甲状腺激素类药与抗甲状腺药ppt课件
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甲状腺激素及抗甲状腺药
不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物
复方碘溶液（liguor iodine Co）（卢戈液Lugol， s solution）
药理作用及临床应用
不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。
1、小剂量碘促进甲状腺激素合成，预防单纯性 甲状腺肿
安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20.12.2008:16:3008:16Dec-2020-Dec-20
加强交通建设管理，确保工程建设质 量。08: 16:3008:16:3008:16Sunday, December 20, 2020
安全在于心细，事故出在麻痹。20.12.2020.12.2008: 16:3008:16:30Decem ber 20, 2020
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。
甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素 （Thyroid hormones）
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化（活性碘）和酪氨酸碘化（一
每天都是美好的一天，新的一天开启 。20.12.2020.12.2008: 1608:16:3008: 16:30Dec-20
务实，奋斗，成就，成功。2020年12月20日 星期日8时16分 30秒Sunday, December 20, 2020
抓住每一次机会不能轻易流失，这样 我们才 能真正 强大。20.12.202020年 12月20日星期 日8时16分30秒20.12.20
1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现
甲状腺激素类药PPT医学课件
甲状腺激素类药及抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素
• 甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所
必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 • 包 括: T3 T4
【甲状腺激素的合成，贮存，分泌与调节】
碘的摄取: 甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘的能力，正常时比血浆 高25倍，甲亢时高250倍。
小剂量：治疗单纯性甲状腺肿 大剂量：抗甲状腺作用
为什么？
碘及碘化物 (大剂量)
一 作用机制
1.抑制蛋白水解酶, 从而抑制T3,T4释放 2.抑制过氧化物酶，从而抑制T3,T4合成
But
so
二、临床应用
1. 外科术前准备 ：常单用碘剂或与硫脲类合用
意义：1）减少甲状腺组织的血流量，使 腺体充 血减少
弱而短
【不良反应】
• 过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻,失 眠等.
• 老年人和心脏病人慎用
• 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用
第二节 抗甲状腺药
甲亢是怎么回事？
甲状腺功能增强， T3 T4 分泌过多：高代谢症群
眼征： 突眼 凝视
睑列增宽
甲状腺肿
甲亢的治疗
抗甲状腺药物及辅助药物治疗 放射性同位素治疗 手术治疗
8.血T3,T4升高
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统 的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、
肾功能，防止感染及各种并发症
甲亢治疗方法评价
抗甲状腺 131I治疗 手术治疗
药物
可靠性
很好
达到正常功能时 4-8周 间
费用
一般
治愈率 复发率
第一节 甲状腺激素
• 甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所
必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 • 包 括: T3 T4
【甲状腺激素的合成，贮存，分泌与调节】
碘的摄取: 甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘的能力，正常时比血浆 高25倍，甲亢时高250倍。
小剂量：治疗单纯性甲状腺肿 大剂量：抗甲状腺作用
为什么？
碘及碘化物 (大剂量)
一 作用机制
1.抑制蛋白水解酶, 从而抑制T3,T4释放 2.抑制过氧化物酶，从而抑制T3,T4合成
But
so
二、临床应用
1. 外科术前准备 ：常单用碘剂或与硫脲类合用
意义：1）减少甲状腺组织的血流量，使 腺体充 血减少
弱而短
【不良反应】
• 过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻,失 眠等.
• 老年人和心脏病人慎用
• 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用
第二节 抗甲状腺药
甲亢是怎么回事？
甲状腺功能增强， T3 T4 分泌过多：高代谢症群
眼征： 突眼 凝视
睑列增宽
甲状腺肿
甲亢的治疗
抗甲状腺药物及辅助药物治疗 放射性同位素治疗 手术治疗
8.血T3,T4升高
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统 的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、
肾功能，防止感染及各种并发症
甲亢治疗方法评价
抗甲状腺 131I治疗 手术治疗
药物
可靠性
很好
达到正常功能时 4-8周 间
费用
一般
治愈率 复发率
甲状腺激素和抗甲状腺药
用于
不宜手术或术后复发及硫脲类 无效或过敏的患者。
检查甲状腺摄碘功能
三、β-受体阻断剂
通过阻断β受体，改善甲亢症状，减少甲 状腺激素的分泌，并减少T4转化成T3。
用于控制甲亢症状或甲状腺手术前准备。
