第10章镇静催眠抗惊厥药10
镇静催眠药和抗惊厥药
慢波睡眠：slow wave sleep(SWS)，
非快速动眼睡眠
快波睡眠：fast wave sleep(FWS)； 快速动眼睡眠（rapid-eye movement sleep,REMS)
睡眠中两种时相的转换及生理意义
觉醒 慢波睡眠 异相睡眠
睡眠的生理意义 慢波睡眠：GH 分泌↑，有利于机体的生长发育和 体力的恢复（恢复疲劳） 快波睡眠：促进幼儿神经系统的发育和成熟。有利 于建立新的突触联系，促进学习和记忆。促 进脑力活动的恢复（恢复精力） 。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替 4~5 次
现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠 疗效尤佳！
有很强的抗惊厥作用，用于辅助治疗破伤风、子痫、 小儿高热及药物中毒性惊厥。 抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散，终止或减 轻发作 地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药。
3 抗惊厥和抗癫痫
4 中枢性肌松作用:
药物抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对 神经肌肉接头也有阻断作用。 有较强的肌松和降低肌张力作用。 临床用途：用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强 直，缓解局部关节病变、 腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉 挛，以及加强全麻药的肌松作用。
特点:
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹
1. 苯二氮卓类 2. 巴比妥类 3. 其它类
与苯二卓类相比安全性较差。
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。 新型药物;佐匹克隆,扎来普隆
第4章
镇静催眠药（+抗惊厥）
镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药。
临床执业医师-综合笔试-药理学-第十单元抗癫痫药和抗惊厥药
临床执业医师-综合笔试-药理学-第十单元抗癫痫药和抗惊厥药[单选题]1.治疗三叉神经痛首选A.苯妥英钠B.扑米酮C.哌替啶D.卡马西平E.阿司匹林正确答案：D参（江南博哥）考解析：三叉神经痛的药物治疗首选卡马西平。
掌握“抗癫痫药和抗惊厥药”知识点。
[单选题]2.控制癫痫复杂部分发作最有效的药物是A.苯巴比妥B.卡马西平C.丙戊酸钠D.硝西泮E.苯妥英钠正确答案：B参考解析：卡马西平抗癫痫作用，对精神运动性发作（复杂部分性发作）最有效，对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。
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[单选题]3.关于苯妥英钠，哪项是错误的A.不宜肌内注射B.无镇静催眠作用C.抗癫痫作用与开放Na＋通道有关D.血药浓度过高则按零级动力学消除E.有诱导肝药酶的作用正确答案：C参考解析：苯妥英钠的抗癫痫作用机理，一般认为系通过组织癫痫病灶的异常放电向周围正常脑组织扩散而产生的，但对异常放电本身无抑制作用。
苯妥英钠对所有神经细胞都有膜稳定作用。
这是由于它能降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+内流，延缓K+外流，从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
掌握“抗癫痫药和抗惊厥药”知识点。
[单选题]4.下列药物中能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是A.苯妥英钠B.扑米酮C.以上都不是D.地西泮E.苯巴比妥正确答案：A参考解析：苯妥英钠药理作用与临床应用：（1）抗癫痫苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药，对局限性发作和精神运动性发作亦有效。
但对小发作无效；（2）治疗中枢性痛征治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征；（3）抗心律失常。
掌握“抗癫痫药和抗惊厥药”知识点。
[单选题]5.对小发作无效，有时甚至使病情恶化的药物是A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.乙琥胺E.丙戊酸钠正确答案：A参考解析：苯妥英钠对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。
3、中枢神经药物-题号
