中枢神经系统药物
主要作用于中枢神经系统的药物
主要作用于中枢神经系统的药物
1.中枢兴奋药：尼可刹米贝美格咖啡因
2.镇痛药：吗啡哌替啶美沙酮芬太尼苏芬太尼喷左他辛
3.解热、镇痛抗炎药：阿司匹林对乙酰氨基酚贝诺酯吲哚美辛萘普生
布洛芬安乃近保泰松来氟米特
4.抗痛风药：秋水仙碱别嘌醇丙磺舒
5.抗癫痫药：苯妥英钠卡马西平托吡酯乙琥胺
6.镇静药、催眠药及抗惊厥药苯二氮卓类：咪哒唑仑
巴比妥类：苯巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥
其他类催眠药：天麻素溴化钾戊巴比妥钠
7.抗震颤麻痹药左旋多巴多巴丝肼溴隐亭金刚烷胺
8.抗精神病药吩噻嗪类：氯丙嗪奋乃静氟奋乃静美索达嗪
丁酰苯类：氟哌利多
硫杂蒽类：氯哌噻吨
苯酰胺类：舒必利
新一代抗精神病药：利培酮
长效抗精神病药：五氟利多
9.抗焦虑药：地西泮奥沙西泮硝西泮氯硝西泮劳拉西泮三唑仑苯
佐他明
10.抗躁狂症药：卡马西平
11.抗抑郁症药：阿莫沙平
12.影响脑血管、脑代谢及促智的药物脑血管药：尼莫地平桂利嗪氟桂利
嗪川弓嗪
奥扎格雷灯盏花素长春西汀依达拉奉
血塞通七叶皂苷钠葛根素
脑代谢及促智药：吡拉西坦茴拉西坦
赖氨酸
阿米三嗪/萝巴新小牛血去蛋白提取
物脑白水解物单唾液酸四已糖神
经苷脂肌胺肽苷
麻醉药及其辅助药物
1.全身麻醉药吸入麻醉药：甲氧氟烷
静脉麻醉药：硫喷妥钠米索比妥氯胺酮丙泊酚
2.局部麻醉药普鲁卡因丁卡因丙美卡因苯佐卡因利多卡因布
比卡因
可卡因
3.骨骼肌松弛药维库溴铵琥珀胆碱。
《药物化学》——中枢神经系统药物(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4，中枢神经系统药物一，镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓，地西泮，奥沙西泮，三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦，阿吡坦，吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质水解开环：内酰胺和烯胺结构，酸碱或受热1，2位或4，5位水解开环，在7位或1，2位有强吸电子基团【硝基，三唑环等】，4，5水解后环合特别容易与生物碱反应，加碘化秘钾⇨橙红色沉淀B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制：与γ-氨基丁酸GABAa受体结合，氯离子通道开放内流，中枢抑制代谢：肝脏内N-甲基，C-3位上羟基化，产物仍有活性。
还有苯环酚羟基化，氮氧化合物还原，1，2位开环等应用：安定，镇静，催眠，肌肉松弛，抗惊厥，治疗神经官能症合成：以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质：口服吸收快，肝脏首过，代谢物无活性作用机制：选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用：较强镇静催眠作用，对呼吸系统无抑制，少耐受和依赖性合成二，抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类（丙二酰脲类）苯巴比妥，异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠，乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平，奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠，丙戊酰胺，拉莫三嗪，托吡酯巴比妥类药物构效关系R或R1为H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一个为苯环取代，R，R1总碳数4-8最好，超过10亲脂性过强，易导致惊厥R或R1直链烃或芳烃，不易氧化，长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代，短效R2为甲基取代起效快，如果两个都氮都被甲基取代则惊厥2位碳上氧原子以电子等排体S取代，解离度与脂溶性增大，起效快，但短效重点药物异戊巴比妥性质母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构：单内酰亚胺型，双内酰亚胺型，三内酰亚胺型（各种构型相互转化）烯醇型弱酸性，苯巴比妥pKa7.4，可制成钠盐，生理条件下未解离型多，易通过血脑屏障水解：互变异构体中，双内酰亚胺结构更易水解，生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物作用机制：中枢GABA受体应用：癫痫大发作及局限性发作，抗惊厥，麻醉前给药，少用于镇静催眠合成苯妥英钠味苦，微引湿性，空气中缓慢吸收二氧化碳生成苯妥英环状酰脲结构，与碱加热分解最终产生氨气水溶液中加入二氯化汞⇨白色沉淀，在氨试液中不溶【区别于巴比妥类】代谢：肝代谢，药酶诱导剂，苯环对位羟基化生成无活性产物，碱化尿液排出快应用：癫痫大发作和局限性发作首选【需进行TDM】卡马西平性质：水中几乎不溶，干燥与室温下稳定，潮湿环境保存药效下降，光照下表面白色变成黄色，需避光代谢：肝脏代谢，主要代谢为10，11-环氧化卡马西平，仍有活性应用：癫痫大发作和综合性局灶发作，失神发作无效合成普洛加胺【卤加比】性质：易水解，酸或碱下室温可水解⇨取代的二苯甲酮+γ-氨基丁酰胺作用机制：拟GABA药，γ-氨基丁酰胺的前药三，抗精神病药分类吩噻嗪类氯丙嗪，奋乃静，三氟拉嗪，硫利哒嗪噻吨类氯普噻吨，氟哌噻吨丁酰苯类氟哌啶醇，苯哌利多氟阿尼酮二苯并二氮䓬类及其衍生物氯氮平，洛沙平，阿莫沙平苯甲酰胺衍生物类舒必利，硫必利吩噻嗪类药物构效关系氟哌啶醇构效关系重点药物盐酸氯丙嗪性质微臭，味极苦，引湿性，极易溶于水，酸性母核易氧化，空气中放置变红棕色，光及重金属催化氧化（制剂中加抗氧剂）光解生成自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应（光化毒过敏反应，皮肤红疹）水溶液加硝酸或其他氧化剂⇨生成自由基或醌式结构显红色（吩噻嗪类鉴别）与三氯化铁反应⇨稳定红色作用机制：作用于多巴胺受体，三点适应假说，立体专属性B＞C＞A ‖ 侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，与多巴胺优势构象部分重合，有利于与多巴胺受体作用，失去氯原子无抗精神病作用代谢：主要为氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基产物为活性代谢物，N-氧化，硫原子氧化，侧链氧化失活应用：精神分裂症，躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉，人工冬眠（ADR：口干，腹部不适，乏力，嗜睡，便秘等，光过敏反应需避免日晒）合成：以领氯苯甲酸，间氯苯胺为原料氟哌啶醇性质光照射颜色加深氟哌啶醇与乳糖中杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，影响片剂稳定性，应避免处方中有乳糖代谢：肝代谢，首过作用，以氧化性N-脱烷基，酮基还原为主应用：作用强而持久，用于各种急慢性精神分裂症和躁狂症，也可镇吐（有锥体外系副作用和致畸作用）性质：淡黄色结晶性粉末，水中几乎不溶代谢：口服吸收好，肝首过，代谢以N-去甲基和N-氧化为主作用机制：非典型抗精神病药代表，阻断多巴胺受体，抑制多巴胺与D1，D2结合，拮抗5-HT2应用：对精神分裂症的阳性或阴性症状效果好，适用于难治性精神分裂症，锥体外系反应与迟发性运动障碍副作用轻（ADR：粒细胞缺乏症，主要由肝微粒体，中性粒细胞，骨髓细胞中产生的硫醚代谢物—S—导致）四，抗抑郁药分类单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，托洛沙酮去甲肾上腺素重摄取抑制剂【三环类抗抑郁药TCAs】二苯并氮杂䓬类丙咪嗪二苯并氧氮杂䓬类氯氮平（阿莫沙平）二苯并环庚二烯类阿米替林，普罗替林5-HT重摄取抑制剂氟西汀，舍曲林，西酞普兰三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系重点药物作用机制：特异性可逆性抑制MAO-A，提高脑内NE，多巴胺和5-HT水平，产生抗抑郁作用应用：内源性抑郁症，轻度慢性抑郁症，精神性或反应性抑郁症长期治疗，提高情绪改善抑郁症状盐酸丙咪嗪性质：遇光渐变色，加硝酸显深蓝色代谢：肝脏代谢生成活性代谢物地昔帕明（去甲丙米秦），进一步氧化代谢生成2-羟基代谢物失活作用机制：抑制神经末梢对NE和5-HT的再摄取，减少其代谢，促进神经传递应用：内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症盐酸氟西汀性质：S异构体活性强代谢：口服吸收好，半衰期长，肝脏代谢生成活性代谢物N-去甲基代谢物去甲氟西汀，半衰期更长作用机制：强烈抑制5-HT再吸收合成五，镇痛药分类吗啡及其衍生物天然生物碱吗啡吗啡半合成药物可待因，羟考酮，二氢埃托啡，纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类【吗啡去除E环（呋喃环），B/C顺式，C/D反式与吗啡立体结构相同，】左啡诺，布托啡诺苯丙吗喃类【进一步简化吗啡喃的结构，打开C环，仅保留A、B、D环与C环裂开后的小烃基残基】喷他佐辛哌啶类【仅保留吗啡A环和D环】哌替啶，芬太尼，舒芬太尼氨基酮类【仅保留吗啡A环，高度柔性开链吗啡类似物】美沙酮吗啡类药物构效关系6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加双键可被还原，活性和成瘾性均增加N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂去N-甲基，镇痛作用和成瘾性均⇩N-氧化物或季胺盐均无镇痛作用N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡中枢抑制作用，作为吗啡中毒解药镇痛药共同结构特征分子中具有一个平坦的芳环结构有一个叔氮原子碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而哌啶或类似哌啶的烃基部分应凸出于芳环构成的平面的上当重点药物吗啡结构：五个环稠合而成，含有部分氢化的菲环，五个手性碳原子5R.6S.9R.13S.14R，天然左旋，B/C顺式，C/D反式，C/E顺式，立体结构呈T形性质白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质，水溶，两性分子呈酸碱两性，天然存在为左旋体有镇痛作用，右旋体无效从植物罂粟浆果浓缩物即阿片中提取精制得，可能带有可待因、蒂巴因、罂粟酸，以及储存中产生的伪吗啡，N-氧化吗啡，应做特殊杂质限量检查还原性：光照下空气氧化⇨伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡【伪吗啡毒性大，应避光密闭保存】 ‖ 酸性下稳定，中性及碱性下易氧化，溶液配制pH3-5最佳，可充氮气和加入抗氧剂酸性中加热可脱水重排⇨阿扑吗啡（邻苯二酚结构，极易氧化，多巴胺受体激动剂，兴奋中枢呕吐中心，催吐剂），再加稀硝酸氧化⇨邻苯二醌显红色（鉴别）颜色反应用于鉴别吗啡盐酸盐水溶液+三氯化铁试液⇨蓝色吗啡盐酸盐水溶液+甲醛硫酸⇨蓝紫色（Marquis反应）吗啡盐酸盐水溶液+钼硫酸⇨紫色，随后变蓝色，最后变绿色（Forhde反应）吗啡盐酸盐水溶液+铁氰化钾+三氯化铁⇨蓝色代谢：肝首过显著，常皮下注射，3，6位羟基与葡糖醛酸结合作用机制：作用与阿片µ受体，镇痛、镇咳、镇静应用：抑制剧烈疼痛，麻醉前给药（ADR：便秘等）变构：3，6位改造3位羟基烷基化，镇痛与成瘾性降低⇨可待因（中度镇痛，中枢麻醉性镇咳药）3，6位两个羟基乙酰化，镇痛麻醉成瘾性均增强⇨海洛因（作为毒品禁用）6位氧化，7，8位还原7，8位双键氢化还原，6位醇羟基氧化成酮⇨氢吗啡酮（镇痛强于吗啡）氢吗啡酮14位引入羟基⇨羟吗啡酮（镇痛强，副作用大）氢吗啡酮，羟吗啡酮3位羟基甲基化⇨氢可酮，羟考酮（阵痛弱于吗啡）17位结构改造N-甲基用其他烷基，链烯烃或芳烃基取代⇨苯乙基吗啡（镇痛作用弱）N-氧化物或季胺盐无镇痛活性N-甲基换成烯丙基或环丙甲基⇨纳洛酮、纳曲酮（作用逆转，阿片受体拮抗剂）6，14桥和7位取代基改造C-6与C-14间引入桥连乙烯基⇨埃托啡（镇痛极强，副作用大） ‖ 埃托啡桥乙烯基氢化⇨二氢埃托啡（副作用减小）二氢埃托啡中N-甲基换成烯丙基或环丙甲基，⇨二丙诺啡（专一性拮抗作用）盐酸哌替啶【度冷丁】性质水和乙醇中易溶，易吸潮，遇光易变质，有酯结构pH4时最稳定乙醇溶液中+三硝基苯酚⇨苦味酸，黄色结晶性沉淀代谢：水解⇨去甲哌替啶（镇痛活性为哌替啶一半，惊厥作用大）+去甲哌替啶酸作用机制：阿片µ受体激动剂，镇痛成瘾性弱于吗啡应用：口服好，起效快，作用时间短，多用于分娩时镇痛，对新生儿呼吸抑制小盐酸美沙酮性质味苦，水溶，镇痛左旋体＞右旋体羰基位阻大，活跃活性显著降低，不能生成缩氨脲或腙，不能被钠汞齐或异丙醇铝还原水溶液遇生物碱实力生成沉淀：+苦味酸⇨沉淀 ‖ +甲基橙⇨黄色的盐沉淀，再加入过量氢氧化钠析出游离碱游离碱有机溶液30℃储存，形成美沙酮N-氧化物水溶液光照部分分解，溶液棕色，pH改变，旋光率降低代谢：N-氧化，N-去甲基化，苯环羟化，羰基氧化还原等作用机制：激动阿片µ受体，镇痛强于吗啡，哌替啶，左旋强于右旋应用：成瘾性先，用于海洛因戒毒治疗的脱瘾疗法（显著镇咳，毒性大，安全度小）六，神经退行性疾病治疗药物分类抗帕金森病PD药拟多巴胺药左旋多巴外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，苄丝肼多巴胺受体激动剂溴隐亭，培高利特，罗匹尼罗多巴胺加强剂及其他司来吉林，恩他卡朋，苯海索，金刚烷胺抗阿尔海默病AD药乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐，加兰他敏其他占诺美林，美金刚多奈哌齐构效关系重点药物左旋多巴性质：邻苯二酚（儿茶酚）结构，空气中易氧化变色，水溶液久置变黄、红紫，直致黑色，常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧剂以上内容整理于 