依那普利说明书

马来酸依那普利片说明书

【药品名称】

通用名称：马来酸依那普利片

英文名称：enalapril maleate tablets 汉语拼音：malaisuan yinapuli pian 【成份】本品主要成分为：马来酸依那普利。

其化学名称为n-[（s）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-l-丙氨酰-l-脯氨酸（z）-2-丁烯

二酸盐。

化学结构式为：

分子式：c20h28n2o5 .c4h4o4 分子量：492.52

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】用于治疗：

1. 各期原发性高血压

2. 肾血管性高血压

3. 各级心力衰竭

对于症状性心衰病人，本品也适用于：提高生存率,延缓心衰的进展，减少因心衰而导致

的住院。

4. 预防症状性心衰对于无症状性左心室功能不全病人，适用于：延缓症状性心衰的进

展，减少因心衰而导致的住院。

5. 预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，适用于：减少心肌梗塞的发生率；减少

不稳定型心绞痛所导致的住院。

【规格】 10mg

【用法用量】

本品的吸收不受食物的影响，因此餐前、餐中或餐后服用均可。

原发性高血压

根据高血压的严重程度，起始剂量为10毫克至20毫克，每日1次。对轻度高血压，建

议起始剂量为每日10毫克。治疗其它程度的高血压，起始剂量为每日20毫克。常用维持剂

量为每日20毫克。根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40毫克。

肾血管性高血压

因这类病人的血压和肾功能对血管紧张素转换酶抑制剂可能特别敏感，应从较小的剂量

（如5毫克或以下）开始治疗。然后根据病人的需要再对剂量加以调整。对于多数病人，服

用20毫克本品，每日一次可收到预期的疗效。对近期使用利尿药治疗的高血压病人，建议慎

用此药（见下一节）。

与利尿剂联用治疗高血压

开始服用本品后，可能发生症状性低血压，对于近期用利尿剂治疗的病人这种可能性更

大。因这些病人可能有血容量不足或失盐，因此建议慎用。在开始服用2～3天前，应停用利

尿剂治疗。如不可能，应从小剂量（5毫克或以下）开始，以确定其对血压的起始效应，然

后根据病人的需要对剂量加以调整。

肾功能不全的用量

*请参阅注意事项，血液透析的病人

**依那普利是可透析的，非透析期中的剂量应根据血压反应的情况来调整。心力衰竭/

无症状性左心室功能不全

有症状的心衰或无症状的左心室功能不全病人，起始剂量为2.5毫克，并应在密切的医

疗监护下服用，以确定其对血压的起始效应。本品通常与利尿剂（如合适的话，与洋地黄）合用治疗症状性心衰。在使用本品治疗心衰开始后，如果没有发生症状性低血压或症状性低血压已得到有效的处理，应根据病人的耐受情况将剂量逐渐增加到常用的20毫克的维持量，一次或分两次服用。这一剂量调整，可经过2～4周的时间完成，若仍存在部分的心衰体征和症状，剂量递增过程还可以加快。对于有症状的心衰病人，这种剂量方案可有效地减少死亡的发生。

因曾有发生低血压和随后导致肾衰（更罕见）的报道，所以，在开始本品治疗的前后均应密切监测血压和肾功能（见注意事项）。对用利尿剂治疗的病人，应在开始用本品治疗前尽可能减少利尿剂的剂量。开始用本品后出现低血压，并不表示在本品的长期治疗中将再发生低血压，也不妨碍此药的继续使用。血清钾也应予以监测（参见药物的相互作用）。

【不良反应】

已证明一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中，马来酸依那

普利副作用的总发生率与安慰剂相似。大多数副作用均性质轻微而短暂，不需终止治疗。

下述副作用与应用本品有关：

1.晕眩和头痛是较常见的副作用。2%～3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它副作用，包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽、肾功能障碍、肾衰和少尿罕见。