其他 胍乙啶 滴眼剂，用于解除抗甲状腺药物不能解
除的甲亢突眼症状。
糖皮质激素也用于缓解甲亢突眼症状。
不良反应
1. 过敏反应： 血管神经性水肿，上呼吸道粘膜充血，甚至严
重的喉头水肿。 2. 慢性碘中毒：
长期应用表现为口腔有铜腥味、咽喉部烧灼感、 唾液分泌增多、鼻炎、眼刺激症状等。 3. 诱发甲亢：
长期服用可诱发甲亢，碘还可经胎盘和乳汁排 出，引起新生儿甲状腺肿。
（二）放射性碘
131I
β射线，射程短，破坏甲状腺实质
➢ 消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨，和葡 糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄，部分经胆汁排出。
➢ TT43。可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成
用途
1.呆小病 尽早治疗，发育仍可正常，否则智力低下
2. 黏液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定
3. 单纯性甲状腺肿 缺碘者补碘，其他的可给予适量甲状腺片，
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不管是中医学还是西医学，从二者现有 的思维 方式的 发展趋 势来看 ，均是 走向现 代系统 论思维 ，中医 药学理 论与现 代科学 体系（45传染 病q566丙肝964jo乙肝 28jgsx甲肝gh）之间 具有系 统同型 性，属 于本质 相同而 描述表 达方式 不同的 两种科 学形式 。可望 在现代 系统论 思维上 实现交 融或统 一，成 为中西 医在新 的发展 水平上 实现交 融慢 性 胃 炎 分 类 慢性胃炎的命名很不统一。依据不同的 诊断方 法而有 慢性浅 表性胃 炎、慢 性糜烂 性胃炎 、慢性 萎缩性 胃炎、 慢性胆 汁返流 性胃炎 、慢性 疣性胃 炎、药 物性胃 炎、乙 醇性胃 炎等等 。 ． 慢性胃炎大体可分为三种类型：慢性肥 厚性胃 炎、慢 性浅表 性胃炎 以及慢 性萎缩 性胃炎 。慢性 肥厚性 胃炎在 临床上 较为少 见，一 般也不 会发生 癌变。 慢性浅 表性胃 炎主要 是指胃 粘膜的 浅表性 炎症， 这类炎 症主要 表现为 胃粘膜 的固有 膜宽度 增大并 伴有水 肿，被 炎症细 胞浸润 ，但胃 腺体多 属正常 ．这类 胃炎在 临床上 较多见 ，一般 也不会 发生癌 变。只 要经过 恰当治 疗之后 ，炎症 可消退 ，但如 治疗不 当，往 往可发 展成萎 缩性慢 性胃炎 ．慢性 萎缩性 胃炎是 指胃粘 膜除有 浅表性 胃炎病 变外， 胃腺体 明显减 少，脉 管间隙 扩大， 胃粘膜 层有全 层性细 胞浸润 ，常伴 有肠上 皮化生 ，即胃 型上皮 变为肠 型上皮 ．这种 性质的 慢性胃 炎与胃 癌的关 系密切 ，特别 是有肠 上皮化 生者更 是如此 ．或统 一的支 撑点， 希冀籍 此能给 （df高 血压958心脏病 983u6糖尿病87fr）中 医学以 至生命 科学带 来良好 的发展 机遇， 进而对 医学理 论带来 新的革 命。 在胃镜问世以前，胃炎的主要诊断依据 是依靠 临床症 状和上 消化道 钡餐检 查。随 着纤维 胃镜的 临床应 用，特 别是经 胃镜对 胃粘膜 的活组 织检查 ，对越 来越多 的胃炎 有了较 明确的 认识。1982年 ，国内 胃炎会 议上根 据国内 外经验 ，将慢 性胃炎 分为浅 表性和 萎缩性 两大类 。而在 浅表性 胃炎的 命名上 ，又常 常使用 病理、 部位、 形态等 含义的 词，如 “慢性 疣状胃 炎”、 “慢性 出血性 胃炎” 、“慢 性糜烂 性胃炎 ”、 “慢性胆汁反流性胃炎”等等。1990年8月 ，在澳 大利亚 悉尼召 开的第 九届世 界胃肠 病学大 会上， 又提出 了新的 胃炎分 类法， 它由组 织学和 内镜两 部分组 成，组 织学以 病变部 位为核 心，确 定3种基 本诊断 ：①急 性胃炎 ；②慢 性胃炎 ；③特 殊类型 胃炎。 加上前 缀病因 学诊断 和后缀 形态学 描述， 并对炎 症、活 动度、 萎缩、 肠化、 幽门螺 杆菌感 染分别 给予程 度分级 。内镜 部分以 肉眼所 见描述 为主， 分别区 分病变 程度。 1． 慢 性 糜 烂性 胃炎 内镜下常表现为多发性点状或阿弗他溃 疡。慢 性非糜 烂性胃 炎可为 特发性 ，也可 由药物( 特别是 阿司匹 林和非 甾体类 消炎药 ，参见 消化性 溃疡的 治疗部 分)， 克罗恩 病或病 毒感染 所引起 。幽门 螺杆菌 可能在 此不发 挥重要 作用。 症状多为非特异性的，可包括恶心，呕 吐和上 腹部不 适。内 镜下显 示在增 厚的皱 襞隆起 边缘有 点状糜 烂，中 央有白 斑或凹 陷。组 织学变 化多样 。尚无 某种方 法具有 广泛疗 效或可 治愈。 治疗多为对症治疗，药物包括制酸剂， H2拮抗 剂和质 子泵。 2． 慢 性 胃 炎的 癌变 对于胃溃疡发生癌变，人们比较容易理 解，但 对于有 些类型 的慢性 胃炎也 会发生 癌变， 许多人 会感到 不可思 议．然 而，慢 性萎缩 性胃炎 发生癌 变却是 事实 编辑本段现代中医史（df4肺炎88gdg青霉素d25f肝炎 df6） ④轴心 时代中 、西医 学的峰 巅之作 。雅斯 贝而斯 曾说： “如果 历史有 一个轴 心，那 么我们 就必须 将这轴 心作为 一系列 对全部 人类都 有意义 的事件 ，…… 发生于 公元前800至200年间 的这种 精神历 程似乎 构成了 这样一 个轴心 。
甲状腺激素及抗甲状腺药
(四)调节 1.下丘脑-垂体调节：TRHTSH T3，T4 2.反馈调节：T3，T4 ↑ TRH，TSH 3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓, 缺碘时摄
碘能力↑
体内过程
口服易吸收，血浆蛋白结合率很高，＞99%。 T3：作用快、强，维时较短(t1/2为2d)； T4：作用慢、弱，维时长(t1/2为5d)。 可通过胎盘、进入乳汁。
药理作用
1. 维持生长发育:分泌不足——呆小病，粘液性 水肿。
2. 促进能量代谢：↑物质氧化，耗氧量↑，基础代 谢率↑，产热↑
3. 神经系统和心血管效应：维持神经系统和交感 神经的兴奋性，↑机体对儿茶酚胺的敏感性
临床应用
1. 呆小病：尽早诊治; 孕妇应注意预防缺碘 2. 粘液性水肿：一般口服甲状腺片 3. 单纯性甲状腺肿：缺碘所致者应补碘; 原
第36章
甲状腺激素及抗甲状腺药
右江民族医学院药理教研室
第一节 甲状腺激素
