最新胺碘酮的临床应用
注射用胺碘酮在临床上的应用
使用胺碘酮 出现低血压 的原因
1.负荷量时静推速度过快。 2.维持量初始滴注过快。 3.患者自行调节滴速。 4.使用胺碘酮前患者使用了 β受体阻滞剂(如普萘洛尔 之类)或其它降压药。 5.患者常规血压较低,本身 处于低血压状态。 6.维持量是,药液配伍浓度 过大。
处理办法
1.规范用药是基础。 2.加强巡视,随时注意监测仪上显示的“血压、 心率”等生命征。 3.护士用药是需了解此要使用的注意事项、规范 配伍使用胺碘酮。 4.叮嘱患者及家属不可随意调教输液器,告知其 不严格使用药物所带来的生命影响及不能达到治 疗的结果。 5.如出现低血压,遵医嘱给与缩血管药物,无需 停药,可调慢滴速。 6配伍时,维持量浓度不能大于3mg/ml,或更大。
药物刺激性强 没有严格执行无菌操作 胺碘酮 发生 静脉炎 的原因
穿刺血管选择不合理 药液外渗
其维持量的液体浓度过大
解决措施
一、减少引起静脉炎的不良因素
1.维持量时浓度Cmax<2mg/ml,滴速Vmax<2mg/min。 2.严格无菌操作,遵守技术规范,以防造成污染。 3.多选择上肢血管,尽量选用较粗,弹性好的血管穿刺, Cmax<3mg/ml(负荷量)选择中心静脉导管。 4.缩短静脉用药时间,尽早给口服药。 5.避免反复穿刺,确定穿刺成功输入通畅后才能继续给药。 6.输液过程中加强巡视,注意观察局部如有药液外渗、红肿 等异常情况及时处理。 7.如果在使用无误,选择较大的、弹性好的血管,发现血管 周围出现红肿、疼痛或异常迹象,请立即换用“中心静脉” 输注。
注意事项
⑷ ①其使用的稀释液只能用5%葡萄糖溶液; ②
尽可能通过中央静脉导管滴注。 ③可达龙注射液 于5%葡萄糖溶液中,浓度超过3mg/ml时,会提高 引发外周静脉炎,如果浓度在2.5mg/ml或以下, 出现上述情况较少,所以如需静脉滴超过1小时的, 盐酸胺碘酮注射液不应超过2mg/ml,除非使用中 央静脉导管给药。 ④其不宜静脉小于10分钟的快 速推注,因为存在血液动力学方面的危险(严重 低血压,充血性心力衰竭或严重的呼吸衰竭), 使用“负荷量、维持量”,在可能的情况下尽量 采用静脉泵入。
可达龙(胺碘酮)的临床应用
可达龙(胺碘酮)的临床应用
心功能受损伴有室性心律紊乱时使用心律平有 加重心衰可能。 可达龙则优于其他抗心律失常药物并促新的心 律失常发生机会亦低而被唯一选用。在预防室 性心动过速复发和窦性心律维持等可达龙具有 独特优势。
可达龙(胺碘酮)的临床应用
对无脉性室速静脉推注可达龙后电击效果更加。 如引起血液动力学障碍的室速原因难以纠正和 易复发,主张ICD+可达龙。
可达龙(胺碘酮)的临床应用
控制血液动力学稳定的单型性室速、对未明确 诊断的宽QRS型心动过速的治疗具有独特作用。 利多卡因治疗室速不降低死亡率,治疗后室速 室颤的复发率高。 可达龙在治疗室速和预防室速恶化等诸多方面 优于利多卡因被推为受选。
可达龙(胺碘酮)的临床应用
急性心机梗塞并发快速性室性心律失常的治疗 更不举荐利多卡因,心律平有促新的心律失常 可能而弃用,如无B-受体阻滞剂禁忌症尽可能 早用。如确属B-受体阻滞剂禁忌目前最常推荐 可达龙。