幕布文档代谢：肝内氧化代谢，95%以上被外周组织脱羧酶转化为DA 而不能透过血脑屏障应用：常与外周脱羧酶抑制剂合用治疗帕金森病（ADR ：外周不良反应多，恶心呕吐、食欲减退等胃肠道反应，激动、焦虑、躁狂等精神行为异常，直立性低血压，开关现象）罗匹尼罗性质：白色或淡黄色粉末代谢：N-脱丙基化代谢物仍有激动作用，亲和力D3＞D2 ‖ 羟化物活性小，羧酸代谢物失活应用：治疗帕金森无麦角衍生物致肺纤维化作用，不良反应与外周DA 活性有关盐酸多奈哌齐结构：哌啶衍生物作用机制：叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂，抑制脑内AChE ，而对外周作用轻应用：治疗老年痴呆，轻中度AD 患者改善（ADR ：恶心呕吐腹泻，继续治疗中会消失）。
中枢神经系统药物 ppt课件
结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑神经和脊神经 。大脑是思维和感觉的中心，脊髓负责传输信号， 脑神经和脊神经则连接大脑和身体其他部分。
功能
中枢神经系统负责接收、处理和解释来自身体各部 分的感觉信号，以及控制身体的运动。它还参与情 绪、记忆、学习和思考等活动。
中枢神经系统药物的作用机制
影响神经递质
药物不良反应与应对措施
不良反应
中枢神经系统药物可能产生各种不良反应， 如头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。医生在开具 处方时应向患者充分说明可能的不良反应， 并告知患者及时就医。
应对措施
对于常见的不良反应，医生可以给予相应的 处理措施，如调整剂量、更换药物等。对于 严重的不良反应，应立即停药并采取紧急救 治措施，确保患者的生命安全。
03
中枢神经系统药物的研发与进 展
Chapter
新药研发流程
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技 术手段，发现与中枢神经系统疾 病相关的药物作用靶点，并进行
验证。
药物设计与合成
根据靶点结构，设计并合成具有药 效活性的小分子化合物或大分子药 物。
药学研究
对候选药物进行药学研究，包括剂 型选择、工艺开发、质量标准制定 等。
临床试验与审批
试验设计
根据研究目的和研究对象的特 征，选择合适的临床试验设计 ，如随机对照试验、开放标签
试验等。
伦理审查
确保临床试验符合伦理要求， 保障受试者的权益和安全。
数据收集与分析
收集临床试验数据，并进行统 计分析，评估药物的疗效和安 全性。
审批与上市
向药品监管部门提交上市申请 ，经过审批后，药物方可上市
药物的用法用量与给药方式
用法用量
实用药物学基础 02.中枢神经系统药物
药理作用
对中枢神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用
对植物神经系统的作用
对锥体外系作用
对内分泌系统的作用
☆ 中枢神经系统作用
1、抗精神病作用：
精神病患者用药，迅速控制兴奋 躁动，躁狂症状消失。并使幻觉、 妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐 渐消失，理智恢复，情绪安定， 生活自理。
2、镇吐作用：
缓解疼痛药物分类(用途):
1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药):
作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉。并减轻由
疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识。镇 痛作用强大,反复用易成瘾。 2.解热痛抗炎药: 抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱， 同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成 瘾性,多属于OTC。
+
KCl
橙红色
体内过程：
药理作用及用途（苯二氮卓类BDZs）
1 抗焦虑作用 2 催眠作用：主要延长正相睡眠；对异相睡眠
影响小
3 抗惊厥、抗癫痫作用
癫痫持续状态：地西泮（iv）
4 中枢性肌肉松弛
不良反应
1、治疗量常见症状：头晕、困倦、 乏力、 嗜睡等； 2、较大剂量可引起：共济失调、构思障碍、 精神错乱、震颤等；中毒时可致昏迷和呼吸 抑制； 3、久用可引起依赖性和成瘾性； 成瘾后停药出现反跳和戒断 症状，如激动，焦虑，失眠， 震颤。
☆此外延髓化学感受区也有多巴胺受体分布。
盐酸氯丙嗪（冬眠灵）
吩噻嗪环
化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪10-丙胺盐酸盐
理化性质
强酸弱碱盐 还原性 鉴别反应
1、本品属强酸弱碱盐，水溶液显酸性。 忌与碱性药物（如巴比妥类钠盐等）配伍。
中枢神经系统用药(1)
中枢神经系统用药(1)中枢神经系统用药，是指用于治疗和缓解中枢神经系统疾病的药物。
中枢神经系统是人体的主要控制中心，包括脑和脊髓。
常常被称为大脑的“主机”，它对人体的生理和心理功能起着至关重要的作用。
中枢神经系统用药的种类很多，常见的有镇痛药、镇静催眠药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痫药等等。
一、镇痛药镇痛药是用于疼痛治疗的药物，包括非处方的阿司匹林、布洛芬等药物和处方的吗啡、芬太尼等药物。
镇痛药与病理不同的疼痛有不同的作用机制。
如阿司匹林和布洛芬主要是通过抑制炎症反应来缓解疼痛；吗啡和芬太尼则是通过干扰疼痛传导途径、抑制中枢神经系统中关于疼痛的信息传导来达到镇痛效果。
二、镇静催眠药镇静催眠药是用于治疗焦虑、紧张、睡眠障碍等疾病的药物。
常见的药物有苯二氮平、氟西泮等。
镇静催眠药的机制一般是通过作用于中枢神经系统的GABA受体，增加神经递质GABA的效应，从而发挥镇静和催眠作用。
但是，由于存在睡眠质量下降、依赖性和出现“早晨醒来困难”的不良反应等副作用，因此应该在医生的指导下使用。
三、抗抑郁药抗抑郁药是用于治疗各种抑郁症状的药物，包括三环抗抑郁药、单胺类抗抑郁药等。
抗抑郁药的作用机制多样，主要是通过影响中枢神经系统中一些神经递质如去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺等的代谢和释放来发挥其作用。
抗抑郁药需医生认真调配和用药指导。
四、抗精神病药抗精神病药是用于治疗精神障碍的药物，主要用于治疗精神分裂症等疾病。
