有表里，因此，对于剂型、制剂的要求亦有不同，如急症用药，药效宜速，故采用汤剂、注射剂、舌下片（丸）剂、气雾剂等；缓症用药，药效宜缓，滋补用药，药效宜持久，常采用蜜丸、水丸、糊丸、膏滋、缓释片等；皮肤疾患，一般采用膏药、软膏等；某些腔道疾患如痔疮、瘘管，可用栓剂、条剂、线剂或钉剂等。

2.其次是根据药物的性质药物性质不同亦要求制成不同剂型、制剂，以更好地发挥药物疗效，如处方中含有毒性和刺激性药物时，则宜制成糊丸、蜡丸、缓释片等；遇胃酸易分解失效的药物成分，宜制成肠溶胶囊或肠溶片剂；某些药物制成液体制剂不稳定时，可制成散剂、片剂、粉针剂或油溶液等。

3.药物制成剂型、制剂时还要考虑便于服用、携带、运输、贮藏及生产等有关药物制成剂型、制剂，前人早有论述，《本经》序例中记载：“药性有宜丸者、宜散者、宜水煎者、宜酒渍者、宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。

”梁代陶弘景则进一步指出：“……又按病有宜服丸者、服散者、服汤者、服酒者、服膏煎者，亦兼参用察病之源以为其制也。

”当然，药物和剂型、制剂之间的关系是辩证的，药物本身的疗效无疑是主导的，但剂型、制剂对药物疗效的发挥在一定条件下也是十分重要的。

二、中草药制剂学的发展1、《黄帝内经》汤剂、散剂、膏剂、丸剂、药酒等剂型。

1、《汤液经》为我国最早的方剂与制药技术专著，相传《汤液经》是殷商时代的伊尹所著。

2、《肘后备急方》晋代葛洪（公元261~314年）著，共八卷，第一次提出“成药剂”的概念，主张批量生产贮备，供急需之用。

3、《新修本草》唐显庆四年（公元659年）编纂并颁布（又称《唐新修本草》或《唐本草》），是我国由政府颁布的第一部药典，也是世界上最早的一部全国性药典。

4、《xxxx和剂局方》宋、元时期（公元960~1367年），由官方编写，书中每方之后除详列药物及主治证外，对药物炮制、药剂制法及其检验均有较详细论述，为我国历史上由国家颁发的第一部制药规范。

5、《本草纲目》剂型达40多种。

除片剂、注射剂等外所有剂型。

第二章中草药化学成分第一节中草药有效成分与无效成分一、中草药化学成分中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。

每一种中草药都可能含有多种成分。

中草药化学成分不仅与中草药的医疗作用有着密切的关系，而且对于鉴定中草药的品种、质量以及加工炮制、贮藏、栽培引种、资源发掘都有重要意义。

因此，在研究中草药的工作中，必须了解中草药化学成分的组成、性质、分布、以及对中草药成分的鉴定、含量测定、提取分离、结构鉴定等有关知识。

二、中草药有效成分在这些成分中，有一部分具有明显生物活性并起医疗作用的，常称为有效成分，如生物碱、甙类、挥发油、萜类等。

提出了中药“有效成分”不应单单指化学上的单体化合物，通常更多是指来自药材的一些混合物成分，包括了原药材及其经切制、粉碎、炮制、提取及浓缩的任何形式，这个观念才能真实地反映中药的物质基础，有利于中医药业的运作和发展。

中药单体指具有医疗效用或生物活性的物质，有一定的分子式或结构式，有一定的溶点、沸点、旋光度、溶解等理化常数，称为中药有效单体。

中草药之所以有医疗作用，主要因所含有效成分所致。

除过去早有研究并已广泛应用的许多中草药有效成分，如黄连中抗菌消炎的小檗碱（黄连素）、麻黄中平喘的麻黄碱、萝芙木中的降压成分利血平等外，近年来，国内外均陆续发现了更多的中草药有效成分，特别是在抗肿瘤、治疗心血管疾病和慢住气管炎等疾病的生物活往成分方面研究得更多。

三、中草药无效成分在中草药里普遍存在，但通常没有什么生物活性，不起医疗作用，称为“无效成分”，如但是，有效与无效不是绝对的，一些原来认为是无效的成分因发现了它们具有生物活性而成为有效成分。

例如蘑菇、茯芩所含的多糖有一定的抑制肿瘤作用；海藻中的多糖有降血脂作用，天花粉蛋白质具有引产作用；鞣质在中草药里普遍存在，一般对治疗疾病不起主导作用，常视为无效成分，但在五倍子、虎杖、地榆中却因鞣质含量较高并有一定生物活性而是有效成分；又如粘液通常为无效成分，而在白及中却为有效成分等。