2000/2005国际心肺复苏指南比较
顽固性VF的药物 胺碘酮/硫酸镁 1次除颤失 败后用 阿托品 PEA<60bpm或 心肌无收缩时用。
2次除颤失败后用 PEA<60bpm时用。
2000/2005国际心肺复苏指南比较
病因治疗 治疗可逆的病 因;不推荐溶栓。 复苏后监护 尚未制定 有关措施。
危重病急救医学新进展
国家级继续医学教育项目
可达龙(胺碘酮)的临床应用
可达龙(胺碘酮):动作电位延长剂,具有多离 子通道阻滞作用,其表现出Ⅰ–Ⅳ类所有抗心 律失常药物的电生理作用。又无Ⅰ类抗心律失 常药物的促心律失常作用。被广泛用于室(上) 快速性心律失常的治疗。
胺碘酮的应用及观察
胺碘酮的应用及观察胺碘酮是一种常用的心脏抗心律失常药物,广泛应用于临床上防治心律失常的治疗中。
它主要通过抑制心肌细胞膜上的钠通道、钾通道和钙通道的活性来达到治疗的效果。
首先,胺碘酮的主要应用是治疗心房颤动和心房扑动。
这是一种常见的心律失常,即心脏负责心脏收缩的心室搏动不规则而快速,导致心脏无法正常地泵血。
胺碘酮可以通过抑制心肌细胞的电活动,延长动作电位的持续时间,从而减慢心室率和恢复正常的心律。
其次,胺碘酮也可以用于治疗室性心律失常。
室性心律失常是指心脏起搏点起源于心室而非心房,导致心室搏动不规则、快速或缓慢。
胺碘酮通过抑制心脏细胞上的钠通道,抑制室性心律失常的产生和维持。
此外,胺碘酮还可用于治疗其他心律失常,如室上性心动过速、室上性心律失常等。
它可以帮助控制这些快速心律失常,使心脏恢复正常的节奏。
胺碘酮的应用还包括治疗心力衰竭。
心力衰竭是指心脏无法将足够的血液泵送到身体各部分,导致疲劳、呼吸困难和水肿等症状。
胺碘酮可以通过抑制心肌细胞的收缩力和心脏的节律来减轻心脏负荷,从而改善心力衰竭的症状。
需要注意的是,胺碘酮具有一定的副作用和观察指标。
首先,胺碘酮应用时需要监测甲状腺功能,因为它会抑制甲状腺素的合成和释放。
甲状腺功能监测包括检测血清甲状腺素水平、甲状腺素结合球蛋白水平和甲状腺刺激素水平等。
另外,胺碘酮还可能导致心律失常的加重或新的心律失常的产生,因此需要监测心电图,特别是在初始治疗时或剂量调整时。
如果出现心律失常加重的情况,应及时调整剂量或停药。
胺碘酮还可能引起肝脏损害,因此应监测肝功能指标,包括血清转氨酶、黄疸和血清胆碱酯酶等。
此外,胺碘酮也可能导致肺部损伤,如肺纤维化和肺炎等,因此需要注意监测肺部功能。
此外,胺碘酮还可能影响眼睛视网膜和角膜,导致视觉障碍和角膜上皮变性等。
因此,使用胺碘酮时需要监测眼部症状和视力。
总之,胺碘酮是一种重要的心律失常药物,广泛应用于临床中。
它可以用于治疗心房颤动和心房扑动、室性心律失常以及其他心律失常,同时也可用于心力衰竭的治疗。
胺碘酮的临床应用课件
严重的不良反应
• 心血管不良反应,如心 动过速、心力衰竭、低
• 血肝肾压功等能损害 • 甲状腺功能异常
如何避免不良反应
• 合理使用胺碘酮,遵循 医嘱,不盲目自行调整
• 剂定量期复查身体各项指标, 注意及时发现并处理不 良反应
胺碘酮的注意事项
禁忌症