常见药物有氟哌啶醇、利培酮等。
这类药物的确切作用机制尚不完全清楚，但一般认为是与神经递质多巴胺的功能有关。
抗精神病药的使用应该在医生的指导下进行，以避免出现不良反应。
五、抗癫痫药抗癫痫药是用于癫痫疾病防治的药物，包括苯妥英、卡马西平等。
抗癫痫药的作用机制主要是抑制中枢神经系统中与癫痫有关的异常放电，减少或消失癫痫发作。
抗癫痫药的使用也需严格按照医嘱。
综上所述，中枢神经系统用药虽然对于多种疾病有着独特的疗效，但其发挥药效还是需要在医生指导下进行。
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物目前,临床上中枢神经类药物主要包括神经系统类药物和精神障碍药物，那么中枢神经系统药物有哪些呢?以下是店铺为大家整理的关于中枢神经系统药物的资料，希望对大家有用哦。
中枢神经药物药品名称：注射用尼麦角林规格：3mg 适应症：改善脑梗塞后引起的意欲低下和感情障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。
急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合症、其它末梢循环不良症状)。
用法用量：肌注：每次2-4mg,每天两次。
静脉滴注：那次4-8mg，溶于100ml 0.9%氯化钠或葡萄糖注射液中缓慢滴注，可由医生指定每日数次。
动脉注射：每次4~8毫克,溶于10ml 0.9%氯化钠注射液中，用2分钟作缓慢注射。
剂量：治疗期及用药途径可根据临床病情调整.在一些病例，建议先针剂注射，然后口服片剂维持治疗。
需要一段时间，才能观察到主观及客观症状的改善，而即时见效。
药品名称：脑蛋白水解物注射液(脑生素) 规格：2ml适应症：用于颅脑外伤及脑血管疾病(脑供血不足、脑梗塞)后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。
用法用量：肌注：每日或隔日一次2-4ml,1-2月为一疗程。
静滴：一般使用10-30 ml，稀释250 ml无菌生理盐水或5%葡萄糖注射液中慢速滴注，每日一次，10-14天一疗程或遵医嘱。
药品名称：肌氨肽苷注射液规格：2 ml：3.5 mg(多肽)0.5 mg(次黄嘌呤)适应症：用于脑功能紊乱;脑卒中、脑供血不足所致脑功能减退;周围神经疾病。
用法用量：肌注注射。
一次2-4ml，一日1-2次或遵医嘱。
静脉滴注。
一次4-10 ml，加入500 ml注射液，缓慢滴注(每分钟2ml)，一日1次，两周为一疗程。
药品名称：小牛脾提取物注射液规格：2 ml：5 mg多肽：380ug：380 ug核糖适应症：用于提高机体免疫力。
可在治疗再生障碍性贫血、原发性血小板减小症、放射线引起的白细胞减少症、各种恶性肿瘤、改善肿瘤患者恶液质时配合使用。
中枢神经系统药物PPT优秀课件
03 中枢神经系统药物的研发 和临床试验
药物设计和筛选
药物设计和筛选是中枢神经系统药物研发的重要环节，主要涉及确定药物作用靶点 、设计并合成候选药物、筛选具有药效和安全性的候选药物。
药物作用靶点可以是中枢神经系统内的受体、酶、离子通道等，通过调节这些靶点 来发挥治疗作用。
候选药物的合成和筛选通常基于计算机辅助药物设计和高通量筛选技术，以提高效 率和成功率。
功能
中枢神经系统是身体的控制中心 ，负责处理感知、思考、运动和 情绪等活动，以及协调身体各部 分的功能。
中枢神经系统疾病的分类和症状
分类
中枢神经系统疾病包括脑部疾病（如 脑瘤、脑血管疾病）和脊髓疾病（如 脊髓炎、脊柱裂）等。
症状
症状因疾病类型而异，可能包括头痛 、恶心、呕吐、瘫痪、感觉障碍、语 言障碍、认知障碍等。
热点
针对神经退行性疾病、神经精神障碍、疼痛等领域的创新药物研究。
难点
如何克服中枢神经系统药物穿透血脑屏障的难题，提高药物在脑内的浓度和治疗效果。
新型给药方式和制剂技术
要点一
新型给药方式
如靶向给药、缓控释给药等，以提高药物的生物利用度和 减少副作用。
要点二
制剂技术
如纳米制剂、脂质体制剂等，以改善药物的溶解度和稳定 性。
临床试验是中枢神经系统药物研 发的关键环节，涉及多个阶段的 试验，如Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床
试验。
临床试验设计应根据试验目的和 前期研究结果来确定，包括试验 人群、给药方案、剂量选择、疗
效评估等。
实施过程中需遵循伦理原则，确 保受试者的权益和安全，同时要 保证试验数据的真实性和可靠性
。
药物审批和上市后监测
抗精神病药
总结词
药物化学第二章中枢神经系统药PPT课件
总结词
主要用于治疗双相障碍和抑郁症。
详细描述
抗抑郁药是一类能够改善情绪的药物，主要用于治疗双相障碍 和抑郁症。这些药物通过调节神经递质如5-羟色胺、去甲肾上 腺素等的作用，改善患者的情绪状态，缓解抑郁症状。常见的 抗抑郁药包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。
总结词
主要用于缓解焦虑症状。
详细描述
抗焦虑药是一类用于缓解焦虑症状的药物，主要用于治疗焦 虑症、强迫症等焦虑相关障碍。这些药物通过抑制神经递质 的作用，减轻患者的焦虑和紧张情绪，常见的抗焦虑药包括 阿普唑仑、氯硝西泮、地西泮等。
抗癫痫药的联合应用
1 2
卡马西平与苯妥英钠联合应用
可以增强抗癫痫效果ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ减少不良反应的发生。
丙戊酸钠与拉莫三嗪联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
3
奥卡西平与加巴喷丁联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
04
抗帕金森病药
多巴胺类药物
直接补充多巴胺
多巴胺类药物是治疗帕金森病的主要药物，通过直接补充大脑中的多巴胺来缓解 症状。常见的多巴胺类药物有多巴胺、溴隐亭和卡麦角林等。
药物发展历程
古代
在古代，人们已经开始使用一些 具有中枢神经系统作用的药物，
如鸦片、大麻等。
近代
随着科学技术的发展，人们开始 对中枢神经系统药进行深入研究， 发现了许多具有治疗作用的药物。
现代
随着分子生物学和基因工程技术 的不断发展，人们对于中枢神经 系统药的作用机制和药物设计有 了更深入的了解，为新药研发提
新型抗癫痫药物
拉莫三嗪
通过抑制电压依赖性钠离子通道 来降低神经元兴奋性，主要用于 治疗简单部分发作和复杂部分发
第三章 中枢神经系统药物
P物质在一定程度上负责疼痛冲动在中枢传导。
根据作用性质可分激动剂、激动-拮抗剂、部分 激动剂和拮抗剂。
（五）毒副作用
恶心、呕吐、便秘、肺和肝功能损害、积尿等
不良反应。
（六）临床应用
主要用于外伤、腹痛和术后等镇痛，也用于麻
前给药、止咳等。
吗啡（morphine）
③强化麻醉，常配合水合氯醛；
④减少应激反应（长途运输，炎热造成的应激
反应） 。
注意：
①残留问题；
？