第二节中草药主要有效成分及性质一、生物碱化学成分1、概念生物碱（Alkaloid）是指一类绝大多数具有显著的生物活性的碱性有机化合物，是天然的氮杂环化合物，是中草药中重要的有效成分之一。

举例：1、黄连中的小檗碱（黄连素）含量可高达8～9％：抗原微生物、抗炎、镇痛、抗心律失常、降血压、降血糖、抗氧化、抗溃疡、抗毒素、抗感染、增强免疫、解热镇吐等作用。

2、xx中的xx碱：药理作用广泛，有平喘、镇咳、祛痰、发汗、利尿、抗变态反应、抗炎、解热、抗菌等作用。

3、长春新碱：治疗恶性肿瘤的有效成分。

广泛存在植物界，又称为植物碱，如黄连中的小檗碱（黄连素）、麻黄中的麻黄碱、萝芙木中的利血平、喜树中的喜树碱、长春花中的长春新碱。

含生物碱的中草药很多，如三尖杉、麻黄、黄连、乌头、延胡索、粉防已、颠茄、洋金花、萝芙木、贝母、槟榔、百部等，分布于100多科中。

以双子叶植物最多，依次为单子叶植物、裸子植物、蕨类植物。

以罂粟科、豆科、防已科、毛茛科、夹竹桃科、茄科、石蒜科等科的植物中分布较多。

同一科属或亲缘关系较近的科常含有同一结构或类似结构的生物碱，但同一种生物碱亦可分布在多种科中，如小檗碱在毛莨科、芸香科、小檗科的一些植物中都有存在。

中草药中生物碱含量一般都较低，大多少于1％，但有少数含量特别多或特别少的特殊情况，如黄连中小檗碱含量可高达8～9％，金鸡纳树皮中生物碱含量为10～15％，而长春花中的长春新碱含量只有百万分之一。

2、生物碱的通性1．大多数生物碱为结晶性物质，味苦，少数为液体（如烟碱、槟榔碱）。

2．一般生物碱均无色，具旋光性，多数呈左旋光性。

但有少数例外，如小檗碱为黄色，胡椒碱无旋光性等，个别生物碱有挥发性，如麻黄碱。

3．大多数生物碱呈碱性反应。

生物碱的碱性强弱，与它们分子中氮原子存在的状态有密切的关系。

一般季铵碱＞仲胺碱＞叔胺碱。

如氮原子呈酰胺状态，则碱性极弱或消失。

有的生物碱分子具有酚性羟基或羧基，因而具有酸碱两性。

4．生物碱大多数不溶或难溶于水而溶于乙醇、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂。

生物碱盐类除了在乙醇中也能溶解外，其他溶解性能恰与生物碱相反。

由于这一性质，可以使生物碱溶解在酸性溶液中（生物碱遇酸即结合成盐而溶于水中），如果在这酸性溶液中加碱至碱性，生物碱盐类就会成为游离生物碱而自水溶液中析出。

生物碱的这一溶解性能常在制取含生物碱类的中草药药物时,用于提取、分离与精制。

另有少数生物碱可溶于水而其盐类反而难溶，如小檗碱，麻黄碱可溶于水及有机溶剂，季铵类生物碱均易溶于水。

5．一般生物碱都可以与一些特殊试剂（称为生物碱试剂，常系重金属盐类或分子量较大的复盐以及特殊无机酸如硅钨酸、磷钨酸，或有机酸如苦味酸的溶液）作用生成不溶于水的盐而沉淀。

利用这个性质可检查中草药中是否含有生物碱以及用以分离生物碱。

生物碱沉淀剂的种类很多，常用的有下面几种：（1）碘化汞钾试剂（Mayer试剂，HgI2。

KI）在酸性溶液中与生物碱反应生成白色或淡黄色沉淀（为一种络盐AIK·HI （HgI2）n，AIK表示生物碱。

（2）碘化铋钾试剂（Dragendorff试剂，BiI3·KI）在酸性溶液中与生物碱反应生成桔红色沉淀（为一种络盐AIK.HI.（BiI3）n）。

（3）碘化钾碘试剂（Wagner试剂，I2·KI）在酸性溶液中与生物碱反应生成棕红色沉淀（为一种络盐AIK·HI·In）。

（4）硅钨酸试剂（Bertrand试剂，12W03·Sl02）：在酸性溶液中与生物碱反应生成灰白色沉淀。