Polyether Antibiotics聚醚类抗生素
吸水链霉菌、放线菌Sp.253和金色毛壳菌的次生代谢产物研究
2甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌mrsa已对现有的內酰胺类喹诺酮类flouroquinlones氯霉素chloramphenicol克林霉素clindamycin四环素tetracycline氨基糖苷类aminoglucocides抗生素均产生抗药性3万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌vrsa是指临床分离对万古霉素的mic32mgl的金黄色葡萄球菌耐药菌株2002年美国首次报道霉素的mic为816mgl1997年由日本学者首先分离出第一株对万古霉素中度耐药的金黄色葡萄球菌mu50mic8mgl随后美国和中国等地又陆续发现多株visaheterovrsa指从临床标本分离的金葡菌原代纯培养物对万古霉素的mic32mgl1996年日本首先分离出heterovrsamu3mic3mgl此后许多国家相继有报道
抗球虫药类英语词汇
抗球虫药类英语词汇寄生虫parasite寄生虫病parasitosis球虫coccidium球虫病coccidiosis抗球虫药coccidiostat聚醚类离子载体抗生素类抗球虫药polyether ion carrier antibiotics coccidiostats 莫能菌素monensin拉沙里菌素lasalocid盐霉素salinomycin那拉霉素narasin马杜拉霉素maduramicin海南霉素hainanmycin化学合成类抗球虫药chemical-synthesized coccidiostats磺胺类药sulfonamides磺胺喹恶啉sulfaquinoxaline磺胺氯吡嗪sulfachlorpyrazine磺胺二甲基嘧啶sulfamethazine磺胺间甲氧嘧啶sulfamonomethoxine磺胺间二甲氧嘧啶sulfadimethoxypyrimidine喹啉类药quinoline drugs苯甲氧喹啉nequinate癸氧喹啉decoguinate丁氧喹啉buquinolate球痢灵zoalene痢特灵furazolidone氯羟吡啶clopidol氯苯胍robenidine氨丙啉amprolium尼卡巴嗪nicarbazin常山酮halofuginone氯嘌呤chloropurine二甲硫胺demethiamin地克珠利diclazuril百球清/妥曲珠利totrazuril中草药制剂类抗球虫药TCM pharmaceutical preparation coccidiostats青蒿sweet wormwood herb; artemisia apiacea驱球净all coccidia expellent五草汤coccidiostat five-herb decoction。
多肽类抗生素
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毒副作用
包括三个方面：①神经系统毒性。当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时，可出现感觉异常、头痛、 嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等，这些症状均为可逆性。②肾脏毒性。全身给药剂量过大或时间过长 可出现肾脏毒性，尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。表现蛋白尿、管型尿、血尿及尿素氮上升，若即时停药一 般可恢复。③神经肌肉接头处阻滞。肾功能损害或用过肌肉松弛剂的病人进行腹腔内或肌肉注射多粘菌素类抗生 素时，可能出现呼吸肌麻痹，停药后可逐渐恢复。
临床用药
两药已不再作为全身治疗的药物，仅作为各种局部治疗给药，如治疗外耳道、角膜或皮肤感染。另外，可用 于尿路灌注或雾化吸入治疗。
杆菌肽及短杆菌肽
杆菌肽及短杆菌肽
分别由苔藓样杆菌及短芽孢杆菌分离得到，均是由肽链连结的氨基酸组成。两种抗生素对大部分革兰氏阳性 细菌有高度抗菌活性。金黄色葡萄球菌、β溶血性链球菌对其很敏感，对 B组链球菌常耐药。杆菌肽对致病性奈 瑟尔氏球菌敏感，短杆菌肽则稍弱。对革兰氏阴性杆菌则完全无效。 杆菌肽的作用机理主要是抑制细菌细胞壁 的合成；短杆菌肽则主要是改变细菌胞浆膜的渗透性。因为这两种抗生素均有严重肾脏毒性，故仅用于局部治疗。 可制成霜剂、油膏、喷雾剂等外用，或配成溶液滴眼、滴耳、清洗创面、冲洗膀胱等,常与新霉素或多粘菌素B合 用以扩大其抗菌谱。
体内代谢
