国内降血脂药物研究进展
降低高血脂的化学药物与中药研究与临床应用进展
降低高血脂的化学药物与中药研究与临床应用进展血脂增高是指血清中总胆固醇（TC）,低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及甘油三酯（TG）水平升高,和（或）高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平降低，经历一个多世纪的探索,血脂异常与动脉粥样硬化发生与死亡的密切关系已不容置疑[1,2],迄今大量的基础与临床试验研究均已证明血清LDL-C水平升高是冠心病的致病性危险因素.降低LDL-C可显著减少冠心病发病与死亡[3,4]。
目前减低血脂的药物主要集中在抑制小肠吸收胆固醇的药物胆汁酸结合树脂、抑制胆固醇和VLDL合成的药物有HMG-CoA还原酶抑制剂和烟酸及其衍生物、抑制血浆脂蛋白转化的药物有纤维酸衍生物、促进LDL清楚的药物有丙丁酚几大类化学药物及其衍生物的研究[5,6,7]。
这几种药物作用时间长，副作用大。
目前国内关于复方中药降低高血脂的系统研究报道较多，临床应用疗效满意的少,复方中药降低血脂的作用机制都是以中医中药理念为主，并以此解释，具体的作用部位尤其是作用的优势部位，还不能得到满意的解释，也是限制了推广应用的主要原因。
具体综述如下:一目前临床应用的降脂药物1 胆固醇生物合成酶抑制剂这类化合物主要是指他丁类，这类化合物主要是通过抑制胆固醇生物合成限速酶---羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）来发挥作用。
到现在为止，这类化合物已经发展到了第三代，第一代的代表性药物为洛伐他丁是生物发酵提取得到；第二代的代表药物如阿托伐他丁为半合成；第三代则为全合成，如氟伐他丁。
从作用方式他丁类又可以分为前体药和活性药，阿托伐他丁、氟伐他丁为活性药物，辛伐他丁、洛伐他丁需要在体内水解后发挥作用，为前体药物。
2 贝特类药物贝特类药物属于降低甘油三酯最有效的药物。
主要是通过改变编码控制脂蛋白代谢的基因，激活过氧化物酶增生因子活化受体转录因子，借助过氧化物酶增生因子活化受体，贝特类药物降低脂蛋白的产生，同时加速甘油三酯的分解代谢。
他汀类降血脂药物的临床治疗研究进展
DOI：10.16096/ki.nmgyxzz.2021.53.05.014他汀类降血脂药物的临床治疗研究进展李玲（巴彦淖尔市医院，内蒙古临河015000）［摘要］他汀类降血脂药物是临床常用药物类型，常用的有阿伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等，其临床治疗涉及多种机制，通过作用于不同的组织而发挥作用，临床研究也证实他汀类降血脂药物可以有效改善心脑血管疾病，同时可用于预防治疗一二级心脑血管事件，对改善高血脂纤溶活性有不错的价值，从而减少心脑血管梗死等不良事件。
此外，将该类药物应用在心血管疾病预防治疗中，也可保护肾脏细胞，对肿瘤细胞增殖也有抑制作用，甚至有抗骨质疏松与抗癌的增敏等效果。
为了进一步探究他汀类降血脂药物的临床治疗进展，以便为临床工作开展提供依据，本文进行了相关综述。
［关键词］他汀类降血脂药物；心脑血管疾病［中图分类号］R972［文献标识码］A［论文编号］1004-0951（2021）05-0558-03血脂指标异常是高血脂、冠心病、心肌梗死的主要病因，而血脂指标异常主要指的是血液中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇超过正常范围或者高密度脂蛋白胆固醇低于正常水平。
高血脂在临床上多指的是总胆固醇和（或）甘油三酯或低密度脂蛋白胆固醇升高，研究⑴发现血脂异常是动脉粥样硬化发生、发展及其所致的心血管疾病主要原因之一,且高血脂所致老年高血压疾病发病率逐年升高,严重影响了患者的正常生活与工作。
高血脂除了是高血压与冠心病的危险因素，还是心肌梗死的主要诱因，同时还可能加重糖尿病、肝硬化、胰腺炎等疾病进展⑵。
为此，针对高血脂应积极治疗,选择有效的药物干预，尽早纠正血脂异常现象。
临床上可用于降血脂的药物较多，比如贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂等，但疗效不一。
1976年有学者从菌代谢产物提取首个他汀类分子Meuasbatin,自此标志着他汀类降血脂药物问世，成为高血脂治疗的一个新进展⑶。
他汀类降血脂药物临床应用已有数十年，随着不断发展与创新，出现了多种药物，因其作用机制的多样性，其应用领域也不断扩展。
青藏高原降血脂药物研究进展
导致 心 、脑 、血 管疾 病 ，引起 严 重后 果 ，因此 积极 治
疗 高血脂症 ，对防治心脑血管疾病具有重要意义。降 脂 疗 法 是 预 防 和 治 疗 这类 疾 病 重 要 而有 效 的 手 段 之
一
。
露 天开 采 的主要 固体废 弃 污染 物 为煤 矸石 和 剥 离 岩 土 。该矿 年 排 放 煤 矸 石 为 ３万 ｔ 矸 石 与 剥离 岩 ，煤 土部分 用 于修 筑道路 路 基 、挡 墙 、护 坡等 。后期 大 量
坚持 “ 开 采 ，边保 护治 理 ” 的原则 ，坚 持 ‘ 边 依靠 科 技进 步 ，发 展循 环经 济 ，建设 绿 色矿 业 ’的原 则 ，做 好矿 山环境 保 护与综 合治 理 。
在露 天 采坑 区段 、排土 场 和煤 矸石 堆 场周 围设 计 排 水沟 ，将 山坡 汇水 和雨水 排 至 自然 沟道 ；生产 和 生
活 污水 经处 理后排 入 天然沟 道 ；排水 沟设 置伸 缩缝 。
（） 挡 土墙工 程方 案 ２ 在 排 土 场 和煤 矸 石 堆 场 周 围修 建 重 力 式 挡 土 墙 ， 截 面采 用直 立 式 。墙 体 砌筑 材 料采 用 浆砌 块 石 ，石 料 标 号不 低于 ３ ＭＰ ，墙 体设 置伸 缩缝 和排水 管 。 ０ ａ
参考文献 ：
的剥离岩土与煤矸石先集中堆放在矿区排土场和煤矸 石堆场内 ，等到该矿业活动结束时再统一 回填。
（）采场 及排 岩场 不稳 定边坡 削 方 ４
【 中国标 准 出版社． ＺＴ２ ３ ２ ０ １ 】 Ｄ ／ ２ － ０ ７中华人 民共和 国矿产产业
（）废渣 清运 治理 ５ 该 治理 项 目主要 是 对矿 山无序 堆放 的土 岩进 行 清
调节血脂药物的研究进展