第十一章镇静催眠药和抗惊厥药一、选择题Ａ型题1、临床最常用的镇静催眠药是：A 苯二氮卓类B 吩噻嗪类C 巴比妥类D 丁酰苯E 以上都不是2、苯二氮卓类产生抗焦虑作用的主要部位是：A 桥脑B 皮质及边缘系统C 网状结构D 导水管周围灰质E 黑质－纹状体通路4、静脉注射地西泮后首先分布的部位是：A 肾脏B 肝脏C 脑D 肌肉组织E 皮肤5、苯巴比妥最适用于下列哪种情况？A 镇静B 催眠C 小儿多动症D 癫痫持续状态E 麻醉6、GABA与GABAA受体结合后使哪种离子通道的开放频率增加？A Na＋B K＋C Ca2＋D Cl－E Mg2＋7、苯二氮卓类口服后吸收最快、维持时间最短的药物：A 地西泮B 三唑仑C 奥沙西泮D 氯氮卓E 氟西泮8、下列哪种药物的安全范围最大？A 地西泮B 水合氯醛C 苯巴比妥D 戊巴比妥E 司可巴比妥10、苯巴比妥过量中毒时，最好的措施是：A 静脉输注速尿加乙酰唑胺B 静脉输注乙酰唑胺C 静脉输注碳酸氢钠加速尿D 静脉输注葡萄糖E 静脉输注右旋糖酐11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 硫喷妥D 巴比妥E 戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 巴比妥D 硫喷妥E 以是都不是13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A 地西泮B 氯氮卓C 三唑仑D 氯硝西泮E 奥沙西泮15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A 使病人产生欣快感B 能诱导肝药酶C 抑制肝药酶D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E 以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A 抗焦虑B 镇静催眠C 抗惊厥D 肌肉松弛E 抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A 头昏 B 嗜睡 C 乏力 D 共济失调 E 口干18、地西泮的药理作用不包括：A 镇静催眠B 抗焦虑C 抗震颤麻痹D 抗惊厥E 抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A 焦虑性失眠 B 麻醉前给药 C 高热惊厥 D 肺心病引起的失眠 E 癫痫21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A 抑制中脑及网状结构中的多突触通路 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干网状结构上行激活系统 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A 苯巴比妥B 地西泮C 戊巴比妥D 苯妥英钠E 氯丙嗪B型题问题26～29A 地西泮B 硫喷妥钠C 水合氯醛D 吗啡E 硫酸镁26、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药28、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物二、问答题1、苯二氮卓类有何作用与临床应用？2、简述巴比妥类药的作用、应用、不良反应以及中毒时的抢救原则。
镇静催眠及抗惊厥药
格鲁米特
失眠、麻醉前给药
30min起效
溴化钾 溴化钠 三溴片 镇静，溴离子增强 大脑皮层抑制过程 使皮层兴奋与抑制 过程恢复平衡。 神经衰弱，神经性 失眠，癔病
长期应用可产生依耐性。
长期应用产生蓄积中毒，如皮 疹，记忆力减退，抑郁等。 增加食盐量可促其从肾泄。
抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋引起的全身骨骼 肌强烈的不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。常见于 高热、破伤风、子痫、癫痫大发作和某些药物中毒等。 除了应用巴比妥类、苯二氮卓类和水合氯醛治疗外，也 可注射硫酸镁抗惊厥。 口服 泻下及利胆，吸收很少
苯二氮卓类
地西泮：1,4-苯并二氮卓的衍生物。是目前临床上最
常用的镇静、催眠及抗焦虑药。
【药动学】口服吸收迅速完全，经0.5~1h血药浓度达
峰值，肌注吸收较口服慢且不规则。脂溶性高，静注可 迅速进入脑组织，作用快而短。与血浆蛋白结合率高达
99%,t1/2为 30~60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲 地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量 地西泮可通过谈判和乳汁排出。
催眠量巴比妥类醒后可出现眩晕、困倦、精神不 振、精细运动不协调等。
2.耐受性 产生原因与其诱导肝药酶加速自身代谢有关。 3.依赖性 长期反复应用可产生精神依赖和躯体依赖。 4.对呼吸系统影响 中等剂量抑制呼吸中枢 5.肝药酶诱导作用 苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高肝药酶活
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计一、教案基本信息课程名称：药理学授课对象：药学专业大学生课时数：2课时主讲教师：药理学教师二、教学目标1.理解镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.了解常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.掌握抗惊厥药和抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