甲状腺素(thyroxine, T4) 三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3 )
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
(一)合成(synthesis)
1. 摄碘：通过腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取血液循环中的 碘化物
单用时控制甲亢症状的作用有限, 与硫脲类合用则 疗效迅速而显著。
作业题
1. 简述抗甲状腺药的分类及代表药、各类药 物的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应。
简述甲状腺素的临床应用。
临床用途
1. 防治单纯性甲状腺肿(小剂量)：补充碘
2. 甲亢手术前准备（大剂量）: 术前两周加用大剂 量的碘剂
目的：使腺体缩小变韧、血管减少，以利手术 及减少出血。
3. 治疗甲状腺危象(大剂量)：大剂量碘剂能抑制甲 状腺激素的释放和合成，且作用快而强。
碘能力↑
体内过程
口服易吸收，血浆蛋白结合率很高，＞99%。 T3：作用快、强，维时较短(t1/2为2d)； T4：作用慢、弱，维时长(t1/2为5d)。 可通过胎盘、进入乳汁。
药理作用
1. 维持生长发育:分泌不足——呆小病，粘液性 水肿。
2. 促进能量代谢：↑物质氧化，耗氧量↑，基础代 谢率↑，产热↑
3. 神经系统和心血管效应：维持神经系统和交感 神经的兴奋性，↑机体对儿茶酚胺的敏感性
临床应用
1. 呆小病：尽早诊治; 孕妇应注意预防缺碘 2. 粘液性水肿：一般口服甲状腺片 3. 单纯性甲状腺肿：缺碘所致者应补碘; 原
第36章
甲状腺激素及抗甲状腺药
右江民族医学院药理教研室
第一节 甲状腺激素
甲状腺素(thyroxine, T4) 三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3 )
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
(一)合成(synthesis)
1. 摄碘：通过腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取血液循环中的 碘化物
单用时控制甲亢症状的作用有限, 与硫脲类合用则 疗效迅速而显著。
作业题
1. 简述抗甲状腺药的分类及代表药、各类药 物的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应。
简述甲状腺素的临床应用。
临床用途
1. 防治单纯性甲状腺肿(小剂量)：补充碘
2. 甲亢手术前准备（大剂量）: 术前两周加用大剂 量的碘剂
目的：使腺体缩小变韧、血管减少，以利手术 及减少出血。
3. 治疗甲状腺危象(大剂量)：大剂量碘剂能抑制甲 状腺激素的释放和合成，且作用快而强。
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
1、合成过程： ①碘摄取 ②碘活化、酪氨酸碘化
③耦联
摄 取
• 甲状腺含碘量占全身总量的90% – 碘泵聚碘（主动摄取，耗能） – 激活碘泵的物质：TSH – 抑制碘泵的物质：
二、碘及碘化物
【药理作用】
1、小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成。治疗单纯性 甲肿，一般在食盐中添加以预防甲肿。
2、大剂量产生抗甲状腺作用，抑制释放及合成，起效快 作用强。10-15d达最大效应时不宜继续用药，否则抑制碘 摄取，降低胞碘浓度，失去抑制合成的作用。故不能单独 用于甲亢治疗。
• 抑制TPO，影响T3、T4合成
• 抑制TG水解酶，抑制T3、T4释放 • 抑制TSH释放，使增生的甲状腺血流供应减少，减少充血，使 腺体变硬、变小。（抑制谷胱甘肽还原酶，妨碍T3T4与甲状腺球蛋
白水解，最后抑制释放，长期应用则失效）
4、甲状腺激素合成和分泌的调节
应激、温度变化、 病理状态通过TRH 影响甲状腺功能
血T3、T4浓度通 过负反馈调节 TSH和TRH释放
【药理作用】 （重点）
三方面 • 维持正常生长发育 • 促进代谢和产热 • 增强交感神经系统的活性，并提高机体 对儿茶酚胺类的敏感性
1.维持正常的生长发育 原因：
抑制
大剂量碘
【体过程】
口服吸收迅速，生物利用度约为80%，甲状腺浓集多， 易进入乳汁、通过胎盘，肝内代谢；卡比马唑需在体 内转化为甲巯咪唑而发挥作用，故不宜用于急症。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
甲状腺激素 PPT课件
四、受体阻断药
【药理作用】
阻断β 受体而改善甲亢所致的症状，也
减少 甲状腺激素的分泌 【临床应用】 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象 【不良反应】 对心血管系统和气管平滑肌等的反应
不良反应
过量→甲亢表现， 诱发 心绞痛 与 心肌梗塞
第二节 抗甲状腺药物
常用药有: 硫脲类、 碘化物、 放射性碘 β受体阻断药
攝碘 碘化及耦合
释放
一、硫脲类
硫氧嘧啶： 甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(Propythiouracil) 咪唑类： 甲硫咪唑(Thiamazole，他巴唑) 卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)
体内过程
口服吸收迅速，生物利用度约80％ 甲巯咪唑的T1/2为4.7h，但在甲状腺组织 中可维持16～24h，每日给药一次(30mg) 与每日给药三次(10mg)疗效相似
药理作用
１、抑制T3、T4合成 抑制过氧化物酶
• 抑制I的氧化； • 抑制酪氨酸I化成MIT及DIT； • 抑制IMT及DIT缩合成T3及T4
三、放射性碘
I131作用：
β射线： 占99%，射程2mm， 仅破坏甲状腺实质 γ射线：占1%，用于甲状腺摄I 功能测定
应用
甲亢治疗： 适用于不宜手术或手术后复发，及硫脲类无效 或过敏者 甲状腺功能检查： 甲亢：摄碘率↑，高峰前移 甲低：摄碘率↓，高峰后延 不良反应： 甲低（补充甲状腺激素） 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇 女及肾功不佳者不宜使用
碘泵主动摄取血液中的碘化物
I2氧化成I* 过氧化物酶 酪氨酸碘化 活性I*与酪氨酸缩合MIT,DIT 过氧化物酶 2个酪氨酸缩合 MIT+DIT T3,T4(1:4)