２１ 调节血脂 药的提取方法 ． ①超声提取法 。武新安等在大黄粉末 中蒽醌类成分提 取 方法 比较 中分别 使用超 声提 取法 和热 回流 提取 法 ， 以 ９ ％的乙醇为溶煤 ，考察 了药材粒度及提取时 间对大黄葸 ５ 醌类成分提取率 的影 响 ， 比较 了两种方法 的提取率 。考察 了超声法提取时药材粒度 对提取率 的影响及提取率 随提取 次数不同而变化 的规律。 ②微波萃取法。银杏具有抗氧化 、 清除 自由基的作用 ， 从而达到降血糖 、 降血脂 。一定量的银杏 叶粉末 ， 加一定量 的相应 浓度 乙醇溶液浸泡 ， 在微波炉 中加热提取 相应的时 间 ， 最 佳 提 取 工 艺 条 件 ： 取 时 间 １ ． ｉ， 料 比 ２ ．， 得 提 ７ ｍｎ液 ９ ０７ 乙醇浓度 ６ ．％， ０３ 此时黄酮提取率为 ２ ８ ． ％。 ６ ２２ 降血脂药 的成型技术 ． ２２ 脂质 体制备技 术 。孙萍 ６等 的研究 中用 聚乙二 醇 ．１
水平 ， 但也有一定 的降低 Ｌ Ｌ水 平的作用 ， Ｄ 尤其 是应用较 大剂量 时。以血清 Ｔ Ｇ水平升高为主者首选贝特类。
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Ｈ —ｏ ＭＧ Ｃ Ａ还原酶的活性 ， 有效地减少体 内胆固醇的合成 ，
使 血浆 和组织细胞内的胆 固醇浓度降低 。 ＡＡ Ｃ Ｔ抑制剂 。该类药 物主要通过抑 制 Ａ Ａ Ｃ Ｔ的活必 来 达到降低胆 固醇 的作用 。抑制 Ａ Ａ Ｃ Ｔ有利 于降低 Ｔ Ｃ水 平， 减少病变 中的 Ｃ 从 而阻止动脉硬化的生成 ， 表药 物 Ｅ， 代
降血脂药物的研究进展
降血脂药物的研究进展标签：降血脂；药物；研究进展高脂血症是一种常见的心血管疾病，常表现为高胆固醇血症(TC升高)，高甘油三脂血症(TG升高)或二者兼有。
高脂血症是动脉硬化的危险因素，常引起严重的心脑血管并发症，威胁人类健康。
因此，寻找疗效显著、安全可靠的降血脂药一直是医药工作者长期研究的课题。
1、目前临床应用的降血脂药物1.1胆固醇生物合成酶抑制剂这类化合物主要是指他汀类，该类化合物主要是通过选择性抑制胆固醇的合成限速酶一羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG－CoA还原酶)起作用。
该酶受到体内胆固醇代谢的调节，若细胞内胆固醇排空可致该酶活性增加，而使体内胆固醇合成加速；相反，细胞内胆固醇量增多，该酶活性下降，胆固醇在体内合成减慢。
他汀类药物通过抑制HMG－CoA还原酶，使体内内源性胆固醇的合成减少，减少低密度脂蛋白胆固醇(LDL－C)的来源。
同时，该类药物增加或激活肝细胞表面的LDL受体表达的水平而减少血液中LDL的含量。
因此，他汀类药物具有选择性好，疗效高的特点，副作用较少，可明显降低由高胆固醇血症引起的动脉粥样硬化和冠心病的发病率和死亡率。
目前是治疗高胆固醇血症的主要药物。
迄今为止他汀类药物已经发展了三代。
第一代以发酵方法从微生物中获得的天然化合物，如洛伐他汀；第二代是半合成物，如阿托伐他汀；第三代是全合成的药物，如氟伐他汀；最新上市的他汀类(rosuv－astatin)以及在开发研究中的pitavastatin。
从化学结构分析，他汀类分为前药和活性体两类。
普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀为活性药物，易溶于水，在体内直接发挥作用。
洛伐他汀、辛伐他汀为内酯，无活性，在体内水解后发挥作用。
1.2贝特类药物该类化合物属于贝特类，是降低甘油三酯水平最有效的药物，对于LDL－c 疗效较差。
目前临床上应用的主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特以及吉非贝齐，环丙贝特副作用大，临床应用少。
该类药物主要是通过改变编码控制脂蛋白代谢的基因，激活过氧化物酶增生因子活化受体(PPARs)转录因子，借助PPAR，贝特类药物降低脂蛋白的产生，导致肝脏极低密度脂蛋白(VLDL)合成及分泌减少，增加脂蛋白酶的酶解活性，加速甘油三酯的分解代谢。
降血脂中药研究新进展
降血脂中药研究新进展孟爱君泰安市中医医院药学部，山东泰安271000[摘要]近年来，临床血脂异常发生率明显增加，给患者身心健康造成较大危害，还会诱发心脑血管等疾病，更有甚者会危及患者的生命健康与生活质量。
基于此，降血脂中药研究成为热点。
中药不仅可以起到良好的降血脂效果，还可减轻对患者身体机能尤其是肝肾脏的负担。
本文对降血脂中药研究新进展按降脂中药最基本的功效不同分类进行综述，旨在为中医药调节血脂异常提供新思路，为中药及中药复方开发调血脂药物提供有力参考。
[关键词]降血脂；中药；新进展[中图分类号]R4 [文献标识码]A [文章编号]2096-1782（2023）07(a)-0195-04New Progress of Chinese Medicine for Lowering Blood LipidsMENG AijunDepartment of Pharmacy, Tai'an Hospital of Traditional Chinese Medicine, Tai'an, Shandong Province, 271000 China [Abstract] In recent years, the incidence of clinical dyslipidemia has increased significantly, causing great harm to the physical and mental health of patients, inducing cardiovascular and cerebrovascular diseases, and even endanger⁃ing the life health and quality of life of patients. Based on this, the study of Chinese medicine for lowering blood lipids has become a hot spot. Chinese medicine can not only play a good effect of lowering blood lipids, but also reduce the burden on the patient's body function, especially the liver and kidney. In this paper, the new research progress of Chi⁃nese medicine for lowering blood lipids was summarized according to different basic effects of Chinese medicine for regulating blood lipids, aiming to provide a new idea for Chinese medicine to regulate blood lipids, and provide a strong reference for the development of Chinese medicine and Chinese medicine compound for regulating blood lipids. [Key words] Lowering blood lipids; Chinese medicine; New progress血清总胆固醇（total cholesterol, TC）、三酰甘油（triglyceride, TG），以及低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol, LDL-C）升高，高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoprotein cholesterol, HDL-C）降低是血脂异常的典型表现。