4.了解常用的抗惊厥药和抗癫痫药的临床应用和不良反应。
5.培养学生的药理学知识，提高药理学理论与实际应用的能力。
三、教学内容和教学步骤教学内容：1.镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.抗惊厥药的定义、分类和作用机制。
4.常用的抗惊厥药的临床应用和不良反应。
5.抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
6.常用的抗癫痫药的临床应用和不良反应。
教学步骤：第一步：导入（5分钟）教师引入本课程的内容，介绍药理学在临床中的重要性，并与学生互动交流对本课程的期望和理解。
第二步：镇静催眠药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍镇静催眠药的定义和分类，包括苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括针对中枢神经系统的作用和神经递质的调节等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的镇静催眠药，对其临床应用（如镇静、催眠和麻醉辅助）和不良反应（如成瘾性、嗜睡等）进行详细介绍。
第三步：抗惊厥药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗惊厥药的定义和分类，包括传统抗惊厥药和新型抗惊厥药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节兴奋性神经纤维和抑制过度放电等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的抗惊厥药，对其临床应用（如癫痫、痉挛和急性惊厥）和不良反应（如肝脏损伤、骨髓抑制等）进行详细介绍。
第四步：抗癫痫药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗癫痫药的定义和分类，包括广谱抗癫痫药和选择性抗癫痫药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节离子通道和神经递质释放等方面。
第11章 镇静催眠抗惊厥药
２．血浆蛋白结合率高，其中地西泮结合率高达
99%。脂溶性高，易进入脑组织,
３．主要经肝代谢，很多中间代谢产物都具药理
活性，且半衰期比母体药物长，连续用药易
蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
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【作用和临床应用】
1.抗焦虑：低于镇静剂量时发生.用于焦虑症. 2.镇静催眠 特点： ⑴ 起效快 ⑵ 对REMS影响小，不导致停药困难 ⑶ 治疗指数高，安全范围大 用途：各种失眠（首选）; 麻醉前给药等．
低的以原形从肾脏排泄。
3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄
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【药理作用】 巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继 出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。 1. 镇静、催眠作用 特点: ⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象。 ⑵不易唤醒，有后遗反应。 ⑶成瘾性，耐受性较大。 ⑷可引起麻醉。 ⑸毒性大，安全范围小。
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一．苯二氮
类
【分类】 1.长效类： 半衰期>30hr， 如地西泮 (安定) ,氟 西泮 。 2.中效类： 半衰期6-30hr，如阿普唑仑，氯氮 卓，硝西泮，氟硝西泮，艾司唑仑 。 3.短效类： 半衰期<6hr)，如三唑仑 ．
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【体内过程】
１．口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不规则.
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二．巴比妥类
【药物分类】 长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8h。 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6h。 短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3h。 超短效类：硫喷妥钠, <2h。
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第十一章 镇静催眠药和抗惊厥药