胺碘酮在下列情况下禁用:严重 病态窦房结综合征、病态窦房结 综合征合并室性逸搏、病态窦房 结综合征合并房室传导阻滞等。
胺碘酮可以降低心血管负荷,改 善心血管功能,预防心脏疾病的 发生。
胺碘酮的用途
1
心律失常
胺碘酮可用于治疗多种类型的心律失常,
心衰
2
如室上性心动过速、心房颤动等。
胺碘酮可以改善心肌功能,减轻心衰症药物治疗中效果 显著,并且副作用相对较少。
胺碘酮的剂量和给药途径
2 合理使用和注意事项的遵守可以有效避免不良反应,请在医生指导下使
用。
剂量的确定
胺碘酮的剂量需要根据患者的年龄、体重、肝肾功能等因素进行个体化调整,不能盲目使用 标准剂量。
给药途径的选择
胺碘酮可以口服或静脉注射,口服时应与食物一起服用。
治疗时间的长短
胺碘酮的治疗时间需要根据疾病类型和治疗效果而定,一般需要长期服用。
胺碘酮的不良反应
常见的不良反应
• 头晕 • 恶心、呕吐 • 乏力 • 失眠
类似药物的使用注意事项
胺碘酮不能与其他心电活动延长 的药物合用,否则将增加心律失 常和心脏骤停的危险性。
与其他药物的相互作用
胺碘酮可以与其他心血管药物和 几乎所有药物相互作用,使用时 应谨慎,并告知医生当前正在使 用的其他药物。
结论
1 胺碘酮作为一种有效的药物治疗多种心脏疾病具有广泛的临床应用前景。
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的临床应用胺碘酮是一个名副其实的广谱抗心律失常药物,具有多种离子通道作用和β受体阻滞作用,几乎适用于所有快速性心律失常,在很多指南中为Ⅰ类推荐或是首选药物。
一、胺碘酮在心房颤动治疗中的应用房颤发生率高、危害性大。
近年来其致病率和死亡率明显增加。
已成为心脏病学领域最为关注的热点。
房颤的治疗有多种方法,但药物治疗仍然是应用最普遍的一线治疗。
房颤的治疗目标是控制心率、转复心律、预防血栓。
初步治疗策略为心率和心律的控制,胺碘酮在这些治疗中都有举足轻重的作用。
1.房颤心室率的控制(1)治疗的必要性:很多房颤发生时心室率过快而引发症状,长期持续的快速心室率可引起明显的血流动力学改变,进而使心功能减退,影响患者的预后。
因此房颤的治疗首先要把心室率减慢。
抗心律失常药物能使80%房颤的患者快速心室率得到有效控制,治疗后静息心率达到60—80bpm,适量运动时心率达90~115bpm为宜。
(2)指南的推荐意见:2006年ACC/AHA/ESC房颤治疗指南中,在控制心室率的治疗中,对胺碘酮的推荐意见如下:A.Ⅰ类推荐:无旁路的房颤患者,心衰时静脉注射地高辛或胺碘酮。
B.Ⅱa推荐:其他方法不成功或有禁忌症时,静脉注射胺碘酮能有效控制心室率。
C.Ⅱb推荐:当单独或联合应用β受体阻滞剂、钙拮抗剂和洋地黄不能很好控制静息和运动状态下心室率时,可口服胺碘酮。
房颤合并预激旁路前传时,如血流动力学稳定,可应用静脉注射胺碘酮。
(3)胺碘酮应用时的优势:A.70%的房颤患者合并器质性心脏病。
甚至心衰,其使患者心血管死亡的危险性增加4倍。
胺碘酮的负性肌力作用弱,兼有抗心肌缺血作用。
用药后在有效控制心室率的同时,可使总死亡率明显下降,故在最新指南中被作为Ⅰ类推荐。