②氯丙嗪引起的低血压。禁用AD、应该用NA 纠正；
③体弱年老动物慎用； ④马慎用或禁用丙嗪）
作用：具有镇静、降温、降压及镇吐等作用。
镇静作用强于氯丙嗪，加强中枢抑制药
第三章 中枢神经系统药理
第一节 镇静药与抗惊厥药 第二节 镇痛药 第三节 全身麻醉药 第四节 中枢兴奋药
作用于中枢神经系统药物分类
全身麻醉药 中枢抑制药 C.N.S药物 镇静药与抗惊厥药 镇痛药
中枢兴奋药
大脑兴奋药 脊髓兴奋药
延髓（呼吸中枢）兴奋药
影响中枢神经药物作用强度和持续时间的因素
血脑屏障，通过血脑屏障的能力取决于药物分子 质量、电荷、脂溶性以及是否存在能量依赖性转
2．镇静：在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，主要
是病人情绪上的改变，由此消除病人对疼痛的焦虑
和恐惧，这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛而 不苦”，并在外界环境安静情况下诱导入睡。这种 欣快感也是导致成瘾的重要原因。
3．镇咳 ：抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，少
用）。
4．抑制呼吸 ：
治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢， 潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。
药物化学第七版第二章中枢神经系统药物
中枢神经系统通过神经元之间的电化学信号传递，调控着人 体的感觉、运动、情绪、记忆以及许多其他生理功能。
中枢神经系统药物的作用机制
作用于神经递质
许多药物通过影响神经递质的合 成、释放、再摄取或代谢来发挥 作用。例如，抗抑郁药通过增加 5-羟色胺或去甲肾上腺素的浓度
来改善抑郁症状。
影响离子通道
离子通道控制着神经元的兴奋性， 许多药物通过调节这些通道来改 变神经元的电活动。例如，抗癫 痫药可以通过抑制某些离子通道
抗焦虑药物的副作用及处理
依赖性和戒断症状
长期使用抗焦虑药物可能导致药物依 赖和戒断症状，如失眠、头痛、恶心 等。处理方法包括逐渐减少药物剂量 或换用其他药物。
心血管副作用
部分抗焦虑药物可能导致心率失常、 低血压等心血管副作用。在使用过程 中应密切监测患者的心血管状况。
药物相互作用
抗焦虑药物可能与其它药物相互作用， 影响药效。在使用过程中应避免与影 响5-羟色胺或去甲肾上腺素的药物同 时使用。
氨磺必利（Amisulpride）
一种新型的抗精神病药物，选择性阻断多巴胺D2和D3受体，用于治疗精神分裂 症和双相情感障碍。
阿塞那平（Asenapine）
另一种新型抗精神病药物，主要拮抗多巴胺和5-羟色胺受体，用于治疗精神分裂 症和双相情感障碍。
抗精神病药物的副作用及处理
锥体外系反应
包括肌肉强直、震颤、流涎等，可采用抗胆 碱能药物如苯海索处理。
代谢异常
如高血糖、高血脂等，应定期监测并采取相 应治疗措施。
体重增加
控制饮食、增加运动量、采用药物治疗等措 施。
性功能障碍
如性欲减退、勃起困难等，可采用药物治疗 或心理治疗。
05
抗焦虑药
中枢神经系统药物
常用抗精神病药
根据化学结构可分为： ①吩噻嗪类：氯丙嗪等 ②硫杂蒽类：氯普噻吨等 ③丁酰苯类：氟哌啶醇等 ④其他类：五氟利多等
氯丙嗪（冬眠灵）
作用和临床应用
A.对中枢神经系统的作用
1.镇静安定和抗精神病作用
用于治疗各型精神分裂症，尤其是妄想型、 幻觉妄想型、紧张型，也用于其他原因引 起的幻觉、妄想及躁狂症、更年期精神病。 机理: 阻断 中脑一边缘系统通路 中脑一皮质通路的D2-R 降低过高的多巴胺神经功能活动，达到抗 精神病作用。
地西泮（安定、苯甲二氮）
• 口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 • 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短， 速度一定要慢。 • 代谢物也有抗焦虑作用。
• 作用和临床应用：
1.抗焦虑：小剂量，用于焦虑症、焦虑性抑郁症及脑血
管意外等引起的焦虑状态。
2.镇静催眠：常用量。对REM影响小，产生近似生理
苯巴比妥（鲁米那）
扑米酮
扑米酮对大发作及单纯局限性发 作疗效好，对精神运动性发作也有效， 主要用于其他药物不能控制的大发作。 常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和 共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性 贫血、白细胞减少和血小板减少。
乙琥胺
乙琥胺仅对小发作有效，为治疗 小发作的首选药，虽不如氯硝基安定，
卡马西平
【不良反应及注意事项】 用药初期可见头 昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦 可见皮疹和心血管反应，一周左右逐渐消 失。少数人可有骨髓造血功能抑制、肝损 害，用药期间应定期检查血象和肝功能。 本药为药酶诱导剂，长期用药时应注意。 青光眼、心血管严重疾患和老年病人慎用， 心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳 期妇女禁用。
但副作用小，耐受性产生慢。
常见不良反应有胃肠反应、嗜睡、眩 晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少 及再生障碍性贫血。 长期用药应注意检查血象。
中枢神经系统药物
一、镇定催眠药：1、通常小剂量时镇定，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇定催眠药。
2、按照化学结构可以分为巴比妥类、苯二氮卓类及其他类。
3、巴比妥类药物巴比妥类药物是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，巴比妥酸本身并无治疗作用，只有5位亚（次）甲基上的两个氢原子被烃基取代后，才呈现活性。
巴比妥类药物按其作用时间的不同可分为长时效（苯巴比妥）、中时效（异戊巴比妥）、短时效（司可巴比妥）和超短时效（硫喷妥钠）四种类型。
巴比妥类药物：@典型药物：苯巴比妥：化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮, 又名鲁米那。
性质：（1）.为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。
（2）.酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，pKa为7.40，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。
（3）.固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，生成2-苯基丁酰脲而失去活性。