第十一章镇静催眠药和抗惊厥药一、A1型题1．巴比妥类药物中毒致死的多由于( b )A．肝脏损害 B．呼吸中枢麻痹 C．肾脏损害D．循环衰竭 E．继发感染2．治疗巴比妥类中毒时，下列哪项措施是错误的( a )A．酸化血液和尿液 B．静滴碳酸氢钠C．用利尿药加速药物排泄 D．维持呼吸、循环和肾功能E．必要时给呼吸兴奋药3．主要用做静脉麻醉的药物是( )A．苯巴比妥 B．异戊巴比妥 C．司可巴比妥D．硫喷妥钠 E．扎兰普隆4．既能抗癫痫又能抗惊厥的药物是( a )A．苯巴比妥＆苯妥英钠 C．司可巴比妥D．丙戊酸钠 E．佐匹克隆5．地西泮不用于( e )A．麻醉前给药 B．焦虑症或焦虑性失眠 C．高热惊厥D．癫痫持续状态 E．诱导麻醉6．下列何药不属于苯二氮革类( )A．艾司唑仑 B．咪达唑仑 C．唑吡坦D．奥沙西泮 E．氯氮革7．下列有关巴比妥类药物的叙述，错误的是( e )A．随剂量增加可对中枢神经系统呈现不同程度的抑制B．长期应用可产生耐受性C．现临床已较少应用D．用量过大可致中毒E．现常用于镇静催眠8．具有镇静、催眠、抗焦虑作用，常用于治疗焦虑症的镇静催眠药是( b ) A．司可巴比妥 B．地西泮 C．苯巴比妥D．乙琥胺 E．苯妥英钠9．下列哪项不是地西泮的作用( c )A．抗焦虑 B．镇静催眠 C．麻醉D．抗惊厥 E．抗癫痫10.地西泮的中枢抑制作用机制是( c )A．直接作用于中枢引起抑制B．作用于边缘系统多巴胺受体C．作用于苯二氮革受体，增加GABA与GABA受体的亲和力D．作用于GABA受体，减弱GABA的中枢抑制作用E．以上皆否11．下列有关地西泮的叙述，错误的是( )A．口服吸收迅速而完全 B．肌注吸收慢而不规则C．青光眼及重症肌无力者禁用 D．具有镇静催眠、抗焦虑作用E．为迅速显效，静注时速度应快12.苯二氮革类中毒时可选用的特效拮抗药是( )A．纳洛酮 B．尼可刹米 C．阿托品D．氟马西尼 E．钙剂13.注射硫酸镁不产生下列哪一种作用( c )A．降低血压 B．抗惊厥 C．泻下D．扩张血管 E．以上都不是14．镇静催眠药物的最佳服药时间为( e )A．晨起 B．每餐后 C. 晚饭前D．晚饭后 E．睡前半小时二、A2型题15.患者，男，58岁。
镇静催眠药(和抗惊厥药)
R2
N
6 2' 3'
4'
地西泮（diazepam、安定): 一、药动学
吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在 差异。 分布：血浆蛋白结合率高；脂溶性高，迅速分布于 脑组织中，随后再分布蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药 物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期 更长。 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过 胎盘屏障，并随乳汁分泌。
慢波睡眠：slow wave sleep(SWS)，
非快速动眼睡眠
快波睡眠：fast wave sleep(FWS)； 快速动眼睡眠（rapid-eye movement sleep,REMS)
睡眠中两种时相的转换及生理意义
觉醒 慢波睡眠 异相睡眠
睡眠的生理意义 慢波睡眠：GH 分泌↑，有利于机体的生长发育和 体力的恢复（恢复疲劳） 快波睡眠：促进幼儿神经系统的发育和成熟。有利 于建立新的突触联系，促进学习和记忆。促 进脑力活动的恢复（恢复精力） 。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替 4~5 次
补充：两种睡眠时相的特点：
慢波睡眠 正相睡眠 非快速动眼睡眼 脑电图 高振幅同步化慢波 感觉功能 ↓ 运动功能 ↓ 快波睡眠 异相睡眠 快速动眼睡眠 低振幅去同步化快波 ↓↓ （唤醒阈↑↑） ↓↓，阵发性眼球快 （肌张力、 速运动，部分肢体抽 反射运动） 动 自 主 神 经 ↓ 心率、血压、呼 ↑心率、血压、呼吸， 功能 吸、尿量、体温、 而且变化不规则 代谢率、唾液分泌； ↑胃液分泌、发汗 做梦 7 % 80 %
2.抑制神经元高频放电：（较高浓度）
在无GABA时也能直接增加Cl-内流
3.抑制电压依赖性Na+通道和K+通道，抑制神经元高频 放电（麻醉剂量下） 4.减弱或阻断谷氨酸作用于受体后去极化导致的兴奋 反应
镇静催眠抗惊厥药24页PPT
2.中效类： 半衰期6-30hr，如阿普唑仑，氯 氮卓，硝西泮，氟硝西泮，艾司唑仑 。
3.短效类： 半衰期<6hr)，如三唑仑 ．
. 【体内过程】
１．口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不 规则.
２．血浆蛋白结合率高，其中地西泮结合 率高达99%。脂溶性高，易进入脑组织,
３．主要经肝代谢，很多中间代谢产物都 具药理活性，且半衰期比母体药物长，连续 用药易蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经 肾排泄。
镇静药(sedatives)：能缓和激动，消除 躁动，恢复安静情绪的药物。
催眠药(hypnotics)：能促进和维持近似 生理睡眠的药物。
睡眠可分两种时相：
(1)慢波睡眠时相（SWS，非快动眼睡眠 NREMS）
(2)快波睡眠时相（FWS，快动眼睡眠 REMS）
.