调血脂药物研究进展
调血脂药物研究进展第一部分概述调血脂药又称抗动脉粥样硬化药，是指能调节血脂的含量，纠正脂代谢紊乱，是预防和消除动脉粥样硬化，改善冠心病、高血压及相关疾病的症状，降低脑血管意外的关键，因此，调血脂药被看作心血管疾病的预防药物。
动脉粥样硬化是缺血性心脑血管疾病的病理基础，当机体的脂质代谢紊乱、血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于动脉血管壁上，继而血管内膜纤维组织增生，形成斑块，使血管局部增厚，通道变窄，弹性减小，最后导致血管堵塞。
动脉粥样硬化可损伤心、脑、肾等重要器官，引起冠心病、心肌梗死、中风、肾衰等疾病。
血脂的组成：血脂是指血浆或血清中的脂质，包括游离胆固醇(CH)、胆固醇酯(CE)、甘油三酯（TG）、磷脂等。
体内的血脂有两个来源：一是外源性的，由食物中摄取经消化吸收后进入血液；二是内源性的，由肝细胞、脂肪细胞及其他组织合成后释放到血液中。
由于脂类难溶于水，所以它们通常与载脂蛋白结合，以各种水溶性脂蛋白的形式存在。
血浆中的脂蛋白根据其体积、电荷及密度等方面的差异分为：乳糜微粒（CM），极低密度脂蛋白（VLDL），中等密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。
迄今从血浆中分离出的载脂蛋白有18种之多，主要包括载脂蛋白A、B、C、D及E五种，不同的脂蛋白所含的载脂蛋白不同。
血浆中各种脂质和脂蛋白需有基本恒定的浓度以维持相互间的平衡，当血中过量脂质存在时，会造成高血脂症，主要是VLDL和LDL增多，而血浆中HDL则有利于预防动脉粥样硬化。
当血浆中胆固醇高于230mg/100ml，甘油三酯高于140mg/100ml，即可称为高血脂症。
高血脂症分原发性和继发性两类，前者是指原因不明的高血脂症，可能与遗传有关，可用降血脂药物治疗；后者是指由肾脏疾病、糖尿病、酒精中毒、甲状腺功能减退等引起的高血脂症。
高血脂症在饮食、生活方式改变6周以上，血脂水平仍然异常时，应考虑用药物治疗。
降血脂药物的研究现状及发展趋势精选文档
降血脂药物的研究现状及发展趋势精选文档 TTMS system office room 【TTMS16H-TTMS2A-TTMS8Q8-降血脂药物的研究现状及发展趋势摘要：高血压、冠心病等疾病与高血脂有着密切的关系，通常动脉粥样硬化也是由于高血脂引起的。
在降血脂方面的用药是医学临床药物试验中较为常见的一项，降血脂药物主要是指能够降低血浆甘油三酯及（或）血浆胆固醇的药物，本文将对近年我国降血脂药物的研究现状以及发展趋势做一个基础的介绍，以供参考。
关键词：降血脂药物；高血脂；应用；进展近年研究表明，我国高血脂症发病率在不断的升高且趋于低龄化，动脉硬化通常是由高血脂症引起的，同时也会引发其它各种类如高血压、冠心病、糖尿病、心肌梗死等高危疾病，对人类健康产生严重威胁。
而降血脂治疗的主要手段还是依靠药物治疗，故而降血脂药物的研发一直是医学研究中的重点，也是发展较快的一个领域。
下文将对其发展现状以及发展趋势做一个基础的介绍。
一降血脂药物的研究现状1 他汀类降血脂药物他汀类药物别称为羟戊二酰辅酶A还原抑制剂，在目前降血脂临床应用中，应用较为广泛，且效用较好。
他汀类降血脂药物作用于高脂血症患者的治疗原理主要是，在胆固醇合成早期阶段，对该阶段需要的酶类：限速酶HMG-CoA，的合成进行抑制，进而抑制患者胆固醇的合成，同时，促进细胞表面LDL 受体的反馈性表达，增加细胞内LDL受体数量，使LDL受体活性增强，在降低胆固醇合成的同时加速LDL、VLDL、IDL的清除，以此达到降低细胞内游离的胆固醇的目的。
他汀类药物常见的有：普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀等，其中后三种药物为现阶段研究的重点。
2 烟酸类降血脂药物烟酸类降血脂药物的研发时间长，研发程度也较为完善。
该类降血脂药物属于B族维生素，即代谢的辅助因子中的一种，其降血脂机理主要是通过影响甘油二酯酰基转移酶 2（DGAT-2），降低血浆内LDL-C与TG浓度，进而抑制VLDL 的合成，同时升高HDL-C，从而起到理想的降血脂作用。
辛伐他汀研究报告
辛伐他汀研究报告1. 引言辛伐他汀（Simvastatin）是一种广泛应用于临床的降脂药物，用于降低血液中的胆固醇水平。
它属于他汀类药物，在体内通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）的活性来发挥作用。
辛伐他汀已经成为降低胆固醇水平的常见治疗选择，但其作用机制和临床应用仍然有待进一步研究和探索。
2. 作用机制辛伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶的活性来发挥降脂作用。
HMG-CoA还原酶是胆固醇合成途径中的关键酶，辛伐他汀的抑制作用会导致体内HMG-CoA水平的下降，从而减少胆固醇的合成。
此外，辛伐他汀还可以增加肝细胞上低密度脂蛋白受体（LDL受体）的表达，促进LDL的清除，进一步降低血液中的胆固醇水平。
3. 临床应用辛伐他汀广泛应用于降低血液中的胆固醇水平，并且已经被证明在治疗高胆固醇血症和冠心病方面具有良好的疗效。
临床研究表明，辛伐他汀可以显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，同时提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。
此外，辛伐他汀还可以减少心血管事件的发生率，包括心脏病发作、中风和冠心病等。
因此，辛伐他汀已经成为治疗高胆固醇血症和预防心血管疾病的一线药物。
4. 药物相互作用在辛伐他汀治疗期间，需要注意与其他药物的相互作用。