B.指南中静脉注射地高辛也被作为I类推荐,但地高辛仅能控制心室率,无转复房颤的功能,而胺碘酮二者兼有,故优于地高辛。
因此,心衰伴房颤需要控制心室率时,应当首选胺碘酮。
C.房颤时的心室率取决于房室结本身特性及植物神经的影响,胺碘酮兼有β受体阻滞和钙通道阻滞的作用,不仅减慢房室结传导。
最新-胺碘酮的临床应用分析和药学服务 精品
胺碘酮的临床应用分析和药学服务胺碘酮最开始用于治疗心绞痛,之后经过研究发现胺碘酮具有很强的抗心律失常特性,广泛运用于治疗心律失常。
但是由于胺碘酮具有较多的副作用,对它的使用一直存在着较大的争议。
直到上世纪90年代,经过一系列临床研究实验,才再次体现出胺碘酮对于治疗心室颤动、室性心动过速等疾病的价值,从而又开始广泛应用于临床。
胺碘酮属于类抗心律失常的药物,同时兼具~类抗心律失常药物的特点与作用,但是由于胺碘酮具有一定的不良反应,比较严重,在对于心律失常的治疗中,运用胺碘酮需要谨慎,制定个性化的方案。
笔者作为一名内科临床药师,对胺碘酮的药物服务展开研究,以减少临床上不良用药的情况。
1参与临床个性化用药决策病例分析例1,患者周先生,73岁,入院后,经过诊断确定为病态窦房结综合征,起搏器植入术后,高血压,型预激综合征。
2014年4月6日入院时,通过进行检查,结果为150105,179次,心房颤动。
通过对其病情进行检查和评估,临床医师给予胺碘酮帮助对其心室率进行控制,开始时给予300胺碘酮加入5葡萄糖注射液20,以10的速度泵入,患者的心率开始下降,下降至120~130次,之后保持胺碘酮300加入5葡萄糖注射液20,微量泵入。
次日再次给予泵入胺碘酮,分两次进行,每次分别为300加入5葡萄糖注射液20,直至入院第三日,即4月8日0710继续泵入同样浓度的胺碘酮,心率维持在100~110次。
当天医护人员在进行查房的时候,发现患者出现皮肤温度升高,上肢存在沿血管走行线发红,经过临床医师检查,确定患者为静脉炎,之后停止给予使用胺碘酮,改为口服以及对症治疗,经过处理后患者静脉炎愈合,病情已经稳定。
例2,患者陈女士,65岁,2013年3月1日由于反复出现心悸在我院接受治疗,诊断结果为风湿性心脏病,同时是型糖尿病、高血压患者,既往有阵发性房颤。
患者进入医院的时候,通过进行检查,结果为13080,心界左下扩大,60次,无杂音。
胺碘酮的临床应用
药源性QT延长
可引起QT延长的药物
抗惊厥药 抗组胺药 抗感染药
磷苯妥英 非氨酯
氮卓斯汀 克立马丁 阿司米唑
金刚烷胺 克拉仙霉素 氯奎 瞵甲酸 红 霉素 氯氟菲醇 甲氟奎 莫西沙星 喷他 眯 施帕沙星 奎宁 SMZ 酮康唑 依曲
– 如仍无效可于10 ~ 15 分钟后重复追加胺碘酮150 mg(或2.5mg/kg)
– 注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤
关于胺碘酮在复苏中应用方法
临床研究中剂量、方法
发生地点 临床研究 应用剂量和方法
院外
ARREST 300mg+5%GS20ml,IV快速注入
院外 院外
ALIVE
Skrifvars MB,et al.