2.过敏/血管神经性水肿

有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿，但罕见（参阅注意事项）。

3.在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见副作用有：

（1）心血管系统

心肌梗塞或脑血管意外，可能继发于高危病人的血压过低（参阅注意事项）。胸痛、心悸、心率失常、心绞痛、雷诺现象。

（2）胃肠道系统

肠梗阻；胰腺炎；肝功能衰竭；肝炎-肝细胞性或胆汁郁积性；黄疸；腹痛；呕吐；消化不良；便秘；厌食；胃炎。

（3）神经系统/精神方面

抑郁；精神错乱；嗜睡；失眠；神经过敏；感觉异常；眩晕；异常梦。

（4）呼吸系统

肺浸润；支气管痉挛/哮喘；流涕；咽痛和声嘶。

（5）皮肤

多汗；多形性红斑；剥脱性皮炎；stevens-johnson 综合症；中毒性表皮坏死松懈症；天疱疮；痛痒；荨麻疹；秃发。

（6）其它

阳痿；潮红；味觉改变；耳鸣；舌炎；视觉模糊。

曾报道一种具有部分或全部以下症状的症侯群：发热、浆膜炎、血管炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、血沉增快、嗜酸性粒细胞增多和白细胞增多。也可出现皮疹、光过敏及其它皮肤病的表现。

实验室检查

临床上实验室标准参数的重要改变极少与本品相关。但有血尿素和血清肌酐升高、各种肝的酶类和/或血清胆红素增高。这些常在停用后恢复。也曾发生过高血钾和低血钠。

还曾报道过血红蛋白和血细胞比容降低者。

自马来酸依那普利上市后，曾报告少数病例发生中性白细胞减少、血小板减

少、骨髓抑制和粒性白细胞缺乏，不能排除这些情况与马来酸依那普利的使用有关。

【禁忌】对本品任何成分过敏的病人，或以前曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂治疗而有血管神经性水肿史的病人，以及有遗传性或特发性血管神经性水肿的病人，禁用本品。

【注意事项】症状性低血压

1.症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人。服用本品的高血压病人，由于利尿剂治疗、饮食限盐、透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足，则较有可能发生低血压（请参阅药物的相互作用和不良反应）。在无论是否伴有肾功能不全的心衰病人中，曾观察到症状性低血压的发生。心衰程度较重（例如：用大剂量利尿剂、低血钠或功能性肾功能不全）的病人，发生低血压的可能性最大。这类病人应在医疗监测下开始治疗,而且每当调整马来酸依那普利或/和利尿剂的剂量时，都应密切随访观察。同样的处理也适用于患缺血性心脏病或脑血管病的病人，因为在这些病人中血压下降过多可能导致心肌梗塞或脑血管意外的发生。

如果出现低血压，病人应仰卧，必要时静脉输注生理盐水。短暂性低血压反应并不是继续用药的禁忌症。通常在扩充血容量后，一旦血压上升，便可给药。

一些血压正常或偏低的心衰病人，服用后，可能出现全身血压进一步下降。这种作用是预料中的，且通常不必因此而停止治疗。如低血压出现症状，则有必要减少剂量和/或停止使用利尿剂和/或本品。

2.主动脉瓣狭窄/肥厚型心肌病

与所有的血管扩张剂一样，血管紧张素转换酶抑制剂用于左室流出道梗塞的病人时，应该谨慎。

3.肾功能不全

用血管紧张素转换酶抑制剂开始治疗后发生的低血压，可使一些病人的肾功能进一步受到某些损伤。已有报道这种情况引起急性肾功能衰竭，但通常都是可逆的。

肾功能不全的病人可能需要减少剂量和/或减少用药的次数（请参阅用法用量）。一些双侧肾动脉狭窄或独肾且肾动脉狭窄的病人，曾出现血尿素氮和血清肌酐的升高，通常停止治疗可获逆转；对于肾功能不全的病人更是如此。

某些以前没有明显的肾脏疾病的病人，当同时使用本品和利尿剂时，通常有轻度和一过性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要减少剂量和/或停用利尿剂和/或本品。

4.过敏性/血管神经性水肿

据报道，使用血管紧张素转换酶抑制剂（包括本品）的病人，偶有报告发生面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿者。这可在治疗期的任何时间发生，这时应立即停用本品，并给予适当的监护，以保证在病人出院之前症状完全消退。尽管抗组胺药物对解除症状很有用，但当肿胀局限于面、唇部位时，一般可以不经治疗而消失。

血管神经性水肿伴有喉部水肿可能导致死亡。当水肿发生在舌、声门或喉部时，可能引起气道阻塞，应立即给予适当治疗，包括诸如皮下注射1：1000肾上腺素溶液(0.3毫升-0.5毫升)和/或立即采取保持呼吸道通畅的措施。