甲状腺激素及抗甲状腺药
抑制外周组织的T4转化为T3 重症甲亢、甲状腺危象时，该药可列为首选；但甲巯 咪唑的作用相对较弱。
减弱β受体介导的糖代谢 减少心肌、骨骼肌的β受体，降低cAMP而减弱β受体介 导的糖代谢。
免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成，减少甲状腺刺激性免疫球蛋白水平。
（二）临床应用
甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药
重点难点
掌握 硫脲类药物及碘的作用特点、作用机制、用途及不良反应。 甲状腺危象的药物应用与原理。
熟悉 甲状腺激素的药理作用、临床应用。 β受体阻断药和放射性碘的临床应用与不良反应。
了解 甲状腺激素的合成、分泌、调节。
第一节
甲状腺激素
一、甲状腺激素合成、分泌与调节
术前准备 大剂量β受体阻断药不会致腺体增大变脆，常与硫脲类合用作术前准备。甲亢患者如因故 需紧急手术时，也可用β受体阻断药保护患者。 硫脲类 甲状腺危象治疗： β受体阻断药 大剂量碘
（三）不良反应
注意防止对心血管系统和气管平滑肌等的不良反应。
四、放射性碘
（一）药理作用
β射线辐射 131I的β射线（占99%）在组织内射程仅约2mm，辐射损伤只限于甲状腺内，又因增生细 胞对辐射作用较敏感，很少损伤周围其他组织，可起到类似手术切除部分甲状腺的作用。
四碘甲腺原氨酸（T4）
（三）不同形式的甲状腺激素
T4 T3 rT3
（四）甲状腺激素的分布和分泌
在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T4、T3进入血液。其中T4约占分泌总量的90% 以上，在外周组织脱碘酶作用下，约36%T4转为T3，T3的生物活性比T4大5倍左右。
（五）T4 和 T3的调节
减弱β受体介导的糖代谢 减少心肌、骨骼肌的β受体，降低cAMP而减弱β受体介 导的糖代谢。
免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成，减少甲状腺刺激性免疫球蛋白水平。
（二）临床应用
甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药
重点难点
掌握 硫脲类药物及碘的作用特点、作用机制、用途及不良反应。 甲状腺危象的药物应用与原理。
熟悉 甲状腺激素的药理作用、临床应用。 β受体阻断药和放射性碘的临床应用与不良反应。
了解 甲状腺激素的合成、分泌、调节。
第一节
甲状腺激素
一、甲状腺激素合成、分泌与调节
术前准备 大剂量β受体阻断药不会致腺体增大变脆，常与硫脲类合用作术前准备。甲亢患者如因故 需紧急手术时，也可用β受体阻断药保护患者。 硫脲类 甲状腺危象治疗： β受体阻断药 大剂量碘
（三）不良反应
注意防止对心血管系统和气管平滑肌等的不良反应。
四、放射性碘
（一）药理作用
β射线辐射 131I的β射线（占99%）在组织内射程仅约2mm，辐射损伤只限于甲状腺内，又因增生细 胞对辐射作用较敏感，很少损伤周围其他组织，可起到类似手术切除部分甲状腺的作用。
四碘甲腺原氨酸（T4）
（三）不同形式的甲状腺激素
T4 T3 rT3
（四）甲状腺激素的分布和分泌
在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T4、T3进入血液。其中T4约占分泌总量的90% 以上，在外周组织脱碘酶作用下，约36%T4转为T3，T3的生物活性比T4大5倍左右。
（五）T4 和 T3的调节
36 甲状腺激素及抗甲状腺药(人卫九版药理学)
症状完全缓解，体征明显好转 • 维持期 50~100mg/d • 总疗程 1.5~2年
36
2.甲亢术前准备：？
�目的：使病人的甲状腺功能恢复或接近正常。 减少并发症及甲状腺危象。
�注意：须在手术前2周加服大剂量的碘剂。 原因是硫脲类药能降低甲状腺激素水平后，反馈性增加TSH
的分泌，刺激甲状腺组织代偿性增生、充血，给手术带来困难。 碘剂使甲状腺腺体缩小，质地变硬，便于手术的进行，减
对自身免疫机制而发病的甲亢患者，有一定 的病因治疗作用。
33
作用特点：
� 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用。 � 只影响甲状腺激素的合成，不影响其释放。 � 一般用后2-3W症状改善，1-3个月基础代谢率恢复 正常。？ � 久用后致腺体增大、充血：因TSH反馈性↑。
【临床用途】
1.甲亢的内科治疗：
4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
长期用药后可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性 增加TSH 分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大、充血，甲 状腺功能减退。
40
二、碘和碘化物
复方碘溶液（卢戈液）：碘5％碘化钾10％
【药理作用】
注：不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。
1.小剂量的碘： 小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可促进甲状腺激
用于①轻症 ②不宜手术 ③放射性碘治疗无效者。
用药1～2年，症状缓解效果明显，开始治疗时剂量 较大，当甲状腺大小恢复正常，基础代谢率接近正常 时，可改用维持量。
35
剂量与疗程
丙硫氧嘧啶（PTU） • 初治期 300~450mg/d bid~tid p.o
至症状缓解或T3、T4恢复正常 • 减量期 每2~4周减一次，50~100mg/次至
36
2.甲亢术前准备：？
�目的：使病人的甲状腺功能恢复或接近正常。 减少并发症及甲状腺危象。
�注意：须在手术前2周加服大剂量的碘剂。 原因是硫脲类药能降低甲状腺激素水平后，反馈性增加TSH
的分泌，刺激甲状腺组织代偿性增生、充血，给手术带来困难。 碘剂使甲状腺腺体缩小，质地变硬，便于手术的进行，减
对自身免疫机制而发病的甲亢患者，有一定 的病因治疗作用。
33
作用特点：
� 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用。 � 只影响甲状腺激素的合成，不影响其释放。 � 一般用后2-3W症状改善，1-3个月基础代谢率恢复 正常。？ � 久用后致腺体增大、充血：因TSH反馈性↑。
【临床用途】
1.甲亢的内科治疗：
