诺氟沙星
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化学制药技术
08化学制药技术四 班
高杨单陈制 洋欢傑莉作
欢傑 人
:
诺氟沙星的介绍
诺氟沙星(氟哌酸) 化学名 1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)
-3-喹啉羧酸
• 诺氟沙星为广谱抗生素。 无臭，味微苦；在空气中 能吸收水分，遇光色渐变 深。本品在二甲基甲酰胺 中略溶，在水或乙醇中极 微溶解，在醋酸、盐酸或 氢氧化钠溶液中易溶。本 品的熔点为218～224℃ 。
大量临床前毒理试验显示，喹诺酮药物对多种幼龄动物负 重关节的软骨有损伤作用，年龄越小，用药后出现关节损伤表 现越快，越重；剂量越大，软骨毒性发生率越高。
建议：18岁以下的青少年少服用此类药物
数患者可发生
血清氨基转移酶升高 血尿素氮增高及周围血象白细胞降低
临床应用
治疗急慢性中耳炎 治疗恶性疟疾 治疗恙虫病 治疗阿米巴脓肿 治疗霍乱
相关药物
• 诺氟沙星片
• 诺氟沙星胶囊
• 诺氟沙星眼用药 • 诺氟沙星滴眼液 • 诺氟沙星乳膏
• 谷氨酸诺氟沙星注射液
合成工艺路线
① 3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯反应
• 片剂包装机
生产设备
• 注射剂的灌装
• 供应制粒设备——FL 系列沸腾制粒干燥机
结论
诺氟沙星属喹诺酮类药物 抗菌谱广，抗菌作用强 主要用于胃肠道、泌尿道感染 同抗酸药同服会降低其生物利用度 大多数厌氧菌对其耐药
Βιβλιοθήκη Baidu
建议
目前，青少年服用喹诺酮类药物的现象很严重，十几岁的 孩子拉肚子，某个部位感染，往往拿起这些药就吃这些药对 软骨发育有影响，18岁以下的青少年如滥用此类药物危害大 可能影响身高。
② 3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应
路线优缺点
① 3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯反应 优点：原料易得，收率较高，成本较低 缺点：环合反应温度高，哌嗪缩合收率较低，生成氯
哌酸副产物，EMME制备条件苛刻
② 3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应 优点：此法避免了使用EMME，原料易得 缺点：收率较低，质量较差，环合时需要250~260℃的高
相关品种
谷氨酸诺氟沙星注射液 (H10980091) 诺氟沙星胶囊 (H41020167) 诺氟沙星片 (H41021637) 谷氨酸诺氟沙星 (H10980090 ) 诺氟沙星滴眼液 (H20003002) 诺氟沙星软膏 (H19983004)
经济地位
该药物在这个企业当中的经济地位 属于中上游
• 别名：力醇罗片;淋克小星; 诺氟沙星 ;力醇罗;氟哌酸; 淋沙星;淋克星。
目录
• 诺氟沙星研究与开发历程 • 药理作用、不良反应、临床应用 • 相关药物 • 合成工艺路线 • 国内外生产企业状况 • 最具实力的生产企业 • 生产设备 • 结论、建议
END
诺氟沙星研究与开发历程
诺氟沙星：喹诺酮酸衍生物 1962年Lesher发表第一个喹诺酮酸类抗
不良反应
胃肠道反应
腹部不适或疼痛 腹泻、恶心或呕吐
中枢神经系统反应
头昏、头痛、 嗜睡或失眠
过敏反应
皮疹、皮肤瘙痒 渗出性多性红斑及血管神经性水肿 少数患者有光敏反应
偶可发生
癫痫发作、精神异常、烦躁不安、 意识障碍、幻觉、震颤
血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现 静脉炎、关节疼痛 结晶尿，多见于高剂量应用时
温，能耗较大 ，有一些副产物
国内外生产企业状况
国内企业
常州凯美特国际贸易有限公司 上海农安国际贸易有限公司 浙江诚意药业有限公司 大连保税区新旅程国际贸易有限责任公司 浙江九洲药业股份有限公司 浙江诚意药业有限公司
诺氟沙星产业产品产量地区分布图
国内企业供需状况分析及预测
国外企业
日本
杏林制药公司
在美国、德国、印度等国家也纷纷上 市并且市场前景非常好
最具实力的生产企业
新乡恒久远药业有限公司
企业状况
乡恒久远药业有限公司是一家集研发、生产、销售为一体的 现代化、高科技中外合资医药企业，为“河南省科技企业”。
公司有固体制剂一车间、固体制剂二车间、维酶素原料车间 三个车间，共有71个批准文号，主导产品活血通脉胶囊、黄豆苷 元片、维酶素原料、维酶素片、谷氨酸诺氟沙星原料等产品覆盖 全国,取得了良好的经济效益和社会效益。
菌药奈啶酸合成2万个衍生物 已可成为药品60多个 诺氟沙星 日本1978年开发成功，属第三
代喹诺酮酸类药 已在60多个国家、地区批准上市 1995年中国药典收录
药理作用
诺氟沙星氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆 菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细 菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、 克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟 沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜 血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细 菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