ⅰ持续性AF
ⅱAF发作有症状,HF加重、心绞痛、低血压等
ⅲ 疑有心动过速性心肌病
ⅳ消融治疗后,胺碘酮应用三个月
(7)胺碘酮转复AF优势 ①转复窦律成功取决于:胺碘酮剂量、AF持续时间、 左房大小 ②结构性心脏病、LV收缩功能不全者复律和维持窦律只能 应用胺碘酮 (Intern J Cardiol 2003:89:239-48) ③胺碘酮应用对心房有选择性作用,有利于AF维持窦律 (Heart Rhythm 2008:5:1735-1742)
Ⅰ、A Ⅰ、C Ⅰ、B
(2)中止持续性单形性室速(S-VT)发作
①不明原因宽QRS波心速,按VT治疗
Ⅰ、 C
②血流动力学不稳定VT DC转复
Ⅰ、 C
③血流动力学稳定单形性VT,静注普酰胺
Ⅱa、B
但血流动力学不稳定、耐电击、普酰胺后复发,静注
胺碘酮的临床应用最新ppt课件
至数周起效 ,负荷量越大,起效越快 ? 静脉起效时间数分钟
胺碘酮的临床应用
以上特点决定了: ? 胺碘酮具有广谱抗心律失常作用 ? 用药方法——负荷量+维持量(负荷量越
大,起效越快,因此口服负荷量一般在两 周内10g左右,维持量200~400mg/d) ? 起效时间长,停药后清除时间长 ? 用药的复杂性
? 可使血清地高辛及其他洋地黄制剂浓度增加,并加 强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用
剂型与包装
? 片剂:
白色刻痕片,200毫克/片,10片/盒,铝塑 包装 (39.46/盒
静脉注射液:
微黄色,澄明溶液,150毫克/安瓿(3 毫升),6安瓿/盒(199.96/盒
谢谢
? 肝脏代谢,粪便、胆汁排泄,几乎不从肾脏排泄 ? 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活
性,比胺碘酮的清除半衰期更长
药代动力学
特点:负荷期和半衰期长并且因人而异
达峰时间 (Tmax) 半衰期(T )
1/2β
生物利用度 蛋白结合率 组织分布 组织蓄积
代谢/代谢产物
排泄
口服
静脉
2.5-5小时
15-30分钟
在房颤中的应用
控制心室率
急性降低快速心室率
单纯 Af
Af+ 心衰
β阻滞剂 钙拮抗剂
I类
胺碘酮 地高辛 (I类)
β阻滞剂 钙拮抗剂
IIb类
Af+ 器质性心脏病
胺碘酮
Af+ 旁路
血流动力 血流动力 学稳定 学不稳定
普酰胺 胺碘酮 (IIb类)
药品学习-胺碘酮的临床应用
射频消融或其它措施无效时 血流动力学稳定的旁路前传的预激综合症应用胺碘酮为
Ⅱb推荐 回答胺碘酮在预激综合征应用的问题(新)
胺碘酮在房颤中的应用-AMI伴房颤
禁忌症
窦性心动过缓和窦房传导阻滞,病人未安置人工起搏器 窦房结疾病,病人未安置人工起搏器(有窦性停搏的危险) 高度房室传导障碍,病人未安置人工起搏器 双或三分支传导阻滞,除非安装人工起搏器 甲状腺功能异常 已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏 妊娠
禁忌症
循环衰竭 严重低血压 静脉推注禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭 3岁以下儿童(因含有苯甲醇) 本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射 哺乳期 与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用
1、心动过缓,AVB 2、致心律失常,TDP
药物相互作用
禁止联用的药物:容易导致尖端扭转性室速的药物:
Ia类抗心律失常药物(奎尼丁,双氢奎尼丁,丙吡胺) III类抗心律失常药物(多非利特,伊布利特,索他洛尔) 其它药物如,苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素