辛伐他汀通过对CYP3A4酶的抑制作用来发挥降脂作用，因此与某些药物的联合使用可能会干扰辛伐他汀的药代动力学。
例如，与菲布拉酮（Fibrates）类药物的联合使用会增加肌肉损伤的风险。
此外，与强CYP3A4抑制剂如酮康唑（Ketoconazole）和氨苄青霉素（Amoxicillin）的同时使用，可能会导致辛伐他汀的血浆浓度升高，增加患者出现肌肉损伤的风险。
5. 副作用和安全性评估辛伐他汀的主要副作用是肌肉损伤，包括肌肉痛、肌无力和肌纤维化等。
少数患者可能会出现横纹肌溶解，但发生率很低。
此外，辛伐他汀还可能引起肝功能异常，如转氨酶升高等。
因此，在给予辛伐他汀治疗之前，应该对患者进行全面的肌肉和肝功能评估，以评估其安全性。
国内外降脂药物的研究进展
2013年第21期△基金项目：国家自然科学基金降血脂蒙药有效成分的分析及合成（３０１６０１０３）作者简介：辛丹丹（１９８５－），女，内蒙古通辽市人，在读２００９级硕士研究生，研究方向为药物化学。
Ｅｍａｉｌ：ｘｄｄ１９８５０２０２＠１２６．ｃｏｍ＊通讯作者博·格日勒图，男，主要从事降血脂蒙药研究。
Ｔｅｌ：４９９１０９０＊内蒙古大学，内蒙古自治区蒙药化学重点实验室，呼和浩特０１００２１＊＊内蒙古呼和浩特职业学院生物化学工程学院，呼和浩特０１００５１２０１３年６月１５日收稿[J]．Arthritis ResTher,2003，5(supp1．4)；s1-s6.[4]陈浩,朱平.自身免疫病的Th1/Th2细胞固于平衡治疗[J].免疫学杂志,2000,16(2):119-122.[5]YamakiK,UchidaH,Li X,et al.Efect of varying types of anti —arthritic drugs onTh l and Th2immune responses inmice [J].Int J ImmunopatholPharmaeo,l 2005,18:133-144.[6]李妍,康辉.Th1、Th2和Th17型细胞在类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮中的活化特点[J].微生物学杂志，2008，28（:5）：98-101[7]Lipsky PE ，Van der Heijde DM ，St Clair EW ，d a1．Infliximab and methotrexate in the treatment of rheumatoid arthritis ．Anti -Tumor Necrosis Factor Trialin Rheumatoid Arthritis with Concomitant Therapy Study Group[J]．N Engl J M ed ，2000，343：1594—1602．[8]卢月曹雅晶钱瑞琴.IL-17在类风湿性关节炎发病机制中的作用[J].中国免疫学杂志，2011，27：855-859[9]张宁.类风湿关节炎的治疗进展[J].实用药物与临床,2006,9(3).[10]万欢.中西药物治疗类风湿性关节炎的研究进展[J]．实用心脑肺血管杂志，2010，18(9)：1379—1381.[11]中华风湿病学分会.类风湿性关节炎诊治指南(草案)[J].中国医学信息导报,2002,23:15-16.[12]杜尧李晓声曾文魁.类风湿性关节炎治疗进展[J].中国实用医药.2010，5（2）：237-238.[13]Traister R S ，Hirsch R ．Gene therapy for arthritis [J]．Mod Rheumatol ，2008，18(1)：2-14.在崇尚绿色、注重保健的当今时代，预防和治疗世界上日异增多的高血脂及其相关心脑血管病患者，深入研究具有降脂功能的食物和药物，是近几年人们一直关注的问题。
降血脂中药的研究现状及进展
World Latest Medicine Information (Electronic Version) 2016 V o1.16 No.66202投稿邮箱：sjzxyx88@1 降血脂类中药的研究现状虽然西药有肯定的治疗高血脂症的作用，但降血脂中药在临床应用方面却有中医辩证分型的独特优势。
因此近年来降血脂中药的开发研究也取得了重大的进展。
而这其中又分为单味药的研究和复方制剂的研究。
1.1 单味降血脂中药的研究降脂中药药效研究已经进行了十余年，期间发现了几十种具有降脂作用的中草药。
从效果方面来看，降低胆固醇是降血脂作用的主要表现。
①以降胆固醇为主的中药主要有：泽泻、蒲黄、灵芝、人参、当归、五加皮、山楂、川芎、荷叶、沙棘、大豆、薤白、陈皮、怀牛膝、半夏、漏芦和柴胡等。
②以降甘油三脂为主的中药主要有：绞股蓝、大黄、何首乌、女贞子、银杏叶、枸杞、三七、冬虫夏草、葛根、桑寄生、茶叶、水蛭、姜黄、大蒜、虎杖、马齿苋、决明子和月见草等[1,2]。
1.2 中药降血脂的主要机制①抑制胆固醇吸收，如泽泻、豆类、蒲黄、海藻等等；②促进胆固醇排泄，如柴胡、茵陈、姜黄、黄连、枳壳等等；③调整血脂代谢，如蜂蜜、冬虫夏草、女贞子、山楂等补益类中药[3，4]。
2 复方降血脂中药的研究因为高脂血症会并发各种心血管疾病，而根据不同症型设立不同的复方制剂能取得更为显著的疗效，所以目前对复方制剂的研究较多。
复方制剂的治法大多主要进行健脾益气、补益肝肾、活血化瘀、滋阴养血、疏肝利胆和利水消痰。
金智生等[5]对正常和食饵性高脂血症大鼠模型进行研究，发现由山楂、白术、泽泻、五加皮、姜黄、柴胡和水蛭组成的健脾降脂灵能够降低正常大鼠血清TC、TG，可升高HDL-C，但和对照组相比没有明显差异，而对实验性高脂血症大鼠的血清TC、TG 和LDL-C 都能起到明显的降低效果，可明显升高HDL-C。
张秋华等[6]的研究显示，由丹参、黄芪、泽泻、川芎与何首乌等组成的益气活血方能够对脂代谢及脂蛋白进行调节，使实验性高脂血症大鼠的血清TC、TG 水平和LDL-C 水平得到降低，使HDL-C 水平得到升高；促进血液流变学得到改善，使高切、低切速下的全血粘度与血浆粘度得到了明显的降低，红细胞压积与纤维蛋白原含量明显下降，益气活血方对由于血脂升高与脂代谢紊乱导致的一系列血液流变学的改变进行了抑制，让血液处于低浓、低粘、低聚和低凝状态，这样就能使高脂血症的发展得到有效避免，且也对动脉粥样硬化的发生进行了有效的预防。
中医药在高血脂症治疗中的研究进展
中医药在高血脂症治疗中的研究进展高血脂症是指血液中脂肪含量异常升高，主要包括胆固醇和甘油三酯。
高血脂症是心脑血管疾病的重要危险因素之一，严重威胁人们的健康。
传统中医药在治疗高血脂症方面积累了丰富的经验，并且在近年来的研究中取得了一定的进展。
本文将从中医药的理论基础、药物治疗和辩证施治方面介绍中医药在高血脂症治疗中的研究进展。
中医药理论基础中医药治疗高血脂症的理论基础主要包括中医药理论和中医辩证施治理论。