（4）.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。
（5）.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色。
（6）.分子中具有苯环，可与亚硝酸钠-硫酸试液作用，即显橙黄色，随即转橙红色。
（7).与甲醛-硫酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。
4、苯二氮卓类:由于此类药物毒副作用较小，在临床上已经成为镇定、催眠、抗焦虑的首选药物。
一般性质:1.为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有机溶剂。
2.具有二氮环，多数显弱碱性，可溶于强酸。
3.二氮环中的内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。
@典型药物：@地西泮：化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮，又名安定。
性质：1.为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。
2.在酸或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。
3.溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。
2024年中枢神经系统药物市场需求分析
2024年中枢神经系统药物市场需求分析1. 引言中枢神经系统（CNS）药物是指用于治疗中枢神经系统疾病的药物，如神经系统炎症、神经退行性疾病等。
近年来，随着人口老龄化和生活方式的改变，中枢神经系统疾病的发病率呈现上升趋势，导致对中枢神经系统药物的需求不断增加。
本文将对中枢神经系统药物市场需求进行详细分析。
2. 市场概况中枢神经系统药物市场是一个复杂而庞大的市场，包括抗抑郁药、抗焦虑药、抗精神病药、抗癫痫药等多个类别。
根据市场研究数据，中枢神经系统药物市场呈现稳步增长的趋势。
3. 市场需求分析3.1 人口结构变化随着人口老龄化趋势的加剧，中枢神经系统疾病的发病率也随之增加。
老年人群体对中枢神经系统药物的需求量极大，因此市场需求将受到人口结构变化的影响。
3.2 生活方式的改变现代人的生活压力越来越大，工作和生活的快节奏导致精神压力症状的增加，如焦虑和抑郁等。
这些精神压力症状促使人们对抗焦虑和抗抑郁药物的需求增加。
3.3 疾病谱的扩大随着研究的深入，对中枢神经系统疾病的认识不断提高，疾病谱不断扩大。
新发现的疾病及对现有疾病的深入了解，使得中枢神经系统药物的研发也在不断增加。
这进一步推动了市场对中枢神经系统药物的需求。
3.4 专业医疗需求增长随着医疗技术的不断发展，对中枢神经系统疾病的诊断和治疗的需求也在增加。
临床医生对中枢神经系统药物的需求量不断上升，进一步推动了市场需求的增长。
3.5 价格和医保政策的影响中枢神经系统药物价格较高，对一部分患者来说存在经济压力。
此外，医保政策对中枢神经系统药物的报销比例等也会影响市场需求。
价格和医保政策的影响使得市场需求存在一定的波动性。
4. 市场前景预测中枢神经系统药物市场的前景看好。
随着人口老龄化趋势的加剧、生活压力的增加以及对中枢神经系统疾病认识的提高，市场需求将持续增长。
同时，医疗技术的发展和医保政策的不断改善也将促进市场的稳定发展。
5. 总结中枢神经系统药物市场因人口结构变化、生活方式的改变、疾病谱的扩大、专业医疗需求增长以及价格和医保政策的影响而呈现出持续增长的趋势。
作用于中枢神经系统药物汇总
03
-阵挛性 发作和复杂部分性发作。
卡马西平
用于治疗简单部分性发作 、复杂部分性发作及全身 强直-阵挛性发作。
丙戊酸钠
用于治疗全身强直-阵挛性 发作和部分性发作。
新型抗癫痫药
托吡酯
用于治疗简单部分性发作、复杂 部分性发作及继发性全身发作。
加巴喷丁
用于辅助治疗部分性发作和继发 性全身发作。
非阿片类镇痛药
非甾体抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，通过抑制前列 腺素合成酶，减少前列腺素E的合成，从 而发挥抗炎、镇痛作用。常用于治疗轻 至中度疼痛，如头痛、关节痛和肌肉痛 等。
VS
曲马多
一种人工合成的非阿片类镇痛药，具有镇 痛、镇静和抗焦虑作用。常用于治疗中至 重度疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛等。
辅助镇痛药
特殊人群用药注意事项
01
孕妇
孕妇在使用中枢神经系统药物时应特别谨慎，避免对胎儿造成不良影响
。必要时应在医生指导下使用，并密切监测胎儿发育情况。
02
儿童
儿童对药物的反应可能不同于成人，因此在用药时应根据年龄和体重调
整剂量，并注意观察可能出现的不良反应。
03
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对药物的代谢和排泄能力下降，容易发生
详细描述
第一代抗精神病药包括氯丙嗪、奋乃 静、氟哌啶醇等，它们通过阻断中枢 神经系统的多巴胺受体来发挥作用， 主要用于治疗精神分裂症的阳性症状 ，如幻觉、妄想等。
第二代抗精神病药
总结词
第二代抗精神病药也称为非传统抗精神病药，是一类较新的药物，与第一代抗精神病药相比，具有更少的副作用 和更好的耐受性。
详细描述
非巴比妥类镇静催眠药包括咪达唑仑、阿普唑仑、地西泮等。这些药物通过调 节神经递质来发挥药效，具有起效快、作用时间短的特点。
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中枢神经系统药物20130221009 白戌2013级临床中药班1镇静催眠1.1苯二氮 （地西泮、氟系泮）药理作用抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥和抗癫痫，中枢性肌松弛镇静药:轻度抑制中枢，缓解或消除烦躁不安。
催眠药:促进和维持近似生理睡眠。
正常生理性睡眠可分为慢波睡眠（非快动眼睡眠，NREMS)和快波睡眠（快动眼睡眠，REMS)。
一、苯二氮卓类长效类：T1/2>24h，地西泮（安定）、氯氮卓、氟西泮；中效类：T1/2:6-24h，硝西泮；短效类：T1/2 <6h，三唑仑、奥沙西泮、艾司唑仑★【药理作用】1．抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。
2．镇静催眠作用：入睡潜伏期↓，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。
抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。
3．抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。