,咪唑斯汀,静注长春胺,莫西沙星,静注螺旋霉素。 舒托必利:有增加室性心律失常的危险,特别是间断扭转性
用法用量
500ml中少于2安注射液的浓度不宜使用。 仅用等渗葡萄糖溶液配制。 胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。 可达龙个体差异大,负荷剂量因人而异调整。 尽可能通过中央静脉导管滴注。可达龙注射液
于5%葡萄糖溶液中,浓度超过3mg/ml时,会增 加外周静脉炎的发生,如果浓度在2.5mg/ml以 下,出现上述情况较少。所以如需静脉滴注超 过1小时的,可达龙注射液浓度不应超过 2mg/ml,除非使用中央静脉导管。
胺碘酮的临床应用
在房颤中的应用
控制心室率
急性降低快速心室率
单纯Af 单纯
Af+心衰 心衰
Af+器质性心脏病 器质性心脏病
Af+旁路 旁路
β阻滞剂 阻滞剂 钙拮抗剂 I类 类
胺碘酮 地高辛 (I类) 类
β阻滞剂 阻滞剂 钙拮抗剂 IIb类 类
胺碘酮
血流动力 学稳定
血流动力 学不稳定
普酰胺 胺碘酮 (IIb类) 类
房颤转复后维持窦律剂量与用法
• 建议采用最小有效剂量100-300mg,体重轻、年 建议采用最小有效剂量100-300mg,体重轻、 100 龄大, 龄大,女性患者可减少用量 一般为200mg/ 200mg/天 一般为200mg/天 200mg隔日 隔日1 200mg隔日1次 200mg/日 每周5 200mg/日,每周5天 • 应用某个维持量仍有发作,可以短期适当增加剂 应用某个维持量仍有发作, 量,以后给予新的维持量 • 仅有偶尔的发作,发作时频率不快,持续时间不 仅有偶尔的发作,发作时频率不快, 不应视为失败, 长,不应视为失败,可以继续用原剂量维持
代谢特点
• 极高的脂溶性,分布容积大(60L/kg) 极高的脂溶性,分布容积大(60L/kg) • 易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积 易在肺、 • 属三室模型-- 属三室模型-- 需要数周达到血浆稳态 清除半衰期长: 50-60天 20-110天 清除半衰期长: 50-60天(20-110天) • 肝脏代谢,粪便、胆汁排泄,几乎不从肾脏排泄 肝脏代谢,粪便、胆汁排泄, • 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活 性,比胺碘酮的清除半衰期更长
如果心律失常复发或对首剂治疗无反应, — 如果心律失常复发或对首剂治疗无反应,可 以追加负荷量。 以追加负荷量。 — 第1个24小时内用药总量 (包括静脉首次注射、 24小时内 小时内用药总量 包括静脉首次注射、 追加用量及维持用药) 一般控制在2000mg以内 2000mg 以内。 追加用量及维持用药 ) 一般控制在 2000mg 以内 。 — 第 2 个 24 小 时 及 以 后 的 静 脉 用 量 一 般 推 荐 720mg/24h mg/24 mg/min。 720mg/24h, 即 0.5mg/min 。 维持量的用法要根 据病情个体进行调整
胺碘酮的临床应用..
胺碘酮的临床应用..胺碘酮的临床应用概述胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物,已在临床广泛应用于心律失常的治疗。
它具有强效的抗心律失常作用和较长的半衰期,适用于多种心律失常的治疗,包括室上性和室性心律失常。
本文将详细介绍胺碘酮的临床应用。