据报道，与非黑色人种相比，黑色人种服用血管紧张素转换酶抑制剂造成血管神经性水肿的发生率要高。

曾有与血管紧张素转换酶抑制剂治疗无关的血管神经性水肿病史的人，在使用血管紧张素转换酶抑制剂时，发生血管神经性水肿的危险性可能增高（参阅禁忌）。

5.用膜翅目动物的毒液脱敏时的过敏样反应

当用膜翅目动物的毒液对使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人进行脱敏时，可能发生危及生命的过敏样反应，这种情况较罕见。在每次脱敏前，暂时停用血管紧张素转换酶抑制剂可避免这一反应。

6.血液透析的病人

用高透量膜（如an69）进行透析的同时，使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人，曾

报告过有类过敏反应发生。对这类病人应考虑用另一类型的透析膜或用另一类的降压药。

7.咳嗽

据报道，用血管紧张素转换酶抑制剂能引起咳嗽，其特点是无痰、持续，停药后可消失。

在鉴别诊断咳嗽时，应考虑到血管紧张素转换酶抑制剂引起咳嗽的可能性。

8.手术/麻醉

对于正在进行大手术或使用可能引起低血压的麻醉药物进行麻醉的病人，由于代偿性肾

素的释放，依那普利可阻断血管紧张素ⅱ的生成。如果发生低血压，且考虑是上述机制所致，

则应扩充血容量加以纠正。

血清钾---参阅药物的相互作用

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 妊娠

妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应

立即停止使用本品。篇二：马来酸依那普利分散片使用说明书

马来酸依那普利分散片使用说明书

【药品名称】

通用名：马来酸依那普利分散片

英文名：enalapril maleate disperible tablets 汉语拼音：malaisuan yinapuli fensanpian 本品主要成分为马来酸依那普利，其化学名称为n-[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]-l-

丙氨酰-l-脯氨酸，(z)-丁烯二酸盐。

其结构式为：

分子式：c24h32n2o9

分子量：492.52

【性状】本品为白色或类白色片。

【药理毒理】

药理作用

马来酸依那普利在肝脏水解为依那普利拉，后者是肾素血管紧张素转换酶抑制剂（acei）。

肾素血管紧张素转换酶（ace）为肽基二肽水解酶，可将血管紧张素ⅰ(agⅰ)转化为缩血管物

质血管紧张素ⅱ(agⅱ)。

抑制ace可以减少组织和血浆中agⅱ的形成，减少醛固酮分泌，提高血浆钾浓度。agⅱ

对肾素分泌的负反馈作用减弱会引起血浆肾素活性升高。

ace也可降解缓激肽（血管舒张肽），抑制ace可提高循环和局部激肽释放酶-激肽系统

的活性（也提高前列腺素系统的活性）。acei的降压和某些副作用与该机制有关。

对于高血压病人，马来酸依那普利可降低卧位和坐位血压，而不引起代偿性心率加快。

在血流动力学检查中，马来酸依那普利可显著降低周围血管阻力。马来酸依那普利通常对肾

血流或肾小球滤过率无明显影响。对多数病人，马来酸依那普利的降压效果出现在服药后约

1小时，高峰期出现在服药后4-6小时。最大的降压效果一般出现在按规定剂量服药后3-4

周。按推荐剂量长期服药治疗，降压效果持续存在。短期停药不会导致血压反跳。

对心衰病人的血流动力学检查发现，马来酸依那普利可降低周围循环阻力，增加静脉容

量，减少心脏前、后负荷（降低心脏灌注压），同时增加心输出量，提高心搏指数和应激能力。

毒性研究

在相关离体和在体实验中未发现马来酸依那普利有致突变或致癌的作用。

【药代动力学】

马来酸依那普利是前药，在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收（大约

50-70%），不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约50%。

依那普利拉主要经肾脏排泄，重复给药后累积半衰期（有效半衰期）为11小时，依那普利拉

的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人，依那普利拉的清除降低，由肾功能受损程度决

定。

依那普利拉可透析清除。血液透析可使依那普利拉的血浆浓度降低约46%。依那普利拉

也可由腹膜透析清除。

【适应症】

高血压。

【用法用量】

注：

对于盐、水流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗），严重肾性高血压的患者使用依那普

利进行治疗时，治疗开始会引起明显的血压下降。

如可能，应用依那普利前应先纠正盐和/或液体流失。必要时减少或停止使用利尿剂。

这些患者开始时在早晨用最低剂量的依那普利2.5mg.。在初次用药、增加剂量和/或使

用利尿剂时，为避免发生不可预见的低血压反应，应观察至少8小时。对于患有恶性高血压

的患者，使用依那普利治疗必须在医院进行。

除非有医嘱，否则按下法服药：

高血压：

通常的初始剂量为晨服5mg(1片依那普利)，如果血压不能达到正常，可将剂量增加至

10mg（2片依那普利）。在服药3周后才可增加剂量，维持剂量一般为10mg/日，最大剂量为

40mg/日。

中度肾功能障碍（肌酐清除率30-60ml/min）和老年患者（超过65岁）的剂量：

初始剂量为晨服2.5mg（半片依那普利），维持剂量一般为5-10mg/日（1-2片依那普利）。

最大剂量不得超过20mg/日（4片依那普利）.