4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
长期用药后可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性 增加TSH 分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大、充血，甲 状腺功能减退。
40
二、碘和碘化物
复方碘溶液（卢戈液）：碘5％碘化钾10％
【药理作用】
注：不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。
1.小剂量的碘： 小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可促进甲状腺激
用于①轻症 ②不宜手术 ③放射性碘治疗无效者。
用药1～2年，症状缓解效果明显，开始治疗时剂量 较大，当甲状腺大小恢复正常，基础代谢率接近正常 时，可改用维持量。
35
剂量与疗程
丙硫氧嘧啶（PTU） • 初治期 300~450mg/d bid~tid p.o
至症状缓解或T3、T4恢复正常 • 减量期 每2~4周减一次，50~100mg/次至
甲状腺激素与抗甲状腺药物
甲状腺激素与抗甲状腺药物甲状腺激素的作用与调节甲状腺激素是甲状腺分泌的一个重要激素，在人体内具有多种作用。
它是人体基础代谢率的主要调节因子，通过影响氧合作用、蛋白质代谢、糖代谢和脂肪代谢等方面，控制了细胞内基础代谢的数量和速率。
此外，甲状腺激素还参与了中枢神经系统、心血管系统、消化系统等的运作与调节。
甲状腺激素的生物活性取决于其结构中碘原子的位置和数量，本质上是由甲状腺内能有足够数量的碘原子提供的。
当甲状腺激素分泌不足时，就会引起甲状腺激素缺乏症，该症状通常表现为体重增加、疲劳、心跳过缓等。
抗甲状腺药物的作用与分类抗甲状腺药物是指一类可以用于治疗甲状腺病的药物。
其中，最为常见的是硫唑嘌呤和甲巯咪唑，两者均是合成型抗甲状腺药物，通过抑制甲状腺激素合成或释放，降低血清甲状腺激素水平，以达到治疗目的。
另外，还有少部分抗甲状腺药物是抑制甲状腺激素作用的，通常称为β-受体阻断剂，作用机制与β-肾上腺素拮抗剂类似，其作用主要是对付甲亢合并心律失常的症状。
在抗甲状腺药物中，还有一类叫做放射性碘治疗，是一种通过放射性石墨来杀死甲状腺组织以达到治疗的方法，通常用于治疗甲状腺癌或坏死性甲状腺肿等疾病。
甲状腺激素与抗甲状腺药物的关系甲状腺激素和抗甲状腺药物作为治疗甲状腺病的重要手段，本身没有直接的关联性，但是它们的应用相互影响，尤其在开展放射性碘治疗时更为明显。
放射性碘治疗是治疗甲状腺癌及其他甲亢疾病的常用方法。
在接受放射性碘治疗之前，一般需要停服甲状腺激素和抗甲状腺药物，以降低甲状腺激素水平，提高放射性碘摄取效果。
此外，停药时间的长短和甲状腺激素和抗甲状腺药物的具体种类也会对放射性碘治疗的效果产生影响。
因此，患者在治疗甲状腺疾病时，应依据具体病情和医生的建议，合理选择甲状腺激素和抗甲状腺药物的种类、用药时间和用药剂量，以达到最佳的治疗效果。
甲状腺激素及抗甲状腺药
6
MIT： MIT：一碘酪氨酸 DIT： DIT：二碘酪氨酸 TG：甲状腺球蛋白 TG：
下丘脑 TRH 垂体 TSH
甲状腺细胞
Байду номын сангаас
血 滤 蛋白血液 过氧化 液 碘泵 过氧化物酶 MIT 物酶 T3 泡 水解酶 T3 腔 II0 中 DIT T4 胶 T4 I TG上的酪 上的酪
质 氨酸残基
7
【生理药理作用】 生理药理作用】 1. 调控生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 调控生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官， 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官，出生后头 四个月影响最大) 分泌不足： 四个月影响最大)。 T3 、T4分泌不足：婴幼儿引 起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。 ），成人可致粘液性水肿 起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。 2. 促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑， 促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑ 基础代谢率升高、产热量增多。 基础代谢率升高、产热量增多。 3. 对心血管和神经系统的影响：提高机体对儿茶酚 对心血管和神经系统的影响： 胺的敏感性，维持正常功能，提高神经兴奋性。 胺的敏感性，维持正常功能，提高神经兴奋性。 T3 、T4分泌过多→甲亢 分泌过多→
12
2. 黏液性水肿：剂量大 黏液性水肿： 小依据病情轻重和病程 长短而定。 长短而定。
3. 单纯性甲状腺肿：缺碘者 单纯性甲状腺肿： 补碘， 补碘，其他的可给予适量甲 状腺片，以补充T 状腺片，以补充T3、T4的不 并抑制TSH过多分泌 过多分泌。 足，并抑制TSH过多分泌。
13
【不良反应】 不良反应】 1.过量引起甲状腺功能亢进 1.过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠 等症状。严重时出现腹泻，呕吐， 等症状。严重时出现腹泻，呕吐，脉搏快不 规则，甚至心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤， 规则，甚至心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤， 一旦发生，立即停药， 受体阻断剂对抗。 一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。 2. 老年和心脏病者可发生心绞痛、心肌梗塞和心 老年和心脏病者可发生心绞痛 可发生心绞痛、 力衰竭。 力衰竭。 3. 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。
甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormone
Thyroid hormone 是由甲状腺腺泡 中的甲状腺球蛋白经碘化、耦联 而成的。其结构较为独特，在其 结构中均含有无机碘。以醚键或 硫醚键相连的两个苯环相互垂直!