1.胺碘酮的药理作用1.1 离子通道阻滞作用1.1.1 钠通道阻滞作用1.1.2 钾通道阻滞作用1.1.3 钙通道阻滞作用1.2 滴定活性1.3 甲状腺功能抑制作用2.胺碘酮的主要适应症2.1 室颤/心室扑动2.2 室性心动过速2.3 室上性心动过速2.4 阵发性室上性心动过速2.5 无复律窦性心动过速2.6 心房颤动/心房扑动2.7 其他心律失常3.胺碘酮的用法3.1 给药途径3.2 用药剂量3.3 维持治疗与急性治疗的区别3.4 特殊患者群体的用药注意事项4.胺碘酮的不良反应4.1 甲状腺功能异常4.2 肝功能异常4.3 肺功能异常4.4 眼部副作用4.5 神经系统副作用4.6 其他不良反应5.胺碘酮的禁忌症和注意事项5.1 禁忌症5.2 注意事项6.胺碘酮的药物相互作用6.1 其他抗心律失常药物6.2 其他降压药物6.3 其他药物7.胺碘酮的临床疗效评估7.1 临床试验7.2 治疗效果评估指标8.附件注释:1.法律名词及注释:1.1 禁忌症:使用药物时应存在的对于使用药物的临床禁忌症状。
1.2 不良反应:使用药物时可能出现的不良反应。
1.3 维持治疗与急性治疗的区别:指胺碘酮在不同病情下的持续使用和紧急情况下的使用方法的区别。
1.4 临床试验:通过设计和实施科学的研究方案,评估胺碘酮治疗效果的临床研究。
1.5 治疗效果评估指标:评估胺碘酮治疗效果时,用来判断治疗效果的指标。
【附件】附件1:胺碘酮药物说明书附件2:胺碘酮治疗心律失常的临床试验数据附件3:胺碘酮不良反应监测表本文所涉及的法律名词及注释:禁忌症:使用药物时应存在的对于使用药物的临床禁忌症状。
不良反应:使用药物时可能出现的不良反应。
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不同剂型
▪ 静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 -静脉应用早期(第一小时)主要表现为I, II, IV 类抗心律失常药物的作用,III类药物的作用出现 较晚 -较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 -静脉应用降低外周血管阻力(聚山梨醇酯80)
▪ 急性作用与慢性作用不同 -急性作用:药物直接对通道的阻滞 降低Vmax、减慢传导、复极影响不大 -慢性作用:药物对多种通道基因表达的干扰,药 理作用和生物学效应综合的结果, 延长APD和ERP, 影响复极为主
胺碘酮在围手术期的应用
大规模随机对照临床试验,发现胺碘酮明显降低术 后快速性房性心律失常 由于短期服用毒副反应较小,术后房颤患者在接受 β受体阻滞剂治疗基础上保留胺碘酮是合理的 若无长期使用的指征,为减少胺碘酮的不良反应在 术后6-12周停用胺碘酮
预激综合症伴房颤
预激综合症伴房颤
小规模研究表明静脉胺碘酮对于预激伴房颤有效,但也有心 室率加快导致室颤的报道,尤其是静脉应用时 由于静脉胺碘酮起效相对慢,所以作用有限 胺碘酮的长半衰期可能会影响诊断和心律失常的介入治疗 对于长期治疗,胺碘酮适用于合并器质性心脏病不宜行射频 消融或其它措施无效时 血流动力学稳定的旁路前传的预激综合症应用胺碘酮为Ⅱb推 荐
药理作用(1)
抗心律失常作用ห้องสมุดไป่ตู้
降低自律性,减慢窦性心律(10 %-15%) 延长心房肌、心室肌动作电位时程和有效不应期 延长旁路前向和逆向有效不应期 减慢心房、房室结和房室旁路的传导
胺碘酮的作用特点
多通道作用-交叉作用多 —钾通道阻滞(III类药物) —钠通道阻滞(轻度) —钙通道阻滞(轻度) —非竞争抑制肾上腺受体
胺碘酮在房颤中的应用
胺碘酮治疗房颤、房扑的作用
—— ——不能转复,但心室率降低 ,血液动力学及症状
改善 ——降低电击心房除颤阈值 ——有利于电击复律后窦律的维持
控制房颤心室率
Ⅰ类推荐:急性期首选静脉β阻滞剂、钙拮抗剂 伴有心功能降低的危重患者洋地黄胺碘酮可首选 伴有急性心肌梗死胺碘酮可首选
Ⅱa类推荐:其他药物控制无效或有禁忌时,静脉应用胺碘酮 Ⅱb类推荐:口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤
多通道阻滞
电生理作用特点
——钾通道阻滞(III类药物):