中医药理论认为，高血脂症是由于脏腑功能失调导致的，主要涉及肝脾肾三腑功能的异常。
肝主疏泄，脾主运化，肾主藏精。
中药治疗高血脂症的主要目标是调整这些脏腑的功能，恢复机体的平衡状态。
中医辩证施治理论是中医药治疗的核心理论之一。
根据中医辩证施治理论，高血脂症可以分为脾胃湿热型、肝郁脾虚型和脾肾阳虚型等不同的证型。
针对不同的证型，中医药采取不同的治疗方法，包括清热利湿、疏肝理气、益气养血等。
药物治疗研究进展中医药在药物治疗高血脂症方面有着丰富的经验，并且在现代研究中也取得了一些新的进展。
以下是几种常用的中药治疗高血脂症的药物及其作用机制的介绍。
1. 降血脂类中药：包括红曲饮片、金银花等。
这些中药通过调节脂代谢酶的活性、阻断胆固醇合成等途径，降低血液中脂肪的含量。
2. 清热利湿类中药：包括茯苓、泽泻等。
这些中药可以清热利湿、利尿通便，有助于排除体内多余的脂肪和水分。
3. 益气养血类中药：包括当归、黄芪等。
这些中药可以改善机体的营养代谢，增强气血的生成和运输能力。
以上只是中医药治疗高血脂症药物的一小部分，实际中医药还有很多其他的药物可以选择，具体的治疗方案需根据个体情况综合考虑。
辩证施治研究进展中医辩证施治是中医药治疗高血脂症的重要方法之一。
根据不同的证型，中医医师会采取不同的治疗方法。
以下是几种常用的针对不同证型的中医治疗方法的介绍。
1. 脾胃湿热型治疗：可采取清热利湿的方法，包括饮食调理、中药治疗等。
例如可适量摄取富含膳食纤维、低脂低胆固醇的食物，如燕麦、红薯、蔬菜等。
降血脂药市场研究报告
降血脂药市场研究报告一、简介降血脂药是一类用于降低血液中脂质（例如胆固醇和甘油三酯）含量的药物。
这些药物被广泛应用于治疗高脂血症、高胆固醇和高甘油三酯等疾病。
降血脂药市场是一种很有前景的市场，因为高脂血症等疾病在全球范围内普遍存在，并且与心血管疾病等疾病的发生密切相关。
二、市场规模根据数据统计，2024年全球降血脂药市场规模约为300亿美元，预计在2024年会达到500亿美元。
主要的增长驱动因素包括全球老龄化人口的增加，生活方式日益不健康，肥胖率上升等。
三、市场细分1.药物类型：降血脂药可以分为五类，分别是他汀类、质子泵抑制剂、胆酸螯合剂、纤维酸酯类和其他。
他汀类是最常见的降血脂药物，市场份额最大。
2.给药途径：降血脂药的给药途径包括口服药、注射剂和贴剂等。
口服药是最常见的给药方式，占据了市场份额的绝大部分。
3.地理区域：根据地理区域的不同，降血脂药市场可以细分为北美、欧洲、亚太地区和其他地区。
北美市场是最大的市场，其次是欧洲市场。
亚太地区市场潜力巨大，预计在未来几年内会成为降血脂药市场增长最快的地区。
四、竞争格局降血脂药市场竞争激烈，主要公司有辉瑞、默沙东、阿斯利康、辉瑞等。
这些公司通过不断的研发和创新，不断推出新的降血脂药物来提高自身在市场中的竞争力。
此外，公司还通过与医疗机构和保险公司等渠道的合作来推广和销售产品。
五、市场趋势和挑战市场趋势包括降血脂药个性化治疗、营销和销售渠道的多样化、降低成本和价格以及增加研发投入等。
然而，市场面临的挑战包括政府对药物价格和限制的监管、他汀类药物的专利保护问题以及临床试验的不断变化等。
此外，降血脂药的安全性也是一个重要的关注点。
六、未来发展前景预计未来几年，降血脂药市场将呈现稳步增长的趋势。
随着全球人口老龄化和生活方式不健康等问题的加剧，高脂血症等疾病的发病率会继续增加，从而推动降血脂药市场的需求增长。
然而，市场的发展也面临一些挑战，包括价格和政府监管等。
2024血脂异常药物治疗新进展
2024血脂异常药物治疗新进展血脂异常可以是血浆中总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C入甘油三酷(TG)水平升高，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平降低，或上述异常指标的混合物。
换句话说，它们构成了与脂质谱相关的代谢紊乱。
血脂异常患病率在过去几年中有所增加，而且往往是心血管疾病的起点。
高脂血症极大地增加了心血管事件的风险，因此需要适当关注。
然而，由千特定药物和营养药物的应用，饮食方式的改变和锻炼，我们有能力纠正血脂异常，从而降低患者的心血管风险。
常规降脂疗法面临的困境和研发新降脂药物迫切性常规降脂疗法(LLT)及健康的生活方式是降低胆固醇水平的基础。
LLT包括他汀类药物，依折麦布和前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶－kexin(P S K9)抑制剂。
他汀类药物可通过选择性抑制经甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶来降低细胞内胆固醇含量，从而限制胆固醇的生物合成。
对62项试验进行的荼萃分析显示，他汀类药物相关不良反应，如肌肉问题（肌痛、肌病或横纹肌溶解入肝肾功能障碍等或限制他汀类药物的应用[1]。
在进行最大耐受剂量的他汀治疗后，如果LDL-C仍未达标，则可与依折麦布联合使用。
依折麦布通过抑制肠道对胆固醇的吸收而起作用，其有效性取决于尼曼－匹克1(Niemann-Pick1-like)样蛋白的存在[2]。
他汀类药物联合依折麦布治疗可进一步降低LDL-C水平，改善心血管预后[3]。
然而，GOUD研究显示，仅21%（基线LDL-C> 2.6 mmol/L)和33.9%（基线LDL-C: 1.8~2.56 mmol/L)的常规LLTs患者在2年时LDL-C < 1.8 mmol/L.更重要的是，仅10%（基线LDL-C:2.6 mmol/L) 和11.9%（基线LDL-C1.8~2.56 mmol/L)的患者在2年时达到LDL-C 水平<1.4mmol/L [4]。
除传统LLT的副作用外，遗传因素和LDL受体产生减少[5-7]等也是阻碍应用LLT患者胆固醇水平达标的重要原因。
降血脂的化药种类及他汀类药物研究情况
降血脂化药的种类及其他汀类药物的研究进展高脂血症是一种常见的心血管疾病，常表现为高胆固醇血症(升高)，高甘油三脂血症(升高)或二者兼有。
高脂血症是动脉硬化的危险因素，常引起严重的心脑血管并发症，威胁人类健康。
根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养和健康状况调查显示，我国成人血脂异常患病率为18.6%，估计全国血脂异常患人数1.6亿。
因此降血脂药物的市场空间巨大，同时也是药物研究的重点之一。
(一) 降血脂药物概况目前临床应用和处在研发阶段的降血脂西药按其降脂机理和化学结构有可分为他汀类、烟酸类、贝特类、胆酸螯合剂类、多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。