原料： 酪氨酸--人体自行合成 碘--食物供应
I HO O
I CH2CHCOOH I
NH2
I
三碘甲状腺原氨酸(T3)
【不良反应】发生率3～12%。丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑少；甲硫氧嘧啶较多。 1、过敏反应：皮疹，瘙痒，发热，少数可见 剥脱性皮炎。 2、甲状腺肿或甲状腺功能减退： 3、消化道反应：厌食，呕吐，腹痛，腹泻。 4、白细胞减少和粒细胞缺乏。
Antithyroid Drugs -- iodine & iodide
Antithyroid Drugs -- thioureas
丙硫氧嘧啶片
Dr. Herbrand KG, Chem.-Pharm. Works
【药理毒理】 抗甲状腺药物。其作用 机理是抑制甲状腺内过氧化 物酶，从而阻止甲状腺内酪 氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩 合，从而抑制甲状腺素的合 成。同时，在外周组织中抑 制T4变为T3，使血清中活性 较强的T3含量较快降低。
2、促进代谢和产热：
促进物质氧化，增加氧耗，提高基础代谢率，使产热增多。成人甲状腺功能不全 时，病人怕冷，其他代谢活动也低，严重时可引起粘液性水肿（myxedema）。
基础代谢率(BMR)，产热 甲状腺功能亢进：怕热，多汗； 甲状腺功能低下：粘多糖沉积黏液性水肿
3、 提高交感-肾上腺素系统敏感性：
药理作用
硫脲类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚以甲状腺内 碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。 动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑 制性T细胞功能恢复正常。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
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第三十章 甲状腺激素类药与 抗甲状腺药
张庆
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
学习目标
掌握硫脲类药物、甲状腺素的作用和临床应用，不 良反应与用药护理 熟悉碘剂等抗甲状腺药物的主要特点和应用 了解放射性碘的主要特点和应用 学会观察甲状腺药物和抗甲状腺药的疗效及不良反 应，能够熟练进行用药护理，并能正确指导患者合 理用药
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素类药 第二节 抗甲状腺药 第三节 甲状腺激素及抗甲状腺药的用药护理
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素类药
甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸，T4) 碘甲腺氨酸（三碘甲状腺原氨酸，T3） T3含量较少，但活性更强。
知识链结
甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节 碘离子 ↓ ←过氧化物酶 活性碘（I0） ↓ ← 酪氨酸
血T4 和T3又可对TRH和TSH的释放产生负反馈调 节。
第一节 甲状腺激素类药
临床应用：
1.单纯性甲状腺肿 2.呆小病
治疗越早效果越明显； 从小剂量开始，逐渐增加剂量，需终生用药。 3.粘液性水肿 一般口服甲状腺片，从小剂量开始，渐增至常用 量。病情稳定后，可逐渐减至维持量。
第一节 甲状腺激素类药
思考题
1.缺乏甲状腺素会出现什么疾病？使用甲状腺素治疗 时有哪些用药护理措施？
2.采用药物治疗甲状腺机能亢进时，哪些症状改善较 为明显？各类药物之间如何进行配伍使用？应注意 哪些用药护理事项？
为最严重的不良反应 老年人较易发生 2.过敏反应 皮疹、瘙痒等，重者应停药并给予抗过敏药物。 3.其他反应 胃肠道反应，关节痛、头痛等，偶见黄 疸、间质性肺炎、肾炎和脉管炎的发生。 结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌患者、哺乳期 妇女禁用。孕妇慎用。
案例分析
某女，29岁，患有甲状腺机能亢进症2年，曾入院 治疗1年，后在家采用口服甲巯咪唑，10mg/次，2次/d, 普萘洛尔10mg/次，2次/d的治疗方案，期间未能检查 定期复查。3天前因感冒发热，自测体温38.5～39.7℃， 并伴有咽痛、咳嗽、咳痰、胸闷等症状，现入院治疗。
第二节 抗甲状腺药
作用和临床应用:
抑制过氧化物酶，阻止甲状腺激素的合成 用于： ①甲状腺功能亢进的内科治疗
轻症、不宜手术、 131I治疗及手术后复发者。 ②甲状腺功能亢进症的手术前准备
术前两周加服碘剂。 ③甲状腺危象的辅助治疗
阻止新的甲状腺激素生成。
第二节 抗甲状腺药
不良反应： 1.粒细胞缺乏症
第二节 抗甲状腺药
不良反应：
咽喉、呼吸道刺激症状，唾液分泌增多等，停药 后可消退。 过敏，发热、皮疹，严重者甚至喉头水肿引起窒 息。必要时可采取抗过敏措施。 长期服用诱发甲状腺功能紊乱，甚至甲亢。 孕妇和哺乳期妇女慎用。碘过敏者、活动性肺结 核患者禁用。