4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。
★作用机制：BDZ与GABAA 受体(γ亚单位）结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体（α,β亚单位）的亲和力→Cl-通道开放→Cl- 内流↑→突触后膜超极化→神经系统兴奋性↓主要作用部位：抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑；催眠——脑干▲【临床应用】1.抗焦虑；2.失眠；3.手术前镇静 4.癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药 5.惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。
【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等；静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。
易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用；易经乳汁排出，哺乳妇禁用；肝功能减退者、老人慎用。
二、巴比妥类 1.脂溶性越大作用越快越强，苯巴比妥＜巴比妥＜戊巴比妥＜异戊巴比妥＜可可巴比妥＜硫喷妥钠；2.容易产生依赖性及耐受性；3.过量易导致呼吸麻痹；4.主要用于抗惊厥治疗可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，伴多梦。
三、其他镇静催眠药水合氯醛：催眠——维持6～8h ；抗惊厥——用于各种惊厥不良反应：胃肠反应第十三章抗精神失常药1.氯丙嗪的作用、用途、ADR 作用：1.中枢神经系统(1)安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒特点：快，易产生耐受性(2) ★抗精神病一般需连续用药6周-6个月才能充分显效。
能使精分症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复。
不会产生耐受性。
(3)镇吐小剂量抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢(4)降温抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温度变化而升降(5)加强中枢抑制药的作用2.外周神经系统(1)阻断α受体降压（快速耐受性）(2)阻断M受体阿托品样作用(3)内分泌系统（1多3少）阻断下丘脑-垂体的多巴胺受体：催乳素分泌增加、性腺激素、糖皮质激素分泌减少、生长素分泌减少用途：★精神分裂症 2.狂躁症 3.呕吐用于化学物质刺激性呕吐，对晕动性胃肠道刺激性呕吐无效 4.低温麻醉及人工冬眠氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪=冬眠合剂ADR： 1.一般不良反应★：a.嗜睡，中枢抑制，视物模糊、口干 b.阻断α受体，出现体位性低血压，用NE，禁用E 2.锥体外系反应★ 3.过敏反应 4.内分泌紊乱乳房肿大2.氯丙嗪抗精神分裂症的机理和特点机理：阻断中脑-皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体，使多巴胺系统功能下降（脑内多巴胺神经通路：中脑-边缘系统、中脑-皮质、黑质-纹状体、下丘脑-垂体）特点：起效慢，不能根治，不易产生耐受性3.氯丙嗪引起的低血压用什么药不能用哪个药？为什么？用去甲肾上腺素，禁用肾上腺素4.氯丙嗪降温、镇静的特点降温特点：在低温下，体温可小于37℃使体温随环境温度变化镇静特点：快，易产生耐受性5.氯丙嗪引起“锥体外系反应”的原因阻断黑质-纹状体的多巴胺受体防治：减少氯丙嗪药量，或用中枢抗胆碱药（安坦）6.常用的抗精神病药有哪四类？一、吩噻嗪类（氯丙嗪）二、丁酰苯类（氟哌啶醇）三、硫杂蒽类（氯普噻吨）四、其他类（利培酮）第十五章镇痛药疼痛：伤害性刺激引起的不愉快的主观体验，常伴有自主神经活动、运动反射与情绪反应对机体起保护作用伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质(如K+ 、H+ ．5-HT、组胺、缓激肽、前列腺素等），这些物质作用于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛。
镇痛药：是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）的药物。
一、阿片生物碱类镇痛药阿片：是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20多种生物碱，其中包括吗啡、可待因和罂粟碱。
阿片受体：①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高---这些结构与痛觉的感受和整合有关。
②边缘系统及蓝斑核密度最高---与情绪、精神活动有关。
耐受性：是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的效应。
剂量越大，给药间隔越短，耐受发生越快越强。
吗啡【药理作用】1. CNS系统★⑴镇痛镇静：选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用；激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感（是造成患者强迫性用药形成依赖性的主要原因）；对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛）▲⑵镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。
▲⑶抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2的敏感性，抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。
抑制呼吸是吗啡急性中毒致死的主要原因。
▲⑷缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。
中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。
▲(5)其它: 兴奋延脑化学感受区（CTZ ）→恶心、呕吐。
▲2. 平滑肌⑴胃肠道：提高胃肠平滑肌张力,减缓推进性蠕动，使内容物通过延缓，水分吸收增加；提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。
⑵胆道：收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可缓解）。