两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢，进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有 0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%；多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快, 注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时，两药的消除半衰期明显延长，必须减少药量。多粘菌素B 硫酸盐的消除半衰期为6小时，多粘菌素E甲烷磺酸钠的消除半衰期为 1.6～2.7小时。两药在体内均不能进入胸 水、腹水、房水或脑脊液，用于治疗革兰氏阴性杆菌性脑膜炎时需用鞘内给药的方法。
聚醚类抗生素的研究——Ⅱ.抗生素SIPI-A4-0040的发酵、分离与鉴别
聚醚类抗生素的研究——Ⅱ.抗生素SIPI-A4-0040的发酵、
分离与鉴别
杜平中;高村修一;长绳博;罔见吉郎
【期刊名称】《中国抗生素杂志》
【年(卷),期】1992(17)5
【摘要】抗生素SIPI-A4-0040是由吸水链霉菌琼中亚种产生的聚醚类抗生素,对革兰氏阳性细菌和分枝杆菌活性较强,分子式为C_(44)H_(75)O_(14)Na,根据它的紫外、红外、核磁共振、质谱和其他理化性质以及硅胶薄层层析图谱,认为它与Lonomycin A相同。
【总页数】4页(P333-336)
【关键词】Lonomycin;聚醚类抗生素;分类
【作者】杜平中;高村修一;长绳博;罔见吉郎
【作者单位】上海医药工业研究院;微生物化学研究所
【正文语种】中文
【中图分类】TQ465
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1.响应面法优化聚醚类抗生素拉沙里菌素的发酵条件 [J], 凌燕;曾志刚
2.聚醚类抗生素——腐霉素的分离,鉴别与体内外生物活性 [J], 方佩静;刘英昊
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聚醚类抗生素的研究进展
Ａｄ ａ ｃ ｎ Ｐｏｙ ｔ ｅｒＡｎ ｉｉｔ ｓ ｖ ｎ ｅ ｉ ｌｅ ｈ ｔ ｏ ｉ ｂ ｃ
ＷＡＮＧ ｕ— ｅ Ｈｏ ｇ ｎ， ＤＥＮ Ｇ Ｚｉｘ ｎ， ＢＡＩＬｉ ｑ ａ —ｉ ｎ— ｕ ｎ
（ ｃｏｌ ｆ ｉ ｃｅｃｓ＆ Ｂｏｅｈ ｏ ｇ ，Ｓ ａｇ ａ Ｊ ｏ ｎ ｎｖｒ ｔ，Ｓ ａ ｇａ ２ ０ ３ ，Ｃ ｉａ Ｓｈ ｏ ｏ ｆ Ｓ ｉ ｅ Ｌｅ ｎ ｉ ｃ ｎ ｌ ｙ ｈｎ ｈ ｉ ｉ ｔ ｇＵ ｉ ｓｙ ｈ ｎｈ ｉ ０ ０ ０ ｈ ） ｔ ｏ ａ ｏ ｅｉ ｎ
第 ２ ９卷 第 １ １期
２１ ０ ０年 １ 月 １
实
验
室
Ｖｏ ２９ ｌ ＮＯ．１ｌ
ＲＥＳ ＥＡＲＣＨ ＡＮＤ ＥＸＰＬＯＲＡＴＩ ＯＮ Ｎ Ｉ ＬＡＢ０ＲＡＴ０ＲＹ
ＮＯ ． ２ ０ Ｖ ０ｌ
聚 醚 类 抗 生 素 的 研 究 进 展
王 后 根 ， 邓 子 新 ， 白林 泉
Ａｂｓｒ ｃ ｔ ａ ｔ：Ｐｏｙ ｔｅ ｎ ｉ ｉ ｔ ｓａ ｅ ａｌｉ ｏ ｔ ｎ ｉ ｄ ｏ ｏｙ ｅｉ ｅ ｗｈｉｈ ａ ｅ ｗｉ ｌ ｓ ｄ ｉ ｒ ｄ ｃ ｉｎ． ｈｅｂ ｏ ｙ ｔ ｅ ｉ ｌｅｈ ｒａ ｔｂ ｏ ｉ ｒ ｌ ｍｐ ｒａ ｔｋ ｎ ｆｐ ｌ ｋ ｔｄ ｃ ｃ ｒ ｄｅｙ ｕ ｅ ｎ ｐ ｏ ｕ ｔｏ Ｔ ｉ ｓ ｎ ｈ ｓｓ ｓｅ ｆ ｔ ｅ ｅ ｎ ｉ ｉｔｃ ｉ ｔ ｅ ｙ ｔ ｅ ｉ ｆ ａ ｏ ｙ ｔｄ ｐ ｌ ｅ ｐ ｅ ｕ ｓ ｒ ｎ ｆ ｌ ｗｅ ｂｙ ｓ ｒｅ ｏ ｏ ｆｃ ｔｏ ｔｐ ｏ ｈ ｓ ａ ｔｂ ｏｉ ｓ ｓ ｈ ｓ ｎ ｈ ｓｓ ｐ ｌｋｅｉ ｅ ｏｙ ｎｅ ｒ ｃ ｒ ｏ ａ ｄ ｏｌ ｏ ｏ ｄ ａ ｅ ｉ ｓ ｆ ｍ ｄｉ ａｉｎ ｉ ｒ ａ ｔ ｎ ａ ｄ ｔ ｅ ｔ ｅ ｉｎ ｌ ｒ ｄ ｃ ｓ ￣ ｒ ｅ ｅ ｃ ｉ ｓ， ｎ ｈ ｎ ｈ ｆ ａ ｐ ｏ ｕ ｔ ｉ ｏ ｍ ｄ．Ａｍ ｏ ｇ ｈ ｓ ｍ ｏ ｉｉ ａｉｎ ｅ ｃ ｉｎｓ ｓ ｖ ｒ ｌ ｒｔｃ ｌ ｔ ｐ ｈ ｖ ｂ ｅ ｎ ｔ ｅ ｅ ｄ ｆｃ ｔｏ ｒ ａ ｔ ｏ ， ｅ ｅ ａ ｃ ｉｉａ ｓｅ ｓ ａ ｅ ｅ ｎ ｅ ｐ ａｎ ｄ ｃ ｅ ｒｙ，ｈ ｓ ｔｐｓｉ ｃｕ ｅ ｔ ｅ ｆｒ ｔ ｎ ｏ ｐ ｘ ｏ ｄｓ ｔ ｅ ｈ ｄ ｏｙ ｉ ｆｅ ｏ ｙ ｂ ｎ ｓａ ｄ ｔ ｅ ｆ ｒ ｔ ｎ ｏ ｈ ｘ ｌｉ ｅ ｌａ ｌ ｔ ｅ ｅ ｓｅ ｎ ｌ ｄ ｈ ｏ ｍａ ｉ ｆｅ ｏ ｙ ｂ ｎ ，ｈ ｙ ｒ ｌｓｓｏ ｐ ｘ ｏ ｄ ｎ ｈ ｏ ｍａ ｉ ｆｔ ｅ ｏ ｏ ｅｈ ｒ ｂ ｎ ｔ ｅ ｏ ｄ．