一．苯二氮卓类
【分类】
1.长效类： 半衰期>30hr， 如地西泮 (安定) , 氟西泮 。
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第二节 抗惊厥药
硫酸镁
【Байду номын сангаас用临床应用】
1.导泻作用：口服产生，容积性导泻。
2.利胆作用：口服产生。
3.抗惊厥作用：注射产生。
机理：⑴ 中枢抑制 ⑵ 钙镁对抗
4.降压作用：注射产生。
机理：⑴ 中枢抑制 ⑵ 扩张血管
．
【 不良反应】
过量可引起呼吸抑制，血压下降，甚 至死亡。可用氯化钙解救。
1、最灵繁的人也看不见自己的背脊。——非洲 2、最困难的事情就是认识自己。——希腊 3、有勇气承担命运这才是英雄好汉。——黑塞 4、与肝胆人共事，无字句处读书。——周恩来 5、阅读使人充实，会谈使人敏捷，写作使人精确。——培根
癫痫持续状态的首选药 4.中枢性肌松作用
药理学第三篇
2.抗惊厥和抗癫痫
此类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮、三唑
仑的作用比较明显。
地西泮是目前癫痫持续状态的首选药物。需静
脉注射，小发作时口服。
3.抗焦虑作用 焦虑病人常表现紧张、忧虑、恐惧和激动等。
此类药物在小剂量时就显著改善上述症状。 临床常用药物地西泮、阿普唑仑、三唑仑等。 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物，如地西泮、 氟西泮等。 对间歇性严重焦虑患者宜选用中效类药物，如硝 西泮、奥沙西泮、三唑仑等。
可特异性地竞争Ca2+结合部位，抑制Ach的释
放。这一作用可被Ca2+拮抗。
心血管系统：
血镁过高引起血管扩张，血压下降，主要用于
高血压危象。
[不良反应]
过量引起的肌松可使呼吸肌松弛，呼吸抑制。
心脏抑制，血压骤降甚至死亡。
中毒时可静脉缓慢注射CaCl2。
第十二章 抗精神失常药
精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍为
[药理作用] 1.导泻、利胆
口服难以吸收，形成肠高渗状态，使组织的水易 渗入肠道，使肠容积增大，对肠刺激增加，肠蠕 动加快，泻出水样便。从而起到导泻、利胆的作 用。
2.注射给药 中枢神经系统：
镇静、抗惊厥作用。
抗惊厥作用：
产生箭毒样骨骼肌松弛作用。
其作用机制除抑制中枢神经以外，主要由于Mg2+
长期服用此类药物有耐受性、依赖性和成瘾性。
停药可出现失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕
吐、震颤等，但戒断症比巴比妥类轻。
10.2 巴比妥类
巴比妥类药物是巴比妥酸5位取代物，是一类中 枢神经抑制药。 按作用时间长短可分为长效、中效、短效和超 短效。
长效：苯巴比妥
中效：戊巴比妥、异戊巴比妥
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３．主要经肝代谢，很多中间代谢产物都具药理 活性，且半衰期比母体药物长，连续用药易 蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
【作用和临床应用】
1.抗焦虑：低于镇静剂量时发生.用于焦虑症. 2.镇静催眠 特点： ⑴ 起效快,能产生近似暂时性记忆缺失， 可缓解患者麻醉前的恐惧情绪。 ⑵ 对REMS影响小，故减少噩梦，不导 致停药困难。 ⑶ 治疗指数高，安全范围大 用途：各种失眠（首选）; 麻醉前给药，内窥镜检 查。等．
【不良反应】 1．副作用 常见宿醉现象即后遗效应：次晨出 现头昏、乏力、精神不振、 嗜睡等表现。 少数人可发生皮疹等过敏反应。 2．耐受性和依赖性： 停药后出现戒断症状。 3.肝药酶诱导作用：可加速皮质激素、苯妥英钠、 香豆素类等的代谢。
4.急性中毒：常用量的5-10时发生， 表现为深度昏迷、吸抑制,反射减弱或消失,循环 衰竭，血压下降甚至休克，危及生命。 解救原则: ⑴排除毒物 ①洗胃。 ②阻止吸收: 导泻。 ③促进排泄: 利尿、NaHCO3碱化尿液。 ④血透。 ⑵支持对症治疗：吸O2，输液，升压药等维 持血压、呼吸和体温。
静注速度过快时易出现呼吸及循环系统抑制 现象，故宜缓慢静注。 2．耐受性与依赖性：长期用时发生。
4．急性中毒：
表现为运动功能失调、谵妄、昏 迷和呼吸抑制，但安全范围大，严 重后果少。但老年人、饮酒这中毒 症状可加重，甚至导致死亡。急性 中毒可用BDZ受体拮抗药氟马西尼 解救，对其深度中枢抑制。 致畸：妊娠前三个月妇女禁用。
[BDZ机制]
地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结
合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道 偶联→当GABA激活GABAA-R后→Cl-通 道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→ 增强GABA的中枢抑制作用。
镇静催眠药抗惊厥药
劳拉西泮(lorazepam)
作用机制：