1．对胆固醇（TC）的影响1.1对胆固醇（TC）合成的影响代表药物：他汀类如洛伐他汀(Lovastatin)，是人工合成的HMG-CoA还原酶抑制剂, 其空间结构与HMG-CoA的结构非常相似，且对HMG-CoA还原酶的亲和力比HMG-CoA强1 万倍。
所以它能竞争性地与HMG-CoA还原酶结合，能抑制肝脏HMG-CoA还原酶催化的HMG-CoA向MV A（甲羟戊酸）转化，从而阻止内源性TC的合成，加速LDL（低密度脂蛋白）的廓清, 使血TC和LDL-c(低密度脂蛋白胆固醇)下降，升高HDL-c（高密度脂蛋白胆固醇）以达到调脂作用。
1.2影响胆固醇吸收药代表药物：依折麦布(eZetimi1e, EZ, 商品名Ze-tia)是一种新的调血脂药物，为选择性胆固醇吸收抑制剂，可抑制胆固醇从小肠吸收，在临床应用中因其可有效弥补他汀类药物的不足而倍受青睐。
由于分子量小，EZ选择性地抑制胆固醇和相关植物甾醇类(pllytosterols)在肠道发生葡萄糖醛酸化后小肠部位的吸收，进而降低血中TC、TG、LDL-c和Apo B（载脂蛋白B, apolipoprotein B)，并增加HDL-c水平。
1.3影响胆固醇代谢药代表药物：深海鱼油，最新研究表明深海鱼油能够通过调控LDL-c受体mRNA水平而调节LDL-c受体活性。
降血脂药物研究进展
。但是Ⅱ期临床发现产生
中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2009, 40(7)
· 539 ·
活性分别为 65％、48％和 51％，而口服非诺贝特 50 mg/kg，则分别为 78％、43％、26％
N H 3C CH 3 O HOOC HN 17 O
COOH OH
COONa OH F N H3C O N 10
COONa OH F N
H3C O
CH3 N N
F
H3C O CH3
CH3
CH3 S
CH3 S
HN 8
HNOO 11H3CCH3 NCH3 N O
COONa OH F
HO
COONa OH F N S CH3 14
H3C
CH3 N
H3C 12
[ 4] [ 3]
将吡咯环 4 位的酰胺换成亲水性强的磺酰胺，肝细 胞选择性有了较大改善，其中 10 和 11 肝细胞选择 性分别为 12 469 和 10 400，大鼠胆固醇合成急性 抑制率为 55.6％和 75.9％，但在仓鼠体内试验中， 降 LDL-C 仅 11 ％和 38 ％ [ 7 ]，低于 2 ( 降 LDL-C 62％ )，现已中止研究。 1.2 2 的类似物 在已有上市药物中，2 对 HMG-CoA 还原酶的 抑制作用最强 [ 8 ]。文献 [ 9,10 ] 制得其衍生物 12、13 和 14，抑酶活性分别是洛伐他汀的 2.82、5.21 和 4.93 倍。 1.3 3 的类似物 3 由日本 Kowa 与 Nissan 公司研发，2003 年 7 月首次在日本上市，具有强大的降低 LDL 作用， 同时也可降低 TG 和升高 HDL，肝细胞选择性强， 药物动力学性质好，对 CYP2C9 和 CYP3Y4 没有 抑制作用， 药物相互作用少， 安全性和耐受性良好。 临床试验确认，降低 LDL 和升高 HDL 作用优于已 上市的其它他汀类药物 [11]。文献 [12] 设计并合成了 3 的新型类似物，在喹啉母环与 4 位苯环间增加一 个硫原子，同时在芳香环上接入不同的取代基。经 药理活性筛选，15 和 16 体外抑制 HMG-CoA 还原 酶活性 (IC50 分别为 3.21 和 3.64 µmol/L) 优于 2 和 3 的钙盐 (IC50 分别为 9.03 和 10.55 µmol/L)，目前 正进行临床前研究。 2 贝特类降血脂药 贝特类 ( 又称苯氧乙酸类 ) 降血脂药是一类过 氧化酶体增殖激活受体 α ( PPAR α ) 的配体，是目 前降 TG 的首选药物， 也具有较强的升高 HDL 作用， 能有效延缓动脉粥样硬化的发展过程。该类药物 通过激活核膜上 PPAR α，诱导脂蛋白酶表达，促 进 VLDL、乳糜微粒 ( CM )、IDL 等富含 TG 的脂 蛋白颗粒中的 TG 水解；诱导肝细胞特异性脂肪酸 转运蛋白和乙酰辅酶 A 合成酶表达，促进肝脏摄 取脂肪酸、抑制肝脏合成 TG，诱导肝细胞 ApoA Ⅰ和 ApoA Ⅱ基因的表达，增加 HDL 合成及促进 胆固醇逆转运等 [ 13 ]。常用贝特类药物有吉非罗齐 ( gemfibrozil )、氯贝丁酯 ( clofibrate )、非诺贝特
新型降脂药物PCSK9抑制剂临床疗效研究进展
新型降脂药物PCSK9抑制剂临床疗效研究进展吴小燕;肖凯;文晓柯;湛亚【期刊名称】《中国医药导刊》【年(卷),期】2024(26)3【摘要】PCSK9抑制剂作为一类新型降脂药,可显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,且在他汀类药物治疗基础上可进一步降低心肌梗死率,使主要不良心血管事件风险下降。
本研究主要总结了Alirocumab(阿利西尤单抗)和Evolocumab(依伏库单抗)这两种已在我国上市并纳入医保,且临床上逐渐得到广泛应用的PCSK9抑制剂的相关研究进展,对两者的降脂疗效与安全性、有效性等进行了综述与对比,旨在为高脂血症患者提供更好的治疗与临床服务。
相关文献汇总的结果表明,Alirocumab、Evolocumab的降脂疗效均较好,尤其适用于不适合使用其他降脂药物的人群,或使用常用治疗方法无法达到降脂目标的人群。
但在降脂的达标率上,Alirocumab优于Evolocumab。
在临床综合评价上,安全性、有效性、适宜性等方面Alirocumab优于Evolocumab(但仍需要进一步的研究来证实)。
Alirocumab、Evolocumab作为PCSK9抑制剂中单克隆抗体的代表药,其临床疗效确切,安全性较好。
【总页数】5页(P231-235)【作者】吴小燕;肖凯;文晓柯;湛亚【作者单位】湖南省妇幼保健院药学研究部;湖南省妇幼保健院药学制剂部【正文语种】中文【中图分类】R972.6【相关文献】1.新型降脂药PCSK9抑制剂的临床研究进展2.新型降脂药PCSK9抑制剂依洛尤单抗的研究进展3.新型降脂药物Bempedoic acid联合依折麦布或成为“廉价版”PCSK9抑制剂替代品4.降脂药物PCSK9抑制剂的临床研究现状5.PCSK9抑制剂,一种新型降脂药因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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苯扎贝特（ｂｅｎｚａｆｉｂｒａｔｅ ）能有效降低 ＴＧ 和升高 ＨＤＬ‐Ｃ ，