严重肾功能障碍（肌酐清除率小于30ml/min和透析）患者的剂量：

初始剂量为晨服2.5mg（半片依那普利）。透析患者在透析后服药。

维持剂量一般为5mg/日（1片依那普利）。最大剂量不得超过10mg/日（2片依那普利）。

服药时间与用餐无关，一般每天早晨一次服用全天剂量。如果需要也可以分为早、晚两次服。

由主治医师决定用药的疗程。

【不良反应】

依那普利具有较好的耐受性。

在使用依那普利和acei药物时，可能会出现以下不良反应。

心血管系统

在治疗初期、患者有盐和/或体液流失（如已使用了利尿剂）、心衰、严重高血压或肾性

高血压及增加依那普利和/或利尿剂的用量时，会出现明显的血压下降（低血压，直立性低血

压）并伴有头昏眼花、苍白、视觉混乱等。罕见意识丧失。

以下是由acei过度降低血压引起的副反应：心跳过速、心悸、心率失常、胸痛、心绞痛、

心肌梗塞、暂时性缺血性中风、大脑损害。

肾脏

偶尔可发生肾损害或者肾损害加重。在个别病例导致急性肾功能衰竭。观察发现罕有蛋

白尿，有时蛋白尿伴有肾功能恶化。

呼吸系统

偶尔发生干咳、咽痛、声音嘶哑、支气管炎。少见呼吸困难、鼻窦炎、鼻炎、支气管痉

挛/哮喘、肺浸润、口腔炎、舌炎和口干。有acei可以引起喉部、咽部和/或舌部的血管神经性水肿的报道。

消化系统/肝

偶尔会发生恶心、腹痛和消化不良。少见呕吐、腹泻、便秘、食欲不振。在ace抑制剂治疗期间，曾有一个综合性的罕见报道，开始时为胆汁淤积型黄疸，接着发展为肝坏死（有时会致命）。但是两者关系不清。如果出现黄疸或肝酶显著增加，应立即停止使用acei，并将患者置于医疗监控之下。

有报道，acei可以导致肝功异常、肝炎、肝功能衰竭、胰腺炎、肠梗阻。

皮肤，血管偶尔会发生过敏性反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒，累及唇、面和/或四肢的神经血管性水肿。

有引起严重皮肤反应的报道，如天疱疮、多形红斑、脱落性皮炎、stevens-johnson综合症或

者中毒性表皮坏死溶解。

皮肤病变可能伴随发烧、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、脉管炎、浆膜炎、嗜酸性粒细胞增生、白细胞增多、esr和/或ana增加。如果怀疑是严重的皮肤反应，立即同主治医生联系，如果必要，必须中止马来酸依那普利片的治疗。

有报道，acei会导致银屑样皮肤改变，光敏，脸红，出汗，脱发，甲癣以及raynaud综合征加重。

神经系统

偶尔会发生头痛、嗜睡。

罕见昏迷、抑郁、睡眠障碍、阳痿、外周感觉异常、平衡失调、肌肉痉挛、神经过敏、混乱、耳鸣、视觉模糊、偏侧味觉缺失。

实验室检测（血、尿）

偶发血红蛋白、血球容积、白细胞、血小板减少。罕见贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增加。在有肾功能障碍、胶原蛋白疾病以及同时服用别嘌呤醇、普鲁卡因胺或其他免疫抑制剂的患者中，会发生粒细胞缺乏和凡科尼综合征。