• 目前认为：研究发现哺乳动物和人脑内有地西 泮的特异受体——苯二氮䓬受体，其分布状况 与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的 GABAA受体的分布情况基本一致。因此认为苯 二氮䓬类药物与苯二氮䓬受体结合后，促使 GABA与GABAA受体的结合，使Cl-离子通道开放 的频率增加（不是使Cl-通道开发时间延长或 使Cl-流增大），更多Cl-内流，导致突触后膜 超极化，增强GABA的作用。
• 临床上主要用于治疗：①焦虑症及各种 神经官能症；②失眠：尤其对各种焦虑 性失眠疗效极佳；③癫痫：可与其他抗 癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作， 控制癫痫持续状态时应静脉注射；④各 种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、 小儿高热惊厥等；⑤脑血管意外或脊髓 损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜 检查等所致肌肉损伤。
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睡眠的生理意义
醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率 但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到 休整
生理意义：
（一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能
精品文档
奥沙西泮(oxazepam)
• 本品为地西泮、氯氮䓬的代谢产物，药 理作用与地西泮、氯氮䓬相似但较弱。 主要用于焦虑、紧张、激动。也可用于 催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药， 并能缓解急性酒精戒断症状。口服吸收 差，4h血药浓度达高峰。t1/2约为5h， 属短、中效药，适用于老年人或肾功能 不全者。
•
本类药物与血浆蛋白结合率较高。其中地
西泮高达99％。由于脂溶性很高，分布迅速，
第11章 镇静催眠抗惊厥药
• 6，停药反应： • 较多见为入睡困难、异常的激惹状态和神 经质。因此本类药物不宜滥用。
• 二，硝普钠：引起近似生理性睡眠，无明 显后遗效应，用于各种失眠，亦可治疗癫 痫，尤其对抗阵挛性发作效果较好。 • 三，其他的，看书了解即可
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二．巴比妥类
【药物分类】 长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8h。 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6h。 短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3h。 超短效类：硫喷妥钠, <2h。
中枢神经系统药理
第一节 全身麻醉药
一、吸入麻醉药：乙醚、甲氧氟烷、恩氟烷 等 特点：安全范围大，麻醉浓度对呼吸和血压 无明显影响，肌松完全。对心肝肾毒性小。 但易燃易爆，对呼吸到有很强的刺激性。 二、静脉麻醉药：氯胺酮，异丙酚 特点：起效快，镇痛弱，肌松不完全。维持 短
第二节镇静催眠抗惊厥药
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教学目标
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三．其他镇静催眠药
水合氯醛
【特点】 1．快、强、久：15分钟起效,维持6～8小时. 2．醒后无后遗作用,大剂量有抗惊厥作用. 3．刺激性大: 稀释成10%口服. 4．耐受性及成瘾性: 久用. 5．大剂量抑制心、肝、肾、呼吸功能. 【临床应用】 镇静、催眠、抗惊厥．
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四、抗惊厥药
硫酸镁 【作用临床应用】 1.导泻作用：口服产生容积性导泻。 2.利胆作用：口服产生。 3.抗惊厥作用：注射产生。 机理：⑴ 中枢抑制 ； ⑵ 对抗钙离子。 4.降压作用：注射产生。 机理：⑴ 中枢抑制 ； ⑵ 扩张血管。
【作用与用途】 • 1.抗帕金森病：被黑质多巴胺能神经元摄取，脱羧为 多巴胺，补充递质。用于治疗帕金森病。 特点①轻症、年轻患者较好，重症、老年患者较差， 缓解症状但不能阻止病情发展。 ②肌肉僵直、运动困难好，震颤差。 ③起效慢，药后2～3周。最大疗效1～6个月。 ④对其他原因引起的帕金森综合征有效。对氯丙 嗪引起的锥体外系反应无效。 原因：氯丙嗪阻断DA受体。 • 2.肝昏迷：用于急性肝功能衰竭所致的肝昏迷，不能 改善肝功能。 伪递质学说。
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•*不良反应
•1.与剂量有关的毒性反应
• iv过快－－心律失常
•（10ug/ml 有效控制） •20ug/ml 眩晕、复视、共济失调等 •＞40ug/ml 精神错乱 •＞50ug/ml 昏睡、昏迷