Ｔｈｅ ｅ ｓ ｂｉｓ ｎ ｈ ｔｃ ｔｐｓ ｒ ｖ ｒ ｃ ｎ ｅ ｖ ｔ ｅ ｎ ｌ ｏ ｙ ｔ ｅ ｉ ｓｅ ａ ｅ ｅ ｙ ｏ ｓ ｒ ａ ｉ ｉ ａ ｌ ｖ ｋｎ ｗｎ ｏ ｐｏｙ ｔ ｅ ａ ｔｂｏ ｉｓ ｌ ｅｈ ｒ ｎ ｉ ｉｔｃ ．Ｏｎ ｈｅ ａ ｉ ｆ ｕ ｔ ｂ ｓｓ ｏ ｒ ｏ ｌｂ ｒ ｔｒ ｔ ｅ ｕ ｈ ｒ ｓ ｍｍ ｅ ｕ ｔ ｅ ａ ｅ ｔ ｎ ｅ ｎ ｔｏ ａ ｒ ｓ ａ ｃ ｏ ｔ ｅ ｏ ｙ ｔ ｅ ａ ｔ ｏｉ ａ ｏ ａｏ ｙ，ｈ ａ ｔ ｏ ｓ ｕ ｄ ｐ ｈ ｌ ｔｓ ｉ ｔｒ ａ ｉｎ ｌ ｅ ｅ ｒ ｈ ｎ ｈ ｐ ｌｅ ｈ ｒ ｎ ｉ ｔｃ，ａ ｄ ｅ ｉｗｅ ｔ ｂｉ ｎ ｒ ｖ ｅ ｄ ｈｅ ｂ ｏ ｙ ｔｅ ｉ ｏ ｅ ｓｏ ｈ ｏｙ ｔ ｒａ ｔｂ ｏｉ ． ｉｓ ｎｈ ｓｓｐｒ ｃ ｓ ｆｔ ｅ ｐ ｌｅｈｅ ｎ ｉ ｉｔｃ
抗生素Antibiotics
抗生素Antibiotics引言抗生素（Antibiotics）是一类可抑制或杀死细菌生长的药物。
自从发现第一种抗生素青霉素以来，抗生素已经成为医学界治疗感染病的重要工具。
本文将介绍抗生素的定义、分类、作用机制以及使用注意事项等内容。
定义抗生素是一类天然或合成的药物，可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖。
它们通常通过抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌的蛋白质合成或干扰细菌的核酸合成等方式发挥作用。
抗生素通常只对细菌有效，对病毒感染无效。
因此，在治疗感染病时，医生需要确定感染类型，确保使用合适的药物。
分类根据抗生素的来源和作用机制，抗生素可以分为以下几类：1.β-内酰胺类抗生素：如青霉素和头霉素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成发挥作用。
2.氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素和链霉素，通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
3.喹诺酮类抗生素：如诺氟沙星和左氧氟沙星，通过抑制细菌的DNA复制和修复来杀死细菌。
4.大环内酯类抗生素：如红霉素和克拉霉素，通过阻止细菌蛋白质合成来抑制细菌生长。
5.糖肽类抗生素：如万古霉素和酮康唑，通过破坏细菌细胞的膜结构来杀死细菌。
上述分类只是抗生素的一小部分，不同的分类方法可能会得出不同的结果。
此外，人们还根据抗生素的特性和用途进行了更细分的分类。
作用机制抗生素通过不同的机制对细菌进行抑制或杀菌。
以下是几种常见的抗生素作用机制：1.细菌细胞壁合成抑制：例如β-内酰胺类抗生素青霉素，抑制了细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
2.蛋白质合成抑制：例如氨基糖苷类抗生素庆大霉素，抑制了细菌蛋白质的合成，导致细菌无法正常生长和繁殖。
3.核酸合成抑制：例如喹诺酮类抗生素诺氟沙星，抑制了细菌DNA的复制和修复过程，导致细菌死亡。
4.细菌膜破坏：例如糖肽类抗生素万古霉素，破坏了细菌细胞膜的结构，导致细菌死亡。
使用注意事项在使用抗生素时，需要注意以下几点：1.正确使用：抗生素通常需要医生开具处方后使用。
在使用抗生素时，应按照医生的建议按时按量服药，不得随意中断或改变剂量。
Polyether Antibiotics聚醚类抗生素
Minutes101552025M o n e n s i n BM o n e n s i n AS a l i n o m y c i nN a r a s i nPolyether Antibiotics聚醚类抗生素Monensin, Narasin, and Salinomycin聚醚类抗生素，例如莫能菌素(Monensin)、Narasin 和盐霉素(Salinomycin)，存在于原料、预混合料、液体补充剂和饲料产品中，采用高效液相色谱和柱后衍生仪能够对其进行定量分析。
聚醚类抗生素在硫酸存在的条件下与香草醛(Vanillin)反应，其衍生产物能够在520 nm 处被检测。
但是，这种腐蚀性的试剂会严重地损坏大部分仪器。
然而，Pickering 公司的PCX5200柱后衍生设备，主要由非金属零件和清洗泵头组成，能够耐受硫酸的腐蚀性，同时提供特殊的操作说明。