同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(IKs、IKr)。阻滞超快激活 的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流(IK1)。 不同于其它Ⅲ类药(选择阻滞Ikr ),胺碘酮阻滞三层心室肌钾通 道,跨室壁复极离散度缩小,尽管延长QT,极少产生尖端扭转室速
胺碘酮治疗房颤的进展
——胺碘酮与受体阻滞剂合用,心脏性死亡、心律失 常及猝死相对危险均较单用其一者明显降低
——用药后心率减慢程度不因合用-受体阻滞剂而明显 降低
——已有其他指征使用-受体阻滞剂的患者,发生房颤 需要加用胺碘酮,一般无需停用-受体阻滞剂
——胺碘酮与血管紧张素受体拮抗剂合用,可使维持窦 性心律者明显增多
室率控制
胺碘酮转复心房颤动
Ⅰ类推荐:器质性心脏病患者房颤转复,胺碘酮可作为首选药
Ⅱa类推荐:
急性转律,与IC类药物(氟卡尼、普罗帕酮)比较: -早期转复率(1h内),IC类药物高于胺碘酮 -24h的转复率胺碘酮略优于IC类药物
转复48h内房颤 ① 先给静脉负荷150-300mg静注,20mg/kg 24h静滴 ② 有效转复律可达55%-95%
胺碘酮的临床应用
胺碘酮(Amiodrone) —最重要的III类抗心律失常药物
1962年在比利时合成,作为扩冠药物 /1969年实验证明有抗心律失常作用 1970-1980年欧洲、南美用作抗心律失常药 / 1985年 FDA批准 1990年 证明可安全用于MI、HF病例的心律失常
1976年起临床应用, 30余年历史 --第一个 10年逐步走向低谷:剂量应用过大,副反应重,发生率高 --第二个 10年再认识和再评价:CAST研究对Ic类药物的否定 其他AA药物不尽人意 --第三个 10年成重要和多选药:大量循证医学证实胺碘酮安全而强效
— 钠通道阻滞(轻度)
不同于其它Ⅰ类药,促心律失常少,不增加死亡率,不抑制心功能
电生理作用特点
多因素作用 ——钙通道阻滞(轻度)
抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD) 减少触发机制引起的心律失常,无明显负性肌力作用
——非竞争性抑制 a、ß 肾上腺素能受体
部分抑制这些受体,而不完全阻断.不直接作用于受体,而是阻 止心肌细胞信息传递.还能减少ß 受体数量,削弱交感肾上腺系 统活性,抑制急性期的电不稳定性,利于VT/VF防治.
超过48h 房颤转复 ①华发令抗凝,INR 2.0-3.0 ②600mg/d一周,400mg/d一周,200mg/d 维持 ③ 不能转复者电复律,胺碘酮对提高直流电复律有效
心房颤动转复后窦律维持
伴有心衰或高血压左室肥厚患者窦律的维持: 胺碘酮(Ⅰ类C级)
房颤复律后频发或不用药不能保持窦律者,需 长期用胺碘酮. 对于初发房颤,不论自发终止或复律终止,不 主张加用胺碘酮.胺碘酮不用于房颤一级预防
多部位作用—作用部位广 —窦房结 —心房 —房室结 —心室 --房室旁道
广谱抗心律失常药物
药理作用(2)
抗心肌缺血作用
降低外周阻力并且减慢心率,从而降低心肌耗氧量 直接作用于冠脉血管平滑肌,抑制 a受体, 增加冠
脉流量 口服负性肌力作用轻或无 降低主动脉压和外周阻力,从而维持心输出量
心电图改变
▪ RR间期延长 ▪ PR间期延长 ▪ QT间期延长(30%) ▪ QRS波轻度或无明显改变 ▪ 可出现独特的分裂双峰T波
胺碘酮的临床应用
以上特点决定了: 胺碘酮具有广谱抗心律失常作用 用药方法-- 负荷量(10g)+维持量 起效时间长,停药后清除时间长(半衰期60天) 用药的复杂性 促心律失常作用小
胺碘酮在心房扑动中的应用
房扑心室率较难控制,通常需要较高的药物剂量, 甚至两种或多种房室结阻滞剂 几项研究已经证实胺碘酮对于房扑患者维持窦性心 律的有效性和安全性,但是观察的房扑患者数量有 限 治疗Ⅰ型房扑,射频消融优于胺碘酮和其它抗心律 失常药物