08化学制药技术四 班
高杨单陈制 洋欢傑莉作
欢傑 人
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诺氟沙星的介绍
诺氟沙星(氟哌酸) 化学名 1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)
-3-喹啉羧酸
• 诺氟沙星为广谱抗生素。 无臭，味微苦；在空气中 能吸收水分，遇光色渐变 深。本品在二甲基甲酰胺 中略溶，在水或乙醇中极 微溶解，在醋酸、盐酸或 氢氧化钠溶液中易溶。本 品的熔点为218～224℃ 。
大量临床前毒理试验显示，喹诺酮药物对多种幼龄动物负 重关节的软骨有损伤作用，年龄越小，用药后出现关节损伤表 现越快，越重；剂量越大，软骨毒性发生率越高。
建议：18岁以下的青少年少服用此类药物
数患者可发生
血清氨基转移酶升高 血尿素氮增高及周围血象白细胞降低
临床应用
治疗急慢性中耳炎 治疗恶性疟疾 治疗恙虫病 治疗阿米巴脓肿 治疗霍乱
相关药物
• 诺氟沙星片
• 诺氟沙星胶囊
• 诺氟沙星眼用药 • 诺氟沙星滴眼液 • 诺氟沙星乳膏
• 谷氨酸诺氟沙星注射液
合成工艺路线
① 3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯反应
• 片剂包装机
生产设备
• 注射剂的灌装
• 供应制粒设备——FL 系列沸腾制粒干燥机
结论
诺氟沙星属喹诺酮类药物 抗菌谱广，抗菌作用强 主要用于胃肠道、泌尿道感染 同抗酸药同服会降低其生物利用度 大多数厌氧菌对其耐药
Βιβλιοθήκη Baidu
建议
目前，青少年服用喹诺酮类药物的现象很严重，十几岁的 孩子拉肚子，某个部位感染，往往拿起这些药就吃这些药对 软骨发育有影响，18岁以下的青少年如滥用此类药物危害大 可能影响身高。
② 3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应
路线优缺点
① 3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯反应 优点：原料易得，收率较高，成本较低 缺点：环合反应温度高，哌嗪缩合收率较低，生成氯
哌酸副产物，EMME制备条件苛刻
② 3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应 优点：此法避免了使用EMME，原料易得 缺点：收率较低，质量较差，环合时需要250~260℃的高
相关品种
谷氨酸诺氟沙星注射液 (H10980091) 诺氟沙星胶囊 (H41020167) 诺氟沙星片 (H41021637) 谷氨酸诺氟沙星 (H10980090 ) 诺氟沙星滴眼液 (H20003002) 诺氟沙星软膏 (H19983004)
经济地位
该药物在这个企业当中的经济地位 属于中上游
• 别名：力醇罗片;淋克小星; 诺氟沙星 ;力醇罗;氟哌酸; 淋沙星;淋克星。
目录
• 诺氟沙星研究与开发历程 • 药理作用、不良反应、临床应用 • 相关药物 • 合成工艺路线 • 国内外生产企业状况 • 最具实力的生产企业 • 生产设备 • 结论、建议
END
诺氟沙星研究与开发历程
诺氟沙星：喹诺酮酸衍生物 1962年Lesher发表第一个喹诺酮酸类抗
不良反应
胃肠道反应
腹部不适或疼痛 腹泻、恶心或呕吐
中枢神经系统反应
头昏、头痛、 嗜睡或失眠
过敏反应
皮疹、皮肤瘙痒 渗出性多性红斑及血管神经性水肿 少数患者有光敏反应
偶可发生
癫痫发作、精神异常、烦躁不安、 意识障碍、幻觉、震颤
血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现 静脉炎、关节疼痛 结晶尿，多见于高剂量应用时
温，能耗较大 ，有一些副产物
国内外生产企业状况
国内企业
常州凯美特国际贸易有限公司 上海农安国际贸易有限公司 浙江诚意药业有限公司 大连保税区新旅程国际贸易有限责任公司 浙江九洲药业股份有限公司 浙江诚意药业有限公司
诺氟沙星产业产品产量地区分布图
国内企业供需状况分析及预测
国外企业
日本
杏林制药公司
在美国、德国、印度等国家也纷纷上 市并且市场前景非常好
最具实力的生产企业
新乡恒久远药业有限公司
企业状况
乡恒久远药业有限公司是一家集研发、生产、销售为一体的 现代化、高科技中外合资医药企业，为“河南省科技企业”。
公司有固体制剂一车间、固体制剂二车间、维酶素原料车间 三个车间，共有71个批准文号，主导产品活血通脉胶囊、黄豆苷 元片、维酶素原料、维酶素片、谷氨酸诺氟沙星原料等产品覆盖 全国,取得了良好的经济效益和社会效益。
菌药奈啶酸合成2万个衍生物 已可成为药品60多个 诺氟沙星 日本1978年开发成功，属第三
代喹诺酮酸类药 已在60多个国家、地区批准上市 1995年中国药典收录
药理作用
诺氟沙星氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆 菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细 菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、 克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟 沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜 血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细 菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。