需要获得PCX5200柱后衍生设备用于聚醚类抗生素分析的更多资料，可联系Pickering Laboratories 。
方法分析条件色谱柱: 聚醚类反相柱, C18, 4.6 x 250 mm, 货号2381750温度: 40 °C流速: 0.7 mL/min流动相: 甲醇/5%醋酸水溶液(90/10), 等度洗脱柱后衍生条件柱后衍生系统: Pinnacle PCX (要求非金属柱后衍生系统)试剂1: 浓硫酸/甲醇(4:96 v/v)反应器1: 室温, 0.1 mL试剂2: 60 g 香草醛(或者p-dimethylaminoben-zaldehyde, DMAB) 溶于950 mL 甲醇反应器2: 90 °C, 1.4 mL 流速: 0.3 mL/min检测器: 紫外可见分光光度计:香草醛λ=520 nm, DMAB λ=450 nm货号 描述2381750 聚醚类反相柱, C 18, 4.6×250 mm 18ECG001 保护柱卡套, 带3个保护柱芯 3700-2200 香草醛, 1x30 g/瓶3700-0400p-Dimethylaminobenzaldehyde (DMAB), 1x5 g/瓶色谱柱和试剂。
Nanchangmycin_聚醚抗生素_65101-87-3_Apexbio
参考文献:
Hale Waihona Puke 特别声明产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Nanchangmycin 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Nanchangmycin 65101-87-3 889.1 C48H80O13
CC1CC(C(OC1C2CC(C3(O2)C(C(CC(O3)C4(CCC5(O4)CC(C(C(O5)C(C)C= C(C)C(=O)C(C)CC(C)C(=O)[O-])C)O)C)OC6CCC(C(O6)C)OC)C)C)(CO)O) C.[Na+] Soluble in DMSO > 10 mM Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
球虫病及抗球虫药概述
制定穿梭用药方案
即在开始时使用一种药 物，至生长期时使用另 一种化学结构或作用原 理不同的药物。
小鸡阶段宜选用高效且不影 响抗球虫免疫力建立的药物。
大鸡阶段宜选用对小 肠球虫病有特效的药物。
小鸡阶段 中鸡阶段 大鸡阶段
用药时要了解药物的有效成分,有效 含量,特别注意同一成分不同商品名称， 如马杜拉霉素的商品名有“加福”、 “杜球”、“克球王”等，这类药物的 主要成分均为马杜拉霉素。
防止药物残留
为防止药残必须遵守休药期。如克球 粉应于鸡产品上市前7d停药,球痢灵为3d, 球净对肉鸡为7d,蛋鸡为开产前10d,磺胺 类为7d等。禁用毒性大的抗球虫药。
常
磺胺间甲氧嘧啶、磺胺间二甲氧嘧啶 酰胺类：二硝托胺、硝氯苯酰胺
用 的 抗
化 学
吡啶类：氯吡啶 喹啉类：苯甲氧喹啉、癸氧喹啉、丁氧喹啉 胍类: 氯苯胍
合
抗硫胺素类: 氨丙啉
成 均苯脲类: 尼卡巴嗪
球
药
均三嗪类: 地克珠利、妥曲珠利
虫
物
植物碱类: 常山酮 腺嘌呤类: 氟嘌呤
药
抗硫胺类: 二甲硫胺 增效剂类: 乙氧酰胺苯甲酯、二甲氧苄氧嘧啶、乙胺嘧啶
？
-
-
-
红霉素
+
+
-
-
-
磺胺药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
+
±
-
-
-
氯霉素
+
-
-
-
-
泰乐菌素 +
+
-
-
-
注：“+”：配伍；“-”：禁忌；“±”：介于二者之间；
抗球虫药氢溴酸常山酮研究进展
山西农业科学2022，50（3）：439-446Journal of Shanxi Agricultural Sciences doi:10.3969/j.issn.1002-2481.2022.03.21doi抗球虫药氢溴酸常山酮研究进展冯俊吾1，温芳2，张松3，赵晶晶1，李宏全4（1.山西省畜牧产品质量安全检验监测中心，山西太原030001；2.中国兽医药品监察所，北京100081；3.山西省分析科学研究院，山西太原030006；4.山西农业大学，山西太原030031）摘要：氢溴酸常山酮是一种化学合成的喹唑啉酮类抗球虫药物，具有广谱、高效、低毒等特点，并与其他抗球虫药物无交叉耐药性，为更深入了解该化合物，文章就氢溴酸常山酮的研究背景、合成工艺、抗球虫药效及机制、安全性及应用前景等方面进行综述。
查阅并统计国内外关于氢溴酸常山酮的文献和市场调研情况；总结并分析其主要合成方法及优缺点；简要概括该药物抗球虫作用机制和安全性等方面的研究进展。