有患者发生溶血/溶血性贫血，以及同g-6-pdh缺乏相关的溶血/溶血性贫血。但是与acei 的因果关系没有建立。

肾功能障碍患者偶尔会出现血尿浓度，血肌酸和血钾浓度增加，血钠浓度减少。糖尿病患者会出现血钾浓度增加（高血钾）。可检出尿蛋白排出量增加。

偶尔可能出现胆红素和肝酶浓度的增加。

注意

如上这些实验室检查应在服用依那普利前和期间常规检验。

对于初始用药、高风险（肾衰，胶原病）患者和使用免疫抑制剂，细胞抑制剂，别嘌呤醇及普鲁卡因胺的患者应该检查血浆电解质、肌酐酸浓度和血象。

服用依那普利期间出现发烧、淋巴结红肿和/或咽喉炎，应立即检查白细胞计数。

对驾驶和操纵机械能力/反应的影响：

开始治疗时、增加剂量、换药及同时饮酒时，发生反应的次数和程度因个体情况而不同，此时须严格限制开车和操纵机器。

【禁忌】

以下情况禁用依那普利：

—对马来酸依那普利或其它acei药物或其中任一成分过敏者。

—已知的血管神经性水肿病史（如先前使用ace抑制剂治疗发生血管神经性水肿、遗传性

/先天性血管神经性水肿）。

—肾动脉狭窄（双侧或单侧肾患者单侧）。

—肾移植后。

—血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚性心肌病。

—原发性醛固酮增多症。

—原发性肝疾患或肝功能衰竭。

—怀孕

—哺乳期

用依那普利治疗期间，同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜（如an69）进行透析或血液过滤存在出现过敏反应（超敏反应，甚至休克）的风险。因此，这种合并使用应避免，可使用其他药物（非acei）治疗高血压或心衰，或换用其他透析膜。

【注意事项】

低血压

在使用依那普利的初始阶段会引起明显的血压下降。对于盐、水流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗）的患者大多数会出现此现象。同时，具有心衰的患者（有或无肾衰）绝大部分会出现低血压。对于这些患者应用依那普利必须进行监测。

缺血性心脏病或阻塞性脑血管疾病患者在使用依那普利时，必须严密监护，因为可能会发生由于显著的血压下降而引起的心肌梗死或休克。对于这些患者须从最低剂量开始，而且在监测肾功能和血钾水平的基础上增加剂量。如有可能，服用的利尿剂应暂时停用。

肾性高血压/肾动脉狭窄对于肾性高血压和已有的双侧动脉狭窄和单肾单侧动脉狭窄的患者服用依那普利存在血压显著下降和肾损害的危险。即使对于单侧肾动脉狭窄的患者可见表现为血清肌酸酐水平的轻微改变的肾功能损害。

因此，这些患者须从小剂量开始服用，剂量调整时需住院。正在使用利尿剂的患者，须暂时停止使用利尿剂，并在治疗的最初几周监测肾功能。

肾衰

敏感患者可由于药物阻断肾素-血管紧张素醛固酮系统而引起肾功改变。因此，建议使用小剂量马来酸依那普利。

对于严重肾衰（肌酐清除率低于30ml/min）和透析患者，必须在仔细考虑风险以后才可使用。同时在使用中监测肾功。

有报道显示，严重肾病和心衰患者持续用ace抑制剂治疗会引起肾衰。在与利尿剂同时应用时，一些患者在没有症状情况下出现血中尿素和肌酸酐水平变化。如出现这种情况，建议减少ace抑制剂的用量和/或停止使用利尿剂。

透析患者

在用马来酸依那普利治疗时，如同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜透析，可能发生过敏性反应（超敏反应，甚至休克）。过敏的第一症状为颜面肿、潮红、低血压和呼吸困难。这些症状通常在透析开始时的几分钟内出现。因此，必须避免这种联合应用，或者用其他的透析膜，或者换用其他药物治疗高血压或心衰。

高血钾

服用马来酸依那普利会引起高血钾症，特别是对于肾衰或/和心衰的患者。因此，不能同时服用保钾利尿剂和钾补充剂，以免导致血钾水平显著增加。如果必须服用这些药物，必须严密监视血钾水平。

原发醛固酮过多

原发醛固酮过多的患者一般不会对抗高血压药物有反应。因此不建议应用依那普利。蛋白尿

在已有肾功能损害和服用高剂量acei患者罕见蛋白尿。如果已出现蛋白尿（每日多于1克），必须仔细考虑风险以后才可使用。同时在使用中常规检查临床和实验室参数。

ldl—脂蛋白血桨分离置换法/脱敏治疗

在使用硫酸右旋糖酐进行ldl（低密度脂蛋白）分离清除或蜜蜂、马蜂叮蜇须脱敏治疗时同时使用马来酸依那普利有发生致命性过敏反应的危险（如血压下降、呼吸困难、呕吐和过敏性皮肤反应）。如必须使用硫酸右旋糖酐或蜜蜂、马蜂叮蜇须脱敏治疗时，必须暂时用其他药物替代acei治疗高血压或心衰。