(3)大剂量时收缩支气管平滑肌，诱发和加重哮喘；(4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留；(5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。
▲3. 心血管系统⑴扩张血管、降低外周阻力，有时引起体位性低血压。
这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。
(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。
颅脑损伤，颅内压升高者禁用。
★【临床应用】★1 . 镇痛: 对多种疼痛均有效，因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。
★2.心源性哮喘辅助治疗:心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。
依据: ①吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担；②镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪；③抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。
3.止泻：阿片酊—单纯性腹泻【不良反应】久用易产生耐受性和依赖性；过量引起急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹；抢救：人工呼吸、给氧、给纳洛酮—阿片受体拮抗药。
▲可待因作用与吗啡相似，但强度较弱：镇痛作用为吗啡的1/10～1/12左右；镇咳作用为吗啡的1/4左右。
▲用于中等程度的疼痛和剧烈干咳二、人工合成镇痛药★哌替啶（度冷丁）【药理作用】1、镇痛（镇痛强度为吗啡的1/7－1/10）；2、镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相当。
3、提高平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，较少引起便秘和尿潴留。
★【临床应用】①镇痛：剧痛（创伤、术后等）；晚期癌症的镇痛；绞痛（与解痉药合用）；分娩痛（产前2-4不用）②心源性哮喘和肺水肿；③麻醉前给药。
镇静、诱导麻醉；④人工冬眠。
（与氯丙嗪、异丙嗪合用）美沙酮——与吗啡比较，镇痛作用相当，镇静作用较弱，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。
适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛；可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。
芬太尼——强效镇痛药（吗啡的80－100倍），一般不单用于镇痛，主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛，帮助完成某些令患者痛苦的小手术或医疗检查。
【药理作用】1. CNS系统★⑴镇痛镇静：选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用；激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感（是造成患者强迫性用药形成依赖性的主要原因）；对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛）▲⑵镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。
▲⑶抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2的敏感性，抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。
抑制呼吸是吗啡急性中毒致死的主要原因。
▲⑷缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。
中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。
▲(5)其它: 兴奋延脑化学感受区（CTZ ）→恶心、呕吐。
▲2. 平滑肌⑴胃肠道：提高胃肠平滑肌张力,减缓推进性蠕动，使内容物通过延缓，水分吸收增加；提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。
⑵胆道：收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可缓解）。
(3)大剂量时收缩支气管平滑肌，诱发和加重哮喘；(4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留；(5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。
▲3. 心血管系统⑴扩张血管、降低外周阻力，有时引起体位性低血压。
这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。
(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。
颅脑损伤，颅内压升高者禁用。
★【临床应用】★1 . 镇痛: 对多种疼痛均有效，因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。
★2.心源性哮喘辅助治疗:心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。
依据: ①吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担；②镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪；③抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。
3.止泻：阿片酊—单纯性腹泻【不良反应】久用易产生耐受性和依赖性；过量引起急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹；抢救：人工呼吸、给氧、给纳洛酮—阿片受体拮抗药。
▲可待因作用与吗啡相似，但强度较弱：镇痛作用为吗啡的1/10～1/12左右；镇咳作用为吗啡的1/4左右。
▲用于中等程度的疼痛和剧烈干咳二、人工合成镇痛药★哌替啶（度冷丁）【药理作用】1、镇痛（镇痛强度为吗啡的1/7－1/10）；2、镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相当。