山西美西林药业有限公司、山西农业大学和山西省畜牧产品质量检验监测中心等单位跳出传统思维共同开发出一条氢溴酸常山酮合成新路线，解决了成本居高不下的难题，并在国内完成产业化生产；另一方面，氢溴酸常山酮的作用机理和耐药性等方面国内外仍未见突破性进展报道，机理研究尚停留在初级阶段。
氢溴酸常山酮合成工艺已取得新突破，将在抗球虫药物市场占有一定优势，应用前景广阔，但其药理毒理学研究成果尚未成熟。
新合成工艺的成功对氢溴酸常山酮在全球范围内应用价值的提升起到至关重要的作用，同时也将利于推进对该药物药理毒理学领域的深入探究，为新型抗球虫药物的创制提供新思路和新方向。
关键词：抗球虫药；氢溴酸常山酮；合成工艺；抗球虫机理中图分类号：S859.79+5文献标识码：A文章编号：1002-2481（2022）03-0439-08Research Progress of Anti-coccidiosis Halofuginone HydrobromideFENG Junwu1，WEN Fang2，ZHANG Song3，ZHAO Jingjing1，LI Hongquan4（1.Shanxi Animal Husbandry Product Quality Safety Inspection and Monitoring Center，Taiyuan030001，China；2.China Institute of Veterinary Drug Control，Beijing100081，China；3.Shanxi Academy of Analytical Sciences，Taiyuan030006，China；4.Shanxi Agricultural University，Taiyuan030031，China）Abstract：Halofuginone hydrobromide is a chemically synthesized quinazolinone anticoccidial drug characterized by its broad spectrum,high efficiency,low toxicity and no cross-resistance with other anticoccidial drugs.To get a better understanding on the drug,this article reviewed research background,synthesis technology,anticoccidial efficacy,mechanisms of action,safety and application prospects of halofuginone hydrobromide.Domestic and foreign literature and market investigation and research on halofuginone hydrobromide were checked and summarized,the main synthesis routes and their advantages and disadvantages were summarized and analyzed.Moreover,research progresses on the drug's mechanism of action and safety were briefly generalized.Shanxi Meixillin Pharmaceutical Co.Ltd.together with Shanxi Agricultural University and Shanxi Animal Husbandry Product Quality Inspection and Monitoring Center broke out of the traditional thinking,developed a new synthesis route of halofuginone hydrobromide solving the issue of high cost,and its industrialized production had been completed in China.On the other hand,breakthroughs on the mechanism of action and drug resistance of halofuginone hydrobromide has not yet been reported at home and abroad,therefore,research