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•不良反应
•2 .慢性毒性反应 •20% 牙龈增生 •30% 外周神经炎
•药理作用及临床应用
•1.抗癫痫作用 • 大发作和局限性发作－首选药 • 小发作－无效，甚恶化
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•药理作用及临床应用
•1抗癫痫作用:是治疗癫痫大发作的首选药 •2、治疗中枢性疼痛综合征 •3.抗心律失常:主要用于室性心律失常
•作用机制 •1. 阻止异常放电的扩散
第10章镇静催眠抗惊厥药10
•三、 其他类镇静催眠药
•水合氯醛（chloral hydrate）
•1.刺激性大 •口服:有胃肠反应
•10%
•灌肠:
•用于催眠 、抗惊厥
•2.不影响REMS时相，无后遗效应
•3.久服产生耐受性、依赖性;肝毒
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•第2节 抗惊厥药
•惊厥:是由多种原因引起的中枢神经系统过度 •兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不由自主 •地强烈收缩.常见于小儿高热、破伤风、癫痫 •大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等.
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•硫酸镁
• 作用、用途及不良反应
•口服不容易吸收,有泻下和利胆作用.注射 •给药可吸收,产生抗惊厥和降血压作用.并 •能拮抗钙离子.口服给药用于治疗急性便 •秘,注射给药治疗各种惊厥,子痫兼有血压 •升高可作为首选药.硫酸镁过量可引起呼 •吸抑制,血压骤降甚至死亡.中毒时可静脉 •缓慢注射氯化钙对抗.
•1、苯妥英钠为肝药酶诱导剂 •皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、茶 碱、多西环素、避孕药－－ •药效↓ •2、促苯妥英钠灭活的药 •水杨酸、甲磺丁脲、SMZ
•3、＋卡马西平－－血浓↓
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•卡马西平
•药理作用及临床应用 •1.抗癫痫作用
•
（1）大发作和单纯局限性发作首选
•（2）催眠对REMS影响小，反跳轻 •（3）TI高，安全范围大，对呼吸、 循环抑制轻。不引起麻醉
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•药理作用及临床应用
• 1.抗焦虑作用→ •焦虑症 • 2.镇静催眠→各种失眠 • 3.抗惊厥抗癫痫→破伤风、
癫痫持续状态等所致惊厥 • 4.中枢性肌松作用→脑血
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•三、癫痫发作分类
•局限性发 作
•全身性发 作
•1.单纯性局限性发 作
•1•作.2失.复神合性性发局作限（性小发发作） •2.肌阵挛性发作 •3.强直－阵挛性发作（大 发作）
•4.癫痫持续状态
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•大发作：高幅棘慢波或棘波
l 严重：肝损害 天门冬氨酸氨基 转移酶↑
l 2岁以下儿童多药合用－致死肝 损
l 少数皮疹、脱发、血小板减少
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•丙戊酸钠（sodium valproate） •药物的相互作用
•1.↑苯妥英钠、氯硝西泮、乙琥胺的 血药浓度
•2.苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平能 • ↓丙戊酸钠的血药浓度和作用
第10章镇静催眠抗惊厥 药10
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2020/11/25
第10章镇静催眠抗惊厥药10
l 第1节 镇静催眠药 l 第2节 抗惊厥药
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
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教学目标
•1、掌握苯二氮卓类、巴比 妥类的分类、作用特点、临 床应用和主要不良反应， •2、理解苯二氮卓类与巴比
• 不良反 应
1.早期可见头昏、眩晕、恶心、呕吐 和共济失调；一周左右消退
•
2.严重：骨髓抑制、肝损害
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那) •作用与应用
•抑制病灶异常放电，抑制放电扩散
•用于：大发作
•
持续状态（ iv戊巴比妥钠）
•
单纯局限性、精神运动性有效
妥类药物的药动学• 特点、药
理作用机制及量效（反应） 规律, •3、了解水合氯醛和硫酸镁 的作用与用途.