血管神经性水肿

罕见使用acei（包括依那普利）引起的脸部、四肢、唇部、舌头、声带和/或喉部的血管神经性水肿。它们可以在治疗的任何期间发生。出现这种情况，应立即停止服用依那普利，并且监测患者。对于在脸部、唇部发生的水肿，不须治疗即可康复，尽管抗组胺治疗可以有效减少症状。

具有血管水肿史的患者使用acei，容易出现血管神经性水肿。黑人患者使用acei，更容易患此病。

累及舌部、声带以及喉部的血管神经性水肿可以危及生命。出现这种情况必须立即皮下注射0.3-0.5mg肾上腺素或者在心电图和血压监测下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素（遵照稀释说明）。须住院治疗。至少要观察12-24小时，直至症状减轻方可出院。

中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症

高血压患者使用acei治疗罕见中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症。肾功不良，特别是血管疾病和组织系统疾病（如红斑狼疮、硬皮病）或同时使用免疫抑制剂的患者容易出现中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症。这些患者应常规检查血象。

中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症在停药后会恢复。

【孕妇及哺乳期妇女的使用】

孕妇及哺乳期妇女禁用acei。若必须用马来酸依那普利治疗则应终止妊娠，在治疗期间应当避孕。acei对于胎儿，尤其是对后6个月的胎儿有危害。如果在治疗期间怀孕，应改用其他药物以降低对胎儿的危害。没有足够的对于怀孕的安全性数据。近些年，有一些acei 对于胎儿损害的报道，如颅骨发育不全、宫内发育迟缓、羊水过少、新生儿无尿，甚至新生儿死亡。估计原因为胎儿在后6个月的抗高血压作用。对于acei在前3个月胎儿的影响未知。 acei可以经乳汁分泌。无在哺乳期应用的经验。依那普利不能在哺乳期应用。

【儿童用药】

缺少在儿童用药经验，因此不推荐儿童使用依那普利。避免儿童误取。

【老年患者用药】

老年患者对ace抑制剂反应比年轻人好。年龄大于65岁患者，开始剂量为2.5mg并严密监测血压和有代表性的实验室参数。

【药物相互作用】

其他药物会影响马来酸依那普利的疗效及副作用。这些药物包括其它降压药物，解热镇痛药，利尿药，麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师），抗抑郁药，抗癌药，免疫抑制剂，肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等。服药时饮酒会增加酒精的作用。高盐食物会降低马来酸依那普利的疗效，应避免。在同时服用其他药物时请告知您的医生。