on mechanism of action is still at the preliminary stage.A new breakthrough had been made in synthesis route of halofuginone hydrobromide,which had a certain advantage in anticoccidial drug market,with broad application prospects.However,its pharmacological and toxicological studies were not mature.The success of this new synthesis route played a vital role in enhancement of application value of halofuginone hydrobromide on a global scale,and would also help promote the in-depth research on pharmacology and toxicology of the drug, contributing to provide new ideas and directions of creating new anticoccidial drugs.Key words：anti-coccidiosis;halofuginone hydrobromide;synthesis route;anticoccidial mechanism球虫（Coccidia）是一种单细胞寄生孢子虫，群体呈卵形或圆棒形，一般寄生在脊椎动物和无脊椎收稿日期：2021-06-16基金项目：山西省科技厅重点研发项目（201903D11012）作者简介：冯俊吾（1963-），男，山西襄汾人，农业推广研究员，主要从事兽药饲料的新产品开发及质量研究工作。
多肽类抗生素的结构和药理作用研究
多肽类抗生素的结构和药理作用研究随着人们对抗菌药物开发的不断需求，多肽类抗生素（Polypeptide antibiotics）越来越受到重视。
与传统的抗生素相比，多肽类抗生素在细菌消灭方面具有显著的独特优势。
本文将围绕多肽类抗生素的结构和药理作用展开研究。
一、多肽类抗生素的基础结构多肽类抗生素是指由α-氨基酸和非氨基酸构成的高分子化合物。
多肽类抗生素是由细菌、真菌、蓝藻、海藻以及青藻中分泌出来的生物胜肽，作为防止其他生物的进攻。
多肽类抗生素中最常见的是环肽类（Cyclodepsipeptides）、线性类（Lienarisin）、青霉肽类（Polymyxins）三种。
1、环肽类环肽类由线性多肽和非氨基酸环结合形成的天然产物。
环肽类经过环化后，可使其在生理条件下保持空间所需要的药效，在处理和检测的过程中也相对稳定并持久。
较长的烷基侧链可使得多肽类抗生素在生物中具有更好的抗菌活性。
具有代表性的环肽类抗生素有美妙霉素A、环画肽素等。
2、线性类线性类是指多肽类抗生素中不具环肽链的存在形式，其结果是在抗菌方面表现出与环肽类相似的效果。
具有代表性的线性类抗生素有Nisin、子夜蛋白、肠菌素等。
3、青霉肽类青霉肽类抗生素是由链霉菌（Bacillus polymyxa）等青霉类菌所产生的。
此类抗生素中含有大量的二肽脂。
青霉肽类抗生素的结构中有两个基本结构：第一个结构是一烷基二肽脂，其作用是与细胞膜中的乙酰葡糖胺和脂质A部分相互作用，引起膜透性的破坏；第二个结构是非水溶性的磷酸酯，当它通过静脉注射时，磷酸酯与尿素产生反应，使其中的磷酸失去活力。
多肽类抗生素的结构分别由氨基酸短链和非氨基酸结构共同决定。
这就为多肽类抗生素的生物活性、毒副作用和多肽类抗生素的药物代谢提供了指导性的基础。
多肽类抗生素的结构可在一定的范围内进行改变以使其更适合各种应用。
二、多肽类抗生素的药理作用1、抗菌作用多肽类抗生素在抗菌方面表现出与传统抗生素不同的特点。
精品医学课件---抗寄生虫药-
（二）抗血吸虫药 Antischistosomals
主要包括下列药物：
吡喹酮 硝硫氰醚 硝硫氰胺 呋喃丙胺 六氯对二甲苯等 其中吡喹酮是首选药。
❖ 血吸虫其生活史是：血吸虫寄生在肝门静脉血管内，可随人畜粪 便排出→水中孵出毛蚴→侵入钉螺体内繁殖→尾蚴→入水→碰到 人、畜体皮肤即钻入其内→进入血管→随血流到达肝脏门静脉→ 发育成为成虫→产卵。
对吸虫、绦虫、囊尾蚴均有显著驱杀作用。 1. 抗血吸虫作用 能快速杀灭多种血吸虫，如日本、曼氏、埃 及血吸虫。
吡喹酮抗血吸虫作用原理： ①促进虫体肌细胞膜外Ca2+大量渗入，使
虫体肌细胞张力增加，产生痉挛性收缩而死 亡。