依折麦布按照 ２ ．５ ｍｇ·ｋｇ － １ 每天灌胃给药 １ 次 ，连续 ４ 周 。 结 且与动脉斑块的稳定有关 ，其作用靶点是过氧化物酶体增殖
果表明 ，与高脂模型组相比 ，依折麦布组血清 、肝脏总胆固醇含 量均显著下降 ，分别由 ３ ．００ ± ０ ．４４ 和 １畅２６ ± ０畅１３ ｍｍｏｌ·Ｌ － １ 下
ＤＯＩ ：１０ ．３９６９ ／ｊ ．ｉｓｓｎ ．１００４‐２４０７ ．２０１７ ．０１ ．０３３ 中图分类号 ：Ｒ９７２ 文献标志码 ：Ａ 文章编号 ：１００４‐２４０７（２０１７）０１‐０１２２‐０３
Ｄｏｍｅｓｔｉｃ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｎ ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ‐ｌｏｗｅｒｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ
０畅 ５０％ ）添加普通饲料喂养 ４ 周 。 检测显示不同剂量苯扎贝 特干预后小鼠血清 ＴＣ 、ＬＤＬ‐Ｃ 无明显变化 ，随着苯扎贝特剂 量的增加 ，ＨＤＬ‐Ｃ 呈上升趋势 ，０ ．５０％ 苯扎贝特组 ＨＤＬ‐Ｃ 水 平（１ ．７７ ｍｍｏｌ · Ｌ － １ ）较对照组 （１ ．４０ ｍｍｏｌ · Ｌ － １ ）明显增高 ， ＴＧ 水平（０ ．９５ ｍｍｏｌ · Ｌ － １ ）较对照组（１ ．４４ ｍｍｏｌ · Ｌ － １ ）明显 降低 ，同时粪便中的胆固醇排出增加 。 实验进一步用 Ｔ ｒｉｚｏｌ 试剂盒检测小鼠肝脏的基因表达情况 ，结果显示 ，苯扎贝特能 增加小鼠肝脏 Ｂ 族 Ⅰ 型清道夫受体 （ｓｃａｖｅｎｇｅｒ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｃｌａｓｓ
别给予普通饲料 、不同剂量的 苯 扎 贝特 （０ ．１０％ ，０ ．２５％ 和
含量上升 ，说明依折麦布能有效降低血清和肝脏胆固醇 ，促进 胆固醇从肠道排出 。 用实时定量 ＰＣＲ 做基因检测发现 ，依折 麦布组肝脏胆固醇 ７α 羟化酶 （ＣＹＰ７Ａ１ ）ｍＲＮＡ 、小肠尼曼匹 克蛋白 （Ｎｉｅｍａｎｎ‐Ｐｉｃｋ‐Ｃ１‐Ｌｉｋｅ１ ，ＮＰＣ１Ｌ１ ）ｍＲＮＡ 的表 达 与 模型组 、正常组比较均显著下降 ，Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｂｌｏｔ 检测相应蛋 白 ，其结果与 ｍＲＮＡ 的检测结果一致 。 实验表明 ，依折麦布 通过抑制肝脏 ＣＹＰ７Ａ１ 及小肠 ＮＰＣ１Ｌ１ 的表达 ，从而发挥调 脂作用 。 依 折 麦 布 的 作 用 靶 点 是 小 肠 绒 毛 刷 状 缘 上 的
并用 ＸＲＤ‐６ 树脂纯化了石榴皮多酚 ，与安石榴苷对照品和石 及顺式二苯乙烯苷 （６０ 和 １２０ ｍｇ · ｋｇ － １ ） ，分别考察二者对正
榴鞣花酸对照品作对照研究 ，使脂变 Ｌ‐０２ 肝细胞在不同浓度 常小鼠 、慢性高血脂小鼠和急性高血脂小鼠血脂的影响 。 结
的 ３ 种受试物中培养 ４８ ｈ 后 ，用 ＲＴ‐ＰＣＲ 的方法检测其羟甲 果显示 ，顺式与反式二苯乙烯苷对正常小鼠和急性高血脂小
意义 。
部分略强于 ＧＳＰ 组 ，但它们相对于高脂模型组此类基因的表
３ 石榴皮多酚
达都无显著性差异 。 说明 ＧＳＰ 提取物降脂作用可能与通过
石榴皮多酚 （ｐｏｍｅｇｒａｎａｔｅ ｐｅｅｌ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌｓ ）是石榴皮的 主要成分 。 石榴皮多酚具有抑制炎症发生 、防癌抑癌 、抗氧化
胆固醇代谢中的替代途径和中性合成途径增加胆固醇转化成 胆汁酸 、促进脂质的转运有关 ，而与脂质合成无关 。
用动物实验和细胞进行调脂药物研究的情况 。
药物 ，否则非但无法起到降血脂的效果还可能因胆汁酸合成
１ 依折麦布
障碍而致血胆固醇升高 。
依折麦布（ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ）为胆固醇吸收抑制剂 。 方沐潮等［２］以雄 ２ 苯扎贝特
性 ＳＤ 大鼠作为对象研究其降血脂作用和机制 ，用 ０畅２５ ｇ ·Ｌ － １
Ａｂｓｔｒａｃｔ ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｉｎｔｒｏｄｕｃｅ ｔｈｅ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｆ ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ‐ｌｏｗ ｅｒｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ ｉｎ Ｃｈｉｎａ ．Ｍ ｅｔｈｏｄｓ Ｔ ｈｅ ｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓ ａｂｏｕｔ ｔｈｅ ｓｔｕｄｙ ｏｆ ｌｉｐｉｄ‐ｌｏｗｅｒｉｎｇ ｄｒｕｇｓ ｉｎ ａｎｉｍａｌ ｏｒ ｃｅｌｌ ｍｏｄｅｌｓ ｗｅｒｅ ｒｅｔｒｉｅｖｅｄ ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ｂｅｓｉｄｅｓ ａｔ ｐｒｅｓｅｎｔ ｃｏｍｍｏｎｌｙ ｕｓｅｄ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｌｉｐｉｄ‐ｌｏｗ‐ ｅｒｉｎｇ ｄｒｕｇｓ ，ｒｅｓｅａｒｃｈｅｒｓ ｅｘｐｌｏｒｅｄ ｔｈｅ ｌｉｐｉｄ‐ｌｏｗｅｒｉｎｇ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｅｘｔｒａｃｔｓ ｆｒｏｍ ｇｒａｐｅ ｓｅｅｄ ａｎｄ ｒｈｕｂａｒｂ ，ｅｔｃ ，ｉｎ ｏｒｄｅｒ ｔｏ ｇｅｔ ｍｏｒｅ ｓａｆｅ ａｎｄ ｍｏｒｅ ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ ｌｉｐｉｄ‐ｌｏｗｅｒｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ ．Ｐｏｍｅｇｒａｎａｔｅ ｐｅｅｌ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌｓ ｉｎｈｉｂｉｔｅｄ ｔｈｅ ｇｅｎｅ ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｏｎ ｏｆ ＨＭ Ｇ‐ＣｏＡ ｒｅｄｕｃｔａｓｅ ， ｗ ｈｉｃｈ ｈａｄ ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｎ ｂｌｏｏｄ ｌｉｐｉｄ‐ｌｏｗｅｒｉｎｇ ．Ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ ｈａｄ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｎ ｂｏｔｈ ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ７α‐ｈｙｄｒｏｘｙｌａｓｅ （ＣＹＰ７Ａ１） ａｎｄ Ｎｉｅｍａｎｎ‐Ｐｉｃｋ‐Ｃ１‐Ｌｉｋｅ１ （ＮＰＣ１Ｌ１） ，ｓｏ ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ ｈａｄ ｅｉｔｈｅｒ ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ ｏｒ ｄｅｃｒｅａｓｉｎｇ ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ ｏｎ ｒｅｇｕｌａｔｉｎｇ ｂｌｏｏｄ ｌｉｐｉｄｓ ａｃｃｏｒｄｉｎｇ ｔｏ ｉｔｓ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ．Ｔ ｈｅ ｌｉｐｉｄ‐ｌｏｗｅｒｉｎｇ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｂｅｎｚａｆｉｂｒａｔｅ ，ｅｉｃｏｓａｐｅｎｔａｅｎｏｉｃ ａｃｉｄ ，ａｎｄ ｏｔｈｅｒ ａｇｅｎｔｓ ｗ ｅｒｅ ａｌｓｏ ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｉｎ ｔｈｉｓ ａｒ‐ ｔｉｃｌｅ ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｌｉｐｉｄ‐ｌｏｗｅｒｉｎｇ Ｃｈｉｎｅｓｅ ｈｅｒｂｓ ｈａｄ ａ ｐｒｏｍｉｓｉｎｇ ｆｕｔｕｒｅ ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ ：ｈｙｐｅｒｌｉｐｉｄｅｍｉａ ；ｂｌｏｏｄ ｌｉｐｉｄ‐ｌｏｗｅｒｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ ；ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ ｓｔｕｄｙ ；Ｃｈｉｎｅｓｅ ｈｅｒｂｓ
１２２
西北药学杂志 ２０１７ 年 １ 月 第 ３２ 卷 第 １ 期
国内降血脂药物研究进展
孙康悦 ，李 颖 倡 ，李悦琪 ，印小毛（中南大学湘雅第三附属医院血液科 ，长沙 ４１００１２）
摘要 ：目的 介绍近年来国内调脂药物的研究进展 。 方法 检索国内利用动物模型和细胞模型进行调脂药物研究的有关文献 。 结果 除了目前临床上常用的降脂药物外 ，研究人员还探索了葡萄籽和大黄等提取物的降脂效果 ，以期获得更安全 、有效的降脂 药物 ；石榴皮多酚对羟甲基戊二酸甲酰辅酶 Ａ 还原酶 ３ 的基因转录起抑制作用 ，从而起到降脂的作用 ；依折麦布对小肠尼曼匹 克蛋白及肝脏胆固醇 ７α 羟化酶均有抑制作用 ，因此依折麦布的调脂作用具有两面性 ；还对何首乌的提取成分二苯乙烯苷 、苯扎 贝特和鲚鱼油等的降脂作用的研究进展进行了综述 。 结论 调脂中药研究及应用有良好的发展前景 。 关键词 ：降血脂药物 ；高血脂 ；中药
万方数据
ｈｔｔｐ ：／／ＸＢＹＺ ．ｃｂｐｔ ．ｃｎｋｉ ．ｎｅｔ
西北药学杂志 ２０１７ 年 １ 月 第 ３２ 卷 第 １ 期
１２３
便清除 。 ＳＲ‐ＢＩ 不仅可以促进游离胆固醇从细胞中流出还可 升的趋势 ，而依折麦布阳性对照组此项指标上升比 ＧＳＰ 组更
以介导肝脏组织选择性摄取 ＨＤＬ‐Ｃ ，对胆固醇逆转运有重要 多 。 另外 ，依折麦布组对于脂质合成相关基因的抑制作用大
激 活 受 体 α （ ｐｅｒｏｘｉｓｏｍｅ ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｏｒ ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ α ， ＰＰＡＲ α） 。 骆杨平等［３］以 ２８ 只 Ｃ５７ＢＬ ／６ 小鼠为研究对象 ，分
降到 ２ ．３８ ± ０ ．２４ 和 ０畅 ９３ ± ０畅 ０６ ｍｍｏｌ · Ｌ － １ ，粪便总胆固醇
首位［１］ 。 高脂血症是动脉硬化的危险因素 ，常引起严重的心 径 ，其关键酶是胆固醇 ２７ 羟化酶（ＣＹＰ２７Ａ１） 。 依折麦布抑制
脑血管疾病 ，对人类健康产生威胁 。 因此 ，调脂药物的开发和 了 ＣＹＰ７Ａ１ ，即抑制了胆固醇至胆汁酸的转化 ，从而可抑制胆
研究始终是众多研究者关注的焦点 。 本文阐述了最近国内利 固醇的排出 。 因此对非饮食性高胆固醇血症者不宜使用该种
ＳＵ Ｎ Ｋａｎｇｙｕｅ ，ＬＩ Ｙｉｎｇ 倡 ，ＬＩ Ｙｕｅｑｉ ，ＹＩＮ Ｘｉａｏｍａｏ （Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｈｅｍａｔｏｌｏｇｙ ，ｔｈｅ Ｔ ｈｉｒｄ Ａｆｆｉｌｉａｔｅｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌ ｏｆ Ｘｉａｎｇｙａ Ｍ ｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ ，Ｃｅｎｔｒａｌ Ｓｏｕｔｈ Ｕ ｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ，Ｃｈａｎｇｓｈａ ４１００１２ ，Ｃｈｉｎａ）
基戊二酸甲酰辅酶 Ａ 还原酶 （ＨＭ Ｇ‐ＣｏＡ ｒｅｄｕｃｔａｓｅ ）ｍＲＮＡ 鼠的降 ＬＤＬ‐Ｃ 、ＴＣ 、Ｔ Ｇ ，升 ＨＤＬ‐Ｃ 作用基本相同 ，但对慢性
表达 。 结果显示 ，ＨＭ Ｇ‐ＣｏＡ 还原酶 ｍＲＮＡ 表达呈剂量依赖 高血脂小鼠血浆中 ＴＣ 和 ＴＧ 的降低作用顺式二苯乙烯苷明
பைடு நூலகம்
性地降低 ，以安石榴苷的高剂量组抑制作用最强 。 表明石榴 显强于反式 。 而反式二苯乙烯苷虽有降低这 ２ 个指标的趋势
胆固醇合成有关［１０］ 。 顺式二苯乙烯苷降血脂的机制尚不清
甘油（ＴＧ ）和肝总胆固醇的作用 ，但其降血脂和降肝脂作用的 楚 。
成分和机制学术界观点不一［５‐６］ 。
７ 鲚鱼油
４ 大黄和姜黄
深海鱼类油脂中富含 ｎ‐３ 多烯脂肪酸 ，主要是二十碳五
杨耀光［７］ 将这 ２ 种饮片用乙醇制备提取物后研究降脂作
烯酸（ＥＰＡ ）和二十二碳六烯酸 （Ｄ ＨＡ ） 。 李彬等［１１］ 采用混合