第二节 抗甲状腺药
三、 放射性碘
单碘酪氨酸（MIT）、双碘酪氨酸（DIT） ↓ ← 过氧化物酶
T3和T4 ↓ ← 甲状腺球蛋白
贮存于甲状腺腺泡腔内 ↓ ← 蛋白水解酶
从TG中分离、释放入血
知识链结
甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素（TRH）
↓
腺垂体分泌促甲状腺激素（TSH）
↓
甲状腺合成与分泌T4和T3 入血
四、β受体阻断药
普萘洛尔
对抗甲亢所引起的心动过速、心肌收缩力加强、 血压升高、多汗、震颤等交感神经兴奋症状，也能适 当减少甲状腺激素的分泌。
与硫脲类合用改善甲亢症状 静注用于甲状腺危象的辅助治疗 与碘剂合用于甲状腺术前准备 常用无内在拟交感活性的β 受体阻断药
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
第三节 甲状腺激素及 抗甲状腺药的用药护理
经初步诊断：原发性甲状腺功能亢进，粒细胞减 少症。 问题与思考：
1.患者的甲亢应该进一步采取什么治疗计划？ 2. 患者出现粒细胞减少症的可能原因是什么？
第二节 抗甲状腺药
二、碘和碘化物
作用：不同剂量的碘化物对甲状腺产生不同的作用。 1.促进甲状腺激素的合成
小剂量 合成甲状腺激素的原料 2.抗甲状腺 大剂量 抑制甲状腺球蛋白水解酶，阻止甲状腺激素的释 放；还能抑制腺垂体分泌促甲状腺激素。
不良反应：
过量： 甲亢表现 应立即停药，并选用β 受体阻断药对抗。再次使
用应在1周后，并从小剂量开始。 糖尿病、高血压、冠心病、快速型心律失常、肾上 腺皮质功能低下、甲状腺功能亢进者禁用，孕妇、哺 乳期妇女慎用。
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类
①硫氧嘧啶类： 包括甲硫氧嘧啶（methlthyiouracil） 丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）
第二节 抗甲状腺药
临床应用：
1.防治单纯性甲状腺肿
食盐中按1:100000～1:10000的比例加入碘化钾 或碘化钠。
2.甲亢的手术前准备
术前两周加用大剂量碘制剂，改善甲亢症状， 使甲状腺血管网减少，腺体缩小变硬，利于手术及 减少出血。
3.甲状腺危象的治疗
大剂量碘剂静滴，迅速改善危象症状，之后应 及时停用碘剂，使用硫脲类维持治疗。
1．嘱咐患者规律用药，遵医嘱坚持按疗程服药。 2．甲状腺素使用应注意剂量，避免出现不良反应，注 意药物的相互作用。 3.告知病人定期检查血象的重要性，指导患者注意过 敏等症状。发现咽痛、发热等，及时告知医生。 4．用药期间应注意加强健康评估。 5. 抗甲亢药经常配伍使用，要遵照医嘱合理使用药物。
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
②咪唑类： 甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑） 卡比马唑（carbimazole，甲亢平）
第二节 抗甲状腺药
口服吸收良好。 丙硫氧嘧啶吸收最快，作用维持6～8小时。 甲巯咪唑吸收较慢，作用时间较长，一次给药 可维持16～24小时。 卡比马唑在体内转化为甲巯咪唑而发挥作用。 分布广，易透过胎盘和进入乳汁。
131I β 射线（占99%）
射程为0.5～2mm，辐射损伤只限于甲状腺内，可 破坏大部分腺体组织，疗效类似手术切除。
用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏 的甲亢患者。
γ 射线（占1%） 可作甲状腺摄碘功能的测定。 过量易致甲状腺功能低下。治疗前后一个月避免
用碘剂及其他含碘食物或药物。
第二节 抗甲状腺药
张庆
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
学习目标
掌握硫脲类药物、甲状腺素的作用和临床应用，不 良反应与用药护理 熟悉碘剂等抗甲状腺药物的主要特点和应用 了解放射性碘的主要特点和应用 学会观察甲状腺药物和抗甲状腺药的疗效及不良反 应，能够熟练进行用药护理，并能正确指导患者合 理用药
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素类药 第二节 抗甲状腺药 第三节 甲状腺激素及抗甲状腺药的用药护理
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素类药
甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸，T4) 碘甲腺氨酸（三碘甲状腺原氨酸，T3） T3含量较少，但活性更强。
知识链结
甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节 碘离子 ↓ ←过氧化物酶 活性碘（I0） ↓ ← 酪氨酸
血T4 和T3又可对TRH和TSH的释放产生负反馈调 节。
第一节 甲状腺激素类药
临床应用：
1.单纯性甲状腺肿 2.呆小病
治疗越早效果越明显； 从小剂量开始，逐渐增加剂量，需终生用药。 3.粘液性水肿 一般口服甲状腺片，从小剂量开始，渐增至常用 量。病情稳定后，可逐渐减至维持量。
第一节 甲状腺激素类药
思考题