②抑制虫体对葡萄糖的摄取，促进虫体内 糖原的分解，使虫体内糖原明显减少或消失。
氯羟吡啶（克球粉）Clopidol
对鸡、兔各种艾美耳球虫均有效，其 作用峰期在球虫感染后的第1日。
用于预防禽、兔球虫病。
第三节 杀虫药 Pesticides
具有杀灭外寄生虫作用的药物称为杀虫药。 体外寄生虫主要有：蜱，螨，蝇，虱，蚤， 蚊，虻，臭虫，蟑螂。 常用的杀虫药主要包括： ➢有机磷化合物 ➢拟除虫菊酯 ➢奥佛麦菌素等
二、理想抗寄生虫药的条件
1．安全 2．高效、广谱 3．具有适用于群体给药的理化特性 4．价格低廉 5．无残留
三、作用机理
1．抑制虫体内的某些酶 2．干扰虫体的代谢 3．作用于虫体的神经肌肉系统 4．干扰虫体内离子的平衡或转运
第一节 抗蠕虫药（驱虫药） Helminthagogue（ Anthelmintics ）
drugs
（一）驱肠道线虫药 1.抗生素类 Antibiotics 2.苯并咪唑类 Benzimidazoles 3.咪唑并噻唑类Imidazthiazoles 4.四氢嘧啶类Tetrahydropyrimidines 5.有机磷化合物 Organophosphorus
聚酮合酶
细菌是大量聚酮类、非核糖体肽类、 萜类、黄酮类化合物的重要来源，发 酵是获得这些化合物的重要手段之一 。通过原始菌株生产天然产物最大的 挑战是从微生物中分离原始菌株。许 多产生天然产物的微生物不能从土壤 中分离出来，原因是99%的微生物离开 它们自然的环境就不能生长。因此， 异源表达将解决这样的问题。
Ⅰ型聚酮合酶首先由 ACP 将乙酰辅酶A 活化的 起始单位或延伸单位作为底物， （乙酸、丙二酸和丁酸等多种简单羧酸）
经过KS 的缩合反应，将不同的羧酸 起始或延伸单位进行组装， 不断地从一个酰基载体蛋白ACP 到下一个模块，聚酮链也不断得到延伸。
在链延伸过程中根据模块组成的不同和指令要求， 在其他不同的DH、ER 的作用下相应地进行还原， 形成β-羟酯键，或脱水形成α，β-烯醇酯键， 或进一步还原形成饱和亚甲基，直至达到 终点，最后在TE 的作用下，聚酮前体从 PKS 上脱落下来。
该类化合物在肿瘤治疗方面发挥
重要作用，例如在治疗急性非淋 巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤、 肉瘤、乳腺癌等方面具有良好的治疗效果。
2.4聚醚类
聚醚类（polyether） 化合物一般由Ⅰ型聚酮合酶合成。
3异源表达宿主
一般要求具备以下条件 ：
①异源宿主本身不含或已缺失相应聚酮合酶 基因，避免宿主本身聚酮合酶的背景干扰； ②宿主不能存在剪切外源表达酶的相关剪切 酶； ③宿主能大量表达相当大的聚酮合酶蛋白（ 相对分子质量≥300×10^3）； ④宿主能翻译后修饰蛋白； ⑤宿主能提供大量的乙酰 CoA、丙二酰CoA、 甲基丙二酰 CoA 等聚酮合成起始单元。
Ⅲ型聚酮合酶广泛存在于植物、 细菌中，甚至真菌中也存在。 对植物中Ⅲ型聚酮合酶的研究 较为广泛。
查尔酮合成酶为经典代表。 （chalconesyn-thaw，CHS）
抗球虫药buwc
（三）二硝基类
1、二硝托胺（Dinitolamide）: 又名二硝苯甲酰胺、球痢灵。 为良好的新型抗球虫药，有预防和治疗作用。尤其对鸡危
害最大的毒害艾美尔球虫效果最佳，对堆型艾美尔球虫效 果稍差。对火鸡和兔球虫病也有效。作用峰期在球虫第二 个无性周期的裂殖体增殖阶段（即感染后第3天）。 治疗量毒性小，较安全，不影响鸡对球虫产生免疫力，故 适用于蛋鸡和肉用种鸡，产蛋期禁用。休药期3d。 二硝托胺预混剂 100g:25g 混料：鸡，500g/1000kg饲料 内服：兔球虫病，50mg/Kg体重。2次/d，连用5d。
（四）磺胺类
1、特点：作用于第1代和第2代裂殖体，长期应用会出现磺胺药中毒症 状，产蛋鸡禁用。不影响鸡产生免疫力，适用于球虫病爆发时治疗用。
2、主要药物
（1）磺胺喹噁啉(sulfaquinoxaline)： 作用：为抗球虫的专用磺胺药，对鸡巨型、布氏和堆型艾
美尔球虫作用最强，对柔嫩、毒害艾美尔球虫作用较强， 常与氨丙啉、乙氧酰胺苯甲酯或抗菌增效剂联合使用，起 协同作用。作用峰期是第二代裂殖体（感染后第4天）， 不影响宿主对球虫免疫力，同时具有一定抗菌作用。主要 用于鸡球虫治疗，对家兔、羔羊、犊牛球虫也有一定治疗 效果。 注意：对雏鸡毒性较低，但高浓度（0.1%以上）饲喂5d以 上，由于排泄缓慢，可能会引起出血现象，所以连续饲喂 不超过5d。产蛋期禁用。 磺胺喹噁啉、二甲氧苄啶预混剂：混饲，鸡500g/1000g饲 料，休药期10d。 磺胺喹噁啉可溶性粉：混饮，鸡3～5g/1L水。休药期10d。
莫能菌素(Monensin)