第10章镇静催眠抗惊厥药10
•重点难点
•1、苯二氮卓类的药理作用机制、临床 •应用及不良反应。 • 2、巴比妥类的药理作用机制、临床 •应用及不良反应。
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•体内过程
• 1.po吸收完全。im吸收慢而不规则
•2.血浆蛋白结合率高。脂溶性高
•3. 主要经肝代谢。作用持续时间长 • 存在肝肠循环
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•特点： •（1）iv能产生暂时性记忆缺失， 缓解患者麻醉前的恐惧情绪
• iv:麻醉前给药、心脏电击复律 或内镜检查前给药
•
小发作、婴儿痉挛－－较差
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那） 作用机制
（1）增强GABA功能有关 （2）阻断突触前膜对钙的摄取→ ↓ N递 （3）高浓度阻断钠和钙通道
质释放
•优点： •起效快、疗效好、毒性小、价廉 •缺点： •中枢抑制作用明显
• 药物分类
1.苯二氮卓类：如地西泮 2.巴比妥类：如苯巴比妥 3.其他：如水合氯醛
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
第1节 镇静催眠药
一、苯二氮卓类
•作用机制：苯二氮卓类可通过增强GABA能神经功能而产生 •中枢抑制效应,苯二氮卓类与苯二氮卓结合位点结合后,使Clˉ •通道开放频率增加, Clˉ内流增多,导致突触后膜超极化,引起中 •枢抑制.
•
精神病史者慎用
• 偶粒细胞缺乏，重者再障贫血
•先服苯巴比妥2～3周，再用本品
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
丙戊酸钠（sodium valproate）
• 作用 •广谱
•二丙基醋酸钠
•大发作合并小发作－首 选•大发Βιβλιοθήκη 不及苯妥英钠•小发作优于乙琥胺
•复杂部分发作似卡马西平
•
•非典型小发作不及氯硝西泮
•对顽固性癫痫可能有效
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•作用机制
•不抑制放电，但阻止放电扩 散
• 1.增强GABA突触后抑制作用
• 2.抑制钠离子通道，↓T型钙通道 • 抑制3HZ异常放电
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
丙戊酸钠（sodium valproate）
l 不良反应
• 解救：氟马西尼（flumazemil） •初次iv 0.3mg，在60秒内未达到要求的
清醒程度，可重复注射，直至患者清醒或 总量已达2mg。如又出现倦睡，可静滴 0.1～0.4mg/小时
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
二、 巴比妥类 （barbiturates）
•巴比妥酸的衍生物
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
乙琥胺（ethosuximide）*
•小发作（失神性发作）首选
•.机制 •（1）抑制T型钙通道 •（2）抑制Na+-K+-ATP酶， （3） 抑制GABA转氨酶
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•乙琥胺（ethosuximide）*
•不良反应：胃肠反应；CNS症
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•小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
第10章镇静催眠抗惊厥药10
第2节 常用抗癫痫药物
•基本作用
l 1抑制病灶神经元过度放电 l 2作用于病灶周围的正常组织，抑
制异常放电的扩散
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•苯妥英钠(phenytoin sodium) •又称大仑丁(dilantin)
管意外后遗症等
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•不良反应
• 1.中枢神经反应:头昏 、乏力、嗜睡等
•2.呼吸及循环抑制
•3.耐受性与依赖性
•4.致畸
•孕妇和哺乳妇女忌用
•5.急性中毒
• 可用BZ受体拮抗药 •氟马西尼（flumazemil）解救
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
第11章 抗癫痫药
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
教学目标
掌握苯妥英钠、卡马西平、苯巴 比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二 氮卓类的作用特点及临床用途， 主要的不良反应与预防措施。
重点难点
各抗癫痫药的临床用途及特点
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•第1节 抗癫痫药 •一.癫痫
大脑局部N元异常高频放电，并向周围正常 组织扩散所引起的反复发作性的慢性脑疾患， 表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或 精神异常，并伴有异常脑电图。
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•二、病因 • 遗传 • 感染 • 肿瘤 • 脑损伤--瘢痕 • “GABA学说 ” •P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R