【药物过量】

服用过量的马来酸依那普利造成的血压过度下降会导致严重危险。出现这种情况须立即通知医生。

医生对于这种情况应注意：

中毒症状：由服用过量药物的程度决定，会出现下列症状：严重低血压，心动过缓，心

源性休克，电解质紊乱，肾衰。

中毒的治疗：依据症状本身和严重程度而定，除了常规治疗清除马来酸依那普利外（如

洗胃、在服用马来酸依那普利30分钟之内给予吸附剂和硫酸钠），还应严密监测生命指征并

给予积极治疗。马来酸依那普利可采取透析清除。

出现低血压应给予氯化钠和容量负荷，如果没有反应，还应静脉给予儿茶酚胺。可以考

虑用血管紧张素ⅱ治疗。

如果发生顽固的心动过缓，应进行起搏治疗。必须不断地监测电解质和血清肌酐的浓度。

【规格】5毫克

【贮藏】密封保存。

【包装】泡罩铝塑包装，5毫克×12片/板。

【有效期】暂定二年。

【批准文号】国药准字h20051002。篇三：马来酸依那普利药品说明书

药品说明书

商品名：依苏

通用名：马来酸依那普利片

英文名：enalapril 汉语拼音：yisu 主要成分：马来酸依那普利

性状：白色结晶性粉末；无臭，微有引湿性。在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙

酮中微溶，在氯仿中几乎不溶。比旋度取本品，精密称定，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶

液，依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅵe），比旋度为-40°至-44°

药理毒理：本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素ⅱ含量，造成全身血管舒

张，引起降压。对ⅱ肾型高血压、ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

药代动力学：依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代

谢物—依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响

它的生物利用度，服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5～4.5小时，依那

普

利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的

速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑

中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终

半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率

低于30ml/min)可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。

适应症/功效：用于治疗各期原发性高血压。肾血管性高血压。各级心力衰竭。对于症状

性心衰病人，也适用于：提高生存率；延缓心衰的进展；减少因心衰而导致的住院。预防左

心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，适用于：减少心肌梗塞的发生率；减少不稳定型心绞

痛所导致的住院。

用法用量：本品的吸收不受食物的影响，因此餐前、餐中或餐后服用均可。

原发性高血压：根据高血压的严重程度，起始剂量为10毫克至20毫克，每日1次。对

轻度高血压，建议起始剂量为每日10毫克。治疗其它程度的高血压，起始剂量为每日20毫

克。常用维持剂量为每日20毫克，根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40毫克。

肾血管性高血压：因这类病人的血压和肾功能对血管紧张素转换酶抑制剂可能特别敏感，

应从较小的剂量（如5毫克或以下）开始治疗。

然后根据病人的需要再对剂量加以调整。对于多数病人，服用20毫克本品，每日一次可

收到预期的疗效。对近期使用利尿药的高血压病人，建议慎用此药。

与利尿剂联用治疗高血压：开始服用本品后，可能发生症状性低血压，对于近期用利尿剂治疗的病人这种可能性更大。因这些病人可能有血容量不足或失盐，因此建议慎用。在开始服用2-3天前，应停用利尿剂治疗。如不可能，应从小剂量（5毫克或以下）开始，以确定其对血压的起始效应，然后根据病人的需要对剂量加以调整。

肾功能不全的用量：一般来说，应延长马来酸依那普利的服药间隔时间和/或减少其服用剂量。轻度肾功能不全，肌酐清除率

<80>30ml/min，起始剂量为5-10mg/day。中度肾功能不全，肌酐清除率≤30>1ml/min,起始剂量为2.5-5mg/day。重度肾功能不全（通常这类病人将进行透析），肌酐清除率≤10ml/min，起始剂量在透析期中为 2.5mg/day。依那普利是可透析的，非透析期中的剂量应根据血压反应的情况来调整。

心力衰竭/无症状性左心室功能不全：有症状的心衰或无症状的左心室功能不全病人，起始剂量为2.5毫克，并应在密切的医疗监护下服用，以确定其对血压的起始效应。通常与利尿剂（如合适的话，与洋地黄）合用治疗症状性心衰。在治疗心衰开始后如果没有发生症状性低血压或症状性低血压已得到有效的处理，应根据病人的耐受情况将剂量逐渐增加到常用的20毫克的维持量，一次或分两次服用。这一

剂量调整，可经过2-4周的时间完成，若仍存在部分心衰体征和症状，剂量递增过程还可以加快。对于有症状的心衰病人，这种剂量方案可有效地减少死亡的发生。

因曾有发生低血压和随后导致肾衰（更罕见）的报道，所以，在开始本品治疗的前后均应密切监测血压和肾功能（见注意事项）。对利尿剂治疗的病人，应在开始治疗前尽可能减少利尿剂的剂量。开始用本品后出现低血压，并不表示在本品的长期治疗中将再发生低血压，也不妨碍此药的继续使用。血清钾也应予以监测。

不良反应/副作用：

已证明一般情况下马来酸依那普利耐受良好。在临床研究中，马来酸依那普利副作用的总发生率与安慰剂相似。大多数副作用均性质轻微而短暂，不须终止治疗。下述副作用与应用马来酸依那普利有关：

1.晕眩和头痛是较常见的副作用。2-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它副作用，包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽、肾功能障碍、肾衰和少尿罕见。

2.过敏/血管神经性水肿：有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿，但罕见（参阅注意事项）。

3.在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见副作用有：

(1)心血管系统：心肌梗塞或脑血管意外，可能继发于高危病人的血压过低。胸痛；心悸；心律失常；心绞痛；雷诺现象。

(2)胃肠道系统：肠梗阻；胰腺炎；肝功能衰竭；肝炎-肝细胞性或胆汗郁积性；黄疸；腹痛；呕吐；消化不良；便秘；厌食；胃炎。

(3)神经系统/精神方面：抑郁；粗神错乱；嗜睡；失眠；神经过敏；感觉异常；眩晕；异常梦。

(4)呼吸系统：肺浸润；支气管痉挛/哮喘；呼吸困难；流涕；咽痛和声嘶。

(5)皮肤：多汗；多形性红斑；剥脱性皮炎；steven-johnson综合症；毒性表皮坏死松懈；天疱疮；瘙痒；荨麻疹；秃发。

(6)其它：阳痿；潮红；味觉改变；耳鸣；舌炎；视觉模糊。

曾报道一种具有部分或全部以下症状的症候群：发热、浆膜炎、血管炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、血沉增快、嗜酸性粒细胞增多和白细胞增多，也可出现皮疹，