➢ 又名瘤胃素、莫能素。是由肉桂链霉菌的发酵产物分离获 得。为聚醚类离子载体抗生素。一般用其钠盐。
作用： ➢ 为单价离子载体类抗生素，对子孢子和第一代裂殖体都有
莫能菌素的研究概况及其应用_隋世慧
现，提高工作效率。
4检测工作开展情况县级兽医实验室主要工作是为预警、临床诊断以及治疗提供实验数据，其最终成果主要是体现在检测报告上。
调研发现，各县区对监测任务均制订了相应的实施方案和检验检测工作流程，对试验过程中每个环节也制定了相应的工作制度和操作规程，实验室工作人员均能按照标准、规范等开展相应的实验室检验检测工作，对检测结果能及时出具检测报告。
但仍有部分县区检测工作不够规范，主要表现在：①检测报告中结果描述不清楚，检测项目不具体，检测依据错误；②试验原始记录信息不全，涂改现象常见；③未能及时记录相应仪器设备使用记录，主要表现在试验原始记录日期与相应仪器设备使用记录日期不能够完全吻合；④试验操作技术不熟练，特别是ELISA 试验，经过省、市两级的培训，目前大部分县级兽医实验室均能开展ELISA 试验，仍有个别县区由于仪器设备等原因不能开展ELISA 试验。
5建议５．１加大县区兽医实验室常用仪器设备维护和更新所用资金的投入。
５．２为县区兽医实验室建立适用的管理体系模板；联合市级强化对县区实验室管理体系文件的宣贯和培训。
５．３联合市级对县区实验室工作人员理论知识和操作技能的进行强化培训。
莫能菌素的研究概况及其应用隋世慧，胡兰*（沈阳农业大学畜牧兽医学院，辽宁沈阳110161）中图分类号S852.23文献标识码A文章编号1672-9692(2013)02-0052-04［收稿日期］２０１３－０１－０８［作者简介］隋世慧（１９８７－），硕士研究生，主要从事动物生化与分子生物学方面研究。
胡兰（１９６９－），教授，博士生导师，主要从事动物生化与分子生物学方面研究。
莫能菌素（monensin ）别名瘤胃素、莫能菌酸、欲可胖，在1967年首先由Haney 等人从肉桂链霉菌（Str eptomyces cinnamonensis ）的发酵液中分离得到，是聚醚类离子载体抗生素中应用最为广泛的药物之一。
1967年美国Eli Lilly 公司Michael.E.Haney 等人报道称在肉桂地链霉菌（Str.cinnamonensis ATCC15413）的培养物中分离到一个新的多醚化合物莫能菌素，发现其在鸡体内有显著的抗球虫（Ei-meria tenella ）活性，因而能降低鸡的死亡率并能促进饲料利用率。
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M o n e n s i n B
M o n e n s i n A
S a l i n o m y c i n
N a r a s i n
Polyether Antibiotics
聚醚类抗生素
Monensin, Narasin, and Salinomycin
聚醚类抗生素，例如莫能菌素(Monensin)、Narasin 和盐霉素(Salinomycin)，存在于原料、预混合料、液体补充剂和饲料产品中，采用高效液相色谱和柱后衍生仪能够对其进行定量分析。
聚醚类抗生素在硫酸存在的条件下与香草醛(Vanillin)反应，其衍生产物能够在520 nm 处被检测。
但是，这种腐蚀性的试剂会严重地损坏大部分仪器。
然而，Pickering 公司的PCX5200柱后衍生设备，主要由非金属零件和清洗泵头组成，能够耐受硫酸的腐蚀性，同时提供特殊的操作说明。
需要获得PCX5200柱后衍生设备用于聚醚类抗生素分析的更多资料，可联系Pickering Laboratories 。
方法分析条件
色谱柱: 聚醚类反相柱, C18, 4.6 x 250 mm, 货号2381750温度: 40 °C
流速: 0.7 mL/min
流动相: 甲醇/5%醋酸水溶液(90/10), 等度洗脱
柱后衍生条件
柱后衍生系统: Pinnacle PCX (要求非金属柱后衍生系统)
试剂1: 浓硫酸/甲醇(4:96 v/v)反应器1: 室温, 0.1 mL
试剂2: 60 g 香草醛(或者p-dimethylaminoben-zaldehyde, DMAB) 溶于950 mL 甲醇反应器2: 90 °C, 1.4 mL 流速: 0.3 mL/min
检测器: 紫外可见分光光度计:
香草醛λ=520 nm, DMAB λ=450 nm
货号 描述
2381750 聚醚类反相柱, C 18, 4.6×250 mm 18ECG001 保护柱卡套, 带3个保护柱芯 3700-2200 香草醛, 1x30 g/瓶
3700-0400
p-Dimethylaminobenzaldehyde (DMAB), 1x5 g/瓶
色谱柱和试剂。