1.缺乏甲状腺素会出现什么疾病？使用甲状腺素治疗 时有哪些用药护理措施？
2.采用药物治疗甲状腺机能亢进时，哪些症状改善较 为明显？各类药物之间如何进行配伍使用？应注意 哪些用药护理事项？
为最严重的不良反应 老年人较易发生 2.过敏反应 皮疹、瘙痒等，重者应停药并给予抗过敏药物。 3.其他反应 胃肠道反应，关节痛、头痛等，偶见黄 疸、间质性肺炎、肾炎和脉管炎的发生。 结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌患者、哺乳期 妇女禁用。孕妇慎用。
案例分析
某女，29岁，患有甲状腺机能亢进症2年，曾入院 治疗1年，后在家采用口服甲巯咪唑，10mg/次，2次/d, 普萘洛尔10mg/次，2次/d的治疗方案，期间未能检查 定期复查。3天前因感冒发热，自测体温38.5～39.7℃， 并伴有咽痛、咳嗽、咳痰、胸闷等症状，现入院治疗。
第二节 抗甲状腺药
作用和临床应用:
抑制过氧化物酶，阻止甲状腺激素的合成 用于： ①甲状腺功能亢进的内科治疗
轻症、不宜手术、 131I治疗及手术后复发者。 ②甲状腺功能亢进症的手术前准备
术前两周加服碘剂。 ③甲状腺危象的辅助治疗
阻止新的甲状腺激素生成。
第二节 抗甲状腺药
不良反应： 1.粒细胞缺乏症
第二节 抗甲状腺药
不良反应：
咽喉、呼吸道刺激症状，唾液分泌增多等，停药 后可消退。 过敏，发热、皮疹，严重者甚至喉头水肿引起窒 息。必要时可采取抗过敏措施。 长期服用诱发甲状腺功能紊乱，甚至甲亢。 孕妇和哺乳期妇女慎用。碘过敏者、活动性肺结 核患者禁用。
第二节 抗甲状腺药
三、 放射性碘
单碘酪氨酸（MIT）、双碘酪氨酸（DIT） ↓ ← 过氧化物酶
T3和T4 ↓ ← 甲状腺球蛋白
贮存于甲状腺腺泡腔内 ↓ ← 蛋白水解酶
从TG中分离、释放入血
知识链结
甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素（TRH）
↓
腺垂体分泌促甲状腺激素（TSH）
↓
甲状腺合成与分泌T4和T3 入血
四、β受体阻断药
普萘洛尔
对抗甲亢所引起的心动过速、心肌收缩力加强、 血压升高、多汗、震颤等交感神经兴奋症状，也能适 当减少甲状腺激素的分泌。
与硫脲类合用改善甲亢症状 静注用于甲状腺危象的辅助治疗 与碘剂合用于甲状腺术前准备 常用无内在拟交感活性的β 受体阻断药
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
第三节 甲状腺激素及 抗甲状腺药的用药护理
经初步诊断：原发性甲状腺功能亢进，粒细胞减 少症。 问题与思考：
1.患者的甲亢应该进一步采取什么治疗计划？ 2. 患者出现粒细胞减少症的可能原因是什么？
第二节 抗甲状腺药
二、碘和碘化物
作用：不同剂量的碘化物对甲状腺产生不同的作用。 1.促进甲状腺激素的合成
小剂量 合成甲状腺激素的原料 2.抗甲状腺 大剂量 抑制甲状腺球蛋白水解酶，阻止甲状腺激素的释 放；还能抑制腺垂体分泌促甲状腺激素。
不良反应：
过量： 甲亢表现 应立即停药，并选用β 受体阻断药对抗。再次使
用应在1周后，并从小剂量开始。 糖尿病、高血压、冠心病、快速型心律失常、肾上 腺皮质功能低下、甲状腺功能亢进者禁用，孕妇、哺 乳期妇女慎用。
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类
①硫氧嘧啶类： 包括甲硫氧嘧啶（methlthyiouracil） 丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）
第二节 抗甲状腺药
临床应用：
1.防治单纯性甲状腺肿
食盐中按1:100000～1:10000的比例加入碘化钾 或碘化钠。
2.甲亢的手术前准备
术前两周加用大剂量碘制剂，改善甲亢症状， 使甲状腺血管网减少，腺体缩小变硬，利于手术及 减少出血。
3.甲状腺危象的治疗
大剂量碘剂静滴，迅速改善危象症状，之后应 及时停用碘剂，使用硫脲类维持治疗。
1．嘱咐患者规律用药，遵医嘱坚持按疗程服药。 2．甲状腺素使用应注意剂量，避免出现不良反应，注 意药物的相互作用。 3.告知病人定期检查血象的重要性，指导患者注意过 敏等症状。发现咽痛、发热等，及时告知医生。 4．用药期间应注意加强健康评估。 5. 抗甲亢药经常配伍使用，要遵照医嘱合理使用药物。
第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药
②咪唑类： 甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑） 卡比马唑（carbimazole，甲亢平）
第二节 抗甲状腺药
口服吸收良好。 丙硫氧嘧啶吸收最快，作用维持6～8小时。 甲巯咪唑吸收较慢，作用时间较长，一次给药 可维持16～24小时。 卡比马唑在体内转化为甲巯咪唑而发挥作用。 分布广，易透过胎盘和进入乳汁。
131I β 射线（占99%）
射程为0.5～2mm，辐射损伤只限于甲状腺内，可 破坏大部分腺体组织，疗效类似手术切除。
用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏 的甲亢患者。
γ 射线（占1%） 可作甲状腺摄碘功能的测定。 过量易致甲状腺功能低下。治疗前后一个月避免
用碘剂及其他含碘食物或药物。
第二节 抗甲状腺药