光过敏及其它皮肤病的表现。

实验室检查：临床上实验室标准参数的重要改变极少与服用马来酸依那普利相关，但有

血尿素和血清肌酐升高、各种肝的酶类和/或血清篇四：彼压洛(马来酸依那普利片) 彼压洛(马来酸依那普利片) 【药品名称】

商品名称：彼压洛

通用名称：马来酸依那普利片

英文名称：enalapril

【成份】

马来酸依那普利。

【适应症】

用于治疗原发性高血压。

【用法用量】

口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于

30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，

一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增

强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

【不良反应】

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮

疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。

【禁忌】

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。

【注意事项】

1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次

剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数和肾功能测定。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

尚未对儿童使用本品进行过研究。

妊娠与哺乳期注意事项：

妊娠

1.妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的.否则应

立即停止使用本品。

2.在妊娠的中三个月和末三个月期间使用的血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生

儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤(包

括低血压、肾功能衰竭、高钾血症.和/或新生儿的头颅发育不全)有关。曾出现母体羊水过少

(推测为胎儿肾功能降低的表现)并可导致肢体痉挛、颅面畸形和肺发育不良.如果病人使用本

品.则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。

3.在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂.并不会使胚胎和胎

儿发生上述的不良反应。

4.那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例.应进行一系列的超声检

查来评价羊膜内的情况.如果发现羊水过少.应停止使用本品.除非它是挽救母亲生命所必需

的。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时,胎儿已遭受到不可逆的损伤。

5.应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切的观察.以查明是否有低血压、少尿和高钾

血症。依那普利可通过胎盘.腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清这在临床上是有益的.在

理论上.可通过换血将其清除。

哺乳

母亲依那普利和依那普利拉(依那普利的水解产物)在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用

本品

时应谨慎。

老人注意事项：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

本品可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

【药理作用】

本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(enalaprilat)，后者

强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对ⅱ

肾型高血压、ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

【贮藏】

遮光，密闭保存

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字h44024933 【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月29日

【生产企业】

企业名称：广东彼迪药业有限公司

生产地址：广东省开平市月山镇月山工业园a区12号之一篇五：马来酸依那普利片

马来酸依那普利片

【药品名称】

通用名称：马来酸依那普利片

英文名称：enalapril 【成份】

本品主要成份为马来酸依那普利，其化学名称为：n-[（s）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-l-

丙氨酰-l-脯氨酸（z）-2-丁烯二酸盐（1：1）。

【适应症】

各期原发性高血压；肾血管性高血压；各级心力衰竭，对于症状性心衰病人，本品也适

用于提高生存率、延缓症状性心衰的进展、减少因心衰而导致的住院；预防症状性心衰，对

于无症状性左心室功能不全病人，预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，本品适用于

减少心肌梗塞的发生率，减少不稳定型心绞痛所导致的住院。

【用法用量】

口服。开始剂量为一日5～10mg(1/2~1片)，分1～2次服，肾功能严重受损病人(肌酐清

除率低于30ml/min)为一日2.5mg(1/4片)。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量

为一日10～20mg(1~2片)，一日最大剂量一般不宜超过40mg(4片)，本品可与其它降压药特

别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

【不良反应】

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮

疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。

【禁忌】

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。

【注意事项】

1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从

2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数和肾功能测定。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

尚未对儿童使用本品进行过研究。

妊娠与哺乳期注意事项：

妊娠

1.妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的.否则应立即停止使用本品。

2.在妊娠的中三个月和末三个月期间使用的血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤(包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症.和/或新生儿的头颅发育不全)有关。曾出现母体羊水过少(推测为胎儿肾功能降低的表现)并可导致肢体痉挛、颅面畸形和肺发育不良.如果病人使用本品.则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。

3.在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂.并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。

4.那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例.应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况.如果发现羊水过少.应停止使用本品.除非它是挽救母亲生命所必需的。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时,胎儿已遭受到不可逆的损伤。

5.应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切的观察.以查明是否有低血压、少尿和高钾血症。依那普利可通过胎盘.腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清这在临床上是有益的.在理

论上.可通过换血将其清除。

哺乳

母亲依那普利和依那普利拉(依那普利的水解产物)在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。

老人注意事项：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药理作用】

本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对ⅱ肾型高血压、ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

【贮藏】

遮光，密封保存。